ボンベシン受容体サブタイプ−３モジュレータとしての置換イミダゾール
特定の新規な置換イミダゾールは、ヒトボンベシン受容体のリガンド、特に、ヒトボンベシン受容体サブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症及び糖尿病のようなＢＲＳ−３の調節に応答性の疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、Ａは：
（１）アリール、及び
（２）ヘテロアリールからなる群から選択される環であり、ここで、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又はＲ６から選択される０〜４個の置換基で置換され；
Ｂは：
（１）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（２）−Ｃ３−８シクロアルケニル、
（３）−Ｃ２−８ヘテロシクロアルキル、
（４）−Ｃ２−８ヘテロシクロアルケニル、
（５）−アリール、及び
（６）−ヘテロアリールからなる群から選択される単環式又は二環式環であり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又はＲ７から選択される０〜４個の置換基で置換され；
Ｘは、独立して：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ２−８アルケニル、
（４）−Ｃ２−８アルキニル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（８）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（９）−ＣＦ３、
（１０）ハロゲン、
（１１）−ＯＲ１１、
（１２）−ＯＣＦ３、
（１３）−ＣＯＲ９、
（１４）−ＣＯ２Ｒ１１、
（１５）−ＣＯＮ（Ｒ９）２、
（１６）−Ｎ（Ｒ１１）２、
（１７）−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１８）−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ２Ｒ１１、
（１９）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（２０）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
（２１）−ＳＨ、
（２２）−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ１−６アルキル、及び
（２３）−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２からなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜５個の置換基で置換され、Ｘ及びＲ４は、それらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ９から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む３〜６員環のシクロアルキル環を形成してもよく、前記３〜６員環のシクロアルキル環は置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜４個の置換基で置換され、但し、Ｘ、Ｙ、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１個は水素ではなく；
Ｙは、独立して：
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＲ１１、
（３）−ＯＣＦ３、
（４）−ＣＯＲ９、
（５）−ＣＯ２Ｒ９、
（６）−ＣＯＮ（Ｒ９）２、
（７）−ＣＮ、
（８）−Ｎ（Ｒ１１）２、
（９）−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１０）−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ２Ｒ１１、
（１１）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１２）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
（１３）−ＳＨ、
（１４）−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ１−６アルキル、及び
（１５）−ＳＯ０−２Ｎ（Ｒ１１）２からなる群から選択され、ここで、アルキルは置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜５個の置換基で置換され、Ｙ及びＲ６又はＹ及びＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ９から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む３〜６員環のシクロアルキル環を形成してもよく、前記３〜６員環のシクロアルキル環は置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜４個の置換基で置換され；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して：
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１１、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＨＦ２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＨ２Ｆ、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＣｌ３、
（９）−Ｃ１−８アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケニル、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルキニル、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルケニル、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−１２ヘテロシクロアルキル、
（１５）−ＳＣ１−８アルキル、
（１６）−ＳＣ３−８シクロアルキル、
（１７）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（１８）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ９、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｎＣＯＣ１−８アルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ１及びＲ２の両方が水素ではなく、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ１０から選択される１〜５個の置換基で置換され、２個のＲ１０置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ９から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む３〜６員環のシクロアルキル又はシクロアルケニル環を形成してもよく、前記３〜６員環のシクロアルキル又はシクロアルケニル環は置換されていないか、又はＲ１０から選択される１〜４個の置換基で置換され；
Ｒ３は：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、及び
（３）−ＣＯＣ１−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−ＯＨ、
（８）−ＣＨ２Ｆ、
（９）−ＣＨＦ２、
（１０）−ＣＦ３、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−ＳＲ１１、
（１３）アリール、及び
（１４）ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜５個の置換基で置換され；
Ｒ６は：
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１１、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ９、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ１１）２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＣＯＣ１−６アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、及び
（１２）−（ＣＨ２）ｎＳＯ０−２Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、アルキルは１〜３個のハロゲンで置換され；
Ｒ７は：
（１）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ２−６アルケニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（６）オキソ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１１、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ９、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１１、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ９Ｎ（Ｒ９）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ９、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ９）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ１１）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ９、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＣＯＣ１−６アルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ０−２Ｒ１１、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）２ＯＨ、
（２２）−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ、
（２３）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２４）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（２５）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は１〜３個のハロゲンで置換され；
Ｒ８は：
（１）オキソ、
（２）−ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＦ３、
（６）−ＣＨＦ２、
（７）−ＣＨ２Ｆ、
（８）−Ｃ１−８アルキル、
（９）−Ｃ１−８アルコキシ、
（１０）−ＣＯＣ１−８アルキル、
（１１）−ＣＯ２Ｃ１−８アルキル、及び
（１２）−ＣＯ２Ｈからなる群から選択され、ここで、各アルキル及びアルコキシ炭素は置換されていないか、又は１〜３個のハロゲン置換基で置換され；
Ｒ９は：
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、アルキルは置換されていないか、又はハロゲン及び−ＯＨから選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ１０は、独立して：
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＨ、
（３）オキソ、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＣｌ３、
（６）−ＣＦ３、
（７）−ＣＨＦ２、
（８）−ＣＨ２Ｆ、
（９）−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１０）−ＣＯＣ１−８アルキル、
（１１）−ＣＯ２Ｃ１−８アルキル、
（１２）−ＣＯ２Ｈ、
（１３）−Ｃ１−８アルキル、及び
（１４）−Ｃ１−８アルコキシからなる群から選択され、ここで、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は−Ｃ１−６アルキル及びハロゲンから選択される１〜４個の置換基で置換され、−Ｃ１−６アルキル基は置換されていないか、又は１〜３個のハロゲンで置換され；
Ｒ１１は：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｍフェニル、及び
（６）−（ＣＨ２）ｍヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは置換されていないか、又は１〜３個のハロゲン又は−ＯＨで置換され、フェニル及びヘテロアリールは置換されていないか、又は１〜３個のハロゲンで置換され；
各ｎは、独立して０、１、２、３又は４であり；そして
各ｍは、独立して１、２、３又は４である］の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ａが、フェニル、ピリジニル及びチエニルからなる群から選択される環であり、ここでＡは置換されていないか、又はＲ６から選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｂが、シクロペンチル、フェニル、ピリジン、ピラゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール及び（１，４，５，６）テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ−｛３，４−ｂ｝−ピリジン−７イルからなる群から選択される環であり、ここでＢは置換されていないか、又はＲ７から選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ２が、水素、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−Ｃ１−８アルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケニル、−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、−ＳＣ１−８シクロアルキル及び−（ＣＨ２）ｎフェニルからなる群から選択され、ここでアルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ１０から選択される１〜４個の置換基で置換されている、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ２及びＲ３が水素である、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＣＨＦ２、−（ＣＨ２）ｎＣＨ２Ｆ、−Ｃ１−８アルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケニル及び−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択され、ここでアルキル、アルケニル、シクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ１０から選択される１〜４個の置換基で置換されている、請求項５記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｘが、水素、ハロゲン及び−ＯＨからなる群から選択され、但し、Ｘ、Ｙ、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１個は水素ではない、請求項６記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｙが、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ２Ｒ１１及び−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル及び−ＳＣ１−６アルキルからなる群から選択され、ここでアルキルは置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜５個の置換基で置換され、Ｙ及びＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ９から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む３〜６員環のシクロアルキル環を形成してもよく、前記３〜６員環のシクロアルキル環は置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜４個の置換基で置換されている、請求項７記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化２】
［式中、Ｂは：
（１）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（２）−アリール、及び
（３）−ヘテロアリールからなる群から選択される単環式又は二環式環であり、ここで、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは置換されていないか、又はＲ７から選択される０〜４個の置換基で置換され；
Ｘは、独立して：
（１）水素、
（２）ハロゲン、及び
（３）−ＯＨからなる群から選択され、但し、Ｘ、Ｙ、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１個は水素ではなく；
Ｙは、独立して：
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＯＣ１−６アルキル、
（４）−Ｎ（Ｒ１１）２、
（５）−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１、
（７）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＳＨ、及び
（９）−ＳＣ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、アルキルは置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜５個の置換基で置換され；
Ｒ１は、独立して：
（１）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＨＦ２、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＨ２Ｆ、
（６）−Ｃ１−８アルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケニル、及び
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、シクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ１０から選択される１〜４個の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−ＯＨ、
（６）−ＣＨＦ２、及び
（７）−ＣＦ３からなる群から選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜５個の置換基で置換され；
Ｒ６は：
（１）−Ｃ１−６アルキル、及び
（２）ハロゲンからなる群から選択され；
Ｒ７は：
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＣＯＣ１−６アルキル、
（４）−ＣＯ２Ｒ９、
（５）−ＣＯＮ（Ｒ９）２、
（６）−ＮＨ２、
（７）−ＮＨＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び
（８）−ＳＯＣ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、アルキルは置換されていないか、又は１〜３個のハロゲンで置換され；
Ｒ８は：
（１）オキソ、
（２）−ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＦ３、
（６）−ＣＨＦ２、
（７）−ＣＨ２Ｆ、及び
（８）−Ｃ１−８アルキルからなる群から選択され、ここで、各アルキル炭素は置換されていないか、又は１〜３個のハロゲン置換基で置換され；
Ｒ９は：
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、アルキルは置換されていないか、又はハロゲン及び−ＯＨから選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ１０は：
（１）−ＯＨ、
（２）オキソ、及び
（３）−ＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ１１は：
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、各アルキル炭素は置換されていないか、又は１〜３個のハロゲンで置換され；
各ｎは、独立して０、１、２、３又は４であり；そして
各ｑは、独立して０、１、２、３又は４である］である請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｂがヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは置換されていないか、又はＲ７から選択される０〜４個の置換基で置換され；
Ｘ、Ｒ４及びＲ６が水素であり；
Ｙが−ＯＨであり；
Ｒ１が、独立して：
（１）−Ｃ１−８アルキル、及び
（２）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ１０から選択される１〜４個の置換基で置換され；
Ｒ５は、それぞれ独立して：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＣＨＦ２、及び
（４）−ＣＦ３からなる群から選択され、ここで、アルキルは置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜５個の置換基で置換され；
Ｒ７が水素である、請求項９記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
【化３】
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
【化４】
である、請求項１１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
【化５】
である、請求項１１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
【化６】
である、請求項１１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
【化７】
である、請求項１１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
【化８】
である、請求項１１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩、及び薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１８】
医薬において用いるための、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
治療又は予防を必要とする患者における、ボンベシン受容体サブタイプ−３によって媒介される疾患の治療又は予防に有用な薬剤の製造のための、請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２０】
ボンベシン受容体サブタイプ−３によって媒介される疾患が、肥満症、糖尿病、糖尿病関連障害又は肥満症関連障害からなる群から選択される、請求項１９記載の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、Ａは：
（１）アリール、及び
（２）ヘテロアリールからなる群から選択される環であり、ここで、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又はＲ６から選択される０〜４個の置換基で置換され；
Ｂは：
（１）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（２）−Ｃ３−８シクロアルケニル、
（３）−Ｃ２−８ヘテロシクロアルキル、
（４）−Ｃ２−８ヘテロシクロアルケニル、
（５）−アリール、及び
（６）−ヘテロアリールからなる群から選択される単環式又は二環式環であり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又はＲ７から選択される０〜４個の置換基で置換され；
Ｘは、独立して：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ２−８アルケニル、
（４）−Ｃ２−８アルキニル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（８）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（９）−ＣＦ３、
（１０）ハロゲン、
（１１）−ＯＲ１１、
（１２）−ＯＣＦ３、
（１３）−ＣＯＲ９、
（１４）−ＣＯ２Ｒ１１、
（１５）−ＣＯＮ（Ｒ９）２、
（１６）−Ｎ（Ｒ１１）２、
（１７）−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１８）−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ２Ｒ１１、
（１９）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（２０）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
（２１）−ＳＨ、
（２２）−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ１−６アルキル、及び
（２３）−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２からなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜５個の置換基で置換され、Ｘ及びＲ４は、それらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ９から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む３〜６員環のシクロアルキル環を形成してもよく、前記３〜６員環のシクロアルキル環は置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜４個の置換基で置換され、但し、Ｘ、Ｙ、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１個は水素ではなく；
Ｙは、独立して：
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＲ１１、
（３）−ＯＣＦ３、
（４）−ＣＯＲ９、
（５）−ＣＯ２Ｒ９、
（６）−ＣＯＮ（Ｒ９）２、
（７）−ＣＮ、
（８）−Ｎ（Ｒ１１）２、
（９）−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１０）−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ２Ｒ１１、
（１１）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１２）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
（１３）−ＳＨ、
（１４）−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ１−６アルキル、及び
（１５）−ＳＯ０−２Ｎ（Ｒ１１）２からなる群から選択され、ここで、アルキルは置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜５個の置換基で置換され、Ｙ及びＲ６又はＹ及びＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ９から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む３〜６員環のシクロアルキル環を形成してもよく、前記３〜６員環のシクロアルキル環は置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜４個の置換基で置換され；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して：
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１１、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＨＦ２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＨ２Ｆ、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＣｌ３、
（９）−Ｃ１−８アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケニル、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルキニル、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルケニル、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−１２ヘテロシクロアルキル、
（１５）−ＳＣ１−８アルキル、
（１６）−ＳＣ３−８シクロアルキル、
（１７）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（１８）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ９、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｎＣＯＣ１−８アルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ１及びＲ２の両方が水素ではなく、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ１０から選択される１〜５個の置換基で置換され、２個のＲ１０置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ９から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む３〜６員環のシクロアルキル又はシクロアルケニル環を形成してもよく、前記３〜６員環のシクロアルキル又はシクロアルケニル環は置換されていないか、又はＲ１０から選択される１〜４個の置換基で置換され；
Ｒ３は：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、及び
（３）−ＣＯＣ１−６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−ＯＨ、
（８）−ＣＨ２Ｆ、
（９）−ＣＨＦ２、
（１０）−ＣＦ３、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−ＳＲ１１、
（１３）アリール、及び
（１４）ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜５個の置換基で置換され；
Ｒ６は：
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１１、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ９、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ１１）２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＣＯＣ１−６アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、及び
（１２）−（ＣＨ２）ｎＳＯ０−２Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、アルキルは１〜３個のハロゲンで置換され；
Ｒ７は：
（１）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ２−６アルケニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（６）オキソ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１１、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ９、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１１、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ９Ｎ（Ｒ９）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ９、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮ（Ｒ９）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ１１）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ９、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＣＯＣ１−６アルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ０−２Ｒ１１、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＯＰ（Ｏ）２ＯＨ、
（２２）−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ、
（２３）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２４）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、及び
（２５）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は１〜３個のハロゲンで置換され；
Ｒ８は：
（１）オキソ、
（２）−ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＦ３、
（６）−ＣＨＦ２、
（７）−ＣＨ２Ｆ、
（８）−Ｃ１−８アルキル、
（９）−Ｃ１−８アルコキシ、
（１０）−ＣＯＣ１−８アルキル、
（１１）−ＣＯ２Ｃ１−８アルキル、及び
（１２）−ＣＯ２Ｈからなる群から選択され、ここで、各アルキル及びアルコキシ炭素は置換されていないか、又は１〜３個のハロゲン置換基で置換され；
Ｒ９は：
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、アルキルは置換されていないか、又はハロゲン及び−ＯＨから選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ１０は、独立して：
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＨ、
（３）オキソ、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＣｌ３、
（６）−ＣＦ３、
（７）−ＣＨＦ２、
（８）−ＣＨ２Ｆ、
（９）−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１０）−ＣＯＣ１−８アルキル、
（１１）−ＣＯ２Ｃ１−８アルキル、
（１２）−ＣＯ２Ｈ、
（１３）−Ｃ１−８アルキル、及び
（１４）−Ｃ１−８アルコキシからなる群から選択され、ここで、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は−Ｃ１−６アルキル及びハロゲンから選択される１〜４個の置換基で置換され、−Ｃ１−６アルキル基は置換されていないか、又は１〜３個のハロゲンで置換され；
Ｒ１１は：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｍフェニル、及び
（６）−（ＣＨ２）ｍヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは置換されていないか、又は１〜３個のハロゲン又は−ＯＨで置換され、フェニル及びヘテロアリールは置換されていないか、又は１〜３個のハロゲンで置換され；
各ｎは、独立して０、１、２、３又は４であり；そして
各ｍは、独立して１、２、３又は４である］の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ａが、フェニル、ピリジニル及びチエニルからなる群から選択される環であり、ここでＡは置換されていないか、又はＲ６から選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｂが、シクロペンチル、フェニル、ピリジン、ピラゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール及び（１，４，５，６）テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ−｛３，４−ｂ｝−ピリジン−７イルからなる群から選択される環であり、ここでＢは置換されていないか、又はＲ７から選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ２が、水素、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−Ｃ１−８アルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケニル、−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、−ＳＣ１−８シクロアルキル及び−（ＣＨ２）ｎフェニルからなる群から選択され、ここでアルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ１０から選択される１〜４個の置換基で置換されている、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ２及びＲ３が水素である、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＣＨＦ２、−（ＣＨ２）ｎＣＨ２Ｆ、−Ｃ１−８アルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケニル及び−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択され、ここでアルキル、アルケニル、シクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ１０から選択される１〜４個の置換基で置換されている、請求項５記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｘが、水素、ハロゲン及び−ＯＨからなる群から選択され、但し、Ｘ、Ｙ、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１個は水素ではない、請求項６記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｙが、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ２Ｒ１１及び−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル及び−ＳＣ１−６アルキルからなる群から選択され、ここでアルキルは置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜５個の置換基で置換され、Ｙ及びＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ９から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む３〜６員環のシクロアルキル環を形成してもよく、前記３〜６員環のシクロアルキル環は置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜４個の置換基で置換されている、請求項７記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化２】
［式中、Ｂは：
（１）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（２）−アリール、及び
（３）−ヘテロアリールからなる群から選択される単環式又は二環式環であり、ここで、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは置換されていないか、又はＲ７から選択される０〜４個の置換基で置換され；
Ｘは、独立して：
（１）水素、
（２）ハロゲン、及び
（３）−ＯＨからなる群から選択され、但し、Ｘ、Ｙ、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１個は水素ではなく；
Ｙは、独立して：
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＯＣ１−６アルキル、
（４）−Ｎ（Ｒ１１）２、
（５）−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１、
（７）−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＳＨ、及び
（９）−ＳＣ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、アルキルは置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜５個の置換基で置換され；
Ｒ１は、独立して：
（１）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＨＦ２、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＨ２Ｆ、
（６）−Ｃ１−８アルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８アルケニル、及び
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、シクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ１０から選択される１〜４個の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−ＯＨ、
（６）−ＣＨＦ２、及び
（７）−ＣＦ３からなる群から選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜５個の置換基で置換され；
Ｒ６は：
（１）−Ｃ１−６アルキル、及び
（２）ハロゲンからなる群から選択され；
Ｒ７は：
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＣＯＣ１−６アルキル、
（４）−ＣＯ２Ｒ９、
（５）−ＣＯＮ（Ｒ９）２、
（６）−ＮＨ２、
（７）−ＮＨＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び
（８）−ＳＯＣ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、アルキルは置換されていないか、又は１〜３個のハロゲンで置換され；
Ｒ８は：
（１）オキソ、
（２）−ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＦ３、
（６）−ＣＨＦ２、
（７）−ＣＨ２Ｆ、及び
（８）−Ｃ１−８アルキルからなる群から選択され、ここで、各アルキル炭素は置換されていないか、又は１〜３個のハロゲン置換基で置換され；
Ｒ９は：
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、アルキルは置換されていないか、又はハロゲン及び−ＯＨから選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ１０は：
（１）−ＯＨ、
（２）オキソ、及び
（３）−ＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ１１は：
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、各アルキル炭素は置換されていないか、又は１〜３個のハロゲンで置換され；
各ｎは、独立して０、１、２、３又は４であり；そして
各ｑは、独立して０、１、２、３又は４である］である請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｂがヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは置換されていないか、又はＲ７から選択される０〜４個の置換基で置換され；
Ｘ、Ｒ４及びＲ６が水素であり；
Ｙが−ＯＨであり；
Ｒ１が、独立して：
（１）−Ｃ１−８アルキル、及び
（２）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又はＲ１０から選択される１〜４個の置換基で置換され；
Ｒ５は、それぞれ独立して：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＣＨＦ２、及び
（４）−ＣＦ３からなる群から選択され、ここで、アルキルは置換されていないか、又はＲ８から選択される１〜５個の置換基で置換され；
Ｒ７が水素である、請求項９記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
【化３】
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
【化４】
である、請求項１１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
【化５】
である、請求項１１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
【化６】
である、請求項１１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
【化７】
である、請求項１１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
【化８】
である、請求項１１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩、及び薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１８】
医薬において用いるための、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
治療又は予防を必要とする患者における、ボンベシン受容体サブタイプ−３によって媒介される疾患の治療又は予防に有用な薬剤の製造のための、請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２０】
ボンベシン受容体サブタイプ−３によって媒介される疾患が、肥満症、糖尿病、糖尿病関連障害又は肥満症関連障害からなる群から選択される、請求項１９記載の使用。
【公表番号】特表２０１０−５０６９１９（Ｐ２０１０−５０６９１９Ａ）
【公表日】平成２２年３月４日（２０１０．３．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３３３５０（Ｐ２００９−５３３３５０）
【出願日】平成１９年１０月１６日（２００７．１０．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２０８７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５１４０６
【国際公開日】平成２０年５月２日（２００８．５．２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月４日（２０１０．３．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月１６日（２００７．１０．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２０８７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５１４０６
【国際公開日】平成２０年５月２日（２００８．５．２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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