ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害剤
ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。
（式中、変数は本明細書中で定義される。）
（式中、変数は本明細書中で定義される。）
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
（式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ８からなる群から選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、チオカルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、チオカルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、カルボニルオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ８は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
但し、Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立して、水素、オキシカルボニル、または（Ｃ１−１０）オキソアルキルである場合、Ｒ１もしくはＲ２は、置換アミド、Ｃ（１−１０）アルキルアミノ、カルボニルオキシ、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、置換スルホンアミド、および（Ｃ２−１０）アルキルからなる群から選択されることを条件とし；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ７が、それぞれ水素またはハロであり、Ｒ６が、水素、（Ｃ１−５）アルキル、およびアリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、かつＲ１が、任意に置換されたヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルコキシ、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルカルボニル、およびヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される場合、Ｒ４およびＲ５のうちの少なくとも１つは、メチルであることを条件とし；
Ｒ１が、
【化２】
ではないことを条件とし；かつ
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７が、全て水素であることはないことを条件とする。）
の化合物またはその互変異性体、あるいは前記化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式：
【化３】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、およびＲ７は、定義される通りである。）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその互変異性体、あるいは前記化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式：
【化４】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、およびＲ７は、定義される通りである。）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその互変異性体、あるいは前記化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式：
【化５】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、およびＲ７は、定義される通りである。）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその互変異性体、あるいは前記化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３が、メチル、メトキシ、およびフルオロからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式：
【化６】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、およびＲ７は、定義される通りである。）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその互変異性体、あるいは前記化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｘが、Ｏである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が、−Ｌ１−Ｒ９であり；
Ｌ１が、不在であるか、あるいはＲ９とＬ１が付着する環との間に１、２、３、４、５、または６個の原子の分離を提供するリンカーであり、前記分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択され；
Ｒ９が、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２が、−Ｌ１’−Ｒ９’であり；
Ｌ１’が、不在であるか、あるいはＲ９’とＬ１’が付着する環との間に１、２、３、４、５、または６個の原子の分離を提供するリンカーであり、前記分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択され；
Ｒ９’が、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｒ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−Ｃ（＝ＮＲ１２）−、（Ｃ６−１２）アリーレン、−ＮＲ１３−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、およびそれらの組み合わせからなる群から選択され；
ｒが、１、２、または３であり；
Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは代替として、Ｒ１０もしくはＲ１１のうちの１つが、２つの隣接する−（ＣＲ１０Ｒ１１）−基のそれぞれから不在であり、２つの−（ＣＲ１０Ｒ１１）−基を二重結合が連結し、一緒になって−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０＝ＣＲ１１−、−ＣＲ１１＝ＣＲ１０−、または−ＣＲ１１＝ＣＲ１１−のうちの１つを形成し；
Ｒ１２およびＲ１３が、それぞれ独立して、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項８または９に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＲ１０Ｒ１１−であり；
Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−であり；
Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは代替として、Ｒ１０もしくはＲ１１のうちの１つが、２つの隣接する−（ＣＲ１０Ｒ１１）−基のそれぞれから不在であり、２つの−（ＣＲ１０Ｒ１１）−基を二重結合が連結し、一緒になって−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０＝ＣＲ１１−、−ＣＲ１１＝ＣＲ１０−、または−ＣＲ１１＝ＣＲ１１−のうちの１つを形成する、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＨ２−である、請求項１１に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＯ−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＳＯ２−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＯＣＲ１０Ｒ１１−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＳＯ２ＣＲ１０Ｒ１１−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＯ−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＲ１０Ｒ１１−ＯＣＯ−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＲ１０Ｒ１１−ＮＲ１３ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＯ−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは
【化７】
（式中、Ｒ２０は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは
【化８】
（式中、Ｒ２０は、定義される通りである。）である、請求項２２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは
【化９】
（式中、Ｒ２０は、定義される通りである。）である、請求項２２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは
【化１０】
（式中、Ｒ２０は、定義される通りである。）である、請求項２２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは
【化１１】
（式中、Ｒ２０は、定義される通りである。）である、請求項２２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは
【化１２】
（式中、Ｒ２０は、定義される通りである。）である、請求項２２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ２が、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキル、およびハロからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ２が、水素である、請求項２８に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ３が、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキル、置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルコキシ、およびハロからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ３が、水素である、請求項３０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
それぞれのＲ４もしくはＲ５が、独立して、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキル、およびハロからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
それぞれのＲ４もしくはＲ５が、独立して、水素または（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
それぞれのＲ４もしくはＲ５が、独立して、水素またはメチルである、請求項３２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
それぞれのＲ４もしくはＲ５が、水素である、請求項３２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
それぞれのＲ４もしくはＲ５が、独立して、水素またはフルオロである、請求項３２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ６が、水素および置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ６が、水素である、請求項３７に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｒ７が、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキル、およびハロからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｒ７が、水素である、請求項３９に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｒ８が、水素および置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’は、独立して、それぞれ置換もしくは非置換の水素、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項８または９に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素であるか、あるいは式：
【化１３】
（式中、
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、それぞれ置換もしくは非置換の水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ１４およびＲ１５は一緒になって、置換もしくは非置換の環を形成する。）
を有する、請求項８または９に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素または置換もしくは非置換のピペラジン−１−イルである、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素であるか、あるいは式：
【化１４】
（式中、
Ｒ１６は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、カルボニル（Ｃ６−１２）アリール、アミノ（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素または置換もしくは非置換のピペリジン−１−イルである、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素であるか、あるいは式：
【化１５】
（式中、
Ｒ１７は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、カルボニル（Ｃ６−１２）アリール、アミノ（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素または置換もしくは非置換の１，２，３，６−テトラヒドロピリジニルである、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
Ｒ９もしくはＲ９’が、独立して、水素であるか、あるいは式：
【化１６】
（式中、
Ｒ１７は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、カルボニル（Ｃ６−１２）アリール、アミノ（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素または置換もしくは非置換の３−オキソ−ピペラジニルである、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素であるか、あるいは式：
【化１７】
（式中、
Ｙは、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｒ１６は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、カルボニル（Ｃ６−１２）アリール、アミノ（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
Ｙが、Ｏである、請求項５１に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
Ｒ１０およびＲ１１のそれぞれが、独立して、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキル、およびハロからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
Ｒ１０もしくはＲ１１のうちの１つが、水素である、請求項５３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
Ｒ１２が、水素および置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
Ｒ１３が、水素および置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
Ｒ１４が、それぞれは置換もしくは非置換の、フェニル、ビフェニル、シクロヘキシル、ベンジル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、またはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”（式中、Ｒ’およびＲ”は、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ６−１２）アリールであるか、あるいはＲ’およびＲ”は一緒になって、ヘテロ（Ｃ１−１０）シクロアルキルを形成する。）からなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５８】
Ｒ１５が、水素および置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
Ｒ１４およびＲ１５が一緒になって、それぞれ置換もしくは非置換のピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル、３−オキソピペラジン−１−イル、３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル、ピロリジン−１−イル、および１Ｈ−イミダゾール−２−イルからなる群から選択される置換基を形成する、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
Ｒ１６が、それぞれ置換もしくは非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項４５または５１に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
Ｒ１６が、置換もしくは非置換のフェニルである、請求項６０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６２】
Ｒ１６が、置換もしくは非置換の４−クロロフェニルである、請求項６０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
Ｒ１６が、置換もしくは非置換のピリジニルである、請求項６０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６４】
Ｒ１６が、式：
【化１８】
（式中、
Ｒ１８は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項６０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
Ｒ１６が、式：
【化１９】
（式中、
Ｒ１８は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項６４に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
Ｒ１６が、ハロ、シアノ、および置換カルボニルからなる群から選択される置換基でさらに置換される、請求項４５または５１に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
Ｒ１６が、式−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１９（式中、Ｒ１９は、それぞれ置換もしくは非置換のチオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）を有する置換基でさらに置換される、請求項４５または５１に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６８】
Ｒ１７が、それぞれ置換もしくは非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項４７および４９のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
Ｒ１７が、置換もしくは非置換のフェニルである、請求項６８に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７０】
Ｒ１７が、置換もしくは非置換の４−クロロフェニルである、請求項６９に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７１】
Ｒ１７が、置換もしくは非置換のピリジニルである、請求項６９に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７２】
Ｒ１７が、式：
【化２０】
（式中、
Ｒ１８は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項６９に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７３】
Ｒ１７が、式：
【化２１】
（式中、
Ｒ１８は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項７２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７４】
Ｒ１７が、ハロ、シアノ、および置換カルボニルからなる群から選択される置換基で置換される、請求項４７および４９のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７５】
Ｒ１７が、式−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１９（式中、Ｒ１９は、それぞれ置換もしくは非置換のチオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）を有する置換基で置換される、請求項４７および４９のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７６】
Ｒ１８が、水素および置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項６４、６５、７２、または７３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７７】
Ｒ１９が、ヒドロキシル、（Ｃ１−１０）アルコキシ、および（Ｃ１−１０）アルキルアミノからなる群から選択される、請求項６７および７５のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７８】
Ｒ２０が、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキル、およびハロからなる群から選択される、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７９】
ｒが、１または２である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項８０】
前記化合物または互変異性体が、薬学的に許容される塩の形態である、請求項１〜７９のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項８１】
有効成分として、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項８２】
請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩；および
前記化合物が投与される症状の表示、前記化合物の保存情報、投与量情報、および前記化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される１つ以上の形態の情報を含む説明書
を含む、キット。
【請求項８３】
請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩；および
包装材料
を含む製品。
【請求項８４】
対象に、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩、または請求項８１で定義される組成物を投与することを含む、治療方法。
【請求項８５】
ＰＡＲＰを、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩、または請求項８１で定義される組成物と接触させることを含む、ＰＡＲＰを阻害する方法。
【請求項８６】
インビボでＰＡＲＰを阻害するために、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩、または請求項８１で定義される組成物を、対象内に存在させることを含む、ＰＡＲＰを阻害する方法。
【請求項８７】
対象に、インビボで第２の化合物に変換される第１の化合物を投与することを含み、前記第２の化合物は、インビボでＰＡＲＰを阻害し、前記第２の化合物は、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩である、ＰＡＲＰを阻害する方法。
【請求項８８】
ＰＡＲＰが、病状の病態および／または症状の一因となる活性を有する病状を治療する方法であって、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩を、前記病状に対して治療的に有効な量で対象内に存在させることを含む、方法。
【請求項８９】
ＰＡＲＰが、病状の病態および／または症状の一因となる活性を有する病状を治療する方法であって、対象に、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩、または請求項８１で定義される組成物を投与することを含み、前記化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩は、前記病状に対して治療的に有効な量で前記対象内に存在する、方法。
【請求項９０】
ＰＡＲＰが、病状の病態および／または症状の一因となる活性を有する病状を治療する方法であって、対象に、インビボで第２の化合物に変換される第１の化合物を投与することを含み、前記第２の化合物は、インビボでＰＡＲＰを阻害し、前記第２の化合物は、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩である、方法。
【請求項９１】
病状が、癌、心臓血管疾患、代謝性疾患、炎症性疾患、再かん流傷害、虚血状態、および神経変性疾患からなる群から選択される、請求項８８〜９０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９２】
医薬としての使用のための、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項９３】
ＰＡＲＰを阻害する医薬の製造のための、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩の使用。
【請求項９４】
ＰＡＲＰが、病状の病態および／または症状の一因となる活性を有する病状を治療する医薬の製造のための、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩の使用。
【請求項９５】
癌、心臓血管疾患、代謝性疾患、炎症性疾患、再かん流傷害、虚血状態、または神経変性疾患を治療する医薬の製造のための、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１】
式：
【化１】
（式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ８からなる群から選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、チオカルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、チオカルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、カルボニルオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ８は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
但し、Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立して、水素、オキシカルボニル、または（Ｃ１−１０）オキソアルキルである場合、Ｒ１もしくはＲ２は、置換アミド、Ｃ（１−１０）アルキルアミノ、カルボニルオキシ、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、置換スルホンアミド、および（Ｃ２−１０）アルキルからなる群から選択されることを条件とし；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ７が、それぞれ水素またはハロであり、Ｒ６が、水素、（Ｃ１−５）アルキル、およびアリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、かつＲ１が、任意に置換されたヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルコキシ、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルカルボニル、およびヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される場合、Ｒ４およびＲ５のうちの少なくとも１つは、メチルであることを条件とし；
Ｒ１が、
【化２】
ではないことを条件とし；かつ
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７が、全て水素であることはないことを条件とする。）
の化合物またはその互変異性体、あるいは前記化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式：
【化３】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、およびＲ７は、定義される通りである。）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその互変異性体、あるいは前記化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式：
【化４】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、およびＲ７は、定義される通りである。）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその互変異性体、あるいは前記化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式：
【化５】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、およびＲ７は、定義される通りである。）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその互変異性体、あるいは前記化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３が、メチル、メトキシ、およびフルオロからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式：
【化６】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、およびＲ７は、定義される通りである。）
の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその互変異性体、あるいは前記化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｘが、Ｏである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が、−Ｌ１−Ｒ９であり；
Ｌ１が、不在であるか、あるいはＲ９とＬ１が付着する環との間に１、２、３、４、５、または６個の原子の分離を提供するリンカーであり、前記分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択され；
Ｒ９が、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２が、−Ｌ１’−Ｒ９’であり；
Ｌ１’が、不在であるか、あるいはＲ９’とＬ１’が付着する環との間に１、２、３、４、５、または６個の原子の分離を提供するリンカーであり、前記分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択され；
Ｒ９’が、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｒ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−Ｃ（＝ＮＲ１２）−、（Ｃ６−１２）アリーレン、−ＮＲ１３−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、およびそれらの組み合わせからなる群から選択され；
ｒが、１、２、または３であり；
Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは代替として、Ｒ１０もしくはＲ１１のうちの１つが、２つの隣接する−（ＣＲ１０Ｒ１１）−基のそれぞれから不在であり、２つの−（ＣＲ１０Ｒ１１）−基を二重結合が連結し、一緒になって−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０＝ＣＲ１１−、−ＣＲ１１＝ＣＲ１０−、または−ＣＲ１１＝ＣＲ１１−のうちの１つを形成し；
Ｒ１２およびＲ１３が、それぞれ独立して、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項８または９に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＲ１０Ｒ１１−であり；
Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−であり；
Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは代替として、Ｒ１０もしくはＲ１１のうちの１つが、２つの隣接する−（ＣＲ１０Ｒ１１）−基のそれぞれから不在であり、２つの−（ＣＲ１０Ｒ１１）−基を二重結合が連結し、一緒になって−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０＝ＣＲ１１−、−ＣＲ１１＝ＣＲ１０−、または−ＣＲ１１＝ＣＲ１１−のうちの１つを形成する、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＨ２−である、請求項１１に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＯ−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＳＯ２−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＯＣＲ１０Ｒ１１−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＳＯ２ＣＲ１０Ｒ１１−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＯ−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＲ１０Ｒ１１−ＯＣＯ−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは−ＣＲ１０Ｒ１１−ＮＲ１３ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＯ−である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは
【化７】
（式中、Ｒ２０は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは
【化８】
（式中、Ｒ２０は、定義される通りである。）である、請求項２２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは
【化９】
（式中、Ｒ２０は、定義される通りである。）である、請求項２２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは
【化１０】
（式中、Ｒ２０は、定義される通りである。）である、請求項２２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは
【化１１】
（式中、Ｒ２０は、定義される通りである。）である、請求項２２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｌ１もしくはＬ１’が、それぞれ独立して不在であるか、あるいは
【化１２】
（式中、Ｒ２０は、定義される通りである。）である、請求項２２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ２が、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキル、およびハロからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ２が、水素である、請求項２８に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ３が、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキル、置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルコキシ、およびハロからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ３が、水素である、請求項３０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
それぞれのＲ４もしくはＲ５が、独立して、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキル、およびハロからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
それぞれのＲ４もしくはＲ５が、独立して、水素または（Ｃ１−３）アルキルである、請求項３２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
それぞれのＲ４もしくはＲ５が、独立して、水素またはメチルである、請求項３２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
それぞれのＲ４もしくはＲ５が、水素である、請求項３２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
それぞれのＲ４もしくはＲ５が、独立して、水素またはフルオロである、請求項３２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ６が、水素および置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ６が、水素である、請求項３７に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｒ７が、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキル、およびハロからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｒ７が、水素である、請求項３９に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｒ８が、水素および置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’は、独立して、それぞれ置換もしくは非置換の水素、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項８または９に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素であるか、あるいは式：
【化１３】
（式中、
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、それぞれ置換もしくは非置換の水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ１４およびＲ１５は一緒になって、置換もしくは非置換の環を形成する。）
を有する、請求項８または９に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素または置換もしくは非置換のピペラジン−１−イルである、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素であるか、あるいは式：
【化１４】
（式中、
Ｒ１６は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、カルボニル（Ｃ６−１２）アリール、アミノ（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素または置換もしくは非置換のピペリジン−１−イルである、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素であるか、あるいは式：
【化１５】
（式中、
Ｒ１７は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、カルボニル（Ｃ６−１２）アリール、アミノ（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素または置換もしくは非置換の１，２，３，６−テトラヒドロピリジニルである、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
Ｒ９もしくはＲ９’が、独立して、水素であるか、あるいは式：
【化１６】
（式中、
Ｒ１７は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、カルボニル（Ｃ６−１２）アリール、アミノ（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素または置換もしくは非置換の３−オキソ−ピペラジニルである、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
それぞれのＲ９もしくはＲ９’が、独立して、水素であるか、あるいは式：
【化１７】
（式中、
Ｙは、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｒ１６は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、カルボニル（Ｃ６−１２）アリール、アミノ（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
Ｙが、Ｏである、請求項５１に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
Ｒ１０およびＲ１１のそれぞれが、独立して、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキル、およびハロからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
Ｒ１０もしくはＲ１１のうちの１つが、水素である、請求項５３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
Ｒ１２が、水素および置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
Ｒ１３が、水素および置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
Ｒ１４が、それぞれは置換もしくは非置換の、フェニル、ビフェニル、シクロヘキシル、ベンジル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、またはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”（式中、Ｒ’およびＲ”は、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ６−１２）アリールであるか、あるいはＲ’およびＲ”は一緒になって、ヘテロ（Ｃ１−１０）シクロアルキルを形成する。）からなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５８】
Ｒ１５が、水素および置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
Ｒ１４およびＲ１５が一緒になって、それぞれ置換もしくは非置換のピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル、３−オキソピペラジン−１−イル、３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル、ピロリジン−１−イル、および１Ｈ−イミダゾール−２−イルからなる群から選択される置換基を形成する、請求項４３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
Ｒ１６が、それぞれ置換もしくは非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項４５または５１に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
Ｒ１６が、置換もしくは非置換のフェニルである、請求項６０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６２】
Ｒ１６が、置換もしくは非置換の４−クロロフェニルである、請求項６０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
Ｒ１６が、置換もしくは非置換のピリジニルである、請求項６０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６４】
Ｒ１６が、式：
【化１８】
（式中、
Ｒ１８は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項６０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
Ｒ１６が、式：
【化１９】
（式中、
Ｒ１８は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項６４に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
Ｒ１６が、ハロ、シアノ、および置換カルボニルからなる群から選択される置換基でさらに置換される、請求項４５または５１に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
Ｒ１６が、式−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１９（式中、Ｒ１９は、それぞれ置換もしくは非置換のチオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）を有する置換基でさらに置換される、請求項４５または５１に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６８】
Ｒ１７が、それぞれ置換もしくは非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項４７および４９のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
Ｒ１７が、置換もしくは非置換のフェニルである、請求項６８に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７０】
Ｒ１７が、置換もしくは非置換の４−クロロフェニルである、請求項６９に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７１】
Ｒ１７が、置換もしくは非置換のピリジニルである、請求項６９に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７２】
Ｒ１７が、式：
【化２０】
（式中、
Ｒ１８は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項６９に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７３】
Ｒ１７が、式：
【化２１】
（式中、
Ｒ１８は、それぞれ置換もしくは非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）
を有する、請求項７２に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７４】
Ｒ１７が、ハロ、シアノ、および置換カルボニルからなる群から選択される置換基で置換される、請求項４７および４９のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７５】
Ｒ１７が、式−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１９（式中、Ｒ１９は、それぞれ置換もしくは非置換のチオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ６−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。）を有する置換基で置換される、請求項４７および４９のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７６】
Ｒ１８が、水素および置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項６４、６５、７２、または７３に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７７】
Ｒ１９が、ヒドロキシル、（Ｃ１−１０）アルコキシ、および（Ｃ１−１０）アルキルアミノからなる群から選択される、請求項６７および７５のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７８】
Ｒ２０が、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１−３）アルキル、およびハロからなる群から選択される、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７９】
ｒが、１または２である、請求項１０に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項８０】
前記化合物または互変異性体が、薬学的に許容される塩の形態である、請求項１〜７９のいずれか１項に記載の化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項８１】
有効成分として、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項８２】
請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩；および
前記化合物が投与される症状の表示、前記化合物の保存情報、投与量情報、および前記化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される１つ以上の形態の情報を含む説明書
を含む、キット。
【請求項８３】
請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩；および
包装材料
を含む製品。
【請求項８４】
対象に、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩、または請求項８１で定義される組成物を投与することを含む、治療方法。
【請求項８５】
ＰＡＲＰを、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩、または請求項８１で定義される組成物と接触させることを含む、ＰＡＲＰを阻害する方法。
【請求項８６】
インビボでＰＡＲＰを阻害するために、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩、または請求項８１で定義される組成物を、対象内に存在させることを含む、ＰＡＲＰを阻害する方法。
【請求項８７】
対象に、インビボで第２の化合物に変換される第１の化合物を投与することを含み、前記第２の化合物は、インビボでＰＡＲＰを阻害し、前記第２の化合物は、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩である、ＰＡＲＰを阻害する方法。
【請求項８８】
ＰＡＲＰが、病状の病態および／または症状の一因となる活性を有する病状を治療する方法であって、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩を、前記病状に対して治療的に有効な量で対象内に存在させることを含む、方法。
【請求項８９】
ＰＡＲＰが、病状の病態および／または症状の一因となる活性を有する病状を治療する方法であって、対象に、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩、または請求項８１で定義される組成物を投与することを含み、前記化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩は、前記病状に対して治療的に有効な量で前記対象内に存在する、方法。
【請求項９０】
ＰＡＲＰが、病状の病態および／または症状の一因となる活性を有する病状を治療する方法であって、対象に、インビボで第２の化合物に変換される第１の化合物を投与することを含み、前記第２の化合物は、インビボでＰＡＲＰを阻害し、前記第２の化合物は、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩である、方法。
【請求項９１】
病状が、癌、心臓血管疾患、代謝性疾患、炎症性疾患、再かん流傷害、虚血状態、および神経変性疾患からなる群から選択される、請求項８８〜９０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９２】
医薬としての使用のための、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項９３】
ＰＡＲＰを阻害する医薬の製造のための、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩の使用。
【請求項９４】
ＰＡＲＰが、病状の病態および／または症状の一因となる活性を有する病状を治療する医薬の製造のための、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩の使用。
【請求項９５】
癌、心臓血管疾患、代謝性疾患、炎症性疾患、再かん流傷害、虚血状態、または神経変性疾患を治療する医薬の製造のための、請求項１〜８０のいずれか１項で定義される化合物、互変異性体、または薬学的に許容される塩の使用。
【公表番号】特表２０１２−５２２００７（Ｐ２０１２−５２２００７Ａ）
【公表日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０２２９５（Ｐ２０１２−５０２２９５）
【出願日】平成２２年３月２６日（２０１０．３．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２８８７８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１１６２６
【国際公開日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月２６日（２０１０．３．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２８８７８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１１６２６
【国際公開日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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