ポロ様キナーゼの阻害薬としてのプテリジノン
本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物：またはその塩もしくは溶媒和物を提供し、式中、環Ａ、Ｅ１、Ｅ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、本明細書中で定義されている。本発明はさらに、本発明の化合物を包含する医薬組成物ならびに本発明の化合物および組成物を製造し、例えばパーキンソン病などの様々な障害を治療および予防する際に使用する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）による構造を有する化合物またはその塩もしくは溶媒和物：
【化１】
［式中、
Ａは、置換または非置換アリール、置換または非置換の５員または６員のヘテロシクロアルキルおよび置換または非置換の５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択される環であり；
Ｅ１は、ＮまたはＣＲ５であり、ここで、Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、非置換Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、非置換Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択され；
Ｅ２は、ＮまたはＣＲ５ａであり、ここで、Ｒ５ａは、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲンおよびＣＮからなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキルおよび置換または非置換アシルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、置換または非置換の３員から６員のヘテロアルキル、置換または非置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび置換または非置換の３員から６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、置換または非置換の３員から６員のヘテロアルキル、置換または非置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび置換または非置換の３員から６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは置換もしくは非置換の３員から６員のヘテロシクロアルキルを形成していてもよく；
Ｒ４は、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、置換または非置換Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、置換または非置換Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、置換または非置換の３員から１０員のヘテロアルキル、置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換の３員から８員のヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび−ＮＲ２５Ｒ２６からなる群から選択されるか；または
Ｒ４およびＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、置換または非置換の３員から８員の複素環式環を形成していてもよいか；または
Ｒ４、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合している４員から８員の環からなる置換または非置換の複素環式二環式環系を形成していてもよく；かつ
Ｒ２５およびＲ２６は独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである］。
【請求項２】
式（Ｉａ）による構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物：
【化２】
［式中、
Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１においてのとおり定義される］。
【請求項３】
Ａが、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｎ−アルキル−ピペラジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリルおよびテトラゾリルから選択されるメンバーであり、ここで、Ａは置換されているか、または非置換である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、ピリジル、ピラゾリルおよびイミダゾリルからなる群から選択される置換または非置換の環である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾール−４−イルおよびイミダゾール−１−イルからなる群から選択される置換または非置換の環である、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩｃ）、式（ＸＩＩｄ）、式（ＸＩＩｅ）および式（ＸＩＩｆ）からなる群から選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物：
【化３】
［式中、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１においてのとおり定義され、
Ｒ６は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよいヘテロアリール、−ＣＮ、−ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１５Ｃ（Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４からなる群から選択され；
Ｒ１０、Ｒ１０ａおよびＲ１６は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよいヘテロアリール、−ＣＮ、−ハロゲン、−ＯＲ２０、−ＳＲ２０、−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２からなる群から独立に選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、置換または非置換の３員から６員のヘテロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリール、置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび置換または非置換の３員から８員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５、Ｒ２０およびＲ２３のそれぞれの出現は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換の３員から６員のヘテロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリール、置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび置換または非置換の３員から８員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１４およびＲ２２のそれぞれの出現は、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換の３員から６員のヘテロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリール、置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび置換または非置換の３員から８員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ２７は出現するごとに、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２８で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２８で置換されていてもよい３員から１０員のヘテロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよい３員から８員のヘテロシクロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよいヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ハロゲン、−ＯＲ３０、−ＳＲ３０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３３Ｃ（Ｓ）ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３０Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３２からなる群から選択され；
Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３３は出現するごとに、水素、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２８で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２８で置換されていてもよい３員から１２員のヘテロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよい３員から８員のヘテロシクロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよいアリールおよび１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から独立に選択されるが、但し、Ｒ３２は、水素以外であり；
Ｒ２８は出現するごとに、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ３９で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ３９で置換されていてもよいヘテロアリール、−ＯＲ３４、−ＳＲ３４、−ＮＨＲ３４、−ＮＲ３５Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３５Ｒ３４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３４、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３４、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３５Ｒ３４、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３４、−ＮＲ３４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３４、−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−ＯＨ、＝ＮＨおよび−ＮＨ２からなる群から独立に選択され；
Ｒ２９は出現するごとに独立に、−Ｒ２８または−Ｒ３４であり；
Ｒ３４およびＲ３５は、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ３９で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ３９で置換されていてもよいヘテロアリールならびにＣ１〜Ｃ４アルキル（−Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、非置換モノアルキルアミノ、非置換ジアルキルアミノおよび−ＮＲ３６Ｒ３７からなる群から独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立に選択されるか；または
−ＮＲ３４Ｒ３５は、１個または複数の非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルで置換されていてもよい５員、６員または７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
−ＮＲ３６Ｒ３７は、１個または複数の非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルで置換されていてもよい５員、６員または７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ３９は出現するごとに、−Ｒ４４、−ＯＲ４４、−ＳＲ４４、−ＮＨＲ４４、−ＮＲ４４Ｒ４５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４４、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４４Ｒ４５、−ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＮＨ２からなる群から独立に選択され；
Ｒ４４およびＲ４５は独立に、−Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、非置換モノアルキルアミノ、非置換ジアルキルアミノおよび−ＮＲ４６Ｒ４７からなる群から独立に選択される１個または複数の独立に選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルであるか；または
−ＮＲ４４Ｒ４５は、１個または複数の非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換されていてもよい５員、６員または７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
−ＮＲ４６Ｒ４７は、１個または複数の非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換されていてもよい５員、６員または７員のヘテロシクロアルキルを形成している］。
【請求項７】
式（ＸＶ）による構造を有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物：
【化４】
［式中、
Ｘ１は、ＣまたはＮであり、点線は単結合または二重結合を表し；
Ａ３は、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、チアジアゾール、ベンゾイミダゾール、インドール、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、キノリン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジンおよびジヒドロ−イミダゾールからなる群から選択される環であり；
Ｒ７４は、メチル（例えば、−ＣＤ３または−ＣＨ３、より好ましくは−ＣＨ３）であり；
Ｒ７５は、水素、メチル（例えば、−ＣＤ３または−ＣＨ３）、エチル（例えば、−ＣＤ２ＣＤ３または−ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２−シクロプロピルまたは−ＣＨ２ＣＦ３であり；
Ｒ７６は、メチル（例えば、−ＣＤ３または−ＣＨ３）、エチル（例えば、−ＣＤ２ＣＤ３または−ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２−シクロプロピルまたは−ＣＨ２ＣＦ３であるか；または
Ｒ７５およびＲ７６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロブチルを形成していてもよく；
Ｒ７７は、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨシクロプロピル、ピロリジン、−ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）−シクロプロピル、シクロプロピル、１または２個のフルオロで置換されていてもよいシクロブチル、１または２個のフルオロで置換されていてもよいシクロペンチル、イソプロピル（例えば、−ＣＨ（ＣＨ３）２または−ＣＤ（ＣＤ３）２）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、オキセタン、１または２個の置換基Ｒ８０で置換されていてもよいフェニル、１個の置換基Ｒ８１で置換されていてもよいピラゾールおよびピリミジンからなる群から選択されるか；または
Ｒ７７およびＲ７６は、それらが結合している原子と一緒になって、下式からなる群から選択される置換または非置換の５員から７員の複素環式環を形成していてもよく
【化５】
ここで、
【化６】
は、式Ｉの核の環、即ち、Ｒ７７に結合しているＮおよびＲ７６に結合しているＣを表すか；または
Ｒ７７、Ｒ７５およびＲ７６は、それらが結合している原子と一緒になって、下式からなる群から選択される置換または非置換７員の複素環式を形成していてもよく
【化７】
ここで、
【化８】
は、式Ｉの核の環、即ち、Ｒ７７に結合しているＮおよびＲ７６／Ｒ７５に結合しているＣを表し；
Ｒ７８は、水素、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ−、＝Ｏ、−ＯＣＨ３、−Ｏベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化９】
−ＮＨ２、＝ＮＨ、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、フェニル、チアゾール、ピリジンまたはピラジンであり；
Ｒ７９は、水素、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＳ（Ｏ）２フェニル、−ＣＨ≡ＣＨフェニル、シクロプロピル、シクロペンテニル、ベンジル、１、２または３個の置換基Ｒ８２で置換されていてもよいフェニル、１個のフルオロで置換されていてもよいピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール、１個のクロロで置換されていてもよいチオフェン、ピロリジン、オキサゾリジノン、ピロリジノン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、４−メチル−ピペラジン、ピロリジン−ジオン、ピリジノン、イソキノリンまたはキノリンであり；
Ｒ８０は出現するごとに独立に、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フルオロ、クロロ、シアノ、ピラゾール、トリアゾール、ピリジンまたはピリミジンであり；
Ｒ８１は、メチルまたは２−（トリメチルシリル）エトキシ）メチル、シクロプロピルまたは−ＣＨ２−シクロプロピルであり；かつ
Ｒ８２は出現するごとに、フルオロ、クロロ、ブロモ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、ピリジン、トリアゾールおよびピラゾールからなる群から独立に選択される］。
【請求項８】
式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、式（ＸＶｃ）、式（ＸＶｄ）および式（ＸＶｅ）からなる群から選択される構造を有する請求項７に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物：
【化１０】
［式中：
Ｃはピラゾールであり、ここで、Ｒ８１は、ピラゾール環中の窒素のいずれかに結合しており；
Ｙは、ＯまたはＮ−ＣＨ３であり；かつ
Ｘ１、Ａ３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、Ｒ７８、Ｒ７９、Ｒ８０およびＲ８１は、請求項７について定義されたとおりである］。
【請求項９】
式（ＸＶＩａ）、式（ＸＶＩｂ）、式（ＸＶＩｃ）、式（ＸＶＩｄ）および式（ＸＶＩｅ）からなる群から選択される構造を有する請求項８に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物：
【化１１】
［式中：
Ｘ２はＣまたはＮであり、点線は単結合または二重結合を表し；
Ｙは、ＯまたはＮ−ＣＨ３であり；
Ａ４は、フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−オン、ピリジン−４−イミン、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−４−イル、イミダゾール−１−イル、チアゾール−５−イル、イソチアゾール−４−イル、イソオキサゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，３−チアジアゾール−５−イル、インドール−１−イル、インドール−２−イル、インドール−７−イル、ピペラジン−１−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルからなる群から選択され；
Ｂは、１、２または３個の置換基Ｒ８９で置換されていてもよいフェニル、ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−５−イル、ピラゾール−４−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、オキサゾール−２−イル、ピロリジン−１−イル、オキサゾリジン−２−オン−３−イル、２−オキソピロリジン−１−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、モルホリン−４−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、キノリン−５−イルおよびキノリン−３−イルからなる群から選択され；
Ｃはピラゾールであり、ここで、Ｒ８８は、ピラゾール環中の窒素のいずれかに結合しており；
Ｒ８３は、−ＣＤ３または−ＣＨ３であり；
Ｒ８４は、−ＣＤ２ＣＤ３または−ＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ８５は、水素、−ＣＨ３、−Ｂｒ、−ＣＮまたは−ＮＨ２であり；
Ｒ８６は、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−ＣＮであり；
Ｒ８７は、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−ＣＮであり；
Ｒ８８は、水素、メチル、シクロプロピルまたは−ＣＨ２−シクロプロピルであり；
Ｒ８９は出現するごとに、フルオロ、クロロ、ブロモ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、ピリジン、トリアゾールおよびピラゾールからなる群から独立に選択される］。
【請求項１０】
（Ｓ）−６ａ−エチル−５−メチル−２−（２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６ａ−エチル−５−メチル−２−（５−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（７Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（テトラヒドロフラン−３−イル）−２−（５−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６ａ−エチル−５，８−ジメチル−２−（２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラジノ［２，１−ｈ］プテリジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−２−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６ａ−エチル−５−メチル−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６ａ−エチル−２−（２−（５−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−メチル−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６ａ−エチル−５−メチル−２−（２−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−２−（２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６ａ−エチル−５−メチル−２−（３−フェニルピリジン−４−イル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６ａ−エチル−５−メチル−２−（２−フェニルピリジン−３−イル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−２−（２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−２−（５−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６ａ−エチル−５−メチル−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（１−メチル−３−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（１−メチル−３−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（１−メチル−５−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（３−フェニルピリジン−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（２−フェニルピリジン−３−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（２−フェニルピリジン−３−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（３−フェニルピリジン−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−２−（２−（２，３−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６ａ−エチル−５−メチル−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（７Ｒ）−７−エチル−５−メチル−２−（１−メチル−３−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−（テトラヒドロフラン−３−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（７Ｒ）−７−エチル−５−メチル−２−（１−メチル−５−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−（テトラヒドロフラン−３−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オンおよびそれらのいずれかの塩または溶媒和物からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項６に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
請求項７に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項８に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項６に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２０】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項７に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２４】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項８に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２８】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項１１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３２】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項１２に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３６】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項１３に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４０】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項１４に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４４】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
試験動物の脳組織におけるｐ−Ｓｅｒ−１２９−アルファ−シヌクレイン濃度を低下させる方法であって、前記試験動物に請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４８】
癌を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４９】
前記癌が、充実性腫瘍、液体腫瘍、腫瘍転移、脈管形成障害、眼血管新生、乳児血管種、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、肝細胞癌、膵臓癌、脳癌、非小細胞肺癌、乳癌、膀胱癌、甲状腺癌、子宮内膜癌、前立腺癌、胃癌、口咽頭癌、食道癌、頭頚部癌、卵巣癌、乳頭状癌、結腸直腸癌、膠腫、神経膠芽細胞腫、扁平上皮細胞癌腫、肝細胞癌、黒色腫、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、進行性転移性癌、進行性充実性腫瘍、カポジ肉腫、多発性骨髄腫およびＨＴＬＶ−１媒介腫瘍形成からなる群から選択される、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記癌が、膠腫、神経膠芽細胞腫、肝細胞癌、膵臓癌、結腸直腸、乳頭状癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、乳癌および扁平上皮細胞癌腫からなる群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
癌を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項１１に記載の組成物を投与することを含む方法。
【請求項５２】
前記癌が、充実性腫瘍、液体腫瘍、腫瘍転移、脈管形成障害、眼血管新生、乳児血管種、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、肝細胞癌、膵臓癌、脳癌、非小細胞肺癌、乳癌、膀胱癌、甲状腺癌、子宮内膜癌、前立腺癌、胃癌、口咽頭癌、食道癌、頭頚部癌、卵巣癌、乳頭状癌、結腸直腸癌、膠腫、神経膠芽細胞腫、扁平上皮細胞癌腫、肝細胞癌、黒色腫、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、進行性転移性癌、進行性充実性腫瘍、カポジ肉腫、多発性骨髄腫およびＨＴＬＶ−１媒介腫瘍形成からなる群から選択される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記癌が、膠腫、神経膠芽細胞腫、肝細胞癌、膵臓癌、結腸直腸、乳頭状癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、乳癌および扁平上皮細胞癌腫からなる群から選択される、請求項５２に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）による構造を有する化合物またはその塩もしくは溶媒和物：
【化１】
［式中、
Ａは、置換または非置換アリール、置換または非置換の５員または６員のヘテロシクロアルキルおよび置換または非置換の５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択される環であり；
Ｅ１は、ＮまたはＣＲ５であり、ここで、Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、非置換Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、非置換Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択され；
Ｅ２は、ＮまたはＣＲ５ａであり、ここで、Ｒ５ａは、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲンおよびＣＮからなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキルおよび置換または非置換アシルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、置換または非置換の３員から６員のヘテロアルキル、置換または非置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび置換または非置換の３員から６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、置換または非置換の３員から６員のヘテロアルキル、置換または非置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび置換または非置換の３員から６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは置換もしくは非置換の３員から６員のヘテロシクロアルキルを形成していてもよく；
Ｒ４は、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、置換または非置換Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、置換または非置換Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、置換または非置換の３員から１０員のヘテロアルキル、置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換の３員から８員のヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび−ＮＲ２５Ｒ２６からなる群から選択されるか；または
Ｒ４およびＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、置換または非置換の３員から８員の複素環式環を形成していてもよいか；または
Ｒ４、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合している４員から８員の環からなる置換または非置換の複素環式二環式環系を形成していてもよく；かつ
Ｒ２５およびＲ２６は独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである］。
【請求項２】
式（Ｉａ）による構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物：
【化２】
［式中、
Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１においてのとおり定義される］。
【請求項３】
Ａが、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｎ−アルキル−ピペラジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリルおよびテトラゾリルから選択されるメンバーであり、ここで、Ａは置換されているか、または非置換である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、ピリジル、ピラゾリルおよびイミダゾリルからなる群から選択される置換または非置換の環である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾール−４−イルおよびイミダゾール−１−イルからなる群から選択される置換または非置換の環である、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
式（ＸＩＩａ）、式（ＸＩＩｂ）、式（ＸＩＩｃ）、式（ＸＩＩｄ）、式（ＸＩＩｅ）および式（ＸＩＩｆ）からなる群から選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物：
【化３】
［式中、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１においてのとおり定義され、
Ｒ６は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよいヘテロアリール、−ＣＮ、−ハロゲン、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１５Ｃ（Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４からなる群から選択され；
Ｒ１０、Ｒ１０ａおよびＲ１６は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよいヘテロアリール、−ＣＮ、−ハロゲン、−ＯＲ２０、−ＳＲ２０、−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２からなる群から独立に選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、置換または非置換の３員から６員のヘテロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリール、置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび置換または非置換の３員から８員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５、Ｒ２０およびＲ２３のそれぞれの出現は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換の３員から６員のヘテロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリール、置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび置換または非置換の３員から８員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１４およびＲ２２のそれぞれの出現は、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換の３員から６員のヘテロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２７で置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリール、置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび置換または非置換の３員から８員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ２７は出現するごとに、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２８で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２８で置換されていてもよい３員から１０員のヘテロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよい３員から８員のヘテロシクロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよいヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ハロゲン、−ＯＲ３０、−ＳＲ３０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３３Ｃ（Ｓ）ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３０Ｒ３１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３２からなる群から選択され；
Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３３は出現するごとに、水素、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２８で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２８で置換されていてもよい３員から１２員のヘテロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよい３員から８員のヘテロシクロアルキル、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよいアリールおよび１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ２９で置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から独立に選択されるが、但し、Ｒ３２は、水素以外であり；
Ｒ２８は出現するごとに、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ３９で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ３９で置換されていてもよいヘテロアリール、−ＯＲ３４、−ＳＲ３４、−ＮＨＲ３４、−ＮＲ３５Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３５Ｒ３４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３４、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３４、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３５Ｒ３４、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３４、−ＮＲ３４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３４、−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−ＯＨ、＝ＮＨおよび−ＮＨ２からなる群から独立に選択され；
Ｒ２９は出現するごとに独立に、−Ｒ２８または−Ｒ３４であり；
Ｒ３４およびＲ３５は、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ３９で置換されていてもよいアリール、１個または複数の独立に選択される置換基Ｒ３９で置換されていてもよいヘテロアリールならびにＣ１〜Ｃ４アルキル（−Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、非置換モノアルキルアミノ、非置換ジアルキルアミノおよび−ＮＲ３６Ｒ３７からなる群から独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）からなる群から独立に選択されるか；または
−ＮＲ３４Ｒ３５は、１個または複数の非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルで置換されていてもよい５員、６員または７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
−ＮＲ３６Ｒ３７は、１個または複数の非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルで置換されていてもよい５員、６員または７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ３９は出現するごとに、−Ｒ４４、−ＯＲ４４、−ＳＲ４４、−ＮＨＲ４４、−ＮＲ４４Ｒ４５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４４、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４４Ｒ４５、−ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＮＨ２からなる群から独立に選択され；
Ｒ４４およびＲ４５は独立に、−Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、非置換モノアルキルアミノ、非置換ジアルキルアミノおよび−ＮＲ４６Ｒ４７からなる群から独立に選択される１個または複数の独立に選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルであるか；または
−ＮＲ４４Ｒ４５は、１個または複数の非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換されていてもよい５員、６員または７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
−ＮＲ４６Ｒ４７は、１個または複数の非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換されていてもよい５員、６員または７員のヘテロシクロアルキルを形成している］。
【請求項７】
式（ＸＶ）による構造を有する請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物：
【化４】
［式中、
Ｘ１は、ＣまたはＮであり、点線は単結合または二重結合を表し；
Ａ３は、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、チアジアゾール、ベンゾイミダゾール、インドール、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、キノリン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジンおよびジヒドロ−イミダゾールからなる群から選択される環であり；
Ｒ７４は、メチル（例えば、−ＣＤ３または−ＣＨ３、より好ましくは−ＣＨ３）であり；
Ｒ７５は、水素、メチル（例えば、−ＣＤ３または−ＣＨ３）、エチル（例えば、−ＣＤ２ＣＤ３または−ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２−シクロプロピルまたは−ＣＨ２ＣＦ３であり；
Ｒ７６は、メチル（例えば、−ＣＤ３または−ＣＨ３）、エチル（例えば、−ＣＤ２ＣＤ３または−ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２−シクロプロピルまたは−ＣＨ２ＣＦ３であるか；または
Ｒ７５およびＲ７６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロブチルを形成していてもよく；
Ｒ７７は、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨシクロプロピル、ピロリジン、−ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）−シクロプロピル、シクロプロピル、１または２個のフルオロで置換されていてもよいシクロブチル、１または２個のフルオロで置換されていてもよいシクロペンチル、イソプロピル（例えば、−ＣＨ（ＣＨ３）２または−ＣＤ（ＣＤ３）２）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、オキセタン、１または２個の置換基Ｒ８０で置換されていてもよいフェニル、１個の置換基Ｒ８１で置換されていてもよいピラゾールおよびピリミジンからなる群から選択されるか；または
Ｒ７７およびＲ７６は、それらが結合している原子と一緒になって、下式からなる群から選択される置換または非置換の５員から７員の複素環式環を形成していてもよく
【化５】
ここで、
【化６】
は、式Ｉの核の環、即ち、Ｒ７７に結合しているＮおよびＲ７６に結合しているＣを表すか；または
Ｒ７７、Ｒ７５およびＲ７６は、それらが結合している原子と一緒になって、下式からなる群から選択される置換または非置換７員の複素環式を形成していてもよく
【化７】
ここで、
【化８】
は、式Ｉの核の環、即ち、Ｒ７７に結合しているＮおよびＲ７６／Ｒ７５に結合しているＣを表し；
Ｒ７８は、水素、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ−、＝Ｏ、−ＯＣＨ３、−Ｏベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化９】
−ＮＨ２、＝ＮＨ、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、フェニル、チアゾール、ピリジンまたはピラジンであり；
Ｒ７９は、水素、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＳ（Ｏ）２フェニル、−ＣＨ≡ＣＨフェニル、シクロプロピル、シクロペンテニル、ベンジル、１、２または３個の置換基Ｒ８２で置換されていてもよいフェニル、１個のフルオロで置換されていてもよいピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール、１個のクロロで置換されていてもよいチオフェン、ピロリジン、オキサゾリジノン、ピロリジノン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、４−メチル−ピペラジン、ピロリジン−ジオン、ピリジノン、イソキノリンまたはキノリンであり；
Ｒ８０は出現するごとに独立に、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フルオロ、クロロ、シアノ、ピラゾール、トリアゾール、ピリジンまたはピリミジンであり；
Ｒ８１は、メチルまたは２−（トリメチルシリル）エトキシ）メチル、シクロプロピルまたは−ＣＨ２−シクロプロピルであり；かつ
Ｒ８２は出現するごとに、フルオロ、クロロ、ブロモ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、ピリジン、トリアゾールおよびピラゾールからなる群から独立に選択される］。
【請求項８】
式（ＸＶａ）、式（ＸＶｂ）、式（ＸＶｃ）、式（ＸＶｄ）および式（ＸＶｅ）からなる群から選択される構造を有する請求項７に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物：
【化１０】
［式中：
Ｃはピラゾールであり、ここで、Ｒ８１は、ピラゾール環中の窒素のいずれかに結合しており；
Ｙは、ＯまたはＮ−ＣＨ３であり；かつ
Ｘ１、Ａ３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、Ｒ７８、Ｒ７９、Ｒ８０およびＲ８１は、請求項７について定義されたとおりである］。
【請求項９】
式（ＸＶＩａ）、式（ＸＶＩｂ）、式（ＸＶＩｃ）、式（ＸＶＩｄ）および式（ＸＶＩｅ）からなる群から選択される構造を有する請求項８に記載の化合物またはその塩もしくは溶媒和物：
【化１１】
［式中：
Ｘ２はＣまたはＮであり、点線は単結合または二重結合を表し；
Ｙは、ＯまたはＮ−ＣＨ３であり；
Ａ４は、フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−オン、ピリジン−４−イミン、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−４−イル、イミダゾール−１−イル、チアゾール−５−イル、イソチアゾール−４−イル、イソオキサゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，３−チアジアゾール−５−イル、インドール−１−イル、インドール−２−イル、インドール−７−イル、ピペラジン−１−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルからなる群から選択され；
Ｂは、１、２または３個の置換基Ｒ８９で置換されていてもよいフェニル、ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−５−イル、ピラゾール−４−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、オキサゾール−２−イル、ピロリジン−１−イル、オキサゾリジン−２−オン−３−イル、２−オキソピロリジン−１−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、モルホリン−４−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、キノリン−５−イルおよびキノリン−３−イルからなる群から選択され；
Ｃはピラゾールであり、ここで、Ｒ８８は、ピラゾール環中の窒素のいずれかに結合しており；
Ｒ８３は、−ＣＤ３または−ＣＨ３であり；
Ｒ８４は、−ＣＤ２ＣＤ３または−ＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ８５は、水素、−ＣＨ３、−Ｂｒ、−ＣＮまたは−ＮＨ２であり；
Ｒ８６は、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−ＣＮであり；
Ｒ８７は、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−ＣＮであり；
Ｒ８８は、水素、メチル、シクロプロピルまたは−ＣＨ２−シクロプロピルであり；
Ｒ８９は出現するごとに、フルオロ、クロロ、ブロモ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、ピリジン、トリアゾールおよびピラゾールからなる群から独立に選択される］。
【請求項１０】
（Ｓ）−６ａ−エチル−５−メチル−２−（２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６ａ−エチル−５−メチル−２−（５−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（７Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（テトラヒドロフラン−３−イル）−２−（５−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６ａ−エチル−５，８−ジメチル−２−（２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラジノ［２，１−ｈ］プテリジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−２−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６ａ−エチル−５−メチル−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６ａ−エチル−２−（２−（５−フルオロピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−メチル−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６ａ−エチル−５−メチル−２−（２−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−２−（２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６ａ−エチル−５−メチル−２−（３−フェニルピリジン−４−イル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６ａ−エチル−５−メチル−２−（２−フェニルピリジン−３−イル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−２−（２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−２−（５−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６ａ−エチル−５−メチル−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（１−メチル−３−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（１−メチル−３−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（１−メチル−５−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（３−フェニルピリジン−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（２−フェニルピリジン−３−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（２−フェニルピリジン−３−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（３−フェニルピリジン−４−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−７−エチル−５−メチル−８−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−２−（２−（２，３−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６ａ−エチル−５−メチル−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［３，４−ｈ］プテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（７Ｒ）−７−エチル−５−メチル−２−（１−メチル−３−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−（テトラヒドロフラン−３−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オン、
（７Ｒ）−７−エチル−５−メチル−２−（１−メチル−５−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−（テトラヒドロフラン−３−イル）−７，８−ジヒドロプテリジン−６（５Ｈ）−オンおよびそれらのいずれかの塩または溶媒和物からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項６に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
請求項７に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項８に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項６に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２０】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項７に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２４】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項８に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２８】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項１１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３２】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項１２に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３６】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項１３に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４０】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項１４に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４４】
前記疾患がアルファ−シヌクレイン病である、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、ＰＤ発症危険症候群、レーヴィ小体型認知症、びまん性レーヴィ小体病、レーヴィ小体認知症、皮質レーヴィ小体病、レーヴィ型老人性認知症、アルツハイマー病レーヴィ小体変異型、アルツハイマー病びまん性レーヴィ小体型、パーキンソン病およびアルツハイマー病の合併、多発性萎縮症、線条体黒質変性、オリーブ橋小脳萎縮症およびシャイ−ドレーガー症候群からなる群から選択されるメンバーである、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
試験動物の脳組織におけるｐ−Ｓｅｒ−１２９−アルファ−シヌクレイン濃度を低下させる方法であって、前記試験動物に請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４８】
癌を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４９】
前記癌が、充実性腫瘍、液体腫瘍、腫瘍転移、脈管形成障害、眼血管新生、乳児血管種、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、肝細胞癌、膵臓癌、脳癌、非小細胞肺癌、乳癌、膀胱癌、甲状腺癌、子宮内膜癌、前立腺癌、胃癌、口咽頭癌、食道癌、頭頚部癌、卵巣癌、乳頭状癌、結腸直腸癌、膠腫、神経膠芽細胞腫、扁平上皮細胞癌腫、肝細胞癌、黒色腫、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、進行性転移性癌、進行性充実性腫瘍、カポジ肉腫、多発性骨髄腫およびＨＴＬＶ−１媒介腫瘍形成からなる群から選択される、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記癌が、膠腫、神経膠芽細胞腫、肝細胞癌、膵臓癌、結腸直腸、乳頭状癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、乳癌および扁平上皮細胞癌腫からなる群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
癌を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物対象に、薬学的有効量の請求項１１に記載の組成物を投与することを含む方法。
【請求項５２】
前記癌が、充実性腫瘍、液体腫瘍、腫瘍転移、脈管形成障害、眼血管新生、乳児血管種、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、肝細胞癌、膵臓癌、脳癌、非小細胞肺癌、乳癌、膀胱癌、甲状腺癌、子宮内膜癌、前立腺癌、胃癌、口咽頭癌、食道癌、頭頚部癌、卵巣癌、乳頭状癌、結腸直腸癌、膠腫、神経膠芽細胞腫、扁平上皮細胞癌腫、肝細胞癌、黒色腫、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、進行性転移性癌、進行性充実性腫瘍、カポジ肉腫、多発性骨髄腫およびＨＴＬＶ−１媒介腫瘍形成からなる群から選択される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記癌が、膠腫、神経膠芽細胞腫、肝細胞癌、膵臓癌、結腸直腸、乳頭状癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、乳癌および扁平上皮細胞癌腫からなる群から選択される、請求項５２に記載の方法。
【公表番号】特表２０１３−５１５７３４（Ｐ２０１３−５１５７３４Ａ）
【公表日】平成２５年５月９日（２０１３．５．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４６１５０（Ｐ２０１２−５４６１５０）
【出願日】平成２２年１２月２１日（２０１０．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０６１５５１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７９１１８
【国際公開日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月９日（２０１３．５．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月２１日（２０１０．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０６１５５１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７９１１８
【国際公開日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
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