マイクロ粒子の作製のための技術
溶媒中の高分子又は低分子の溶液を貧溶媒及び対イオンと接触させ、この溶液を冷却することによってマイクロスフェアが作製される。このマイクロスフェアは、定められた大きさの医薬、ニュートラシューティカル（ｎｕｔｒａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）、美容製品等の作製に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物のマイクロ粒子を作製する方法であって：
ａ）溶媒中に該化合物を含む溶液に対イオンを添加する工程；
ｂ）該溶液に貧溶媒を添加する工程；及び、
ｃ）該溶液を少しずつ約２５℃未満の温度まで冷却し、それによって、該化合物を含むマイクロ粒子を含む組成物を形成させる工程、
を含み、ここで、工程ａ）、ｂ）、及びｃ）は、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、方法。
【請求項２】
前記の対イオンがポリマーではない、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記の貧溶媒がポリマーではない、請求項１又は請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記の化合物が、約３０℃若しくは３０℃、又はそれ未満の温度にて、工程ａ）の前に前記の溶媒に溶解される、請求項１乃至３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
前記の化合物が、約２５℃若しくは２５℃、又はそれ未満の温度にて、工程ａ）の前に前記の溶媒に溶解される、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
工程ａ）及びｂ）が、環境温度にて実施される、請求項１乃至５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
工程ａ）乃至ｃ）の前記の溶液がいずれも、約３０℃若しくは３０℃、を超える温度に加熱及び／又は維持されない、請求項１乃至６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
前記の化合物がタンパク質でもポリペプチドでもない、請求項１乃至７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
工程ａ）及びｂ）が、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われ、続いて工程ｃ）が行なわれる、請求項１乃至８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
工程ａ）に続いて、工程ｂ）及びｃ）が、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、請求項１乃至８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
工程ａ）及びｃ）が同時に行われる、請求項１乃至８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
前記の対イオン及び前記の化合物が、互いに同一である、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
前記の化合物及び前記の対イオンが、互いに異なっている、請求項１乃至１２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４】
前記の対イオン及び前記の貧溶媒が、互いに同一である、請求項１乃至１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５０億若しくは５０億まで、又は５０億ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１乃至１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１０億若しくは１０億まで、又は１０億ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５０００万若しくは５０００万まで、又は５０００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２０００万若しくは２０００万まで、又は２０００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１５００万若しくは１５００万まで、又は１５００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１０００万若しくは１０００万まで、又は１０００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５００万若しくは５００万まで、又は５００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１００万若しくは１００万まで、又は１００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５００，０００若しくは５００，０００まで、又は５００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約３００，０００若しくは３００，０００まで、又は３００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２００，０００若しくは２００，０００まで、又は２００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１００，０００若しくは１００，０００まで、又は１００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５０，０００若しくは５０，０００まで、又は５０，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２５，０００若しくは２５，０００まで、又は２５，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１５，０００若しくは１５，０００まで、又は１５，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１０，０００若しくは１０，０００まで、又は１０，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５，０００若しくは５，０００まで、又は５，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約３，０００若しくは３，０００まで、又は３，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２，０００若しくは２，０００まで、又は２，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記の化合物が低分子である、請求項１乃至１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３５】
前記の高分子が、ポリヌクレオチド、核酸、ポリペプチド、糖ペプチド、タンパク質、炭水化物、脂質、脂肪酸、多糖、炭水化物‐若しくは多糖‐タンパク質抱合体、ウィルス、ウィルス粒子、ウィロイド、プリオン、及びこれらの混合物の中から選択される、請求項１５乃至３３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６】
前記の化合物が高分子であり、該高分子が、ポリヌクレオチド、核酸、ポリペプチド、糖ペプチド、タンパク質、炭水化物、脂質、脂肪酸、多糖、炭水化物‐若しくは多糖‐タンパク質抱合体、ウィルス、ウィルス粒子、ウィロイド、プリオン、及びこれらの混合物の中から選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項３７】
前記の高分子が、ホルモン、プロスタグランジン、抗生物質、化学療法薬、造血薬、抗感染症薬、抗潰瘍薬、抗アレルギー薬、解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬、抗認知症薬、抗ウィルス薬、抗腫瘍薬、抗うつ薬、向精神薬、強心薬、利尿薬、抗不整脈薬、血管拡張薬、降圧薬、抗糖尿病薬、抗凝固薬、及びコレステロール低下薬の中から選択される、請求項１５乃至３３、３５、及び３６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８】
前記の高分子が、低分子と抱合体形成している、請求項３５に記載の方法。
【請求項３９】
前記の低分子が、ハプテン、ホルモン、プロスタグランジン、抗生物質、化学療法薬、造血薬、抗感染症薬、抗潰瘍薬、抗アレルギー薬、解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬、抗認知症薬、抗ウィルス薬、抗腫瘍薬、抗うつ薬、向精神薬、強心薬、利尿薬、抗不整脈薬、血管拡張薬、降圧薬、抗糖尿病薬、抗凝固薬、及びコレステロール低下薬の中から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記の低分子の分子量が、約５０若しくは５０乃至約１０００若しくは１０００ダルトンである、請求項３４又は請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
前記の低分子が、ハプテン、ホルモン、プロスタグランジン、抗生物質、化学療法薬、造血薬、抗感染症薬、抗潰瘍薬、抗アレルギー薬、解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬、抗認知症薬、抗ウィルス薬、抗腫瘍薬、抗うつ薬、向精神薬、強心薬、利尿薬、抗不整脈薬、血管拡張薬、降圧薬、抗糖尿病薬、抗凝固薬、及びコレステロール低下薬の中から選択される、請求項３４又は請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記の低分子が抗生物質である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記の抗生物質が、アミノグリコシド、アンサマイシン、カルバセフェム、カルバペネム、セファロスポリン、マクロライド、ペニシリン、キノロン、スルホンアミド、及びテトラサイクリンの中から選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記の抗生物質が、ペニシリン又はテトラサイクリンである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記の抗生物質がアミノグリコシドである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
前記のアミノグリコシドが、カナマイシン又はトブラマイシンである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記の低分子が抗ウィルス薬である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４８】
前記の抗ウィルス薬が、インフルエンザ、パラインフルエンザ、又はＲＳウィルスが媒介する感染症の治療のためのものである、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記の抗ウィルス薬が、ザナミビル又はリン酸オセルタミビルである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記の低分子が化学療法薬である、請求項４１に記載の方法。
【請求項５１】
前記の化学療法薬が、アルキル化薬、アントラサイクリン、細胞骨格破壊薬（ｃｙｔｏｓｋｅｌｅｔａｌ ｄｉｓｒｕｐｔｏｒｓ）、エポシロン、トポイソメラーゼＩＩの阻害薬、ヌクレオチド類似体、白金を主体とする薬剤、レチノイド、及びビンカアルカロイドの中から選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記の化学療法薬が細胞骨格破壊薬である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記の細胞骨格破壊薬がパクリタキセルである、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記の低分子がプロスタグランジンである、請求項４１に記載の方法。
【請求項５５】
前記の高分子が核酸である、請求項３５に記載の方法。
【請求項５６】
前記の核酸が、ＤＮＡ、ＲＮＡ、及びＰＮＡの中から選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
前記の核酸がＲＮＡである、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
前記のＲＮＡが、ｓｉＲＮＡ、ｔＲＮＡ、ｓｎＲＮＡ、及びリボザイムの中から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記のＲＮＡがｓｉＲＮＡである、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
前記の高分子がウィルスである、請求項３５に記載の方法。
【請求項６１】
前記のウィルスがタバコモザイクウィルスである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
前記の高分子が糖ペプチドである、請求項３５に記載の方法。
【請求項６３】
前記の糖ペプチドがバンコマイシンである、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記の高分子がペプチドである、請求項３５に記載の方法。
【請求項６５】
前記のペプチドがリュープロリドである、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記のペプチドがソマトスタチンである、請求項６４に記載の方法。
【請求項６７】
前記の化合物が水不溶性である、請求項１５又は請求項３４に記載の方法。
【請求項６８】
工程ａ）、ｂ）、及びｃ）が、ａ）次にｂ）次にｃ）の順序にて、順次に行われる、請求項１乃至８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６９】
前記の溶媒が、前記の貧溶媒と相溶性又は部分的に相溶性である、請求項１乃至６８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７０】
工程ｃ）の後に、前記のマイクロ粒子を前記の溶液から分離して該マイクロ粒子以外の成分を除去する工程をさらに含む、請求項１乃至６９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７１】
前記の組成物が、前記の化合物を含有する前記のマイクロ粒子から本質的に構成される、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記の分離が、沈殿又はろ過によって行われる、請求項７０に記載の方法。
【請求項７３】
前記の分離がフリーズドライによって行われる、請求項７０に記載の方法。
【請求項７４】
前記の貧溶媒が、水、緩衝溶液、脂肪族アルコール、芳香族アルコール、クロロホルム、多価糖アルコール、芳香族炭化水素、アルデヒド、ケトン、エステル、エーテル、ジオキサン、アルカン、アルケン、共役ジエン、ジクロロメタン、四塩化炭素、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル、酢酸エチル、ポリオール、ポリイミド、ポリイミン、ポリエステル、ポリアルデヒド、及びこれらの混合物の中から選択される、請求項１乃至７３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７５】
前記の貧溶媒が、脂肪族アルコール又は芳香族アルコールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記の貧溶媒が脂肪族アルコールである、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
前記の脂肪族アルコールがイソプロパノールである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
前記の対イオンが、アニオン性化合物、カチオン性化合物、及び双性イオン性化合物の中から選択される、請求項１乃至７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７９】
前記の対イオンがアニオン性化合物である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
前記のアニオン性化合物が、クエン酸ナトリウム、硫酸ナトリウム、硫酸亜鉛、硫酸マグネシウム、硫酸カリウム、及び硫酸カルシウムの中から選択される、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
前記のアニオン性化合物が硫酸ナトリウムである、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記の対イオンが、クエン酸、イタコン酸、及びピバル酸の中から選択される、請求項１乃至１１及び１３乃至７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８３】
前記の対イオンがアミノ酸である、請求項１乃至１１及び１３乃至７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８４】
前記の化合物が、グリシン又はアルギニンである、請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
前記の対イオンがポリマーであり、前記の高分子が、ポリヌクレオチド、核酸、炭水化物、脂質、脂肪酸、多糖、炭水化物‐若しくは多糖‐タンパク質抱合体、ウィルス、ウィルス粒子、ウィロイド、プリオン、及びこれらの混合物の中から選択される、請求項３５に記載の方法。
【請求項８６】
前記のポリマーが、対イオン及び貧溶媒である、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
前記のポリマーが、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）又はポリエチレンイミン（ＰＥＩ）である、請求項８６に記載の方法。
【請求項８８】
前記の対イオンがポリマーである、請求項３４又は請求項４０に記載の方法。
【請求項８９】
前記のポリマーが、対イオン及び貧溶媒である、請求項８８に記載の方法。
【請求項９０】
前記のポリマーが、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）又はポリエチレンイミン（ＰＥＩ）である、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
前記のマイクロ粒子が、析出、相分離、又はコロイド形成によって得られる、請求項１乃至９０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９２】
前記の溶液のｐＨが、約４．０若しくは４．０乃至約９．０若しくは９．０である、請求項１乃至９１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９３】
前記の溶液のｐＨが、約４．０若しくは４．０乃至約８．０若しくは８．０である、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
前記の溶液のｐＨが、約４．５若しくは４．５乃至約７．５若しくは７．５である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
前記の溶液のｐＨが、約５．０若しくは５．０乃至約７．０若しくは７．０である、請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
得られたマイクロ粒子組成物が、耐酸コーティング剤、耐プロテアーゼコーティング剤、腸溶コーティング剤、バルキング剤（ｂｕｌｋｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ）、賦形剤、不活性成分、安定性促進剤、味及び／若しくは芳香の修飾剤又はマスキング剤、ビタミン、糖、治療薬、抗酸化剤、免疫調節薬、膜貫通輸送修飾薬（ｔｒａｎｓ‐ｍｅｍｂｒａｎｅ ｔｒａｎｓｐｏｒｔ ｍｏｄｉｆｉｅｒｓ）、固化防止剤（ａｎｔｉ‐ｃａｋｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ）、キトサン、又は流動性促進剤をさらに含む、請求項１乃至９５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９７】
工程ａ）の前記の溶液中の化合物の全量に対するマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約５％若しくは５％乃至約９９％超若しくは９９％超である、請求項１乃至９６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９８】
工程ａ）の前記の溶液中の化合物の全量に対するマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約５％若しくは５％乃至約２０％若しくは２０％である、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
工程ａ）の前記の溶液中の化合物の全量に対するマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約１０％若しくは１０％乃至約８５％若しくは８５％である、請求項９７に記載の方法。
【請求項１００】
工程ａ）の前記の溶液中の化合物の全量に対するマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約２０％若しくは２０％乃至約６０％若しくは６０％である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
工程ａ）の前記の溶液中の化合物の全量に対するマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約２５％若しくは２５％乃至約５５％若しくは５５％である、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
工程ａ）の前記の溶液中の化合物の全量に対するマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約３０％若しくは３０％乃至約５０％若しくは５０％である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
工程ａ）の前記の溶液中の化合物の全量に対するマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約８０％若しくは８０％乃至約９９％超若しくは９９％超である、請求項９７に記載の方法。
【請求項１０４】
前記の温度が、約４℃若しくは４℃乃至約−２００℃若しくは−２００℃である、請求項１乃至１０３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０５】
前記の温度が、約２℃若しくは２℃乃至約−１８０℃若しくは−１８０℃である、請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
前記の温度が、約２℃若しくは２℃乃至約−１７０℃若しくは−１７０℃である、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
前記の温度が、約０℃若しくは０℃乃至約−２℃若しくは−２℃、から、約−１５０℃若しくは−１５０℃乃至約−１６５℃若しくは−１６５℃、の間である、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
得られた組成物の保存寿命が、約５５℃若しくは５５℃、約５０℃若しくは５０℃、約４５℃若しくは４５℃、約４４℃若しくは４４℃、約４２℃若しくは４２℃、約４０℃若しくは４０℃、約３９℃若しくは３９℃、約３８℃若しくは３８℃、約３７℃若しくは３７℃、又はこれ未満の温度にて、約１週間若しくは１週間乃至約１ヶ月間若しくは１ヶ月間、約１ヶ月間若しくは１ヶ月間乃至約６ヶ月間若しくは６ヶ月間、約６ヶ月間若しくは６ヶ月間乃至約１年間若しくは１年間、約１年間若しくは１年間乃至約２年間若しくは２年間、又は約２年間若しくは２年間乃至約５年間若しくは５年間である、請求項１乃至１０７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０９】
前記の溶液及び／又は得られた組成物が、さらに活性剤を含む、請求項１乃至１０８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１０】
前記の活性剤が、抗生物質、化学療法薬、抗糖尿病薬、抗痙攣薬、鎮痛薬、抗パーキンソン薬、抗炎症薬、カルシウムアンタゴニスト、麻酔薬、抗菌薬、抗マラリア薬、抗寄生虫薬、降圧薬、抗ヒスタミン薬、解熱薬、アルファ‐アドレナリンアゴニスト、アルファ遮断薬、殺生物剤、殺菌剤、気管支拡張薬（ｂｒｏｎｃｈｉａｌ ｄｉｌａｔｏｒｓ）、ベータ‐アドレナリン遮断薬、避妊薬、心血管治療薬、カルシウムチャネル阻害薬、抑制薬、診断薬、利尿薬、電解質、酵素、睡眠薬、ホルモン、血糖降下薬、血糖上昇薬（ｈｙｐｅｒｇｌｙｃｅｍｉｃｓ）、筋収縮薬、筋弛緩薬、組織形成薬（ｎｅｏｐｌａｓｔｉｅｓ）、糖タンパク質、核タンパク質、リポタンパク質、点眼薬（ｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓ）、精神賦活薬、鎮静薬、ステロイド、交感神経刺激薬、副交感神経刺激薬、トランキライザー、経尿路薬（ｕｒｉｎａｒｙ ｔｒａｃｔ ｄｒｕｇｓ）、ワクチン、経膣薬（ｖａｇｉｎａｌ ｄｒｕｇｓ）、非ステロイド性抗炎症薬、アンギオテンシン変換酵素、ポリヌクレオチド、ポリペプチド、多糖、酵素、ホルモン、ビタミン、ミネラル、及び栄養補助薬、の中から選択される、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１１】
前記のマイクロ粒子の水分含量の調節を、それによって、約２５℃の温度での約６ヶ月間乃至約１年間の保存後に、前記の化合物の活性の少なくとも約９０％若しくは９０％が維持されるように行う、請求項１乃至１１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１２】
前記のマイクロ粒子の水分含量が、約０．０１％若しくは０．０１％乃至約２０％若しくは２０％である、請求項１乃至１１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１３】
前記の化合物がマイクロ担体（ｍｉｃｒｏ‐ｃａｒｒｉｅｒ）である、請求項１に記載の方法。
【請求項１１４】
前記の得られたマイクロ粒子が、前記の化合物とは異なるマイクロ担体をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１１５】
前記のマイクロ担体が、アミノ酸、カルボン酸、タンパク質、核酸、多糖、及びヒドロゲルを形成する能力を有する物質の中から選択される、請求項１１３又は請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
前記の化合物が、核酸又はタンパク質であり、前記のマイクロ担体が、ヒドロゲルを形成する能力を有する物質である、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
前記のマイクロ担体が、ゼラチン又はデキストランである、請求項１１３又は請求項１１６に記載の方法。
【請求項１１８】
前記の化合物がｓｉＲＮＡであり、前記のマイクロ担体がゼラチンである、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１１９】
前記の溶液に添加される対イオンの濃度が、０ｍＭ、又は約０ｍＭ若しくは０ｍＭから約１００ｍＭ若しくは１００ｍＭまで、又は１００ｍＭである、請求項１乃至１１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２０】
前記の溶液に添加される対イオンの濃度が、０ｍＭ、又は約０ｍＭ若しくは０ｍＭから約５０ｍＭ若しくは５０ｍＭまで、又は５０ｍＭである、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２１】
前記の溶液に添加される対イオンの濃度が、０ｍＭ、又は約０ｍＭ若しくは０ｍＭから約２０ｍＭ若しくは２０ｍＭまで、又は２０ｍＭである、請求項１２０に記載の方法。
【請求項１２２】
前記の溶液に添加される対イオンの濃度が、０ｍＭ、又は約０ｍＭ若しくは０ｍＭから約１０ｍＭ若しくは１０ｍＭまで、又は１０ｍＭである、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
前記の溶液に添加される対イオンの濃度が、１ｍＭ、又は約１ｍＭ若しくは１ｍＭから約５ｍＭ若しくは５ｍＭまで、又は５ｍＭである、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
前記の溶液に添加される対イオンの濃度が、約２ｍＭ若しくは２ｍＭである、請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２５】
前記の少しずつの冷却が冷やすことによって行われる、請求項１乃至１２４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２６】
前記の少しずつの冷却が吸熱反応によって行われる、請求項１乃至１２４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２７】
前記の少しずつの冷却が、０．０１℃／分、又は約０．０１若しくは０．０１℃／分から約２０若しくは２０℃／分まで、又は２０℃／分、の速度で行われる、請求項１２５又は請求項１２６に記載の方法。
【請求項１２８】
前記の少しずつの冷却が、約０．０５若しくは０．０５℃／分又は約０．１若しくは０．１℃／分から約１０若しくは１０℃／分又は約１５若しくは１５℃／分まで、の速度で行われる、請求項１２７に記載の方法。
【請求項１２９】
前記の少しずつの冷却が、約０．２若しくは０．２℃／分から約５若しくは５℃／分まで、の速度で行われる、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
前記の少しずつの冷却が、約０．５若しくは０．５℃／分から約２若しくは２℃／分まで、の速度で行われる、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３１】
前記の少しずつの冷却が、約１若しくは１℃／分の速度で行われる、請求項１３０に記載の方法。
【請求項１３２】
前記のマイクロ粒子のサイズが、０．００１μｍ、又は約０．００１若しくは０．００１μｍから約５０若しくは５０μｍまで、又は５０μｍ、である、請求項１乃至１３１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３３】
前記のマイクロ粒子のサイズが、０．３μｍ、又は約０．３若しくは０．３μｍから約３０若しくは３０μｍまで、又は３０μｍ、である、請求項１３２に記載の方法。
【請求項１３４】
前記のマイクロ粒子のサイズが、０．５μｍ、又は約０．５若しくは０．５μｍから約１０若しくは１０μｍまで、又は１０μｍ、である、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
前記のマイクロ粒子のサイズが、０．５μｍ、又は約０．５若しくは０．５μｍから約５．０若しくは５．０μｍまで、又は５．０μｍ、である、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３６】
前記のマイクロ粒子のサイズが、１．０μｍ、又は約１．０若しくは１．０μｍから約５．０若しくは５．０μｍまで、又は５．０μｍ、である、請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
前記のマイクロ粒子のサイズが、約１．０若しくは１．０μｍから約２．０若しくは２．０μｍ、約３．０若しくは３．０μｍ、約４．０若しくは４．０μｍ、又は約５．０若しくは５．０μｍまでである、請求項１３６に記載の方法。
【請求項１３８】
化合物のマイクロ粒子及び対イオンを含む組成物であって、ここで、該化合物及び該対イオンが互いに異なる、組成物。
【請求項１３９】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５０億若しくは５０億まで、又は５０億ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１３８に記載の組成物。
【請求項１４０】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１０億若しくは１０億まで、又は１０億ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１３９に記載の組成物。
【請求項１４１】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５０００万若しくは５０００万まで、又は５０００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４０に記載の組成物。
【請求項１４２】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２０００万若しくは２０００万まで、又は２０００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４１に記載の組成物。
【請求項１４３】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１５００万若しくは１５００万まで、又は１５００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４２に記載の組成物。
【請求項１４４】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１０００万若しくは１０００万まで、又は１０００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４３に記載の組成物。
【請求項１４５】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５００万若しくは５００万まで、又は５００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４４に記載の組成物。
【請求項１４６】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１００万若しくは１００万まで、又は１００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４５に記載の組成物。
【請求項１４７】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５００，０００若しくは５００，０００まで、又は５００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４６に記載の組成物。
【請求項１４８】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約３００，０００若しくは３００，０００まで、又は３００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４７に記載の組成物。
【請求項１４９】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２００，０００若しくは２００，０００まで、又は２００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４８に記載の組成物。
【請求項１５０】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１００，０００若しくは１００，０００まで、又は１００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４９に記載の組成物。
【請求項１５１】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５０，０００若しくは５０，０００まで、又は５０，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５０に記載の組成物。
【請求項１５２】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２５，０００若しくは２５，０００まで、又は２５，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５１に記載の組成物。
【請求項１５３】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１５，０００若しくは１５，０００まで、又は１５，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５２に記載の組成物。
【請求項１５４】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１０，０００若しくは１０，０００まで、又は１０，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５３に記載の組成物。
【請求項１５５】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５，０００若しくは５，０００まで、又は５，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５４に記載の組成物。
【請求項１５６】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約３，０００若しくは３，０００まで、又は３，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５５に記載の組成物。
【請求項１５７】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２，０００若しくは２，０００まで、又は２，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５６に記載の組成物。
【請求項１５８】
前記の化合物が低分子である、請求項１３８に記載の組成物。
【請求項１５９】
前記の高分子が、ポリヌクレオチド、核酸、ポリペプチド、糖ペプチド、タンパク質、炭水化物、脂質、脂肪酸、多糖、炭水化物‐若しくは多糖‐タンパク質抱合体、ウィルス、ウィルス粒子、ウィロイド、プリオン、及びこれらの混合物の中から選択される、請求項１３９乃至１５７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６０】
前記の高分子が、ホルモン、プロスタグランジン、抗生物質、化学療法薬、造血薬、抗感染症薬、抗潰瘍薬、抗アレルギー薬、解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬、抗認知症薬、抗ウィルス薬、抗腫瘍薬、抗うつ薬、向精神薬、強心薬、利尿薬、抗不整脈薬、血管拡張薬、降圧薬、抗糖尿病薬、抗凝固薬、及びコレステロール低下薬の中から選択される、請求項１３９乃至１５７及び１５９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６１】
前記の高分子が低分子と抱合体形成している、請求項１５９又は請求項１６０に記載の組成物。
【請求項１６２】
前記の低分子が、ハプテン、ホルモン、プロスタグランジン、抗生物質、化学療法薬、造血薬、抗感染症薬、抗潰瘍薬、抗アレルギー薬、解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬、抗認知症薬、抗ウィルス薬、抗腫瘍薬、抗うつ薬、向精神薬、強心薬、利尿薬、抗不整脈薬、血管拡張薬、降圧薬、抗糖尿病薬、抗凝固薬、及びコレステロール低下薬の中から選択される、請求項１６１に記載の組成物。
【請求項１６３】
前記の低分子の分子量が、約５０若しくは５０乃至約１０００若しくは１０００ダルトンである、請求項１５８に記載の組成物。
【請求項１６４】
前記の低分子が、ハプテン、ホルモン、プロスタグランジン、抗生物質、化学療法薬、造血薬、抗感染症薬、抗潰瘍薬、抗アレルギー薬、解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬、抗認知症薬、抗ウィルス薬、抗腫瘍薬、抗うつ薬、向精神薬、強心薬、利尿薬、抗不整脈薬、血管拡張薬、降圧薬、抗糖尿病薬、抗凝固薬、及びコレステロール低下薬の中から選択される、請求項１５８又は請求項１６３に記載の組成物。
【請求項１６５】
前記の低分子が抗生物質である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１６６】
前記の抗生物質が、アミノグリコシド、アンサマイシン、カルバセフェム、カルバペネム、セファロスポリン、マクロライド、ペニシリン、キノロン、スルホンアミド、及びテトラサイクリンの中から選択される、請求項１６５に記載の組成物。
【請求項１６７】
前記の抗生物質が、ペニシリン又はテトラサイクリンである、請求項１６５に記載の組成物。
【請求項１６８】
前記の抗生物質がアミノグリコシドである、請求項１６５に記載の組成物。
【請求項１６９】
前記のアミノグリコシドが、カナマイシン又はトブラマイシンである、請求項１６８に記載の組成物。
【請求項１７０】
前記の化合物が抗ウィルス薬である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１７１】
前記の抗ウィルス薬が、インフルエンザ、パラインフルエンザ、又はＲＳウィルスが媒介する感染症の治療のためのものである、請求項１７０に記載の組成物。
【請求項１７２】
前記の抗ウィルス薬が、ザナミビル又はリン酸オセルタミビルである、請求項１７１に記載の組成物。
【請求項１７３】
前記の化合物が化学療法薬である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１７４】
前記の化学療法薬が、アルキル化薬、アントラサイクリン、細胞骨格破壊薬、エポシロン、トポイソメラーゼＩＩの阻害薬、ヌクレオチド類似体、白金を主体とする薬剤、レチノイド、及びビンカアルカロイドの中から選択される、請求項１７３に記載の組成物。
【請求項１７５】
前記の化学療法薬が細胞骨格破壊薬である、請求項１７４に記載の組成物。
【請求項１７６】
前記の細胞骨格破壊薬がパクリタキセルである、請求項１７５に記載の組成物。
【請求項１７７】
前記の化合物がプロスタグランジンである、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１７８】
前記の高分子が核酸である、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１７９】
前記の核酸が、ＤＮＡ、ＲＮＡ、及びＰＮＡの中から選択される、請求項１７８に記載の組成物。
【請求項１８０】
前記の核酸がＲＮＡである、請求項１７９に記載の組成物。
【請求項１８１】
前記のＲＮＡが、ｓｉＲＮＡ、ｔＲＮＡ、ｓｎＲＮＡ、及びリボザイムの中から選択される、請求項１８０に記載の組成物。
【請求項１８２】
前記のＲＮＡがｓｉＲＮＡである、請求項１８１に記載の組成物。
【請求項１８３】
前記の高分子がウィルスである、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１８４】
前記のウィルスがタバコモザイクウィルスである、請求項１８３に記載の組成物。
【請求項１８５】
前記の高分子が糖ペプチドである、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１８６】
前記の糖ペプチドがバンコマイシンである、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１８７】
前記の高分子がペプチドである、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１８８】
前記のペプチドがリュープロリドである、請求項１８７に記載の組成物。
【請求項１８９】
前記のペプチドがソマトスタチンである、請求項１８７に記載の組成物。
【請求項１９０】
前記の化合物が水不溶性である、請求項１３９又は請求項１５８に記載の組成物。
【請求項１９１】
前記の対イオンが、アニオン性化合物、カチオン性化合物、及び双性イオン性化合物の中から選択される、請求項１３８乃至１９０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９２】
前記の対イオンがアニオン性化合物である、請求項１９１に記載の組成物。
【請求項１９３】
前記のアニオン性化合物が、クエン酸ナトリウム、硫酸ナトリウム、硫酸亜鉛、硫酸マグネシウム、硫酸カリウム、及び硫酸カルシウムの中から選択される、請求項１９２に記載の組成物。
【請求項１９４】
前記のアニオン性化合物が硫酸ナトリウムである、請求項１９３に記載の組成物。
【請求項１９５】
前記の対イオンが、クエン酸、イタコン酸、及びピバル酸の中から選択される、請求項１３８乃至１９０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９６】
前記の対イオンがアミノ酸である、請求項１３８乃至１９５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９７】
前記の対イオンが、グリシン又はアルギニンである、請求項１９６に記載の組成物。
【請求項１９８】
前記の対イオンが、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）又はポリエチレンイミン（ＰＥＩ）である、請求項１５８及び１６３乃至１７７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９９】
得られたマイクロ粒子組成物が、耐酸コーティング剤、耐プロテアーゼコーティング剤、腸溶コーティング剤、バルキング剤、賦形剤、不活性成分、安定性促進剤、味及び／若しくは芳香の修飾剤又はマスキング剤、ビタミン、糖、治療薬、抗酸化剤、免疫調節薬、膜貫通輸送修飾薬、固化防止剤、キトサン、又は流動性促進剤をさらに含む、請求項１３８乃至１９８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２００】
約５５℃若しくは５５℃、約５０℃若しくは５０℃、約４５℃若しくは４５℃、約４４℃若しくは４４℃、約４２℃若しくは４２℃、約４０℃若しくは４０℃、約３９℃若しくは３９℃、約３８℃若しくは３８℃、約３７℃若しくは３７℃、又はこれ未満の温度にて、約１週間若しくは１週間乃至約１ヶ月間若しくは１ヶ月間、約１ヶ月間若しくは１ヶ月間乃至約６ヶ月間若しくは６ヶ月間、約６ヶ月間若しくは６ヶ月間乃至約１年間若しくは１年間、約１年間若しくは１年間乃至約２年間若しくは２年間、又は約２年間若しくは２年間乃至約５年間若しくは５年間、の保存寿命を有する、請求項１３８乃至１９９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０１】
さらに活性剤を含む、請求項１３８乃至２００のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０２】
前記の活性剤が、抗生物質、化学療法薬、抗糖尿病薬、抗痙攣薬、鎮痛薬、抗パーキンソン薬、抗炎症薬、カルシウムアンタゴニスト、麻酔薬、抗菌薬、抗マラリア薬、抗寄生虫薬、降圧薬、抗ヒスタミン薬、解熱薬、アルファ‐アドレナリンアゴニスト、アルファ遮断薬、殺生物剤、殺菌剤、気管支拡張薬、ベータ‐アドレナリン遮断薬、避妊薬、心血管治療薬、カルシウムチャネル阻害薬、抑制薬、診断薬、利尿薬、電解質、酵素、睡眠薬、ホルモン、血糖降下薬、血糖上昇薬、筋収縮薬、筋弛緩薬、組織形成薬、糖タンパク質、核タンパク質、リポタンパク質、点眼薬、精神賦活薬、鎮静薬、ステロイド、交感神経刺激薬、副交感神経刺激薬、トランキライザー、経尿路薬、ワクチン、経膣薬、非ステロイド性抗炎症薬、アンギオテンシン変換酵素、ポリヌクレオチド、ポリペプチド、多糖、酵素、ホルモン、ビタミン、ミネラル、及び栄養補助薬、の中から選択される、請求項２０２に記載の組成物。
【請求項２０３】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約０．１％若しくは０．１％乃至約９９％若しくは９９％、又はこれを超える量である、請求項１３８乃至２０２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０４】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約０．２％若しくは０．２％乃至約９５％若しくは９５％、又はこれを超える量である、請求項２０３に記載の組成物。
【請求項２０５】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約０．５％若しくは０．５％乃至約９０％若しくは９０％、又はこれを超える量である、請求項２０４に記載の組成物。
【請求項２０６】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約１％若しくは１％乃至約８５％若しくは８５％、又はこれを超える量である、請求項２０５に記載の組成物。
【請求項２０７】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約２％若しくは２％乃至約８０％若しくは８０％、又はこれを超える量である、請求項２０６に記載の組成物。
【請求項２０８】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約５％若しくは５％乃至約７５％若しくは７５％、又はこれを超える量である、請求項２０７に記載の組成物。
【請求項２０９】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約６５％乃至約９０％である、請求項２０８に記載の組成物。
【請求項２１０】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約７０％乃至約８５％、８６％、８７％、８８％、８９％、又は９０％である、請求項２０９に記載の組成物。
【請求項２１１】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約９０％乃至約９９％である、請求項２１０に記載の組成物。
【請求項２１２】
前記のマイクロ粒子の水分含量の調節を、それによって、約２５℃の温度での約６ヶ月間若しくは６ヶ月間乃至約１年間若しくは１年間の保存後に、前記の化合物の活性の少なくとも約９０％若しくは９０％が維持されるように行う、請求項１３８乃至２１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２１３】
前記のマイクロ粒子中の対イオンの量が、重量／重量％で、約０．０１％若しくは０．０１％乃至約６０％若しくは６０％である、請求項１３８乃至２１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２１４】
前記のマイクロ粒子中の対イオンの量が、重量／重量％で、約０．５％若しくは０．５％乃至約５０％若しくは５０％である、請求項２１３に記載の組成物。
【請求項２１５】
前記のマイクロ粒子中の対イオンの量が、重量／重量％で、約１％若しくは１％乃至約２％若しくは２％である、請求項２１４に記載の組成物。
【請求項２１６】
前記のマイクロ粒子中の対イオンの量が、重量／重量％で、約０．０１％若しくは０．０１％乃至約２０％若しくは２０％である、請求項２１３に記載の組成物。
【請求項２１７】
前記のマイクロ粒子中の対イオンの量が、重量／重量％で、約０．０５％若しくは０．０５％乃至約１５％若しくは１５％である、請求項２１６に記載の組成物。
【請求項２１８】
前記のマイクロ粒子中の対イオンの量が、重量／重量％で、約０．１％若しくは０．１％乃至約１０％若しくは１０％である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２１９】
前記のマイクロ粒子中の対イオンの量が、重量／重量％で、約０．２％若しくは０．２％乃至約５％若しくは５％である、請求項２１８に記載の組成物。
【請求項２２０】
前記のマイクロ粒子中の水分含量が、約６％若しくは６％乃至約１２％若しくは１２％である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２２１】
前記のマイクロ粒子中の水分含量が、約７％若しくは７％乃至約１０．５％若しくは１０．５％である、請求項２２０に記載の組成物。
【請求項２２２】
経口投与用である、請求項１３８乃至２２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２３】
経口摂取用である、請求項１３８乃至２２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２４】
静脈内、鼻腔内、非経口、経肺、皮下、点眼、又は筋肉内投与用である、請求項１３８乃至２２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２５】
吸入用である、請求項１３８乃至２２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２６】
前記のマイクロ粒子のサイズが、約０．００１μｍ若しくは０．００１μｍ乃至約５０μｍ若しくは５０μｍである、請求項１３８乃至２２５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２７】
前記のマイクロ粒子のサイズが、約０．３μｍ若しくは０．３μｍ乃至約３０μｍ若しくは３０μｍである、請求項２２６に記載の組成物。
【請求項２２８】
前記のマイクロ粒子のサイズが、約０．５μｍ若しくは０．５μｍ乃至約１０μｍ若しくは１０μｍである、請求項２２７に記載の組成物。
【請求項２２９】
前記のマイクロ粒子のサイズが、約０．５μｍ若しくは０．５μｍ乃至約５．０μｍ若しくは５．０μｍである、請求項２２８に記載の組成物。
【請求項２３０】
前記のマイクロ粒子のサイズが、約１．０μｍ若しくは１．０μｍ乃至約５．０μｍ若しくは５．０μｍである、請求項２２９に記載の組成物。
【請求項２３１】
前記のマイクロ粒子のサイズが、約１．０μｍ乃至約２．０、３．０、４．０、若しくは５．０μｍである、請求項２３０に記載の組成物。
【請求項２３２】
請求項１３８乃至２３１のいずれか１項に記載の組成物、該組成物のための包装材、及び該組成物が治療、ニュートラシューティカル（ｎｕｔｒａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）、又は美容品に適応されることを示すラベル、を含む製品。
【請求項２３３】
前記の組成物が治療に適応される、請求項２３２に記載の製品。
【請求項２３４】
前記の治療への適応が癌である、請求項２３３に記載の製品。
【請求項２３５】
前記の治療への適応が、インフルエンザ、パラインフルエンザ、又は呼吸器障害である、請求項２３３に記載の製品。
【請求項２３６】
前記の組成物の経肺投与のための吸入器をさらに含む、請求項２３５に記載の製品。
【請求項２３７】
前記の吸入器が、ドライパウダー吸入器、定量噴霧式吸入器、又は静電送達装置（ｅｌｅｃｔｒｏｓｔａｔｉｃ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｄｅｖｉｃｅ）である、請求項２３６に記載の製品。
【請求項２３８】
請求項１３８乃至２３１のいずれか１項に記載の組成物の治療効果量を対象へ投与することを含む、感染性疾患を予防又は治療する方法。
【請求項２３９】
前記の感染性疾患が、アルボウィルス感染、ボツリヌス中毒、ブルセラ症、カンジダ症、カンピロバクター症、水痘、クラミジア感染症、コレラ、コロノウィルス感染症、ブドウ球菌感染症、コクサッキーウィルス感染症、クロイツフェルト‐ヤコブ病、クリプトスポリジウム症、シクロスポラ感染症（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒａ ｉｎｆｅｃｔｉｏｎ）、サイトメガロウィルス感染症、エプスタイン‐バーウィルス感染症、デング熱、ジフテリア、耳感染症、脳炎、インフルエンザウィルス感染症、パラインフルエンザウィルス感染症、ジアルジア症、淋病、インフルエンザ菌感染症、ハンタウィルス感染症、ウィルス肝炎、単純ヘルペスウィルス感染症、ＨＩＶ／ＡＩＤＳ、ヘリコバクター感染症、ヒトパピローマウィルス（ＨＰＶ）感染症、伝染性単核球症、レジオネラ症、ハンセン病、レプトスピラ症、リステリア症、ライム病、リンパ性脈絡髄膜炎、マラリア、麻疹、マルブルグ出血熱（ｍａｒｂｕｒｇ ｈｅｍｏｒｒｈａｇｉｃ ｆｅｖｅｒ）、脳膜炎、サル痘、流行性耳下腺炎、マイコバクテリア感染症、マイコプラズマ感染症、ノーウォークウィルス感染症、百日咳、蟯虫感染症、肺炎球菌の疾患、ストレプトコッカスニューモニエ（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａ）感染症、マイコプラズマニューモニエ（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）感染症、モラクセラカタラーリス（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）感染症、シュードモナスエルジノーサ（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）感染症、ロタウィルス感染症、オウム病、狂犬病、ＲＳウィルス感染症（ＲＳＶ）、白癬、ロッキー山紅斑熱、風疹、サルモネラ症、ＳＡＲＳ、疥癬、性行為感染症、細菌性赤痢、帯状疱疹、スポロトリコーシス、レンサ球菌感染症、梅毒、テタヌス、旋毛虫症、結核、野兎病、腸チフス、ウィルス性髄膜炎、細菌性髄膜炎、西ナイルウィルス感染症、黄熱、アデノウィルスが媒介する感染症及び疾患、レトロウィルスが媒介する感染性疾患、並びにエルシニア人畜共通感染症、の中から選択される、請求項２３８に記載の方法。
【請求項２４０】
前記の感染性疾患が、インフルエンザウィルス、パラインフルエンザウィルス、ＲＳウィルス感染症の中から選択される、請求項２３９に記載の方法。
【請求項２４１】
前記の投与が、経口、静脈内、鼻腔内、非経口、皮下、経皮、局所、関節内、筋肉内、又は吸入投与によって実施される、請求項２３８乃至２４０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４２】
ｓｉＲＮＡのマイクロ粒子を作製する方法であって：
（ａ）水性溶媒中のｓｉＲＮＡの溶液に貧溶媒を添加する工程；及び、
（ｂ）該溶液を少しずつ約２５℃未満の温度まで冷却し、それによって、ｓｉＲＮＡを含むマイクロ粒子を含む組成物を形成させる工程、
を含み、ここで、工程（ａ）及び（ｂ）は、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、方法。
【請求項２４３】
（ｃ）対イオンを添加する工程、
をさらに含み、ここで、工程（ａ）、（ｂ）、及び（ｃ）は、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、請求項２４２に記載の方法。
【請求項２４４】
前記の貧溶媒がイソプロパノールである、請求項２４２又は請求項２４３に記載の方法。
【請求項２４５】
前記の溶媒が水である、請求項２４２乃至２４４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４６】
ｓｉＲＮＡのマイクロ粒子を含む、組成物。
【請求項２４７】
対イオンをさらに含む、請求項２４６に記載の組成物。
【請求項２４８】
ウィルスのマイクロ粒子を作製する方法であって：
（ａ）水性溶媒中のウィルスの溶液に貧溶媒を添加する工程；及び、
（ｂ）該溶液を少しずつ約２５℃未満の温度まで冷却し、それによって、ウィルスを含むマイクロ粒子を含む組成物を形成させる工程、
を含み、ここで、工程（ａ）及び（ｂ）は、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、方法。
【請求項２４９】
（ｃ）対イオンを添加する工程、
をさらに含み、ここで、工程（ａ）、（ｂ）、及び（ｃ）は、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、請求項２４８に記載の方法。
【請求項２５０】
前記の貧溶媒がイソプロパノールである、請求項２４８又は請求項２４９に記載の方法。
【請求項２５１】
ウィルスのマイクロ粒子を作製する方法であって：
（ａ）水性溶媒中のウィルスの溶液に対イオンを添加する工程；及び、
（ｂ）該溶液を少しずつ約２５℃未満の温度まで冷却し、それによって、ウィルスを含むマイクロ粒子を含む組成物を形成させる工程、
を含み、ここで、工程（ａ）及び（ｂ）は、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、方法。
【請求項２５２】
（ｃ）貧溶媒を添加する工程、
をさらに含み、ここで、工程（ａ）、（ｂ）、及び（ｃ）は、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、請求項２５１に記載の方法。
【請求項２５３】
前記の貧溶媒がイソプロパノールである、請求項２５２に記載の方法。
【請求項２５４】
前記の溶媒が水である、請求項２５１乃至２５３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２５５】
ウィルスのマイクロ粒子を含む、組成物。
【請求項２５６】
対イオンをさらに含む、請求項２５５に記載の組成物。
【請求項２５７】
前記のウィルスがタバコモザイクウィルスである、請求項２５５又は請求項２５６に記載の組成物。
【請求項１】
化合物のマイクロ粒子を作製する方法であって：
ａ）溶媒中に該化合物を含む溶液に対イオンを添加する工程；
ｂ）該溶液に貧溶媒を添加する工程；及び、
ｃ）該溶液を少しずつ約２５℃未満の温度まで冷却し、それによって、該化合物を含むマイクロ粒子を含む組成物を形成させる工程、
を含み、ここで、工程ａ）、ｂ）、及びｃ）は、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、方法。
【請求項２】
前記の対イオンがポリマーではない、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記の貧溶媒がポリマーではない、請求項１又は請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記の化合物が、約３０℃若しくは３０℃、又はそれ未満の温度にて、工程ａ）の前に前記の溶媒に溶解される、請求項１乃至３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
前記の化合物が、約２５℃若しくは２５℃、又はそれ未満の温度にて、工程ａ）の前に前記の溶媒に溶解される、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
工程ａ）及びｂ）が、環境温度にて実施される、請求項１乃至５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
工程ａ）乃至ｃ）の前記の溶液がいずれも、約３０℃若しくは３０℃、を超える温度に加熱及び／又は維持されない、請求項１乃至６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
前記の化合物がタンパク質でもポリペプチドでもない、請求項１乃至７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
工程ａ）及びｂ）が、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われ、続いて工程ｃ）が行なわれる、請求項１乃至８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
工程ａ）に続いて、工程ｂ）及びｃ）が、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、請求項１乃至８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
工程ａ）及びｃ）が同時に行われる、請求項１乃至８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
前記の対イオン及び前記の化合物が、互いに同一である、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
前記の化合物及び前記の対イオンが、互いに異なっている、請求項１乃至１２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４】
前記の対イオン及び前記の貧溶媒が、互いに同一である、請求項１乃至１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５０億若しくは５０億まで、又は５０億ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１乃至１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１０億若しくは１０億まで、又は１０億ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５０００万若しくは５０００万まで、又は５０００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２０００万若しくは２０００万まで、又は２０００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１５００万若しくは１５００万まで、又は１５００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１０００万若しくは１０００万まで、又は１０００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５００万若しくは５００万まで、又は５００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１００万若しくは１００万まで、又は１００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５００，０００若しくは５００，０００まで、又は５００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約３００，０００若しくは３００，０００まで、又は３００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２００，０００若しくは２００，０００まで、又は２００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１００，０００若しくは１００，０００まで、又は１００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５０，０００若しくは５０，０００まで、又は５０，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２５，０００若しくは２５，０００まで、又は２５，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１５，０００若しくは１５，０００まで、又は１５，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１０，０００若しくは１０，０００まで、又は１０，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５，０００若しくは５，０００まで、又は５，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約３，０００若しくは３，０００まで、又は３，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２，０００若しくは２，０００まで、又は２，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記の化合物が低分子である、請求項１乃至１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３５】
前記の高分子が、ポリヌクレオチド、核酸、ポリペプチド、糖ペプチド、タンパク質、炭水化物、脂質、脂肪酸、多糖、炭水化物‐若しくは多糖‐タンパク質抱合体、ウィルス、ウィルス粒子、ウィロイド、プリオン、及びこれらの混合物の中から選択される、請求項１５乃至３３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６】
前記の化合物が高分子であり、該高分子が、ポリヌクレオチド、核酸、ポリペプチド、糖ペプチド、タンパク質、炭水化物、脂質、脂肪酸、多糖、炭水化物‐若しくは多糖‐タンパク質抱合体、ウィルス、ウィルス粒子、ウィロイド、プリオン、及びこれらの混合物の中から選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項３７】
前記の高分子が、ホルモン、プロスタグランジン、抗生物質、化学療法薬、造血薬、抗感染症薬、抗潰瘍薬、抗アレルギー薬、解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬、抗認知症薬、抗ウィルス薬、抗腫瘍薬、抗うつ薬、向精神薬、強心薬、利尿薬、抗不整脈薬、血管拡張薬、降圧薬、抗糖尿病薬、抗凝固薬、及びコレステロール低下薬の中から選択される、請求項１５乃至３３、３５、及び３６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８】
前記の高分子が、低分子と抱合体形成している、請求項３５に記載の方法。
【請求項３９】
前記の低分子が、ハプテン、ホルモン、プロスタグランジン、抗生物質、化学療法薬、造血薬、抗感染症薬、抗潰瘍薬、抗アレルギー薬、解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬、抗認知症薬、抗ウィルス薬、抗腫瘍薬、抗うつ薬、向精神薬、強心薬、利尿薬、抗不整脈薬、血管拡張薬、降圧薬、抗糖尿病薬、抗凝固薬、及びコレステロール低下薬の中から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記の低分子の分子量が、約５０若しくは５０乃至約１０００若しくは１０００ダルトンである、請求項３４又は請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
前記の低分子が、ハプテン、ホルモン、プロスタグランジン、抗生物質、化学療法薬、造血薬、抗感染症薬、抗潰瘍薬、抗アレルギー薬、解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬、抗認知症薬、抗ウィルス薬、抗腫瘍薬、抗うつ薬、向精神薬、強心薬、利尿薬、抗不整脈薬、血管拡張薬、降圧薬、抗糖尿病薬、抗凝固薬、及びコレステロール低下薬の中から選択される、請求項３４又は請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記の低分子が抗生物質である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記の抗生物質が、アミノグリコシド、アンサマイシン、カルバセフェム、カルバペネム、セファロスポリン、マクロライド、ペニシリン、キノロン、スルホンアミド、及びテトラサイクリンの中から選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記の抗生物質が、ペニシリン又はテトラサイクリンである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記の抗生物質がアミノグリコシドである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
前記のアミノグリコシドが、カナマイシン又はトブラマイシンである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記の低分子が抗ウィルス薬である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４８】
前記の抗ウィルス薬が、インフルエンザ、パラインフルエンザ、又はＲＳウィルスが媒介する感染症の治療のためのものである、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記の抗ウィルス薬が、ザナミビル又はリン酸オセルタミビルである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記の低分子が化学療法薬である、請求項４１に記載の方法。
【請求項５１】
前記の化学療法薬が、アルキル化薬、アントラサイクリン、細胞骨格破壊薬（ｃｙｔｏｓｋｅｌｅｔａｌ ｄｉｓｒｕｐｔｏｒｓ）、エポシロン、トポイソメラーゼＩＩの阻害薬、ヌクレオチド類似体、白金を主体とする薬剤、レチノイド、及びビンカアルカロイドの中から選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記の化学療法薬が細胞骨格破壊薬である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記の細胞骨格破壊薬がパクリタキセルである、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記の低分子がプロスタグランジンである、請求項４１に記載の方法。
【請求項５５】
前記の高分子が核酸である、請求項３５に記載の方法。
【請求項５６】
前記の核酸が、ＤＮＡ、ＲＮＡ、及びＰＮＡの中から選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
前記の核酸がＲＮＡである、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
前記のＲＮＡが、ｓｉＲＮＡ、ｔＲＮＡ、ｓｎＲＮＡ、及びリボザイムの中から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記のＲＮＡがｓｉＲＮＡである、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
前記の高分子がウィルスである、請求項３５に記載の方法。
【請求項６１】
前記のウィルスがタバコモザイクウィルスである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
前記の高分子が糖ペプチドである、請求項３５に記載の方法。
【請求項６３】
前記の糖ペプチドがバンコマイシンである、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記の高分子がペプチドである、請求項３５に記載の方法。
【請求項６５】
前記のペプチドがリュープロリドである、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記のペプチドがソマトスタチンである、請求項６４に記載の方法。
【請求項６７】
前記の化合物が水不溶性である、請求項１５又は請求項３４に記載の方法。
【請求項６８】
工程ａ）、ｂ）、及びｃ）が、ａ）次にｂ）次にｃ）の順序にて、順次に行われる、請求項１乃至８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６９】
前記の溶媒が、前記の貧溶媒と相溶性又は部分的に相溶性である、請求項１乃至６８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７０】
工程ｃ）の後に、前記のマイクロ粒子を前記の溶液から分離して該マイクロ粒子以外の成分を除去する工程をさらに含む、請求項１乃至６９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７１】
前記の組成物が、前記の化合物を含有する前記のマイクロ粒子から本質的に構成される、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記の分離が、沈殿又はろ過によって行われる、請求項７０に記載の方法。
【請求項７３】
前記の分離がフリーズドライによって行われる、請求項７０に記載の方法。
【請求項７４】
前記の貧溶媒が、水、緩衝溶液、脂肪族アルコール、芳香族アルコール、クロロホルム、多価糖アルコール、芳香族炭化水素、アルデヒド、ケトン、エステル、エーテル、ジオキサン、アルカン、アルケン、共役ジエン、ジクロロメタン、四塩化炭素、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、アセトニトリル、酢酸エチル、ポリオール、ポリイミド、ポリイミン、ポリエステル、ポリアルデヒド、及びこれらの混合物の中から選択される、請求項１乃至７３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７５】
前記の貧溶媒が、脂肪族アルコール又は芳香族アルコールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記の貧溶媒が脂肪族アルコールである、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
前記の脂肪族アルコールがイソプロパノールである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
前記の対イオンが、アニオン性化合物、カチオン性化合物、及び双性イオン性化合物の中から選択される、請求項１乃至７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７９】
前記の対イオンがアニオン性化合物である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
前記のアニオン性化合物が、クエン酸ナトリウム、硫酸ナトリウム、硫酸亜鉛、硫酸マグネシウム、硫酸カリウム、及び硫酸カルシウムの中から選択される、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
前記のアニオン性化合物が硫酸ナトリウムである、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記の対イオンが、クエン酸、イタコン酸、及びピバル酸の中から選択される、請求項１乃至１１及び１３乃至７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８３】
前記の対イオンがアミノ酸である、請求項１乃至１１及び１３乃至７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８４】
前記の化合物が、グリシン又はアルギニンである、請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
前記の対イオンがポリマーであり、前記の高分子が、ポリヌクレオチド、核酸、炭水化物、脂質、脂肪酸、多糖、炭水化物‐若しくは多糖‐タンパク質抱合体、ウィルス、ウィルス粒子、ウィロイド、プリオン、及びこれらの混合物の中から選択される、請求項３５に記載の方法。
【請求項８６】
前記のポリマーが、対イオン及び貧溶媒である、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
前記のポリマーが、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）又はポリエチレンイミン（ＰＥＩ）である、請求項８６に記載の方法。
【請求項８８】
前記の対イオンがポリマーである、請求項３４又は請求項４０に記載の方法。
【請求項８９】
前記のポリマーが、対イオン及び貧溶媒である、請求項８８に記載の方法。
【請求項９０】
前記のポリマーが、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）又はポリエチレンイミン（ＰＥＩ）である、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
前記のマイクロ粒子が、析出、相分離、又はコロイド形成によって得られる、請求項１乃至９０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９２】
前記の溶液のｐＨが、約４．０若しくは４．０乃至約９．０若しくは９．０である、請求項１乃至９１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９３】
前記の溶液のｐＨが、約４．０若しくは４．０乃至約８．０若しくは８．０である、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
前記の溶液のｐＨが、約４．５若しくは４．５乃至約７．５若しくは７．５である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
前記の溶液のｐＨが、約５．０若しくは５．０乃至約７．０若しくは７．０である、請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
得られたマイクロ粒子組成物が、耐酸コーティング剤、耐プロテアーゼコーティング剤、腸溶コーティング剤、バルキング剤（ｂｕｌｋｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ）、賦形剤、不活性成分、安定性促進剤、味及び／若しくは芳香の修飾剤又はマスキング剤、ビタミン、糖、治療薬、抗酸化剤、免疫調節薬、膜貫通輸送修飾薬（ｔｒａｎｓ‐ｍｅｍｂｒａｎｅ ｔｒａｎｓｐｏｒｔ ｍｏｄｉｆｉｅｒｓ）、固化防止剤（ａｎｔｉ‐ｃａｋｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ）、キトサン、又は流動性促進剤をさらに含む、請求項１乃至９５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９７】
工程ａ）の前記の溶液中の化合物の全量に対するマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約５％若しくは５％乃至約９９％超若しくは９９％超である、請求項１乃至９６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９８】
工程ａ）の前記の溶液中の化合物の全量に対するマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約５％若しくは５％乃至約２０％若しくは２０％である、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
工程ａ）の前記の溶液中の化合物の全量に対するマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約１０％若しくは１０％乃至約８５％若しくは８５％である、請求項９７に記載の方法。
【請求項１００】
工程ａ）の前記の溶液中の化合物の全量に対するマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約２０％若しくは２０％乃至約６０％若しくは６０％である、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
工程ａ）の前記の溶液中の化合物の全量に対するマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約２５％若しくは２５％乃至約５５％若しくは５５％である、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
工程ａ）の前記の溶液中の化合物の全量に対するマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約３０％若しくは３０％乃至約５０％若しくは５０％である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
工程ａ）の前記の溶液中の化合物の全量に対するマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約８０％若しくは８０％乃至約９９％超若しくは９９％超である、請求項９７に記載の方法。
【請求項１０４】
前記の温度が、約４℃若しくは４℃乃至約−２００℃若しくは−２００℃である、請求項１乃至１０３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０５】
前記の温度が、約２℃若しくは２℃乃至約−１８０℃若しくは−１８０℃である、請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
前記の温度が、約２℃若しくは２℃乃至約−１７０℃若しくは−１７０℃である、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
前記の温度が、約０℃若しくは０℃乃至約−２℃若しくは−２℃、から、約−１５０℃若しくは−１５０℃乃至約−１６５℃若しくは−１６５℃、の間である、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
得られた組成物の保存寿命が、約５５℃若しくは５５℃、約５０℃若しくは５０℃、約４５℃若しくは４５℃、約４４℃若しくは４４℃、約４２℃若しくは４２℃、約４０℃若しくは４０℃、約３９℃若しくは３９℃、約３８℃若しくは３８℃、約３７℃若しくは３７℃、又はこれ未満の温度にて、約１週間若しくは１週間乃至約１ヶ月間若しくは１ヶ月間、約１ヶ月間若しくは１ヶ月間乃至約６ヶ月間若しくは６ヶ月間、約６ヶ月間若しくは６ヶ月間乃至約１年間若しくは１年間、約１年間若しくは１年間乃至約２年間若しくは２年間、又は約２年間若しくは２年間乃至約５年間若しくは５年間である、請求項１乃至１０７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０９】
前記の溶液及び／又は得られた組成物が、さらに活性剤を含む、請求項１乃至１０８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１０】
前記の活性剤が、抗生物質、化学療法薬、抗糖尿病薬、抗痙攣薬、鎮痛薬、抗パーキンソン薬、抗炎症薬、カルシウムアンタゴニスト、麻酔薬、抗菌薬、抗マラリア薬、抗寄生虫薬、降圧薬、抗ヒスタミン薬、解熱薬、アルファ‐アドレナリンアゴニスト、アルファ遮断薬、殺生物剤、殺菌剤、気管支拡張薬（ｂｒｏｎｃｈｉａｌ ｄｉｌａｔｏｒｓ）、ベータ‐アドレナリン遮断薬、避妊薬、心血管治療薬、カルシウムチャネル阻害薬、抑制薬、診断薬、利尿薬、電解質、酵素、睡眠薬、ホルモン、血糖降下薬、血糖上昇薬（ｈｙｐｅｒｇｌｙｃｅｍｉｃｓ）、筋収縮薬、筋弛緩薬、組織形成薬（ｎｅｏｐｌａｓｔｉｅｓ）、糖タンパク質、核タンパク質、リポタンパク質、点眼薬（ｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｓ）、精神賦活薬、鎮静薬、ステロイド、交感神経刺激薬、副交感神経刺激薬、トランキライザー、経尿路薬（ｕｒｉｎａｒｙ ｔｒａｃｔ ｄｒｕｇｓ）、ワクチン、経膣薬（ｖａｇｉｎａｌ ｄｒｕｇｓ）、非ステロイド性抗炎症薬、アンギオテンシン変換酵素、ポリヌクレオチド、ポリペプチド、多糖、酵素、ホルモン、ビタミン、ミネラル、及び栄養補助薬、の中から選択される、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１１】
前記のマイクロ粒子の水分含量の調節を、それによって、約２５℃の温度での約６ヶ月間乃至約１年間の保存後に、前記の化合物の活性の少なくとも約９０％若しくは９０％が維持されるように行う、請求項１乃至１１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１２】
前記のマイクロ粒子の水分含量が、約０．０１％若しくは０．０１％乃至約２０％若しくは２０％である、請求項１乃至１１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１３】
前記の化合物がマイクロ担体（ｍｉｃｒｏ‐ｃａｒｒｉｅｒ）である、請求項１に記載の方法。
【請求項１１４】
前記の得られたマイクロ粒子が、前記の化合物とは異なるマイクロ担体をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１１５】
前記のマイクロ担体が、アミノ酸、カルボン酸、タンパク質、核酸、多糖、及びヒドロゲルを形成する能力を有する物質の中から選択される、請求項１１３又は請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
前記の化合物が、核酸又はタンパク質であり、前記のマイクロ担体が、ヒドロゲルを形成する能力を有する物質である、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
前記のマイクロ担体が、ゼラチン又はデキストランである、請求項１１３又は請求項１１６に記載の方法。
【請求項１１８】
前記の化合物がｓｉＲＮＡであり、前記のマイクロ担体がゼラチンである、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１１９】
前記の溶液に添加される対イオンの濃度が、０ｍＭ、又は約０ｍＭ若しくは０ｍＭから約１００ｍＭ若しくは１００ｍＭまで、又は１００ｍＭである、請求項１乃至１１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２０】
前記の溶液に添加される対イオンの濃度が、０ｍＭ、又は約０ｍＭ若しくは０ｍＭから約５０ｍＭ若しくは５０ｍＭまで、又は５０ｍＭである、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２１】
前記の溶液に添加される対イオンの濃度が、０ｍＭ、又は約０ｍＭ若しくは０ｍＭから約２０ｍＭ若しくは２０ｍＭまで、又は２０ｍＭである、請求項１２０に記載の方法。
【請求項１２２】
前記の溶液に添加される対イオンの濃度が、０ｍＭ、又は約０ｍＭ若しくは０ｍＭから約１０ｍＭ若しくは１０ｍＭまで、又は１０ｍＭである、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
前記の溶液に添加される対イオンの濃度が、１ｍＭ、又は約１ｍＭ若しくは１ｍＭから約５ｍＭ若しくは５ｍＭまで、又は５ｍＭである、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
前記の溶液に添加される対イオンの濃度が、約２ｍＭ若しくは２ｍＭである、請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２５】
前記の少しずつの冷却が冷やすことによって行われる、請求項１乃至１２４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２６】
前記の少しずつの冷却が吸熱反応によって行われる、請求項１乃至１２４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２７】
前記の少しずつの冷却が、０．０１℃／分、又は約０．０１若しくは０．０１℃／分から約２０若しくは２０℃／分まで、又は２０℃／分、の速度で行われる、請求項１２５又は請求項１２６に記載の方法。
【請求項１２８】
前記の少しずつの冷却が、約０．０５若しくは０．０５℃／分又は約０．１若しくは０．１℃／分から約１０若しくは１０℃／分又は約１５若しくは１５℃／分まで、の速度で行われる、請求項１２７に記載の方法。
【請求項１２９】
前記の少しずつの冷却が、約０．２若しくは０．２℃／分から約５若しくは５℃／分まで、の速度で行われる、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
前記の少しずつの冷却が、約０．５若しくは０．５℃／分から約２若しくは２℃／分まで、の速度で行われる、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３１】
前記の少しずつの冷却が、約１若しくは１℃／分の速度で行われる、請求項１３０に記載の方法。
【請求項１３２】
前記のマイクロ粒子のサイズが、０．００１μｍ、又は約０．００１若しくは０．００１μｍから約５０若しくは５０μｍまで、又は５０μｍ、である、請求項１乃至１３１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３３】
前記のマイクロ粒子のサイズが、０．３μｍ、又は約０．３若しくは０．３μｍから約３０若しくは３０μｍまで、又は３０μｍ、である、請求項１３２に記載の方法。
【請求項１３４】
前記のマイクロ粒子のサイズが、０．５μｍ、又は約０．５若しくは０．５μｍから約１０若しくは１０μｍまで、又は１０μｍ、である、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
前記のマイクロ粒子のサイズが、０．５μｍ、又は約０．５若しくは０．５μｍから約５．０若しくは５．０μｍまで、又は５．０μｍ、である、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３６】
前記のマイクロ粒子のサイズが、１．０μｍ、又は約１．０若しくは１．０μｍから約５．０若しくは５．０μｍまで、又は５．０μｍ、である、請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
前記のマイクロ粒子のサイズが、約１．０若しくは１．０μｍから約２．０若しくは２．０μｍ、約３．０若しくは３．０μｍ、約４．０若しくは４．０μｍ、又は約５．０若しくは５．０μｍまでである、請求項１３６に記載の方法。
【請求項１３８】
化合物のマイクロ粒子及び対イオンを含む組成物であって、ここで、該化合物及び該対イオンが互いに異なる、組成物。
【請求項１３９】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５０億若しくは５０億まで、又は５０億ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１３８に記載の組成物。
【請求項１４０】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１０億若しくは１０億まで、又は１０億ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１３９に記載の組成物。
【請求項１４１】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５０００万若しくは５０００万まで、又は５０００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４０に記載の組成物。
【請求項１４２】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２０００万若しくは２０００万まで、又は２０００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４１に記載の組成物。
【請求項１４３】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１５００万若しくは１５００万まで、又は１５００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４２に記載の組成物。
【請求項１４４】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１０００万若しくは１０００万まで、又は１０００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４３に記載の組成物。
【請求項１４５】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５００万若しくは５００万まで、又は５００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４４に記載の組成物。
【請求項１４６】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１００万若しくは１００万まで、又は１００万ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４５に記載の組成物。
【請求項１４７】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５００，０００若しくは５００，０００まで、又は５００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４６に記載の組成物。
【請求項１４８】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約３００，０００若しくは３００，０００まで、又は３００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４７に記載の組成物。
【請求項１４９】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２００，０００若しくは２００，０００まで、又は２００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４８に記載の組成物。
【請求項１５０】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１００，０００若しくは１００，０００まで、又は１００，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１４９に記載の組成物。
【請求項１５１】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５０，０００若しくは５０，０００まで、又は５０，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５０に記載の組成物。
【請求項１５２】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２５，０００若しくは２５，０００まで、又は２５，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５１に記載の組成物。
【請求項１５３】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１５，０００若しくは１５，０００まで、又は１５，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５２に記載の組成物。
【請求項１５４】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約１０，０００若しくは１０，０００まで、又は１０，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５３に記載の組成物。
【請求項１５５】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約５，０００若しくは５，０００まで、又は５，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５４に記載の組成物。
【請求項１５６】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約３，０００若しくは３，０００まで、又は３，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５５に記載の組成物。
【請求項１５７】
前記の化合物が、１０００、又は約１０００若しくは１０００から約２，０００若しくは２，０００まで、又は２，０００ダルトンの分子量を有する高分子である、請求項１５６に記載の組成物。
【請求項１５８】
前記の化合物が低分子である、請求項１３８に記載の組成物。
【請求項１５９】
前記の高分子が、ポリヌクレオチド、核酸、ポリペプチド、糖ペプチド、タンパク質、炭水化物、脂質、脂肪酸、多糖、炭水化物‐若しくは多糖‐タンパク質抱合体、ウィルス、ウィルス粒子、ウィロイド、プリオン、及びこれらの混合物の中から選択される、請求項１３９乃至１５７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６０】
前記の高分子が、ホルモン、プロスタグランジン、抗生物質、化学療法薬、造血薬、抗感染症薬、抗潰瘍薬、抗アレルギー薬、解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬、抗認知症薬、抗ウィルス薬、抗腫瘍薬、抗うつ薬、向精神薬、強心薬、利尿薬、抗不整脈薬、血管拡張薬、降圧薬、抗糖尿病薬、抗凝固薬、及びコレステロール低下薬の中から選択される、請求項１３９乃至１５７及び１５９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６１】
前記の高分子が低分子と抱合体形成している、請求項１５９又は請求項１６０に記載の組成物。
【請求項１６２】
前記の低分子が、ハプテン、ホルモン、プロスタグランジン、抗生物質、化学療法薬、造血薬、抗感染症薬、抗潰瘍薬、抗アレルギー薬、解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬、抗認知症薬、抗ウィルス薬、抗腫瘍薬、抗うつ薬、向精神薬、強心薬、利尿薬、抗不整脈薬、血管拡張薬、降圧薬、抗糖尿病薬、抗凝固薬、及びコレステロール低下薬の中から選択される、請求項１６１に記載の組成物。
【請求項１６３】
前記の低分子の分子量が、約５０若しくは５０乃至約１０００若しくは１０００ダルトンである、請求項１５８に記載の組成物。
【請求項１６４】
前記の低分子が、ハプテン、ホルモン、プロスタグランジン、抗生物質、化学療法薬、造血薬、抗感染症薬、抗潰瘍薬、抗アレルギー薬、解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬、抗認知症薬、抗ウィルス薬、抗腫瘍薬、抗うつ薬、向精神薬、強心薬、利尿薬、抗不整脈薬、血管拡張薬、降圧薬、抗糖尿病薬、抗凝固薬、及びコレステロール低下薬の中から選択される、請求項１５８又は請求項１６３に記載の組成物。
【請求項１６５】
前記の低分子が抗生物質である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１６６】
前記の抗生物質が、アミノグリコシド、アンサマイシン、カルバセフェム、カルバペネム、セファロスポリン、マクロライド、ペニシリン、キノロン、スルホンアミド、及びテトラサイクリンの中から選択される、請求項１６５に記載の組成物。
【請求項１６７】
前記の抗生物質が、ペニシリン又はテトラサイクリンである、請求項１６５に記載の組成物。
【請求項１６８】
前記の抗生物質がアミノグリコシドである、請求項１６５に記載の組成物。
【請求項１６９】
前記のアミノグリコシドが、カナマイシン又はトブラマイシンである、請求項１６８に記載の組成物。
【請求項１７０】
前記の化合物が抗ウィルス薬である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１７１】
前記の抗ウィルス薬が、インフルエンザ、パラインフルエンザ、又はＲＳウィルスが媒介する感染症の治療のためのものである、請求項１７０に記載の組成物。
【請求項１７２】
前記の抗ウィルス薬が、ザナミビル又はリン酸オセルタミビルである、請求項１７１に記載の組成物。
【請求項１７３】
前記の化合物が化学療法薬である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１７４】
前記の化学療法薬が、アルキル化薬、アントラサイクリン、細胞骨格破壊薬、エポシロン、トポイソメラーゼＩＩの阻害薬、ヌクレオチド類似体、白金を主体とする薬剤、レチノイド、及びビンカアルカロイドの中から選択される、請求項１７３に記載の組成物。
【請求項１７５】
前記の化学療法薬が細胞骨格破壊薬である、請求項１７４に記載の組成物。
【請求項１７６】
前記の細胞骨格破壊薬がパクリタキセルである、請求項１７５に記載の組成物。
【請求項１７７】
前記の化合物がプロスタグランジンである、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１７８】
前記の高分子が核酸である、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１７９】
前記の核酸が、ＤＮＡ、ＲＮＡ、及びＰＮＡの中から選択される、請求項１７８に記載の組成物。
【請求項１８０】
前記の核酸がＲＮＡである、請求項１７９に記載の組成物。
【請求項１８１】
前記のＲＮＡが、ｓｉＲＮＡ、ｔＲＮＡ、ｓｎＲＮＡ、及びリボザイムの中から選択される、請求項１８０に記載の組成物。
【請求項１８２】
前記のＲＮＡがｓｉＲＮＡである、請求項１８１に記載の組成物。
【請求項１８３】
前記の高分子がウィルスである、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１８４】
前記のウィルスがタバコモザイクウィルスである、請求項１８３に記載の組成物。
【請求項１８５】
前記の高分子が糖ペプチドである、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１８６】
前記の糖ペプチドがバンコマイシンである、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１８７】
前記の高分子がペプチドである、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１８８】
前記のペプチドがリュープロリドである、請求項１８７に記載の組成物。
【請求項１８９】
前記のペプチドがソマトスタチンである、請求項１８７に記載の組成物。
【請求項１９０】
前記の化合物が水不溶性である、請求項１３９又は請求項１５８に記載の組成物。
【請求項１９１】
前記の対イオンが、アニオン性化合物、カチオン性化合物、及び双性イオン性化合物の中から選択される、請求項１３８乃至１９０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９２】
前記の対イオンがアニオン性化合物である、請求項１９１に記載の組成物。
【請求項１９３】
前記のアニオン性化合物が、クエン酸ナトリウム、硫酸ナトリウム、硫酸亜鉛、硫酸マグネシウム、硫酸カリウム、及び硫酸カルシウムの中から選択される、請求項１９２に記載の組成物。
【請求項１９４】
前記のアニオン性化合物が硫酸ナトリウムである、請求項１９３に記載の組成物。
【請求項１９５】
前記の対イオンが、クエン酸、イタコン酸、及びピバル酸の中から選択される、請求項１３８乃至１９０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９６】
前記の対イオンがアミノ酸である、請求項１３８乃至１９５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９７】
前記の対イオンが、グリシン又はアルギニンである、請求項１９６に記載の組成物。
【請求項１９８】
前記の対イオンが、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）又はポリエチレンイミン（ＰＥＩ）である、請求項１５８及び１６３乃至１７７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９９】
得られたマイクロ粒子組成物が、耐酸コーティング剤、耐プロテアーゼコーティング剤、腸溶コーティング剤、バルキング剤、賦形剤、不活性成分、安定性促進剤、味及び／若しくは芳香の修飾剤又はマスキング剤、ビタミン、糖、治療薬、抗酸化剤、免疫調節薬、膜貫通輸送修飾薬、固化防止剤、キトサン、又は流動性促進剤をさらに含む、請求項１３８乃至１９８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２００】
約５５℃若しくは５５℃、約５０℃若しくは５０℃、約４５℃若しくは４５℃、約４４℃若しくは４４℃、約４２℃若しくは４２℃、約４０℃若しくは４０℃、約３９℃若しくは３９℃、約３８℃若しくは３８℃、約３７℃若しくは３７℃、又はこれ未満の温度にて、約１週間若しくは１週間乃至約１ヶ月間若しくは１ヶ月間、約１ヶ月間若しくは１ヶ月間乃至約６ヶ月間若しくは６ヶ月間、約６ヶ月間若しくは６ヶ月間乃至約１年間若しくは１年間、約１年間若しくは１年間乃至約２年間若しくは２年間、又は約２年間若しくは２年間乃至約５年間若しくは５年間、の保存寿命を有する、請求項１３８乃至１９９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０１】
さらに活性剤を含む、請求項１３８乃至２００のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０２】
前記の活性剤が、抗生物質、化学療法薬、抗糖尿病薬、抗痙攣薬、鎮痛薬、抗パーキンソン薬、抗炎症薬、カルシウムアンタゴニスト、麻酔薬、抗菌薬、抗マラリア薬、抗寄生虫薬、降圧薬、抗ヒスタミン薬、解熱薬、アルファ‐アドレナリンアゴニスト、アルファ遮断薬、殺生物剤、殺菌剤、気管支拡張薬、ベータ‐アドレナリン遮断薬、避妊薬、心血管治療薬、カルシウムチャネル阻害薬、抑制薬、診断薬、利尿薬、電解質、酵素、睡眠薬、ホルモン、血糖降下薬、血糖上昇薬、筋収縮薬、筋弛緩薬、組織形成薬、糖タンパク質、核タンパク質、リポタンパク質、点眼薬、精神賦活薬、鎮静薬、ステロイド、交感神経刺激薬、副交感神経刺激薬、トランキライザー、経尿路薬、ワクチン、経膣薬、非ステロイド性抗炎症薬、アンギオテンシン変換酵素、ポリヌクレオチド、ポリペプチド、多糖、酵素、ホルモン、ビタミン、ミネラル、及び栄養補助薬、の中から選択される、請求項２０２に記載の組成物。
【請求項２０３】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約０．１％若しくは０．１％乃至約９９％若しくは９９％、又はこれを超える量である、請求項１３８乃至２０２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０４】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約０．２％若しくは０．２％乃至約９５％若しくは９５％、又はこれを超える量である、請求項２０３に記載の組成物。
【請求項２０５】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約０．５％若しくは０．５％乃至約９０％若しくは９０％、又はこれを超える量である、請求項２０４に記載の組成物。
【請求項２０６】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約１％若しくは１％乃至約８５％若しくは８５％、又はこれを超える量である、請求項２０５に記載の組成物。
【請求項２０７】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約２％若しくは２％乃至約８０％若しくは８０％、又はこれを超える量である、請求項２０６に記載の組成物。
【請求項２０８】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約５％若しくは５％乃至約７５％若しくは７５％、又はこれを超える量である、請求項２０７に記載の組成物。
【請求項２０９】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約６５％乃至約９０％である、請求項２０８に記載の組成物。
【請求項２１０】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約７０％乃至約８５％、８６％、８７％、８８％、８９％、又は９０％である、請求項２０９に記載の組成物。
【請求項２１１】
前記のマイクロ粒子中の化合物の量が、重量／重量％で、約９０％乃至約９９％である、請求項２１０に記載の組成物。
【請求項２１２】
前記のマイクロ粒子の水分含量の調節を、それによって、約２５℃の温度での約６ヶ月間若しくは６ヶ月間乃至約１年間若しくは１年間の保存後に、前記の化合物の活性の少なくとも約９０％若しくは９０％が維持されるように行う、請求項１３８乃至２１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２１３】
前記のマイクロ粒子中の対イオンの量が、重量／重量％で、約０．０１％若しくは０．０１％乃至約６０％若しくは６０％である、請求項１３８乃至２１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２１４】
前記のマイクロ粒子中の対イオンの量が、重量／重量％で、約０．５％若しくは０．５％乃至約５０％若しくは５０％である、請求項２１３に記載の組成物。
【請求項２１５】
前記のマイクロ粒子中の対イオンの量が、重量／重量％で、約１％若しくは１％乃至約２％若しくは２％である、請求項２１４に記載の組成物。
【請求項２１６】
前記のマイクロ粒子中の対イオンの量が、重量／重量％で、約０．０１％若しくは０．０１％乃至約２０％若しくは２０％である、請求項２１３に記載の組成物。
【請求項２１７】
前記のマイクロ粒子中の対イオンの量が、重量／重量％で、約０．０５％若しくは０．０５％乃至約１５％若しくは１５％である、請求項２１６に記載の組成物。
【請求項２１８】
前記のマイクロ粒子中の対イオンの量が、重量／重量％で、約０．１％若しくは０．１％乃至約１０％若しくは１０％である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２１９】
前記のマイクロ粒子中の対イオンの量が、重量／重量％で、約０．２％若しくは０．２％乃至約５％若しくは５％である、請求項２１８に記載の組成物。
【請求項２２０】
前記のマイクロ粒子中の水分含量が、約６％若しくは６％乃至約１２％若しくは１２％である、請求項２１７に記載の組成物。
【請求項２２１】
前記のマイクロ粒子中の水分含量が、約７％若しくは７％乃至約１０．５％若しくは１０．５％である、請求項２２０に記載の組成物。
【請求項２２２】
経口投与用である、請求項１３８乃至２２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２３】
経口摂取用である、請求項１３８乃至２２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２４】
静脈内、鼻腔内、非経口、経肺、皮下、点眼、又は筋肉内投与用である、請求項１３８乃至２２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２５】
吸入用である、請求項１３８乃至２２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２６】
前記のマイクロ粒子のサイズが、約０．００１μｍ若しくは０．００１μｍ乃至約５０μｍ若しくは５０μｍである、請求項１３８乃至２２５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２７】
前記のマイクロ粒子のサイズが、約０．３μｍ若しくは０．３μｍ乃至約３０μｍ若しくは３０μｍである、請求項２２６に記載の組成物。
【請求項２２８】
前記のマイクロ粒子のサイズが、約０．５μｍ若しくは０．５μｍ乃至約１０μｍ若しくは１０μｍである、請求項２２７に記載の組成物。
【請求項２２９】
前記のマイクロ粒子のサイズが、約０．５μｍ若しくは０．５μｍ乃至約５．０μｍ若しくは５．０μｍである、請求項２２８に記載の組成物。
【請求項２３０】
前記のマイクロ粒子のサイズが、約１．０μｍ若しくは１．０μｍ乃至約５．０μｍ若しくは５．０μｍである、請求項２２９に記載の組成物。
【請求項２３１】
前記のマイクロ粒子のサイズが、約１．０μｍ乃至約２．０、３．０、４．０、若しくは５．０μｍである、請求項２３０に記載の組成物。
【請求項２３２】
請求項１３８乃至２３１のいずれか１項に記載の組成物、該組成物のための包装材、及び該組成物が治療、ニュートラシューティカル（ｎｕｔｒａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）、又は美容品に適応されることを示すラベル、を含む製品。
【請求項２３３】
前記の組成物が治療に適応される、請求項２３２に記載の製品。
【請求項２３４】
前記の治療への適応が癌である、請求項２３３に記載の製品。
【請求項２３５】
前記の治療への適応が、インフルエンザ、パラインフルエンザ、又は呼吸器障害である、請求項２３３に記載の製品。
【請求項２３６】
前記の組成物の経肺投与のための吸入器をさらに含む、請求項２３５に記載の製品。
【請求項２３７】
前記の吸入器が、ドライパウダー吸入器、定量噴霧式吸入器、又は静電送達装置（ｅｌｅｃｔｒｏｓｔａｔｉｃ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｄｅｖｉｃｅ）である、請求項２３６に記載の製品。
【請求項２３８】
請求項１３８乃至２３１のいずれか１項に記載の組成物の治療効果量を対象へ投与することを含む、感染性疾患を予防又は治療する方法。
【請求項２３９】
前記の感染性疾患が、アルボウィルス感染、ボツリヌス中毒、ブルセラ症、カンジダ症、カンピロバクター症、水痘、クラミジア感染症、コレラ、コロノウィルス感染症、ブドウ球菌感染症、コクサッキーウィルス感染症、クロイツフェルト‐ヤコブ病、クリプトスポリジウム症、シクロスポラ感染症（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒａ ｉｎｆｅｃｔｉｏｎ）、サイトメガロウィルス感染症、エプスタイン‐バーウィルス感染症、デング熱、ジフテリア、耳感染症、脳炎、インフルエンザウィルス感染症、パラインフルエンザウィルス感染症、ジアルジア症、淋病、インフルエンザ菌感染症、ハンタウィルス感染症、ウィルス肝炎、単純ヘルペスウィルス感染症、ＨＩＶ／ＡＩＤＳ、ヘリコバクター感染症、ヒトパピローマウィルス（ＨＰＶ）感染症、伝染性単核球症、レジオネラ症、ハンセン病、レプトスピラ症、リステリア症、ライム病、リンパ性脈絡髄膜炎、マラリア、麻疹、マルブルグ出血熱（ｍａｒｂｕｒｇ ｈｅｍｏｒｒｈａｇｉｃ ｆｅｖｅｒ）、脳膜炎、サル痘、流行性耳下腺炎、マイコバクテリア感染症、マイコプラズマ感染症、ノーウォークウィルス感染症、百日咳、蟯虫感染症、肺炎球菌の疾患、ストレプトコッカスニューモニエ（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａ）感染症、マイコプラズマニューモニエ（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）感染症、モラクセラカタラーリス（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）感染症、シュードモナスエルジノーサ（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）感染症、ロタウィルス感染症、オウム病、狂犬病、ＲＳウィルス感染症（ＲＳＶ）、白癬、ロッキー山紅斑熱、風疹、サルモネラ症、ＳＡＲＳ、疥癬、性行為感染症、細菌性赤痢、帯状疱疹、スポロトリコーシス、レンサ球菌感染症、梅毒、テタヌス、旋毛虫症、結核、野兎病、腸チフス、ウィルス性髄膜炎、細菌性髄膜炎、西ナイルウィルス感染症、黄熱、アデノウィルスが媒介する感染症及び疾患、レトロウィルスが媒介する感染性疾患、並びにエルシニア人畜共通感染症、の中から選択される、請求項２３８に記載の方法。
【請求項２４０】
前記の感染性疾患が、インフルエンザウィルス、パラインフルエンザウィルス、ＲＳウィルス感染症の中から選択される、請求項２３９に記載の方法。
【請求項２４１】
前記の投与が、経口、静脈内、鼻腔内、非経口、皮下、経皮、局所、関節内、筋肉内、又は吸入投与によって実施される、請求項２３８乃至２４０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４２】
ｓｉＲＮＡのマイクロ粒子を作製する方法であって：
（ａ）水性溶媒中のｓｉＲＮＡの溶液に貧溶媒を添加する工程；及び、
（ｂ）該溶液を少しずつ約２５℃未満の温度まで冷却し、それによって、ｓｉＲＮＡを含むマイクロ粒子を含む組成物を形成させる工程、
を含み、ここで、工程（ａ）及び（ｂ）は、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、方法。
【請求項２４３】
（ｃ）対イオンを添加する工程、
をさらに含み、ここで、工程（ａ）、（ｂ）、及び（ｃ）は、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、請求項２４２に記載の方法。
【請求項２４４】
前記の貧溶媒がイソプロパノールである、請求項２４２又は請求項２４３に記載の方法。
【請求項２４５】
前記の溶媒が水である、請求項２４２乃至２４４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４６】
ｓｉＲＮＡのマイクロ粒子を含む、組成物。
【請求項２４７】
対イオンをさらに含む、請求項２４６に記載の組成物。
【請求項２４８】
ウィルスのマイクロ粒子を作製する方法であって：
（ａ）水性溶媒中のウィルスの溶液に貧溶媒を添加する工程；及び、
（ｂ）該溶液を少しずつ約２５℃未満の温度まで冷却し、それによって、ウィルスを含むマイクロ粒子を含む組成物を形成させる工程、
を含み、ここで、工程（ａ）及び（ｂ）は、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、方法。
【請求項２４９】
（ｃ）対イオンを添加する工程、
をさらに含み、ここで、工程（ａ）、（ｂ）、及び（ｃ）は、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、請求項２４８に記載の方法。
【請求項２５０】
前記の貧溶媒がイソプロパノールである、請求項２４８又は請求項２４９に記載の方法。
【請求項２５１】
ウィルスのマイクロ粒子を作製する方法であって：
（ａ）水性溶媒中のウィルスの溶液に対イオンを添加する工程；及び、
（ｂ）該溶液を少しずつ約２５℃未満の温度まで冷却し、それによって、ウィルスを含むマイクロ粒子を含む組成物を形成させる工程、
を含み、ここで、工程（ａ）及び（ｂ）は、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、方法。
【請求項２５２】
（ｃ）貧溶媒を添加する工程、
をさらに含み、ここで、工程（ａ）、（ｂ）、及び（ｃ）は、同時に、順次に、断続的に、又はいかなる順序によっても行われる、請求項２５１に記載の方法。
【請求項２５３】
前記の貧溶媒がイソプロパノールである、請求項２５２に記載の方法。
【請求項２５４】
前記の溶媒が水である、請求項２５１乃至２５３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２５５】
ウィルスのマイクロ粒子を含む、組成物。
【請求項２５６】
対イオンをさらに含む、請求項２５５に記載の組成物。
【請求項２５７】
前記のウィルスがタバコモザイクウィルスである、請求項２５５又は請求項２５６に記載の組成物。
【公表番号】特表２０１０−５３４５６３（Ｐ２０１０−５３４５６３Ａ）
【公表日】平成２２年１１月１１日（２０１０．１１．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１８３９０（Ｐ２０１０−５１８３９０）
【出願日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７１０５５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１５２８６
【国際公開日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０８２２１８３３）ネクスバイオ，インク． (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１１月１１日（２０１０．１１．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７１０５５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１５２８６
【国際公開日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０８２２１８３３）ネクスバイオ，インク． (4)
【Ｆターム（参考）】
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