説明

ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ−1のインヒビター

本発明は式I
【化1】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性/侵害受容性の痛みの治療及び/又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。A、M、R1、R2、R7、Ra、Rb、Q3、Q4、Q6、Z2、Z4、Z5、Z6及びWは明細書に示された意味を有する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I
【化1】

の化合物又はこれらの医薬上許される塩。
[式中、
Z2、Z4、Z5及びZ6は夫々-C(RZ2)= 、-C(RZ4)= 、-C(RZ5)= 、-C(RZ6)=を表し、又は
Z2及びZ4は夫々-C(RZ2)= 及び-C(RZ4)= を表し、かつ
Z5又はZ6のいずれか一つ又は二つは-N= を表し、
Q3、Q4及びQ6は夫々-C(R3)= 、-C(R4)= 及び-C(R6)=を表し、
R1は水素又はC1-3 アルキル(これは必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)を表し、
R2はハロ、CN、-N(Ry1)Ry2 、- ORy10;
C1-7 アルキル、C2-7 アルケニル、C2-7 アルキニル、C3-8 シクロアルキル-C0-2 アルキル-、C3-8 ヘテロシクロアルキル-C0-2 アルキル- [その後者の五つの基は必要によりRアルキルから独立に選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]を表し、
R3、R4及びR6は独立に水素、ハロ、-CN 、-N(Ry1)Ry2 、-ORy10;
C1-7 アルキル、C2-7 アルケニル、C2-7 アルキニル、C3-8 シクロアルキル-C0-2 アルキル- 、C3-8 ヘテロシクロアルキル-C0-2 アルキル- [その後者の五つの基は必要によりRアルキルから独立に選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]を表し、又は
R2、R3及びR4のいずれかの隣接の対(即ち、R2とR3又はR3とR4)はそれらが必ず結合されているQ3-含有環の必須炭素原子とともに、一緒に結合されて更なる5〜7員環(必要により1〜3個のヘテロ原子を含んでもよく、その環は1個又は2個の更なる不飽和を含んでもよく、また必要により1個以上のC1-3 アルキル及び/又は=O置換基により置換されていてもよい)を形成してもよく、
夫々のRZ2 、RZ4 及びRZ5 は独立に水素、ハロ、-N(Ry1)Ry2 、-ORy10 、C1-7 アルキル、C2-7 アルケニル、C2-7 アルキニル、C3-8 シクロアルキル-C0-2 アルキル- 、C3-8 ヘテロシクロアルキル-C0-2 アルキル- [その後者の五つの基は必要によりRアルキルから独立に選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]、
アリール-C0-2 アルキル- 又はヘテロアリール-C0-2 アルキル- [その後者の二つの芳香族基は必要によりRアリールから選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]を表し、
RZ6 は水素、ハロ、-N(Ry1)Ry2 、-OH 、-O-C1-6 アルキル、-O-C2-6 アルケニル、-O-C3-6 アルキニル、-O-C3-8 シクロアルキル、-O-C4-8 ヘテロシクロアルキル、C1-7 アルキル、C2-7 アルケニル、C2-7 アルキニル、C3-8 シクロアルキル、C4-8 ヘテロシクロアルキル [その後者の10の基は必要によりフルオロ、-CN 、=O、-N(Ry1)Ry2、-ORy10、-N(Ry3)-C(O)-Ry4 、-N(Ry5)-S(O)2-Ry6 、-C(O)ORy7 、-C(O)N(Ry8)Ry9 、-S(O)0-2-Ry11 、-S(O)2O-Ry12 、-S(O)2N(Ry13)Ry14 、-C(O)Ry15 、C1-7 アルキル、C2-7 アルケニル、C2-7 アルキニル、C3-6 シクロアルキル、C4-6 ヘテロシクロアルキル (その後者の五つの基は必要によりRアルキルから独立に選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい) 、アリール及びヘテロアリール (その後者の二つの芳香族基は必要によりRアリールから独立に選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい] 、又は
アリールもしくはヘテロアリール、O-アリール、O-ヘテロアリール、-N(Ry1)アリール、-N(Ry1)hetアリール (その後者の六つの芳香族基は必要によりRアリールから独立に選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
AはC3-10 ヘテロシクロアルキル-C0-3 アルキル- 、C3-10 シクロアルキル-C0-3 アルキル- 、C1-12 アルキル、C3-12 アルケニル又はC3-12 アルキニル(その後者の五つの基は必要によりR8から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい)、又はアリール-C0-3 アルキル- もしくはヘテロアリール-C0-3 アルキル- (その後者の二つの基は必要によりアリールフラグメント中でR9から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
Ra及びRbは独立に水素、C1-3 アルキル(これは必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)を表し、又は
Ra及びRbはそれらが結合されている炭素原子と一緒に、一緒に結合されて3-6 員シクロアルキレン環(メチレン基が-C(=O)-基に酸化されていてもよく、その環は必要により1個以上のC1-3 アルキル置換基又はフッ素原子により置換されていてもよい)を形成してもよく、
Wは-C(=O)-、-S(=O)- 又は-S(=O)2-を表し、
MはC1-9 アルキル、C2-9 アルケニル、C2-9 アルキニル、C3-10 シクロアルキル、 C3-10 ヘテロシクロアルキル(これらの基の全てが必要によりフルオロ、=O、-ORy10 、-CN 、-N(Ry1)Ry2、アリール、ヘテロアリール [その後者の二つの芳香族基は必要によりRアリールから独立に選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]、C1-7 アルキル、C2-7 アルキニル、C3-7 シクロアルキル-C0-2 アルキル-、C3-7 ヘテロシクロアルキル-C0-2 アルキル- [その後者の四つの基は必要によりRアルキルから独立に選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]から選ばれた1個以上の基により置換されていてもよい)、又は
アリール、ヘテロアリール(これらの基の両方が必要によりハロ、-ORy10、-CN 、-N(Ry1)Ry2、アリール、ヘテロアリール、O-フェニル、O-ベンジル [その後者の四つの芳香族基が必要によりRアリールから独立に選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい] 、C1-7 アルキル、C2-7 アルキニル、C3-7 シクロアルキル-C0-2 アルキル、C3-7 ヘテロシクロアルキル-C0-2 アルキル[その後者の四つの基は必要によりRアルキルから独立に選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]から独立に選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
Rアルキルはフルオロ、-CN 、=O、-N(Ry1)Ry2、-OH 、-OC1-3 アルキル、C1-3 アルキル(その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)を表し、
Rアリールはハロ、CN、-N(Ry1)Ry2、OH、-OC1-3 アルキル、C1-3 アルキル(その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)を表し、
R7は水素又はC1-3 アルキル(これは必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)を表し、
R8はフルオロ、=O、-CN 、-N(Ry1)Ry2 、-N(Ry3)-C(O)-Ry4 、-N(Ry5)-S(O)2-Ry6
C(O)ORy7 、-C(O)N(Ry8)Ry9 、-ORy10 、-S(O)0-2-Ry11 、-S(O)2N(Ry13)Ry14 及び -C(O)Ry15;
C1-7 アルキル、C2-7 アルケニル、C2-7 アルキニル、C3-6 シクロアルキル-C0-2 アルキル- 、C3-6 ヘテロシクロアルキル-C0-2 アルキル- [その後者の五つの基は必要によりRアルキルから選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]、又は
アリールもしくはヘテロアリール [その後者の二つの基は必要によりハロ、-CN 、-ORy10、C1-7 アルキル、C2-7 アルケニル、C2-7 アルキニル、C3-6 シクロアルキル-C0-2 アルキル-、C3-6 ヘテロシクロアルキル-C0-2 アルキル-(その後者の五つの基は必要によりフルオロ及び-ORy10から独立に選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい)から独立に選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい] を表し、又は
いずれか二つのR8置換基は、非芳香族基の隣接原子に結合されている場合、又はR8 置換基が同じ炭素原子に結合されている場合に、これらのR8置換基が必ず結合されている非芳香族基の必須の1個以上の原子と一緒に、一緒に結合されて更なる3-8 員環(必要により更なる1個又は2個のヘテロ原子を含んでもよく、またその更なる環は必要により1個又は2個の不飽和を含んでもよく、またこれは必要により1個以上のC1-3 アルキル及び/又は=O置換基により置換されていてもよい)を形成してもよく、
R9はハロ、-CN 、-N(Ry1)Ry2 、-N(Ry3)-C(O)-Ry4 、-N(Ry5)-S(O)2-Ry6
-C(O)ORy7 、-C(O)N(Ry8)Ry9 、-ORy10 、-S(O)0-2-Ry11 、-S(O)2O-Ry12
-S(O)2N(Ry13)Ry14 及び-C(O)Ry15;
C1-7 アルキル、C2-7 アルケニル、C2-7 アルキニル、C3-6 シクロアルキル-C0-2 アルキル- 、C3-6 ヘテロシクロアルキル-C0-2 アルキル- [その後者の五つの基は必要によりフルオロ、=O、-CN 、-N(Ry1)Ry2 、-N(Ry3)-C(O)-Ry4 、-C(O)ORy7 、-C(O)N(Ry8)Ry9 、-ORy10 及び-C(O)Ry15から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]; 又は
アリールもしくはヘテロアリール [その後者の二つの基は必要によりハロ、-CN 、C1-7 アルキル、C2-7 アルケニル、C2-7 アルキニル、C3-6 シクロアルキル-C0-2 アルキル-、C3-6 ヘテロシクロアルキル-C0-2 アルキル- (その後者の五つの基は必要によりフルオロ及び-ORy10から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい) 、-O-C1-7 アルキル、-O-C2-7 アルケニル、-O-C3-7 アルキニル、-O-C0-2 アルキル-C3-6 シクロアルキル、-O-C0-2 アルキル-C3-6 ヘテロシクロアルキル (その後者の五つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]を表し、又は
いずれか二つのR9置換基は、アリール基又はヘテロアリール基の隣接原子に結合されている場合に、その関連R9置換基が必ず結合されているアリール基の必須の原子と一緒に、一緒に結合されて更なる5-8 員環(必要により更なる1個又は2個のヘテロ原子を含んでもよく、またその更なる環は必要により1個又は2個の不飽和を含んでもよく、またこれは必要により1個以上のC1-3 アルキル及び/又は=O置換基により置換されていてもよい)を形成してもよく、
夫々のRy4 、Ry6 、Ry11及びRy15は独立にC1-7 アルキル、C2-7 アルケニル、C2-7 アルキニル、C3-6 シクロアルキル(その後者の四つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)を表し、
夫々のRy1 、Ry2 、Ry3 、Ry5 、Ry7 、Ry8 、Ry9 、Ry10、Ry12、Ry13及びRy14は独立に水素又はC1-7 アルキル、C2-7 アルケニル、C3-7 アルキニル、C4-6 シクロアルキル、C4-6 ヘテロシクロアルキル[その後者の五つの基は必要によりフルオロ、-C1-3 アルキル及び-OC1-3 アルキル(その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]を表し、又は
いずれか二つの基は、同じ窒素原子に結合されている場合(即ち、Ry1 及びRy2)、それらが必ず結合されている窒素原子と一緒に、一緒に結合されて3-8 員環(必要により更なる1個又は2個のヘテロ原子を含んでもよく、またその環は必要により1個又は2個の不飽和を含んでもよく、また必要により1個以上のC1-3 アルキル及び/又は=O置換基或いは1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)を形成してもよい]
【請求項2】
Z2、Z4及びZ6が夫々-C(RZ2)=、-C(RZ4)=及び-C(RZ6)=を表し、かつ
Z5が-N=を表す、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
R2がフルオロ、クロロ、ブロモ、CN、- O-C1-3 アルキル及びC1-3 アルキル [その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい] を表す、請求項1から2のいずれか1項記載の化合物。
【請求項4】
R1及び/又はR7が水素を表す、請求項1から3のいずれか1項記載の化合物。
【請求項5】
R3、R4及びR6が独立に水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、CN、- O-C1-3 アルキル及びC1-3 アルキル [その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい] を表す、請求項1から4のいずれか1項記載の化合物。
【請求項6】
RZ2 、RZ4 及びRZ5 が独立に水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、CN、- O-C1-3 アルキル及びC1-3 アルキル [その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい] を表す、請求項1から5のいずれか1項記載の化合物。
【請求項7】
Ra及びRbが独立に水素又はCH3 を表す、請求項1から6のいずれか1項記載の化合物。
【請求項8】
MがC1-9 アルキル、C3-9 アルキニル、もしくは
下記の基から選ばれたC3-8 シクロアルキル
【化2】

又は下記のC4-6 ヘテロシクロアルキル基(これらは全て炭素原子を介して相当するW基に結合されている)の一つ
【化3】

(その後者のC1-9 アルキル基、C3-9 アルキニル基、C3-8 シクロアルキル又はC4-6 ヘテロシクロアルキル基は必要により
フルオロ、-ORy10、-CN 、-N(Ry1)Ry2
フェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル [その後者の六つの芳香族基はCN、ハロ、C1-3 アルキル、-OC1-3 アルキル (その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい],
C1-5 アルキル、C2-5 アルキニル、C3-5 シクロアルキル-C0-2 アルキル- 、C4-5 ヘテロシクロアルキル-C0-2 アルキル- [その後者の四つの基は必要によりフルオロ又はC1-3 アルキル(必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]
から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい)又は
下記の基から選ばれたアリール
【化4】

或いは下記の基から選ばれたヘテロアリール
【化5】

(その後者のアリール基又はヘテロアリール基は必要によりハロ、-ORy10、-CN 、-N(Ry1)Ry2 、フェニル、O-フェニル、O-ベンジル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル [その後者の八つの芳香族基は必要によりCN、ハロ、C1-3 アルキル、-OC1-3 アルキル (その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)]; 又は
C1-5 アルキル、C3-5 シクロアルキル-C0-2 アルキル [その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい] から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい)
を表す、請求項1から7のいずれか1項記載の化合物。
【請求項9】
RZ6 がハロ、-N(Ry1)Ry2、-OH 、
-O-C1-4 アルキル、-O-C3-6 アルキニル、-O-C3-6 シクロアルキル、-O-C4-6 ヘテロシクロアルキル、C1-4 アルキル、C2-4 アルキニル、C3-6 シクロアルキル、C4-6 ヘテロシクロアルキル [その後者の八つの基は必要によりフルオロ、-CN 、=O、-NH(C1-3 アルキル) 、-N(C1-3 アルキル)2、-O-C1-3 アルキル、C1-3 アルキル、C3-5 シクロアルキル、C4-6 ヘテロシクロアルキル (その後者の六つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい) 、フェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル [その後者の六つの芳香族基は必要によりCN、ハロ、-O-C1-3 アルキル、C1-3 アルキル(その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい] から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]; 又は
フェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-N(Ry1)フェニル、-N(Ry1)ピリジル、-N(Ry1)チエニル、-N(Ry1)チアゾリル、-N(Ry1)オキサゾリル、-N(Ry1)イソオキサゾリル [その後者の14の芳香族基は必要によりCN、ハロ、-O-C1-3 アルキル、C1-3 アルキル(その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]を表す、請求項1から8のいずれか1項記載の化合物。
【請求項10】
式Ia又はIb
【化6】

の化合物である、請求項1から9のいずれかに記載の化合物。
[式中、
R2がフルオロ、クロロ、ブロモ、CN、-O-C1-3 アルキル及びC1-3 アルキル [その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい]を表し、
R3、R4及びR6が独立に水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、CN、-O-C1-3 アルキル及びC1-3 アルキル [その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい]を表し、
RZ2 、RZ4 及びRZ5が独立に水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、CN、-O-C1-3 アルキル及びC1-3 アルキル [その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい]を表し、
RZ6 がフルオロ、クロロ、ブロモ、-OH 、
C1-4 アルキル、C2-4 アルキニル、C3-6 シクロアルキル、-O-C1-4 アルキル、-O-C3-6 シクロアルキル、-O-オキセタン-3-イル、-O-テトラヒドロフラン-3-イル、-O-ピロリジン-3-イル、-NH(C1-3 アルキル) 、-N(C1-3 アルキル)2、ピペリジニル、ピロリジニル [その後者の12の基は必要によりフルオロ又はC1-3 アルキル(その後者アルキル基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]を表し、
Wが-C(=O)- 、 -(S=O)- 又は-S(=O)2-を表し、
MがC1-6 アルキル、C3-6 アルキニル、もしくは
下記の基から選ばれたC3-7 シクロアルキル
【化7】

又は下記のC4-6 ヘテロシクロアルキル基(これらは全て相当するW基に炭素原子を介して結合されている)の一つ
【化8】

(後者のC1-6 アルキル基、C3-6 アルキニル基、C3-7 シクロアルキル基又はC4-6 ヘテロシクロアルキル基は必要によりフルオロ、C1-3 アルキル(必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)、
-OH 、-O-C1-3 アルキル、-CN 、-NH2、-NH(C1-3 アルキル) 、-N(C1-3 アルキル)2、ピロリジニル、チアゾリル、フェニル(必要によりCN、ハロ、C1-3 アルキル、-OC1-3 アルキル (その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の基により置換されていてもよい)、又は
フェニルもしくは下記の基から選ばれたヘテロアリール
【化9】

(その後者のアリール基又はヘテロアリール基は必要によりハロ、-OH 、-O-C1-3 アルキル、-CN 、C1-3 アルキル(必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい)
を表し、
AがC3-7 シクロアルキル-C0-2 アルキル- 、C1-8 アルキルもしくはC3-6 アルキニル(その後者の三つの基は必要によりフルオロ、-CN 、=O、-OH 、-NH2、-NH(C1-3 アルキル) 、-N(C1-3 アルキル)2、-OC1-3 アルキル、C1-3 アルキル (その後者の四つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい) から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい)、又は
アリール-C0-3 アルキル- もしくはヘテロアリール-C0-3 アルキル-(その後者の二つの基中で、アリール基は必要によりハロ、-CN 、-OH 、-NH2、-NH(C1-3 アルキル) 、-N(C1-3 アルキル)2、-OC1-3 アルキル、C1-3 アルキル(その後者の四つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい)
を表す]
【請求項11】
式Ic
【化10】

の化合物である、請求項1から10のいずれかに記載の化合物。
[式中、
R2がフルオロ、クロロ、ブロモ及びC1-3 アルキル(その後者のアルキル基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)を表し、
R6がフルオロ、クロロ、ブロモ及びC1-3 アルキル(その後者のアルキル基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)を表し、
RZ6 がフルオロ、クロロ、
C1-4 アルキル、-O-C1-4 アルキル、-O-C3-6 シクロアルキル、-O-オキセタン-3-イル、-O-テトラヒドロフラン-3-イル、-NH(C1-3 アルキル) 、-N(C1-3 アルキル)2、ピペリジニル、ピロリジニル [その後者の12の基は必要によりフルオロ又はC1-3 アルキル(その後者のアルキル基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]
を表し、
MがC1-6 アルキルもしくは
下記の基から選ばれたC3-7 シクロアルキル
【化11】

又は下記のC4-6 ヘテロシクロアルキル基(これらは全て炭素原子を介して相当するW基に結合されている)の一つ
【化12】

[その後者のC1-6 アルキル基、C3-7 シクロアルキル基又はC4-6 ヘテロシクロアルキル基は必要によりフルオロ、C1-3 アルキル(必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)、
-OH 、-O-C1-3 アルキル、-CN 、-NH2、-NH(C1-3 アルキル) 、-N(C1-3 アルキル)2、ピロリジニル、チアゾリル、フェニル(必要によりCN、ハロ、C1-3 アルキル、-OC1-3 アルキル (その後者の二つの基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の基により置換されていてもよい]、又は
フェニルもしくは下記の基から選ばれたヘテロアリール
【化13】

(その後者のアリール基又はヘテロアリール基は必要によりハロ、-O-C1-3 アルキル、C1-3 アルキル(必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい)
を表し、
AがC3-7 シクロアルキル-C0-2 アルキル- 、C1-6 アルキルもしくは1-フェニル-プロピン-3-イル[その後者の三つの基は必要によりフルオロ、-OH 、-OC1-3 アルキル又はC1-3 アルキル (その後者の二つのアルキル基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい) から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]、又は
フェニル-C0-1 アルキル- もしくは下記の基
【化14】

[その後者の七つの基中で、フェニル基及びヘテロアリール基は必要によりフルオロ、クロロ、ブロモ、-CN 、-OH 、-OC1-2 アルキル、C1-2 アルキル (その後者の二つのアルキル基は必要により1個以上のフッ素原子により置換されていてもよい)から選ばれた1個以上の置換基により置換されていてもよい]
を表す]
【請求項12】
下記の構造を有する化合物である、請求項1から11のいずれか1項記載の化合物。
【化15】

























【請求項13】
薬物としての使用のための請求項1から12のいずれかに記載の化合物。
【請求項14】
医薬上許されるアジュバント、希釈剤及び/又は担体と混合して請求項1から12のいずれかに記載の少なくとも一種の化合物又はその医薬上許される塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項15】
炎症性疾患及び/又は関連症状、特に、痛みの治療及び/又は予防における使用のための請求項1から12のいずれか1項記載の化合物又はその医薬上許される塩。

【公表番号】特表2013−508325(P2013−508325A)
【公表日】平成25年3月7日(2013.3.7)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−534630(P2012−534630)
【出願日】平成22年10月14日(2010.10.14)
【国際出願番号】PCT/EP2010/065414
【国際公開番号】WO2011/048004
【国際公開日】平成23年4月28日(2011.4.28)
【出願人】(503385923)ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Fターム(参考)】