ムスカリン受容体のモジュレーター
本発明はムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたかかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、当該受容体を式（Ｉ）：
【化１】
[式中、
R1、R2、R3 はそれぞれ独立してQ1 もしくは Q2 であるか、またはR2 および R3 が一緒になってオキソを形成する；
Z1 は -C(Q1)2-、-C(H)(Q1)-、-C(H)(Q5)-、-C(O)-、-CH2-、-N(Q1)-、-N(Q2)- または Oである;
Z2 は Nである;
L は結合、脂肪族基、C3-C6 環状脂肪族、-O-、-S(O)z-、-S(O)z-(C1-C4)アルキル-、-C(O)N(Q2)-、または-S(O)zN(Q2)-である；ここで、脂肪族基は所望により１〜３個のオキソ、Q1 または Q2で置換されている；
G は単環状脂肪族基、単環状へテロ脂肪族基、アダマンチル、または下記の式（III）で示される二環式もしくは三環式基である：
【化２】
{式中、単環状脂肪族基、単環状へテロ脂肪族基、アダマンチル、および二環式もしくは三環式基は、X1 および環 B の環原子を含むいずれかの環原子を介して L に連結し、また単環状脂肪族基、単環状へテロ脂肪族基、二環式基および三環式基は所望によりオキソ、=N-OQ4、フッ素、Q2、-C(O)-X2-脂肪族（ここで、X2 は不存在、-O-、-NH-、-NQ2-または-S(O)z-であり、また脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）の１〜３個で置換されている；
結合 r は単結合または二重結合であり、環 B が存在する場合、結合 r は B と融合する；
環 B はそれが存在する場合、５〜６員の環状脂肪族またはヘテロ環状脂肪族環であり、所望によりオキソ、Q1 または Q2 の１〜３個で置換されている；
X1 は-(CH2)i-、-O-、-S-、-N(Q2)-、または-N(-C(O)-X2-脂肪族)（ここで、X2 は不存在、-O-、-NH-、-NQ2-、または-S(O)z-であり、また脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）である}
各 Q1 は独立してハロ、-CN、-NO2、-OQ2、-S(O)zQ2、-S(O)zN(Q2)2、-N(Q2)2、-C(O)OQ2、-C(O)-Q2、-C(O)N(Q2)2、-C(O)N(Q2)(OQ2)、-N(Q2)C(O)-Q2、-N(Q2)C(O)N(Q2)2、-N(Q2)C(O)O-Q2、-N(Q2)S(O)z-Q2 または所望により Q2 もしくは Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基を含む脂肪族基である；
各 Q2 は独立して H、脂肪族、環状脂肪族、アリール、アリールアルキル、へテロ環状、またはヘテロアリール環であり、それぞれは所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基を含む；
各 Q3 は、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-S(O)zQ4、-N(Q4)2、-COOQ4、-C(O)Q4、-OQ4、または C1-C4 アルキル{所望によりハロ、オキソ、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-SH、-S(O)zH、-NH2、もしくは-COOHで置換されている}である；
各 Q4 は脂肪族、環状脂肪族、アリール、アラルキル、へテロ環状脂肪族、ヘテロアラルキル、またはヘテロアリールであり、それぞれは所望によりハロ、オキソ、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2、または COOH から選択される１〜３個の置換基を含む；
各 Q5 は所望によりハロ、C1-C4アルキル、オキソ、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2、COOH から選択される１〜３個の置換基を含むヘテロ環状環である；
各 i は独立して１、２、または３である；
各 m および n は独立して１、２、３、または４である；ただし、m + n は少なくとも４である；
各 p は０または１である；
各 y は独立して０または１である；
各 t は１ないし４である；また、
各 z は独立して０、１、または２である]
で示される化合物または医薬的に許容されるその塩と接触させるステップを含んでなる方法。
【請求項２】
G が所望により置換されている５員ないし８員の単環状脂肪族基である請求項１に記載の方法。
【請求項３】
G が所望により置換されているシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、またはシクロオクチルである請求項２に記載の方法。
【請求項４】
G が所望により Q2 または-C(O)-X2-脂肪族で置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項３に記載の方法。
【請求項５】
G がアルキル、アリール、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、またはアルコキシアミノで置換されている請求項１に記載の方法。
【請求項６】
G が以下から選択されるものである請求項１に記載の方法：
【化３】
【請求項７】
G が所望により置換されている５員ないし７員のモノへテロ環状脂肪族基である請求項１に記載の方法。
【請求項８】
G が少なくも１個のＮ原子を含む請求項７に記載の方法。
【請求項９】
G が Q2 および-C(O)-X2-脂肪族から独立して選択される１ないし２個の置換基で置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
G がアルコキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、およびシクロアルコキシカルボニルから独立して選択される１ないし２個の置換基で置換される請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
G が以下から選択されるものである請求項１に記載の方法：
【化４】
【化５】
【化６】
【請求項１２】
G が少なくも１個のＯ原子を含む請求項７に記載の方法。
【請求項１３】
G が式（III）で示される所望により置換されている二環式基（ここで、B は不存在）である請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
X1 が -(CH2)i-である請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
G が所望により置換されているビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[3.3.1]ノニル、ビシクロ[2.2.2]オクチル、またはビシクロ[2.2.1]ヘプタニルである請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
G が Q2 および-C(O)-X2-脂肪族から独立して選択される１ないし２個の置換基で置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
X1 が-N(Q2)-または-N(-C(O)-X2-脂肪族)であり、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項１３に記載の方法。
【請求項１８】
G が所望により置換されているトロパンである請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
該トロパンが Q2 または -C(O)-X2-脂肪族で置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
該トロパンがトロパン環窒素原子で、アルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、アルコキシアリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、またはヘテロシクロアルキルアルコキシカルボニルで置換されている請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
G が以下から選択されるものである請求項２０に記載の方法：
【化７】
【化８】
【請求項２２】
Z1 が-C(O)-、-CH2-、-CH(Q1)-、-CH(Q5)-、-C(Q1)2-、-NH-、または-N(Q1)-である請求項１に記載の方法。
【請求項２３】
Z1 が-CH(Q1)-または-N(Q1)-であり、また Q1 がアルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシアルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、ハロアリールカルボニル、ハロアリールスルホニル、アルキルへテロアリールカルボニル、へテロアリールカルボニル、へテロシクロアルキルカルボニル、ハロアリールアミノカルボニル、アルキルへテロアリールスルホニル、シアノアルキルアリールカルボニル、へテロシクロアルコキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、へテロビシクロアリールカルボニル、アルキルへテロアリールアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシアリールカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキルアリールカルボニル、ハロアルコキシアリールカルボニル、またはアリールアミノカルボニルである請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Z1 が-CH2-、-C(O)-、-NH-、-O-、および以下から選択される１つである請求項２２に記載の方法：
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【請求項２５】
R1 が水素、ハロ、または所望により置換されているアルキル、へテロアリール、アルコキシ、アルケニル、シクロアルキル、シアノアルキルアリール、アルキルアリール、アルキルスルホニルアリール、アルキルカルボニルアリール、アリール、アミノカルボニルアリール、アルキルカルボニルアミノアリール、シクロアルケニル、およびアルコキシアリールから選択されるものである請求項１に記載の方法。
【請求項２６】
R1 が水素、ハロ、メチル、および以下のものから選択される請求項２５に記載の方法：
【化１４】
【化１５】
【請求項２７】
R2 および R3 が独立して水素、アルキルであるか、または R2 および R3 が一緒になってオキソを形成する請求項１に記載の方法。
【請求項２８】
R2 および R3 が共に水素である請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
ｐが０である請求項１に記載の方法。
【請求項３０】
ｍおよびｎが共に２である請求項１に記載の方法。
【請求項３１】
L が結合または所望によりオキソ、Q1、または Q2 の１〜３個で置換されている脂肪族基である請求項１〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２】
L が結合である請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
L が所望によりオキソ、Q1、または Q2 の１〜３個で置換されている脂肪族基である請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
該化合物が M1 または M4 ムスカリン受容体を選択的に調節するものである請求項１に記載の方法。
【請求項３５】
哺乳動物におけるムスカリン受容体介在疾患の重症度を処置または低減する方法であって、請求項１に記載した化合物を当該哺乳動物に投与するステップを含んでなる方法。
【請求項３６】
当該ムスカリン受容体が M1 または M4 である請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
患者の重症度を処置または低減する方法であって、当該疾患がＣＮＳ由来病態（認識障害、注意欠陥多動障害 (ADHD)、肥満、アルツハイマー病、脈管性認知症などの種々の認知症、ＣＮＳ障害と関連する精神病（統合失調症、躁病、双極性障害を含む）、疼痛症状（急性および慢性症候群を含む）、ハンチントン舞踏病、フリードライヒ運動失調症、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群、ダウン症候群、ピック病、臨床的うつ病、パーキンソン病を含む）、末梢障害（例えば、緑内障における眼内圧の低下およびドライアイおよびドライマウスの処置）（シェーグレン症候群、徐脈、胃酸分泌、喘息、GI 障害、および外傷治癒を含む）から選択され、当該方法が当該患者と請求項１に記載の化合物とを接触させるステップを含んでなる方法。
【請求項３８】
式（Ｉ）：
【化１６】
[式中、
R1、R2、R3 はそれぞれ独立してQ1 もしくは Q2 であるか、またはR2 および R3 が一緒になってオキソを形成する；
Z1 は -C(Q1)2-、-C(H)(Q1)-、-C(H)(Q5)-、-C(O)-、-CH2-、-N(Q1)-、-N(Q2)- または Oである;
Z2 は Nである;
L は結合、脂肪族基、C3-C6 シクロ脂肪族、-O-、-S(O)z-、-S(O)z-(C1-C4)アルキル-、-C(O)N(Q2)-、または-S(O)zN(Q2)-である；ここで、脂肪族基は所望によりオキソ、Q1 または Q2 の１〜３個で置換されている；
G は単環状脂肪族基、単環状へテロ脂肪族基、アダマンチル、または下記の式（III）で示される二環式もしくは三環式基である：
【化１７】
{式中、単環状脂肪族基、単環状へテロ脂肪族基、アダマンチル、および二環式もしくは三環式基は、X1 および環 B の環原子を含むいずれかの環原子を介して L に連結し、また単環状脂肪族基、単環状へテロ脂肪族基、二環式基および三環式基は所望によりオキソ、=N-OQ4、フッ素、Q2、-C(O)-X2-脂肪族（ここで、X2 は不存在、-O-、-NH-、-NQ2-または-S(O)z-であり、また脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）の１〜３個で置換されている；
結合 r は単結合または二重結合であり、環 B が存在する場合、結合 r は B と融合する；
環 B はそれが存在する場合、５〜６員の環状脂肪族またはヘテロ環状脂肪族環であり、所望によりオキソ、Q1 または Q2 の１〜３個で置換されている；
X1 は-(CH2)i-、-O-、-S-、-N(Q2)-、または-N(-C(O)-X2-脂肪族)（ここで、X2 は不存在、-O-、-NH-、-NQ2-、または-S(O)z-であり、また脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）である}
各 Q1 は独立してハロ、-CN、-NO2、-OQ2、-S(O)zQ2、-S(O)zN(Q2)2、-N(Q2)2、-C(O)OQ2、-C(O)-Q2、-C(O)N(Q2)2、-C(O)N(Q2)(OQ2)、-N(Q2)C(O)-Q2、-N(Q2)C(O)N(Q2)2、-N(Q2)C(O)O-Q2、-N(Q2)S(O)z-Q2 または Q2 もしくは Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基を含む脂肪族基である；
各 Q2 は独立して H、脂肪族、環状脂肪族、アリール、アリールアルキル、へテロ環状、またはヘテロアリール環であり、それぞれは所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基を含む；
各 Q3 は、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-S(O)zQ4、-N(Q4)2、-COOQ4、-C(O)Q4、-OQ4、またはC1-C4 アルキル{所望によりハロ、オキソ、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-SH、-S(O)zH、-NH2、もしくは-COOHで置換されている}である；
各 Q4 は脂肪族、環状脂肪族、アリール、アラルキル、へテロ環状脂肪族、ヘテロアラルキル、またはヘテロアリールであり、それぞれは所望によりハロ、オキソ、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2、または COOH から選択される１〜３個の置換基を含む；
各 Q5 は所望によりハロ、C1-C4アルキル、オキソ、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2、COOH から選択される１〜３個の置換基を含むヘテロ環状環である；
各 i は独立して１、２、または３である；
各 m および n は独立して１、２、３、または４である；ただし、m + n は少なくとも４である；
各 p は０または１である；
各 y は独立して０または１である；
各 z は独立して０、１、または２である；
各 t は１ないし４である；そして、
ただし、
Z1 が-CH2-または-N(CH3)-であり、L が結合であり、そして G が所望により置換されている単環状脂肪族、所望により置換されている単環状へテロ脂肪族基、またはノルボルニル基である場合、R1 置換基は H 以外のものである；
L が-C(O)-CH2-であり、そして Z1 が-N(Q1)-（ここで、Q1 は所望により-S(O)2-で置換されているフェニルである）である場合、R1 置換基は H 以外のものである；
L が-S(O)2-(C1-C4)アルキル-であり、そして Z1 が-CH2-である場合、R1 置換基は H 以外のものである；
L が-S(O)2-(C1-C4)アルキル-であり、R2 および R3 が =O を形成し、そして Z1 が-N(Q1)-（ここで、Q1 は脂肪族または-S(O)2-脂肪族である）である場合、R1 置換基は H 以外のものである；また、
L が脂肪族であり、R2 および R3 が =O を形成し、Z1 が-N(Q1)-（ここで、Q1 は脂肪族である）であり、そして G が置換単環状ヘテロ脂肪族基である場合、R1 置換基は H 以外のものである]
で示される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３９】
G が所望により置換されている５員ないし８員の単環状脂肪族基である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
G が所望により置換されているシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、またはシクロオクチルである請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
G が所望により Q2 または-C(O)-X2-脂肪族により置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
G がアルキル、アリール、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、またはアルコキシアミノで置換されている請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
G が以下から選択されるものである請求項３８に記載の化合物：
【化１８】
【請求項４４】
G が所望により置換されている５員ないし７員の単環状へテロ脂肪族基である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４５】
G が少なくとも１個の N 原子を含む請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
G が Q2 および-C(O)-X2-脂肪族から独立して選択される１ないし２個の置換基で置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
G がアルコキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、およびシクロアルコキシカルボニルから独立して選択される１ないし２個の置換基により置換される請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
G が以下から選択されるものである請求項３７に記載の化合物：
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【請求項４９】
G が、環B が存在しない、式（III）で示される 所望により置換されている二環式基である請求項３８に記載の化合物。
【請求項５０】
X1 が-(CH2)i-である請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
G が所望により置換されているビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[3.3.1]ノニル、ビシクロ[2.2.2]オクチル、またはビシクロ[2.2.1]ヘプタニルである請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
G が Q2 および-C(O)-X2-脂肪族から独立して選択される１ないし２個の置換基で置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
X1 が-N(Q2)-または-N(-C(O)-X2-脂肪族) であり、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項５０に記載の化合物。
【請求項５４】
G が所望により置換されているトロパンである請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
該トロパンが Q2 および-C(O)-X2-脂肪族で置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
該トロパンがトロパン環窒素原子で、アルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、アルコキシアリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、またはヘテロシクロアルキルアルコキシカルボニルで置換されている請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
G が以下から選択されるものである請求項５６に記載の化合物：
【化２２】
【化２３】
【請求項５８】
Z1 が-C(O)-、-CH2-、-CH(Q1)-、-CH(Q5)-、-C(Q1)2-、-NH-、または-N(Q1)-である請求項３８に記載の化合物。
【請求項５９】
Z1 が-CH(Q1)-または-N(Q1)-であり、また Q1 がアルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシアルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、ハロアリールカルボニル、ハロアリールスルホニル、アルキルへテロアリールカルボニル、へテロアリールカルボニル、へテロシクロアルキルカルボニル、ハロアリールアミノカルボニル、アルキルへテロアリールスルホニル、シアノアルキルアリールカルボニル、へテロシクロアルコキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、へテロビシクロアリールカルボニル、アルキルへテロアリールアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシアリールカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキルアリールカルボニル、ハロアルコキシアリールカルボニル、またはアリールアミノカルボニルである請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Z1 が-CH2-、-C(O)-、-NH-、-O-、および以下から選択される１つである請求項５９に記載の化合物：
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【請求項６１】
R1 が水素、ハロ、または所望により置換されているアルキル、へテロアリール、アルコキシ、アルケニル、シクロアルキル、シアノアルキルアリール、アルキルアリール、アルキルスルホニルアリール、アルキルカルボニルアリール、アリール、アミノカルボニルアリール、アルキルカルボニルアミノアリール、シクロアルケニル、およびアルコキシアリールから選択されるものである請求項３８に記載の化合物。
【請求項６２】
R1 が水素、ハロ、メチル、および以下のものから選択される請求項６１に記載の化合物：
【化２９】
【請求項６３】
R2 および R3 が独立して水素、アルキルであるか、または R2 および R3 が一緒になってオキソを形成する請求項３８に記載の化合物。
【請求項６４】
R2 および R3 が共に水素である請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
ｐが０である請求項３８に記載の化合物。
【請求項６６】
ｍおよびｎが共に２である請求項３８に記載の化合物。
【請求項６７】
L が結合または所望によりオキソ、Q1、または Q2 の１〜３個で置換されている脂肪族基である請求項３８〜６６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
L が結合である請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
L が-CH2-である請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
化合物が以下の表から選択されるものである請求項３８に記載の化合物：
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【表１３】
【表１４】
【表１５】
【表１６】
【表１７】
【表１８】
【表１９】
【表２０】
【表２１】
【表２２】
【表２３】
【表２４】
【表２５】
【表２６】
【表２７】
【表２８】
【表２９】
【表３０】
【表３１】
【表３２】
【表３３】
【表３４】
【表３５】
【表３６】
【請求項７１】
請求項３８または７０に記載の化合物および医薬用担体を含有してなる医薬組成物。
【請求項１】
ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、当該受容体を式（Ｉ）：
【化１】
[式中、
R1、R2、R3 はそれぞれ独立してQ1 もしくは Q2 であるか、またはR2 および R3 が一緒になってオキソを形成する；
Z1 は -C(Q1)2-、-C(H)(Q1)-、-C(H)(Q5)-、-C(O)-、-CH2-、-N(Q1)-、-N(Q2)- または Oである;
Z2 は Nである;
L は結合、脂肪族基、C3-C6 環状脂肪族、-O-、-S(O)z-、-S(O)z-(C1-C4)アルキル-、-C(O)N(Q2)-、または-S(O)zN(Q2)-である；ここで、脂肪族基は所望により１〜３個のオキソ、Q1 または Q2で置換されている；
G は単環状脂肪族基、単環状へテロ脂肪族基、アダマンチル、または下記の式（III）で示される二環式もしくは三環式基である：
【化２】
{式中、単環状脂肪族基、単環状へテロ脂肪族基、アダマンチル、および二環式もしくは三環式基は、X1 および環 B の環原子を含むいずれかの環原子を介して L に連結し、また単環状脂肪族基、単環状へテロ脂肪族基、二環式基および三環式基は所望によりオキソ、=N-OQ4、フッ素、Q2、-C(O)-X2-脂肪族（ここで、X2 は不存在、-O-、-NH-、-NQ2-または-S(O)z-であり、また脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）の１〜３個で置換されている；
結合 r は単結合または二重結合であり、環 B が存在する場合、結合 r は B と融合する；
環 B はそれが存在する場合、５〜６員の環状脂肪族またはヘテロ環状脂肪族環であり、所望によりオキソ、Q1 または Q2 の１〜３個で置換されている；
X1 は-(CH2)i-、-O-、-S-、-N(Q2)-、または-N(-C(O)-X2-脂肪族)（ここで、X2 は不存在、-O-、-NH-、-NQ2-、または-S(O)z-であり、また脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）である}
各 Q1 は独立してハロ、-CN、-NO2、-OQ2、-S(O)zQ2、-S(O)zN(Q2)2、-N(Q2)2、-C(O)OQ2、-C(O)-Q2、-C(O)N(Q2)2、-C(O)N(Q2)(OQ2)、-N(Q2)C(O)-Q2、-N(Q2)C(O)N(Q2)2、-N(Q2)C(O)O-Q2、-N(Q2)S(O)z-Q2 または所望により Q2 もしくは Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基を含む脂肪族基である；
各 Q2 は独立して H、脂肪族、環状脂肪族、アリール、アリールアルキル、へテロ環状、またはヘテロアリール環であり、それぞれは所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基を含む；
各 Q3 は、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-S(O)zQ4、-N(Q4)2、-COOQ4、-C(O)Q4、-OQ4、または C1-C4 アルキル{所望によりハロ、オキソ、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-SH、-S(O)zH、-NH2、もしくは-COOHで置換されている}である；
各 Q4 は脂肪族、環状脂肪族、アリール、アラルキル、へテロ環状脂肪族、ヘテロアラルキル、またはヘテロアリールであり、それぞれは所望によりハロ、オキソ、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2、または COOH から選択される１〜３個の置換基を含む；
各 Q5 は所望によりハロ、C1-C4アルキル、オキソ、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2、COOH から選択される１〜３個の置換基を含むヘテロ環状環である；
各 i は独立して１、２、または３である；
各 m および n は独立して１、２、３、または４である；ただし、m + n は少なくとも４である；
各 p は０または１である；
各 y は独立して０または１である；
各 t は１ないし４である；また、
各 z は独立して０、１、または２である]
で示される化合物または医薬的に許容されるその塩と接触させるステップを含んでなる方法。
【請求項２】
G が所望により置換されている５員ないし８員の単環状脂肪族基である請求項１に記載の方法。
【請求項３】
G が所望により置換されているシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、またはシクロオクチルである請求項２に記載の方法。
【請求項４】
G が所望により Q2 または-C(O)-X2-脂肪族で置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項３に記載の方法。
【請求項５】
G がアルキル、アリール、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、またはアルコキシアミノで置換されている請求項１に記載の方法。
【請求項６】
G が以下から選択されるものである請求項１に記載の方法：
【化３】
【請求項７】
G が所望により置換されている５員ないし７員のモノへテロ環状脂肪族基である請求項１に記載の方法。
【請求項８】
G が少なくも１個のＮ原子を含む請求項７に記載の方法。
【請求項９】
G が Q2 および-C(O)-X2-脂肪族から独立して選択される１ないし２個の置換基で置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
G がアルコキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、およびシクロアルコキシカルボニルから独立して選択される１ないし２個の置換基で置換される請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
G が以下から選択されるものである請求項１に記載の方法：
【化４】
【化５】
【化６】
【請求項１２】
G が少なくも１個のＯ原子を含む請求項７に記載の方法。
【請求項１３】
G が式（III）で示される所望により置換されている二環式基（ここで、B は不存在）である請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
X1 が -(CH2)i-である請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
G が所望により置換されているビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[3.3.1]ノニル、ビシクロ[2.2.2]オクチル、またはビシクロ[2.2.1]ヘプタニルである請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
G が Q2 および-C(O)-X2-脂肪族から独立して選択される１ないし２個の置換基で置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
X1 が-N(Q2)-または-N(-C(O)-X2-脂肪族)であり、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項１３に記載の方法。
【請求項１８】
G が所望により置換されているトロパンである請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
該トロパンが Q2 または -C(O)-X2-脂肪族で置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
該トロパンがトロパン環窒素原子で、アルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、アルコキシアリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、またはヘテロシクロアルキルアルコキシカルボニルで置換されている請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
G が以下から選択されるものである請求項２０に記載の方法：
【化７】
【化８】
【請求項２２】
Z1 が-C(O)-、-CH2-、-CH(Q1)-、-CH(Q5)-、-C(Q1)2-、-NH-、または-N(Q1)-である請求項１に記載の方法。
【請求項２３】
Z1 が-CH(Q1)-または-N(Q1)-であり、また Q1 がアルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシアルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、ハロアリールカルボニル、ハロアリールスルホニル、アルキルへテロアリールカルボニル、へテロアリールカルボニル、へテロシクロアルキルカルボニル、ハロアリールアミノカルボニル、アルキルへテロアリールスルホニル、シアノアルキルアリールカルボニル、へテロシクロアルコキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、へテロビシクロアリールカルボニル、アルキルへテロアリールアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシアリールカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキルアリールカルボニル、ハロアルコキシアリールカルボニル、またはアリールアミノカルボニルである請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Z1 が-CH2-、-C(O)-、-NH-、-O-、および以下から選択される１つである請求項２２に記載の方法：
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【請求項２５】
R1 が水素、ハロ、または所望により置換されているアルキル、へテロアリール、アルコキシ、アルケニル、シクロアルキル、シアノアルキルアリール、アルキルアリール、アルキルスルホニルアリール、アルキルカルボニルアリール、アリール、アミノカルボニルアリール、アルキルカルボニルアミノアリール、シクロアルケニル、およびアルコキシアリールから選択されるものである請求項１に記載の方法。
【請求項２６】
R1 が水素、ハロ、メチル、および以下のものから選択される請求項２５に記載の方法：
【化１４】
【化１５】
【請求項２７】
R2 および R3 が独立して水素、アルキルであるか、または R2 および R3 が一緒になってオキソを形成する請求項１に記載の方法。
【請求項２８】
R2 および R3 が共に水素である請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
ｐが０である請求項１に記載の方法。
【請求項３０】
ｍおよびｎが共に２である請求項１に記載の方法。
【請求項３１】
L が結合または所望によりオキソ、Q1、または Q2 の１〜３個で置換されている脂肪族基である請求項１〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２】
L が結合である請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
L が所望によりオキソ、Q1、または Q2 の１〜３個で置換されている脂肪族基である請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
該化合物が M1 または M4 ムスカリン受容体を選択的に調節するものである請求項１に記載の方法。
【請求項３５】
哺乳動物におけるムスカリン受容体介在疾患の重症度を処置または低減する方法であって、請求項１に記載した化合物を当該哺乳動物に投与するステップを含んでなる方法。
【請求項３６】
当該ムスカリン受容体が M1 または M4 である請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
患者の重症度を処置または低減する方法であって、当該疾患がＣＮＳ由来病態（認識障害、注意欠陥多動障害 (ADHD)、肥満、アルツハイマー病、脈管性認知症などの種々の認知症、ＣＮＳ障害と関連する精神病（統合失調症、躁病、双極性障害を含む）、疼痛症状（急性および慢性症候群を含む）、ハンチントン舞踏病、フリードライヒ運動失調症、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群、ダウン症候群、ピック病、臨床的うつ病、パーキンソン病を含む）、末梢障害（例えば、緑内障における眼内圧の低下およびドライアイおよびドライマウスの処置）（シェーグレン症候群、徐脈、胃酸分泌、喘息、GI 障害、および外傷治癒を含む）から選択され、当該方法が当該患者と請求項１に記載の化合物とを接触させるステップを含んでなる方法。
【請求項３８】
式（Ｉ）：
【化１６】
[式中、
R1、R2、R3 はそれぞれ独立してQ1 もしくは Q2 であるか、またはR2 および R3 が一緒になってオキソを形成する；
Z1 は -C(Q1)2-、-C(H)(Q1)-、-C(H)(Q5)-、-C(O)-、-CH2-、-N(Q1)-、-N(Q2)- または Oである;
Z2 は Nである;
L は結合、脂肪族基、C3-C6 シクロ脂肪族、-O-、-S(O)z-、-S(O)z-(C1-C4)アルキル-、-C(O)N(Q2)-、または-S(O)zN(Q2)-である；ここで、脂肪族基は所望によりオキソ、Q1 または Q2 の１〜３個で置換されている；
G は単環状脂肪族基、単環状へテロ脂肪族基、アダマンチル、または下記の式（III）で示される二環式もしくは三環式基である：
【化１７】
{式中、単環状脂肪族基、単環状へテロ脂肪族基、アダマンチル、および二環式もしくは三環式基は、X1 および環 B の環原子を含むいずれかの環原子を介して L に連結し、また単環状脂肪族基、単環状へテロ脂肪族基、二環式基および三環式基は所望によりオキソ、=N-OQ4、フッ素、Q2、-C(O)-X2-脂肪族（ここで、X2 は不存在、-O-、-NH-、-NQ2-または-S(O)z-であり、また脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）の１〜３個で置換されている；
結合 r は単結合または二重結合であり、環 B が存在する場合、結合 r は B と融合する；
環 B はそれが存在する場合、５〜６員の環状脂肪族またはヘテロ環状脂肪族環であり、所望によりオキソ、Q1 または Q2 の１〜３個で置換されている；
X1 は-(CH2)i-、-O-、-S-、-N(Q2)-、または-N(-C(O)-X2-脂肪族)（ここで、X2 は不存在、-O-、-NH-、-NQ2-、または-S(O)z-であり、また脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）である}
各 Q1 は独立してハロ、-CN、-NO2、-OQ2、-S(O)zQ2、-S(O)zN(Q2)2、-N(Q2)2、-C(O)OQ2、-C(O)-Q2、-C(O)N(Q2)2、-C(O)N(Q2)(OQ2)、-N(Q2)C(O)-Q2、-N(Q2)C(O)N(Q2)2、-N(Q2)C(O)O-Q2、-N(Q2)S(O)z-Q2 または Q2 もしくは Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基を含む脂肪族基である；
各 Q2 は独立して H、脂肪族、環状脂肪族、アリール、アリールアルキル、へテロ環状、またはヘテロアリール環であり、それぞれは所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基を含む；
各 Q3 は、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-S(O)zQ4、-N(Q4)2、-COOQ4、-C(O)Q4、-OQ4、またはC1-C4 アルキル{所望によりハロ、オキソ、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-SH、-S(O)zH、-NH2、もしくは-COOHで置換されている}である；
各 Q4 は脂肪族、環状脂肪族、アリール、アラルキル、へテロ環状脂肪族、ヘテロアラルキル、またはヘテロアリールであり、それぞれは所望によりハロ、オキソ、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2、または COOH から選択される１〜３個の置換基を含む；
各 Q5 は所望によりハロ、C1-C4アルキル、オキソ、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2、COOH から選択される１〜３個の置換基を含むヘテロ環状環である；
各 i は独立して１、２、または３である；
各 m および n は独立して１、２、３、または４である；ただし、m + n は少なくとも４である；
各 p は０または１である；
各 y は独立して０または１である；
各 z は独立して０、１、または２である；
各 t は１ないし４である；そして、
ただし、
Z1 が-CH2-または-N(CH3)-であり、L が結合であり、そして G が所望により置換されている単環状脂肪族、所望により置換されている単環状へテロ脂肪族基、またはノルボルニル基である場合、R1 置換基は H 以外のものである；
L が-C(O)-CH2-であり、そして Z1 が-N(Q1)-（ここで、Q1 は所望により-S(O)2-で置換されているフェニルである）である場合、R1 置換基は H 以外のものである；
L が-S(O)2-(C1-C4)アルキル-であり、そして Z1 が-CH2-である場合、R1 置換基は H 以外のものである；
L が-S(O)2-(C1-C4)アルキル-であり、R2 および R3 が =O を形成し、そして Z1 が-N(Q1)-（ここで、Q1 は脂肪族または-S(O)2-脂肪族である）である場合、R1 置換基は H 以外のものである；また、
L が脂肪族であり、R2 および R3 が =O を形成し、Z1 が-N(Q1)-（ここで、Q1 は脂肪族である）であり、そして G が置換単環状ヘテロ脂肪族基である場合、R1 置換基は H 以外のものである]
で示される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３９】
G が所望により置換されている５員ないし８員の単環状脂肪族基である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
G が所望により置換されているシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、またはシクロオクチルである請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
G が所望により Q2 または-C(O)-X2-脂肪族により置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
G がアルキル、アリール、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、またはアルコキシアミノで置換されている請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
G が以下から選択されるものである請求項３８に記載の化合物：
【化１８】
【請求項４４】
G が所望により置換されている５員ないし７員の単環状へテロ脂肪族基である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４５】
G が少なくとも１個の N 原子を含む請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
G が Q2 および-C(O)-X2-脂肪族から独立して選択される１ないし２個の置換基で置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
G がアルコキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、およびシクロアルコキシカルボニルから独立して選択される１ないし２個の置換基により置換される請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
G が以下から選択されるものである請求項３７に記載の化合物：
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【請求項４９】
G が、環B が存在しない、式（III）で示される 所望により置換されている二環式基である請求項３８に記載の化合物。
【請求項５０】
X1 が-(CH2)i-である請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
G が所望により置換されているビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[3.3.1]ノニル、ビシクロ[2.2.2]オクチル、またはビシクロ[2.2.1]ヘプタニルである請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
G が Q2 および-C(O)-X2-脂肪族から独立して選択される１ないし２個の置換基で置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
X1 が-N(Q2)-または-N(-C(O)-X2-脂肪族) であり、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項５０に記載の化合物。
【請求項５４】
G が所望により置換されているトロパンである請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
該トロパンが Q2 および-C(O)-X2-脂肪族で置換されており、X2 が不存在、-O-、-NH-、または-NQ2-であり、また該脂肪族基は所望により Q3 から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
該トロパンがトロパン環窒素原子で、アルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシカルボニル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、アルコキシアリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、またはヘテロシクロアルキルアルコキシカルボニルで置換されている請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
G が以下から選択されるものである請求項５６に記載の化合物：
【化２２】
【化２３】
【請求項５８】
Z1 が-C(O)-、-CH2-、-CH(Q1)-、-CH(Q5)-、-C(Q1)2-、-NH-、または-N(Q1)-である請求項３８に記載の化合物。
【請求項５９】
Z1 が-CH(Q1)-または-N(Q1)-であり、また Q1 がアルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシアルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、ハロアリールカルボニル、ハロアリールスルホニル、アルキルへテロアリールカルボニル、へテロアリールカルボニル、へテロシクロアルキルカルボニル、ハロアリールアミノカルボニル、アルキルへテロアリールスルホニル、シアノアルキルアリールカルボニル、へテロシクロアルコキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、へテロビシクロアリールカルボニル、アルキルへテロアリールアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシアリールカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アルキルアリールカルボニル、ハロアルコキシアリールカルボニル、またはアリールアミノカルボニルである請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Z1 が-CH2-、-C(O)-、-NH-、-O-、および以下から選択される１つである請求項５９に記載の化合物：
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【請求項６１】
R1 が水素、ハロ、または所望により置換されているアルキル、へテロアリール、アルコキシ、アルケニル、シクロアルキル、シアノアルキルアリール、アルキルアリール、アルキルスルホニルアリール、アルキルカルボニルアリール、アリール、アミノカルボニルアリール、アルキルカルボニルアミノアリール、シクロアルケニル、およびアルコキシアリールから選択されるものである請求項３８に記載の化合物。
【請求項６２】
R1 が水素、ハロ、メチル、および以下のものから選択される請求項６１に記載の化合物：
【化２９】
【請求項６３】
R2 および R3 が独立して水素、アルキルであるか、または R2 および R3 が一緒になってオキソを形成する請求項３８に記載の化合物。
【請求項６４】
R2 および R3 が共に水素である請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
ｐが０である請求項３８に記載の化合物。
【請求項６６】
ｍおよびｎが共に２である請求項３８に記載の化合物。
【請求項６７】
L が結合または所望によりオキソ、Q1、または Q2 の１〜３個で置換されている脂肪族基である請求項３８〜６６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
L が結合である請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
L が-CH2-である請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
化合物が以下の表から選択されるものである請求項３８に記載の化合物：
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【表１３】
【表１４】
【表１５】
【表１６】
【表１７】
【表１８】
【表１９】
【表２０】
【表２１】
【表２２】
【表２３】
【表２４】
【表２５】
【表２６】
【表２７】
【表２８】
【表２９】
【表３０】
【表３１】
【表３２】
【表３３】
【表３４】
【表３５】
【表３６】
【請求項７１】
請求項３８または７０に記載の化合物および医薬用担体を含有してなる医薬組成物。
【公表番号】特表２００８−５１０７２８（Ｐ２００８−５１０７２８Ａ）
【公表日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２８０８９（Ｐ２００７−５２８０８９）
【出願日】平成１７年８月１９日（２００５．８．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２９７８０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２３８５２
【国際公開日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年８月１９日（２００５．８．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２９７８０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２３８５２
【国際公開日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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