ムスカリン受容体のモジュレーター
本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、かかるモジュレーターを含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体により仲介される疾患を処置するための方法を提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、該受容体を式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、−ＺＡＲ５（ここで、ＺＡは、独立して、結合であるかまたは所望により置換されていてよい分枝鎖または直鎖Ｃ１−６脂肪族鎖であり、ここでＺＡの２個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＡ−、−ＣＯＮＲＡＮＲＡ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＡＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡ−、−ＯＣＯＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＡ−、−ＳＯ２ＮＲＡ−、−ＮＲＡＳＯ２−、または−ＮＲＡＳＯ２ＮＲＡ−により置換されていてよい。）であり；
Ｒ５は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−ＯＣＦ３であり；
ＲＡは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてよいＣ１−８脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式基、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、単環式シクロアルキル、単環式ヘテロ脂環式基、二環式脂環式基、架橋二環式ヘテロ脂環式基、またはアダマンタニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい。）であり；
Ｒ６は、それぞれ独立して、＝Ｏまたは−ＺＢＲ７（ここで、ＺＢは、それぞれ独立して、結合であるかまたは所望により置換されていてよい分枝鎖または直鎖Ｃ１−４脂肪族鎖であり、ここでＺＢの２個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＢ−、−ＳＯ２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳＯ２−、または−ＮＲＢＳＯ２ＮＲＢにより置換されていてよい。）であり；
Ｒ７は、それぞれ独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、＝ＮＲＢ、＝ＮＯＲＢ、−ＣＮ、または−ＯＣＦ３であり；
ＲＢはそれぞれ、水素、所望により置換されていてよいＣ１−８脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式基、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
Ｒ３は、−ＺＣＲ８（ここで、ＺＣは、それぞれ独立して、結合であるかまたは所望により置換されていてよい分枝鎖または直鎖Ｃ１−６脂肪族鎖であり、ここでＺＣの２個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＣ−、−ＣＯＮＲＣＮＲＣ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣＯＮＲＣ−、−ＯＣＯＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−ＮＲＣＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＣ−、−ＳＯ２ＮＲＣ−、−ＮＲＣＳＯ２−、または−ＮＲＣＳＯ２ＮＲＣ−により置換されていてよい。）であり；
Ｒ８は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−ＯＣＦ３であり；
ＲＣは、それぞれ独立して、所望により置換されていてよいＣ１−８脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式基、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
Ｒ４は、それぞれ独立して、−ＺＤＲ９（ここで、ＺＤは、それぞれ独立して、結合であるかまたは所望により置換されていてよい分枝鎖または直鎖Ｃ１−６脂肪族鎖であり、ここでＺＤの２個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲＤ−、−ＣＯＮＲＤＮＲＤ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＤＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＤＣＯＮＲＤ−、−ＯＣＯＮＲＤ−、−ＮＲＤＮＲＤ−、−ＮＲＤＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＤ−、−ＳＯ２ＮＲＤ−、−ＮＲＤＳＯ２−、または−ＮＲＤＳＯ２ＮＲＤにより置換されていてよい。）であり；
Ｒ９は、それぞれ独立して、ＲＤ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−ＯＣＦ３であり；
ＲＤは、独立して、水素、または所望により置換されていてよいＣ１−８脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式基、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか、または
Ｒ３および隣接Ｒ４は、それらが結合する原子と共に、所望により置換されていてよい５−６員の脂環式環またはヘテロ脂環式環を形成し；
Ｌは、結合または−ＣＨ２−であり；
Ｒ１０およびＲ’１０は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−４脂肪族基であり；そして
ｎは、０−４である。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩と接触させる工程を含む、方法。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、メチルまたはメトキシである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい単環式シクロアルキルである、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい単環式ヘテロ脂環式基である、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい二環式脂環式基である、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい、所望により置換されていてよい６−１０員の架橋二環式脂環式基である、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい、所望により置換されていてよい架橋二環式ヘテロ脂環式基である、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
Ｌが、結合または−ＣＨ２−である、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
−Ｌ−Ｒ２が、１−エトキシカルボニルピペリジン−４−イル；１−エトキシカルボニルピペリジン−４−イル−メチル；４−テトラヒドロピラニル；７−アザ−７−エトキシカルボニルビシクロ［３．２．１］ヘプタン−３−イル；４−メチルテトラヒドロピラン−４−イル；シクロヘキシル；４−（エトキシイミノ（ethyoxyimino））シクロヘキシル；（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エン−５−イル−）メチル；４−［（３−アリルオキシ）イミノ］シクロヘキシル；４−［（テトラヒドロピラン−２−イルオキシ）］イミノシクロヘキシル；ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル；ビシクロ［３．２．１］オクタン−２−イル；ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル；ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルメチル；シクロヘプチル；４−オキソシクロヘキシル；１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−イル；４−（１，１−ジメチルエチル）−オキシイミノシクロヘキシル；３−メチルシクロヘキシル；１−メチルシクロヘキシル；４−メチルシクロヘキシル；４−ｎ−プロピルシクロヘキシル；３−メチルシクロペンチル；４−［（フェノキシ）イミノ］シクロヘキシル；２−アダマンタニル；４−［（ベンジルオキシ）イミノ］シクロヘキシル；４−エチル−４−ヒドロキシシクロヘキシル；シクロペンチル；モルフォリン−４−イルメチル；３−（エトキシカルボニルメチル）シクロヘキシル−；７−アザ−７−（１−エトキシカルボニルピペリジン−４−イル）−ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル；７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル；シクロヘキシルメチル；４，４−ジフルオロシクロヘキシル；シクロペンチルメチル；１，１−ジオキソチアシクロヘプタン−３−イル；ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルメチル；（４−オキソシクロヘキシル）シクロヘキサ−４−イル；シクロヘキサン−４−イルメチル；テトラヒドロフラン−３−イルメチル；５−ヒドロキシシクロオクタニル；４−ベンゾイルオキシシクロヘキシル；テトラヒドロピラン−３−イルメチル；１−アセチルピペリジン−４−イル；デカリン−２−イル；１−オキシチアシクロヘキサン−４−イル；３，４−ジフェニルシクロペンタン−１−イル；７−メチルビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イル；スピロ［５．５］ウンデカン−２−イル；シクロプロピルメチル；４−イソプロピルシクロヘキシル；４−フェニルシクロヘキシル；
３，３，５，５−テトラメチルシクロヘキサ−１−イル；３，５−ジメチルシクロヘキサ−１−イル；４−イソブチルシクロヘキシル；４−シクロヘキシルシクロヘキシル；１−ベンゾイルオキシピペリジン−４−イル；４−（１，１ジメチルプロピル）シクロヘキシル；ピラジン−２−イル；３，６−ジメチルピラジン−２−イル；チアゾール−２−イル；１−オキサ−２−アザ−３−メチルスピロ［５．４］デク−２−エン−８−イル；４−メチルチアゾール−２−イル；ピリミジン−２−イル；ピリミジン−５−イル；（１−（ピラジン−２−イル）ピロリジン−３−イル））メチル；（１−（チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル））メチル；２−ピリジニル；１−（ピラジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル−；２−アザ−３−メチル−１−オキサスピロ［４．５］デク−２−エン−８−イル−；１−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（３，６−ジメチルピペラジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（３−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（３−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（ピリミジン−５−イル）ピペリジン−４−イル−；（１−（ピラジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メチル−；（１−（チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）メチル−；１−（ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−４−イル−；および、３−チオフェニルから選択される１つである、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ３が、ハロ、ヒドロキシまたはシアノである、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ３が、脂肪族基、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、スルホニルヘテロ脂環式基、脂環式カルボニル、ヘテロ脂環式カルボニル、またはそれらの組み合わせ（それらはそれぞれ、所望により１−３個のＲ８で置換されていてよい。）である、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ３が、所望により１−３個の、ハロ、シアノ、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、（アルキルアミノ）カルボニル、シアノアルキル、脂肪族基、（ヘテロ脂環式）カルボニル、（ヘテロ脂環式）スルホニル、（ヘテロアリールアミノ）カルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよいフェニルである、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ３および隣接Ｒ４が、それらが結合する炭素原子と共に、所望により置換されていてよい５−６員の脂環式基またはヘテロ脂環式を形成する、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ３が、水素、メトキシ；クロロ；フルオロ；トリフルオロメトキシ；メチル；シアノ；トリフルオロメチル；（４−メチルスルホニル）フェニル；（４−メチルアミノカルボニル）フェニル；ニトロ；（２−オキソ）−１−プロポキシ；エテニル；（４−メチルアミノカルボニル）−３−クロロフェニル；２−メトキシエトキシ；２−（１−ヒドロキシシクロペンター１−イル）エチニル；メチレンジオキシ；テトラヒドロピラン−２−イルメトキシ；４−アミノカルボニルフェニル；イソプロポキシ；（２−フェニル−２−オキソ）エトキシ；（（２−（２−クロロフェニル）−２−オキソ））エトキシ；３，４−メチレンジオキシフェニル；２−（１−ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル）エチニル；エチル；（４−シクロペンタスルホンアミド）フェニル；４−シアノメチルフェニル；（１−シアノ−１−メチル）エチル；（（２−（４−シクロペンチルアミノフェニル）−２−オキソ））エトキシ；４−シアノフェニル；３−チオフェンカルボニル；４−メトキシカルボニルフェニル；ヒドロキシ；３，４−メチレンジオキシフェニル；（（２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ））エトキシ；（（２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ））エトキシ；３−メトキシフェニル；４−メトキシフェニル；メチルカルボニルアミノ；４−（（チアゾール−２−イルアミノ）カルボニル）フェニル；ベンゾイル；（（２−（４−メチリルフェニル）−２−オキソ））エトキシ；プロポキシ；２−フルオロフェニル；２，３−ジメトキシフェニル；フラン−３−イルカルボニル；（１−メチル）プロポキシ；３−フルオロフェニル；３−チオフェニル；４−フルオロフェニル；（モルフォリン−４−イル）メチル；プロピオニル；４−（シクロペンチルアミノカルボニル）フェニル；３−フラニル；２−クロロフェニル；２−メトキシフェニル；４−アセチルフェニル；イソブチル；２−アミノカルボニルフェニル；フェニル；（（２−（３−クロロフェニル）−２−オキソ））エトキシ；２−メチルフェニル；４−（（ピペリジン−１ｙｌ）カルボニル）フェニル；４−（（ジメチルアミノ）カルボニル）フェニル；２−フェニルエチニル；４−（（ジエチルアミノ）カルボニル）フェニル；４−エチルスルホニルフェニル；４−クロロフェニル；４−イソプロピルスルホニルフェニル；（２−エトキシ−２−オキソ−１，１−ジメチル）エトキシ；３−メチルフェニル；ベンジルオキシ；２，２−ジメチルプロピオニル；アセチル；シクロプロピルカルボニル；４−トリフルオロメトキシフェニル；３−フルオロフェニル；４−メチルペンチン−１−イル；２，３−ジフルオロフェニル；４−トリフルオロメチルフェニル；２−メチルプロピオニル；４−メチルフェニル；３−アミノカルボニルフェニル；４−アセチルアミノフェニル；４−メチルスルフィニルフェニル；３−ピリジル；４−エチルアミノカルボニルフェニル；および、シクロペンチルオキシから選択される１つである、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
ｎが、１であり、Ｒ４が、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、所望により置換されていてよい脂肪族基、所望により置換されていてよいアルコキシ、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリールカルボニル、所望により置換されていてよいアルキルカルボニルアミノ、所望により置換されていてよいアリールカルボニル、所望により置換されていてよいアルキルカルボニル、所望により置換されていてよいアルキルスルホニル、所望により置換されていてよいスルホニルヘテロ脂環式基、所望により置換されていてよい脂環式カルボニル、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式カルボニル、またはそれらの組み合わせ（ここで、Ｒ４は、所望により１−３個のＲ９で置換されていてよい。）である、請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ４が、所望により１−３個の、ハロ、シアノ、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、（アルキルアミノ）カルボニル、シアノアルキル、脂肪族基、アルコキシ、（ヘテロ脂環式）カルボニル、（ヘテロ脂環式）スルホニル、（ヘテロアリールアミノ）カルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよいフェニルである、請求項４３に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ４が、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、インデニル、ナフタレニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール、２，３−ジヒドロベンゾフラン、プリニル、４Ｈ−キナゾリニル、またはそれらの組み合わせ（それらはそれぞれ、所望により１−３個のＲ９で置換されていてよい。）である、請求項４５に記載の方法。
【請求項１８】
式Ｉｂ：
【化２】
［式中、Ｒ１は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、−ＯＣＦ３、−Ｓ−脂肪族基、−Ｓ（Ｏ）−脂肪族基、−ＳＯ２−脂肪族基、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−脂肪族基、−Ｏ−脂肪族基であり；
Ｒ２は、単環式ヘテロ脂環式基、架橋二環式脂環式基、架橋二環式ヘテロ脂環式基、またはアダマンタニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい。）であり；
Ｒ６は、それぞれ独立して、＝Ｏまたは−ＺＢＲ７（ここで、ＺＢは、それぞれ独立して、結合であるかまたは所望により置換されていてよい分枝鎖または直鎖Ｃ１−４脂肪族鎖であり、ここで、ＺＢの２個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＢ−、−ＳＯ２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳＯ２−、または−ＮＲＢＳＯ２ＮＲＢ−により置換されていてよい。）であり；
Ｒ７は、それぞれ独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、＝ＮＲＢ、＝ＮＯＲＢ、−ＣＮ、または−ＯＣＦ３であり；
ＲＢは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてよいＣ１−８脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式基、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
Ｒ３は、−ＺＣＲ８（ここで、ＺＣは、それぞれ独立して、結合であるかまたは所望により置換されていてよい分枝鎖または直鎖Ｃ１−６脂肪族鎖であり、ここで、ＺＣの２個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−ＣＯ−、−ＯＣＯ−、または−Ｏ−により置換されていてよい。）であり；
Ｒ８は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−ＯＣＦ３であり；
ＲＣは、それぞれ独立して、水素、ハロ、所望により置換されていてよいＣ１−８脂肪族基、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
Ｒ４はそれぞれ、−ＺＤＲ９（ここで、ＺＤは、それぞれ独立して、結合であるかまたは所望により置換されていてよい分枝鎖または直鎖Ｃ１−６脂肪族鎖であり、ここでＺＤの２個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＤ−、−ＣＯＮＲＤＮＲＤ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＤＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＤＣＯＮＲＤ−、−ＯＣＯＮＲＤ−、−ＮＲＤＮＲＤ−、−ＮＲＤＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＤ−、−ＳＯ２ＮＲＤ−、−ＮＲＤＳＯ２−、または−ＮＲＤＳＯ２ＮＲＤ−により置換されていてよい。）であり；
Ｒ９は、それぞれ独立して、ＲＤ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−ＯＣＦ３であり；
ＲＤは、それぞれ独立して、水素、ハロ、所望により置換されていてよいＣ１−８脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式基、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか、または
Ｒ３および隣接Ｒ４は、それらが結合する1原子と共に、所望により置換されていてよい５−６員の脂環式環またはヘテロ脂環式環を形成し；
Ｌは、結合または−ＣＨ２−であり；
Ｒ１０およびＲ’１０は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−４脂肪族基であり；そして
ｎは０−４である。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１が、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、メチルまたはメトキシである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい単環式ヘテロ脂環式基である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、１，３−ジオキソラニル、テトラヒドロオキサゾリル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロピラン、ピペリジニル、ピペラジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、ジチアニル、トリチアニル、１，２，３−トリアゾリジニル、チオモルホリニル、ヘキサヒドロピリミジニル、およびヘキサヒドロピリダジニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、または所望により置換されていてよいアルコキシカルボニル、所望により置換されていてよいアルキルカルボニル、所望により置換されていてよい脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式基、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいアラルキル、所望により置換されていてよいヘテロアラルキル、所望により置換されていてよいアリールカルボニルオキシ、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい。）である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよいヘテロシクロアルケニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、オキサゾリル、２−イミダゾリニル、および２−ピラゾリニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシ、または所望により置換されていてよい脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいアリール、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい。）から選択される１つである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい二環式脂環式基である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい、所望により置換されていてよい６−１０員の架橋二環式脂環式基である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、ビシクロ［３．２．１］オクチル、ビシクロ［３．３．１］ノニル、およびビシクロ［３．３．３］ウンデシル（それらはそれぞれ、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシ、または所望により置換されていてよい脂肪族基、アルコキシ、アルコキシカルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい。）から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、ビシクロ［２．１．１］ヘキセニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ビシクロ［３．１．１］ヘプテニル、ビシクロ［２．２．２］オクテニル、ビシクロ［３．２．１］オクテニル、ビシクロ［３．３．１］ノネニル、またはビシクロ［３．３．３］ウンデセニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシ、または所望により置換されていてよい脂肪族基、所望により置換されていてよいアルコキシ、所望により置換されていてよいアルコキシカルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい。）である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい、所望により置換されていてよい架橋二環式ヘテロ脂環式基である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、２−アザビシクロ［１．１．１］ペンチル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、６−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、トロピル（tropyl）、または９−アザビシクロ［３．３．１］ノニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシル、または所望により置換されていてよい脂肪族基、所望により置換されていてよいアルコキシ、所望により置換されていてよいアルキルカルボニル、所望により置換されていてよいアルコキシカルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい。）である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、２−アザビシクロ［１．１．１］ペンテニル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキセニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクテニル、６−アザビシクロ［３．１．１］ヘプテニル、または８−アザビシクロ［３．２．１］オクテニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい。）である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌが、結合または−ＣＨ２−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３２】
−Ｌ−Ｒ２が、１−エトキシカルボニルピペリジン−４−イル；１−エトキシカルボニルピペリジン−４−イル−メチル；４−テトラヒドロピラニル；７−アザ−７−エトキシカルボニルビシクロ［３．２．１］ヘプタン−３−イル；４−メチルテトラヒドロピラン−４−イル；シクロヘキシル；４−（エトキシイミノ（ethyoxyimino））シクロヘキシル；（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エン−５−イル−）メチル；４−［（３−アリルオキシ）イミノ］シクロヘキシル；４−［（テトラヒドロピラン−２−イルオキシ）］イミノシクロヘキシル；ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル；ビシクロ［３．２．１］オクタン−２−イル；ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル；ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルメチル；シクロヘプチル；４−オキソシクロヘキシル；１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−イル；４−（１，１−ジメチルエチル）−オキシイミノシクロヘキシル；３−メチルシクロヘキシル；１−メチルシクロヘキシル；４−メチルシクロヘキシル；４−ｎ−プロピルシクロヘキシル；３−メチルシクロペンチル；４−［（フェノキシ）イミノ］シクロヘキシル；２−アダマンタニル；４−［（ベンジルオキシ）イミノ］シクロヘキシル；４−エチル−４−ヒドロキシシクロヘキシル；シクロペンチル；モルフォリン−４−イルメチル；３−（エトキシカルボニルメチル）シクロヘキシル−；７−アザ−７−（１−エトキシカルボニルピペリジン−４−イル）−ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル；７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル；シクロヘキシルメチル；４，４−ジフルオロシクロヘキシル；シクロペンチルメチル；１，１−ジオキソチアシクロヘプタン−３−イル；ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルメチル；（４−オキソシクロヘキシル）シクロヘキサ−４−イル；シクロヘキサン−４−イルメチル；テトラヒドロフラン−３−イルメチル；５−ヒドロキシシクロオクタニル；４−ベンゾイルオキシシクロヘキシル；テトラヒドロピラン−３−イルメチル；１−アセチルピペリジン−４−イル；デカリン−２−イル；１−オキシチアシクロヘキサン−４−イル；３，４−ジフェニルシクロペンタン−１−イル；７−メチルビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イル；スピロ［５．５］ウンデカン−２−イル；シクロプロピルメチル；４−イソプロピルシクロヘキシル；４−フェニルシクロヘキシル；
３，３，５，５−テトラメチルシクロヘキサ−１−イル；３，５−ジメチルシクロヘキサ−１−イル；４−イソブチルシクロヘキシル；４−シクロヘキシルシクロヘキシル；１−ベンゾイルオキシピペリジン−４−イル；４−（１，１ジメチルプロピル）シクロヘキシル；ピラジン−２−イル；３，６−ジメチルピラジン−２−イル；チアゾール−２−イル；１−オキサ−２−アザ−３−メチルスピロ［５．４］デク−２−エン−８−イル；４−メチルチアゾール−２−イル；ピリミジン−２−イル；ピリミジン−５−イル；（１−（ピラジン−２−イル）ピロリジン−３−イル））メチル；（１−（チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル））メチル；２−ピリジニル；１−（ピラジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル−；２−アザ−３−メチル−１−オキサスピロ［４．５］デク−２−エン−８−イル−；１−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（３，６−ジメチルピペラジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（３−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（３−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（ピリミジン−５−イル）ピペリジン−４−イル−；（１−（ピラジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メチル−；（１−（チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）メチル−；１−（ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−４−イル−；および、３−チオフェニルから選択される１つである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が、ハロ、ヒドロキシ、またはシアノである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３が、脂肪族基、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、スルホニルヘテロ脂環式基、脂環式カルボニル、ヘテロ脂環式カルボニル、またはそれらの組み合わせ（それらはそれぞれ、所望により１−３個のＲ８で置換されていてよい。）である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３が、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキルカルボニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい脂肪族基である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が、所望により１−３個の、ヒドロキシ、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アルコキシカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、（アルコキシフェニル）カルボニル、（ハロフェニル）カルボニル、（アルキルフェニル）カルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよいアルコキシである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が、所望により１−３個のＲ８で置換されていてよいアリールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３が、フェニル、ナフタレニル、またはインデニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個の、ハロ、シアノ、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、シアノアルキル、脂肪族基、（ヘテロ脂環式）カルボニル、（ヘテロ脂環式）スルホニル、（ヘテロアリールアミノ）カルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい。）である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が、所望により１−３個のＲ８で置換されていてよいヘテロアリールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３が、所望により、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシ、脂肪族基、またはそれらの組み合わせで置換されていてよいヘテロアリールである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３および隣接Ｒ４が、それらが結合する炭素原子と共に、所望により置換されていてよい５−６員の脂環式環またはヘテロ脂環式環を形成する、請求項１８に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３および隣接Ｒ４が、それらが結合する炭素原子と共に、ベンゾイミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、インデニル、ナフタレニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール、または２，３−ジヒドロベンゾフラン（それらはそれぞれ、所望により置換されていてよい。）を形成する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、またはそれらの組み合わせである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４が、脂肪族基、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、スルホニルヘテロ脂環式基、脂環式カルボニル、またはヘテロ脂環式カルボニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個のＲ９で置換されていてよい。）である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ４が、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキルカルボニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい脂肪族基である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４が、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールカルボニル、ハロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシアリールカルボニル、アルキルアリールカルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよいアルコキシである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４が、所望により１−３個の、ハロ、シアノ、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シアノアルキル、脂肪族基、アルコキシ、（ヘテロ脂環式）カルボニル、（ヘテロ脂環式）スルホニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよいフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ４が、所望により１−３個のＲ９で置換されていてよいヘテロアリールである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
下記から選択される化合物。
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【表１３】
【表１４】
【表１５】
【表１６】
【表１７】
【表１８】
【表１９】
【表２０】
【表２１】
【表２２】
【表２３】
【表２４】
【表２５】
【表２６】
【表２７】
【表２８】
【表２９】
【表３０】
【表３１】
【表３２】
【表３３】
【表３４】
【表３５】
【表３６】
【請求項５０】
哺乳動物において、ムスカリン受容体により仲介される疾患を処置する、または疾患の重症度を軽減する方法であって、該哺乳動物に請求項１−４９に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項５１】
該ムスカリン受容体がＭ４である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
該ムスカリン受容体がＭ１である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５３】
患者において、疾患を処置するまたは疾患の重症度を軽減する方法であって、該疾患が、認識障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、肥満、アルツハイマー病、血管性痴呆のような様々な認知症、統合失調症、躁病、双極性障害を含むＣＮＳ障害と関係のある精神病、急性および慢性症候群を含む疼痛状態、ハンチントン舞踏病、フリードライヒ失調症、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群、ダウン症候群、ピック病、臨床的うつ病、パーキンソン病を含むＣＮＳ由来の病状、緑内障における眼内圧の低下およびシェーグレン症候群を含むドライアイおよびドライマウスの処置、徐脈（bradhycardia）、胃酸分泌、喘息、ＧＩ障害（GI disturbance)、ならびに創傷治癒のような末梢障害から選択され、該方法が、該患者を、請求項１−１７のいずれか一項に記載の化合物または請求項１８−４９のいずれか一項に記載の化合物と接触させる工程を含む、方法。
【請求項５４】
請求項１８−４９に記載の化合物および薬学的担体を含む、医薬組成物。
【請求項１】
ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、該受容体を式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、−ＺＡＲ５（ここで、ＺＡは、独立して、結合であるかまたは所望により置換されていてよい分枝鎖または直鎖Ｃ１−６脂肪族鎖であり、ここでＺＡの２個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＡ−、−ＣＯＮＲＡＮＲＡ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＡＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡ−、−ＯＣＯＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＡ−、−ＳＯ２ＮＲＡ−、−ＮＲＡＳＯ２−、または−ＮＲＡＳＯ２ＮＲＡ−により置換されていてよい。）であり；
Ｒ５は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−ＯＣＦ３であり；
ＲＡは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてよいＣ１−８脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式基、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、単環式シクロアルキル、単環式ヘテロ脂環式基、二環式脂環式基、架橋二環式ヘテロ脂環式基、またはアダマンタニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい。）であり；
Ｒ６は、それぞれ独立して、＝Ｏまたは−ＺＢＲ７（ここで、ＺＢは、それぞれ独立して、結合であるかまたは所望により置換されていてよい分枝鎖または直鎖Ｃ１−４脂肪族鎖であり、ここでＺＢの２個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＢ−、−ＳＯ２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳＯ２−、または−ＮＲＢＳＯ２ＮＲＢにより置換されていてよい。）であり；
Ｒ７は、それぞれ独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、＝ＮＲＢ、＝ＮＯＲＢ、−ＣＮ、または−ＯＣＦ３であり；
ＲＢはそれぞれ、水素、所望により置換されていてよいＣ１−８脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式基、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
Ｒ３は、−ＺＣＲ８（ここで、ＺＣは、それぞれ独立して、結合であるかまたは所望により置換されていてよい分枝鎖または直鎖Ｃ１−６脂肪族鎖であり、ここでＺＣの２個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＣ−、−ＣＯＮＲＣＮＲＣ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣＯＮＲＣ−、−ＯＣＯＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−ＮＲＣＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＣ−、−ＳＯ２ＮＲＣ−、−ＮＲＣＳＯ２−、または−ＮＲＣＳＯ２ＮＲＣ−により置換されていてよい。）であり；
Ｒ８は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−ＯＣＦ３であり；
ＲＣは、それぞれ独立して、所望により置換されていてよいＣ１−８脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式基、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
Ｒ４は、それぞれ独立して、−ＺＤＲ９（ここで、ＺＤは、それぞれ独立して、結合であるかまたは所望により置換されていてよい分枝鎖または直鎖Ｃ１−６脂肪族鎖であり、ここでＺＤの２個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲＤ−、−ＣＯＮＲＤＮＲＤ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＤＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＤＣＯＮＲＤ−、−ＯＣＯＮＲＤ−、−ＮＲＤＮＲＤ−、−ＮＲＤＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＤ−、−ＳＯ２ＮＲＤ−、−ＮＲＤＳＯ２−、または−ＮＲＤＳＯ２ＮＲＤにより置換されていてよい。）であり；
Ｒ９は、それぞれ独立して、ＲＤ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−ＯＣＦ３であり；
ＲＤは、独立して、水素、または所望により置換されていてよいＣ１−８脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式基、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか、または
Ｒ３および隣接Ｒ４は、それらが結合する原子と共に、所望により置換されていてよい５−６員の脂環式環またはヘテロ脂環式環を形成し；
Ｌは、結合または−ＣＨ２−であり；
Ｒ１０およびＲ’１０は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−４脂肪族基であり；そして
ｎは、０−４である。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩と接触させる工程を含む、方法。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、メチルまたはメトキシである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい単環式シクロアルキルである、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい単環式ヘテロ脂環式基である、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい二環式脂環式基である、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい、所望により置換されていてよい６−１０員の架橋二環式脂環式基である、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい、所望により置換されていてよい架橋二環式ヘテロ脂環式基である、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
Ｌが、結合または−ＣＨ２−である、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
−Ｌ−Ｒ２が、１−エトキシカルボニルピペリジン−４−イル；１−エトキシカルボニルピペリジン−４−イル−メチル；４−テトラヒドロピラニル；７−アザ−７−エトキシカルボニルビシクロ［３．２．１］ヘプタン−３−イル；４−メチルテトラヒドロピラン−４−イル；シクロヘキシル；４−（エトキシイミノ（ethyoxyimino））シクロヘキシル；（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エン−５−イル−）メチル；４−［（３−アリルオキシ）イミノ］シクロヘキシル；４−［（テトラヒドロピラン−２−イルオキシ）］イミノシクロヘキシル；ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル；ビシクロ［３．２．１］オクタン−２−イル；ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル；ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルメチル；シクロヘプチル；４−オキソシクロヘキシル；１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−イル；４−（１，１−ジメチルエチル）−オキシイミノシクロヘキシル；３−メチルシクロヘキシル；１−メチルシクロヘキシル；４−メチルシクロヘキシル；４−ｎ−プロピルシクロヘキシル；３−メチルシクロペンチル；４−［（フェノキシ）イミノ］シクロヘキシル；２−アダマンタニル；４−［（ベンジルオキシ）イミノ］シクロヘキシル；４−エチル−４−ヒドロキシシクロヘキシル；シクロペンチル；モルフォリン−４−イルメチル；３−（エトキシカルボニルメチル）シクロヘキシル−；７−アザ−７−（１−エトキシカルボニルピペリジン−４−イル）−ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル；７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル；シクロヘキシルメチル；４，４−ジフルオロシクロヘキシル；シクロペンチルメチル；１，１−ジオキソチアシクロヘプタン−３−イル；ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルメチル；（４−オキソシクロヘキシル）シクロヘキサ−４−イル；シクロヘキサン−４−イルメチル；テトラヒドロフラン−３−イルメチル；５−ヒドロキシシクロオクタニル；４−ベンゾイルオキシシクロヘキシル；テトラヒドロピラン−３−イルメチル；１−アセチルピペリジン−４−イル；デカリン−２−イル；１−オキシチアシクロヘキサン−４−イル；３，４−ジフェニルシクロペンタン−１−イル；７−メチルビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イル；スピロ［５．５］ウンデカン−２−イル；シクロプロピルメチル；４−イソプロピルシクロヘキシル；４−フェニルシクロヘキシル；
３，３，５，５−テトラメチルシクロヘキサ−１−イル；３，５−ジメチルシクロヘキサ−１−イル；４−イソブチルシクロヘキシル；４−シクロヘキシルシクロヘキシル；１−ベンゾイルオキシピペリジン−４−イル；４−（１，１ジメチルプロピル）シクロヘキシル；ピラジン−２−イル；３，６−ジメチルピラジン−２−イル；チアゾール−２−イル；１−オキサ−２−アザ−３−メチルスピロ［５．４］デク−２−エン−８−イル；４−メチルチアゾール−２−イル；ピリミジン−２−イル；ピリミジン−５−イル；（１−（ピラジン−２−イル）ピロリジン−３−イル））メチル；（１−（チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル））メチル；２−ピリジニル；１−（ピラジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル−；２−アザ−３−メチル−１−オキサスピロ［４．５］デク−２−エン−８−イル−；１−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（３，６−ジメチルピペラジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（３−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（３−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（ピリミジン−５−イル）ピペリジン−４−イル−；（１−（ピラジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メチル−；（１−（チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）メチル−；１−（ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−４−イル−；および、３−チオフェニルから選択される１つである、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ３が、ハロ、ヒドロキシまたはシアノである、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ３が、脂肪族基、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、スルホニルヘテロ脂環式基、脂環式カルボニル、ヘテロ脂環式カルボニル、またはそれらの組み合わせ（それらはそれぞれ、所望により１−３個のＲ８で置換されていてよい。）である、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ３が、所望により１−３個の、ハロ、シアノ、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、（アルキルアミノ）カルボニル、シアノアルキル、脂肪族基、（ヘテロ脂環式）カルボニル、（ヘテロ脂環式）スルホニル、（ヘテロアリールアミノ）カルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよいフェニルである、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ３および隣接Ｒ４が、それらが結合する炭素原子と共に、所望により置換されていてよい５−６員の脂環式基またはヘテロ脂環式を形成する、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ３が、水素、メトキシ；クロロ；フルオロ；トリフルオロメトキシ；メチル；シアノ；トリフルオロメチル；（４−メチルスルホニル）フェニル；（４−メチルアミノカルボニル）フェニル；ニトロ；（２−オキソ）−１−プロポキシ；エテニル；（４−メチルアミノカルボニル）−３−クロロフェニル；２−メトキシエトキシ；２−（１−ヒドロキシシクロペンター１−イル）エチニル；メチレンジオキシ；テトラヒドロピラン−２−イルメトキシ；４−アミノカルボニルフェニル；イソプロポキシ；（２−フェニル−２−オキソ）エトキシ；（（２−（２−クロロフェニル）−２−オキソ））エトキシ；３，４−メチレンジオキシフェニル；２−（１−ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル）エチニル；エチル；（４−シクロペンタスルホンアミド）フェニル；４−シアノメチルフェニル；（１−シアノ−１−メチル）エチル；（（２−（４−シクロペンチルアミノフェニル）−２−オキソ））エトキシ；４−シアノフェニル；３−チオフェンカルボニル；４−メトキシカルボニルフェニル；ヒドロキシ；３，４−メチレンジオキシフェニル；（（２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ））エトキシ；（（２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ））エトキシ；３−メトキシフェニル；４−メトキシフェニル；メチルカルボニルアミノ；４−（（チアゾール−２−イルアミノ）カルボニル）フェニル；ベンゾイル；（（２−（４−メチリルフェニル）−２−オキソ））エトキシ；プロポキシ；２−フルオロフェニル；２，３−ジメトキシフェニル；フラン−３−イルカルボニル；（１−メチル）プロポキシ；３−フルオロフェニル；３−チオフェニル；４−フルオロフェニル；（モルフォリン−４−イル）メチル；プロピオニル；４−（シクロペンチルアミノカルボニル）フェニル；３−フラニル；２−クロロフェニル；２−メトキシフェニル；４−アセチルフェニル；イソブチル；２−アミノカルボニルフェニル；フェニル；（（２−（３−クロロフェニル）−２−オキソ））エトキシ；２−メチルフェニル；４−（（ピペリジン−１ｙｌ）カルボニル）フェニル；４−（（ジメチルアミノ）カルボニル）フェニル；２−フェニルエチニル；４−（（ジエチルアミノ）カルボニル）フェニル；４−エチルスルホニルフェニル；４−クロロフェニル；４−イソプロピルスルホニルフェニル；（２−エトキシ−２−オキソ−１，１−ジメチル）エトキシ；３−メチルフェニル；ベンジルオキシ；２，２−ジメチルプロピオニル；アセチル；シクロプロピルカルボニル；４−トリフルオロメトキシフェニル；３−フルオロフェニル；４−メチルペンチン−１−イル；２，３−ジフルオロフェニル；４−トリフルオロメチルフェニル；２−メチルプロピオニル；４−メチルフェニル；３−アミノカルボニルフェニル；４−アセチルアミノフェニル；４−メチルスルフィニルフェニル；３−ピリジル；４−エチルアミノカルボニルフェニル；および、シクロペンチルオキシから選択される１つである、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
ｎが、１であり、Ｒ４が、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、所望により置換されていてよい脂肪族基、所望により置換されていてよいアルコキシ、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリールカルボニル、所望により置換されていてよいアルキルカルボニルアミノ、所望により置換されていてよいアリールカルボニル、所望により置換されていてよいアルキルカルボニル、所望により置換されていてよいアルキルスルホニル、所望により置換されていてよいスルホニルヘテロ脂環式基、所望により置換されていてよい脂環式カルボニル、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式カルボニル、またはそれらの組み合わせ（ここで、Ｒ４は、所望により１−３個のＲ９で置換されていてよい。）である、請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ４が、所望により１−３個の、ハロ、シアノ、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、（アルキルアミノ）カルボニル、シアノアルキル、脂肪族基、アルコキシ、（ヘテロ脂環式）カルボニル、（ヘテロ脂環式）スルホニル、（ヘテロアリールアミノ）カルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよいフェニルである、請求項４３に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ４が、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、インデニル、ナフタレニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール、２，３−ジヒドロベンゾフラン、プリニル、４Ｈ−キナゾリニル、またはそれらの組み合わせ（それらはそれぞれ、所望により１−３個のＲ９で置換されていてよい。）である、請求項４５に記載の方法。
【請求項１８】
式Ｉｂ：
【化２】
［式中、Ｒ１は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、−ＯＣＦ３、−Ｓ−脂肪族基、−Ｓ（Ｏ）−脂肪族基、−ＳＯ２−脂肪族基、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−脂肪族基、−Ｏ−脂肪族基であり；
Ｒ２は、単環式ヘテロ脂環式基、架橋二環式脂環式基、架橋二環式ヘテロ脂環式基、またはアダマンタニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい。）であり；
Ｒ６は、それぞれ独立して、＝Ｏまたは−ＺＢＲ７（ここで、ＺＢは、それぞれ独立して、結合であるかまたは所望により置換されていてよい分枝鎖または直鎖Ｃ１−４脂肪族鎖であり、ここで、ＺＢの２個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＢ−、−ＳＯ２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳＯ２−、または−ＮＲＢＳＯ２ＮＲＢ−により置換されていてよい。）であり；
Ｒ７は、それぞれ独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、＝ＮＲＢ、＝ＮＯＲＢ、−ＣＮ、または−ＯＣＦ３であり；
ＲＢは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてよいＣ１−８脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式基、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
Ｒ３は、−ＺＣＲ８（ここで、ＺＣは、それぞれ独立して、結合であるかまたは所望により置換されていてよい分枝鎖または直鎖Ｃ１−６脂肪族鎖であり、ここで、ＺＣの２個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−ＣＯ−、−ＯＣＯ−、または−Ｏ−により置換されていてよい。）であり；
Ｒ８は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−ＯＣＦ３であり；
ＲＣは、それぞれ独立して、水素、ハロ、所望により置換されていてよいＣ１−８脂肪族基、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
Ｒ４はそれぞれ、−ＺＤＲ９（ここで、ＺＤは、それぞれ独立して、結合であるかまたは所望により置換されていてよい分枝鎖または直鎖Ｃ１−６脂肪族鎖であり、ここでＺＤの２個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＤ−、−ＣＯＮＲＤＮＲＤ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＤＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＤＣＯＮＲＤ−、−ＯＣＯＮＲＤ−、−ＮＲＤＮＲＤ−、−ＮＲＤＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＤ−、−ＳＯ２ＮＲＤ−、−ＮＲＤＳＯ２−、または−ＮＲＤＳＯ２ＮＲＤ−により置換されていてよい。）であり；
Ｒ９は、それぞれ独立して、ＲＤ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−ＯＣＦ３であり；
ＲＤは、それぞれ独立して、水素、ハロ、所望により置換されていてよいＣ１−８脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式基、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか、または
Ｒ３および隣接Ｒ４は、それらが結合する1原子と共に、所望により置換されていてよい５−６員の脂環式環またはヘテロ脂環式環を形成し；
Ｌは、結合または−ＣＨ２−であり；
Ｒ１０およびＲ’１０は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−４脂肪族基であり；そして
ｎは０−４である。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１が、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、メチルまたはメトキシである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい単環式ヘテロ脂環式基である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、１，３−ジオキソラニル、テトラヒドロオキサゾリル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロピラン、ピペリジニル、ピペラジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、ジチアニル、トリチアニル、１，２，３−トリアゾリジニル、チオモルホリニル、ヘキサヒドロピリミジニル、およびヘキサヒドロピリダジニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、または所望により置換されていてよいアルコキシカルボニル、所望により置換されていてよいアルキルカルボニル、所望により置換されていてよい脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいヘテロ脂環式基、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいアラルキル、所望により置換されていてよいヘテロアラルキル、所望により置換されていてよいアリールカルボニルオキシ、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい。）である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよいヘテロシクロアルケニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、オキサゾリル、２−イミダゾリニル、および２−ピラゾリニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシ、または所望により置換されていてよい脂肪族基、所望により置換されていてよい脂環式基、所望により置換されていてよいアリール、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい。）から選択される１つである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい二環式脂環式基である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい、所望により置換されていてよい６−１０員の架橋二環式脂環式基である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、ビシクロ［３．２．１］オクチル、ビシクロ［３．３．１］ノニル、およびビシクロ［３．３．３］ウンデシル（それらはそれぞれ、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシ、または所望により置換されていてよい脂肪族基、アルコキシ、アルコキシカルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい。）から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、ビシクロ［２．１．１］ヘキセニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ビシクロ［３．１．１］ヘプテニル、ビシクロ［２．２．２］オクテニル、ビシクロ［３．２．１］オクテニル、ビシクロ［３．３．１］ノネニル、またはビシクロ［３．３．３］ウンデセニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシ、または所望により置換されていてよい脂肪族基、所望により置換されていてよいアルコキシ、所望により置換されていてよいアルコキシカルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい。）である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい、所望により置換されていてよい架橋二環式ヘテロ脂環式基である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、２−アザビシクロ［１．１．１］ペンチル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、６−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、トロピル（tropyl）、または９−アザビシクロ［３．３．１］ノニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシル、または所望により置換されていてよい脂肪族基、所望により置換されていてよいアルコキシ、所望により置換されていてよいアルキルカルボニル、所望により置換されていてよいアルコキシカルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい。）である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、２−アザビシクロ［１．１．１］ペンテニル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキセニル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクテニル、６−アザビシクロ［３．１．１］ヘプテニル、または８−アザビシクロ［３．２．１］オクテニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個のＲ６で置換されていてよい。）である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌが、結合または−ＣＨ２−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３２】
−Ｌ−Ｒ２が、１−エトキシカルボニルピペリジン−４−イル；１−エトキシカルボニルピペリジン−４−イル−メチル；４−テトラヒドロピラニル；７−アザ−７−エトキシカルボニルビシクロ［３．２．１］ヘプタン−３−イル；４−メチルテトラヒドロピラン−４−イル；シクロヘキシル；４−（エトキシイミノ（ethyoxyimino））シクロヘキシル；（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エン−５−イル−）メチル；４−［（３−アリルオキシ）イミノ］シクロヘキシル；４−［（テトラヒドロピラン−２−イルオキシ）］イミノシクロヘキシル；ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル；ビシクロ［３．２．１］オクタン−２−イル；ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル；ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルメチル；シクロヘプチル；４−オキソシクロヘキシル；１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−イル；４−（１，１−ジメチルエチル）−オキシイミノシクロヘキシル；３−メチルシクロヘキシル；１−メチルシクロヘキシル；４−メチルシクロヘキシル；４−ｎ−プロピルシクロヘキシル；３−メチルシクロペンチル；４−［（フェノキシ）イミノ］シクロヘキシル；２−アダマンタニル；４−［（ベンジルオキシ）イミノ］シクロヘキシル；４−エチル−４−ヒドロキシシクロヘキシル；シクロペンチル；モルフォリン−４−イルメチル；３−（エトキシカルボニルメチル）シクロヘキシル−；７−アザ−７−（１−エトキシカルボニルピペリジン−４−イル）−ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル；７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル；シクロヘキシルメチル；４，４−ジフルオロシクロヘキシル；シクロペンチルメチル；１，１−ジオキソチアシクロヘプタン−３−イル；ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルメチル；（４−オキソシクロヘキシル）シクロヘキサ−４−イル；シクロヘキサン−４−イルメチル；テトラヒドロフラン−３−イルメチル；５−ヒドロキシシクロオクタニル；４−ベンゾイルオキシシクロヘキシル；テトラヒドロピラン−３−イルメチル；１−アセチルピペリジン−４−イル；デカリン−２−イル；１−オキシチアシクロヘキサン−４−イル；３，４−ジフェニルシクロペンタン−１−イル；７−メチルビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イル；スピロ［５．５］ウンデカン−２−イル；シクロプロピルメチル；４−イソプロピルシクロヘキシル；４−フェニルシクロヘキシル；
３，３，５，５−テトラメチルシクロヘキサ−１−イル；３，５−ジメチルシクロヘキサ−１−イル；４−イソブチルシクロヘキシル；４−シクロヘキシルシクロヘキシル；１−ベンゾイルオキシピペリジン−４−イル；４−（１，１ジメチルプロピル）シクロヘキシル；ピラジン−２−イル；３，６−ジメチルピラジン−２−イル；チアゾール−２−イル；１−オキサ−２−アザ−３−メチルスピロ［５．４］デク−２−エン−８−イル；４−メチルチアゾール−２−イル；ピリミジン−２−イル；ピリミジン−５−イル；（１−（ピラジン−２−イル）ピロリジン−３−イル））メチル；（１−（チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル））メチル；２−ピリジニル；１−（ピラジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル−；２−アザ−３−メチル−１−オキサスピロ［４．５］デク−２−エン−８−イル−；１−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（３，６−ジメチルピペラジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（３−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（３−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピペリジン−４−イル−；１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（ピリミジン−５−イル）ピペリジン−４−イル−；（１−（ピラジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）メチル−；（１−（チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）メチル−；１−（ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル−；１−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−４−イル−；および、３−チオフェニルから選択される１つである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が、ハロ、ヒドロキシ、またはシアノである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３が、脂肪族基、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、スルホニルヘテロ脂環式基、脂環式カルボニル、ヘテロ脂環式カルボニル、またはそれらの組み合わせ（それらはそれぞれ、所望により１−３個のＲ８で置換されていてよい。）である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３が、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキルカルボニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい脂肪族基である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が、所望により１−３個の、ヒドロキシ、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アルコキシカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、（アルコキシフェニル）カルボニル、（ハロフェニル）カルボニル、（アルキルフェニル）カルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよいアルコキシである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が、所望により１−３個のＲ８で置換されていてよいアリールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３が、フェニル、ナフタレニル、またはインデニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個の、ハロ、シアノ、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、シアノアルキル、脂肪族基、（ヘテロ脂環式）カルボニル、（ヘテロ脂環式）スルホニル、（ヘテロアリールアミノ）カルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい。）である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が、所望により１−３個のＲ８で置換されていてよいヘテロアリールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３が、所望により、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルコキシ、脂肪族基、またはそれらの組み合わせで置換されていてよいヘテロアリールである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３および隣接Ｒ４が、それらが結合する炭素原子と共に、所望により置換されていてよい５−６員の脂環式環またはヘテロ脂環式環を形成する、請求項１８に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３および隣接Ｒ４が、それらが結合する炭素原子と共に、ベンゾイミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、インデニル、ナフタレニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール、または２，３−ジヒドロベンゾフラン（それらはそれぞれ、所望により置換されていてよい。）を形成する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、またはそれらの組み合わせである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４が、脂肪族基、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、スルホニルヘテロ脂環式基、脂環式カルボニル、またはヘテロ脂環式カルボニル（それらはそれぞれ、所望により１−３個のＲ９で置換されていてよい。）である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ４が、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキルカルボニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい脂肪族基である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４が、所望により１−３個の、ハロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールカルボニル、ハロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシアリールカルボニル、アルキルアリールカルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよいアルコキシである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４が、所望により１−３個の、ハロ、シアノ、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シアノアルキル、脂肪族基、アルコキシ、（ヘテロ脂環式）カルボニル、（ヘテロ脂環式）スルホニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、またはそれらの組み合わせで置換されていてよいフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ４が、所望により１−３個のＲ９で置換されていてよいヘテロアリールである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
下記から選択される化合物。
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【表１３】
【表１４】
【表１５】
【表１６】
【表１７】
【表１８】
【表１９】
【表２０】
【表２１】
【表２２】
【表２３】
【表２４】
【表２５】
【表２６】
【表２７】
【表２８】
【表２９】
【表３０】
【表３１】
【表３２】
【表３３】
【表３４】
【表３５】
【表３６】
【請求項５０】
哺乳動物において、ムスカリン受容体により仲介される疾患を処置する、または疾患の重症度を軽減する方法であって、該哺乳動物に請求項１−４９に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項５１】
該ムスカリン受容体がＭ４である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
該ムスカリン受容体がＭ１である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５３】
患者において、疾患を処置するまたは疾患の重症度を軽減する方法であって、該疾患が、認識障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、肥満、アルツハイマー病、血管性痴呆のような様々な認知症、統合失調症、躁病、双極性障害を含むＣＮＳ障害と関係のある精神病、急性および慢性症候群を含む疼痛状態、ハンチントン舞踏病、フリードライヒ失調症、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群、ダウン症候群、ピック病、臨床的うつ病、パーキンソン病を含むＣＮＳ由来の病状、緑内障における眼内圧の低下およびシェーグレン症候群を含むドライアイおよびドライマウスの処置、徐脈（bradhycardia）、胃酸分泌、喘息、ＧＩ障害（GI disturbance)、ならびに創傷治癒のような末梢障害から選択され、該方法が、該患者を、請求項１−１７のいずれか一項に記載の化合物または請求項１８−４９のいずれか一項に記載の化合物と接触させる工程を含む、方法。
【請求項５４】
請求項１８−４９に記載の化合物および薬学的担体を含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２００８−５２１８２１（Ｐ２００８−５２１８２１Ａ）
【公表日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４３５７０（Ｐ２００７−５４３５７０）
【出願日】平成１７年１１月２９日（２００５．１１．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４２９３１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５８２９４
【国際公開日】平成１８年６月１日（２００６．６．１）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１１月２９日（２００５．１１．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４２９３１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５８２９４
【国際公開日】平成１８年６月１日（２００６．６．１）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]