ムスカリン様受容体のアゴニストであり、痛み、アルツハイマー病および／または統合失調症の治療において有効な化合物
式Ｉ：
【化１】
で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
【化１】
で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
で示される化合物、それらの製薬上許容できる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、または、それらの混合物。
式中、
Ｒ1は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ1〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）m−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＲ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＳ（＝Ｏ）2−Ｒ、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−（ＣＨ2）mＮ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ］2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択された１またはそれ以上の基で置換され；
Ｒ2およびＲ3は、独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシは、場合により、アミノ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルコキシ、および、−ＣＮから選択された１またはそれ以上の基で置換され；または、Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共にヘテロシクロアルキルを形成し、ここにおいて該ヘテロシクロアルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−（ＣＨ2）mＯＲ、Ｒ、−ＣＯ2Ｒ；−ＳＯ2Ｒ；−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択された１またはそれ以上の基で置換され；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、または、ハロゲン化Ｃ1〜6アルキルであり；そして、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、および、−Ｓ（＝Ｏ）2−から選択され、ただし、
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ｒ2およびＲ3が、それらに結合している窒素と共に、ピペリジニルを形成する場合；Ｒ1は、４−アミノ−５−クロロ−２−アルコキシルフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−シクロアルコキシフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−シクロアルキル−アルコキシ−フェニル、４−ブトキシフェニル、３−ブトキシフェニル、４−ペンチルオキシフェニル、４−イソブトキシフェニル、４−ベンジルオキシフェニル、および、７−（２，３−ジヒドロ）ベンゾフラニルではない。
【請求項２】
Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共にヘテロシクロアルキルを形成し、ここにおいて該ヘテロシクロアルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−（ＣＨ2）mＯＲ、Ｒ、−ＣＯ2Ｒ；−ＳＯ2Ｒ；−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択された１またはそれ以上の基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共に、ピペリジニル、１，４−ジオキソ−８−アザスピロ［４，５］デカ−８−イル、ピペラジニル、メチル（２−フェニルエチル）アミノ、メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ、（４−エチルベンジル）（メチル）アミノ、メチル（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ、メチル（３−メチルブチル）アミノ、メチル（プロピル）アミノ、メチル（ブチル）アミノ、ブチル（エチル）アミノ、ジエチルアミノ、ベンジル（メチル）アミノ、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、および、アゼパン−１−イルから選択された基を形成し、ここにおいてピペリジニル、１，４−ジオキソ−８−アザスピロ［４，５］デカ−８−イル、ピペラジニル、メチル（２−フェニルエチル）アミノ、メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ、（４−エチルベンジル）（メチル）アミノ、メチル（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ、メチル（３−メチルブチル）アミノ、メチル（プロピル）アミノ、メチル（ブチル）アミノ、ブチル（エチル）アミノ、ジエチルアミノ、ベンジル（メチル）アミノ、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、および、アゼパン−１−イルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−（ＣＨ2）mＯＲ、Ｒ、−ＣＯ2Ｒ；−ＳＯ2Ｒ；−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択された１またはそれ以上の基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1は、２−シクロペンチルエチル、シクロプロピルメチル、メチル、シクロヘキシル、シクロペンチルメチル、クロマニル、エチル、ペンチル、２−フェニルエチル、フェニル、ベンジル、ピリジニル、ピリジニルエチル、１−ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、フリル、イミダゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、ピラジニル、１，３−ベンゾチアゾリル、インドリル、インダゾリル、チエニル、１，３−ベンゾジオキシニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、１−Ｈ−１，２，３，−ベンゾトリアゾール−１−イル、２−（チエン−２−イル）エチル、（１−ベンゾフラン−４−イル）メチル、１，３−オキサゾリル、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾ［１，２，ａ］ピリジニル、２−３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル；ピラゾリル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル−メチル、および、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピニルから選択され、これらは場合により、１Ｈ−ピロゾール−１−イル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２−メトキシエトキシ、２−エトキシエトキシ、ｔ−ブチル、シアノ、ブロモ、１，３−オキサゾール−５−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、（４−オキソピペリジン−１−イル）カルボニル、ピリジン−３−イルメチル、［（ブチルアミノ）カルボニル］アミノ、１，１，−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、アミノスルホニル、モルホリン−４−イル、ジエチルアミノメチル、アセチル、（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン４−イル）メチル、１−オキソ−インダン−４−イル、ジメチルアミノメチル、メチル、ピロリジン−１−イル、エチルチオ、アセチルアミノ、ジメチルアミノ、１Ｈ−ピロール−１−イル、エチル、エトキシ、フルオロフェノキシ、プロピル、フェニル、メトキシカルボニル、ジアセチルアミノ、（メチルスルホニルアミノ）メチル、（シクロプロピルスルホニルアミノ）メチル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピラゾリル、メチルアミノカルボニルアミノ、ジメチルアミノカルボニルアミノ、および、（メチルチオ）ピリミジン−４−イルで置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共に、ピペリジニル、１，４−ジオキソ−８−アザスピロ［４，５］デカ−８−イル、ピペラジニル、メチル（２−フェニルエチル）アミノ、メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ、（４−エチルベンジル）（メチル）アミノ、メチル（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ、メチル（３−メチルブチル）アミノ、メチル（プロピル）アミノ、メチル（ブチル）アミノ、ブチル（エチル）アミノ、ジエチルアミノ、ベンジル（メチル）アミノ、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、および、アゼパン−１−イルから選択された基を形成し、ここにおいてピペリジニル、１，４−ジオキソ−８−アザスピロ［４，５］デカ−８−イル、ピペラジニル、メチル（２−フェニルエチル）アミノ、メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ、（４−エチルベンジル）（メチル）アミノ、メチル（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ、メチル（３−メチルブチル）アミノ、メチル（プロピル）アミノ、メチル（ブチル）アミノ、ブチル（エチル）アミノ、ジエチルアミノ、ベンジル（メチル）アミノ、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、および、アゼパン−１−イルは、場合により、フェニル、ベンジル、メチル、フルオロ、トリフルオロメチル、メトキシ、アリルオキシ、（２Ｅ）−ブタ−２−エン−１−イルオキシ、（アリルオキシ）メチル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロペンチル、ピリジン−４−イルメチル、エトキシ、ブトキシ、２−メトキシエトキシ、シクロヘキシル、および、チエニルメチルから選択された１またはそれ以上の基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共に、ピペリジニルから選択された基を形成し、ここにおいてピペリジニルは、場合により、フェニル、ベンジル、メチル、フルオロ、トリフルオロメチル、メトキシ、アリルオキシ、（２Ｅ）−ブタ−２−エン−１−イルオキシ、（アリルオキシ）メチル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロペンチル、ピリジン−４−イルメチル、エトキシ、ブトキシ、２−メトキシエトキシ、シクロヘキシル、および、チエニルメチルから選択された１またはそれ以上の基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
以下から選択される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩：
トランス−（＋／−）−４−フルオロ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−６−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−５−クロロ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−２−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アセトアミド；
トランス−（＋／−）−４−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋）−４−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（−）−４−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−３−シクロペンチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−３−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−シアノ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−ブロモ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−クロロ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−４−（１，３−オキサゾール−５−イル）−Ｎ−［−２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−６−メトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−［（４−オキソピペリジン−１−イル）カルボニル］−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−２−ピリジン−３−イルアセトアミド；
トランス−（＋／−）−２−｛［（ブチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−（アミノスルホニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−２−モルホリン−４−イル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］イソニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−４−［（ジエチルアミノ）メチル］−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１−ベンゾチオフェン−３−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−４−アセチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−［（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン４−イル）メチル］−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−１−オキソ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］インダン−４−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−５−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−２−フルアミド；
トランス−（＋／−）−１−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アセトアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−６−ピロリジン−１−イルニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−５−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−７−（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ピラジン−２−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−４−（エチルチオ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−４−（アセチルアミノ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−５−メトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］チオフェン−３−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−２−フェニル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アセトアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−シアノベンズアミド；
トランス−（＋／−）−３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−６−フルオロ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトアミド；
トランス−（＋／−）−４−クロロ−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−３−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−３−（２−チエニル）プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−２−（１−ベンゾフラン−４−イル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アセトアミド；
トランス−（＋／−）−４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−３−ピリジン−３−イルプロパンアミド；
トランス−（＋／−）−４，６−ジメチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−３−（５−メチル−２−フリル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−２−シクロプロピル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アセトアミド；
トランス−（＋／−）−５−メトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−６−（エチルチオ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−２−クロロ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−３−シアノ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−２−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−５−（トリフルオロメチル）−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−３−クロロ−４−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］チオフェン−２−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−３−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−３−メトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アセトアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１，３−ベンゾジオキソール−５−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−５−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］チオフェン−２−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−１−エチル−５−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−５−エトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−２−フルアミド；
トランス−（＋／−）−３−（４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−３−フルオロ−４−メトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−プロピルベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ヘキサンアミド；
トランス−（＋／−）−４−ブトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−２−オキソ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−２−（４−エトキシフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アセトアミド；
トランス−（＋／−）−３−フェニル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］イソオキサゾール−５−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−｛２−［（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イルメチル）シクロヘキシル］−４−メトキシベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−メトキシベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−メトキシベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−｛２−［（４−メトキシピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−（２−｛［３−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−｛２−［（３−フェニルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−メトキシベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［３−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ペンチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ペンチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛２−［（３−ペンチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ペンチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−ピロリジン−１−イルニコチンアミド；
トランス（±）−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（２−｛［（３Ｒ）−３−ペンチルピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
トランス（±）−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（２−｛［（３Ｓ）−３−ペンチルピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛（２−［（３−ヘキシルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ヘキシルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ヘキシルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ヘキシルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−ピロリジン−１−イルベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛（２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−ピロリジン−１−イルベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
シス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［４−（アリルオキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（｛４−［（２Ｅ）−ブタ−２−エン−１−イルオキシ］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−ピロリジン−１−イルニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（±）−Ｎ−２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−ブロモベンズアミド；
トランス−（±）−（Ｎ−２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−３−（４−クロロフェニル）プロパンアミド
トランス−（±）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−３−（２−メトキシフェニル）プロパンアミド
トランス−（±）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−シアノベンズアミド
トランス−（±）−Ｎ−［（２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−フルオロベンズアミド
トランス−（±）−Ｎ−［（２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−クロロベンズアミド
トランス−（±）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−［（ジエチルアミノ）メチル］ベンズアミド
トランス−（±）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド；
トランス（±）−［２−（｛（３Ｒ）−３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス（±）−［２−（｛（３Ｓ）−３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（４−ベンジルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［メチル（２−フェニルエチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（２−｛［４−（ピリジン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［（４−エチルベンジル）（メチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［メチル（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［メチル（３−メチルブチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［メチル（プロピル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（４−プロピルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［２−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［ブチル（メチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［ブチル（エチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（２−｛［２−（３−チエニルメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−メトキシベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−｛２−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−｛２−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
シス−（＋／−）−４−（２−エトキシエトキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
シス−（＋／−）−４−（２−エトキシエトキシ）−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
シス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（ジエチルアミノ）メチル］シクロヘキシル｝−４−（２−エトキシエトキシ）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−（２−エトキシエトキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（アゼパン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−（２−エトキシエトキシ）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（ジエチルアミノ）メチル］シクロヘキシル｝−４−（２−エトキシエトキシ）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ′−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］尿素；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ′−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］尿素；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ′−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］尿素；
トランス−（＋／−）−２−メトキシ−４−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンゼンスルホンアミド；
トランス−（＋／−）−メチル３−（｛［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アミノ｝スルホニル）チオフェン−２−カルボキシレート；
トランス−（＋／−）−５−［２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル］−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］チオフェン−２−スルフォンアミド；
トランス−（＋／−）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］メタンスルホンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−（１，３−オキサゾール−５−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−（２−メトキシエトキシ）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−３−（４−クロロフェニル）プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１，３−オキサゾール−５−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−２−｛［３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［３−プロピルピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛２−［（３−プロピルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［３−イソブチルピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛２−［（３−イソブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）４−ブロモ−Ｎ−｛２−［（３−プロピルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛２−［（３−プロピルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−４−ブロモ−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−［（ジエチルアミノ）メチル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（２−｛［３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）プロパンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛４−［（２Ｅ）−ブタ−２−エン−１−イルオキシ］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−２−［（４−ブトキシピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（２−メトキシエトキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１Ｒ，２Ｓ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（２−メトキシエトキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛（３Ｒ）−３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（｛（３Ｒ）−３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（｛（３Ｒ）−３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛（３Ｒ）−３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
（Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−エトキシピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−エトキシピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（エチルチオ）ニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−エトキシピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−ピロリジン−１−イルニコチンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（アゼパン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（アゼパン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（アリルオキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−ピロリジン−１−イルニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−ピロリジン−１−イルニコチンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（アリルオキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（アリルオキシ）ピペリジン−１−イル］−メチル｝シクロヘキシル）−３−シクロペンチルプロパンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（アリルオキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｓ）−３−（アリルオキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｓ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロ−ヘキシル）−４−（２−メトキシエトキシ）ベンズアミド；
３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｓ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）プロパンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｓ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロ−ヘキシル）−４−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
４−［（ジエチルアミノ）メチル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｓ）−３−（エトキシメチル）−ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛（３Ｒ）−３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−２−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−シクロペンチル−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）アセトアミド；
２−クロロ−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）クロマン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４，６−ジメチルニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−２，７−ジメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−２−（３−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−（２，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）アセトアミド塩酸塩；
Ｎ２−アセチル−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）グリシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−５，７−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン７−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド；
４−［（ジエチルアミノ）メチル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（２−メトキシエトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
４−［（アセチルアミノ）メチル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−［（ジアセチルアミノ）メチル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−｛［（エチルスルホニル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
４−｛［（シクロプロピルスルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
４−（｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−［（イソブチリルアミノ）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［３−シクロヘキシルピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［３−フェニルピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド。
【請求項８】
式Ｖ：
【化２】
で示される化合物、それらの製薬上許容できる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、または、それらの混合物。
式中、
Ｒ1は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ1〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）m−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＲ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−（ＣＨ2）mＮ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＳ（＝Ｏ）2−Ｒ、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換され；そして、
Ｒ4は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−（ＣＨ2）mＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）mＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）mＮＲ2、−（ＣＨ2）mＯ（ＣＨ2）nＯＲ、−（ＣＨ2）mＯ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｒ、−ＣＯ2Ｒ；−ＳＯ2Ｒ；−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択され；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、または、ハロゲン化Ｃ1〜6アルキルであり；ただし、
Ｒ1は、４−アミノ−５−クロロ−２−アルコキシルフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−シクロアルコキシフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−シクロアルキル−アルコキシ−フェニル、４−ブトキシフェニル、３−ブトキシフェニル、４−ペンチルオキシフェニル、４−イソブトキシフェニル、４−ベンジルオキシフェニル、および、７−（２，３−ジヒドロ）ベンゾフラニルではない。
【請求項９】
Ｒ1は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ3〜6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ3〜6アルキルは、場合により、１Ｈ−ピロゾール−１−イル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２−メトキシエトキシ、２−エトキシエトキシ、ｔ−ブチル、シアノ、ブロモ、１，３−オキサゾール−５−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、（４−オキソピペリジン−１−イル）カルボニル、ピリジン−３−イルメチル、［（ブチルアミノ）カルボニル］アミノ、１，１，−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、アミノスルホニル、モルホリン−４−イル、ジエチルアミノメチル、アセチル、（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン４−イル）メチル、１−オキソ−インダン−４−イル、ジメチルアミノメチル、メチル、ピロリジン−１−イル、エチルチオ、アセチルアミノ、ジメチルアミノ、１Ｈ−ピロール−１−イル、エチル、エトキシ、フルオロフェノキシ、プロピル、フェニル、メトキシカルボニル、ジアセチルアミノ、（メチルスルホニルアミノ）メチル、（シクロプロピルスルホニルアミノ）メチル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピラゾリル、メチルアミノカルボニルアミノ、ジメチルアミノカルボニルアミノ、および、（メチルチオ）ピリミジン−４−イルから選択される１またはそれ以上の基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1は、２−シクロペンチルエチル、シクロプロピルメチル、エチル、メチル、シクロヘキシル、シクロペンチルメチル、クロマニル、ペンチル、２−フェニルエチル、フェニル、ベンジル、ピリジニル、ピリジニルエチル、１−ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、フリル、イミダゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、ピラジニル、１，３−ベンゾチアゾリル、インドリル、インダゾリル、チエニル、１，３−ベンゾジオキシニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、１−Ｈ−１，２，３，−ベンゾトリアゾール−１−イル、２−（チエン−２−イル）エチル、（１−ベンゾフラン−４−イル）メチル、１，３−オキサゾリル、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾ［１，２，ａ］ピリジニル、２−３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジニル；ピラゾリル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル−メチル、および、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピニルから選択され、これらは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）m−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＲ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−（ＣＨ2）mＮ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＳ（＝Ｏ）2−Ｒ、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1は、２−シクロペンチルエチル、シクロプロピルメチル、エチル、メチル、シクロヘキシル、シクロペンチルメチル、クロマニル、ペンチル、２−フェニルエチル、フェニル、ベンジル、ピリジニル、ピリジニルエチル、１−ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、フリル、イミダゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、ピラジニル、１，３−ベンゾチアゾリル、インドリル、インダゾリル、チエニル、１，３−ベンゾジオキシニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、１−Ｈ−１，２，３，−ベンゾトリアゾール−１−イル、２−（チエン−２−イル）エチル、（１−ベンゾフラン−４−イル）メチル、１，３−オキサゾリル、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾ［１，２，ａ］ピリジニル、２−３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジニル；ピラゾリル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル−メチル、および、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピニルから選択され、これらは、場合により、１Ｈ−ピロゾール−１−イル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２−メトキシエトキシ、２−エトキシエトキシ、ｔ−ブチル、シアノ、ブロモ、１，３−オキサゾール−５−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、（４−オキソピペリジン−１−イル）カルボニル、ピリジン−３−イルメチル、［（ブチルアミノ）カルボニル］アミノ、１，１，−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、アミノスルホニル、モルホリン−４−イル、ジエチルアミノメチル、アセチル、（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）メチル、１−オキソ−インダン−４−イル、ジメチルアミノメチル、メチル、ピロリジン−１−イル、エチルチオ、アセチルアミノ、ジメチルアミノ、１Ｈ−ピロール−１−イル、エチル、エトキシ、フルオロフェノキシ、プロピル、フェニル、メトキシカルボニル、ジアセチルアミノ、（メチルスルホニルアミノ）メチル、（シクロプロピルスルホニルアミノ）メチル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピラゾリル、メチルアミノカルボニルアミノ、ジメチルアミノカルボニルアミノ、および、（メチルチオ）ピリミジン−４−イルから選択される１またはそれ以上の基で置換される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ4は、フェニル、ベンジル、メチル、フルオロ、トリフルオロメチル、メトキシ、アリルオキシ、（２Ｅ）−ブタ−２−エン−１−イルオキシ、（アリルオキシ）メチル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロペンチル、ピリジン−４−イルメチル、エトキシ、ブトキシ、２−メトキシエトキシ、シクロヘキシル、および、チエニルメチルから選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
医薬品として使用するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
痛みを治療するための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
アルツハイマー病を治療するための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
統合失調症を治療するための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、および、製薬上許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
温血動物における痛みの治療方法であって、このような治療が必要な該動物に、治療上有効な量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項１９】
温血動物におけるアルツハイマー病の治療方法であって、このような治療が必要な該動物に、治療上有効な量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項２０】
温血動物における統合失調症の治療方法であって、このような治療が必要な該動物に、治療上有効な量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項２１】
式ＩＩＩ：
【化３】
で示される化合物と、Ｒ1−ＣＯＣｌまたはＲ1−ＣＯＯＨで示される化合物とを反応させることを含む、式ＩＩ：
【化４】
で示される化合物の製造方法。
式中、
Ｒ1は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）m−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＲ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−（ＣＨ2）mＮ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＳ（＝Ｏ）2−Ｒ、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換され；
Ｒ2およびＲ3は、独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシは、場合により、アミノ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルコキシ、および、−ＣＮから選択される１またはそれ以上の基で置換され；または、Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共にヘテロシクロアルキルを形成し、ここにおいて該ヘテロシクロアルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−（ＣＨ2）mＯＲ、Ｒ、−ＣＯ2Ｒ；−ＳＯ2Ｒ；−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換され；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、または、ハロゲン化Ｃ1〜6アルキルであり；ただし、
Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共に、ピペリジニルを形成する場合；Ｒ1は、４−アミノ−５−クロロ−２−アルコキシルフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−シクロアルコキシフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−シクロアルキル−アルコキシ−フェニル、４−ブトキシフェニル、３−ブトキシフェニル、４−ペンチルオキシフェニル、４−イソブトキシフェニル、４−ベンジルオキシフェニル、および、７−（２，３−ジヒドロ）ベンゾフラニルではない。
【請求項２２】
式ＩＩＩ：
【化５】
で示される化合物と、Ｒ1ＳＯ2Ｃｌで示される化合物とを反応させることを含む、式ＩＶ：
【化６】
で示される化合物の製造方法。
式中、
Ｒ1は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）m−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＲ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−（ＣＨ2）mＮ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＳ（＝Ｏ）2−Ｒ、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換され；
Ｒ2およびＲ3は、独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシは、場合により、アミノ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルコキシ、および、−ＣＮから選択される１またはそれ以上の基で置換され；または、Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共にヘテロシクロアルキルを形成し、ここにおいて該ヘテロシクロアルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−（ＣＨ2）mＯＲ、Ｒ、−ＣＯ2Ｒ；−ＳＯ2Ｒ；−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換され；そして、
Ｒは、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、または、ハロゲン化Ｃ1〜6アルキルである。
【請求項２３】
式ＩＩＩ：
【化７】
で示される化合物と、Ｒ1ＮＣＯとを反応させることを含む、式ＶＩ：
【化８】
で示される化合物の製造方法。
式中、
Ｒ1は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）m−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＲ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−（ＣＨ2）mＮ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＳ（＝Ｏ）2−Ｒ、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換され；
Ｒ2およびＲ3は、独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシは、場合により、アミノ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルコキシ、および、−ＣＮから選択される１またはそれ以上の基で置換され；または、Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共にヘテロシクロアルキルを形成し、ここにおいて該ヘテロシクロアルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−（ＣＨ2）mＯＲ、Ｒ、−ＣＯ2Ｒ；−ＳＯ2Ｒ；−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換され；そして、
Ｒは、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、または、ハロゲン化Ｃ1〜6アルキルである。
【請求項２４】
温血動物における不安の治療方法であって、このような治療が必要な該動物に、治療上有効な量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項２５】
温血動物におけるうつ病の治療方法であって、このような治療が必要な該動物に、治療上有効な量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
で示される化合物、それらの製薬上許容できる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、または、それらの混合物。
式中、
Ｒ1は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ1〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）m−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＲ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＳ（＝Ｏ）2−Ｒ、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−（ＣＨ2）mＮ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ］2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択された１またはそれ以上の基で置換され；
Ｒ2およびＲ3は、独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシは、場合により、アミノ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルコキシ、および、−ＣＮから選択された１またはそれ以上の基で置換され；または、Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共にヘテロシクロアルキルを形成し、ここにおいて該ヘテロシクロアルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−（ＣＨ2）mＯＲ、Ｒ、−ＣＯ2Ｒ；−ＳＯ2Ｒ；−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択された１またはそれ以上の基で置換され；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、または、ハロゲン化Ｃ1〜6アルキルであり；そして、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、および、−Ｓ（＝Ｏ）2−から選択され、ただし、
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ｒ2およびＲ3が、それらに結合している窒素と共に、ピペリジニルを形成する場合；Ｒ1は、４−アミノ−５−クロロ−２−アルコキシルフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−シクロアルコキシフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−シクロアルキル−アルコキシ−フェニル、４−ブトキシフェニル、３−ブトキシフェニル、４−ペンチルオキシフェニル、４−イソブトキシフェニル、４−ベンジルオキシフェニル、および、７−（２，３−ジヒドロ）ベンゾフラニルではない。
【請求項２】
Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共にヘテロシクロアルキルを形成し、ここにおいて該ヘテロシクロアルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−（ＣＨ2）mＯＲ、Ｒ、−ＣＯ2Ｒ；−ＳＯ2Ｒ；−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択された１またはそれ以上の基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共に、ピペリジニル、１，４−ジオキソ−８−アザスピロ［４，５］デカ−８−イル、ピペラジニル、メチル（２−フェニルエチル）アミノ、メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ、（４−エチルベンジル）（メチル）アミノ、メチル（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ、メチル（３−メチルブチル）アミノ、メチル（プロピル）アミノ、メチル（ブチル）アミノ、ブチル（エチル）アミノ、ジエチルアミノ、ベンジル（メチル）アミノ、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、および、アゼパン−１−イルから選択された基を形成し、ここにおいてピペリジニル、１，４−ジオキソ−８−アザスピロ［４，５］デカ−８−イル、ピペラジニル、メチル（２−フェニルエチル）アミノ、メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ、（４−エチルベンジル）（メチル）アミノ、メチル（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ、メチル（３−メチルブチル）アミノ、メチル（プロピル）アミノ、メチル（ブチル）アミノ、ブチル（エチル）アミノ、ジエチルアミノ、ベンジル（メチル）アミノ、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、および、アゼパン−１−イルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−（ＣＨ2）mＯＲ、Ｒ、−ＣＯ2Ｒ；−ＳＯ2Ｒ；−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択された１またはそれ以上の基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1は、２−シクロペンチルエチル、シクロプロピルメチル、メチル、シクロヘキシル、シクロペンチルメチル、クロマニル、エチル、ペンチル、２−フェニルエチル、フェニル、ベンジル、ピリジニル、ピリジニルエチル、１−ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、フリル、イミダゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、ピラジニル、１，３−ベンゾチアゾリル、インドリル、インダゾリル、チエニル、１，３−ベンゾジオキシニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、１−Ｈ−１，２，３，−ベンゾトリアゾール−１−イル、２−（チエン−２−イル）エチル、（１−ベンゾフラン−４−イル）メチル、１，３−オキサゾリル、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾ［１，２，ａ］ピリジニル、２−３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル；ピラゾリル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル−メチル、および、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピニルから選択され、これらは場合により、１Ｈ−ピロゾール−１−イル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２−メトキシエトキシ、２−エトキシエトキシ、ｔ−ブチル、シアノ、ブロモ、１，３−オキサゾール−５−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、（４−オキソピペリジン−１−イル）カルボニル、ピリジン−３−イルメチル、［（ブチルアミノ）カルボニル］アミノ、１，１，−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、アミノスルホニル、モルホリン−４−イル、ジエチルアミノメチル、アセチル、（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン４−イル）メチル、１−オキソ−インダン−４−イル、ジメチルアミノメチル、メチル、ピロリジン−１−イル、エチルチオ、アセチルアミノ、ジメチルアミノ、１Ｈ−ピロール−１−イル、エチル、エトキシ、フルオロフェノキシ、プロピル、フェニル、メトキシカルボニル、ジアセチルアミノ、（メチルスルホニルアミノ）メチル、（シクロプロピルスルホニルアミノ）メチル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピラゾリル、メチルアミノカルボニルアミノ、ジメチルアミノカルボニルアミノ、および、（メチルチオ）ピリミジン−４−イルで置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共に、ピペリジニル、１，４−ジオキソ−８−アザスピロ［４，５］デカ−８−イル、ピペラジニル、メチル（２−フェニルエチル）アミノ、メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ、（４−エチルベンジル）（メチル）アミノ、メチル（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ、メチル（３−メチルブチル）アミノ、メチル（プロピル）アミノ、メチル（ブチル）アミノ、ブチル（エチル）アミノ、ジエチルアミノ、ベンジル（メチル）アミノ、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、および、アゼパン−１−イルから選択された基を形成し、ここにおいてピペリジニル、１，４−ジオキソ−８−アザスピロ［４，５］デカ−８−イル、ピペラジニル、メチル（２−フェニルエチル）アミノ、メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ、（４−エチルベンジル）（メチル）アミノ、メチル（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ、メチル（３−メチルブチル）アミノ、メチル（プロピル）アミノ、メチル（ブチル）アミノ、ブチル（エチル）アミノ、ジエチルアミノ、ベンジル（メチル）アミノ、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、および、アゼパン−１−イルは、場合により、フェニル、ベンジル、メチル、フルオロ、トリフルオロメチル、メトキシ、アリルオキシ、（２Ｅ）−ブタ−２−エン−１−イルオキシ、（アリルオキシ）メチル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロペンチル、ピリジン−４−イルメチル、エトキシ、ブトキシ、２−メトキシエトキシ、シクロヘキシル、および、チエニルメチルから選択された１またはそれ以上の基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共に、ピペリジニルから選択された基を形成し、ここにおいてピペリジニルは、場合により、フェニル、ベンジル、メチル、フルオロ、トリフルオロメチル、メトキシ、アリルオキシ、（２Ｅ）−ブタ−２−エン−１−イルオキシ、（アリルオキシ）メチル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロペンチル、ピリジン−４−イルメチル、エトキシ、ブトキシ、２−メトキシエトキシ、シクロヘキシル、および、チエニルメチルから選択された１またはそれ以上の基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
以下から選択される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩：
トランス−（＋／−）−４−フルオロ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−６−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−５−クロロ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−２−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アセトアミド；
トランス−（＋／−）−４−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋）−４−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（−）−４−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−３−シクロペンチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−３−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−シアノ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−ブロモ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−クロロ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−４−（１，３−オキサゾール−５−イル）−Ｎ−［−２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−６−メトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−［（４−オキソピペリジン−１−イル）カルボニル］−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−２−ピリジン−３−イルアセトアミド；
トランス−（＋／−）−２−｛［（ブチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−（アミノスルホニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−２−モルホリン−４−イル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］イソニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−４−［（ジエチルアミノ）メチル］−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１−ベンゾチオフェン−３−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−４−アセチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−［（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン４−イル）メチル］−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−１−オキソ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］インダン−４−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−５−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−２−フルアミド；
トランス−（＋／−）−１−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アセトアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−６−ピロリジン−１−イルニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−５−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−７−（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ピラジン−２−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−４−（エチルチオ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−４−（アセチルアミノ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−５−メトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］チオフェン−３−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−２−フェニル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アセトアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−シアノベンズアミド；
トランス−（＋／−）−３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−６−フルオロ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトアミド；
トランス−（＋／−）−４−クロロ−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−３−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−３−（２−チエニル）プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−２−（１−ベンゾフラン−４−イル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アセトアミド；
トランス−（＋／−）−４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−３−ピリジン−３−イルプロパンアミド；
トランス−（＋／−）−４，６−ジメチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−３−（５−メチル−２−フリル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−２−シクロプロピル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アセトアミド；
トランス−（＋／−）−５−メトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−６−（エチルチオ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−２−クロロ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−３−シアノ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−２−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−５−（トリフルオロメチル）−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−３−クロロ−４−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］チオフェン−２−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−３−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−３−メトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アセトアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１，３−ベンゾジオキソール−５−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−５−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］チオフェン−２−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−１−エチル−５−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−５−エトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−２−フルアミド；
トランス−（＋／−）−３−（４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−３−フルオロ−４−メトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−プロピルベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ヘキサンアミド；
トランス−（＋／−）−４−ブトキシ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−２−オキソ−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−２−（４−エトキシフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アセトアミド；
トランス−（＋／−）−３−フェニル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］イソオキサゾール−５−カルボキサミド；
トランス−（＋／−）−２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−｛２−［（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イルメチル）シクロヘキシル］−４−メトキシベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−メトキシベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−メトキシベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−｛２−［（４−メトキシピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−（２−｛［３−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−｛２−［（３−フェニルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−メトキシベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［３−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ペンチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ペンチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛２−［（３−ペンチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ペンチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−ピロリジン−１−イルニコチンアミド；
トランス（±）−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（２−｛［（３Ｒ）−３−ペンチルピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
トランス（±）−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（２−｛［（３Ｓ）−３−ペンチルピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛（２−［（３−ヘキシルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ヘキシルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ヘキシルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ヘキシルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−ピロリジン−１−イルベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛（２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−ピロリジン−１−イルベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
シス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［４−（アリルオキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（｛４−［（２Ｅ）−ブタ−２−エン−１−イルオキシ］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−ピロリジン−１−イルニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（±）−Ｎ−２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−ブロモベンズアミド；
トランス−（±）−（Ｎ−２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−３−（４−クロロフェニル）プロパンアミド
トランス−（±）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−３−（２−メトキシフェニル）プロパンアミド
トランス−（±）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−シアノベンズアミド
トランス−（±）−Ｎ−［（２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−フルオロベンズアミド
トランス−（±）−Ｎ−［（２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−クロロベンズアミド
トランス−（±）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−［（ジエチルアミノ）メチル］ベンズアミド
トランス−（±）−Ｎ−［２−（｛３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド；
トランス（±）−［２−（｛（３Ｒ）−３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス（±）−［２−（｛（３Ｓ）−３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（４−ベンジルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［メチル（２−フェニルエチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（２−｛［４−（ピリジン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［（４−エチルベンジル）（メチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［メチル（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［メチル（３−メチルブチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［メチル（プロピル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（４−プロピルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［２−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［ブチル（メチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［ブチル（エチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（２−｛［２−（３−チエニルメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−メトキシベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−｛２−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−｛２−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−メトキシ−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
シス−（＋／−）−４−（２−エトキシエトキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
シス−（＋／−）−４−（２−エトキシエトキシ）−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
シス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（ジエチルアミノ）メチル］シクロヘキシル｝−４−（２−エトキシエトキシ）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−４−（２−エトキシエトキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−［２−（アゼパン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−（２−エトキシエトキシ）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（ジエチルアミノ）メチル］シクロヘキシル｝−４−（２−エトキシエトキシ）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ′−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］尿素；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ′−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］尿素；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ′−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］尿素；
トランス−（＋／−）−２−メトキシ−４−メチル−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］ベンゼンスルホンアミド；
トランス−（＋／−）−メチル３−（｛［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］アミノ｝スルホニル）チオフェン−２−カルボキシレート；
トランス−（＋／−）−５−［２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル］−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］チオフェン−２−スルフォンアミド；
トランス−（＋／−）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］メタンスルホンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−（１，３−オキサゾール−５−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−（２−メトキシエトキシ）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−３−（４−クロロフェニル）プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１，３−オキサゾール−５−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−２−｛［３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［３−プロピルピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛２−［（３−プロピルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−（２−｛［３−イソブチルピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
トランス−（＋／−）−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛２−［（３−イソブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）４−ブロモ−Ｎ−｛２−［（３−プロピルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛２−［（３−プロピルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝プロパンアミド；
トランス−（＋／−）−４−ブロモ−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−Ｎ−｛２−［（３−ブチルピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−４−［（ジエチルアミノ）メチル］ベンズアミド；
トランス−（＋／−）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（２−｛［３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）プロパンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛４−［（２Ｅ）−ブタ−２−エン−１−イルオキシ］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−２−［（４−ブトキシピペリジン−１−イル）メチル］シクロヘキシル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（２−メトキシエトキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１Ｒ，２Ｓ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（２−メトキシエトキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛（３Ｒ）−３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（｛（３Ｒ）−３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（｛（３Ｒ）−３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛（３Ｒ）−３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
（Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−エトキシピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−エトキシピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（エチルチオ）ニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−エトキシピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−ピロリジン−１−イルニコチンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（アゼパン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（アゼパン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（アリルオキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−ピロリジン−１−イルニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−ピロリジン−１−イルニコチンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ピペリジン−１−イルメチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（アリルオキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（アリルオキシ）ピペリジン−１−イル］−メチル｝シクロヘキシル）−３−シクロペンチルプロパンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（アリルオキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｓ）−３−（アリルオキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｓ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロ−ヘキシル）−４−（２−メトキシエトキシ）ベンズアミド；
３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｓ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）プロパンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｓ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロ−ヘキシル）−４−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
４−［（ジエチルアミノ）メチル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｓ）−３−（エトキシメチル）−ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛（３Ｒ）−３−［（アリルオキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）シクロヘキシル］−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ニコチンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−２−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−シクロペンチル−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）アセトアミド；
２−クロロ−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−３−フルオロイソニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）クロマン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４，６−ジメチルニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−２，７−ジメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−２−（３−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−（２，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）アセトアミド塩酸塩；
Ｎ２−アセチル−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）グリシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−５，７−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン７−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド；
４−［（ジエチルアミノ）メチル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（２−メトキシエトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
４−［（アセチルアミノ）メチル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−［（ジアセチルアミノ）メチル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−｛［（エチルスルホニル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
４−｛［（シクロプロピルスルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（｛［（メチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
４−（｛［（ジメチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［（３Ｒ）−３−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−４−［（イソブチリルアミノ）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［３−シクロヘキシルピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛［３−フェニルピペリジン−１−イル］メチル｝シクロヘキシル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド。
【請求項８】
式Ｖ：
【化２】
で示される化合物、それらの製薬上許容できる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、または、それらの混合物。
式中、
Ｒ1は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ1〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）m−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＲ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−（ＣＨ2）mＮ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＳ（＝Ｏ）2−Ｒ、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換され；そして、
Ｒ4は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−（ＣＨ2）mＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）mＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）mＮＲ2、−（ＣＨ2）mＯ（ＣＨ2）nＯＲ、−（ＣＨ2）mＯ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｒ、−ＣＯ2Ｒ；−ＳＯ2Ｒ；−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択され；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、または、ハロゲン化Ｃ1〜6アルキルであり；ただし、
Ｒ1は、４−アミノ−５−クロロ−２−アルコキシルフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−シクロアルコキシフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−シクロアルキル−アルコキシ−フェニル、４−ブトキシフェニル、３−ブトキシフェニル、４−ペンチルオキシフェニル、４−イソブトキシフェニル、４−ベンジルオキシフェニル、および、７−（２，３−ジヒドロ）ベンゾフラニルではない。
【請求項９】
Ｒ1は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ3〜6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ3〜6アルキルは、場合により、１Ｈ−ピロゾール−１−イル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２−メトキシエトキシ、２−エトキシエトキシ、ｔ−ブチル、シアノ、ブロモ、１，３−オキサゾール−５−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、（４−オキソピペリジン−１−イル）カルボニル、ピリジン−３−イルメチル、［（ブチルアミノ）カルボニル］アミノ、１，１，−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、アミノスルホニル、モルホリン−４−イル、ジエチルアミノメチル、アセチル、（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン４−イル）メチル、１−オキソ−インダン−４−イル、ジメチルアミノメチル、メチル、ピロリジン−１−イル、エチルチオ、アセチルアミノ、ジメチルアミノ、１Ｈ−ピロール−１−イル、エチル、エトキシ、フルオロフェノキシ、プロピル、フェニル、メトキシカルボニル、ジアセチルアミノ、（メチルスルホニルアミノ）メチル、（シクロプロピルスルホニルアミノ）メチル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピラゾリル、メチルアミノカルボニルアミノ、ジメチルアミノカルボニルアミノ、および、（メチルチオ）ピリミジン−４−イルから選択される１またはそれ以上の基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1は、２−シクロペンチルエチル、シクロプロピルメチル、エチル、メチル、シクロヘキシル、シクロペンチルメチル、クロマニル、ペンチル、２−フェニルエチル、フェニル、ベンジル、ピリジニル、ピリジニルエチル、１−ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、フリル、イミダゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、ピラジニル、１，３−ベンゾチアゾリル、インドリル、インダゾリル、チエニル、１，３−ベンゾジオキシニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、１−Ｈ−１，２，３，−ベンゾトリアゾール−１−イル、２−（チエン−２−イル）エチル、（１−ベンゾフラン−４−イル）メチル、１，３−オキサゾリル、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾ［１，２，ａ］ピリジニル、２−３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジニル；ピラゾリル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル−メチル、および、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピニルから選択され、これらは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）m−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＲ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−（ＣＨ2）mＮ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＳ（＝Ｏ）2−Ｒ、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1は、２−シクロペンチルエチル、シクロプロピルメチル、エチル、メチル、シクロヘキシル、シクロペンチルメチル、クロマニル、ペンチル、２−フェニルエチル、フェニル、ベンジル、ピリジニル、ピリジニルエチル、１−ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、フリル、イミダゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、ピラジニル、１，３−ベンゾチアゾリル、インドリル、インダゾリル、チエニル、１，３−ベンゾジオキシニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、１−Ｈ−１，２，３，−ベンゾトリアゾール−１−イル、２−（チエン−２−イル）エチル、（１−ベンゾフラン−４−イル）メチル、１，３−オキサゾリル、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾ［１，２，ａ］ピリジニル、２−３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジニル；ピラゾリル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル−メチル、および、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピニルから選択され、これらは、場合により、１Ｈ−ピロゾール−１−イル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２−メトキシエトキシ、２−エトキシエトキシ、ｔ−ブチル、シアノ、ブロモ、１，３−オキサゾール−５−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、（４−オキソピペリジン−１−イル）カルボニル、ピリジン−３−イルメチル、［（ブチルアミノ）カルボニル］アミノ、１，１，−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、アミノスルホニル、モルホリン−４−イル、ジエチルアミノメチル、アセチル、（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）メチル、１−オキソ−インダン−４−イル、ジメチルアミノメチル、メチル、ピロリジン−１−イル、エチルチオ、アセチルアミノ、ジメチルアミノ、１Ｈ−ピロール−１−イル、エチル、エトキシ、フルオロフェノキシ、プロピル、フェニル、メトキシカルボニル、ジアセチルアミノ、（メチルスルホニルアミノ）メチル、（シクロプロピルスルホニルアミノ）メチル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピラゾリル、メチルアミノカルボニルアミノ、ジメチルアミノカルボニルアミノ、および、（メチルチオ）ピリミジン−４−イルから選択される１またはそれ以上の基で置換される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ4は、フェニル、ベンジル、メチル、フルオロ、トリフルオロメチル、メトキシ、アリルオキシ、（２Ｅ）−ブタ−２−エン−１−イルオキシ、（アリルオキシ）メチル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロペンチル、ピリジン−４−イルメチル、エトキシ、ブトキシ、２−メトキシエトキシ、シクロヘキシル、および、チエニルメチルから選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
医薬品として使用するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
痛みを治療するための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
アルツハイマー病を治療するための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
統合失調症を治療するための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、および、製薬上許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
温血動物における痛みの治療方法であって、このような治療が必要な該動物に、治療上有効な量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項１９】
温血動物におけるアルツハイマー病の治療方法であって、このような治療が必要な該動物に、治療上有効な量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項２０】
温血動物における統合失調症の治療方法であって、このような治療が必要な該動物に、治療上有効な量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項２１】
式ＩＩＩ：
【化３】
で示される化合物と、Ｒ1−ＣＯＣｌまたはＲ1−ＣＯＯＨで示される化合物とを反応させることを含む、式ＩＩ：
【化４】
で示される化合物の製造方法。
式中、
Ｒ1は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）m−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＲ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−（ＣＨ2）mＮ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＳ（＝Ｏ）2−Ｒ、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換され；
Ｒ2およびＲ3は、独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシは、場合により、アミノ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルコキシ、および、−ＣＮから選択される１またはそれ以上の基で置換され；または、Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共にヘテロシクロアルキルを形成し、ここにおいて該ヘテロシクロアルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−（ＣＨ2）mＯＲ、Ｒ、−ＣＯ2Ｒ；−ＳＯ2Ｒ；−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換され；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、または、ハロゲン化Ｃ1〜6アルキルであり；ただし、
Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共に、ピペリジニルを形成する場合；Ｒ1は、４−アミノ−５−クロロ−２−アルコキシルフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−シクロアルコキシフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−シクロアルキル−アルコキシ−フェニル、４−ブトキシフェニル、３−ブトキシフェニル、４−ペンチルオキシフェニル、４−イソブトキシフェニル、４−ベンジルオキシフェニル、および、７−（２，３−ジヒドロ）ベンゾフラニルではない。
【請求項２２】
式ＩＩＩ：
【化５】
で示される化合物と、Ｒ1ＳＯ2Ｃｌで示される化合物とを反応させることを含む、式ＩＶ：
【化６】
で示される化合物の製造方法。
式中、
Ｒ1は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）m−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＲ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−（ＣＨ2）mＮ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＳ（＝Ｏ）2−Ｒ、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換され；
Ｒ2およびＲ3は、独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシは、場合により、アミノ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルコキシ、および、−ＣＮから選択される１またはそれ以上の基で置換され；または、Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共にヘテロシクロアルキルを形成し、ここにおいて該ヘテロシクロアルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−（ＣＨ2）mＯＲ、Ｒ、−ＣＯ2Ｒ；−ＳＯ2Ｒ；−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換され；そして、
Ｒは、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、または、ハロゲン化Ｃ1〜6アルキルである。
【請求項２３】
式ＩＩＩ：
【化７】
で示される化合物と、Ｒ1ＮＣＯとを反応させることを含む、式ＶＩ：
【化８】
で示される化合物の製造方法。
式中、
Ｒ1は、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、および、Ｃ1〜6アルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｏ−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）m−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＲ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｒ、−（ＣＨ2）mＮ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ］2、−（ＣＨ2）mＮＨＳ（＝Ｏ）2−Ｒ、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換され；
Ｒ2およびＲ3は、独立して、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシから選択され、ここにおいて該Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、および、Ｃ1〜6アルコキシは、場合により、アミノ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルコキシ、および、−ＣＮから選択される１またはそれ以上の基で置換され；または、Ｒ2およびＲ3は、それらに結合している窒素と共にヘテロシクロアルキルを形成し、ここにおいて該ヘテロシクロアルキルは、場合により、Ｃ6〜10アリール、Ｃ2〜9ヘテロアリール、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜10アリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ2〜9ヘテロアリール−Ｃ1〜3アルキル、Ｃ3〜5ヘテロシクロアルキル−Ｃ1〜3アルキル、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−（ＣＨ2）mＯＲ、Ｒ、−ＣＯ2Ｒ；−ＳＯ2Ｒ；−ＳＯ2ＮＲ2、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＮＲ2、および、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ2から選択される１またはそれ以上の基で置換され；そして、
Ｒは、それぞれ独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、または、ハロゲン化Ｃ1〜6アルキルである。
【請求項２４】
温血動物における不安の治療方法であって、このような治療が必要な該動物に、治療上有効な量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項２５】
温血動物におけるうつ病の治療方法であって、このような治療が必要な該動物に、治療上有効な量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、上記方法。
【公表番号】特表２００９−５３５４００（Ｐ２００９−５３５４００Ａ）
【公表日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０９４７９（Ｐ２００９−５０９４７９）
【出願日】平成１９年４月２７日（２００７．４．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００７／０００４０９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２６３６２
【国際公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月２７日（２００７．４．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００７／０００４０９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２６３６２
【国際公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]