ムチリン誘導体
【課題】抗菌剤として有用な新規化合物およびその製造中間体の提供。
【解決手段】多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な式（Ｉ）で表されるムチリン誘導体およびその製造中間体。Ｒ１はエチル基、ビニル基を、Ｐ１はＨ、ヒドロキシ基の保護基等を、Ｒ２およびＲ３はＨ等を、ｍは０〜４の整数を、Ｑ１環は飽和ヘテロ環状基を、Ｒ４はＨ、低級アルキル基等を、Ｗは、プリン環等を含む基またはアミノ保護基を意味する。
【解決手段】多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な式（Ｉ）で表されるムチリン誘導体およびその製造中間体。Ｒ１はエチル基、ビニル基を、Ｐ１はＨ、ヒドロキシ基の保護基等を、Ｒ２およびＲ３はＨ等を、ｍは０〜４の整数を、Ｑ１環は飽和ヘテロ環状基を、Ｒ４はＨ、低級アルキル基等を、Ｗは、プリン環等を含む基またはアミノ保護基を意味する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）で表される化合物またはその生理的に許容される塩：
【化１】
［式中、Ｒ１はビニル基またはエチル基であり、
Ｐ１は水素原子またはヒドロキシ基の保護基であり、
Ｒ２およびＲ３は、同一または異なって、水素原子またはフッ素原子であり、
ｍは０〜４の整数であり、
Ｑ１環は、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式、２環式または３環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｒ４は、Ｑ１環上のいずれかの位置に結合しており、水素原子、低級アルキル基または低級アルコキシ基であり（但し、Ｒ４がＱ１環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ１環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ４は水素原子または低級アルキル基である。）、
Ｗは、下記式（Ｗ−１）で表される基、またはアミノ基の保護基である〔但し、式（Ｉ）において、Ｒ１がビニル基であり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素原子であり、ｍが０である場合、（１）Ｑ１環がピペリジン環であり(ここにおいて、該ピペリジン環の３位または４位がカルボニル基に結合する。)、Ｐ１が水素原子またはジクロロアセチル基であり、Ｗがtert−ブトキシカルボニル基である化合物；（２）Ｑ１環がピペリジン環であり(ここにおいて、該ピペリジン環の４位がカルボニル基に結合する。)、Ｐ１が水素原子であり、Ｗがベンジル基、４−メトキシベンジル基または４−フルオロベンジル基である化合物；および(３) Ｑ１環がアゼチジン環であり(ここにおいて、該アゼチジン環の３位が、カルボニル基に結合する。)、Ｐ１が水素原子またはトリフルオロアセチル基であり、Ｗがtert−ブトキシカルボニル基である化合物、を除く。〕：
【化２】
［式中、Ｘは単結合、低級アルキレン鎖、Ｃ２-Ｃ６アルケニレン鎖〔該低級アルキレン鎖および該Ｃ２-Ｃ６アルケニレン鎖は、フッ素原子、低級アルキル基およびアミノ基（該アミノ基は、低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基で置換されていてもよい。）の群より選択される任意の基で置換されていてもよい。〕または−（ＣＨ２）ｐ−Ｙ３−で表される基であり、
Ｙ３は酸素原子またはＮＨであり（ここにおいて、該酸素原子または該ＮＨは、カルボニル基に結合する。）、
ｐは、Ｙ３が酸素原子のとき１〜４の整数であり、Ｙ３がＮＨのとき２〜４の整数であり、
Ｚ１は窒素原子またはＣＲ５であり、
Ｒ５は低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基で置換されていてもよいアミノ基、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、または置換基群βより選択される１〜３個の任意の基で置換されていてもよいフェニル基であり、
Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は同一または異なって窒素原子またはＣＨであり、
Ｙ１は水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、シアノ基、アミノ基［該アミノ基は、置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニル基；ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカノイル基；置換基群βより選択される１〜３個の任意の基で置換されていてもよいフェニルスルホニル基；およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよい。］、または下記式（Ｙ-１）で表される基
【化３】
［式中、Ｑ２環は、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式、２環式または３環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｒ６は、Ｑ２環上のいずれかの位置に結合しており、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アミノ基〔該アミノ基は、置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニル基；ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカノイル基；およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよい。〕、シアノ基、または置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基であり（但し、Ｒ６がＱ２環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ２環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ６は水素原子、低級アルコキシカルボニル基または置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基である。）、
Ｒ７は、Ｑ２環上のいずれかの位置に結合しており、水素原子、または低級アルキル基である。］であり、
Ｙ２は低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、または前掲の式（Ｙ−１）で表される基である：
［置換基群α］
低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、低級アルカノイル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、置換基群βより選択される１〜３個の任意の基で置換されていてもよいフェニル基および該フェニル基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基
［置換基群β］
低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、トリフルオロメチル基、シアノ基およびニトロ基］。 ］。
【請求項２】
下記式（Ｉ−１）で表される請求項１に記載の化合物またはその生理的に許容される塩：
【化４】
［式中、Ｒ１はビニル基またはエチル基であり、
Ｒ２およびＲ３は、同一または異なって、水素原子またはフッ素原子であり、
ｍは０〜４の整数であり、
Ｑ１環は、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式、２環式または３環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｒ４は、Ｑ１環上のいずれかの位置に結合しており、水素原子、低級アルキル基または低級アルコキシ基であり（但し、Ｒ４がＱ１環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ１環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ４は水素原子または低級アルキル基である。）、
Ｘは単結合、低級アルキレン鎖、Ｃ２-Ｃ６アルケニレン鎖〔該低級アルキレン鎖および該Ｃ２-Ｃ６アルケニレン鎖は、フッ素原子、低級アルキル基およびアミノ基（該アミノ基は、低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基で置換されていてもよい。）の群より選択される任意の基で置換されていてもよい。〕または−（ＣＨ２）ｐ−Ｙ３−で表される基であり、
Ｙ３は酸素原子またはＮＨであり（ここにおいて、該酸素原子または該ＮＨは、カルボニル基に結合する。）、
ｐは、Ｙ３が酸素原子のとき１〜４の整数であり、Ｙ３がＮＨのとき２〜４の整数であり、
Ｚ１は窒素原子またはＣＲ５であり、
Ｒ５は低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基で置換されていてもよいアミノ基、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、または置換基群βより選択される１〜３個の任意の基で置換されていてもよいフェニル基であり、
Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は同一または異なって窒素原子またはＣＨであり、
Ｙ１は水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、シアノ基、アミノ基［該アミノ基は、置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニル基；ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカノイル基；置換基群βより選択される１〜３個の任意の基で置換されていてもよいフェニルスルホニル基；およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよい。］、または下記式（Ｙ-１）で表される基
【化５】
［式中、Ｑ２環は、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式、２環式または３環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｒ６は、Ｑ２環上のいずれかの位置に結合しており、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アミノ基〔該アミノ基は、置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニル基；ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカノイル基；およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよい。〕、シアノ基、または置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基であり（但し、Ｒ６がＱ２環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ２環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ６は水素原子、低級アルコキシカルボニル基または置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基である。）、
Ｒ７は、Ｑ２環上のいずれかの位置に結合しており、水素原子、または低級アルキル基である。］であり、
Ｙ２は低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、または前掲の式（Ｙ−１）で表される基である：
［置換基群α］
低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、低級アルカノイル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、置換基群βより選択される１〜３個の任意の基で置換されていてもよいフェニル基および該フェニル基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基
［置換基群β］
低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、トリフルオロメチル基、シアノ基およびニトロ基］。
【請求項３】
Ｑ１環が、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式または２環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｙ１が、低級アルキル基またはアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、シアノ基、または下記式（Ｙ-１）で表される基
【化６】
［式中、Ｑ２環が、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式、または２環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｒ６が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、該アミノ基で置換されていてもよい低級アルキル基、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、またはシアノ基であり（但し、Ｒ６がＱ２環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ２環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ６は水素原子、低級アルコキシカルボニル基または低級アルキル基である。）、
Ｒ７が、水素原子または低級アルキル基である。］であり、
Ｙ２が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、または前掲の式（Ｙ−１）で表される基である請求項２に記載の化合物またはその生理的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３が水素原子であり、
ｍが０〜２の整数であり、
Ｒ４が水素原子または低級アルキル基であり、
Ｘが、低級アルキル基で置換されていてもよい低級アルキレン鎖、または−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−で表される基であり、
ｐが１〜４の整数であり、
Ｒ５が、水素原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基であり、
Ｙ１が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、水素原子、低級アルキル基、または下記式（Ｙ-１）で表される基
【化７】
［式中、Ｑ２環が、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式、または２環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｒ６が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、該アミノ基で置換されていてもよい低級アルキル基、または水素原子であり（但し、Ｒ６がＱ２環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ２環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ６は水素原子または低級アルキル基である。）、
Ｒ７が、水素原子または低級アルキル基である。］であり、
Ｙ２が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、または前掲の式（Ｙ−１）で表される基である請求項３に記載の化合物またはその生理的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１がエチル基であり、
ｍが０または１であり、
Ｑ１環が、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ヘキサヒドロアゼピン環またはモルホリン環であり、
Ｒ４が水素原子であり、
Ｘが、低級アルキル基で置換されていてもよい低級アルキレン鎖または−ＣＨ２Ｏ−であり、
Ｙ１が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、水素原子、または下記式（Ｙ-１）で表される基
【化８】
［式中、Ｑ２環が、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環、１，４−ヘキサヒドロオキサゼピン環、ヘキサヒドロアゼピン環、アザビシクロ［３．２．１］オクタン環、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン環、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン環または２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン環であり、
Ｒ６が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、該アミノ基で置換されていてもよい低級アルキル基、または水素原子であり（但し、Ｒ６がＱ２環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ２環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ６は低級アルキル基または水素原子である。）、
Ｒ７が、水素原子または低級アルキル基である。］である請求項４に記載の化合物またはその生理的に許容される塩。
【請求項６】
Ｑ１環が、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環であり、
Ｙ１が、下記式（Ｙ-１）で表される基
【化９】
［式中、Ｑ２環が、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環であり、
Ｒ６が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、該アミノ基で置換されてもよい低級アルキル基、または水素原子であり（但し、Ｒ６がＱ２環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ２環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ６は低級アルキル基または水素原子である。）、
Ｒ７が、水素原子、または低級アルキル基である。]である請求項５に記載の化合物またはその生理的に許容される塩。
【請求項７】
化合物が次のいずれかである請求項２に記載の化合物またはその塩：
［［１−［３−〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕プロピオニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［〔６−（３−メチルアミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［［６−〔（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル〕−９Ｈ−プリン−９−イル］アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［［６−〔（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル〕−９Ｈ−プリン−９−イル］アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［３−〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕プロピオニル］ピペリジン−４−イル］アセチル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［３−［６−〔（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル〕−９Ｈ−プリン−９−イル］プロピオニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［３−［６−〔（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル〕−９Ｈ−プリン−９−イル］プロピオニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［〔６−（４−アミノピペリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン１４−エステル；
[［１−［３−〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル〕プロピオニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［〔４−（３−アミノピロリジン−１−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン１４−エステル；
[［１−［〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル〕−２−フルオロ−９Ｈ−プリン−９−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕カルボニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン１４−エステル；
［［１−［〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕アセチル］ピペリジン−４−メチル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン１４−エステル；
[［１−［３−〔６−（３−アミノメチルピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕プロピオニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
[［１−［４−〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕ブチリル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
[［１−［３−〔６−（３−メチルアミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕プロピオニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［〔４−（ピペラジン−１−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン１４−エステル；
[［１−［〔６−（ピペラジン−１−イル〕−９Ｈ−プリン−９−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
[［１−［３−〔６−（４−アミノピペリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕プロピオニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
[［１−［〔６−（４−メチルアミノピペリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；または
［［１−［〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕メチルオキシカルボニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 ムチリン１４−エステル。
【請求項８】
下記式（ＩＩ）で表される請求項１に記載の化合物またはその塩：
【化１０】
［式中、Ｒ１はビニル基またはエチル基であり、
Ｐ１は水素原子またはヒドロキシ基の保護基であり、
Ｒ２およびＲ３は同一または異なって、水素原子またはフッ素原子であり、
ｍは０〜４の整数であり、
Ｑ１環は、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式、２環式または３環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｒ４はＱ１環上のいずれかの位置に結合しており、水素原子、低級アルキル基または低級アルコキシ基であり（但し、Ｒ４がＱ１環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ１環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ４は水素原子または低級アルキル基である。）、
Ｗ１はアミノ基の保護基である〔但し、式（Ｉ）において、Ｒ１がビニル基であり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素原子であり、ｍが０である場合、（１）Ｑ１環がピペリジン環であり(ここにおいて、該ピペリジン環の３位または４位がカルボニル基に結合する。)、Ｐ１が水素原子またはジクロロアセチル基であり、Ｗ１がtert−ブトキシカルボニル基である化合物；（２）Ｑ１環がピペリジン環であり(ここにおいて、該ピペリジン環の４位がカルボニル基に結合する。)、Ｐ１が水素原子であり、Ｗ１がベンジル基、４−メトキシベンジル基または４−フルオロベンジル基である化合物；および(３) Ｑ１環がアゼチジン環であり(ここにおいて、該アゼチジン環の３位が、カルボニル基に結合する。)、Ｐ１が水素原子またはトリフルオロアセチル基であり、Ｗ１がtert−ブトキシカルボニル基である化合物、を除く。〕。］。
【請求項９】
Ｐ１が置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカノイル基または水素原子であり、
Ｗ１が置換基群βより選択される任意の基で置換されていてもよいフェニル基で置換されるメチル基、置換基群βより選択される任意の基で置換されていてもよいフェニル基で置換されるメトキシカルボニル基、ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカノイル基または低級アルコキシカルボニル基である請求項８に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
化合物が次のいずれかである請求項８に記載の化合物またはその塩：
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−４−イル）カルボニル〕カルバミン酸 ムチリン１４−エステル；
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−３−イル）カルボニル〕カルバミン酸 ムチリン１４−エステル；
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−４−イル）カルボニル〕カルバミン酸 １１−アセチルオキシムチリン１４−エステル；
［〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−４−イル）メチル〕カルボニル］カルバミン酸 ムチリン１４−エステル；
［（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−４−イル）カルボニル］カルバミン酸 １１−トリフルオロアセチルオキシムチリン１４−エステル；
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−３−イル）カルボニル〕カルバミン酸 １１−トリフルオロアセチルオキシムチリン１４−エステル；
［〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−４−イル）メチル〕カルボニル］カルバミン酸 １１−トリフルオロアセチルオキシムチリン１４−エステル；
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピロリジン−３−イル）カルボニル〕カルバミン酸 ムチリン１４−エステル；
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピロリジン−３−イル）カルボニル〕カルバミン酸 １１−トリフルオロアセチルオキシムチリン１４−エステル；
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−４−イル）カルボニル〕カルバミン酸 １１−ジクロロアセチルオキシムチリン１４−エステル；
〔（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル〕カルバミン酸 １１−アセチルオキシムチリン１４−エステル；
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−３−イル）カルボニル〕カルバミン酸 １１−ジクロロアセチルオキシムチリン１４−エステル；
［〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−４−イル）メチル〕カルボニル］カルバミン酸 １１−ジクロロアセチルオキシムチリン１４−エステル；または
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピロリジン−３−イル）カルボニル〕カルバミン酸 １１−ジクロロアセチルオキシムチリン１４−エステル。
【請求項１１】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその生理的に許容される塩を有効成分とする医薬。
【請求項１２】
抗菌剤である請求項１１に記載の医薬。
【請求項１３】
抗菌剤が、抗ペニシリン耐性菌剤、抗多剤耐性菌剤、抗バンコマイシン耐性菌剤または抗メチシリン耐性菌剤である請求項１２に記載の医薬。
【請求項１４】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその生理的に許容される塩および医薬上許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項１５】
注射剤である請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１】
下記式（Ｉ）で表される化合物またはその生理的に許容される塩：
【化１】
［式中、Ｒ１はビニル基またはエチル基であり、
Ｐ１は水素原子またはヒドロキシ基の保護基であり、
Ｒ２およびＲ３は、同一または異なって、水素原子またはフッ素原子であり、
ｍは０〜４の整数であり、
Ｑ１環は、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式、２環式または３環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｒ４は、Ｑ１環上のいずれかの位置に結合しており、水素原子、低級アルキル基または低級アルコキシ基であり（但し、Ｒ４がＱ１環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ１環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ４は水素原子または低級アルキル基である。）、
Ｗは、下記式（Ｗ−１）で表される基、またはアミノ基の保護基である〔但し、式（Ｉ）において、Ｒ１がビニル基であり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素原子であり、ｍが０である場合、（１）Ｑ１環がピペリジン環であり(ここにおいて、該ピペリジン環の３位または４位がカルボニル基に結合する。)、Ｐ１が水素原子またはジクロロアセチル基であり、Ｗがtert−ブトキシカルボニル基である化合物；（２）Ｑ１環がピペリジン環であり(ここにおいて、該ピペリジン環の４位がカルボニル基に結合する。)、Ｐ１が水素原子であり、Ｗがベンジル基、４−メトキシベンジル基または４−フルオロベンジル基である化合物；および(３) Ｑ１環がアゼチジン環であり(ここにおいて、該アゼチジン環の３位が、カルボニル基に結合する。)、Ｐ１が水素原子またはトリフルオロアセチル基であり、Ｗがtert−ブトキシカルボニル基である化合物、を除く。〕：
【化２】
［式中、Ｘは単結合、低級アルキレン鎖、Ｃ２-Ｃ６アルケニレン鎖〔該低級アルキレン鎖および該Ｃ２-Ｃ６アルケニレン鎖は、フッ素原子、低級アルキル基およびアミノ基（該アミノ基は、低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基で置換されていてもよい。）の群より選択される任意の基で置換されていてもよい。〕または−（ＣＨ２）ｐ−Ｙ３−で表される基であり、
Ｙ３は酸素原子またはＮＨであり（ここにおいて、該酸素原子または該ＮＨは、カルボニル基に結合する。）、
ｐは、Ｙ３が酸素原子のとき１〜４の整数であり、Ｙ３がＮＨのとき２〜４の整数であり、
Ｚ１は窒素原子またはＣＲ５であり、
Ｒ５は低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基で置換されていてもよいアミノ基、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、または置換基群βより選択される１〜３個の任意の基で置換されていてもよいフェニル基であり、
Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は同一または異なって窒素原子またはＣＨであり、
Ｙ１は水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、シアノ基、アミノ基［該アミノ基は、置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニル基；ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカノイル基；置換基群βより選択される１〜３個の任意の基で置換されていてもよいフェニルスルホニル基；およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよい。］、または下記式（Ｙ-１）で表される基
【化３】
［式中、Ｑ２環は、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式、２環式または３環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｒ６は、Ｑ２環上のいずれかの位置に結合しており、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アミノ基〔該アミノ基は、置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニル基；ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカノイル基；およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよい。〕、シアノ基、または置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基であり（但し、Ｒ６がＱ２環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ２環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ６は水素原子、低級アルコキシカルボニル基または置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基である。）、
Ｒ７は、Ｑ２環上のいずれかの位置に結合しており、水素原子、または低級アルキル基である。］であり、
Ｙ２は低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、または前掲の式（Ｙ−１）で表される基である：
［置換基群α］
低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、低級アルカノイル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、置換基群βより選択される１〜３個の任意の基で置換されていてもよいフェニル基および該フェニル基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基
［置換基群β］
低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、トリフルオロメチル基、シアノ基およびニトロ基］。 ］。
【請求項２】
下記式（Ｉ−１）で表される請求項１に記載の化合物またはその生理的に許容される塩：
【化４】
［式中、Ｒ１はビニル基またはエチル基であり、
Ｒ２およびＲ３は、同一または異なって、水素原子またはフッ素原子であり、
ｍは０〜４の整数であり、
Ｑ１環は、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式、２環式または３環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｒ４は、Ｑ１環上のいずれかの位置に結合しており、水素原子、低級アルキル基または低級アルコキシ基であり（但し、Ｒ４がＱ１環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ１環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ４は水素原子または低級アルキル基である。）、
Ｘは単結合、低級アルキレン鎖、Ｃ２-Ｃ６アルケニレン鎖〔該低級アルキレン鎖および該Ｃ２-Ｃ６アルケニレン鎖は、フッ素原子、低級アルキル基およびアミノ基（該アミノ基は、低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基で置換されていてもよい。）の群より選択される任意の基で置換されていてもよい。〕または−（ＣＨ２）ｐ−Ｙ３−で表される基であり、
Ｙ３は酸素原子またはＮＨであり（ここにおいて、該酸素原子または該ＮＨは、カルボニル基に結合する。）、
ｐは、Ｙ３が酸素原子のとき１〜４の整数であり、Ｙ３がＮＨのとき２〜４の整数であり、
Ｚ１は窒素原子またはＣＲ５であり、
Ｒ５は低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基で置換されていてもよいアミノ基、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、または置換基群βより選択される１〜３個の任意の基で置換されていてもよいフェニル基であり、
Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は同一または異なって窒素原子またはＣＨであり、
Ｙ１は水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、シアノ基、アミノ基［該アミノ基は、置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニル基；ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカノイル基；置換基群βより選択される１〜３個の任意の基で置換されていてもよいフェニルスルホニル基；およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよい。］、または下記式（Ｙ-１）で表される基
【化５】
［式中、Ｑ２環は、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式、２環式または３環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｒ６は、Ｑ２環上のいずれかの位置に結合しており、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アミノ基〔該アミノ基は、置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基；置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキルスルホニル基；ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカノイル基；およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよい。〕、シアノ基、または置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基であり（但し、Ｒ６がＱ２環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ２環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ６は水素原子、低級アルコキシカルボニル基または置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルキル基である。）、
Ｒ７は、Ｑ２環上のいずれかの位置に結合しており、水素原子、または低級アルキル基である。］であり、
Ｙ２は低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、または前掲の式（Ｙ−１）で表される基である：
［置換基群α］
低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、低級アルカノイル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、置換基群βより選択される１〜３個の任意の基で置換されていてもよいフェニル基および該フェニル基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基
［置換基群β］
低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、トリフルオロメチル基、シアノ基およびニトロ基］。
【請求項３】
Ｑ１環が、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式または２環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｙ１が、低級アルキル基またはアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、シアノ基、または下記式（Ｙ-１）で表される基
【化６】
［式中、Ｑ２環が、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式、または２環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｒ６が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、該アミノ基で置換されていてもよい低級アルキル基、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、またはシアノ基であり（但し、Ｒ６がＱ２環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ２環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ６は水素原子、低級アルコキシカルボニル基または低級アルキル基である。）、
Ｒ７が、水素原子または低級アルキル基である。］であり、
Ｙ２が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、または前掲の式（Ｙ−１）で表される基である請求項２に記載の化合物またはその生理的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３が水素原子であり、
ｍが０〜２の整数であり、
Ｒ４が水素原子または低級アルキル基であり、
Ｘが、低級アルキル基で置換されていてもよい低級アルキレン鎖、または−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−で表される基であり、
ｐが１〜４の整数であり、
Ｒ５が、水素原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基であり、
Ｙ１が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、水素原子、低級アルキル基、または下記式（Ｙ-１）で表される基
【化７】
［式中、Ｑ２環が、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式、または２環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｒ６が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、該アミノ基で置換されていてもよい低級アルキル基、または水素原子であり（但し、Ｒ６がＱ２環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ２環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ６は水素原子または低級アルキル基である。）、
Ｒ７が、水素原子または低級アルキル基である。］であり、
Ｙ２が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、または前掲の式（Ｙ−１）で表される基である請求項３に記載の化合物またはその生理的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１がエチル基であり、
ｍが０または１であり、
Ｑ１環が、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ヘキサヒドロアゼピン環またはモルホリン環であり、
Ｒ４が水素原子であり、
Ｘが、低級アルキル基で置換されていてもよい低級アルキレン鎖または−ＣＨ２Ｏ−であり、
Ｙ１が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、水素原子、または下記式（Ｙ-１）で表される基
【化８】
［式中、Ｑ２環が、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環、１，４−ヘキサヒドロオキサゼピン環、ヘキサヒドロアゼピン環、アザビシクロ［３．２．１］オクタン環、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン環、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン環または２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン環であり、
Ｒ６が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、該アミノ基で置換されていてもよい低級アルキル基、または水素原子であり（但し、Ｒ６がＱ２環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ２環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ６は低級アルキル基または水素原子である。）、
Ｒ７が、水素原子または低級アルキル基である。］である請求項４に記載の化合物またはその生理的に許容される塩。
【請求項６】
Ｑ１環が、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環であり、
Ｙ１が、下記式（Ｙ-１）で表される基
【化９】
［式中、Ｑ２環が、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環であり、
Ｒ６が、低級アルキル基およびアミノ基の保護基からなる群から選択される１個または２個の任意の基によって置換されていてもよいアミノ基、該アミノ基で置換されてもよい低級アルキル基、または水素原子であり（但し、Ｒ６がＱ２環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ２環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ６は低級アルキル基または水素原子である。）、
Ｒ７が、水素原子、または低級アルキル基である。]である請求項５に記載の化合物またはその生理的に許容される塩。
【請求項７】
化合物が次のいずれかである請求項２に記載の化合物またはその塩：
［［１−［３−〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕プロピオニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［〔６−（３−メチルアミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［［６−〔（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル〕−９Ｈ−プリン−９−イル］アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［［６−〔（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル〕−９Ｈ−プリン−９−イル］アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［３−〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕プロピオニル］ピペリジン−４−イル］アセチル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［３−［６−〔（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル〕−９Ｈ−プリン−９−イル］プロピオニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［３−［６−〔（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル〕−９Ｈ−プリン−９−イル］プロピオニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［〔６−（４−アミノピペリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン１４−エステル；
[［１−［３−〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル〕プロピオニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［〔４−（３−アミノピロリジン−１−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン１４−エステル；
[［１−［〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル〕−２−フルオロ−９Ｈ−プリン−９−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕カルボニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン１４−エステル；
［［１−［〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕アセチル］ピペリジン−４−メチル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン１４−エステル；
[［１−［３−〔６−（３−アミノメチルピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕プロピオニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
[［１−［４−〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕ブチリル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
[［１−［３−〔６−（３−メチルアミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕プロピオニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
［［１−［〔４−（ピペラジン−１−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン１４−エステル；
[［１−［〔６−（ピペラジン−１−イル〕−９Ｈ−プリン−９−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
[［１−［３−〔６−（４−アミノピペリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕プロピオニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；
[［１−［〔６−（４−メチルアミノピペリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕アセチル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 １９，２０−ジヒドロムチリン １４−エステル；または
［［１−［〔６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−９−イル〕メチルオキシカルボニル］ピペリジン−４−イル］カルボニル］カルバミン酸 ムチリン１４−エステル。
【請求項８】
下記式（ＩＩ）で表される請求項１に記載の化合物またはその塩：
【化１０】
［式中、Ｒ１はビニル基またはエチル基であり、
Ｐ１は水素原子またはヒドロキシ基の保護基であり、
Ｒ２およびＲ３は同一または異なって、水素原子またはフッ素原子であり、
ｍは０〜４の整数であり、
Ｑ１環は、少なくとも１個の窒素原子を含み、各環が４〜８員の構成原子からなる単環式、２環式または３環式の飽和ヘテロ環であり、
Ｒ４はＱ１環上のいずれかの位置に結合しており、水素原子、低級アルキル基または低級アルコキシ基であり（但し、Ｒ４がＱ１環上のヘテロ原子に隣接する炭素原子、またはＱ１環上の置換可能な窒素原子に結合するとき、Ｒ４は水素原子または低級アルキル基である。）、
Ｗ１はアミノ基の保護基である〔但し、式（Ｉ）において、Ｒ１がビニル基であり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素原子であり、ｍが０である場合、（１）Ｑ１環がピペリジン環であり(ここにおいて、該ピペリジン環の３位または４位がカルボニル基に結合する。)、Ｐ１が水素原子またはジクロロアセチル基であり、Ｗ１がtert−ブトキシカルボニル基である化合物；（２）Ｑ１環がピペリジン環であり(ここにおいて、該ピペリジン環の４位がカルボニル基に結合する。)、Ｐ１が水素原子であり、Ｗ１がベンジル基、４−メトキシベンジル基または４−フルオロベンジル基である化合物；および(３) Ｑ１環がアゼチジン環であり(ここにおいて、該アゼチジン環の３位が、カルボニル基に結合する。)、Ｐ１が水素原子またはトリフルオロアセチル基であり、Ｗ１がtert−ブトキシカルボニル基である化合物、を除く。〕。］。
【請求項９】
Ｐ１が置換基群αより選択される任意の基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカノイル基または水素原子であり、
Ｗ１が置換基群βより選択される任意の基で置換されていてもよいフェニル基で置換されるメチル基、置換基群βより選択される任意の基で置換されていてもよいフェニル基で置換されるメトキシカルボニル基、ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカノイル基または低級アルコキシカルボニル基である請求項８に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
化合物が次のいずれかである請求項８に記載の化合物またはその塩：
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−４−イル）カルボニル〕カルバミン酸 ムチリン１４−エステル；
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−３−イル）カルボニル〕カルバミン酸 ムチリン１４−エステル；
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−４−イル）カルボニル〕カルバミン酸 １１−アセチルオキシムチリン１４−エステル；
［〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−４−イル）メチル〕カルボニル］カルバミン酸 ムチリン１４−エステル；
［（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−４−イル）カルボニル］カルバミン酸 １１−トリフルオロアセチルオキシムチリン１４−エステル；
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−３−イル）カルボニル〕カルバミン酸 １１−トリフルオロアセチルオキシムチリン１４−エステル；
［〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−４−イル）メチル〕カルボニル］カルバミン酸 １１−トリフルオロアセチルオキシムチリン１４−エステル；
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピロリジン−３−イル）カルボニル〕カルバミン酸 ムチリン１４−エステル；
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピロリジン−３−イル）カルボニル〕カルバミン酸 １１−トリフルオロアセチルオキシムチリン１４−エステル；
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−４−イル）カルボニル〕カルバミン酸 １１−ジクロロアセチルオキシムチリン１４−エステル；
〔（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル〕カルバミン酸 １１−アセチルオキシムチリン１４−エステル；
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−３−イル）カルボニル〕カルバミン酸 １１−ジクロロアセチルオキシムチリン１４−エステル；
［〔（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−４−イル）メチル〕カルボニル］カルバミン酸 １１−ジクロロアセチルオキシムチリン１４−エステル；または
〔（１−ベンジルオキシカルボニルピロリジン−３−イル）カルボニル〕カルバミン酸 １１−ジクロロアセチルオキシムチリン１４−エステル。
【請求項１１】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその生理的に許容される塩を有効成分とする医薬。
【請求項１２】
抗菌剤である請求項１１に記載の医薬。
【請求項１３】
抗菌剤が、抗ペニシリン耐性菌剤、抗多剤耐性菌剤、抗バンコマイシン耐性菌剤または抗メチシリン耐性菌剤である請求項１２に記載の医薬。
【請求項１４】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその生理的に許容される塩および医薬上許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項１５】
注射剤である請求項１４に記載の医薬組成物。
【公開番号】特開２００８−２０１６７５（Ｐ２００８−２０１６７５Ａ）
【公開日】平成２０年９月４日（２００８．９．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−３５７５４（Ｐ２００７−３５７５４）
【出願日】平成１９年２月１６日（２００７．２．１６）
【出願人】（０００００２９１２）大日本住友製薬株式会社 (332)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年９月４日（２００８．９．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年２月１６日（２００７．２．１６）
【出願人】（０００００２９１２）大日本住友製薬株式会社 (332)
【Ｆターム（参考）】
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