式（I）：


［式中、W、X、Y、Z、R³〜R⁶、およびR¹¹は明細書に定義するとおりである］
の新規化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグを提供する。メラニン凝集ホルモン媒介障害を処置または予防する方法であって、そのような処置または予防を必要する対象に式Iの化合物を投与することを含む方法も提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグ：
【化１】

I
［式中、
Wは、水素、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択される；
Xは、-OR¹、-NR¹R¹⁰、および-SR¹からなる群より選択される；
Yは、水素、-N(R⁷)C(O)NR²R⁸、-N(R⁷)C(O)OR²、-N(R⁷)C(O)R²、-N(R⁷)SO₂R²、および-NR²R⁷からなる群より選択される；
Zは、-CH=CH-、-CH₂N(R⁹)-、-C(O)-、-C(O)N(R⁹)-、および-N(R¹²)C(O)N(R⁹)-からなる群より選択される；
R¹は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、R¹は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R²は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルケニル、アリールシクロアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、R²は、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される不飽和縮合複素環は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R³は、水素、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択される；
R⁴は、結合、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルケニル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、R⁴は、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、アルコキシカルボニル、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R⁵は、水素、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択されるか、R⁵は、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R⁶は、水素、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択されるか、R⁶は、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R⁷は、水素、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択される；
R⁸は、水素、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択されるか、R⁸は、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができる；
R⁹は、水素、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択されるか、R⁹は、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R¹⁰は、水素、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択される；
R¹¹は、水素、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択される；そして
R¹²は、水素、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択される］。
【請求項２】
Wが、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、ハロ、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、低級カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択され；
R¹が、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、アリール、低級アラルキル、ヘテロアリール、および低級ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、R¹が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、低級アラルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アラルケニル、低級アリールシクロアルキル、および低級ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される不飽和縮合複素環が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R³が、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、低級カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択され；
R⁴が、結合、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、低級アラルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アラルケニル、および低級ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、R⁴が、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、低級アルコキシカルボニル、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、低級カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択されるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R⁶が、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、低級カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択されるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R⁷が、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、低級カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択され；
R⁸が、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、低級カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ；
R⁹が、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、低級カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択されるか、R⁹が、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R¹⁰が、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、低級カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択され；
R¹¹が、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、低級カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択され；そして
R¹²が、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、アリールオキシ、カルボキシル、低級カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より選択される、
請求項1の化合物、薬学的に許容できる塩もしくは互変異性体。
【請求項３】
Wが、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、クロロ、ブロモ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、カルボキシル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、カルボキシヘキシル、およびシアノからなる群より選択され；
R¹が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロプロピルペンチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロブチルブチル、シクロブチルペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロペンチルペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、シクロヘキシルペンチル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、ベンゾジオキソリルからなる群より選択され、R¹が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロプロピルペンチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロブチルブチル、シクロブチルペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロペンチルペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、シクロヘキシルペンチル、フェニルエテニル、フェニルプロペニル、フェニルアリル、フェニルブテニル、フェニルペンテニル、フェニルシクロプロピル、フェニルシクロブチル、フェニルシクロペンチル、フェニルシクロヘキシル、ビフェニルシクロプロピル、ビフェニルシクロブチル、ビフェニルシクロペンチル、ビフェニルシクロヘキシル、ナフチルシクロプロピル、ナフチルシクロブチル、ナフチルシクロペンチル、ナフチルシクロヘキシルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ヘキサヒドロイソインドリル、テトラヒドロイソインドリル、ジヒドロイソインドリル、イソインドリニル、ヘキサヒドロインドリル、テトラヒドロインドリル、ジヒドロインドリル、インドリニル、オクタヒドロキノリニル、ヘキサヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、およびキノリニルからなる群より選択される環を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される環が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R³が、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、カルボキシル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、カルボキシヘキシル、およびシアノからなる群より選択され；
R⁴が、結合、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、エテニル、プロペニル、アリル、ブテニル、ペンテニル、アセチレニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロプロピルペンチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロブチルブチル、シクロブチルペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロペンチルペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、シクロヘキシルペンチル、フェニルエテニル、フェニルプロペニル、フェニルアリル、フェニルブテニル、フェニルペンテニルからなる群より選択されるか、R⁴が、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、ヘキシルオキシカルボニル、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、カルボキシル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、カルボキシヘキシル、およびシアノからなる群より選択されるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R⁶が、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、カルボキシル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、カルボキシヘキシル、およびシアノからなる群より選択されるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R⁷が、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、カルボキシル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、カルボキシヘキシル、およびシアノからなる群より選択され；
R⁸が、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、カルボキシル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、カルボキシヘキシル、およびシアノからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、イソインドリニル環を形成することができ；
R⁹が、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、カルボキシル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、カルボキシヘキシル、およびシアノからなる群より選択されるか、R⁹が、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R¹⁰が、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、カルボキシル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、カルボキシヘキシル、およびシアノからなる群より選択され；
R¹¹が、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、カルボキシル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、カルボキシヘキシル、およびシアノからなる群より選択され；そして
R¹²が、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、カルボキシル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、カルボキシヘキシル、およびシアノからなる群より選択される、
請求項2の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項４】
Xが-OR¹である、請求項1の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項５】
Xが-OR¹である、請求項2の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項６】
Xが-OR¹である、請求項3の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項７】
4-[(3,4-ジメチルフェニル)オキシ]-3-{[(フェニルアミノ)カルボニル]アミノ}-N-(2-(1-ピロリジニル)エチル)ベンズアミド、
4-[(3,4-ジメチルフェニル)オキシ]-3-[(3-フェニルプロパノイル)アミノ]-N-(2-(1-ピロリジニル)エチル)ベンズアミド、
4-[(3,4-ジメチルフェニル)オキシ]-3-({[(フェニルメチル)アミノ]カルボニル}アミノ)-N-(2-(1-ピロリジニル)エチル)ベンズアミド、
4-(フェニルオキシ)-N-(2-(1-ピロリジニル)エチル)ベンズアミド、
3-アセチルアミノ-4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-プロピオニルアミノ-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
3-(3-シクロペンチルプロピオニルアミノ)-4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-フェニルアセチルアミノ-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-(3-フェニル-アクリロイルアミノ)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)アミノ]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
ナフタレン-2-カルボン酸[2-(3,4-ジメチルフェノキシ)-5-(2-ピロリジン-1-イル-エチルカルバモイル)フェニル]アミド、
4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-(3-エチルウレイド)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
N-(2-アミノエチル)-4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-(3-フェニルプロピオニルアミノ)ベンズアミド、
4-メトキシ-3-(3-フェニルプロピオニルアミノ)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(ナフタレン-2-イル-オキシ)-3-(3-フェニルプロピオニルアミノ)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-[3-(2-メトキシフェニル)ウレイド]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
3-[3-(2,4-ジクロロフェニル)ウレイド]-4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-[3-(4-フェノキシフェニル)ウレイド]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
3-(3-ビフェニル-4-イル-ウレイド)-4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-[3-(4-イソプロピルフェニル)ウレイド]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-[3-(2,6-ジメチルフェニル)ウレイド]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-(3-ナフタレン-1-イル-ウレイド)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
3-[3-(2,6-ジイソプロピルフェニル)ウレイド]-4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
3-[3-(4-ブロモフェニル)ウレイド]-4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-[3-(3-フルオロフェニル)ウレイド]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-[3-(3-メトキシフェニル)ウレイド]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
3-[3-(2-クロロフェニル)ウレイド]-4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-(3,3-ジフェニルウレイド)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-3-(3-メチル-3-フェニルウレイド)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
1,3-ジヒドロイソインドール-2-カルボン酸[2-(3,4-ジメチルフェノキシ)-5-(2-ピロリジン-1-イル-エチルカルバモイル)フェニル]アミド、
4-(4-フルオロ-3-メチルフェノキシ)-3-[3-(3-フルオロフェニル)ウレイド]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジクロロフェノキシ)-3-[3-(3-フルオロフェニル)ウレイド]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3,4-ジフルオロフェノキシ)-3-[3-(3-フルオロフェニル)ウレイド]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(4-フルオロフェノキシ)-3-[3-(3-フルオロフェニル)ウレイド]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
4-(3-フルオロフェノキシ)-3-[3-(3-フルオロフェニル)ウレイド]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
3-[3-(3-フルオロフェニル)ウレイド]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-4-p-トリルオキシベンズアミド、
3-[3-(3-フルオロフェニル)ウレイド]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-4-m-トリルオキシベンズアミド、
3-[3-(3,5-ジフルオロフェニル)ウレイド]-4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
3-[3-(3,5-ジクロロフェニル)ウレイド]-4-(3,4-ジメチルフェノキシ)-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
3-[3-(3-フルオロフェニル)ウレイド]-4-フェノキシ-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド、
1-[2-(3,4-ジメチルフェノキシ)-5-(2-ピロリジン-1-イル-メチルピロリジン-1-カルボニル)フェニル]-3-フェニル尿素、
1-{2-(3,4-ジメチルフェノキシ)-5-[(2-ピロリジン-1-イル-エチルアミノ)-メチル]フェニル}-3-(3-フルオロフェニル)尿素、
1-[2-(3,4-ジメチルフェノキシ)-5-(2-ピロリジン-1-イル-メチルピロリジン-1-カルボニル)フェニル]-3-フェニル尿素、および
4-(3,4-ジクロロフェノキシ)-3-[3-(3,5-ジフルオロフェニル)ウレイド]-N-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)ベンズアミド
からなる化合物群より選択される請求項1の化合物、薬学的に許容できる塩、互変異性体またはプロドラッグ。
【請求項８】
式II：
【化２】

II
［式中、
Wは、水素、ヒドロキシ、アルキル、およびアルコキシからなる群より選択される；
Xは、-OR¹、-NR¹R¹⁰、および-SR¹からなる群より選択される；
Yは、水素、-N(R⁷)C(O)NR²R⁸、-N(R⁷)C(O)OR²、-N(R⁷)C(O)R²、-N(R⁷)SO₂R²、および-NR²R⁷からなる群より選択される；
Zは、-CH=CH-、-CH₂N(R⁹)-、-C(O)-、-CH₂N(R⁹)-、および-N(R¹²)C(O)N(R⁹)-からなる群より選択される；
R¹は、アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R¹は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R²は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルケニル、およびアリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R²は、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される不飽和縮合複素環は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R⁴は、結合、アルキル、アルケニル、およびシクロアルキルからなる群より選択されるか、R⁴は、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環は、アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R⁵は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁵は、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R⁶は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁶は、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R⁷は、水素、アルキル、およびアリールからなる群より選択される；
R⁸は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁸は、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができる；
R⁹は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁹は、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R¹⁰は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択される；そして
R¹²は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択される］
に相当する請求項1の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
Wが、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、および低級アルコキシからなる群より選択され；
R¹が、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R¹が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、低級アラルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アラルケニル、および低級アリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される不飽和縮合複素環が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁴が、結合、低級アルキル、低級アルケニル、および低級シクロアルキルからなる群より選択されるか、R⁴が、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環が、低級アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、および低級アルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R⁶が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、および低級アルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R⁷が、水素、低級アルキル、およびアリールからなる群より選択され；
R⁸が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ；
R⁹が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁹が、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R¹⁰が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択され；そして
R¹²が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択される、
請求項8の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項１０】
Wが、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、およびヘキシルオキシからなる群より選択され；
R¹が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、およびベンゾジオキソリルからなる群より選択され、R¹が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロプロピルペンチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロブチルブチル、シクロブチルペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロペンチルペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、シクロヘキシルペンチル、フェニルエテニル、フェニルプロペニル、フェニルアリル、フェニルブテニル、フェニルペンテニル、フェニルシクロプロピル、フェニルシクロブチル、フェニルシクロペンチル、フェニルシクロヘキシル、ビフェニルシクロプロピル、ビフェニルシクロブチル、ビフェニルシクロペンチル、ビフェニルシクロヘキシル、ナフチルシクロプロピル、ナフチルシクロブチル、ナフチルシクロペンチル、ナフチルシクロヘキシルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ヘキサヒドロイソインドリル、テトラヒドロイソインドリル、ジヒドロイソインドリル、イソインドリニル、ヘキサヒドロインドリル、テトラヒドロインドリル、ジヒドロインドリル、インドリニル、オクタヒドロキノリニル、ヘキサヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、およびキノリニルからなる群より選択される環を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される環が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R³が、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、カルボキシル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、カルボキシヘキシル、およびシアノからなる群より選択され；
R⁴が、結合、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、エテニル、プロペニル、アリル、ブテニル、ペンテニル、アセチレニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロプロピルペンチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロブチルブチル、シクロブチルペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロペンチルペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、シクロヘキシルペンチル、フェニルエテニル、フェニルプロペニル、フェニルアリル、フェニルブテニル、フェニルペンテニルからなる群より選択されるか、R⁴が、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、ヘキシルオキシカルボニル、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、およびペントキシペンチルからなる群より選択されるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R⁶が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、およびペントキシペンチルからなる群より選択されるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R⁷が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、およびビフェニルからなる群より選択され；
R⁸が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、イソインドリニル環を形成することができ；
R⁹が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択されるか、R⁹が、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R¹⁰が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択され；そして
R¹²が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択される、
請求項9の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項１１】
式III：
【化３】

III
［式中、
Xは、-OR¹および-SR¹からなる群より選択される；
Yは、水素、-N(R⁷)C(O)NR²R⁸、-N(R⁷)C(O)OR²、-N(R⁷)C(O)R²、-N(R⁷)SO₂R²、および-NR²R⁷からなる群より選択される；
Zは、-CH=CH-、-CH₂N(R⁹)-、-CH₂N(R⁹)-、および-NHC(O)NR⁹-からなる群より選択される；
R¹は、アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R¹は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R²は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルケニル、およびアリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R²は、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される不飽和縮合複素環は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R⁴は、結合、アルキル、アルケニル、およびシクロアルキルからなる群より選択されるか、R⁴は、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環は、アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R⁵は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁵は、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R⁶は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁶は、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R⁷は、水素、アルキル、およびアリールからなる群より選択される；
R⁸は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁸は、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができる；
R⁹は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁹は、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R¹⁰は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択される；そして
R¹²は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択される］
に相当する請求項1の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
R¹が、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R¹が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、低級アラルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アラルケニル、および低級アリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される不飽和縮合複素環が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁴が、結合、低級アルキル、低級アルケニル、および低級シクロアルキルからなる群より選択されるか、R⁴が、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環が、低級アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、および低級アルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R⁶が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、および低級アルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R⁷が、水素、低級アルキル、およびアリールからなる群より選択され；
R⁸が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ；
R⁹が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁹が、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R¹⁰が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択され；そして
R¹²が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択される、
請求項11の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項１３】
R¹が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、およびベンゾジオキソリルからなる群より選択され、R¹が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロプロピルペンチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロブチルブチル、シクロブチルペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロペンチルペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、シクロヘキシルペンチル、フェニルエテニル、フェニルプロペニル、フェニルアリル、フェニルブテニル、フェニルペンテニル、フェニルシクロプロピル、フェニルシクロブチル、フェニルシクロペンチル、フェニルシクロヘキシル、ビフェニルシクロプロピル、ビフェニルシクロブチル、ビフェニルシクロペンチル、ビフェニルシクロヘキシル、ナフチルシクロプロピル、ナフチルシクロブチル、ナフチルシクロペンチル、ナフチルシクロヘキシルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ヘキサヒドロイソインドリル、テトラヒドロイソインドリル、ジヒドロイソインドリル、イソインドリニル、ヘキサヒドロインドリル、テトラヒドロインドリル、ジヒドロインドリル、インドリニル、オクタヒドロキノリニル、ヘキサヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、およびキノリニルからなる群より選択される環を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される環が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R³が、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、カルボキシル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、カルボキシヘキシル、およびシアノからなる群より選択され；
R⁴が、結合、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、エテニル、プロペニル、アリル、ブテニル、ペンテニル、アセチレニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロプロピルペンチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロブチルブチル、シクロブチルペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロペンチルペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、シクロヘキシルペンチル、フェニルエテニル、フェニルプロペニル、フェニルアリル、フェニルブテニル、フェニルペンテニルからなる群より選択されるか、R⁴が、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、ヘキシルオキシカルボニル、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、およびペントキシペンチルからなる群より選択されるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R⁶が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、およびペントキシペンチルからなる群より選択されるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R⁷が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、およびビフェニルからなる群より選択され；
R⁸が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、イソインドリニル環を形成することができ；
R⁹が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択されるか、R⁹が、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R¹⁰が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択され；そして
R¹²が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択される、
請求項12の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項１４】
式IV：
【化４】

IV
［式中、
Xは、-OR¹および-SR¹からなる群より選択される；
Zは、-CH=CH-、-CH₂N(R⁹)-、-CH₂N(R⁹)-、および-NHC(O)NR⁹-からなる群より選択される；
R¹は、アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R¹は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R²は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルケニル、およびアリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R²は、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される不飽和縮合複素環は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R⁴は、結合、アルキル、アルケニル、およびシクロアルキルからなる群より選択されるか、R⁴は、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環は、アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R⁵は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁵は、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R⁶は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁶は、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R⁷は、水素、アルキル、およびアリールからなる群より選択される；
R⁸は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁸は、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができる；
R⁹は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁹は、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R¹⁰は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択される；そして
R¹²は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択される］
に相当する請求項1の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
R¹が、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R¹が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、低級アラルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アラルケニル、および低級アリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される不飽和縮合複素環が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁴が、結合、低級アルキル、低級アルケニル、および低級シクロアルキルからなる群より選択されるか、R⁴が、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環が、低級アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、および低級アルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R⁶が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、および低級アルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R⁷が、水素、低級アルキル、およびアリールからなる群より選択され；
R⁸が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ；
R⁹が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁹が、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R¹⁰が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択され；そして
R¹²が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択される、
請求項14の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項１６】
R¹が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、およびベンゾジオキソリルからなる群より選択され、R¹が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロプロピルペンチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロブチルブチル、シクロブチルペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロペンチルペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、シクロヘキシルペンチル、フェニルエテニル、フェニルプロペニル、フェニルアリル、フェニルブテニル、フェニルペンテニル、フェニルシクロプロピル、フェニルシクロブチル、フェニルシクロペンチル、フェニルシクロヘキシル、ビフェニルシクロプロピル、ビフェニルシクロブチル、ビフェニルシクロペンチル、ビフェニルシクロヘキシル、ナフチルシクロプロピル、ナフチルシクロブチル、ナフチルシクロペンチル、ナフチルシクロヘキシルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ヘキサヒドロイソインドリル、テトラヒドロイソインドリル、ジヒドロイソインドリル、イソインドリニル、ヘキサヒドロインドリル、テトラヒドロインドリル、ジヒドロインドリル、インドリニル、オクタヒドロキノリニル、ヘキサヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、およびキノリニルからなる群より選択される環を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される環が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R³が、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、カルボキシル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、カルボキシヘキシル、およびシアノからなる群より選択され；
R⁴が、結合、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、エテニル、プロペニル、アリル、ブテニル、ペンテニル、アセチレニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロプロピルペンチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロブチルブチル、シクロブチルペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロペンチルペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、シクロヘキシルペンチル、フェニルエテニル、フェニルプロペニル、フェニルアリル、フェニルブテニル、フェニルペンテニルからなる群より選択されるか、R⁴が、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、ヘキシルオキシカルボニル、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、およびペントキシペンチルからなる群より選択されるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R⁶が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、およびペントキシペンチルからなる群より選択されるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R⁷が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、およびビフェニルからなる群より選択され；
R⁸が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、イソインドリニル環を形成することができ；
R⁹が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択されるか、R⁹が、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R¹⁰が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択され；そして
R¹²が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択される、
請求項15の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項１７】
式V：
【化５】

V
［式中、
Xは、-OR¹および-SR¹からなる群より選択される；
Zは、-CH=CH-、-CH₂N(R⁹)-、-CH₂N(R⁹)-、および-NHC(O)NR⁹-からなる群より選択される；
R¹は、アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R¹は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R²は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルケニル、およびアリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R²は、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される不飽和縮合複素環は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R⁴は、結合、アルキル、アルケニル、およびシクロアルキルからなる群より選択されるか、R⁴は、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環は、アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R⁵は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁵は、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R⁶は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁶は、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R⁷は、水素、アルキル、およびアリールからなる群より選択される；
R⁸は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁸は、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができる；そして
R⁹は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁹は、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる］
に相当する請求項1の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
R¹が、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R¹が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、低級アラルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アラルケニル、および低級アリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される不飽和縮合複素環が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁴が、結合、低級アルキル、低級アルケニル、および低級シクロアルキルからなる群より選択されるか、R⁴が、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環が、低級アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、および低級アルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R⁶が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、および低級アルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R⁷が、水素、低級アルキル、およびアリールからなる群より選択され；
R⁸が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ；そして
R⁹が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁹が、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる、
請求項17の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項１９】
R¹が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、およびベンゾジオキソリルからなる群より選択され、R¹が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロプロピルペンチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロブチルブチル、シクロブチルペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロペンチルペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、シクロヘキシルペンチル、フェニルエテニル、フェニルプロペニル、フェニルアリル、フェニルブテニル、フェニルペンテニル、フェニルシクロプロピル、フェニルシクロブチル、フェニルシクロペンチル、フェニルシクロヘキシル、ビフェニルシクロプロピル、ビフェニルシクロブチル、ビフェニルシクロペンチル、ビフェニルシクロヘキシル、ナフチルシクロプロピル、ナフチルシクロブチル、ナフチルシクロペンチル、ナフチルシクロヘキシルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ヘキサヒドロイソインドリル、テトラヒドロイソインドリル、ジヒドロイソインドリル、イソインドリニル、ヘキサヒドロインドリル、テトラヒドロインドリル、ジヒドロインドリル、インドリニル、オクタヒドロキノリニル、ヘキサヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、およびキノリニルからなる群より選択される環を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される環が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁴が、結合、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、エテニル、プロペニル、アリル、ブテニル、ペンテニル、アセチレニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロプロピルペンチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロブチルブチル、シクロブチルペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロペンチルペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、シクロヘキシルペンチル、フェニルエテニル、フェニルプロペニル、フェニルアリル、フェニルブテニル、フェニルペンテニルからなる群より選択されるか、R⁴が、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、ヘキシルオキシカルボニル、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、およびペントキシペンチルからなる群より選択されるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R⁶が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、およびペントキシペンチルからなる群より選択されるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R⁷が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、およびビフェニルからなる群より選択され；
R⁸が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、イソインドリニル環を形成することができ；そして
R⁹が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択されるか、R⁹が、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができる、
請求項18の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項２０】
式VI：
【化６】

［式中、
Xは、-OR¹および-SR¹からなる群より選択される；
Zは、-CH=CH-、-CH₂N(R⁹)-、-CH₂N(R⁹)-、および-NHC(O)NR⁹-からなる群より選択される；
R¹は、アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R¹は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R²は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルケニル、およびアリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R²は、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される不飽和縮合複素環は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R⁴は、結合、アルキル、アルケニル、およびシクロアルキルからなる群より選択されるか、R⁴は、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環は、アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R⁵は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁵は、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R⁶は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁶は、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R⁷は、水素、アルキル、およびアリールからなる群より選択される；そして
R⁹は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびカルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁹は、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる］
に相当する請求項1の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
R¹が、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、R¹が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、低級アラルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アラルケニル、および低級アリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される不飽和縮合複素環が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、アリールオキシ、オキソ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁴が、結合、低級アルキル、低級アルケニル、および低級シクロアルキルからなる群より選択されるか、R⁴が、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環が、低級アルキル、ヒドロキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、および低級アルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R⁶が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、および低級アルコキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R⁷が、水素、低級アルキル、およびアリールからなる群より選択され；
R⁸が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ；そして
R⁹が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、低級アラルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、および低級カルボキシアルキルからなる群より選択されるか、R⁹が、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる、
請求項20の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項２２】
R¹が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、およびベンゾジオキソリルからなる群より選択され、R¹が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロプロピルペンチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロブチルブチル、シクロブチルペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロペンチルペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、シクロヘキシルペンチル、フェニルエテニル、フェニルプロペニル、フェニルアリル、フェニルブテニル、フェニルペンテニル、フェニルシクロプロピル、フェニルシクロブチル、フェニルシクロペンチル、フェニルシクロヘキシル、ビフェニルシクロプロピル、ビフェニルシクロブチル、ビフェニルシクロペンチル、ビフェニルシクロヘキシル、ナフチルシクロプロピル、ナフチルシクロブチル、ナフチルシクロペンチル、ナフチルシクロヘキシルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ヘキサヒドロイソインドリル、テトラヒドロイソインドリル、ジヒドロイソインドリル、イソインドリニル、ヘキサヒドロインドリル、テトラヒドロインドリル、ジヒドロインドリル、インドリニル、オクタヒドロキノリニル、ヘキサヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、およびキノリニルからなる群より選択される環を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される環が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁴が、結合、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、エテニル、プロペニル、アリル、ブテニル、ペンテニル、アセチレニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾール、テトラゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロプロピルペンチル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロブチルブチル、シクロブチルペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロペンチルペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、シクロヘキシルペンチル、フェニルエテニル、フェニルプロペニル、フェニルアリル、フェニルブテニル、フェニルペンテニルからなる群より選択されるか、R⁴が、R⁹およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ、R⁴、またはR⁹と共に形成される環が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、カルボキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、オキソ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、ヘキシルオキシカルボニル、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、およびペントキシペンチルからなる群より選択されるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R⁶が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、およびペントキシペンチルからなる群より選択されるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R⁷が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、およびビフェニルからなる群より選択され；
R⁸が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、イソインドリニル環を形成することができ；そして
R⁹が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、ジフェニルエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メトキシブチル、メトキシペンチル、エトキシメチル、エトキシエチル、エトキシプロピル、エトキシブチル、エトキシペンチル、プロポキシメチル、プロポキシエチル、プロポキシプロピル、プロポキシブチル、プロポキシペンチル、ブトキシメチル、ブトキシエチル、ブトキシプロピル、ブトキシブチル、ブトキシペンチル、ペントキシメチル、ペントキシエチル、ペントキシプロピル、ペントキシブチル、ペントキシペンチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、カルボキシプロピル、カルボキシブチル、カルボキシペンチル、およびカルボキシヘキシルからなる群より選択されるか、R⁹が、R⁴およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができる、
請求項21の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項２３】
式VII：
【化７】

VII
［式中、
R¹は、シクロアルキルおよびアリールからなる群より選択され、R¹は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R²は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルケニル、およびアリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R²は、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される不飽和縮合複素環は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよい；
R⁵は、水素およびアルキルからなる群より選択されるか、R⁵は、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；
R⁶は、水素およびアルキルからなる群より選択されるか、R⁶は、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができる；そして
R⁸は、水素、アルキル、シクロアルキル、およびアリールからなる群より選択されるか、R⁸は、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができる］
に相当する請求項1の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
R¹が、低級シクロアルキルおよびアリールからなる群より選択され、R¹が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、低級アルキル、アリール、低級アラルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アラルケニル、および低級アリールシクロアルキルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される不飽和縮合複素環が、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アリールオキシ、およびハロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素および低級アルキルからなる群より選択されるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；
R⁶が、水素および低級アルキルからなる群より選択されるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、飽和5員または6員複素環を形成することができ；そして
R⁸が、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、およびアリールからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、不飽和縮合複素環系を形成することができる、
請求項23の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項２５】
R¹が、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびビフェニルからなる群より選択され、R¹が、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ビフェニル、ベンジル、フェニルエチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、フェニルエテニル、フェニルプロペニル、フェニルシクロプロピル、ビフェニルシクロプロピル、およびナフチルシクロプロピルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロインドリル、テトラヒドロイソキノリニル、およびテトラヒドロキノリニルからなる群より選択される環を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される環が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、ビフェニリルオキシ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、およびヘキシルからなる群より選択されるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；
R⁶が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、およびヘキシルからなる群より選択されるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成することができ；そして
R⁸が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、およびビフェニルからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロインドリル、テトラヒドロイソキノリニル、およびテトラヒドロキノリニルからなる群より選択される環を形成することができる、
請求項24の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項２６】
R¹が、フェニル、およびナフチルからなる群より選択され、R¹が、メチル、クロロ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R²が、メチル、エチル、フェニル、ナフチル、ビフェニル、ベンジル、フェニルエチル、シクロペンチルエチル、フェニルエテニル、フェニルシクロプロピルからなる群より選択されるか、R²が、R⁸およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ジヒドロイソインドリル環を形成することができ、R²、またはR⁸と共に形成される環が、メチル、プロピル、メトキシ、フェノキシ、クロロ、ブロモ、およびフルオロからなる群より選択される1以上の置換基で置換されていてもよく；
R⁵が、水素であるか、R⁵が、R⁶およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環を形成し；
R⁶が、水素であるか、R⁶が、R⁵およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ピロリジニル環を形成し；そして
R⁸が、水素、メチル、およびフェニルからなる群より選択されるか、R⁸が、R²およびそれらが結合している窒素と共に全体として、ジヒドロイソインドリル環を形成することができる、
請求項25の化合物、薬学的に許容できる塩または互変異性体。
【請求項２７】
請求項1〜26のいずれか一項に記載の化合物、薬学的に許容できる塩、互変異性体またはプロドラッグと、薬学的に許容できる担体、佐剤、または希釈剤とを含む薬学的組成物。
【請求項２８】
対象におけるメラニン凝集ホルモン媒介障害を処置または予防する方法であって、そのような処置または予防を必要とする対象に、請求項1〜26のいずれか一項に記載の化合物、薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグ、または請求項27の薬学的組成物を投与することを含む方法。
【請求項２９】
摂食障害、性障害、生殖障害、うつ病、不安、てんかん発作、高血圧、脳出血、うっ血性心不全、および睡眠障害からなる群より選択される状態を処置または予防する方法であって、そのような処置または予防を必要とする対象に、請求項1〜26のいずれか一項に記載の化合物、薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグ、または請求項27の薬学的組成物を投与することを含む方法。
【請求項３０】
処置または予防される状態が摂食障害である、請求項29の方法。
【請求項３１】
摂食障害が、肥満、過食症および神経性大食症からなる群より選択される、請求項30の方法。
【請求項３２】
肥満を処置または予防する方法であって、そのような処置または予防を必要とする対象に、請求項1〜26のいずれか一項に記載の化合物、薬学的に許容できる塩、互変異性体またはプロドラッグを投与することを含む方法。

【公表番号】特表２００７−５０２２８３（Ｐ２００７−５０２２８３Ａ）
【公表日】平成１９年２月８日（２００７．２．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２３３２２（Ｐ２００６−５２３３２２）
【出願日】平成１６年８月１１日（２００４．８．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２５９７０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１９２４０
【国際公開日】平成１７年３月３日（２００５．３．３）
【出願人】（５００２０３７０９）アムジェン　インコーポレイテッド (76)
【Ｆターム（参考）】