説明

メラニン生成抑制剤

【課題】安全で、かつ香粧品中に香粧品の品質を損なうことなく、任意の量を配合することができるメラニン生成抑制剤を提供することにある。
【解決手段】3H−ベンゾフラン−2−オンを有効成分として含有するメラニン生成抑制剤。および3H−ベンゾフラン−2−オンを有効成分とするメラニン生成抑制剤を含有する香粧品。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、メラニン生成抑制剤、およびそれらを含有する香粧品に関するものである。
【背景技術】
【0002】
従来、メラニンの生成を抑制するものとしては、メラノサイトに対する細胞毒性によるもの、メラノサイト内でのチロシナーゼの活性を抑制するものや、チロシナーゼの発現を抑制するもの、チロシナーゼ活性により生成したドーパキノンから、自動酸化によりメラニンに至る経路で、酸化を防止する方法が知られている。そして、細胞毒性によるメラニン生成抑制作用を示すものとしては、ハイドロキノン等が知られている。これらは、皮膚の色素沈着を軽減する目的で、色素沈着症の治療に使用されてきたが、安全性に問題がある。その誘導体として一般的に知られているアルブチン(非特許文献1)は、メラニンの生成を可逆的に抑制する物質として、一般に化粧品等に使用されている。
【0003】
その他メラニン生成抑制剤としては、例えば、システイン、グルタチオン、ビタミンC(非特許文献2)、コウジ酸(非特許文献3)、トリコデルマ属に属する微生物の産生物(特許文献1)、乳蛋白質のアルカリ分解物(特許文献2)、乳蛋白質の加水分解物(特許文献3)、コウジ酸のアミノ酸誘導体とペプチド誘導体(特許文献4)、メラニン生成抑制機能を有する香料化合物群(特許文献5)、チロシナーゼ活性阻害機能を有する香料化合物群(特許文献6、特許文献7)、各種植物抽出物等が知られている。
【0004】
しかしながら、これら従来のメラニン生成抑制剤は、ハイドロキノンの様に安全性に問題のあるものや、効果が実用上において満足できないものであり、真に満足できるものとはいえなかった。
【0005】
【特許文献1】特開平2−145189号公報
【特許文献2】特公昭58−17763号公報
【特許文献3】特開平5−320068号公報
【特許文献4】特開平4−187618号公報
【特許文献5】特開2000−302642号公報
【特許文献6】特開2001−163719号公報
【特許文献7】特開2001−240528号公報
【非特許文献1】富田健一、第20回FJセミナー予稿集、第21ページ、フレグランス・ジャーナル社、平成2年3月14日
【非特許文献2】三島豊等、基礎皮膚化学、第258ページ、朝倉書店、昭和48年
【非特許文献3】日経産業新聞、昭和63年5月24日
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【0006】
本発明の目的は、安全で、かつ香粧品中に香粧品の品質を損なうことなく、任意の量を配合することができるメラニン生成抑制剤を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【0007】
本発明のメラニン生成抑制剤は、3H−ベンゾフラン−2−オンを有効成分として含有するメラニン生成抑制剤である。
【発明の効果】
【0008】
本発明の化合物は、高いメラニン生成抑制効果を有し、それ自身の香気強度が低いため、香粧品の品質を損なったり、香粧品の香りのバリエーションを限定することがなく、任意の量を配合することが可能であり、香粧品中に安全に用いることができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【0009】
本発明のメラニン生成抑制剤は、3H−ベンゾフラン−2−オンを有効成分として含有することを特徴とする。
【0010】
本発明のメラニン生成抑制剤は、公知の方法により製造することができ、また、市販されている化合物もあるため、容易に入手することができる。
【0011】
本発明のメラニン生成抑制剤は、例えば、乳液、ローション、クリーム、パウダー、パック剤、皮膚洗浄剤、ペースト剤、ファンデーション、化粧水、ゲル剤などの化粧品、シャンプー、リンス、ボディーソープ、洗顔料等、石鹸などの身体洗浄剤、その他皮膚外用剤など、香粧品に好適に用いることができる。
【0012】
本発明のメラニン生成抑制剤の香粧品への配合割合は、任意に設定することができるが、0.00001%〜10質量重量%(以下単に「%」で表す)とすることが好ましく、0.0001〜5%とすることがさらに好ましく、特に好ましくは0.1〜1%であるい。また、本発明のメラニン生成抑制剤は、アルブチン、コウジ酸、アスコルビン酸など他のメラニン生成抑制剤と併用することもでき
る。また、たとえばビタミン、抗酸化剤、抗菌剤、抗炎症剤、紫外線吸収剤、冷感剤などの他の有効成分を配合することもできる。
【0013】
本発明のメラニン生成抑制剤は、メラニン生成抑制剤と基剤の組み合わせにより、一般的な分散化、可溶化技術を適宜選択することができる。具体的には、たとえば界面活性剤やその他可溶化剤などを使用する方法や、増粘剤などにより製剤の流動性を低下させるなどの手段によって、安定に分散化もしくは可溶化することができる。
【実施例】
【0014】
以下、本発明を実施例により具体的に説明するが、本発明はこれらによって何ら限定されるものではない。
【0015】
[実施例1] メラニン生成抑制効果
(試験方法)
0.1mol/LMリン酸バッファー(リン酸二水素カリウム:関東化学株式会社製、リン酸カリウム:和光純薬工業株式会社製)1.5ml、1.5mmol/LMチロシン(東京化成工業株式会社製)0.3ml、活性剤0.5mlを加え攪拌し、表1に示す各試料をエタノールで20倍に希釈したものを0.2ml加えた。液が透明になるまで攪拌し、マッシュルームチロシナーゼ(Sigma社製)を純水で3000units/mlに調整したもの0.3mlを加えた後、すばやく攪拌後、振盪恒温漕にて37℃で100分間インキュベートした。100分後、UV分光光度計(日本分光:UVIDEC−610C)を用いて波長640nmにおける吸光度を測定することにより、生成したメラニン量を求めた。チロシナーゼの代わりにバッファーを0.3ml加えたものをサンプルごとに測定しブランクとし、対照として、上記試料液の代わりにエタノールを加え同様に測定し、コントロールとした。
【0016】
(抑制率計算式)
メラニン生成抑制率(%)=(A −(C−B))/A×100(但し、A:コントロールの吸光度、B:ブランクの吸光度、C:サンプルの吸光度)結果を表1に示す。
【0017】
[実施例2] IC50の測定
(試験方法)
0.1mol/LMリン酸バッファー(リン酸二水素カリウム:関東化学株式会社製、リン酸カリウム:和光純薬工業株式会社製)1.5ml、1.5mmol/LMチロシン(東京化成工業株式会社製)0.3ml、活性剤0.5mlを加え攪拌し、サンプルをエタノールで希釈したものを0.2ml加え、サンプルの濃度を変えたものを調整した。これらを液が透明になるまで攪拌し、マッシュルームチロシナーゼ(Sigma社製)を純水で3000units/mlに調整したもの0.3mlを加えた後、すばやく攪拌後、振盪恒温漕にて37℃で100分間インキュベートした。100分後、UV分光光度計(日本分光:UVIDEC−610C)を用いて波長640nmにおける吸光度を測定した。チロシナーゼの代わりにバッファーを0.3ml加えたものをサンプルごとに測定しブランクとし、対照として、上記試料液の代わりにエタノールを加え同様に測定し、コントロールとした。
【0018】
(IC50計算式)
メラニン生成抑制率(%)=(A −(C−B))/A×100(但し、A:コントロールの吸光度、B:ブランクの吸光度、C:サンプルの吸光度) 横軸に濃度、縦軸にメラニン生成抑制率をプロットしたグラフを作成し、このグラフからメラニン生成を50%抑制する濃度(以後、IC50と表す。)を求めた。結果を表1に示す。
【0019】
【表1】

【0020】
表1の結果から明らかなように、本発明のメラニン生成抑制剤を添加した溶液において、メラニンの生成は抑制された。さらにその効果は、既知の物質のアルブチンやコウジ酸と同等のものであった。
【産業上の利用可能性】
【0021】
本発明のメラニン生成抑制剤は、安全で、かつ香粧品の品質を損なうことなく、任意の量を配合することができるため、香粧品類に好適に使用される。

【特許請求の範囲】
【請求項1】
3H−ベンゾフラン−2−オンを有効成分として含有するメラニン生成抑制剤。
【請求項2】
請求項1に記載のメラニン生成抑制剤を含有する香粧品。

【公開番号】特開2006−117703(P2006−117703A)
【公開日】平成18年5月11日(2006.5.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−24051(P2006−24051)
【出願日】平成18年2月1日(2006.2.1)
【分割の表示】特願2003−27707(P2003−27707)の分割
【原出願日】平成15年2月5日(2003.2.5)
【出願人】(000201733)曽田香料株式会社 (56)
【出願人】(504180206)株式会社カネボウ化粧品 (125)
【Fターム(参考)】