メラノコルチン−４受容体モジュレーターとしてのアシル化スピロピペリジン誘導体
特定の新規Ｎアシル化スピロピペリジン誘導体はヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、そして特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従ってそれらはＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害、例えば肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、性機能不全、例えば勃起不全及び雌性機能不全の治療、制御又は予防に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ａは窒素、酸素及び硫黄から選択されるヘテロ原子を少なくとも１つ含有するヘテロアリール環であり、ここでＡにおける炭素、窒素若しくは硫黄は無置換であるか、又はＲ４から選択される１〜２個の基で置換されており、
Ｘ及びＹは一緒になって−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−を形成するか、又は、
Ｘ及びＹの一方はＣ（Ｒ６）２であり、そして他方は下記：
（１）Ｃ（Ｒ６）２、
（２）Ｎ（Ｒ６）、
（３）Ｃ（Ｏ）、
（４）Ｃ＝Ｎ（Ｒ６）、
（５）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２、
（６）酸素、
（７）硫黄、
（８）Ｓ（Ｏ）、及び、
（９）Ｓ（Ｏ）２、
からなる群より選択されるか、
又は、Ｘ及びＹの一方はＮＲ９であり、そして他方は下記：
（１）Ｃ（Ｒ６）２、
（２）Ｃ（Ｏ）、
（３）Ｃ＝Ｎ（Ｒ６）、
（４）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２、
（５）Ｓ（Ｏ）、及び、
（６）Ｓ（Ｏ）２、
からなる群より選択されるか、
又は、Ｘ及びＹの一方はＣ（Ｏ）であり、そして他方は下記：
（１）Ｃ（Ｒ６）２、
（２）Ｎ（Ｒ６）、
（３）Ｃ＝Ｎ（Ｒ６）、
（４）酸素、及び、
（５）硫黄、
からなる群より選択され、
Ｚは独立して下記：
（１）ＣＨ、及び、
（２）Ｎ、
からなる群より選択され、
ただしＺがＮである場合は、Ｒ１は−ＮＲ７Ｒ８ではなく；
Ｒ１は下記：
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ７Ｒ８、
（３）アミジノ、
（４）Ｃ１−４アルキルイミノイル、
（５）Ｃ１−１０アルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−７シクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（９）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１２）Ｃ（Ｏ）Ｃ３−８シクロアルキル、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（１４）−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、
（１５）−Ｃ（Ｏ）フェニル、及び、
（１６）−Ｃ（Ｏ）ナフチル、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、
Ｒ２は下記：
（１）フェニル、
（２）ナフチル、及び、
（３）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ１０から独立して選択される基１〜３個で置換されており、
各Ｒ３は独立して下記：
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ５、
（１２）ＮＯ２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２４）ＣＦ３、
（２５）ＣＨ２ＣＦ３、
（２６）ＯＣＦ３、及び、
（２７）ＯＣＨ２ＣＦ３、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているか、又はここで、２個の置換基が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し、
各Ｒ４は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）ハロゲン、
（５）ＯＲ５、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（８）ＣＦ３、
（９）ＣＨ２ＣＦ３、
（１０）ＯＣＦ３、及び、
（１１）ＯＣＨ２ＣＦ３、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているか、又はここで、２個の置換基が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し、
各Ｒ５は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、及び、
（８）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−７ビシクロアルキル、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ナフチル、シクロアルキル、ビシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換されているか、又はここで、２個のＲ５基はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−ＮＣ１−４アルキルから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい４〜８員の単環又は２環の環系を形成し、
各Ｒ６は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１２）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、
（１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ５）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ５）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−８アルキル、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−８アルキル、
（２４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−Ｒ５、
（２５）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−Ｒ５、及び、
（２６）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、Ｒ６における何れかのメチレン炭素（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１〜２個の基で置換されているか、又はここで、Ｒ６基２個はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−Ｎから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい３〜７員の単環を形成し、ここで単環は無置換であるか、又は、炭素又は窒素上でＲ３及びオキソから独立して選択される基１〜３個で置換されており、
各Ｒ７及びＲ８は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ３−７シクロアルキル、
（４）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）フェニル、
（６）ナフチル、及び、
（７）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、
各Ｒ９は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ７Ｒ８、
（９）−ＯＲ５、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１１）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、及び、
（１２）−Ｎ（Ｒ５）２、
からなる群より選択され、
ここでヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここでＲ９における何れかのメチレン（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１〜２個の基で置換されているか；又はここで、２個のＲ９基はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−Ｎから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい３〜７員の単環を形成し、ここで単環は無置換であるか、又は、炭素又は窒素上でＲ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、
各Ｒ１０は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（８）ハロゲン、
（９）ＯＲ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ５、
（１３）ＮＯ２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２５）ＣＦ３、
（２６）ＣＨ２ＣＦ３、
（２７）ＯＣＦ３、及び、
（２８）ＯＣＨ２ＣＦ３、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているか、又はここで、２個の置換基が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し、
各Ｒ１１は独立して下記：
（１）水素、
（２）−ＯＨ、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）−ＯＣ１−８アルキル、
（５）ハロゲン、
（６）−ＮＲ５、
（７）−ＳＲ５、及び、
（８）−ＣＦ３、
からなる群より選択され、
ここで、２個のＣ１−８アルキル置換基はそれらが結合している原子と一緒になって４〜８員の環を形成することができ、
ｒは１又は２であり、
ｓは１又は２であり、
ｎは０、１、２又は３であり、そして、
ｐは０、１又は２である］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａがピリジン、チオフェン、フラン、チアゾール、ピラゾール、ピリミジン、ピラジン及びキノリンよりなる群から選択されるヘテロアリール環であり、ここでＡにおけるその炭素、窒素及び硫黄は無置換であるか、又はＲ４から選択される基１〜２個で置換されている請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２は無置換であるか、又はＲ１０から独立して選択される基１〜３個で置換されているフェニル又はピリジンである請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２は無置換であるか、又はＲ１０から独立して選択される基１〜３個で置換されているフェニルである請求項３記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ＺがＣＨである請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＺがＮである請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ｒが１又は２であり、ｓは１である請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
下記に示すトランス型の相対的な立体化学的配置：
【化２】
［式中、
Ｕ及びＶは独立してＮ及びＣＲ４よりなる群から選択され、そしてＵ及びＹの少なくとも１つはＮであり；
Ｘは下記：
（１）ＣＨ２、
（２）ＣＨＣ１−６アルキル、
（３）ＮＲ９、
（４）酸素、及び、
（５）硫黄、
からなる群より選択され；
Ｙは下記：
（１）−Ｃ（Ｒ６）２、
（２）−ＮＲ６、
（３）Ｃ（Ｏ）、
（４）Ｃ＝ＣＨ（Ｒ６）、
（５）Ｃ＝Ｎ（Ｒ６）、
（６）酸素、
（７）硫黄、
（８）Ｓ（Ｏ）、及び、
（９）Ｓ（Ｏ）２、
からなる群より選択され；
ただしＹが−ＮＲ６、硫黄又は酸素である場合は、Ｘは酸素、硫黄又は−ＮＲ９ではなく；
Ｚは独立して下記：
（１）ＣＨ、及び、
（２）Ｎ、
からなる群より選択され；
ただしＺがＮである場合は、Ｒ１は−ＮＲ７Ｒ８ではなく；
Ｒ１は下記：
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ７Ｒ８、
（３）アミジノ、
（４）Ｃ１−４アルキルイミノイル、
（５）Ｃ１−１０アルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−７シクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（９）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１２）Ｃ（Ｏ）Ｃ３−８シクロアルキル、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（１４）−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、
（１５）−Ｃ（Ｏ）フェニル、及び、
（１６）−Ｃ（Ｏ）ナフチル、
からなる群より選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ２は下記：
（１）フェニル、
（２）ナフチル、及び、
（３）ヘテロアリール、
からなる群より選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ１０から独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３は下記：
（１）Ｃ１−８アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ５、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１３）ＮＯ２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２５）Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２６）ＣＦ３、
（２７）ＣＨ２ＣＦ３、
（２８）ＯＣＦ３、及び、
（２９）ＯＣＨ２ＣＦ３、
よりなる群から選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される置換基１〜３個で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される置換基１〜３個で置換されているか、又はここで、置換基２個が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）ハロゲン、
（５）ＯＲ５、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（８）ＣＦ３、
（９）ＣＨ２ＣＦ３、
（１０）ＯＣＦ３、及び、
（１１）ＯＣＨ２ＣＦ３、
からなる群から選択され；
ここで、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているか、又はここで、２個の置換基が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
各Ｒ５は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、及び、
（８）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−７ビシクロアルキル、
からなる群より選択され；
ここで、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ナフチル、シクロアルキル、ビシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換されているか、又はここで、２個のＲ５基はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−ＮＣ１−４アルキルから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい４〜８員の単環又は２環の環系を形成し；
各Ｒ６は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１２）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、
（１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ５）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ５）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−８アルキル、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−８アルキル、
（２４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−Ｒ５、
（２５）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−Ｒ５、及び、
（２６）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、
からなる群より選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、Ｒ６における何れかのメチレン（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１〜２個の基で置換されているか、又はここで、２個のＲ６基はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−Ｎから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい３〜７員の単環を形成し、ここで単環は無置換であるか、又は、炭素又は窒素上でＲ３及びオキソから独立して選択される基１〜３個で置換されており；
各Ｒ７及びＲ８は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ３−７シクロアルキル、
（４）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）フェニル、
（６）ナフチル、及び、
（７）ヘテロアリール、
からなる群より選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
各Ｒ９は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ７Ｒ８、
（９）−ＯＲ５、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１１）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、及び、
（１２）−Ｎ（Ｒ５）２、
からなる群より選択され；
ここでヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここでＲ９における何れかのメチレン（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１〜２個の基で置換されているか；又はここで、２個のＲ９基はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−Ｎから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい３〜７員の単環を形成し、ここで単環は無置換であるか、又は、炭素又は窒素上でＲ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
各Ｒ１０は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（８）ハロゲン、
（９）ＯＲ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ５、
（１３）ＮＯ２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２４）Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２５）ＣＦ３、
（２６）ＣＨ２ＣＦ３、
（２７）ＯＣＦ３、及び、
（２８）ＯＣＨ２ＣＦ３、
からなる群より選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているか、又はここで、２個の置換基が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
各Ｒ１１は独立して下記：
（１）水素、
（２）−ＯＨ、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）−ＯＣ１−８アルキル、
（５）ハロゲン、
（６）−ＮＲ５、
（７）−ＳＲ５、及び、
（８）−ＣＦ３、
からなる群より選択され；
ここで、２個のＣ１−８アルキル置換基はそれらが結合している原子と一緒になって４〜８員の２環を形成することができ；
ｒは１又は２であり；
ｓは１又は２であり；
ｎは０、１、２又は３であり；そして、
ｐは０、１又は２である］の構造式ＩＩａ又はＩＩｂの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
下記に示すトランス型の相対的な立体化学的配置：
【化３】
［式中、
Ｘは酸素又はＣＨ２であり；
Ｙは下記：
（１）−Ｃ（Ｒ６）２、
（２）Ｃ＝ＣＨ（Ｒ６）、及び、
（３）−ＮＲ９、
からなる群より選択され；
ただしＸが酸素である場合は、Ｙは−ＮＲ９ではなく；
Ｚは独立して下記：
（１）ＣＨ、及び、
（２）Ｎ、
からなる群より選択されるが；
ただしＺがＮである場合は、Ｒ１は−ＮＲ７Ｃ２−７へテロシクロアルキルではなく；
Ｒ１は下記：
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−Ｎ（Ｒ７）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（４）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、
からなる群より選択され；
ここで、ヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３は下記：
（１）水素
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（８）ハロゲン、
（９）ＯＲ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１４）ＮＯ２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２５）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２６）Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２７）ＣＦ３、
（２８）ＣＨ２ＣＦ３、
（２９）ＯＣＦ３、及び、
（３０）ＯＣＨ２ＣＦ３、
からなる群より選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているか、又はここで、２個の置換基が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）ハロゲン、
（４）ＣＦ３、
からなる群より選択され；
ここで、アルキルは無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており；
各Ｒ５は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、及び、
（８）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−７ビシクロアルキル、
からなる群より選択され；
ここで、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ナフチル、シクロアルキル、ビシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換されているか、又はここで、２個のＲ５基はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−ＮＣ１−４アルキルから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい４〜８員の単環又は２環の環系を形成し；
各Ｒ６は独立して下記：
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
からなる群より選択され；
ここで、ヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、Ｒ６における何れかのメチレン炭素（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１〜２個の基で置換されており；
各Ｒ７及びＲ８は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ３−７シクロアルキル、
（４）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）フェニル、
（６）ナフチル、及び、
（７）ヘテロアリール、
からなる群より選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
各Ｒ９は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ７Ｒ８、
（９）−ＯＲ５、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１１）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、及び、
（１２）−Ｎ（Ｒ５）２、
からなる群より選択され；
ここでヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここでＲ９における何れかのメチレン（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１〜２個の基で置換されているか；又はここで、２個のＲ９基はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−Ｎから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい３〜７員の単環を形成し、ここで単環は無置換であるか、又は、炭素又は窒素上でＲ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
各Ｒ１０は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（４）ハロゲン、
（５）−ＯＲ５、
（６）（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（７）ＣＦ３、
（８）ＣＨ２ＣＦ３、
（９）ＯＣＦ３、及び、
（１０）ＯＣＨ２ＣＦ３、
からなる群より選択され；
ここで、フェニルは無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、そしてここで、アルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているか、又はここで、２個の置換基が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
各Ｒ１１は独立して下記：
（１）水素、
（２）−ＯＨ、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）−ＯＣ１−８アルキル、
（５）ハロゲン、
（６）−ＮＲ５、
（７）−ＳＲ５、及び、
（８）−ＣＦ３、
からなる群より選択され；
ここで、２個のＣ１−８アルキル置換基はそれらが結合している原子と一緒になって４〜８員の環を形成することができ；
ｒは１又は２であり；
ｓは１又は２であり；
ｎは０、１、２又は３であり；そして、
ｐは０、１又は２である］の構造式ＩＩＩａ又はＩＩＩｂの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
下記：
【化４】
からなる群より選択される請求項９記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
下記：
【化５】
である請求項１０記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
下記：
【化６】
である請求項１０記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
下記：
【化７】
である請求項１０記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
下記：
【化８】
である請求項１０記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
下記：
【化９】
である請求項１０記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
下記：
【化１０】
である請求項１０記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
下記：
【化１１】
からなる群より選択される請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１９】
その薬学的に許容される塩がビストリフルオロ酢酸塩である請求項１０記載の化合物。
【請求項２０】
メラノコルチン−４受容体により媒介される疾患の治療又は予防が必要な対象においてそのために有用な医薬の製造のための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項２１】
メラノコルチン−４受容体により媒介される疾患が肥満である請求項２０記載の使用。
【請求項２２】
メラノコルチン−４受容体により媒介される疾患が真性糖尿病である請求項２０記載の使用。
【請求項２３】
メラノコルチン−４受容体により媒介される疾患が勃起不全である請求項２０記載の使用。
【請求項２４】
肥満関連障害の治療又は予防に有用な医薬の製造のための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１】
下記式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ａは窒素、酸素及び硫黄から選択されるヘテロ原子を少なくとも１つ含有するヘテロアリール環であり、ここでＡにおける炭素、窒素若しくは硫黄は無置換であるか、又はＲ４から選択される１〜２個の基で置換されており、
Ｘ及びＹは一緒になって−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−を形成するか、又は、
Ｘ及びＹの一方はＣ（Ｒ６）２であり、そして他方は下記：
（１）Ｃ（Ｒ６）２、
（２）Ｎ（Ｒ６）、
（３）Ｃ（Ｏ）、
（４）Ｃ＝Ｎ（Ｒ６）、
（５）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２、
（６）酸素、
（７）硫黄、
（８）Ｓ（Ｏ）、及び、
（９）Ｓ（Ｏ）２、
からなる群より選択されるか、
又は、Ｘ及びＹの一方はＮＲ９であり、そして他方は下記：
（１）Ｃ（Ｒ６）２、
（２）Ｃ（Ｏ）、
（３）Ｃ＝Ｎ（Ｒ６）、
（４）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２、
（５）Ｓ（Ｏ）、及び、
（６）Ｓ（Ｏ）２、
からなる群より選択されるか、
又は、Ｘ及びＹの一方はＣ（Ｏ）であり、そして他方は下記：
（１）Ｃ（Ｒ６）２、
（２）Ｎ（Ｒ６）、
（３）Ｃ＝Ｎ（Ｒ６）、
（４）酸素、及び、
（５）硫黄、
からなる群より選択され、
Ｚは独立して下記：
（１）ＣＨ、及び、
（２）Ｎ、
からなる群より選択され、
ただしＺがＮである場合は、Ｒ１は−ＮＲ７Ｒ８ではなく；
Ｒ１は下記：
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ７Ｒ８、
（３）アミジノ、
（４）Ｃ１−４アルキルイミノイル、
（５）Ｃ１−１０アルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−７シクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（９）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１２）Ｃ（Ｏ）Ｃ３−８シクロアルキル、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（１４）−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、
（１５）−Ｃ（Ｏ）フェニル、及び、
（１６）−Ｃ（Ｏ）ナフチル、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、
Ｒ２は下記：
（１）フェニル、
（２）ナフチル、及び、
（３）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ１０から独立して選択される基１〜３個で置換されており、
各Ｒ３は独立して下記：
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ５、
（１２）ＮＯ２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２４）ＣＦ３、
（２５）ＣＨ２ＣＦ３、
（２６）ＯＣＦ３、及び、
（２７）ＯＣＨ２ＣＦ３、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているか、又はここで、２個の置換基が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し、
各Ｒ４は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）ハロゲン、
（５）ＯＲ５、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（８）ＣＦ３、
（９）ＣＨ２ＣＦ３、
（１０）ＯＣＦ３、及び、
（１１）ＯＣＨ２ＣＦ３、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているか、又はここで、２個の置換基が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し、
各Ｒ５は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、及び、
（８）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−７ビシクロアルキル、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ナフチル、シクロアルキル、ビシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換されているか、又はここで、２個のＲ５基はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−ＮＣ１−４アルキルから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい４〜８員の単環又は２環の環系を形成し、
各Ｒ６は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１２）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、
（１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ５）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ５）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−８アルキル、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−８アルキル、
（２４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−Ｒ５、
（２５）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−Ｒ５、及び、
（２６）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、Ｒ６における何れかのメチレン炭素（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１〜２個の基で置換されているか、又はここで、Ｒ６基２個はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−Ｎから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい３〜７員の単環を形成し、ここで単環は無置換であるか、又は、炭素又は窒素上でＲ３及びオキソから独立して選択される基１〜３個で置換されており、
各Ｒ７及びＲ８は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ３−７シクロアルキル、
（４）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）フェニル、
（６）ナフチル、及び、
（７）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、
各Ｒ９は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ７Ｒ８、
（９）−ＯＲ５、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１１）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、及び、
（１２）−Ｎ（Ｒ５）２、
からなる群より選択され、
ここでヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここでＲ９における何れかのメチレン（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１〜２個の基で置換されているか；又はここで、２個のＲ９基はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−Ｎから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい３〜７員の単環を形成し、ここで単環は無置換であるか、又は、炭素又は窒素上でＲ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、
各Ｒ１０は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（８）ハロゲン、
（９）ＯＲ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ５、
（１３）ＮＯ２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２５）ＣＦ３、
（２６）ＣＨ２ＣＦ３、
（２７）ＯＣＦ３、及び、
（２８）ＯＣＨ２ＣＦ３、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているか、又はここで、２個の置換基が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し、
各Ｒ１１は独立して下記：
（１）水素、
（２）−ＯＨ、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）−ＯＣ１−８アルキル、
（５）ハロゲン、
（６）−ＮＲ５、
（７）−ＳＲ５、及び、
（８）−ＣＦ３、
からなる群より選択され、
ここで、２個のＣ１−８アルキル置換基はそれらが結合している原子と一緒になって４〜８員の環を形成することができ、
ｒは１又は２であり、
ｓは１又は２であり、
ｎは０、１、２又は３であり、そして、
ｐは０、１又は２である］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａがピリジン、チオフェン、フラン、チアゾール、ピラゾール、ピリミジン、ピラジン及びキノリンよりなる群から選択されるヘテロアリール環であり、ここでＡにおけるその炭素、窒素及び硫黄は無置換であるか、又はＲ４から選択される基１〜２個で置換されている請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２は無置換であるか、又はＲ１０から独立して選択される基１〜３個で置換されているフェニル又はピリジンである請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２は無置換であるか、又はＲ１０から独立して選択される基１〜３個で置換されているフェニルである請求項３記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ＺがＣＨである請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＺがＮである請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ｒが１又は２であり、ｓは１である請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
下記に示すトランス型の相対的な立体化学的配置：
【化２】
［式中、
Ｕ及びＶは独立してＮ及びＣＲ４よりなる群から選択され、そしてＵ及びＹの少なくとも１つはＮであり；
Ｘは下記：
（１）ＣＨ２、
（２）ＣＨＣ１−６アルキル、
（３）ＮＲ９、
（４）酸素、及び、
（５）硫黄、
からなる群より選択され；
Ｙは下記：
（１）−Ｃ（Ｒ６）２、
（２）−ＮＲ６、
（３）Ｃ（Ｏ）、
（４）Ｃ＝ＣＨ（Ｒ６）、
（５）Ｃ＝Ｎ（Ｒ６）、
（６）酸素、
（７）硫黄、
（８）Ｓ（Ｏ）、及び、
（９）Ｓ（Ｏ）２、
からなる群より選択され；
ただしＹが−ＮＲ６、硫黄又は酸素である場合は、Ｘは酸素、硫黄又は−ＮＲ９ではなく；
Ｚは独立して下記：
（１）ＣＨ、及び、
（２）Ｎ、
からなる群より選択され；
ただしＺがＮである場合は、Ｒ１は−ＮＲ７Ｒ８ではなく；
Ｒ１は下記：
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ７Ｒ８、
（３）アミジノ、
（４）Ｃ１−４アルキルイミノイル、
（５）Ｃ１−１０アルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−７シクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（９）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１２）Ｃ（Ｏ）Ｃ３−８シクロアルキル、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（１４）−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、
（１５）−Ｃ（Ｏ）フェニル、及び、
（１６）−Ｃ（Ｏ）ナフチル、
からなる群より選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ２は下記：
（１）フェニル、
（２）ナフチル、及び、
（３）ヘテロアリール、
からなる群より選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ１０から独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３は下記：
（１）Ｃ１−８アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）ＯＲ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ５、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１３）ＮＯ２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２５）Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２６）ＣＦ３、
（２７）ＣＨ２ＣＦ３、
（２８）ＯＣＦ３、及び、
（２９）ＯＣＨ２ＣＦ３、
よりなる群から選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される置換基１〜３個で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される置換基１〜３個で置換されているか、又はここで、置換基２個が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）ハロゲン、
（５）ＯＲ５、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（８）ＣＦ３、
（９）ＣＨ２ＣＦ３、
（１０）ＯＣＦ３、及び、
（１１）ＯＣＨ２ＣＦ３、
からなる群から選択され；
ここで、アルキル、シクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているか、又はここで、２個の置換基が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
各Ｒ５は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、及び、
（８）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−７ビシクロアルキル、
からなる群より選択され；
ここで、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ナフチル、シクロアルキル、ビシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換されているか、又はここで、２個のＲ５基はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−ＮＣ１−４アルキルから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい４〜８員の単環又は２環の環系を形成し；
各Ｒ６は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１２）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、
（１３）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ５）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ５）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−８アルキル、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−８アルキル、
（２４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−Ｒ５、
（２５）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−Ｒ５、及び、
（２６）−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、
からなる群より選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、Ｒ６における何れかのメチレン（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１〜２個の基で置換されているか、又はここで、２個のＲ６基はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−Ｎから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい３〜７員の単環を形成し、ここで単環は無置換であるか、又は、炭素又は窒素上でＲ３及びオキソから独立して選択される基１〜３個で置換されており；
各Ｒ７及びＲ８は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ３−７シクロアルキル、
（４）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）フェニル、
（６）ナフチル、及び、
（７）ヘテロアリール、
からなる群より選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
各Ｒ９は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ７Ｒ８、
（９）−ＯＲ５、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１１）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、及び、
（１２）−Ｎ（Ｒ５）２、
からなる群より選択され；
ここでヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここでＲ９における何れかのメチレン（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１〜２個の基で置換されているか；又はここで、２個のＲ９基はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−Ｎから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい３〜７員の単環を形成し、ここで単環は無置換であるか、又は、炭素又は窒素上でＲ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
各Ｒ１０は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（８）ハロゲン、
（９）ＯＲ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ５、
（１３）ＮＯ２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２４）Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２５）ＣＦ３、
（２６）ＣＨ２ＣＦ３、
（２７）ＯＣＦ３、及び、
（２８）ＯＣＨ２ＣＦ３、
からなる群より選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているか、又はここで、２個の置換基が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
各Ｒ１１は独立して下記：
（１）水素、
（２）−ＯＨ、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）−ＯＣ１−８アルキル、
（５）ハロゲン、
（６）−ＮＲ５、
（７）−ＳＲ５、及び、
（８）−ＣＦ３、
からなる群より選択され；
ここで、２個のＣ１−８アルキル置換基はそれらが結合している原子と一緒になって４〜８員の２環を形成することができ；
ｒは１又は２であり；
ｓは１又は２であり；
ｎは０、１、２又は３であり；そして、
ｐは０、１又は２である］の構造式ＩＩａ又はＩＩｂの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
下記に示すトランス型の相対的な立体化学的配置：
【化３】
［式中、
Ｘは酸素又はＣＨ２であり；
Ｙは下記：
（１）−Ｃ（Ｒ６）２、
（２）Ｃ＝ＣＨ（Ｒ６）、及び、
（３）−ＮＲ９、
からなる群より選択され；
ただしＸが酸素である場合は、Ｙは−ＮＲ９ではなく；
Ｚは独立して下記：
（１）ＣＨ、及び、
（２）Ｎ、
からなる群より選択されるが；
ただしＺがＮである場合は、Ｒ１は−ＮＲ７Ｃ２−７へテロシクロアルキルではなく；
Ｒ１は下記：
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−Ｎ（Ｒ７）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（４）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、
からなる群より選択され；
ここで、ヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３は下記：
（１）水素
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（８）ハロゲン、
（９）ＯＲ５、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１４）ＮＯ２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｓ（Ｏ）ｐＲ５）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ５）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ５、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５ＣＯ２Ｒ５、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｎ（Ｒ５）２、
（２５）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ５ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（２６）Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（２７）ＣＦ３、
（２８）ＣＨ２ＣＦ３、
（２９）ＯＣＦ３、及び、
（３０）ＯＣＨ２ＣＦ３、
からなる群より選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているか、又はここで、２個の置換基が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）ハロゲン、
（４）ＣＦ３、
からなる群より選択され；
ここで、アルキルは無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており；
各Ｒ５は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、及び、
（８）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−７ビシクロアルキル、
からなる群より選択され；
ここで、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ナフチル、シクロアルキル、ビシクロアルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の基で置換されているか、又はここで、２個のＲ５基はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−ＮＣ１−４アルキルから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい４〜８員の単環又は２環の環系を形成し；
各Ｒ６は独立して下記：
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
からなる群より選択され；
ここで、ヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、Ｒ６における何れかのメチレン炭素（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１〜２個の基で置換されており；
各Ｒ７及びＲ８は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ３−７シクロアルキル、
（４）Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）フェニル、
（６）ナフチル、及び、
（７）ヘテロアリール、
からなる群より選択され；
ここで、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
各Ｒ９は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−７ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ５、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ７Ｒ８、
（９）−ＯＲ５、
（１０）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、
（１１）−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、及び、
（１２）−Ｎ（Ｒ５）２、
からなる群より選択され；
ここでヘテロアリールは無置換であるか、又は、Ｒ３から独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここで、アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは無置換であるか、又は、Ｒ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、そしてここでＲ９における何れかのメチレン（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルから独立して選択される１〜２個の基で置換されているか；又はここで、２個のＲ９基はそれらが結合している原子と一緒になってＯ、Ｓ及び−Ｎから選択される別のヘテロ原子を含有していてもよい３〜７員の単環を形成し、ここで単環は無置換であるか、又は、炭素又は窒素上でＲ３及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
各Ｒ１０は独立して下記：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（４）ハロゲン、
（５）−ＯＲ５、
（６）（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（７）ＣＦ３、
（８）ＣＨ２ＣＦ３、
（９）ＯＣＦ３、及び、
（１０）ＯＣＨ２ＣＦ３、
からなる群より選択され；
ここで、フェニルは無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、そしてここで、アルキル及び（ＣＨ２）は無置換であるか、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているか、又はここで、２個の置換基が同じメチレン（ＣＨ２）基上にある場合にそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成し；
各Ｒ１１は独立して下記：
（１）水素、
（２）−ＯＨ、
（３）Ｃ１−８アルキル、
（４）−ＯＣ１−８アルキル、
（５）ハロゲン、
（６）−ＮＲ５、
（７）−ＳＲ５、及び、
（８）−ＣＦ３、
からなる群より選択され；
ここで、２個のＣ１−８アルキル置換基はそれらが結合している原子と一緒になって４〜８員の環を形成することができ；
ｒは１又は２であり；
ｓは１又は２であり；
ｎは０、１、２又は３であり；そして、
ｐは０、１又は２である］の構造式ＩＩＩａ又はＩＩＩｂの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
下記：
【化４】
からなる群より選択される請求項９記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
下記：
【化５】
である請求項１０記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
下記：
【化６】
である請求項１０記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
下記：
【化７】
である請求項１０記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
下記：
【化８】
である請求項１０記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
下記：
【化９】
である請求項１０記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
下記：
【化１０】
である請求項１０記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
下記：
【化１１】
からなる群より選択される請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１９】
その薬学的に許容される塩がビストリフルオロ酢酸塩である請求項１０記載の化合物。
【請求項２０】
メラノコルチン−４受容体により媒介される疾患の治療又は予防が必要な対象においてそのために有用な医薬の製造のための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項２１】
メラノコルチン−４受容体により媒介される疾患が肥満である請求項２０記載の使用。
【請求項２２】
メラノコルチン−４受容体により媒介される疾患が真性糖尿病である請求項２０記載の使用。
【請求項２３】
メラノコルチン−４受容体により媒介される疾患が勃起不全である請求項２０記載の使用。
【請求項２４】
肥満関連障害の治療又は予防に有用な医薬の製造のための請求項１記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００９−５１００６７（Ｐ２００９−５１００６７Ａ）
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３３４７０（Ｐ２００８−５３３４７０）
【出願日】平成１８年９月２５日（２００６．９．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３７１９６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４１０５２
【国際公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年９月２５日（２００６．９．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３７１９６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４１０５２
【国際公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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