説明

モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド

疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされる:
【化1】


式中、Y、Z、R1及びsは、本明細書に定義される。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、及び製薬上許容され得る塩:
【化1】

式中、
Y及びZの一方はa)群から選択され、他方はb)群から選択されるよう、Y及びZは独立してa)群又はb)群から選択され;
a)群は
i)置換C6〜10アリール、
ii)C3〜8シクロアルキル、
iii)トリフルオロメチル;又は
iv)チエニル、フラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリジニル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、フラザン−3−イル、ベンゾチエニル、チエノ[3,2−b]チオフェン−2−イル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、及び[1,2,3]チアジアゾリルからなる群から選択されたヘテロアリール;であり、
ここで、C6〜10アリールは、フルオロ、クロロ、ブロモ、C1〜4アルキル、シアノ及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択された1〜2個の置換基で置換され;前記ヘテロアリールは、場合により同様の群から選択された1〜2個の置換基で置換される;
b)群は
i)C6〜10アリール;
ii)チアゾリル、ピリジニル、インドリル、インダゾリル、ピロリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、フロ[2,3−b]ピリジニル、フラザン−3−イル、ピロロ[2,3−b]ピリジニル、ピロロ[3,2−b]ピリジニル、チエノ[2,3−b]ピリジニル、キノリニル、キナゾリニル、チエニル及びベンズイミダゾリルからなる群から選択されたヘテロアリール;
iii)複素環部分が窒素原子を含有する場合には、前記窒素原子は、場合によりC3〜7シクロアルキルカルボニル;C3〜7シクロアルキルスルホニル;フェニル;フェニルカルボニル;チエニルカルボニル;ピロリルカルボニル;フェニルスルホニル;フェニル(C1〜4)アルキル;(C1〜4アルキル)アミノカルボニル;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキルカルボニル−C1〜4アルキル;C1〜6アルキルスルホニル;ピリミジニル;ピリジニル;及びC1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された1個の置換基で置換され;ここで、C3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニル(C1〜4)アルキル及びフェニルスルホニルは、場合によりトリフルオロメチル又は1〜2個のフルオロ置換基で置換される、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環;
ここで、ベンゾ縮合複素環は、場合により炭素原子にてオキソで置換され、及び場合によりフェニル、チエニル、ブロモ及びC1〜4アルキルからなる群から選択された1〜2個の追加の置換基で独立して置換され;ここで、フェニル及びチエニルはそれぞれ場合によりトリフルオロメチル又はクロロ置換基で置換される;
iv)フェノキサチイニル;
v)10−オキソ−10H−10λ4−フェノキサチイン−2−イル;
vi)フルオレン−9−オン−2−イル;
vii)9,9−ジメチル−9H−フルオレニル;
viii)1−クロロ−ナフト[2,1−b]チオフェン−2−イル;
ix)キサンテン−9−オン−3−イル;
x)9−メチル−9H−カルバゾール−3−イル;
xi)6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル;
xii)3−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−1−チア−4a,8−ジアザ−s−インダセン−4−オン−2−イル;
xiii)3−メチル−2−フェニル−4−オキソ−クロメン−8−イル;
xiv)場合により1−フェニル、1−(2,2,2−トリフルオロエチル)、1−(3,3,3−トリフルオロプロピル)又は1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)で置換されている1,3−ジヒドロ−ベンズイミダゾール−2−オン−5−イル;ここで、1−フェニルは、場合により1〜2個のフルオロ置換基又はトリフルオロメチルで置換される;又は
xv)4−(3−クロロ−フェニル)−3a,4,5,9b−テトラヒドロ−3H−シクロペンタ[c]キノリン−8−イル;であり、
ここで、b)群のC6〜10アリール及びヘテロアリールは、場合により次のi)〜xl)からなる群から選択された1〜3個の置換基で独立して置換される;
i)C1〜8アルキル;
ii)C2〜4アルケニル;
iii)場合により1〜2個のフルオロ置換基で置換されているC3〜6シクロアルキル;
iv)4,4−ジフルオロシクロヘキシルカルボニル;
v)C1〜4アルコキシ;
vi)2−メトキシ−エトキシ;
vii)C1〜4アルキルチオ;
viii)トリフルオロメチル;
ix)2,2,2−トリフルオロエチル;
x)2,2−ジフルオロエチル;
xi)3,3,3−トリフルオロプロピル;
xii)トリフルオロメトキシ;
xiii)2,2,2−トリフルオロエトキシ−メチル;
xiv)2,2,2−トリフルオロエトキシ;
xv)トリフルオロメチルチオ;
xvi)ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニル;
xvii)N−フェニル−N−メチルアミノスルホニル;
xviii)ピペリジン−1−イルスルホニル;
xix)クロロ;
xx)シアノ;
xxi)ヒドロキシ;
xxii)フルオロ;
xxiii)ブロモ;
xxiv)ヨード;
xxv)式中、Raは水素又はC1〜6アルキルであり、Rbは、C1〜6アルキル、フェニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルカルボニル、C3〜8シクロアルキル(C1〜2アルキル)、場合により1〜3個のフルオロ置換基で置換されたC1〜6アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、C6〜10アリール(C1〜2)アルキル、フェニルカルボニル、又はフェニル(C1〜2)アルキルカルボニルであり;
bの、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルカルボニル、C6〜10アリール(C1〜2)アルキルのC6〜10アリール、フェニルカルボニル及びフェニルは、場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された1〜2個の置換基で置換され;
あるいは、Ra及びRbは結合している窒素原子と共に5〜8員の複素環を形成し、該複素環は、場合によりオキソ、1〜2個のフルオロ置換基及びC1〜3アルキルからなる群から選択された1〜2個の置換基で置換され;前記複素環は場合により1個の追加のヘテロ原子を含有することでモルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルを形成し;前記複素環は場合によりベンゾ縮合環であり;前記複素環は該環が含有している窒素原子にてC1〜6アルコキシカルボニルで場合により置換されている、NRab
xxvi)式中、R2は、ピロリジン−1−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−1−イルカルボニル、フェニルカルボニル、C3〜7シクロアルキルカルボニル、C1〜4アルキルカルボニル、モルホリン−4−イルカルボニル又はC1〜4アルコキシカルボニルである、(1−R2)−ピロリジン−3−イルオキシ;
xxvii)複素環が窒素原子を含有する場合には窒素原子がC1〜4アルコキシカルボニル又はC1〜4アルキルカルボニルで場合により置換されている、炭素原子を介して結合した5〜8員複素環;
xxviii)場合によりC1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された1〜2個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ;
xxix)場合によりクロロ置換基で置換されている、ピリジニルカルボニル;
xxx)フェニルカルボニル;
xxxi)N−フェニル−N−メチルアミノスルホニル;
xxxii)ピペリジン−1−イルスルホニル;
xv)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は1〜2個のクロロ置換基で置換されている、フェニルスルホニル;
xxxiii)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル及びクロロからなる群から選択された1〜2個の置換基で置換されている、フェニルオキシ;
xxxiv)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は1〜2個のクロロ置換基で置換されている、フェニルチオ;
xxxv)C3〜8シクロアルキルオキシ;
xxxvi)C1〜3アルキルカルボニル;
xxxvii)エチルアミノカルボニル−メトキシ;
xxxviii)2−メチルカルボニルアミノ−エトキシ;
xxxix)C1〜6アルキルスルホニル;及び
xl)2,2,6,6−テトラメチル−3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル;
但し、C6〜10アリール又はヘテロアリール上の1個以下の置換基は、C3〜6シクロアルキル;複素環オキシ;ピリジニルオキシ;NRab;(1−R2)−ピロリジン−3−イルオキシ;フェニルカルボニル;フェニルスルホニル;フェニルオキシ;フェニルチオ;又はC3〜8シクロアルキルオキシであり;
sは0、1又は2であり;sが2である場合に限り、R1はフェニル、C1〜3アルキル、及びC6〜10アリール(C1〜3)アルキルからなる群から独立して選択され;
1はC6〜10アリール、C1〜3アルキル、ベンジルオキシメチル、ヒドロキシ(C1〜3)アルキル、アミノカルボニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、スピロ縮合シクロプロピル、3−オキソ、又はアリール(C1〜3)アルキルであり;又はsが2でありかつR1がC1〜3アルキルである場合には、C1〜3アルキル置換基はピペリジニル環と共に3,8−ジアザ−ビシクロ[3.2.1]オクタニル又は2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.2]オクタニル環系を形成する;
但し、b)群のヘテロアリールは、C1〜4アルコキシ又はC1〜4アルキルチオ以外で置換され;
フェニルがNRabでパラ置換されているか、又は、2−若しくは3−ピリジニルがNRabでそれぞれ5−若しくは6−置換されている場合には、Rbは、C1〜6アルキル、フェニル、又はC6〜10アリール(C1〜2)アルキル以外であり;
aがC1〜6アルキルであり、かつ、いずれかのフェニルがNRabでパラ置換されているか、又は、2−若しくは3−ピリジニルがNRabでそれぞれ5−若しくは6−置換されている場合には、Rbは、C1〜6アルキルカルボニル以外であり;あるいは
式(I)の化合物には、以下の化合物は該当しない:
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−ヒドロキシ−3−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが2−メトキシフェニルであり、Zが4−シクロヘキシルフェニルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−メチル−1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yが3−メチル−2−フェニル−クロメン−4−オン−8−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニルメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−8−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが5−フルオロ−3H−ベンズイミダゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−フルオロ−1H−ベンズイミダゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが5−クロロ−ベンゾフラン−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがイソチアゾール−5−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−1H−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−フロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが5−ブロモ−フロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−ブロモ−フロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが5−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが6−ブロモ−7−メチル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが8−ブロモ−6−クロロ−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−ヒドロキシ−3−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フェニルメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−8−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがトリフルオロメチルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニルスルホニル)フェニルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがトリフルオロメチルであり、Zが6−(2−クロロフェニルオキシ)ピリジン−3−イルであり、かつsが0である化合物。
【請求項2】
a)群は
i)置換C6〜10アリール、
ii)トリフルオロメチル;又は
iii)チエニル、フラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリジニル及び[1,2,3]チアジアゾリルからなる群から選択されたヘテロアリール;であり、
ここで、C6〜10アリールは、フルオロ、クロロ、ブロモ及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択された1〜2個の置換基で置換され;ヘテロアリールは、場合により同様の群から選択された1〜2個の置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
a)群は
i)置換C6〜10アリール、
ii)トリフルオロメチル;又は
iii)チエニル、フラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル及びピロリルからなる群から選択されたヘテロアリール;であり、
ここで、C6〜10アリールは、フルオロ、クロロ、ブロモ及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択された1〜2個の置換基で置換され;ヘテロアリールは、場合により同様の群から選択された1〜2個の置換基で置換される、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
a)群は
i)置換C6〜10アリール、又は
ii)チエニル、フラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル及びピロリルからなる群から選択されたヘテロアリール;であり、
ここで、C6〜10アリールは、フルオロ、クロロ、ブロモ及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択された1〜2個の置換基で置換され;ヘテロアリールは、場合により同様の群から選択された1〜2個の置換基で置換される、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
b)群は
i)C6〜10アリール;
ii)チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ピロリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ピロロ[2,3−b]ピリジニル、チエノ[2,3−b]ピリジニル、キノリニル、チエニル及びベンズイミダゾリルからなる群から選択されたヘテロアリール;
iii)複素環部分が窒素原子を含有する場合には、窒素原子は、場合によりC3〜7シクロアルキルカルボニル;C3〜7シクロアルキルスルホニル;フェニル;フェニルカルボニル;チエニルカルボニル;ピロリルカルボニル;フェニルスルホニル;フェニル(C1〜4)アルキル;(C1〜4アルキル)アミノカルボニル;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキルカルボニル−C1〜4アルキル;C1〜6アルキルスルホニル;ピリミジニル;及びピリジニルからなる群から選択された1個の置換基で置換され;ここで、C3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニル(C1〜4)アルキル及びフェニルスルホニルは、場合によりトリフルオロメチル又は1〜2個のフルオロ置換基で置換される、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環;
ここで、ベンゾ縮合複素環は、場合によりフェニル、ブロモ及びC1〜4アルキルからなる群から選択された1〜2個の追加の置換基で独立して置換され;ここで、フェニル及びチエニルはそれぞれ場合によりトリフルオロメチル置換基で置換される;
iv)フェノキサチイニル;
v)フルオレン−9−オン−2−イル;
vi)1−クロロ−ナフト[2,1−b]チオフェン−2−イル;
vii)キサンテン−9−オン−3−イル;
viii)9−メチル−9H−カルバゾール−3−イル;
ix)6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル;又は
x)4−(3−クロロ−フェニル)−3a,4,5,9b−テトラヒドロ−3H−シクロペンタ[c]キノリン−8−イル;であり、
ここで、b)群のC6〜10アリール及びヘテロアリールは、場合により次のi)〜xxvii)からなる群から選択された1〜3個の置換基で独立して置換される;
i)C1〜8アルキル;
ii)C2〜4アルケニル;
iii)場合により1〜2個のフルオロ置換基で置換されているC3〜6シクロアルキル;
iv)C1〜4アルコキシ;
v)2−メトキシ−エトキシ;
vi)C1〜4アルキルチオ;
vii)トリフルオロメチル;
viii)2,2,2−トリフルオロエチル;
ix)2,2−ジフルオロエチル;
x)3,3,3−トリフルオロプロピル;
xi)トリフルオロメトキシ;
xii)2,2,2−トリフルオロエトキシ−メチル;
xiii)2,2,2−トリフルオロエトキシ;
xiv)トリフルオロメチルチオ;
xv)ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニル;
xvi)クロロ;
xvii)シアノ;
xviii)フルオロ;
xix)ブロモ;
xx)ヨード;
xxi)式中、Raは水素又はC1〜6アルキルであり;Rbは、C1〜6アルキル、フェニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルカルボニル、C3〜8シクロアルキル(C1〜2アルキル)、場合により1〜3個のフルオロ置換基で置換されたC1〜6アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、C6〜10アリール(C1〜2)アルキル、フェニルカルボニル、又はフェニル(C1〜2)アルキルカルボニルであり;
bの、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルカルボニル、C6〜10アリール(C1〜2)アルキルのC6〜10アリール、フェニルカルボニル及びフェニルは、場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された1〜2個の置換基で置換されている;
あるいはRa及びRbは結合している窒素原子と共に5〜8員の複素環を形成し、該複素環は場合により1〜2個のフルオロ置換基及びC1〜3アルキルからなる群から選択された1〜2個の置換基で置換され;場合により1個の追加のヘテロ原子を含有することでピペラジニルを形成し;前記複素環は場合によりベンゾ縮合環であり;前記複素環は、該環が含有している窒素原子にてC1〜6アルコキシカルボニルにより場合により置換されている、NRab
xxii)式中、R2は、ピロリジン−1−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−1−イルカルボニル、フェニルカルボニル、C3〜7シクロアルキルカルボニル、C1〜4アルキルカルボニル、モルホリン−4−イルカルボニル又はC1〜4アルコキシカルボニルである、(1−R2)−ピロリジン−3−イルオキシ;
xxiii)複素環が窒素原子を含有する場合には窒素原子がC1〜4アルコキシカルボニル又はC1〜4アルキルカルボニルで場合により置換されている、炭素原子を介して結合した5〜8員複素環;
xxiv)場合によりC1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された1〜2個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ;
xv)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は1〜2個のクロロ置換基で置換されている、フェニルスルホニル;
xxv)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル及びクロロからなる群から選択された1〜2個の置換基で置換されている、フェニルオキシ;
xxvi)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は1〜2個のクロロ置換基で置換されている、フェニルチオ;及び
xxvii)2,2,6,6−テトラメチル−3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル;
但し、C6〜10アリール又はヘテロアリール上の1個以下の置換基は、C3〜6シクロアルキル;複素環オキシ;ピリジニルオキシ;NRab;(1−R2)−ピロリジン−3−イルオキシ;フェニルカルボニル;フェニルスルホニル;フェニルオキシ;フェニルチオ;又はC3〜8シクロアルキルオキシである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
b)群は
i)C6〜10アリール;
ii)ピリジニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ピロロ[2,3−b]ピリジニル、チエノ[2,3−b]ピリジニル、キノリニル、チエニル及びベンズイミダゾリルからなる群から選択されたヘテロアリール;
iii)複素環部分が窒素原子を含有する場合には、窒素原子は、場合によりC3〜7シクロアルキルカルボニル;C3〜7シクロアルキルスルホニル;フェニル;フェニルカルボニル;チエニルカルボニル;ピロリルカルボニル;フェニルスルホニル;フェニル(C1〜4)アルキル;(C1〜4アルキル)アミノカルボニル;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキルカルボニル−C1〜4アルキル;C1〜6アルキルスルホニル;ピリミジニル;及びピリジニルからなる群から選択された1個の置換基で置換され;ここで、C3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニル(C1〜4)アルキル及びフェニルスルホニルは、場合によりトリフルオロメチル又は1〜2個のフルオロ置換基で置換される、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環;
ここで、ベンゾ縮合複素環は、場合により炭素原子にてオキソで置換され、及び場合によりフェニル、ブロモ及びC1〜4アルキルからなる群から選択された1〜2個の追加の置換基で独立して置換される;
iv)フェノキサチイニル;
v)フルオレン−9−オン−2−イル;
vi)1−クロロ−ナフト[2,1−b]チオフェン−2−イル;
vii)キサンテン−9−オン−3−イル;
viii)9−メチル−9H−カルバゾール−3−イル;
ix)6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル;又は
x)4−(3−クロロ−フェニル)−3a,4,5,9b−テトラヒドロ−3H−シクロペンタ[c]キノリン−8−イル;であり、
ここで、b)群のC6〜10アリール及びヘテロアリールは、場合により次のi)〜xxvi)からなる群から選択された1〜3個の置換基で独立して置換される;
i)C1〜8アルキル;
ii)C2〜4アルケニル;
iii)場合により1〜2個のフルオロ置換基で置換されているC3〜6シクロアルキル;
iv)C1〜4アルコキシ;
v)C1〜4アルキルチオ;
vi)トリフルオロメチル;
vii)2,2,2−トリフルオロエチル;
viii)2,2−ジフルオロエチル;
ix)3,3,3−トリフルオロプロピル;
x)トリフルオロメトキシ;
xi)2,2,2−トリフルオロエトキシ−メチル;
xii)2,2,2−トリフルオロエトキシ;
xiii)トリフルオロメチルチオ;
xiv)ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニル;
xv)クロロ;
xvi)シアノ;
xvii)フルオロ;
xviii)ブロモ;
xix)ヨード;
xx)式中、Raは水素又はC1〜6アルキルであり;Rbは、C1〜6アルキル、フェニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルカルボニル、C3〜8シクロアルキル(C1〜2アルキル)、場合により1〜3個のフルオロ置換基で置換されたC1〜6アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、C6〜10アリール(C1〜2)アルキル、フェニルカルボニル、又はフェニル(C1〜2)アルキルカルボニルであり;
bの、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルカルボニル、C6〜10アリール(C1〜2)アルキルのC6〜10アリール、フェニルカルボニル及びフェニルは、場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された1〜2個の置換基で置換されている;
あるいはRa及びRbは結合している窒素原子と共に5〜8員の複素環を形成し、該複素環は場合により1〜2個のフルオロ置換基及びC1〜3アルキルからなる群から選択された1〜2個の置換基で置換され;場合により1個の追加のヘテロ原子を含有することでピペラジニルを形成し;前記複素環は場合によりベンゾ縮合環であり;前記複素環は、該環が含有している窒素原子にてC1〜6アルコキシカルボニルにより場合により置換されている、NRab
xxi)式中、R2は、ピロリジン−1−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−1−イルカルボニル、フェニルカルボニル、C3〜7シクロアルキルカルボニル、C1〜4アルキルカルボニル、モルホリン−4−イルカルボニル又はC1〜4アルコキシカルボニルである、(1−R2)−ピロリジン−3−イルオキシ;
xxii)複素環が窒素原子を含有する場合には窒素原子がC1〜4アルコキシカルボニル又はC1〜4アルキルカルボニルで場合により置換されている、炭素原子を介して結合した5〜8員複素環;
xxiii)場合によりC1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された1〜2個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ;
xv)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は1〜2個のクロロ置換基で置換されている、フェニルスルホニル;
xxiv)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル及びクロロからなる群から選択された1〜2個の置換基で置換されている、フェニルオキシ;
xxv)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は1〜2個のクロロ置換基で置換されている、フェニルチオ;及び
xxvi)2,2,6,6−テトラメチル−3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル;
但し、C6〜10アリール又はヘテロアリール上の1個以下の置換基は、C3〜6シクロアルキル;複素環オキシ;ピリジニルオキシ;NRab;(1−R2)−ピロリジン−3−イルオキシ;フェニルカルボニル;フェニルスルホニル;フェニルオキシ;フェニルチオ;又はC3〜8シクロアルキルオキシである、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
b)群は
i)C6〜10アリール;
ii)ピリジニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ピロロ[2,3−b]ピリジニル及びチエノ[2,3−b]ピリジニルからなる群から選択されたヘテロアリール;
iii)複素環部分が窒素原子を含有する場合には、窒素原子は、場合によりC3〜7シクロアルキルカルボニル;C3〜7シクロアルキルスルホニル;フェニル;フェニルカルボニル;チエニルカルボニル;ピロリルカルボニル;フェニルスルホニル;フェニル(C1〜4)アルキル;C1〜6アルキルスルホニル;ピリミジニル;及びピリジニルからなる群から選択された1個の置換基で置換され;ここで、C3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニル(C1〜4)アルキル及びフェニルスルホニルは、場合によりトリフルオロメチル又は1〜2個のフルオロ置換基で置換される、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環;
ここで、ベンゾ縮合複素環は、場合により炭素原子にてオキソで置換され、及び場合によりフェニルからなる群から選択された1〜2個の追加の置換基で独立して置換される;
iv)フェノキサチイニル;
v)フルオレン−9−オン−2−イル;
vi)1−クロロ−ナフト[2,1−b]チオフェン−2−イル;又は
vii)4−(3−クロロ−フェニル)−3a,4,5,9b−テトラヒドロ−3H−シクロペンタ[c]キノリン−8−イル;であり、
ここで、b)群のC6〜10アリール及びヘテロアリールは、場合により次のi)〜xvii)からなる群から選択された1〜3個の置換基で独立して置換される;
i)C1〜8アルキル;
ii)C2〜4アルケニル;
iii)C3〜6シクロアルキル;
iv)C1〜4アルコキシ;
v)トリフルオロメチル;
vi)トリフルオロメトキシ;
vii)2,2,2−トリフルオロエトキシ−メチル;
viii)ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニル;
ix)クロロ;
x)フルオロ;
xi)ブロモ;
xii)ヨード;
xiii)式中、RaはC1〜6アルキルであり;Rbは、C1〜6アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキル(C1〜2アルキル)、場合により1〜3個のフルオロ置換基で置換されたC1〜6アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニルカルボニル、又はフェニル(C1〜2)アルキルカルボニルであり;
bの、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルカルボニル、C6〜10アリール(C1〜2)アルキルのC6〜10アリール、フェニルカルボニル及びフェニルは、場合によりトリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された1〜2個の置換基で置換されている;
あるいはRa及びRbは結合している窒素原子と共に5〜8員の複素環を形成し、該複素環は場合により1〜2個のフルオロ置換基及びC1〜3アルキルからなる群から選択された1〜2個の置換基で置換され;場合により1個の追加のヘテロ原子を含有することでピペラジニルを形成し;前記複素環は場合によりベンゾ縮合環であり;前記複素環は、該環が含有している窒素原子にてC1〜6アルコキシカルボニルにより場合により置換されている、NRab
xiv)複素環が窒素原子を含有する場合には窒素原子がC1〜4アルコキシカルボニル又はC1〜4アルキルカルボニルで場合により置換されている、炭素原子を介して結合した5〜8員複素環;
xv)場合によりC1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル及びクロロからなる群から選択された1〜2個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ;
xv)場合によりC1〜4アルキル又はトリフルオロメチルで置換されている、フェニルスルホニル;
xvi)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル及びクロロからなる群から選択された1〜2個の置換基で置換されている、フェニルオキシ;及び
xvii)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は1〜2個のクロロ置換基で置換されている、フェニルチオ;
但し、C6〜10アリール又はヘテロアリール上の1個以下の置換基は、C3〜6シクロアルキル;複素環オキシ;ピリジニルオキシ;NRab;(1−R2)−ピロリジン−3−イルオキシ;フェニルカルボニル;フェニルスルホニル;フェニルオキシ;フェニルチオ;又はC3〜8シクロアルキルオキシである、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
sが0又は1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
1がC6〜10アリール、C1〜3アルキル、又はトリフルオロメチルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
1がフェニル、C1〜3アルキル、又はトリフルオロメチルである、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
1がフェニルである、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物及び製薬上許容され得る塩:
【化2】

式中、
Y及びZの一方はa)群から選択され、他方はb)群から選択されるよう、Y及びZは独立してa)群又はb)群から選択され;
a)群は
i)トリフルオロメチル;又は
ii)チエニル、フラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリジニル及び[1,2,3]チアジアゾリルからなる群から選択されたヘテロアリール;であり、
ここで、ヘテロアリールは、場合によりフルオロ、クロロ、ブロモ及びトリフルオロメチルからなる群から選択された1〜2個の置換基で独立して置換され;
b)群は
i)C6〜10アリール;
ii)チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ピロリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ピロロ[2,3−b]ピリジニル、チエノ[2,3−b]ピリジニル、キノリニル、チエニル及びベンズイミダゾリルからなる群から選択されたヘテロアリール;
iii)複素環部分が窒素原子を含有する場合には、窒素原子は、場合によりC3〜7シクロアルキルカルボニル;C3〜7シクロアルキルスルホニル;フェニル;フェニルカルボニル;チエニルカルボニル;ピロリルカルボニル;フェニルスルホニル;フェニル(C1〜4)アルキル;(C1〜4アルキル)アミノカルボニル;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキルカルボニル−C1〜4アルキル;C1〜6アルキルスルホニル;ピリミジニル;及びピリジニルからなる群から選択された1個の置換基で置換され;ここで、C3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニル(C1〜4)アルキル及びフェニルスルホニルは、場合によりトリフルオロメチル又は1〜2個のフルオロ置換基で置換される、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環;
ここで、ベンゾ縮合複素環は、場合により炭素原子にてオキソで置換され、及び場合によりフェニル、ブロモ及びC1〜4アルキルからなる群から選択された1〜2個の追加の置換基で独立して置換され;ここで、フェニル及びチエニルはそれぞれ場合によりトリフルオロメチル置換基で置換される;
iv)フェノキサチイニル;
v)フルオレン−9−オン−2−イル;
vi)1−クロロ−ナフト[2,1−b]チオフェン−2−イル;
vii)キサンテン−9−オン−3−イル;
viii)9−メチル−9H−カルバゾール−3−イル;
ix)6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル;又は
x)4−(3−クロロ−フェニル)−3a,4,5,9b−テトラヒドロ−3H−シクロペンタ[c]キノリン−8−イル;であり、
ここで、b)群のC6〜10アリール及びヘテロアリールは、場合により次のi)〜xxvii)からなる群から選択された1〜3個の置換基で独立して置換される;
i)C1〜8アルキル;
ii)C2〜4アルケニル;
iii)場合により1〜2個のフルオロ置換基で置換されているC3〜6シクロアルキル;
iv)C1〜4アルコキシ;
v)2−メトキシ−エトキシ;
vi)C1〜4アルキルチオ;
vii)トリフルオロメチル;
viii)2,2,2−トリフルオロエチル;
ix)2,2−ジフルオロエチル;
x)3,3,3−トリフルオロプロピル;
xi)トリフルオロメトキシ;
xii)2,2,2−トリフルオロエトキシ−メチル;
xiii)2,2,2−トリフルオロエトキシ;
xiv)トリフルオロメチルチオ;
xv)ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニル;
xvi)クロロ;
xvii)シアノ;
xviii)フルオロ;
xix)ブロモ;
xx)ヨード;
xxi)式中、Raは水素又はC1〜6アルキルであり;Rbは、C1〜6アルキル、フェニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルカルボニル、C3〜8シクロアルキル(C1〜2アルキル)、場合により1〜3個のフルオロ置換基で置換されたC1〜6アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、C6〜10アリール(C1〜2)アルキル、フェニルカルボニル、又はフェニル(C1〜2)アルキルカルボニルであり;
bの、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルカルボニル、C6〜10アリール(C1〜2)アルキルのC6〜10アリール、フェニルカルボニル及びフェニルは、場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された1〜2個の置換基で置換されている;
あるいはRa及びRbは結合している窒素原子と共に5〜8員の複素環を形成し、該複素環は場合により1〜2個のフルオロ置換基及びC1〜3アルキルからなる群から選択された1〜2個の置換基で置換され;場合により1個の追加のヘテロ原子を含有することでピペラジニルを形成し;前記複素環は場合によりベンゾ縮合環であり;前記複素環は、該環が含有している窒素原子にてC1〜6アルコキシカルボニルにより場合により置換されている、NRab
xxii)式中、R2は、ピロリジン−1−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−1−イルカルボニル、フェニルカルボニル、C3〜7シクロアルキルカルボニル、C1〜4アルキルカルボニル、モルホリン−4−イルカルボニル又はC1〜4アルコキシカルボニルである、(1−R2)−ピロリジン−3−イルオキシ;
xxiii)複素環が窒素原子を含有する場合には窒素原子がC1〜4アルコキシカルボニル又はC1〜4アルキルカルボニルで場合により置換されている、炭素原子を介して結合した5〜8員複素環;
xxiv)場合によりC1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された1〜2個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ;
xv)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は1〜2個のクロロ置換基で置換されている、フェニルスルホニル;
xxv)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル及びクロロからなる群から選択された1〜2個の置換基で置換されている、フェニルオキシ;
xxvi)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は1〜2個のクロロ置換基で置換されている、フェニルチオ;及び
xxvii)2,2,6,6−テトラメチル−3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル;
但し、C6〜10アリール又はヘテロアリール上の1個以下の置換基は、C3〜6シクロアルキル;複素環オキシ;ピリジニルオキシ;NRab;(1−R2)−ピロリジン−3−イルオキシ;フェニルカルボニル;フェニルスルホニル;フェニルオキシ;フェニルチオ;又はC3〜8シクロアルキルオキシであり;
sは0又は1であり;
1は、C6〜10アリール、C1〜3アルキル、又はトリフルオロメチルである;
但し、b)群のヘテロアリールは、C1〜4アルコキシ又はC1〜4アルキルチオ以外で置換され;
フェニルがNRabでパラ置換されているか、又は、2−若しくは3−ピリジニルがNRabでそれぞれ5−若しくは6−置換されている場合には、Rbは、C1〜6アルキル、フェニル、又はC6〜10アリール(C1〜2)アルキル以外であり;
aがC1〜6アルキルであり、かつ、いずれかのフェニルがNRabでパラ置換されている場合に限り、又は、2−若しくは3−ピリジニルがNRabでそれぞれ5−若しくは6−置換されている場合に限り、Rbは、C1〜6アルキルカルボニル以外であり;あるいは
式(I)の化合物には、以下の化合物は該当しない:
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−メチル−1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yが3−メチル−2−フェニル−クロメン−4−オン−8−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニルメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−8−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが5−フルオロ−3H−ベンズイミダゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−フルオロ−1H−ベンズイミダゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがイソチアゾール−5−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−1H−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−ヒドロキシ−3−メチルカルボニルアミノ−フェニルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フェニルメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−8−イルであり、かつsが0である化合物。
【請求項13】
式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物及び製薬上許容され得る塩:
【化3】

式中、
Y及びZの一方はa)群から選択され、他方はb)群から選択されるよう、Y及びZは独立してa)群又はb)群から選択され;
a)群は
i)トリフルオロメチル;又は
ii)チエニル、フラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピリジニル及び[1,2,3]チアジアゾリルからなる群から選択されたヘテロアリール;であり、
ここで、ヘテロアリールは、場合によりフルオロ、クロロ、ブロモ及びトリフルオロメチルからなる群から選択された1〜2個の置換基で独立して置換され;
b)群は
i)C6〜10アリール;
ii)ピリジニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ピロロ[2,3−b]ピリジニル、チエノ[2,3−b]ピリジニル、キノリニル、チエニル及びベンズイミダゾリルからなる群から選択されたヘテロアリール;
iii)複素環部分が窒素原子を含有する場合には、窒素原子は、場合によりC3〜7シクロアルキルカルボニル;C3〜7シクロアルキルスルホニル;フェニル;フェニルカルボニル;チエニルカルボニル;ピロリルカルボニル;フェニルスルホニル;フェニル(C1〜4)アルキル;(C1〜4アルキル)アミノカルボニル;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキルカルボニル−C1〜4アルキル;C1〜6アルキルスルホニル;ピリミジニル;及びピリジニルからなる群から選択された1個の置換基で置換され;ここで、C3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニル(C1〜4)アルキル及びフェニルスルホニルは、場合によりトリフルオロメチル又は1〜2個のフルオロ置換基で置換される、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環;
ここで、ベンゾ縮合複素環は、場合により炭素原子にてオキソで置換され、及び場合によりフェニル、ブロモ及びC1〜4アルキルからなる群から選択された1〜2個の追加の置換基で独立して置換される;
iv)フェノキサチイニル;
v)フルオレン−9−オン−2−イル;
vi)1−クロロ−ナフト[2,1−b]チオフェン−2−イル;
vii)キサンテン−9−オン−3−イル;
viii)9−メチル−9H−カルバゾール−3−イル;
ix)6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル;又は
x)4−(3−クロロ−フェニル)−3a,4,5,9b−テトラヒドロ−3H−シクロペンタ[c]キノリン−8−イル;であり、
ここで、b)群のC6〜10アリール及びヘテロアリールは、場合により次のi)〜xxvi)からなる群から選択された1〜3個の置換基で独立して置換される;
i)C1〜8アルキル;
ii)C2〜4アルケニル;
iii)場合により1〜2個のフルオロ置換基で置換されているC3〜6シクロアルキル;
iv)C1〜4アルコキシ;
v)C1〜4アルキルチオ;
vi)トリフルオロメチル;
vii)2,2,2−トリフルオロエチル;
viii)2,2−ジフルオロエチル;
ix)3,3,3−トリフルオロプロピル;
x)トリフルオロメトキシ;
xi)2,2,2−トリフルオロエトキシ−メチル;
xii)2,2,2−トリフルオロエトキシ;
xiii)トリフルオロメチルチオ;
xiv)ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニル;
xv)クロロ;
xvi)シアノ;
xvii)フルオロ;
xviii)ブロモ;
xix)ヨード;
xx)式中、Raは水素又はC1〜6アルキルであり;Rbは、C1〜6アルキル、フェニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルカルボニル、C3〜8シクロアルキル(C1〜2アルキル)、場合により1〜3個のフルオロ置換基で置換されたC1〜6アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、C6〜10アリール(C1〜2)アルキル、フェニルカルボニル、又はフェニル(C1〜2)アルキルカルボニルであり;
bの、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルカルボニル、C6〜10アリール(C1〜2)アルキルのC6〜10アリール、フェニルカルボニル及びフェニルは、場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された1〜2個の置換基で置換されている;
あるいはRa及びRbは結合している窒素原子と共に5〜8員の複素環を形成し、該複素環は場合により1〜2個のフルオロ置換基及びC1〜3アルキルからなる群から選択された1〜2個の置換基で置換され;場合により1個の追加のヘテロ原子を含有することでピペラジニルを形成し;前記複素環は場合によりベンゾ縮合環であり;前記複素環は、該環が含有している窒素原子にてC1〜6アルコキシカルボニルにより場合により置換されている、NRab
xxi)式中、R2は、ピロリジン−1−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−1−イルカルボニル、フェニルカルボニル、C3〜7シクロアルキルカルボニル、C1〜4アルキルカルボニル、モルホリン−4−イルカルボニル又はC1〜4アルコキシカルボニルである、(1−R2)−ピロリジン−3−イルオキシ;
xxii)複素環が窒素原子を含有する場合には窒素原子がC1〜4アルコキシカルボニル又はC1〜4アルキルカルボニルで場合により置換されている、炭素原子を介して結合した5〜8員複素環;
xxiii)場合によりC1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された1〜2個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ;
xv)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は1〜2個のクロロ置換基で置換されている、フェニルスルホニル;
xxiv)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル及びクロロからなる群から選択された1〜2個の置換基で置換されている、フェニルオキシ;
xxv)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は1〜2個のクロロ置換基で置換されている、フェニルチオ;及び
xxvi)2,2,6,6−テトラメチル−3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル;
但し、C6〜10アリール又はヘテロアリール上の1個以下の置換基は、C3〜6シクロアルキル;複素環オキシ;ピリジニルオキシ;NRab;(1−R2)−ピロリジン−3−イルオキシ;フェニルカルボニル;フェニルスルホニル;フェニルオキシ;フェニルチオ;又はC3〜8シクロアルキルオキシであり;
sは0又は1であり;
1は、フェニル、C1〜3アルキル、又はトリフルオロメチルであり;
但し、b)群のヘテロアリールは、C1〜4アルコキシ又はC1〜4アルキルチオ以外で置換され;
フェニルがNRabでパラ置換されているか、又は、2−若しくは3−ピリジニルがNRabでそれぞれ5−若しくは6−置換されている場合にはRbは、C1〜6アルキル、フェニル、又はC6〜10アリール(C1〜2)アルキル以外であり;
aがC1〜6アルキルであり、かつ、いずれかのフェニルがNRabでパラ置換されているか、又は、2−若しくは3−ピリジニルがNRabでそれぞれ5−若しくは6−置換されている場合には、Rbは、C1〜6アルキルカルボニル以外であり;
式(I)の化合物には、以下の化合物は該当しない:
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−メチル−1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yが3−メチル−2−フェニル−クロメン−4−オン−8−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニルメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−8−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが5−フルオロ−3H−ベンズイミダゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−フルオロ−1H−ベンズイミダゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがイソチアゾール−5−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−1H−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フェニルメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−8−イルであり、かつsが0である化合物。
【請求項14】
式(I)の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物及び製薬上許容され得る塩:
【化4】

式中、
Y及びZの一方はa)群から選択され、他方はb)群から選択されるよう、Y及びZは独立してa)群又はb)群から選択され;
a)群は
i)トリフルオロメチル;又は
ii)チエニル、フラニル、チアゾリル、イソチアゾリル及びピロリルからなる群から選択されたヘテロアリール;であり、
ここで、ヘテロアリールは、場合によりフルオロ、クロロ、ブロモ及びトリフルオロメチルからなる群から選択された1〜2個の置換基で独立して置換され;
b)群は
i)C6〜10アリール;
ii)ピリジニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ピロロ[2,3−b]ピリジニル及びチエノ[2,3−b]ピリジニルからなる群から選択されたヘテロアリール;
iii)複素環部分が窒素原子を含有する場合には、窒素原子は、場合によりC3〜7シクロアルキルカルボニル;C3〜7シクロアルキルスルホニル;フェニル;フェニルカルボニル;チエニルカルボニル;ピロリルカルボニル;フェニルスルホニル;フェニル(C1〜4)アルキル;C1〜6アルキルスルホニル;ピリミジニル;及びピリジニルからなる群から選択された1個の置換基で置換され;ここで、C3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニル(C1〜4)アルキル及びフェニルスルホニルは、場合によりトリフルオロメチル又は1〜2個のフルオロ置換基で置換される、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環;
ここで、ベンゾ縮合複素環は、場合により炭素原子にてオキソで置換され、及び場合によりフェニルからなる群から選択された1〜2個の追加の置換基で独立して置換される;
iv)フェノキサチイニル;
v)フルオレン−9−オン−2−イル;
vi)1−クロロ−ナフト[2,1−b]チオフェン−2−イル;又は
vii)4−(3−クロロ−フェニル)−3a,4,5,9b−テトラヒドロ−3H−シクロペンタ[c]キノリン−8−イル;であり、
ここで、b)群のC6〜10アリール及びヘテロアリールは、場合により次のi)〜xvii)からなる群から選択された1〜3個の置換基で独立して置換される;
i)C1〜8アルキル;
ii)C2〜4アルケニル;
iii)C3〜6シクロアルキル;
iv)C1〜4アルコキシ;
v)トリフルオロメチル;
vi)トリフルオロメトキシ;
vii)2,2,2−トリフルオロエトキシ−メチル;
viii)ジ(C1〜4アルキル)アミノスルホニル;
ix)クロロ;
x)フルオロ;
xi)ブロモ;
xii)ヨード;
xiii)式中、RaはC1〜6アルキルであり;Rbは、C1〜6アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキル(C1〜2アルキル)、場合により1〜3個のフルオロ置換基で置換されたC1〜6アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、フェニルカルボニル、又はフェニル(C1〜2)アルキルカルボニルであり;
bの、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルカルボニル、C6〜10アリール(C1〜2)アルキルのC6〜10アリール、フェニルカルボニル及びフェニルは、場合によりトリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された1〜2個の置換基で置換されている;
あるいはRa及びRbは結合している窒素原子と共に5〜8員の複素環を形成し、該複素環は場合により1〜2個のフルオロ置換基及びC1〜3アルキルからなる群から選択された1〜2個の置換基で置換され;場合により1個の追加のヘテロ原子を含有することでピペラジニルを形成し;前記複素環は場合によりベンゾ縮合環であり;前記複素環は、該環が含有している窒素原子にてC1〜6アルコキシカルボニルにより場合により置換されている、NRab
xiv)複素環が窒素原子を含有する場合には窒素原子がC1〜4アルコキシカルボニル又はC1〜4アルキルカルボニルで場合により置換されている、炭素原子を介して結合した5〜8員複素環;
xv)場合によりC1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル及びクロロからなる群から選択された1〜2個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ;
xv)場合によりC1〜4アルキル又はトリフルオロメチルで置換されている、フェニルスルホニル;
xvi)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル及びクロロからなる群から選択された1〜2個の置換基で置換されている、フェニルオキシ;及び
xvii)場合によりC1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は1〜2個のクロロ置換基で置換されている、フェニルチオ;
但し、C6〜10アリール又はヘテロアリール上の1個以下の置換基は、C3〜6シクロアルキル;複素環オキシ;ピリジニルオキシ;NRab;(1−R2)−ピロリジン−3−イルオキシ;フェニルカルボニル;フェニルスルホニル;フェニルオキシ;フェニルチオ;又はC3〜8シクロアルキルオキシであり;
sは0又は1であり;
1はフェニルであり;
但し、b)群のヘテロアリールは、C1〜4アルコキシ又はC1〜4アルキルチオ以外で置換され;
フェニルがNRabでパラ置換されているか、又は、2−若しくは3−ピリジニルがNRabでそれぞれ5−若しくは6−置換されている場合には、Rbは、C1〜6アルキル、フェニル、又はC6〜10アリール(C1〜2)アルキル以外であり;
aがC1〜6アルキルであり、かつ、いずれかのフェニルがNRabでパラ置換されているか、又は、2−若しくは3−ピリジニルがNRabでそれぞれ5−若しくは6−置換されている場合には、Rbは、C1〜6アルキルカルボニル以外であり;
式(I)の化合物には、以下の化合物は該当しない:
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−メチル−1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yが3−メチル−2−フェニル−クロメン−4−オン−8−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニルメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−8−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが5−フルオロ−3H−ベンズイミダゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−フルオロ−1H−ベンズイミダゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yがイソチアゾール−5−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−1H−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;式中、Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フェニルメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−8−イルであり、かつsが0である化合物。
【請求項15】
以下のものからなる群から選択される式(I)の化合物又はその製薬上許容され得る塩:
【化5】

式中、Yがフラン−2−イルであり、Zが4−シクロヘキシルフェニルであり、かつsが0である化合物;
Yが1−メチル−1H−イミダゾール−2−イルであり、Zが4−シクロヘキシルフェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがピリジン−2−イルであり、Zが4−シクロヘキシルフェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−ブロモ−3−メトキシフェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−ブロモ−2−クロロフェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−フェノキシフェニルであり、sが1であり、かつR1が2−メチルである化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−フェノキシフェニルであり、sがであり、かつR1が3−メチルである化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−フェノキシフェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ブロモフェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zがベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−ブロモナフト−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−ブロモ−1H−ベンズイミダゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−トリフルオロメチルベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−トリフルオロメチルベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−クロロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−ブロモ−3−クロロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−トリフルオロメチルベンゾチエン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが7−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが7−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが6−ブロモ−3−クロロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−クロロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが6−トリフルオロメチルベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1H−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−トリフルオロメチルフェニルカルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(シクロプロピルカルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(シクロヘキシルカルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(メタンスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(メタンスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(シクロブチルカルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニルカルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−トリフルオロメチルフェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−フルオロフェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(フェニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−フェニル−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(ピリミジン−2−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−トリフルオロメチルフェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(メチルカルボニル)−6−ブロモ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(メチルカルボニル)−6−ブロモ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−クロロフェノキシ)フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−クロロフェノキシ)フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3,4−ジクロロフェノキシ)フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェノキシ)フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−クロロフェニルチオ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(3−クロロフェニルチオ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニルチオ)フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニルチオ)フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−ヨード−4−(1−(ピロリジン−1−イルカルボニル)−ピロリジン−3−イルオキシ)フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−メチルカルボニルオキシフェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−4−オキソ−2−フェニル−クロメン−8−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(4−メチルフェニルチオ)ピリジン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メトキシ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−クロロ−6−トリフルオロメチル−7−フルオロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル−スルホニル)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−トリフルオロメチルピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−フルオロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zがフェノキサチイン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−n−プロピル−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがトリフルオロメチルであり、Zが3−クロロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(N,N−(ジプロピル)アミノスルホニル)フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−クロロ−5−トリフルオロメチル−6−フルオロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−(3−トリフルオロメチルフェノキシ)ピリジン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(ピリジン−2−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−フルオロ−4−(3−クロロフェノキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−クロロ−5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−トリフルオロメチル−6−クロロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(チエン−2−イルカルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−クロロ−5−フルオロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−クロロフェニル)−3a,4,5,9b−テトラヒドロ−3H−シクロペンタ[c]キノリン−8−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(ピリミジン−2−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ピロリジン−1−イル−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−クロロ−6−トリフルオロメチル−7−フルオロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−ベンゾチアゾール−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−t−ブチル−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−トリフルオロメチル−5−クロロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−ブロモ−6−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル)であり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがトリフルオロメチルであり、Zが4−(3−クロロフェニルチオ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがピロール−2−イルであり、Zがフェノキサチイン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(3−トリフルオロメチルカルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(フェニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが7−ブロモ−1−メチル−1H−インドール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−5−ブロモ−1H−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−(3−クロロフェノキシ)−ピリジン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−6−フルオロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシルカルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−6−トリフルオロメチル−チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−n−プロピル−インドール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−5−クロロ−1H−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが6−(3−トリフルオロメチルフェノキシ)ピリジン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(ピロール−2−イルカルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−トリフルオロメチル−6−メチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがイソチアゾール−5−イルであり、Zが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−クロロ−4−トリフルオロメトキシ−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ−メチル)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−シクロブチル−6−フルオロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1,3−ジメチル−5−クロロ−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−クロロ−6−フルオロ−7−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zがフルオレン−9−オン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−トリフルオロメチル−6−クロロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メトキシ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−メチル−3−ヨード−インドール−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(2−クロロ−5−フルオロ−フェニルカルボニルアミノ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zがイソチアゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(2,2,6,6−テトラメチル−3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−トリフルオロメチル−6−メチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−(2−クロロフェノキシ)−ピリジン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(シクロヘキシルカルボニルアミノ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zがキサンテン−9−オン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(2,2−ジフルオロエチル)−インドール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−トリフルオロメチル−6−メチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(フェニルメチルアミノ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−シクロプロピル−6−フルオロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(6−フルオロピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(5−クロロ−ピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−5−フルオロ−1H−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(3−クロロ−5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−6−メトキシ−ベンゾフラン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−ブロモ−4−メチル−チエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが(1−フェニルカルボニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−エチル−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ブロモ−3−メチル−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−クロロ−ベンゾチアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシルカルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−シクロヘキシル−2−メチル−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1,3−ジメチル−5−クロロ−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ピリジン−3−イルオキシ−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−シクロヘキシル−1H−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(フェニルカルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−トリフルオロメチル−5−メチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニルスルホニル)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが3−ブロモ−6−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル)であり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−イソプロピル−2−トリフルオロメチル−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メチル−6−フルオロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6,7−ジクロロ−キノリン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(2,3−ジメチル−フェニルアミノ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ブロモ−5−メチル−チエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが3−ブロモ−6−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−トリフルオロメチル−1H−インドール−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zが1H−ピロール−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メチル−6−トリフルオロメチル−チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが9−メチル−9H−カルバゾール−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−5−フルオロ−ベンゾフラン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−クロロ−4−(ピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zが1,2,3−チアジアゾール−4−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(3−フルオロ−フェニルアミノ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メチル−5−クロロ−1H−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−1H−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(5−クロロ−ピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1,3−ジメチル−5−クロロ−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−7−メトキシ−1H−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが1,3−ジメチル−5−クロロ−インドール−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−クロロ−ベンゾチアゾール−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(5−ブロモ−ピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが9−メチル−9H−カルバゾール−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(4−トリフルオロメチルピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン−7−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−トリフルオロメチル−1H−インドール−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが(1−シクロプロピルカルボニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−ブロモ−6−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル)であり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(フェニルメチルアミノ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3,5−ジ−t−ブチル−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−メチル−1−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−クロロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、sが1であり、R1が2−トリフルオロメチルである化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−クロロ−2−トリフルオロメチル−キノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(フェニルアミノ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(2−メトキシ−エトキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−メチル−ベンゾチアゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(6−フルオロ−ピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−クロロ−ベンゾフラン−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ブロモ−2−メチル−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが7−クロロ−キノリン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2,6−ジメチル−1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ピロール−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−メチル−1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがトリフルオロメチルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチル−フェニルチオ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−クロロ−2−メチル−キノリン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−ブロモ−1H−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが1−シクロヘキシル−2−メチル−1H−ベンズイミダゾール−5−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが7−フルオロ−3−メチル−ベンゾフラン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(フェニルメチルアミノ)−チアゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1,2−ジメチル−1H−インドール−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−クロロ−キノリン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−メチル−1−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−シクロヘキシル−1H−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−クロロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、sが1であり、R1が2−(R,S)トリフルオロメチルである化合物;
式中、Yがトリフルオロメチルであり、Zが4−(3−クロロ−5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが6−(3−クロロ−フェノキシ)−ピリジン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−8−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ブロモ−チエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが10−オキソ−10−λ4−フェノキサチイン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−フロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−クロロ−ベンゾフラン−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがピリジン−2−イルであり、Zが3−クロロ−6−フルオロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが6−(2−クロロ−フェノキシ)−ピリジン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−ブロモ−ベンゾフラン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(2,2−ジフルオロ−エチル)−1H−インドール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zが4−トリフルオロメチル−チアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(モルホリン−4−イル)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(エチルアミノカルボニル−メトキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−クロロ−ベンゾフラン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(ピリミジン−2−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−8−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1H−インダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−クロロ−ベンゾチアゾール−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(フェ二ルスルホニル)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5,7−ジクロロ−2−メチル−キノリン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−1−チア−4a,8−ジアザ−s−インダセン−4−オン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが6−ブロモ−3−メチル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが7−クロロ−2−メチル−キノリン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが2−シクロヘキシル−1H−ベンズイミダゾール−5−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−1H−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(イソプロピル)−2−トリフルオロメチル−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(シクロヘキシル)−2−メチル−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−クロロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、sが1であり、かつR1が3−トリフルオロメチルである化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−クロロ−2−メチル−キノリン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(2−メチルカルボニルアミノ−エトキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがトリフルオロメチルであり、Zが4−(4−トリフルオロメチルピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−メチル−インドール−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが1,3−ジメチル−5−クロロ−インドール−2−イルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メチル−7−メトキシ−1H−インドール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが4−クロロ−2−トリフルオロメチル−キノリン−6−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(1,1−ジオキソ−チオモルホリン−4−イル)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−フロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−メチル−7−メトキシ−キノリン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが3−メチル−7−メトキシ−1H−インドール−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ヒドロキシフェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−クロロ−2−トリフルオロメチル−キノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−メトキシ−5−t−ブチル−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メチル−6−メトキシ−ベンゾフラン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−ブロモ−7−メチル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが2−シクロヘキシル−1H−ベンズイミダゾール−5−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが3−メチル−2−フェニル−4−オキソ−クロメン−8−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが5−クロロ−ベンゾチアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1H−インドール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが3−メチル−7−メトキシ−1H−インドール−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2−メチル−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが4−クロロ−2−トリフルオロメチル−キノリン−6−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが6−トリフルオロメチル−フロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−t−ブトキシカルボニル−3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン8−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが5−フルオロ−3−メチル−ベンゾフラン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−ブロモ−フロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−2−メチル−1H−ベンズイミダゾール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−ブロモ−3−メチル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)であり、かつsが0である化合物;
式中、Yがトリフルオロメチルであり、Zが4−(ピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが7−フルオロ−3−メチル−ベンゾフラン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがトリフルオロメチルであり、Zが4−(5−ブロモピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−ブロモ−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(フェニルカルボニル)−1H−ピロール−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−クロロフェノキシ)−3−フルオロ−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−クロロフェニルスルホニル)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(5−ブロモピリジン−2−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−(2−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェノキシ)−ピリジン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(3−トリフルオロメチルフェニル−メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(4−トリフルオロメチルフェニル−メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−トリフルオロメチルフェニル−メチル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル−メチル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−4−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zがフェノキサチイン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(1,1−ジメチルプロピル)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−アゼパン−1−イル−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−シクロヘキシル−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−クロロ−ナフト[2,1−b]チオフェン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−イソブチル−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−へプチル−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ペンチル−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−n−ブチル−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−フルオロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−クロロ−3−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−5−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メチル−5−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−クロロ−5−フルオロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−クロロ−5−トリフルオロメチル−6−フルオロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−クロロ−6−フルオロ−7−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(1−t−ブトキシカルボニル−ピペリジン−4−イル)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(5−メトキシピリジン−3−イルオキシ)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、かつR1が3−フェニルである化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(シクロヘキシルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(4−トリフルオロメチルフェニルカルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが5−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ピリジン−2−イルオキシ−3−フルオロ−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−ブロモ−5−トリフルオロメチルフェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1H−インドール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−ブロモ−5−フルオロフェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ピリジン−2−イルオキシ−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがトリフルオロメチルであり、Zが4−(3−クロロフェニルスルホニル)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フルオロ−5−ブロモフェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2H−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(メチルカルボニル)−6−(3−トリフルオロメチルフェニル)−3,4−ジヒドロ−キノリン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−オキソ−1,3−ジヒドロ−インドール−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(メチルカルボニル)−6−(4−トリフルオロメチルフェニル)−3,4−ジヒドロ−キノリン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(メチルカルボニル)−6−(5−クロロチエン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−キノリン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yが5−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zがフラザン−3−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−ピリジン−2−イルオキシ−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−ブロモ−5−トリフルオロメチルフェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(メチルカルボニル)−6−フェニル−3,4−ジヒドロ−キノリン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フルオロ−5−ブロモフェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−フルオロ−5−ブロモフェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(フェニルスルホニル)−3,4−ジヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(4−トリフルオロメチルフェニルスルホニル)−3,4−ジヒドロ−イソキノリン−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−クロロ−6−フルオロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−クロロ−6−フルオロ−ベンゾチエン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがトリフルオロメチルであり、Zが4−(3−クロロフェノキシ)−3−フルオロ−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−フェニル−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−フェニル−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(N−フェニル−N−メチルアミノスルホニル)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(ピペリジン−1−イルスルホニル)−フェニルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルカルボニル)−1H−インドール−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(6−クロロピリジン−3−イルカルボニル)−1H−インドール−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(ピリジン−3−イルカルボニル)−1H−インドール−6−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−チオモルホリン−4−イル−キナゾリン−7−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが9,9−ジメチル−9H−フルオレン−2−イルであり、かつsが0である化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、sが2であり、かつR1がシス−2,6−ジメチルである化合物;
式中、Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、sが2であり、かつR1がシス−3,5−ジメチルである化合物。
【請求項16】
請求項1又は14に記載の化合物と、製薬上許容できるキャリア、製薬上許容できる賦形剤、及び製薬上許容できる希釈剤のうちの少なくとも1つと、を含む、製薬学的組成物。
【請求項17】
前記組成物が固形経口投与形態である、請求項15に記載の製薬学的組成物。
【請求項18】
前記組成物がシロップ、エリキシル剤又は懸濁物である、請求項15に記載の製薬学的組成物。
【請求項19】
処置上有効な量の請求項1又は14に記載の化合物を、炎症性疼痛の処置を必要とする患者に投与することを含む、患者の炎症性疼痛の処置方法。
【請求項20】
前記炎症性疼痛が、炎症性腸疾患、内臓性疼痛、偏頭痛、術後疼痛、変形性関節症、関節リウマチ、背部疼痛、腰痛、関節痛、腹痛、胸痛、陣痛、筋骨格系疾患、皮膚疾患、歯痛、発熱、火傷、日焼け、蛇咬症、毒蛇咬症、クモの咬傷、虫刺され、神経因性膀胱、間質性膀胱炎、尿路感染、鼻炎、接触皮膚炎/過敏症、掻痒、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、過敏性腸症候群、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後の疼痛症候群、生理痛、子宮内膜症、疼痛、身体外傷に起因する疼痛、頭痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、又はくも膜炎に起因するものである、請求項19に記載の方法。

【公表番号】特表2012−524801(P2012−524801A)
【公表日】平成24年10月18日(2012.10.18)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−507378(P2012−507378)
【出願日】平成22年4月22日(2010.4.22)
【国際出願番号】PCT/US2010/032049
【国際公開番号】WO2010/124086
【国際公開日】平成22年10月28日(2010.10.28)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.テフロン
【出願人】(390033008)ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】JANSSEN PHARMACEUTICA NAAMLOZE VENNOOTSCHAP
【Fターム(参考)】