モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされる：
【化１】
式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ1及びｓは、本明細書に定義される。
【化１】
式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ1及びｓは、本明細書に定義される。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、並びに、そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び製薬上許容され得る塩：
【化１】
式中、
Ｙ及びＺの一方はａ）群から選択され、他方はｂ）群から選択されるよう、Ｙ及びＺは独立してａ）群又はｂ）群から選択され；
ａ）群は無置換Ｃ6〜10アリールであり；
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル、キノリニル、チエニル及びベンゾイミダゾリルからなる群から選択されたヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環部分が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、（Ｃ1〜4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル−Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜6アルキルスルホニル、ピリミジニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された１個の置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル、ブロモ及びＣ1〜4アルキルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；
ｉｖ）９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル；又は
ｖ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾール−３−イル；であり、
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｘｉ）からなる群から選択された１〜３個の置換基で場合により独立して置換されている：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ2〜4アルケニル；
ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ；
ｖ）Ｃ1〜4アルキルチオ；
ｖｉ）トリフルオロメチル；
ｖｉｉ）トリフルオロメトキシ；
ｖｉｉｉ）トリフルオロメチルチオ；
ｉｘ）クロロ；
ｘ）シアノ；
ｘｉ）フルオロ；
ｘｉｉ）ブロモ；
ｘｉｉｉ）ヨード；
ｘｉｖ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、ＲbはＣ1〜6アルキル、フェニル、場合により１〜２個のフルオロ置換基で置換されているＣ3〜8シクロアルキル、場合により１〜２個のフルオロ置換基又はトリフルオロメチルで置換されているＣ3〜8シクロアルキルカルボニル、Ｃ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2）アルキル、場合により１〜３個のフルオロ置換基で置換されているＣ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキル又はフェニル（Ｃ1〜2）アルキルカルボニルであり、ＲbのＣ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルの（Ｃ6〜10）アリール及びフェニルは、Ｃ1〜4アルキル、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、又はＲa及びＲb
は結合している窒素原子と共に５〜８員の複素環を形成し、該複素環は場合によりオキソ又はＣ1〜3アルキルで置換され、場合により１個の追加のヘテロ原子を含有することでモルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルを形成し、前記複素環は場合によりベンゾ縮合環であり、前記複素環は、該環が含有している窒素原子にてＣ1〜6アルコキシカルボニルにより場合により置換されている、ＮＲaＲb；
ｘｖ）Ｒ2は、ピロリジン−１−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−１−イルカルボニル、フェニルカルボニル、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；
ｘｖｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ1〜4アルコキシカルボニル又はＣ1〜4アルキルカルボニルで置換されており、５〜８員のヘテロシクリルオキシは場合により窒素原子にてフェニルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜８員の複素環；
ｘｖｉｉ）場合によりＣ1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
Ｃ1〜6アルキルスルホニル；
ｘｖｉｉｉ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｘ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル及びクロロからなる群から選択された１〜２個の置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｘ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルチオ；並びに
ｘｘｉ）Ｃ3〜8シクロアルキルオキシ；
但し、Ｃ6〜10アリール又はヘテロアリール上の１個以下の置換基は、Ｃ3〜6シクロアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ピリジニルオキシ、ＮＲaＲb、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ、フェニルスルホニル、フェニルオキシ、フェニルチオ又はＣ3〜8シクロアルキルオキシであり；
ｓは０、１又は２であり；ｓが２である場合に限り、Ｒ1はフェニル、Ｃ1〜3アルキル、及びＣ6〜10アリール（Ｃ1〜3）アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ1はＣ6〜10アリール、Ｃ1〜3アルキル、ベンジルオキシメチル、ヒドロキシ（Ｃ1〜3）アルキル、アミノカルボニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、スピロ縮合シクロプロピル、３−オキソ、又はアリール（Ｃ1〜3）アルキルであり；又はｓが２でありかつＲ1がＣ1〜3アルキルである場合には、Ｃ1〜3アルキル置換基はピペリジニル環と共に３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタニル又は２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．２］オクタニル環系を形成し；
ｂ）群のヘテロアリールは、Ｃ1〜4アルコキシ又はＣ1〜4アルキルチオ以外のもので置換され；
フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されている場合、あるいは、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbでそれぞれ５−若しくは６−置換されている場合、Ｒbには、Ｃ1〜6アルキル、フェニル又はＣ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルは該当せず；
ＲaがＣ1〜6アルキルであり、並びに、フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されているか、又は、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbで５−若しくは６−置換されているかのいずれかである場合、ＲbにはＣ1〜6アルキルカルボニルは該当せず；あるいは
Ｙがフェニルである場合、Ｚには、ベンゾ［１，３］ジオキサリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、２，３−フルオロ−４−メトキシフェニル、２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、４−メトキシフェニル、１−エチルカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−ピリジン−２−イルオキシ、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、２−（１−メチルカルボニル−ピロリド−３（Ｓ）−イル）−フェニル、３−メチル−５−フルオロ−ベンゾフラン−２−イル４２７９３８８１、５−クロロベンゾフラン−２−イル、５−クロロベンゾフラン−２−イルは該当せず；並びに、式（Ｉ）の化合物には、
式中、Ｙがチアゾール−４−イルであり、Ｚがフェニルであり、ｓが１であり、かつＲ1が３−フェニルである化合物；又は
式中、Ｙが３−メチル−２−フェニル−クロメン−４−オン−８−イルであり、Ｚがフェニルであり、ｓが１であり、かつＲ1が３−フェニルである化合物は該当しない。
【請求項２】
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、キノリニル、チエニル、９Ｈ−カルバゾイル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾイル及びベンゾイミダゾリルからなる群から選択された、ヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、（Ｃ1〜4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル−Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキルスルホニル、ピリミジニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された１個の置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル、ブロモ及びメチルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；
ｉｖ）９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル；又は
ｖ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾール−３−イル；であり、
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｘ）からなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、請求項１に記載の化合物：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ2〜4アルケニル；
ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ；
ｖ）トリフルオロメチル；
ｖｉ）トリフルオロメチルチオ；
ｖｉｉ）Ｃ3〜8シクロアルキルアミノスルホニル；
ｖｉｉｉ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、Ｒbは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、Ｃ3〜8シクロアルキルカルボニル、Ｃ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2アルキル）、フェニル（Ｃ1〜2）アルキル又はフェニル（Ｃ1〜2）アルキルカルボニルであり、フェニル（Ｃ1〜2）アルキルのフェニルは、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、
あるいは、Ｒa及びＲbは結合している窒素原子と共に５〜８員の複素環を形成する、ＮＲaＲb；
ｉｘ）フルオロ；
ｘ）クロロ；
ｘｉ）ブロモ；
ｘｉｉ）ヨード；
ｘｉｉｉ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｖ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルチオ；
ｘｖ）複素環が窒素原子を含有する場合、窒素原子は場合によりＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜６員の複素環；
ｘｖｉ）窒素原子にてＣ1〜4アルコキシカルボニルで場合により置換されている、５〜８員の複素環；
ｘｖｉｉ）場合によりＣ1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
ｘｖｉｉｉ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルスルホニル；
ｘｉｘ）Ｒ2はピロリジン−１−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、１−ピロリジン−１−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；並びに
ｘｘ）Ｃ3〜6シクロアルキルオキシ。
【請求項３】
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、チエニル、９Ｈ−カルバゾイル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾイル及びベンゾイミダゾリルからなる群から選択された、ヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、（Ｃ1〜4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル−Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキルスルホニル、ピリミジニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された１個の置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル、ブロモ及びメチルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；
ｉｖ）９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル；又は
ｖ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾール−３−イル；であり、
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｉｘ）からなる群から選択された１〜２個の置換基で各々場合により独立して置換されている、請求項２に記載の化合物：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ2〜4アルケニル；
ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ；
ｖ）トリフルオロメチル；
ｖｉ）トリフルオロメチルチオ；
ｖｉｉ）Ｃ3〜8シクロアルキルアミノスルホニル；
ｖｉｉｉ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、Ｒbは、Ｃ1〜6アルキル、フェニル、Ｃ3〜8シクロアルキルカルボニル、Ｃ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2アルキル）、Ｃ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキル又はフェニル（Ｃ1〜2）アルキルカルボニルであり、Ｃ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルのＣ6〜10アリールはトリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、
あるいは、Ｒa及びＲbは結合している窒素原子と共に５〜８員の複素環を形成する、ＮＲaＲb；
ｉｘ）フルオロ；
ｘ）クロロ；
ｘｉ）ブロモ；
ｘｉｉ）ヨード；
ｘｉｉｉ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｖ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子は場合によりＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜７員の複素環；
ｘｖ）場合により、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
ｘｖｉ）場合によりトリフルオロメチル又はクロロで置換されている、フェニルチオ；
ｘｖｉｉ）場合によりトリフルオロメチル又はクロロで置換されている、フェニルスルホニル；
ｘｖｉｉｉ）Ｒ2はピロリジン−１−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、１−ピロリジン−１−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；並びに
ｘｉｘ）Ｃ3〜6シクロアルキルオキシ。
【請求項４】
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル及びチエニルからなる群から選択されたヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、ピリミジン−２−イル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、Ｃ1〜4アルキルスルホニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル及びメチルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｖｉｉｉ）からなる群から選択された１〜２個の置換基で各々場合により独立して置換されている、請求項３に記載の化合物：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｉｉ）トリフルオロメチル；
ｉｖ）トリフルオロメチルチオ；
ｖ）Ｃ3〜8シクロアルキルアミノスルホニル；
ｖｉ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、Ｒbは、フェニル、フェニルメチル又はＣ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2アルキル）であり、フェニルメチルのフェニルは、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、
あるいは、Ｒa及びＲbは結合している窒素原子と共に５〜７員の複素環を形成する、ＮＲaＲb；
ｖｉｉ）フルオロ；
ｖｉｉｉ）クロロ；
ｉｘ）ブロモ；
ｘ）ヨード；
ｘｉ）場合によりトリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｉ）場合によりトリフルオロメチル又はクロロで置換されている、フェニルチオ；
ｘｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、窒素原子は場合によりＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜６員の複素環；
ｘｉｖ）ベンゾ縮合複素環；
ｘｖ）場合により、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
ｘｖｉ）場合によりトリフルオロメチル又はクロロで置換されている、フェニルスルホニル；
ｘｖｉｉ）Ｒ2は１−ピロリジン−１−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；並びに
ｘｖｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキルオキシ。
【請求項５】
ｓが０又は１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がフェニル又はＣ1〜3アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1がフェニル又はメチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1がフェニル又はメチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物、並びに、そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び製薬上許容され得る塩：
【化２】
式中、
Ｙ及びＺの一方はａ）群から選択され、他方はｂ）群から選択されるよう、Ｙ及びＺは独立してａ）群又はｂ）群から選択され；
ａ）群は無置換Ｃ6〜10アリールであり；
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、キノリニル、チエニル及びベンゾイミダゾリルからなる群から選択された、ヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、（Ｃ1〜4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル−Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキルスルホニル、ピリミジニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された１個の置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル、ブロモ及びメチルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；
ｉｖ）９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル；又は
ｖ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾール−３−イル；であり、
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｘｉ）からなる群から選択された１〜３個の置換基で独立して置換されている：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ2〜4アルケニル；
ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ；
ｖ）トリフルオロメチル；
ｖｉ）トリフルオロメチルチオ；
ｖｉｉ）Ｃ3〜8シクロアルキルアミノスルホニル；
ｖｉｉｉ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、Ｒbは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、Ｃ3〜8シクロアルキルカルボニル、Ｃ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2アルキル）、フェニル（Ｃ1〜2）アルキル又はフェニル（Ｃ1〜2）アルキルカルボニルであり、フェニル（Ｃ1〜2）アルキルのフェニルは、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、
あるいは、Ｒa及びＲbは結合している窒素原子と共に５〜８員の複素環を形成する、ＮＲaＲb;
ｉｘ）フルオロ；
ｘ）クロロ；
ｘｉ）ブロモ；
ｘｉｉ）ヨード；
ｘｉｉｉ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｖ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルチオ；
ｘｖ）複素環が窒素原子を含有する場合、窒素原子は場合によりＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜６員の複素環；
ｘｖｉ）窒素原子にてＣ1〜4アルコキシカルボニルで場合により置換されている、５〜８員の複素環；
ｘｖｉｉ）場合によりＣ1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
ｘｖｉｉｉ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルスルホニル；
ｘｉｘ）Ｒ2はピロリジン−１−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、１−ピロリジン−１−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；
ｘｘ）場合によりトリフルオロメチル、フルオロ又はクロロで置換されている、ピリジニルオキシ；並びに
ｘｘｉ）Ｃ3〜6シクロアルキルオキシ；
ｓは０又は１であり；
Ｒ1はフェニル又はＣ1〜3アルキルであり；
但し、Ｃ6〜10アリール又はヘテロアリール上の１個以下の置換基は、Ｃ3〜6シクロアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ピリジニルオキシ、ＮＲaＲb、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ、フェニルスルホニル、フェニルオキシ、フェニルチオ又はＣ3〜8シクロアルキルオキシであり；
ｂ）群のヘテロアリールは、Ｃ1〜4アルコキシ又はＣ1〜4アルキルチオ以外のもので置換され；
フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されている場合、あるいは、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbでそれぞれ５−若しくは６−置換されている場合、Ｒbには、Ｃ1〜6アルキル、フェニル又はＣ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルは該当せず；
ＲaがＣ1〜6アルキルであり、並びに、フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されているか、又は、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbで５−若しくは６−置換されているかのいずれかである場合、ＲbにはＣ1〜6アルキルカルボニルは該当せず；あるいは
Ｙがフェニルである場合、Ｚには、ベンゾ［１，３］ジオキサリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、２，３−フルオロ−４−メトキシフェニル、２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、４−メトキシフェニル、１−エチルカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルは該当しない。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物、並びに、そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び製薬上許容され得る塩：
【化３】
式中、
Ｙ及びＺの一方はａ）群から選択され、他方はｂ）群から選択されるよう、Ｙ及びＺは独立してａ）群又はｂ）群から選択され；
ａ）群は無置換Ｃ6〜10アリールであり；
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、チエニル及びベンゾイミダゾリルからなる群から選択された、ヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、（Ｃ1〜4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル−Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキルスルホニル、ピリミジニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された１個の置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル、ブロモ及びメチルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；
ｉｖ）９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル；又は
ｖ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾール−３−イル；であり、
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｘ）からなる群から選択された１〜２個の置換基で各々場合により独立して置換されている：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ2〜4アルケニル；
ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ；
ｖ）トリフルオロメチル；
ｖｉ）トリフルオロメチルチオ；
ｖｉｉ）Ｃ3〜8シクロアルキルアミノスルホニル；
ｖｉｉｉ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、Ｒbは、Ｃ1〜6アルキル、フェニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ3〜8シクロアルキルカルボニル、Ｃ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2アルキル）、フェニル（Ｃ1〜2）アルキル又はフェニル（Ｃ1〜2）アルキルカルボニルであり、フェニル（Ｃ1〜2）アルキルのフェニルは、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、
あるいは、Ｒa及びＲbは結合している窒素原子と共に５〜８員の複素環を形成する、ＮＲaＲb;
ｉｘ）フルオロ；
ｘ）クロロ；
ｘｉ）ブロモ；
ｘｉｉ）ヨード；
ｘｉｉｉ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｖ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルチオ；
ｘｖ）複素環が窒素原子を含有する場合、窒素原子は場合によりＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜７員の複素環；
ｘｖｉ）窒素原子にてＣ1〜4アルコキシカルボニルで場合により置換されている、５〜８員の複素環；
ｘｖｉｉ）場合によりＣ1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
ｘｖｉｉｉ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルスルホニル；
ｘｉｘ）Ｒ2はピロリジン−１−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、１−ピロリジン−１−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；並びに
ｘｘ）Ｃ3〜6シクロアルキルオキシ；
ｓは０又は１であり；
Ｒ1はフェニル又はＣ1〜3アルキルであり；
但し、Ｃ6〜10アリール又はヘテロアリール上の１個以下の置換基は、Ｃ3〜6シクロアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ピリジニルオキシ、ＮＲaＲb、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ、フェニルスルホニル、フェニルオキシ、フェニルチオ又はＣ3〜8シクロアルキルオキシであり；
ｂ）群のヘテロアリールは、Ｃ1〜4アルコキシ又はＣ1〜4アルキルチオ以外のもので置換され；
フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されている場合、あるいは、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbでそれぞれ５−若しくは６−置換されている場合、Ｒbには、Ｃ1〜6アルキル、フェニル又はＣ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルは該当せず；
ＲaがＣ1〜6アルキルであり、並びに、フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されているか、又は、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbで５−若しくは６−置換されているかのいずれかである場合、ＲbにはＣ1〜6アルキルカルボニルは該当せず；あるいは
Ｙがフェニルである場合、Ｚには、ベンゾ［１，３］ジオキサリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、２，３−フルオロ−４−メトキシフェニル、２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、４−メトキシフェニル、１−エチルカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルは該当しない。
【請求項１１】
式（Ｉ）の化合物、並びに、そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び製薬上許容され得る塩：
【化４】
式中、
Ｙ及びＺの一方はａ）群から選択され、他方はｂ）群から選択されるよう、Ｙ及びＺは独立してａ）群又はｂ）群から選択され；
ａ）群は無置換フェニルであり；
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、チエニル及びベンゾイミダゾリルからなる群から選択された、ヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、（Ｃ1〜4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル−Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキルスルホニル、ピリミジニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された１個の置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル、ブロモ及びメチルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；
ｉｖ）９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル；又は
ｖ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾール−３−イル；であり、
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｉｘ）からなる群から選択された１〜２個の置換基で各々場合により独立して置換されている：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ2〜4アルケニル；
ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ；
ｖ）トリフルオロメチル；
ｖｉ）トリフルオロメチルチオ；
ｖｉｉ）Ｃ3〜8シクロアルキルアミノスルホニル；
ｖｉｉｉ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、Ｒbは、Ｃ1〜6アルキル、フェニル、Ｃ3〜8シクロアルキルカルボニル、Ｃ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2アルキル）、Ｃ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキル又はフェニル（Ｃ1〜2）アルキルカルボニルであり、Ｃ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルのＣ6〜10アリールはトリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、
あるいは、Ｒa及びＲbは結合している窒素原子と共に５〜８員の複素環を形成する、ＮＲaＲb；
ｉｘ）フルオロ；
ｘ）クロロ；
ｘｉ）ブロモ；
ｘｉｉ）ヨード；
ｘｉｉｉ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｖ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルチオ；
ｘｖ）複素環が窒素原子を含有する場合、窒素原子は場合によりＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜７員の複素環；
ｘｖｉ）場合により、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
ｘｖｉｉ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルスルホニル；
ｘｖｉｉｉ）Ｒ2はピロリジン−１−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、１−ピロリジン−１−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；並びに
ｘｉｘ）Ｃ3〜6シクロアルキルオキシ；
ｓは０又は１であり；
Ｒ1はフェニル又はメチルであり；
但し、Ｃ6〜10アリール又はヘテロアリール上の１個以下の置換基は、Ｃ3〜6シクロアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ピリジニルオキシ、ＮＲaＲb、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ、フェニルスルホニル、フェニルオキシ、フェニルチオ又はＣ3〜8シクロアルキルオキシであり；
ｂ）群のヘテロアリールは、Ｃ1〜4アルコキシ又はＣ1〜4アルキルチオ以外のもので置換され；
フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されている場合、あるいは、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbでそれぞれ５−若しくは６−置換されている場合、Ｒbには、Ｃ1〜6アルキル、フェニル又はＣ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルは該当せず；
ＲaがＣ1〜6アルキルであり、並びに、フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されているか、又は、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbで５−若しくは６−置換されているかのいずれかである場合、ＲbにはＣ1〜6アルキルカルボニルは該当せず；あるいは
Ｙがフェニルである場合、Ｚには、ベンゾ［１，３］ジオキサリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、２，３−フルオロ−４−メトキシフェニル、２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、４−メトキシフェニル、１−エチルカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルは該当しない。
【請求項１２】
式（Ｉ）の化合物、並びに、そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び製薬上許容され得る塩：
【化５】
式中、
Ｙ及びＺの一方はａ）群から選択され、他方はｂ）群から選択されるよう、Ｙ及びＺは独立してａ）群又はｂ）群から選択され；
ａ）群は無置換フェニルであり；
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル及びチエニルからなる群から選択されたヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、ピリミジン−２−イル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、Ｃ1〜4アルキルスルホニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル及びメチルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；であり、
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｖｉ）からなる群から選択された１〜２個の置換基で各々場合により独立して置換されている：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｉｉ）トリフルオロメチル；
ｉｖ）トリフルオロメチルチオ；
ｖ）Ｃ3〜8シクロアルキルアミノスルホニル；
ｖｉ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、Ｒbは、フェニル、フェニルメチル又はＣ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2アルキル）であり、フェニルメチルのフェニルは、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、
あるいは、Ｒa及びＲbは結合している窒素原子と共に５〜７員の複素環を形成する、ＮＲaＲb；
ｖｉｉ）フルオロ；
ｖｉｉｉ）クロロ；
ｉｘ）ブロモ；
ｘ）ヨード；
ｘｉ）場合によりトリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｉ）場合によりトリフルオロメチル又はクロロで置換されている、フェニルチオ；
ｘｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、窒素原子は場合によりＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜６員の複素環；
ｘｉｖ）場合により、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
ｘｖ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルスルホニル；並びに
ｘｖｉ）Ｒ2は１−ピロリジン−１−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；
ｓは０又は１であり；
Ｒ1はフェニル又はメチルであり；
但し、Ｃ6〜10アリール又はヘテロアリール上の１個以下の置換基は、Ｃ3〜6シクロアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ピリジニルオキシ、ＮＲaＲb、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ、フェニルスルホニル、フェニルオキシ、フェニルチオ又はＣ3〜8シクロアルキルオキシであり；
ｂ）群のヘテロアリールは、Ｃ1〜4アルコキシ又はＣ1〜4アルキルチオ以外のもので置換され；
フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されている場合、あるいは、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbでそれぞれ５−若しくは６−置換されている場合、Ｒbには、Ｃ1〜6アルキル、フェニル又はＣ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルは該当せず；
ＲaがＣ1〜6アルキルであり、並びに、フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されているか、又は、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbで５−若しくは６−置換されているかのいずれかである場合、ＲbにはＣ1〜6アルキルカルボニルは該当せず；あるいは
Ｙがフェニルである場合、Ｚには、ベンゾ［１，３］ジオキサリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、２，３−フルオロ−４−メトキシフェニル、２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、４−メトキシフェニル、１−エチルカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルは該当しない。
【請求項１３】
以下のものからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物、及びその製薬上許容され得る塩：
【化６】
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−シクロヘキシルフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ブロモ−２−メチルフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ブロモ−３−メトキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ブロモ−２−クロロフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ブロモフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ピロリジン−１−イルフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ジエチルアミノフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ジメチルアミノフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−フェノキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが１−イソプロピル−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（メチル−フェニル−アミノ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−アゼパン−１−イル−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−フルオロフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（フェニルメチルアミノ）チアゾール−５−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−フェニルメチルアミノ−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ピペリジン−１−イルフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ブチルアミノフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾール−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（３−トリフルオロメチルフェニルアミノ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−フェニルアミノ−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（３−フルオロフェニルアミノ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（２，３−ジメチルフェニルアミノ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚがベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イル）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−フェノキシ−ピリジン−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−３−イル）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−ブロモナフト−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが７−ブロモキノリン−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−メチルベンゾチアゾール−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが５−トリフルオロメチルベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−ブロモベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが１−（フェニルスルホニル）インドール−５−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−ｔ−ブトキシカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４，５−ジブロモチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが５−ブロモチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−トリフルオロメチルベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが７−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−ブロモ−３−クロロ−ベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−クロロ−６−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−シクロヘキシルカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（２，２−ジメチルプロピルカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−フェニルカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（４，４−ジフルオロシクロヘキシルカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（４−トリフルオロメチルシクロヘキシルカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−フェニルメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（ｔ−ブチルアミノカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが１−メタンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが１−メチルカルボニル−６−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３，４−ジクロロフェノキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３−クロロフェノキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３−クロロフェノキシチオ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３−トリフルオロメチルフェニルチオ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３−クロロフェニル−スルホニル）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｓ）−４−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−シクロヘキシルオキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−シクロペンチルオキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｒ）−４−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４（３Ｓ）−４−（１−ジメチルアミノスルホニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（１−フェニルカルボニル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（１−メチルカルボニル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｓ）−４−（１−フェニルカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｒ）−４−（１−シクロヘキシルカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｒ）−４−（１−フェニルカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｒ）−４−（１−ｔ−ブチルカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｓ）−４−（１−ジメチルアミノカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｓ）−４−（１−ピロリジン−１−イルスルホニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｓ）−４−（１−ピロリジン−１−イルカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｓ）−４−（１−モルホリン−４−イルカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｓ）−３−ヨード−４−（１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−ヨード−４−（１−ジメチルアミノカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−ピロリジン−３−イル−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−フェノキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−フェノキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−トリフルオロメトキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−ブロモ−４−メトキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−クロロ−４−メトキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−エトキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−ヨード−４−メトキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−イソプロピルオキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−メチルチオフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−メタンスルホニルフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（４−クロロフェノキシ）ピリジン−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（ナフト−２−イル）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（２−クロロフェニルメチルアミノ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３，４−ジクロロフェニルメチルアミノ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチルアミノ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）カルボニルアミノ−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−フェニルメチルカルボニルアミノ−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−シクロヘキシルカルボニルアミノ−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（１−エチル−プロピル−カルボニル）アミノフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−ｔ−ブチルカルボニルメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−メチル−５−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−メチル−６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが５−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−フルオロ−６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−メチル−３−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−（２−メチル−プロペニル）−６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−シクロブチル−６−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−（３−トリフルオロメチルフェニルオキシ）−ピリジン−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−メチル−６−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙが５−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−２−イルであり、Ｚがフェニルであり、ｓが１であり、かつＲ1が３−フェニルである化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（４−トリフルオロメチルピリジン２−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−（３−クロロフェノキシ）−ピリジン−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（５−クロロピリジン−２−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−（２−クロロフェノキシ）−ピリジン−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（６−フルオロピリジン−２−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙが１−シクロヘキシル−２−メチル−ベンゾイミダゾール−５−イルであり、Ｚがフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙが５−クロロ−ベンゾフラン−２−イルであり、Ｚがフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが７−メトキシ−３−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４（フェニルメチルアミノ）−５−クロロ−２−メトキシ−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシルアミノ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−（フェニルメチルアミノ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−フルオロ−４−（ピリジン−２−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−（シクロヘキシルカルボニルアミノ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがチアゾール−２−イルであり、Ｚがフェニルであり、ｓが１であり、かつＲ1が３−フェニルである化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（モルホリン−４−イル）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−ヨード−４−（フェニルメチルアミノ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−クロロ−６−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（ピリジン−３−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（５−ブロモピリジン−２−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（５−メトキシピリジン−３−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚがフェニルであり、ｓが１であり、かつＲ1が３−フェニルである化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚがチアゾール−４−イルであり、ｓが１であり、かつＲ1が３−フェニルである化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚがチアゾール−２−イルであり、ｓが１であり、かつＲ1が３−フェニルである化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イル）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（１−メチルカルボニル−ピペリジン−４−イル）フェニルであり、かつｓが０である化合物。
【請求項１４】
請求項１又は１３に記載の化合物と、製薬上許容できるキャリア、製薬上許容できる賦形剤、及び製薬上許容できる希釈剤のうちの少なくとも１つと、を含む、製薬学的組成物。
【請求項１５】
前記組成物が固形経口投与形態である、請求項１４に記載の製薬学的組成物。
【請求項１６】
前記組成物がシロップ、エリキシル剤又は懸濁物である、請求項１４に記載の製薬学的組成物。
【請求項１７】
処置上有効な量の請求項１又は１３に記載の化合物を、炎症性疼痛の処置を必要とする患者に投与することを含む、患者の炎症性疼痛の処置方法。
【請求項１８】
前記炎症性疼痛が、炎症性腸疾患、内臓性疼痛、偏頭痛、術後疼痛、変形性関節症、関節リウマチ、背部疼痛、腰痛、関節痛、腹痛、胸痛、陣痛、筋骨格系疾患、皮膚疾患、歯痛、発熱、火傷、日焼け、蛇咬症、毒蛇咬症、クモの咬傷、虫刺され、神経因性膀胱、間質性膀胱炎、尿路感染、鼻炎、接触皮膚炎／過敏性、掻痒、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、過敏性腸症候群、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後の疼痛症候群、生理痛、子宮内膜症、疼痛、身体外傷に起因する疼痛、頭痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、又はくも膜炎に起因するものである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、並びに、そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び製薬上許容され得る塩：
【化１】
式中、
Ｙ及びＺの一方はａ）群から選択され、他方はｂ）群から選択されるよう、Ｙ及びＺは独立してａ）群又はｂ）群から選択され；
ａ）群は無置換Ｃ6〜10アリールであり；
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル、キノリニル、チエニル及びベンゾイミダゾリルからなる群から選択されたヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環部分が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、（Ｃ1〜4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル−Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜6アルキルスルホニル、ピリミジニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された１個の置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル、ブロモ及びＣ1〜4アルキルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；
ｉｖ）９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル；又は
ｖ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾール−３−イル；であり、
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｘｉ）からなる群から選択された１〜３個の置換基で場合により独立して置換されている：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ2〜4アルケニル；
ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ；
ｖ）Ｃ1〜4アルキルチオ；
ｖｉ）トリフルオロメチル；
ｖｉｉ）トリフルオロメトキシ；
ｖｉｉｉ）トリフルオロメチルチオ；
ｉｘ）クロロ；
ｘ）シアノ；
ｘｉ）フルオロ；
ｘｉｉ）ブロモ；
ｘｉｉｉ）ヨード；
ｘｉｖ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、ＲbはＣ1〜6アルキル、フェニル、場合により１〜２個のフルオロ置換基で置換されているＣ3〜8シクロアルキル、場合により１〜２個のフルオロ置換基又はトリフルオロメチルで置換されているＣ3〜8シクロアルキルカルボニル、Ｃ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2）アルキル、場合により１〜３個のフルオロ置換基で置換されているＣ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキル又はフェニル（Ｃ1〜2）アルキルカルボニルであり、ＲbのＣ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルの（Ｃ6〜10）アリール及びフェニルは、Ｃ1〜4アルキル、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、又はＲa及びＲb
は結合している窒素原子と共に５〜８員の複素環を形成し、該複素環は場合によりオキソ又はＣ1〜3アルキルで置換され、場合により１個の追加のヘテロ原子を含有することでモルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルを形成し、前記複素環は場合によりベンゾ縮合環であり、前記複素環は、該環が含有している窒素原子にてＣ1〜6アルコキシカルボニルにより場合により置換されている、ＮＲaＲb；
ｘｖ）Ｒ2は、ピロリジン−１−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−１−イルカルボニル、フェニルカルボニル、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；
ｘｖｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ1〜4アルコキシカルボニル又はＣ1〜4アルキルカルボニルで置換されており、５〜８員のヘテロシクリルオキシは場合により窒素原子にてフェニルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜８員の複素環；
ｘｖｉｉ）場合によりＣ1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
Ｃ1〜6アルキルスルホニル；
ｘｖｉｉｉ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｘ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル及びクロロからなる群から選択された１〜２個の置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｘ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルチオ；並びに
ｘｘｉ）Ｃ3〜8シクロアルキルオキシ；
但し、Ｃ6〜10アリール又はヘテロアリール上の１個以下の置換基は、Ｃ3〜6シクロアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ピリジニルオキシ、ＮＲaＲb、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ、フェニルスルホニル、フェニルオキシ、フェニルチオ又はＣ3〜8シクロアルキルオキシであり；
ｓは０、１又は２であり；ｓが２である場合に限り、Ｒ1はフェニル、Ｃ1〜3アルキル、及びＣ6〜10アリール（Ｃ1〜3）アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ1はＣ6〜10アリール、Ｃ1〜3アルキル、ベンジルオキシメチル、ヒドロキシ（Ｃ1〜3）アルキル、アミノカルボニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、スピロ縮合シクロプロピル、３−オキソ、又はアリール（Ｃ1〜3）アルキルであり；又はｓが２でありかつＲ1がＣ1〜3アルキルである場合には、Ｃ1〜3アルキル置換基はピペリジニル環と共に３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタニル又は２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．２］オクタニル環系を形成し；
ｂ）群のヘテロアリールは、Ｃ1〜4アルコキシ又はＣ1〜4アルキルチオ以外のもので置換され；
フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されている場合、あるいは、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbでそれぞれ５−若しくは６−置換されている場合、Ｒbには、Ｃ1〜6アルキル、フェニル又はＣ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルは該当せず；
ＲaがＣ1〜6アルキルであり、並びに、フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されているか、又は、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbで５−若しくは６−置換されているかのいずれかである場合、ＲbにはＣ1〜6アルキルカルボニルは該当せず；あるいは
Ｙがフェニルである場合、Ｚには、ベンゾ［１，３］ジオキサリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、２，３−フルオロ−４−メトキシフェニル、２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、４−メトキシフェニル、１−エチルカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−ピリジン−２−イルオキシ、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、２−（１−メチルカルボニル−ピロリド−３（Ｓ）−イル）−フェニル、３−メチル−５−フルオロ−ベンゾフラン−２−イル４２７９３８８１、５−クロロベンゾフラン−２−イル、５−クロロベンゾフラン−２−イルは該当せず；並びに、式（Ｉ）の化合物には、
式中、Ｙがチアゾール−４−イルであり、Ｚがフェニルであり、ｓが１であり、かつＲ1が３−フェニルである化合物；又は
式中、Ｙが３−メチル−２−フェニル−クロメン−４−オン−８−イルであり、Ｚがフェニルであり、ｓが１であり、かつＲ1が３−フェニルである化合物は該当しない。
【請求項２】
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、キノリニル、チエニル、９Ｈ−カルバゾイル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾイル及びベンゾイミダゾリルからなる群から選択された、ヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、（Ｃ1〜4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル−Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキルスルホニル、ピリミジニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された１個の置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル、ブロモ及びメチルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；
ｉｖ）９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル；又は
ｖ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾール−３−イル；であり、
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｘ）からなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、請求項１に記載の化合物：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ2〜4アルケニル；
ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ；
ｖ）トリフルオロメチル；
ｖｉ）トリフルオロメチルチオ；
ｖｉｉ）Ｃ3〜8シクロアルキルアミノスルホニル；
ｖｉｉｉ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、Ｒbは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、Ｃ3〜8シクロアルキルカルボニル、Ｃ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2アルキル）、フェニル（Ｃ1〜2）アルキル又はフェニル（Ｃ1〜2）アルキルカルボニルであり、フェニル（Ｃ1〜2）アルキルのフェニルは、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、
あるいは、Ｒa及びＲbは結合している窒素原子と共に５〜８員の複素環を形成する、ＮＲaＲb；
ｉｘ）フルオロ；
ｘ）クロロ；
ｘｉ）ブロモ；
ｘｉｉ）ヨード；
ｘｉｉｉ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｖ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルチオ；
ｘｖ）複素環が窒素原子を含有する場合、窒素原子は場合によりＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜６員の複素環；
ｘｖｉ）窒素原子にてＣ1〜4アルコキシカルボニルで場合により置換されている、５〜８員の複素環；
ｘｖｉｉ）場合によりＣ1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
ｘｖｉｉｉ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルスルホニル；
ｘｉｘ）Ｒ2はピロリジン−１−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、１−ピロリジン−１−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；並びに
ｘｘ）Ｃ3〜6シクロアルキルオキシ。
【請求項３】
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、チエニル、９Ｈ−カルバゾイル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾイル及びベンゾイミダゾリルからなる群から選択された、ヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、（Ｃ1〜4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル−Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキルスルホニル、ピリミジニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された１個の置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル、ブロモ及びメチルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；
ｉｖ）９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル；又は
ｖ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾール−３−イル；であり、
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｉｘ）からなる群から選択された１〜２個の置換基で各々場合により独立して置換されている、請求項２に記載の化合物：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ2〜4アルケニル；
ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ；
ｖ）トリフルオロメチル；
ｖｉ）トリフルオロメチルチオ；
ｖｉｉ）Ｃ3〜8シクロアルキルアミノスルホニル；
ｖｉｉｉ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、Ｒbは、Ｃ1〜6アルキル、フェニル、Ｃ3〜8シクロアルキルカルボニル、Ｃ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2アルキル）、Ｃ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキル又はフェニル（Ｃ1〜2）アルキルカルボニルであり、Ｃ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルのＣ6〜10アリールはトリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、
あるいは、Ｒa及びＲbは結合している窒素原子と共に５〜８員の複素環を形成する、ＮＲaＲb；
ｉｘ）フルオロ；
ｘ）クロロ；
ｘｉ）ブロモ；
ｘｉｉ）ヨード；
ｘｉｉｉ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｖ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子は場合によりＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜７員の複素環；
ｘｖ）場合により、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
ｘｖｉ）場合によりトリフルオロメチル又はクロロで置換されている、フェニルチオ；
ｘｖｉｉ）場合によりトリフルオロメチル又はクロロで置換されている、フェニルスルホニル；
ｘｖｉｉｉ）Ｒ2はピロリジン−１−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、１−ピロリジン−１−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；並びに
ｘｉｘ）Ｃ3〜6シクロアルキルオキシ。
【請求項４】
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル及びチエニルからなる群から選択されたヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、ピリミジン−２−イル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、Ｃ1〜4アルキルスルホニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル及びメチルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｖｉｉｉ）からなる群から選択された１〜２個の置換基で各々場合により独立して置換されている、請求項３に記載の化合物：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｉｉ）トリフルオロメチル；
ｉｖ）トリフルオロメチルチオ；
ｖ）Ｃ3〜8シクロアルキルアミノスルホニル；
ｖｉ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、Ｒbは、フェニル、フェニルメチル又はＣ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2アルキル）であり、フェニルメチルのフェニルは、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、
あるいは、Ｒa及びＲbは結合している窒素原子と共に５〜７員の複素環を形成する、ＮＲaＲb；
ｖｉｉ）フルオロ；
ｖｉｉｉ）クロロ；
ｉｘ）ブロモ；
ｘ）ヨード；
ｘｉ）場合によりトリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｉ）場合によりトリフルオロメチル又はクロロで置換されている、フェニルチオ；
ｘｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、窒素原子は場合によりＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜６員の複素環；
ｘｉｖ）ベンゾ縮合複素環；
ｘｖ）場合により、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
ｘｖｉ）場合によりトリフルオロメチル又はクロロで置換されている、フェニルスルホニル；
ｘｖｉｉ）Ｒ2は１−ピロリジン−１−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；並びに
ｘｖｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキルオキシ。
【請求項５】
ｓが０又は１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がフェニル又はＣ1〜3アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1がフェニル又はメチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1がフェニル又はメチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物、並びに、そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び製薬上許容され得る塩：
【化２】
式中、
Ｙ及びＺの一方はａ）群から選択され、他方はｂ）群から選択されるよう、Ｙ及びＺは独立してａ）群又はｂ）群から選択され；
ａ）群は無置換Ｃ6〜10アリールであり；
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、キノリニル、チエニル及びベンゾイミダゾリルからなる群から選択された、ヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、（Ｃ1〜4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル−Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキルスルホニル、ピリミジニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された１個の置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル、ブロモ及びメチルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；
ｉｖ）９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル；又は
ｖ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾール−３−イル；であり、
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｘｉ）からなる群から選択された１〜３個の置換基で独立して置換されている：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ2〜4アルケニル；
ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ；
ｖ）トリフルオロメチル；
ｖｉ）トリフルオロメチルチオ；
ｖｉｉ）Ｃ3〜8シクロアルキルアミノスルホニル；
ｖｉｉｉ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、Ｒbは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、フェニル、Ｃ3〜8シクロアルキルカルボニル、Ｃ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2アルキル）、フェニル（Ｃ1〜2）アルキル又はフェニル（Ｃ1〜2）アルキルカルボニルであり、フェニル（Ｃ1〜2）アルキルのフェニルは、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、
あるいは、Ｒa及びＲbは結合している窒素原子と共に５〜８員の複素環を形成する、ＮＲaＲb;
ｉｘ）フルオロ；
ｘ）クロロ；
ｘｉ）ブロモ；
ｘｉｉ）ヨード；
ｘｉｉｉ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｖ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルチオ；
ｘｖ）複素環が窒素原子を含有する場合、窒素原子は場合によりＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜６員の複素環；
ｘｖｉ）窒素原子にてＣ1〜4アルコキシカルボニルで場合により置換されている、５〜８員の複素環；
ｘｖｉｉ）場合によりＣ1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
ｘｖｉｉｉ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルスルホニル；
ｘｉｘ）Ｒ2はピロリジン−１−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、１−ピロリジン−１−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；
ｘｘ）場合によりトリフルオロメチル、フルオロ又はクロロで置換されている、ピリジニルオキシ；並びに
ｘｘｉ）Ｃ3〜6シクロアルキルオキシ；
ｓは０又は１であり；
Ｒ1はフェニル又はＣ1〜3アルキルであり；
但し、Ｃ6〜10アリール又はヘテロアリール上の１個以下の置換基は、Ｃ3〜6シクロアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ピリジニルオキシ、ＮＲaＲb、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ、フェニルスルホニル、フェニルオキシ、フェニルチオ又はＣ3〜8シクロアルキルオキシであり；
ｂ）群のヘテロアリールは、Ｃ1〜4アルコキシ又はＣ1〜4アルキルチオ以外のもので置換され；
フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されている場合、あるいは、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbでそれぞれ５−若しくは６−置換されている場合、Ｒbには、Ｃ1〜6アルキル、フェニル又はＣ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルは該当せず；
ＲaがＣ1〜6アルキルであり、並びに、フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されているか、又は、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbで５−若しくは６−置換されているかのいずれかである場合、ＲbにはＣ1〜6アルキルカルボニルは該当せず；あるいは
Ｙがフェニルである場合、Ｚには、ベンゾ［１，３］ジオキサリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、２，３−フルオロ−４−メトキシフェニル、２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、４−メトキシフェニル、１−エチルカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルは該当しない。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物、並びに、そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び製薬上許容され得る塩：
【化３】
式中、
Ｙ及びＺの一方はａ）群から選択され、他方はｂ）群から選択されるよう、Ｙ及びＺは独立してａ）群又はｂ）群から選択され；
ａ）群は無置換Ｃ6〜10アリールであり；
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、チエニル及びベンゾイミダゾリルからなる群から選択された、ヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、（Ｃ1〜4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル−Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキルスルホニル、ピリミジニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された１個の置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル、ブロモ及びメチルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；
ｉｖ）９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル；又は
ｖ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾール−３−イル；であり、
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｘ）からなる群から選択された１〜２個の置換基で各々場合により独立して置換されている：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ2〜4アルケニル；
ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ；
ｖ）トリフルオロメチル；
ｖｉ）トリフルオロメチルチオ；
ｖｉｉ）Ｃ3〜8シクロアルキルアミノスルホニル；
ｖｉｉｉ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、Ｒbは、Ｃ1〜6アルキル、フェニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルコキシカルボニル、Ｃ3〜8シクロアルキルカルボニル、Ｃ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2アルキル）、フェニル（Ｃ1〜2）アルキル又はフェニル（Ｃ1〜2）アルキルカルボニルであり、フェニル（Ｃ1〜2）アルキルのフェニルは、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、
あるいは、Ｒa及びＲbは結合している窒素原子と共に５〜８員の複素環を形成する、ＮＲaＲb;
ｉｘ）フルオロ；
ｘ）クロロ；
ｘｉ）ブロモ；
ｘｉｉ）ヨード；
ｘｉｉｉ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｖ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルチオ；
ｘｖ）複素環が窒素原子を含有する場合、窒素原子は場合によりＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜７員の複素環；
ｘｖｉ）窒素原子にてＣ1〜4アルコキシカルボニルで場合により置換されている、５〜８員の複素環；
ｘｖｉｉ）場合によりＣ1〜2アルコキシ、ブロモ、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
ｘｖｉｉｉ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルスルホニル；
ｘｉｘ）Ｒ2はピロリジン−１−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、１−ピロリジン−１−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；並びに
ｘｘ）Ｃ3〜6シクロアルキルオキシ；
ｓは０又は１であり；
Ｒ1はフェニル又はＣ1〜3アルキルであり；
但し、Ｃ6〜10アリール又はヘテロアリール上の１個以下の置換基は、Ｃ3〜6シクロアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ピリジニルオキシ、ＮＲaＲb、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ、フェニルスルホニル、フェニルオキシ、フェニルチオ又はＣ3〜8シクロアルキルオキシであり；
ｂ）群のヘテロアリールは、Ｃ1〜4アルコキシ又はＣ1〜4アルキルチオ以外のもので置換され；
フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されている場合、あるいは、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbでそれぞれ５−若しくは６−置換されている場合、Ｒbには、Ｃ1〜6アルキル、フェニル又はＣ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルは該当せず；
ＲaがＣ1〜6アルキルであり、並びに、フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されているか、又は、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbで５−若しくは６−置換されているかのいずれかである場合、ＲbにはＣ1〜6アルキルカルボニルは該当せず；あるいは
Ｙがフェニルである場合、Ｚには、ベンゾ［１，３］ジオキサリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、２，３−フルオロ−４−メトキシフェニル、２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、４−メトキシフェニル、１−エチルカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルは該当しない。
【請求項１１】
式（Ｉ）の化合物、並びに、そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び製薬上許容され得る塩：
【化４】
式中、
Ｙ及びＺの一方はａ）群から選択され、他方はｂ）群から選択されるよう、Ｙ及びＺは独立してａ）群又はｂ）群から選択され；
ａ）群は無置換フェニルであり；
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、チエニル及びベンゾイミダゾリルからなる群から選択された、ヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、（Ｃ1〜4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ1〜6アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル−Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキルスルホニル、ピリミジニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された１個の置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル、ブロモ及びメチルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；
ｉｖ）９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル；又は
ｖ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾール−３−イル；であり、
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｉｘ）からなる群から選択された１〜２個の置換基で各々場合により独立して置換されている：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ2〜4アルケニル；
ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｖ）Ｃ1〜4アルコキシ；
ｖ）トリフルオロメチル；
ｖｉ）トリフルオロメチルチオ；
ｖｉｉ）Ｃ3〜8シクロアルキルアミノスルホニル；
ｖｉｉｉ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、Ｒbは、Ｃ1〜6アルキル、フェニル、Ｃ3〜8シクロアルキルカルボニル、Ｃ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2アルキル）、Ｃ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキル又はフェニル（Ｃ1〜2）アルキルカルボニルであり、Ｃ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルのＣ6〜10アリールはトリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、
あるいは、Ｒa及びＲbは結合している窒素原子と共に５〜８員の複素環を形成する、ＮＲaＲb；
ｉｘ）フルオロ；
ｘ）クロロ；
ｘｉ）ブロモ；
ｘｉｉ）ヨード；
ｘｉｉｉ）場合によりＣ1〜4アルキル、トリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｖ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルチオ；
ｘｖ）複素環が窒素原子を含有する場合、窒素原子は場合によりＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜７員の複素環；
ｘｖｉ）場合により、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
ｘｖｉｉ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルスルホニル；
ｘｖｉｉｉ）Ｒ2はピロリジン−１−イルスルホニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、１−ピロリジン−１−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；並びに
ｘｉｘ）Ｃ3〜6シクロアルキルオキシ；
ｓは０又は１であり；
Ｒ1はフェニル又はメチルであり；
但し、Ｃ6〜10アリール又はヘテロアリール上の１個以下の置換基は、Ｃ3〜6シクロアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ピリジニルオキシ、ＮＲaＲb、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ、フェニルスルホニル、フェニルオキシ、フェニルチオ又はＣ3〜8シクロアルキルオキシであり；
ｂ）群のヘテロアリールは、Ｃ1〜4アルコキシ又はＣ1〜4アルキルチオ以外のもので置換され；
フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されている場合、あるいは、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbでそれぞれ５−若しくは６−置換されている場合、Ｒbには、Ｃ1〜6アルキル、フェニル又はＣ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルは該当せず；
ＲaがＣ1〜6アルキルであり、並びに、フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されているか、又は、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbで５−若しくは６−置換されているかのいずれかである場合、ＲbにはＣ1〜6アルキルカルボニルは該当せず；あるいは
Ｙがフェニルである場合、Ｚには、ベンゾ［１，３］ジオキサリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、２，３−フルオロ−４−メトキシフェニル、２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、４−メトキシフェニル、１−エチルカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルは該当しない。
【請求項１２】
式（Ｉ）の化合物、並びに、そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び製薬上許容され得る塩：
【化５】
式中、
Ｙ及びＺの一方はａ）群から選択され、他方はｂ）群から選択されるよう、Ｙ及びＺは独立してａ）群又はｂ）群から選択され；
ａ）群は無置換フェニルであり；
ｂ）群は
ｉ）Ｃ6〜10アリール；
ｉｉ）チアゾリル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル及びチエニルからなる群から選択されたヘテロアリール；
ｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、該窒素原子はＣ3〜7シクロアルキルカルボニル、ピリミジン−２−イル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、フェニル（Ｃ1〜4）アルキル、Ｃ1〜4アルキルスルホニル及びＣ1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択された置換基で場合により置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキルカルボニル、フェニル、フェニルカルボニル及びフェニルスルホニルは、トリフルオロメチル又は１〜２個のフルオロ置換基で場合により置換されており、
ベンゾ縮合複素環は炭素原子にてオキソで場合により置換されており、フェニル及びメチルからなる群から選択された１〜２個の追加の置換基で場合により独立して置換されている、炭素原子を介して結合したベンゾ縮合複素環；であり、
ここで、ｂ）群のＣ6〜10アリール及びヘテロアリールは、以下のｉ）〜ｘｖｉ）からなる群から選択された１〜２個の置換基で各々場合により独立して置換されている：
ｉ）Ｃ1〜4アルキル；
ｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル；
ｉｉｉ）トリフルオロメチル；
ｉｖ）トリフルオロメチルチオ；
ｖ）Ｃ3〜8シクロアルキルアミノスルホニル；
ｖｉ）Ｒaは水素又はＣ1〜6アルキルであり、Ｒbは、フェニル、フェニルメチル又はＣ3〜8シクロアルキル（Ｃ1〜2アルキル）であり、フェニルメチルのフェニルは、トリフルオロメチル、クロロ又はフルオロから選択された１〜２個の置換基で場合により置換されており、
あるいは、Ｒa及びＲbは結合している窒素原子と共に５〜７員の複素環を形成する、ＮＲaＲb；
ｖｉｉ）フルオロ；
ｖｉｉｉ）クロロ；
ｉｘ）ブロモ；
ｘ）ヨード；
ｘｉ）場合によりトリフルオロメチル又は１〜２個のクロロ置換基で置換されている、フェニルオキシ；
ｘｉｉ）場合によりトリフルオロメチル又はクロロで置換されている、フェニルチオ；
ｘｉｉｉ）複素環が窒素原子を含有する場合、窒素原子は場合によりＣ1〜4アルコキシカルボニルで置換されている、炭素原子を介して結合した５〜６員の複素環；
ｘｉｖ）場合により、トリフルオロメチル、クロロ及びフルオロからなる群から選択された１〜２個の置換基で独立して置換されている、ピリジニルオキシ；
ｘｖ）場合によりトリフルオロメチルで置換されている、フェニルスルホニル；並びに
ｘｖｉ）Ｒ2は１−ピロリジン−１−イルカルボニル又はＣ1〜4アルコキシカルボニルである、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ；
ｓは０又は１であり；
Ｒ1はフェニル又はメチルであり；
但し、Ｃ6〜10アリール又はヘテロアリール上の１個以下の置換基は、Ｃ3〜6シクロアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ピリジニルオキシ、ＮＲaＲb、（１−Ｒ2）−ピロリジン−３−イルオキシ、フェニルスルホニル、フェニルオキシ、フェニルチオ又はＣ3〜8シクロアルキルオキシであり；
ｂ）群のヘテロアリールは、Ｃ1〜4アルコキシ又はＣ1〜4アルキルチオ以外のもので置換され；
フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されている場合、あるいは、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbでそれぞれ５−若しくは６−置換されている場合、Ｒbには、Ｃ1〜6アルキル、フェニル又はＣ6〜10アリール（Ｃ1〜2）アルキルは該当せず；
ＲaがＣ1〜6アルキルであり、並びに、フェニルがＮＲaＲbでパラ置換されているか、又は、２−若しくは３−ピリジニルがＮＲaＲbで５−若しくは６−置換されているかのいずれかである場合、ＲbにはＣ1〜6アルキルカルボニルは該当せず；あるいは
Ｙがフェニルである場合、Ｚには、ベンゾ［１，３］ジオキサリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、２，３−フルオロ−４−メトキシフェニル、２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、４−メトキシフェニル、１−エチルカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルは該当しない。
【請求項１３】
以下のものからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物、及びその製薬上許容され得る塩：
【化６】
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−シクロヘキシルフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ブロモ−２−メチルフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ブロモ−３−メトキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ブロモ−２−クロロフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ブロモフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ピロリジン−１−イルフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ジエチルアミノフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ジメチルアミノフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−フェノキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが１−シクロヘキシル−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが１−イソプロピル−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（メチル−フェニル−アミノ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−アゼパン−１−イル−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−フルオロフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（フェニルメチルアミノ）チアゾール−５−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが９−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−フェニルメチルアミノ−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ピペリジン−１−イルフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−ブチルアミノフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−カルバゾール−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（３−トリフルオロメチルフェニルアミノ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−フェニルアミノ−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（３−フルオロフェニルアミノ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（２，３−ジメチルフェニルアミノ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚがベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イル）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−フェノキシ−ピリジン−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−３−イル）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−ブロモナフト−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが７−ブロモキノリン−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−クロロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−メチルベンゾチアゾール−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが５−トリフルオロメチルベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−ブロモベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが１−（フェニルスルホニル）インドール−５−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−ｔ−ブトキシカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４，５−ジブロモチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが５−ブロモチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−トリフルオロメチルベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが７−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−ブロモ−３−クロロ−ベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−クロロ−６−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−シクロヘキシルカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（２，２−ジメチルプロピルカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−フェニルカルボニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（４，４−ジフルオロシクロヘキシルカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（４−トリフルオロメチルシクロヘキシルカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−フェニルメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（ｔ−ブチルアミノカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが１−メタンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが１−メチルカルボニル−６−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３，４−ジクロロフェノキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３−クロロフェノキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３−クロロフェノキシチオ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３−トリフルオロメチルフェニルチオ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３−クロロフェニル−スルホニル）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｓ）−４−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−シクロヘキシルオキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−シクロペンチルオキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｒ）−４−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４（３Ｓ）−４−（１−ジメチルアミノスルホニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（１−フェニルカルボニル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（１−メチルカルボニル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｓ）−４−（１−フェニルカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｒ）−４−（１−シクロヘキシルカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｒ）−４−（１−フェニルカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｒ）−４−（１−ｔ−ブチルカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｓ）−４−（１−ジメチルアミノカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｓ）−４−（１−ピロリジン−１−イルスルホニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｓ）−４−（１−ピロリジン−１−イルカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｓ）−４−（１−モルホリン−４−イルカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが（３Ｓ）−３−ヨード−４−（１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−ヨード−４−（１−ジメチルアミノカルボニル−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−ピロリジン−３−イル−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−フェノキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−フェノキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−トリフルオロメトキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−ブロモ−４−メトキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−クロロ−４−メトキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−エトキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−ヨード−４−メトキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−イソプロピルオキシフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−メチルチオフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−メタンスルホニルフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−（４−クロロフェノキシ）ピリジン−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（ナフト−２−イル）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（２−クロロフェニルメチルアミノ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３，４−ジクロロフェニルメチルアミノ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチルアミノ）フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）カルボニルアミノ−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−フェニルメチルカルボニルアミノ−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−シクロヘキシルカルボニルアミノ−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（１−エチル−プロピル−カルボニル）アミノフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが２−ｔ−ブチルカルボニルメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−６−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−メチル−５−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−メチル−６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが５−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−フルオロ−６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−メチル−３−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−（２−メチル−プロペニル）−６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−シクロブチル−６−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−（３−トリフルオロメチルフェニルオキシ）−ピリジン−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−シクロプロピル−６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−メチル−６−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙが５−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−２−イルであり、Ｚがフェニルであり、ｓが１であり、かつＲ1が３−フェニルである化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（４−トリフルオロメチルピリジン２−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−（３−クロロフェノキシ）−ピリジン−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（５−クロロピリジン−２−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが６−（２−クロロフェノキシ）−ピリジン−３−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（６−フルオロピリジン−２−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙが１−シクロヘキシル−２−メチル−ベンゾイミダゾール−５−イルであり、Ｚがフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙが５−クロロ−ベンゾフラン−２−イルであり、Ｚがフェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが７−メトキシ−３−メチル−１Ｈ−インドール−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４（フェニルメチルアミノ）−５−クロロ−２−メトキシ−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシルアミノ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−（フェニルメチルアミノ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−フルオロ−４−（ピリジン−２−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−（シクロヘキシルカルボニルアミノ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがチアゾール−２−イルであり、Ｚがフェニルであり、ｓが１であり、かつＲ1が３−フェニルである化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（モルホリン−４−イル）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−ヨード−４−（フェニルメチルアミノ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−クロロ−６−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（ピリジン−３−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（５−ブロモピリジン−２−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（５−メトキシピリジン−３−イルオキシ）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚがフェニルであり、ｓが１であり、かつＲ1が３−フェニルである化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚがチアゾール−４−イルであり、ｓが１であり、かつＲ1が３−フェニルである化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚがチアゾール−２−イルであり、ｓが１であり、かつＲ1が３−フェニルである化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが３−（１−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イル）−フェニルであり、かつｓが０である化合物；
式中、Ｙがフェニルであり、Ｚが４−（１−メチルカルボニル−ピペリジン−４−イル）フェニルであり、かつｓが０である化合物。
【請求項１４】
請求項１又は１３に記載の化合物と、製薬上許容できるキャリア、製薬上許容できる賦形剤、及び製薬上許容できる希釈剤のうちの少なくとも１つと、を含む、製薬学的組成物。
【請求項１５】
前記組成物が固形経口投与形態である、請求項１４に記載の製薬学的組成物。
【請求項１６】
前記組成物がシロップ、エリキシル剤又は懸濁物である、請求項１４に記載の製薬学的組成物。
【請求項１７】
処置上有効な量の請求項１又は１３に記載の化合物を、炎症性疼痛の処置を必要とする患者に投与することを含む、患者の炎症性疼痛の処置方法。
【請求項１８】
前記炎症性疼痛が、炎症性腸疾患、内臓性疼痛、偏頭痛、術後疼痛、変形性関節症、関節リウマチ、背部疼痛、腰痛、関節痛、腹痛、胸痛、陣痛、筋骨格系疾患、皮膚疾患、歯痛、発熱、火傷、日焼け、蛇咬症、毒蛇咬症、クモの咬傷、虫刺され、神経因性膀胱、間質性膀胱炎、尿路感染、鼻炎、接触皮膚炎／過敏性、掻痒、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、過敏性腸症候群、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後の疼痛症候群、生理痛、子宮内膜症、疼痛、身体外傷に起因する疼痛、頭痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、又はくも膜炎に起因するものである、請求項１７に記載の方法。
【公表番号】特表２０１２−５２４８０５（Ｐ２０１２−５２４８０５Ａ）
【公表日】平成２４年１０月１８日（２０１２．１０．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０７３８９（Ｐ２０１２−５０７３８９）
【出願日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３２０８９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２４１１４
【国際公開日】平成２２年１０月２８日（２０１０．１０．２８）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１０月１８日（２０１２．１０．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３２０８９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２４１１４
【国際公開日】平成２２年１０月２８日（２０１０．１０．２８）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]