ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む化合物、これらの製造方法、及びこれらの使用
本発明は、ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む式（Ｉ）の化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、医薬としてのこれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、薬学的に許容される塩及びすべての可能な混合物：
【化１】
［式中、
Ａ１は、ＣＨ、Ｃ−ハロゲン又はＮであり；
Ａ２は、酸素又は硫黄であり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２ａは、水素、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員のヘテロシクロアルキル、アシル、Ｃ１〜６−アルキルアリール、Ｃ１〜６−アルキルへテロアリール、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ１〜６−アルキルヘテロシクロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルカルボキシ、Ｃ１〜６−アルキルアシル、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアシルアミノ、アシルアミノ、Ｃ１〜６−アルキルウレイド、Ｃ１〜６−アルキルカルバメート、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルヒドロキシ、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ２ｂは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜８−アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルであるか；
或いは、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは一緒に連結して、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員のヘテロシクロアルキル又はオキソ基を形成しており；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又は−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ７ａＲ７ｂであり；
Ｒ５は、水素又は−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｌ１は、−（Ｏ）ｖ−（ＣＲ９ａＲ９ｂ）ｍ−（ＣＨ２）ｚであり；
Ｒ７ａ及びＲ７ｂは一緒に連結してＮと共に３から８員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ８ａ及びＲ８ｂは一緒に連結してＮと共に３から８員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ９ａは、水素又は非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
Ｒ９ｂは、Ｃ１〜６−アルキルアリール又は非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
ｎは、０、１又は２に等しい整数であり；
ｔは、２、３又は４に等しい整数であり；
ｗは、２、３又は４に等しい整数であり；
ｖは、０又は１に等しい整数であり；
ｍは、０又は１に等しい整数であり；
ｚは、０、１、２又は３に等しい整数であるが；
但し、ｍ及びｚの少なくとも一方は０と異なり；
Ｒ４は、Ｒ５が水素である場合、−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ７ａＲ７ｂであり；
Ｒ５は、Ｒ４が水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシである場合、−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＲ８ａＲ８ｂであり；
式（Ｉ）の化合物は、１−［４−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］フェニル］ピロリジン−２−オン、１−［４−［２−［４−（２−メチルフェニル）−１−ピペラジニル］エトキシ］フェニル］−ピロリジン−２−オン及び３−（ｐ−２−モルホリノエトキシフェニル）−オキサゾリジン−２−オンと異なる］。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、薬学的に許容される塩及びすべての可能な混合物：
【化２】
［式中、
Ａ１は、ＣＨ、Ｎ又はＣ−ハロゲンであり；
Ａ２は、酸素又は硫黄であり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、アリール、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ若しくはＣ１〜６−アルキルアリール又は−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ６ａＲ６ｂであり；
Ｒ２ｂは、水素であるか；
或いは、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは一緒に連結して、Ｃ２〜６アルキレンを形成しており、１つのメチレンは、窒素原子により任意選択で置き換えられており、この窒素原子はＣ１〜６−アルキルアリール又はアシルにより任意選択で置換されており；
Ｒ３は、水素、ハロゲン又はＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲン又は−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ７ａＲ７ｂであり；
Ｒ５は、水素又は−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｌ１は、−（Ｏ）ｖ−（ＣＲ９ａＲ９ｂ）ｍ−（ＣＨ２）ｚ−であり；
Ｒ６ａは、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アシル、アリール又はＣ１〜６−アルキルアリールであり；
Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル又はＣ１〜６−アルキルアリールであるか；
或いは、Ｒ６ａ及びＲ６ｂは一緒に連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンは、１つ若しくは２つのハロゲンにより、又は１つ若しくは２つのＣ１〜４アルキル（任意選択で一緒に連結して、これらのＣ１〜４アルキルが連結している炭素と共にＣ３〜８シクロアルキルを形成している）により任意選択で置換されている；或いは、このアルキレンの１つのメチレンはこのアルキレンの第２のメチレンと連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成している；或いは、１つのメチレンは、二酸化硫黄、酸素、硫黄又は窒素原子により任意選択で置き換えられており、この窒素原子はＣ１〜８アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルにより任意選択で置換されており；
Ｒ７ａ及びＲ７ｂは一緒に連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンは１つ又は２つのＣ１〜４アルキルにより任意選択で置換されており；
Ｒ８ａ及びＲ８ｂは一緒に連結してＣ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンは、１つ若しくは２つのＣ１〜４アルキル（任意選択で一緒に連結して、これらのＣ１〜４アルキルが連結している炭素と共にＣ３〜８シクロアルキルを形成している）によって、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヘテロシクロアルキルによって、アリールによって、又はＣ１〜６−アルキルアリールによって任意選択で置換されている；或いは、このアルキレンの１つのメチレンはこのアルキレンの第２のメチレンと連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成している；或いは、このアルキレンの１つのメチレンは窒素により任意選択で置き換えられており、この窒素はＣ１〜４アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルにより置換されており；
Ｒ９ａは、水素又は非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
Ｒ９ｂは、非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
ｎは、０又は１に等しい整数であり；
ｒは、１又は２に等しい整数であり；
ｔは、２、３又は４に等しい整数であり；
ｗは、２、３又は４に等しい整数であり；
ｖは、０又は１に等しい整数であり；
ｍは、０又は１に等しい整数であり；
ｚは、０、１、２又は３に等しい整数であるが；
但し、ｍ及びｚの少なくとも一方は０と異なり；
Ｒ４は、Ｒ５が水素である場合、−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ７ａＲ７ｂであり；
Ｒ５は、Ｒ４が水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又はハロゲンである場合、−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＲ８ａＲ８ｂであり；
式（Ｉ）の化合物は、１−［４−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］フェニル］ピロリジン−２−オンと異なる］。
【請求項３】
Ａ１が、ＣＨ、Ｃ−Ｆ又はＮである、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ａ１がＣＨである、請求項１から３までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ａ２が酸素である、請求項１から４までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ２ｂが水素である、請求項１から５までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、水素、メチル、フッ素又は−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ７ａＲ７ｂである、請求項１から６までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＲ８ａＲ８ｂである、請求項１から７までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
ｗが３に等しい整数である、請求項１から８までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
ｎが０に等しい、請求項１から９までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
ｖ＋ｍ＋ｚ＋ｎの合計が５以下である、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の式（Ｉａ）の化合物：
【化３】
［式中、
Ｒ２ａは、水素、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員のヘテロシクロアルキル、アシル、Ｃ１〜６−アルキルアリール、Ｃ１〜６−アルキルへテロアリール、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ１〜６−アルキルヘテロシクロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルカルボキシ、Ｃ１〜６−アルキルアシル、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアシルアミノ、アシルアミノ、Ｃ１〜６−アルキルウレイド、Ｃ１〜６−アルキルカルバメート、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ８ａ及びＲ８ｂは一緒に連結してＮと共に３から８員のヘテロシクロアルキルを形成している］。
【請求項１３】
請求項１に記載の式（Ｉｂ）の化合物：
【化４】
［式中、
Ｒ２ａは、水素、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員のヘテロシクロアルキル、アシル、Ｃ１〜６−アルキルアリール、Ｃ１〜６−アルキルへテロアリール、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ１〜６−アルキルヘテロシクロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルカルボキシ、Ｃ１〜６−アルキルアシル、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアシルアミノ、アシルアミノ、Ｃ１〜６−アルキルウレイド、Ｃ１〜６−アルキルカルバメート、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルヒドロキシ、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、一緒に連結してＮと共に、３から８員のヘテロシクロアルキルを形成している］。
【請求項１４】
Ｒ２ａが、水素、Ｃ１〜６アルキル、アリール、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ若しくはＣ１〜６−アルキルアリール、又は、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ６ａＲ６ｂであり；
Ｒ３が、水素、ハロゲン、又は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又はハロゲンであり；
Ｒ６ａが、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アシル、アリール又はＣ１〜６−アルキルアリールであり；
Ｒ６ｂが、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル又はＣ１〜６−アルキルアリールであるか；
或いは、Ｒ６ａ及びＲ６ｂが一緒に連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンが、１つ若しくは２つのハロゲンによって、又は１つ又は２つのＣ１〜４アルキル（任意選択で一緒に連結して、これらのＣ１〜４アルキルが連結している炭素と共にＣ３〜８シクロアルキルを形成している）によって任意選択で置換されている；或いは、このアルキレンの１つのメチレンがこのアルキレンの第２のメチレンと連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成している；或いは、１つのメチレンが、二酸化硫黄、酸素、硫黄又は窒素原子により任意選択で置き換えられており、この窒素原子がＣ１〜８アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルにより任意選択で置換されており；
Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒に連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンが、１つ又は２つのＣ１〜４アルキル（任意選択で一緒に連結して、これらのＣ１〜４アルキルが連結している炭素と共にＣ３〜８シクロアルキルを形成している）によって、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヘテロシクロアルキルによって、アリールによって、又はＣ１〜６−アルキルアリールによって、任意選択で置換されている；或いは、このアルキレンの１つのメチレンがこのアルキレンの第２のメチレンと連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成している；或いは、このアルキレンの１つのメチレンが窒素により任意選択で置き換えられており、この窒素がＣ１〜４アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルにより置換されており；
ｒが、１又は２に等しい整数である；
請求項１２又は１３に記載の式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が水素である、請求項１から１４までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が水素又はフッ素である、請求項１から１５までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２ａが、水素、ｎ−プロピル、イソプロピル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、フェニル、ベンジル、４−クロロフェニル、（４−フルオロフェノキシ）メチル、（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル、４−クロロベンジル又はシクロヘキシルメチルである、請求項１から１６までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２ａ及びＲ２ｂが一緒に連結して、−ＣＨ２−Ｎ（ベンジル）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−Ｎ（アセチル）−（ＣＨ２）２−、又は、−（ＣＨ２）５−基を形成している、請求項１から１１及び１５から１７までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２ａが−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ６ａＲ６ｂである、請求項１から１８までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
ｒが１に等しい、請求項１から１９までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６ａが、水素、エチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、４−フルオロベンジル、フェニル、４−フルオロフェニル、シクロプロピルカルボニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３−メトキシフェニル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，２，２−トリフルオロエチル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、ベンジル又はアセチルである、請求項１９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６ｂが、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル又はベンジルである、請求項１９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６ａ及びＲ６ｂが一緒に連結してＮと共に、アゼパン−１−イル、モルホリン−４−イル、４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル、４−（シクロペンチル）ピペラジン−１−イル、４−（イソプロピル）ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル、２−メチルピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、２−メチルピロリジン−１−イル、（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、及び、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成している、請求項１９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２ａが、［（シクロヘキシルメチル）アミノ］メチル、［（シクロヘキシルメチル）（シクロプロピルメチル）アミノ］メチル、［（シクロプロピルメチル）（プロピル）アミノ］メチル、（シクロブチルアミノ）メチル、（シクロペンチルアミノ）メチル、（シクロヘキシルアミノ）メチル、（ジエチルアミノ）メチル、アニリノメチル、［（４−フルオロベンジル）アミノ］メチル、［（４−フルオロフェニル）アミノ］メチル、アゼパン−１−イルメチル、モルホリン−４−イルメチル、［４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル］メチル、（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）メチル、２−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）エチル、（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル、２−ピペリジン−１−イルエチル、ピペリジン−１−イルメチル、（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル、（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル、（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル、ピロリジン−１−イルメチル、（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル、（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル、［（シクロヘキシルメチル）（シクロプロピルカルボニル）アミノ］メチル、［（２−フルオロフェニル）アミノ］メチル、［（３−フルオロフェニル）アミノ］メチル、［（２，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル、［（３−メトキシフェニル）アミノ］メチル、｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝メチル、［４−（メチルフェニル）アミノ］メチル、［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル、（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル、チオモルホリン−４−イルメチル、［（３，５−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル、（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル、［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］メチル、（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）メチル、［（４−フルオロフェニル）（メチル）アミノ］メチル、（シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル、（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチル、（ジベンジルアミノ）メチル、アミノメチル又は（アセチルアミノ）メチルである、請求項１９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２ａが、［（シクロヘキシルメチル）アミノ］メチル、［（シクロプロピルメチル）（プロピル）アミノ］メチル、（シクロブチルアミノ）メチル、（シクロペンチルアミノ）メチル、（ジエチルアミノ）メチル、アニリノメチル、［（４−フルオロフェニル）アミノ］メチル、アゼパン−１−イルメチル、ベンジル、モルホリン−４−イルメチル、（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル、ピペリジン−１−イルメチル、（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル、（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル、（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル、ピロリジン−１−イルメチル、（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル、［（２，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル、［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル、チオモルホリン−４−イルメチル、（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル、（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル、シクロヘキシルメチル、（シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル、又は、（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチルである、請求項１９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２６】
Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒に連結してＮと共に、４−シクロペンチルピペラジン−１−イル、４−イソプロピルピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−メチルピペリジン−１−イル、２−メチルピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル、（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル、２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル、１−アザスピロ［４．４］ノナ−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、３−オクタヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル、２−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−イル、４−ベンジルピペリジン−１−イル、３−フェニルピペリジン−１−イル、２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、又は、アゾカン−１−イルからなる群から選択される３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成している、請求項１から２５までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２７】
Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒に連結してＮと共に、ピペリジン−１−イル、２−メチルピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル、（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、又は、アゼパン−１−イルから選択される３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成している、請求項１から２６までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２８】
以下からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物：
（５Ｓ）−５−｛［（シクロヘキシルメチル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロヘキシルメチル）アミノ］メチル｝−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロヘキシルメチル）（シクロプロピルメチル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロプロピルメチル）（プロピル）アミノ］メチル｝−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロプロピルメチル）（プロピル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロブチルアミノ）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロブチルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロペンチルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロペンチルアミノ）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（ジエチルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アニリノメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アニリノメチル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］メチル｝−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アゼパン−１−イルメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アゼパン−１−イルメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−チオン；
（４Ｒ）−４−ベンジル−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピペリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝アゼパン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（ヒドロキシメチル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（ヒドロキシメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−イソプロピル−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（モルホリン−４−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（モルホリン−４−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−１−｛４−［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−プロピルピロリジン−２−オン；
（４Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−プロピルピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−４−プロピルピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−プロピルピロリジン−２−オン；
４−（４−クロロフェニル）−３，３−ジメチル−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
４−（４−クロロフェニル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
５−（４−クロロフェニル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピペリジン−２−オン；
４−（４−クロロフェニル）−１−｛４−［３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
５−（４−クロロフェニル）−１−｛４−［３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピペリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
４−［（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
４−［２−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）エチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（４Ｓ）−４−（ピペリジン−１−イルメチル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］アゼチジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）フェニル］−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｒ）−５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛３−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（−）−（５Ｓ）−５−［（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（＋）−（５Ｓ）−５−［（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
２−｛４−［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−２−アザスピロ［４．５］デカン−３−オン；
７−ベンジル−２−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−３−オン；
４−（ヒドロキシメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
４−（２−ヒドロキシエチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
７−アセチル−２−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−３−オン；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−［（（２Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−オキソピロリジン−２−イル）メチル］シクロプロパンカルボキサミド；
（５Ｓ）−５−（モルホリン−４−イルメチル）−１−（４−｛３−［（２Ｓ）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル］プロポキシ｝フェニル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−（４−｛３−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］プロポキシ｝フェニル）−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝メチル）ピロリジン−２−オン；
３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−チオン；
（５Ｓ）−５−［（４−フルオロフェノキシ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−メチルフェニル｝アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（チオモルホリン−４−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロフェニル）（メチル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
４−（４−クロロベンジル）−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−（シクロヘキシルメチル）−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−｛［シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル｝−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−フェニル−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル］−１−｛４−［３−（１−アザスピロ［４．４］ノン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［４−（２−メチルピロリジン−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−３，３−ジメチル−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル］−３，３−ジメチル−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−３，３−ジメチル−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（ジベンジルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アミノメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
Ｎ−［（（２Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−オキソピロリジン−２−イル）メチル］アセトアミド；
１−｛４−［３−（４−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−［４−（３−オクタヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イルプロポキシ）フェニル］−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］−３−フルオロフェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（２−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−イル）プロポキシ］−３−フルオロフェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］−２−フルオロフェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛３，５−ジフルオロ−４−［３−（４−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（２−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−イル）プロポキシ］−３，５−ジフルオロフェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］−３−メチルフェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛３−フルオロ−４−［３−（３−フェニルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（１−アザスピロ［４．４］ノン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛３−フルオロ−４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（１−アザスピロ［４．４］ノン−１−イル）プロポキシ］−３−フルオロフェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛３，５−ジフルオロ−４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛３−メチル−４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（１−アザスピロ［４．４］ノン−１−イル）プロポキシ］−３−メチルフェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−（４−｛３−［２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）プロポキシ｝−３−メチルフェニル）−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−［４−（３−アゼパン−１−イルプロポキシ）フェニル］−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−［４−（３−アゼパン−１−イルプロポキシ）−３−フルオロフェニル］−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−［４−（３−アゾカン−１−イルプロポキシ）−３−フルオロフェニル］−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−［４−（３−アゼパン−１−イルプロポキシ）−２−メトキシフェニル］−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］−３−メチルフェニル｝ピロリジン−２−オン；
５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛３−メチル−４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；及び
（５Ｓ）−１−｛６−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］ピリジン−３−イル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン。
【請求項２９】
以下からなる群から選択される、請求項２６に記載の式（Ｉ）の化合物：
（５Ｓ）−５−｛［（シクロヘキシルメチル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロプロピルメチル）（プロピル）アミノ］メチル｝−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロブチルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロペンチルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロペンチルアミノ）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（ジエチルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アニリノメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アゼパン−１−イルメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−ベンジル−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（モルホリン−４−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（＋）−（５Ｓ）−５−［（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−（４−｛３−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］プロポキシ｝フェニル）−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（チオモルホリン−４−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−（シクロヘキシルメチル）−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−｛［（２Ｒ，６Ｓ）シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル｝−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［４−（２−メチルピロリジン−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−３，３−ジメチル−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−３，３−ジメチル−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛３，５−ジフルオロ−４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−［４−（３−アゼパン−１−イルプロポキシ）フェニル］−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；及び
（５Ｓ）−１−｛６−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］ピリジン−３−イル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン。
【請求項３０】
医薬として使用される、請求項１から２９までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３１】
請求項１から３０までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の有効量を、薬学的に許容される稀釈剤又は担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項３２】
軽度認知障害、アルツハイマー病、学習及び記憶障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、統合失調症、認知症、鬱病、癲癇、発作、痙攣、睡眠／覚醒障害、認知機能障害、ナルコレプシー、過眠症、肥満、上気道アレルギー障害、ダウン症候群、不安、ストレス、心臓血管障害、炎症、疼痛障害、及び多発性硬化症の治療及び予防のための医薬の製造のための、請求項１から３１までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は請求項３１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３３】
軽度認知障害、認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びダウン症候群のような疾患における認知機能障害、並びに注意欠陥多動性障害の治療及び予防のための医薬の製造のための、請求項１から３２までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は請求項３１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３４】
式（ＩＩＩ）の化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、薬学的に許容される塩及びすべての可能な混合物：
【化５】
［式中、
Ａ２は、酸素又は硫黄原子であり；
Ｒ２ａは、（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ６ａＲ６ｂであり；
Ｒ２ｂは、水素であるか；
或いは、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは一緒に連結してＣ２〜６アルキレンを形成しており、１つのメチレンは、窒素原子により任意選択で置き換えられており、この窒素原子はＣ１〜６−アルキルアリール又はアシルにより任意選択で置換されており；
Ｌ１は、−（Ｏ）ｖ−（ＣＲ９ａＲ９ｂ）ｍ−（ＣＨ２）ｚであり；
Ｒ６ａは、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アシル、アリール又はＣ１〜６−アルキルアリールであり；
Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル又はＣ１〜６−アルキルアリールであるか；
或いは、Ｒ６ａ及びＲ６ｂは一緒に連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンは、１つ若しくは２つのハロゲンにより、又は１つ若しくは２つのＣ１〜４アルキル（任意選択で一緒に連結して、これらのＣ１〜４アルキルが連結している炭素と共にＣ３〜８シクロアルキルを形成している）により任意選択で置換されている；或いは、このアルキレンの１つのメチレンはこのアルキレンの第２のメチレンと連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成している；或いは、１つのメチレンは、二酸化硫黄、酸素、硫黄又は窒素原子により任意選択で置き換えられており、この窒素原子はＣ１〜８アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルにより任意選択で置換されており；
Ｒ９ａは、水素又は非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
Ｒ９ｂは、非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
ｎは、０又は１に等しい整数であり；
ｒは、１又は２に等しい整数であり；
ｖ及びｍは、独立に、０又は１に等しい整数であり；
ｚは、０と３の間を含む整数であり；
また、ｍ及びｚの少なくとも一方は０と異なる］。
【請求項３５】
式（Ｘ）の化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、薬学的に許容される塩及びすべての可能な混合物：
【化６】
［式中、
Ａ１は、ＣＨ、Ｃ−ハロゲン又はＮであり；
Ａ２は、酸素又は硫黄であり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２ｂは水素であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン又はＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又は−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ７ａＲ７ｂであり；
Ｒ５は、水素、又は、−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｌ１は、−（Ｏ）ｖ−（ＣＲ９ａＲ９ｂ）ｍ−（ＣＨ２）ｚであり；
Ｒ７ａ及びＲ７ｂは一緒に連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンは１つ又は２つのＣ１〜４アルキルにより任意選択で置換されており；
Ｒ８ａ及びＲ８ｂは一緒に連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンは、１つ若しくは２つのＣ１〜４アルキル（任意選択で一緒に連結して、これらのＣ１〜４アルキルが連結している炭素と共にＣ３〜８シクロアルキルを形成している）によって、Ｃ１〜６アルキルヒドロキシ、アリール又はＣ１〜６−アルキルアリールによって任意選択で置換されている；或いは、このアルキレンの１つのメチレンはこのアルキレンの第２のメチレンと連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成している；或いは、このアルキレンの１つのメチレンは窒素により任意選択で置き換えられており、この窒素はＣ１〜４アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルにより置換されており；
Ｒ９ａは、水素又は非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
Ｒ９ｂは、非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
Ｒ１４は、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃｌ、−ＣＯＯＲ１５、又は、−ＣＯＯＲ１５により置換されたＣ１〜７アルキルであり；
Ｒ１５は、水素又はＣ１〜４アルキルであり；
ｎは、０又は１に等しい整数であり；
ｒは、１又は２に等しい整数であり；
ｔ及びｗは、独立に、２と４の間を含む整数であり；
ｖ及びｍは、独立に、０又は１に等しい整数であり；
ｚは、０と３の間を含む整数であるが；
但し、ｍ及びｚの少なくとも一方は０と異なり；
Ｒ４は、Ｒ５が水素である場合、−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ７ａＲ７ｂであり；
Ｒ５は、Ｒ４が水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシである場合、−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＲ８ａＲ８ｂである］。
【請求項３６】
Ａ２が酸素である、請求項３４及び３５に記載の式（ＩＩＩ）又は（Ｘ）の化合物。
【請求項３７】
ｎが０に等しい、請求項３４から３６までのいずれか一項に記載の式（ＩＩＩ）の化合物。
【請求項３８】
ｒが１に等しい、請求項３４から３７までのいずれか一項に記載の式（ＩＩＩ）の化合物。
【請求項３９】
以下からなる群から選択される化合物：
（５Ｓ）−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｒ）−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アゼパン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロプロピルメチル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロヘキシルメチル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロブチルアミノ）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロペンチルアミノ）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロプロピルメチル）（プロピル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アニリノメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝メチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−フルオロフェノキシ）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−メチルフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロフェニル）（メチル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（チオモルホリン−４−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４ａＳ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−｛［シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−［（ジベンジルアミノ）メチル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｓ）−４−（ピペリジン−１−イルメチル）アゼチジン−２−オン；
７−ベンジル−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−３−オン；
４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
４−（４−クロロベンジル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−３，３−ジメチル−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｒ）−５−｛［シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル｝−３，３−ジメチルピロリジン−２−オン；
（５Ｒ）−５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−３，３−ジメチルピロリジン−２−オン；
［（２Ｓ）−４−オキソアゼチジン−２−イル］メチル−４−メチルベンゼンスルホネート；
メチル［１−ベンジル−３−（ニトロメチル）ピロリジン−３−イル）アセテート；
メチル１−［４−（３−クロロプロポキシ）フェニル］−５−オキソピロリジン−３−カルボキシレート；
メチル１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−オキソピロリジン−３−カルボキシレート；
エチル（１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−オキソピロリジン−３−イル）アセテート；
４−（クロロメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
４−（２−クロロエチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
２−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−３−オン；及び
（５Ｓ）−１−（６−クロロピリジン−３−イル）−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン。
【請求項４０】
式（Ｉ）の化合物の合成のための、請求項３４から３９までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、薬学的に許容される塩及びすべての可能な混合物：
【化１】
［式中、
Ａ１は、ＣＨ、Ｃ−ハロゲン又はＮであり；
Ａ２は、酸素又は硫黄であり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２ａは、水素、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員のヘテロシクロアルキル、アシル、Ｃ１〜６−アルキルアリール、Ｃ１〜６−アルキルへテロアリール、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ１〜６−アルキルヘテロシクロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルカルボキシ、Ｃ１〜６−アルキルアシル、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアシルアミノ、アシルアミノ、Ｃ１〜６−アルキルウレイド、Ｃ１〜６−アルキルカルバメート、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルヒドロキシ、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ２ｂは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜８−アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルであるか；
或いは、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは一緒に連結して、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員のヘテロシクロアルキル又はオキソ基を形成しており；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又は−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ７ａＲ７ｂであり；
Ｒ５は、水素又は−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｌ１は、−（Ｏ）ｖ−（ＣＲ９ａＲ９ｂ）ｍ−（ＣＨ２）ｚであり；
Ｒ７ａ及びＲ７ｂは一緒に連結してＮと共に３から８員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ８ａ及びＲ８ｂは一緒に連結してＮと共に３から８員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ９ａは、水素又は非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
Ｒ９ｂは、Ｃ１〜６−アルキルアリール又は非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
ｎは、０、１又は２に等しい整数であり；
ｔは、２、３又は４に等しい整数であり；
ｗは、２、３又は４に等しい整数であり；
ｖは、０又は１に等しい整数であり；
ｍは、０又は１に等しい整数であり；
ｚは、０、１、２又は３に等しい整数であるが；
但し、ｍ及びｚの少なくとも一方は０と異なり；
Ｒ４は、Ｒ５が水素である場合、−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ７ａＲ７ｂであり；
Ｒ５は、Ｒ４が水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシである場合、−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＲ８ａＲ８ｂであり；
式（Ｉ）の化合物は、１−［４−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］フェニル］ピロリジン−２−オン、１−［４−［２−［４−（２−メチルフェニル）−１−ピペラジニル］エトキシ］フェニル］−ピロリジン−２−オン及び３−（ｐ−２−モルホリノエトキシフェニル）−オキサゾリジン−２−オンと異なる］。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、薬学的に許容される塩及びすべての可能な混合物：
【化２】
［式中、
Ａ１は、ＣＨ、Ｎ又はＣ−ハロゲンであり；
Ａ２は、酸素又は硫黄であり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２ａは、水素、Ｃ１〜６アルキル、アリール、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ若しくはＣ１〜６−アルキルアリール又は−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ６ａＲ６ｂであり；
Ｒ２ｂは、水素であるか；
或いは、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは一緒に連結して、Ｃ２〜６アルキレンを形成しており、１つのメチレンは、窒素原子により任意選択で置き換えられており、この窒素原子はＣ１〜６−アルキルアリール又はアシルにより任意選択で置換されており；
Ｒ３は、水素、ハロゲン又はＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロゲン又は−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ７ａＲ７ｂであり；
Ｒ５は、水素又は−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｌ１は、−（Ｏ）ｖ−（ＣＲ９ａＲ９ｂ）ｍ−（ＣＨ２）ｚ−であり；
Ｒ６ａは、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アシル、アリール又はＣ１〜６−アルキルアリールであり；
Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル又はＣ１〜６−アルキルアリールであるか；
或いは、Ｒ６ａ及びＲ６ｂは一緒に連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンは、１つ若しくは２つのハロゲンにより、又は１つ若しくは２つのＣ１〜４アルキル（任意選択で一緒に連結して、これらのＣ１〜４アルキルが連結している炭素と共にＣ３〜８シクロアルキルを形成している）により任意選択で置換されている；或いは、このアルキレンの１つのメチレンはこのアルキレンの第２のメチレンと連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成している；或いは、１つのメチレンは、二酸化硫黄、酸素、硫黄又は窒素原子により任意選択で置き換えられており、この窒素原子はＣ１〜８アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルにより任意選択で置換されており；
Ｒ７ａ及びＲ７ｂは一緒に連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンは１つ又は２つのＣ１〜４アルキルにより任意選択で置換されており；
Ｒ８ａ及びＲ８ｂは一緒に連結してＣ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンは、１つ若しくは２つのＣ１〜４アルキル（任意選択で一緒に連結して、これらのＣ１〜４アルキルが連結している炭素と共にＣ３〜８シクロアルキルを形成している）によって、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヘテロシクロアルキルによって、アリールによって、又はＣ１〜６−アルキルアリールによって任意選択で置換されている；或いは、このアルキレンの１つのメチレンはこのアルキレンの第２のメチレンと連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成している；或いは、このアルキレンの１つのメチレンは窒素により任意選択で置き換えられており、この窒素はＣ１〜４アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルにより置換されており；
Ｒ９ａは、水素又は非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
Ｒ９ｂは、非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
ｎは、０又は１に等しい整数であり；
ｒは、１又は２に等しい整数であり；
ｔは、２、３又は４に等しい整数であり；
ｗは、２、３又は４に等しい整数であり；
ｖは、０又は１に等しい整数であり；
ｍは、０又は１に等しい整数であり；
ｚは、０、１、２又は３に等しい整数であるが；
但し、ｍ及びｚの少なくとも一方は０と異なり；
Ｒ４は、Ｒ５が水素である場合、−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ７ａＲ７ｂであり；
Ｒ５は、Ｒ４が水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又はハロゲンである場合、−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＲ８ａＲ８ｂであり；
式（Ｉ）の化合物は、１−［４−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］フェニル］ピロリジン−２−オンと異なる］。
【請求項３】
Ａ１が、ＣＨ、Ｃ−Ｆ又はＮである、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ａ１がＣＨである、請求項１から３までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ａ２が酸素である、請求項１から４までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ２ｂが水素である、請求項１から５までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、水素、メチル、フッ素又は−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ７ａＲ７ｂである、請求項１から６までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＲ８ａＲ８ｂである、請求項１から７までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
ｗが３に等しい整数である、請求項１から８までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
ｎが０に等しい、請求項１から９までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
ｖ＋ｍ＋ｚ＋ｎの合計が５以下である、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の式（Ｉａ）の化合物：
【化３】
［式中、
Ｒ２ａは、水素、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員のヘテロシクロアルキル、アシル、Ｃ１〜６−アルキルアリール、Ｃ１〜６−アルキルへテロアリール、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ１〜６−アルキルヘテロシクロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルカルボキシ、Ｃ１〜６−アルキルアシル、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアシルアミノ、アシルアミノ、Ｃ１〜６−アルキルウレイド、Ｃ１〜６−アルキルカルバメート、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ８ａ及びＲ８ｂは一緒に連結してＮと共に３から８員のヘテロシクロアルキルを形成している］。
【請求項１３】
請求項１に記載の式（Ｉｂ）の化合物：
【化４】
［式中、
Ｒ２ａは、水素、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、ヘテロアリール、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員のヘテロシクロアルキル、アシル、Ｃ１〜６−アルキルアリール、Ｃ１〜６−アルキルへテロアリール、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ１〜６−アルキルヘテロシクロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルカルボキシ、Ｃ１〜６−アルキルアシル、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜６−アルキルアシルアミノ、アシルアミノ、Ｃ１〜６−アルキルウレイド、Ｃ１〜６−アルキルカルバメート、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルヒドロキシ、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、一緒に連結してＮと共に、３から８員のヘテロシクロアルキルを形成している］。
【請求項１４】
Ｒ２ａが、水素、Ｃ１〜６アルキル、アリール、Ｃ１〜６−アルキルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ若しくはＣ１〜６−アルキルアリール、又は、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ６ａＲ６ｂであり；
Ｒ３が、水素、ハロゲン、又は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又はハロゲンであり；
Ｒ６ａが、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アシル、アリール又はＣ１〜６−アルキルアリールであり；
Ｒ６ｂが、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル又はＣ１〜６−アルキルアリールであるか；
或いは、Ｒ６ａ及びＲ６ｂが一緒に連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンが、１つ若しくは２つのハロゲンによって、又は１つ又は２つのＣ１〜４アルキル（任意選択で一緒に連結して、これらのＣ１〜４アルキルが連結している炭素と共にＣ３〜８シクロアルキルを形成している）によって任意選択で置換されている；或いは、このアルキレンの１つのメチレンがこのアルキレンの第２のメチレンと連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成している；或いは、１つのメチレンが、二酸化硫黄、酸素、硫黄又は窒素原子により任意選択で置き換えられており、この窒素原子がＣ１〜８アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルにより任意選択で置換されており；
Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒に連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンが、１つ又は２つのＣ１〜４アルキル（任意選択で一緒に連結して、これらのＣ１〜４アルキルが連結している炭素と共にＣ３〜８シクロアルキルを形成している）によって、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヘテロシクロアルキルによって、アリールによって、又はＣ１〜６−アルキルアリールによって、任意選択で置換されている；或いは、このアルキレンの１つのメチレンがこのアルキレンの第２のメチレンと連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成している；或いは、このアルキレンの１つのメチレンが窒素により任意選択で置き換えられており、この窒素がＣ１〜４アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルにより置換されており；
ｒが、１又は２に等しい整数である；
請求項１２又は１３に記載の式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が水素である、請求項１から１４までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が水素又はフッ素である、請求項１から１５までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２ａが、水素、ｎ−プロピル、イソプロピル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、フェニル、ベンジル、４−クロロフェニル、（４−フルオロフェノキシ）メチル、（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル、４−クロロベンジル又はシクロヘキシルメチルである、請求項１から１６までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２ａ及びＲ２ｂが一緒に連結して、−ＣＨ２−Ｎ（ベンジル）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−Ｎ（アセチル）−（ＣＨ２）２−、又は、−（ＣＨ２）５−基を形成している、請求項１から１１及び１５から１７までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２ａが−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ６ａＲ６ｂである、請求項１から１８までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
ｒが１に等しい、請求項１から１９までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６ａが、水素、エチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、４−フルオロベンジル、フェニル、４−フルオロフェニル、シクロプロピルカルボニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３−メトキシフェニル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，２，２−トリフルオロエチル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、ベンジル又はアセチルである、請求項１９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６ｂが、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル又はベンジルである、請求項１９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６ａ及びＲ６ｂが一緒に連結してＮと共に、アゼパン−１−イル、モルホリン−４−イル、４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル、４−（シクロペンチル）ピペラジン−１−イル、４−（イソプロピル）ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル、２−メチルピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、２−メチルピロリジン−１−イル、（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、及び、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イルからなる群から選択される３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成している、請求項１９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２ａが、［（シクロヘキシルメチル）アミノ］メチル、［（シクロヘキシルメチル）（シクロプロピルメチル）アミノ］メチル、［（シクロプロピルメチル）（プロピル）アミノ］メチル、（シクロブチルアミノ）メチル、（シクロペンチルアミノ）メチル、（シクロヘキシルアミノ）メチル、（ジエチルアミノ）メチル、アニリノメチル、［（４−フルオロベンジル）アミノ］メチル、［（４−フルオロフェニル）アミノ］メチル、アゼパン−１−イルメチル、モルホリン−４−イルメチル、［４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル］メチル、（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）メチル、２−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）エチル、（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル、２−ピペリジン−１−イルエチル、ピペリジン−１−イルメチル、（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル、（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル、（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル、ピロリジン−１−イルメチル、（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル、（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル、［（シクロヘキシルメチル）（シクロプロピルカルボニル）アミノ］メチル、［（２−フルオロフェニル）アミノ］メチル、［（３−フルオロフェニル）アミノ］メチル、［（２，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル、［（３−メトキシフェニル）アミノ］メチル、｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝メチル、［４−（メチルフェニル）アミノ］メチル、［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル、（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル、チオモルホリン−４−イルメチル、［（３，５−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル、（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル、［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］メチル、（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）メチル、［（４−フルオロフェニル）（メチル）アミノ］メチル、（シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル、（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチル、（ジベンジルアミノ）メチル、アミノメチル又は（アセチルアミノ）メチルである、請求項１９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２ａが、［（シクロヘキシルメチル）アミノ］メチル、［（シクロプロピルメチル）（プロピル）アミノ］メチル、（シクロブチルアミノ）メチル、（シクロペンチルアミノ）メチル、（ジエチルアミノ）メチル、アニリノメチル、［（４−フルオロフェニル）アミノ］メチル、アゼパン−１−イルメチル、ベンジル、モルホリン−４−イルメチル、（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル、ピペリジン−１−イルメチル、（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル、（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル、（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル、ピロリジン−１−イルメチル、（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル、［（２，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル、［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル、チオモルホリン−４−イルメチル、（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル、（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル、シクロヘキシルメチル、（シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル、又は、（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチルである、請求項１９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２６】
Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒に連結してＮと共に、４−シクロペンチルピペラジン−１−イル、４−イソプロピルピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−メチルピペリジン−１−イル、２−メチルピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル、（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル、２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル、１−アザスピロ［４．４］ノナ−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、３−オクタヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル、２−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−イル、４−ベンジルピペリジン−１−イル、３−フェニルピペリジン−１−イル、２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、又は、アゾカン−１−イルからなる群から選択される３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成している、請求項１から２５までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２７】
Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒に連結してＮと共に、ピペリジン−１−イル、２−メチルピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル、（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、又は、アゼパン−１−イルから選択される３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成している、請求項１から２６までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２８】
以下からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物：
（５Ｓ）−５−｛［（シクロヘキシルメチル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロヘキシルメチル）アミノ］メチル｝−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロヘキシルメチル）（シクロプロピルメチル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロプロピルメチル）（プロピル）アミノ］メチル｝−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロプロピルメチル）（プロピル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロブチルアミノ）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロブチルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロペンチルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロペンチルアミノ）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（ジエチルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アニリノメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アニリノメチル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］メチル｝−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アゼパン−１−イルメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アゼパン−１−イルメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−チオン；
（４Ｒ）−４−ベンジル−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピペリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝アゼパン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（ヒドロキシメチル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（ヒドロキシメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−イソプロピル−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（モルホリン−４−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（モルホリン−４−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−１−｛４−［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−プロピルピロリジン−２−オン；
（４Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−プロピルピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−４−プロピルピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−プロピルピロリジン−２−オン；
４−（４−クロロフェニル）−３，３−ジメチル−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
４−（４−クロロフェニル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
５−（４−クロロフェニル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピペリジン−２−オン；
４−（４−クロロフェニル）−１−｛４−［３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
５−（４−クロロフェニル）−１−｛４−［３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピペリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
４−［（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
４−［２−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）エチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（４Ｓ）−４−（ピペリジン−１−イルメチル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］アゼチジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）フェニル］−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｒ）−５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛３−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（−）−（５Ｓ）−５−［（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（＋）−（５Ｓ）−５−［（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
２−｛４−［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−２−アザスピロ［４．５］デカン−３−オン；
７−ベンジル−２−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−３−オン；
４−（ヒドロキシメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
４−（２−ヒドロキシエチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
７−アセチル−２−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−３−オン；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−［（（２Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−オキソピロリジン−２−イル）メチル］シクロプロパンカルボキサミド；
（５Ｓ）−５−（モルホリン−４−イルメチル）−１−（４−｛３−［（２Ｓ）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル］プロポキシ｝フェニル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−（４−｛３−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］プロポキシ｝フェニル）−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝メチル）ピロリジン−２−オン；
３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−チオン；
（５Ｓ）−５−［（４−フルオロフェノキシ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−メチルフェニル｝アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（チオモルホリン−４−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロフェニル）（メチル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
４−（４−クロロベンジル）−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−（シクロヘキシルメチル）−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−｛［シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル｝−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−フェニル−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル］−１−｛４−［３−（１−アザスピロ［４．４］ノン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［４−（２−メチルピロリジン−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−３，３−ジメチル−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル］−３，３−ジメチル−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−３，３−ジメチル−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（ジベンジルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アミノメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
Ｎ−［（（２Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−オキソピロリジン−２−イル）メチル］アセトアミド；
１−｛４−［３−（４−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−［４−（３−オクタヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イルプロポキシ）フェニル］−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］−３−フルオロフェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（２−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−イル）プロポキシ］−３−フルオロフェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］−２−フルオロフェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛３，５−ジフルオロ−４−［３−（４−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（２−アザスピロ［５．５］ウンデカ−２−イル）プロポキシ］−３，５−ジフルオロフェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］−３−メチルフェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛３−フルオロ−４−［３−（３−フェニルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（１−アザスピロ［４．４］ノン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛３−フルオロ−４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（１−アザスピロ［４．４］ノン−１−イル）プロポキシ］−３−フルオロフェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛３，５−ジフルオロ−４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛３−メチル−４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（１−アザスピロ［４．４］ノン−１−イル）プロポキシ］−３−メチルフェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−（４−｛３−［２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）プロポキシ｝−３−メチルフェニル）−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−［４−（３−アゼパン−１−イルプロポキシ）フェニル］−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−［４−（３−アゼパン−１−イルプロポキシ）−３−フルオロフェニル］−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−［４−（３−アゾカン−１−イルプロポキシ）−３−フルオロフェニル］−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−［４−（３−アゼパン−１−イルプロポキシ）−２−メトキシフェニル］−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］−３−メチルフェニル｝ピロリジン−２−オン；
５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛３−メチル−４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；及び
（５Ｓ）−１−｛６−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］ピリジン−３−イル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン。
【請求項２９】
以下からなる群から選択される、請求項２６に記載の式（Ｉ）の化合物：
（５Ｓ）−５−｛［（シクロヘキシルメチル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロプロピルメチル）（プロピル）アミノ］メチル｝−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロブチルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロペンチルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロペンチルアミノ）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（ジエチルアミノ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アニリノメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アゼパン−１−イルメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−ベンジル−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（モルホリン−４−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（＋）−（５Ｓ）−５−［（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル］−１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−（４−｛３−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］プロポキシ｝フェニル）−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（チオモルホリン−４−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−（シクロヘキシルメチル）−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−｛［（２Ｒ，６Ｓ）シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル｝−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−４−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−３−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−１−｛４−［４−（２−メチルピロリジン−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−３，３−ジメチル−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−３，３−ジメチル−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
１−｛４−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−｛３，５−ジフルオロ−４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
１−［４−（３−アゼパン−１−イルプロポキシ）フェニル］−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；及び
（５Ｓ）−１−｛６−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］ピリジン−３−イル｝−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン。
【請求項３０】
医薬として使用される、請求項１から２９までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３１】
請求項１から３０までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の有効量を、薬学的に許容される稀釈剤又は担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項３２】
軽度認知障害、アルツハイマー病、学習及び記憶障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、統合失調症、認知症、鬱病、癲癇、発作、痙攣、睡眠／覚醒障害、認知機能障害、ナルコレプシー、過眠症、肥満、上気道アレルギー障害、ダウン症候群、不安、ストレス、心臓血管障害、炎症、疼痛障害、及び多発性硬化症の治療及び予防のための医薬の製造のための、請求項１から３１までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は請求項３１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３３】
軽度認知障害、認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びダウン症候群のような疾患における認知機能障害、並びに注意欠陥多動性障害の治療及び予防のための医薬の製造のための、請求項１から３２までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は請求項３１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３４】
式（ＩＩＩ）の化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、薬学的に許容される塩及びすべての可能な混合物：
【化５】
［式中、
Ａ２は、酸素又は硫黄原子であり；
Ｒ２ａは、（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ６ａＲ６ｂであり；
Ｒ２ｂは、水素であるか；
或いは、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは一緒に連結してＣ２〜６アルキレンを形成しており、１つのメチレンは、窒素原子により任意選択で置き換えられており、この窒素原子はＣ１〜６−アルキルアリール又はアシルにより任意選択で置換されており；
Ｌ１は、−（Ｏ）ｖ−（ＣＲ９ａＲ９ｂ）ｍ−（ＣＨ２）ｚであり；
Ｒ６ａは、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アシル、アリール又はＣ１〜６−アルキルアリールであり；
Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６−アルキルシクロアルキル又はＣ１〜６−アルキルアリールであるか；
或いは、Ｒ６ａ及びＲ６ｂは一緒に連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンは、１つ若しくは２つのハロゲンにより、又は１つ若しくは２つのＣ１〜４アルキル（任意選択で一緒に連結して、これらのＣ１〜４アルキルが連結している炭素と共にＣ３〜８シクロアルキルを形成している）により任意選択で置換されている；或いは、このアルキレンの１つのメチレンはこのアルキレンの第２のメチレンと連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成している；或いは、１つのメチレンは、二酸化硫黄、酸素、硫黄又は窒素原子により任意選択で置き換えられており、この窒素原子はＣ１〜８アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルにより任意選択で置換されており；
Ｒ９ａは、水素又は非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
Ｒ９ｂは、非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
ｎは、０又は１に等しい整数であり；
ｒは、１又は２に等しい整数であり；
ｖ及びｍは、独立に、０又は１に等しい整数であり；
ｚは、０と３の間を含む整数であり；
また、ｍ及びｚの少なくとも一方は０と異なる］。
【請求項３５】
式（Ｘ）の化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、薬学的に許容される塩及びすべての可能な混合物：
【化６】
［式中、
Ａ１は、ＣＨ、Ｃ−ハロゲン又はＮであり；
Ａ２は、酸素又は硫黄であり；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２ｂは水素であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン又はＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又は−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ７ａＲ７ｂであり；
Ｒ５は、水素、又は、−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｌ１は、−（Ｏ）ｖ−（ＣＲ９ａＲ９ｂ）ｍ−（ＣＨ２）ｚであり；
Ｒ７ａ及びＲ７ｂは一緒に連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンは１つ又は２つのＣ１〜４アルキルにより任意選択で置換されており；
Ｒ８ａ及びＲ８ｂは一緒に連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成しており、このアルキレンの各メチレンは、１つ若しくは２つのＣ１〜４アルキル（任意選択で一緒に連結して、これらのＣ１〜４アルキルが連結している炭素と共にＣ３〜８シクロアルキルを形成している）によって、Ｃ１〜６アルキルヒドロキシ、アリール又はＣ１〜６−アルキルアリールによって任意選択で置換されている；或いは、このアルキレンの１つのメチレンはこのアルキレンの第２のメチレンと連結して、Ｃ３〜６アルキレンを形成している；或いは、このアルキレンの１つのメチレンは窒素により任意選択で置き換えられており、この窒素はＣ１〜４アルキル又はＣ３〜８シクロアルキルにより置換されており；
Ｒ９ａは、水素又は非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
Ｒ９ｂは、非置換Ｃ１〜８アルキルであり；
Ｒ１４は、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃｌ、−ＣＯＯＲ１５、又は、−ＣＯＯＲ１５により置換されたＣ１〜７アルキルであり；
Ｒ１５は、水素又はＣ１〜４アルキルであり；
ｎは、０又は１に等しい整数であり；
ｒは、１又は２に等しい整数であり；
ｔ及びｗは、独立に、２と４の間を含む整数であり；
ｖ及びｍは、独立に、０又は１に等しい整数であり；
ｚは、０と３の間を含む整数であるが；
但し、ｍ及びｚの少なくとも一方は０と異なり；
Ｒ４は、Ｒ５が水素である場合、−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲ７ａＲ７ｂであり；
Ｒ５は、Ｒ４が水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシである場合、−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−ＮＲ８ａＲ８ｂである］。
【請求項３６】
Ａ２が酸素である、請求項３４及び３５に記載の式（ＩＩＩ）又は（Ｘ）の化合物。
【請求項３７】
ｎが０に等しい、請求項３４から３６までのいずれか一項に記載の式（ＩＩＩ）の化合物。
【請求項３８】
ｒが１に等しい、請求項３４から３７までのいずれか一項に記載の式（ＩＩＩ）の化合物。
【請求項３９】
以下からなる群から選択される化合物：
（５Ｓ）−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｒ）−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アゼパン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロプロピルメチル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロヘキシルメチル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロブチルアミノ）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロペンチルアミノ）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（シクロヘキシルアミノ）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（シクロプロピルメチル）（プロピル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（アニリノメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３−フルオロフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝メチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４−フルオロフェノキシ）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−メチルフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（４−フルオロフェニル）（メチル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−（チオモルホリン−４−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（４ａＳ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−｛［シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル｝ピロリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−｛［シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−［（ジベンジルアミノ）メチル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］メチル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（４Ｓ）−４−（ピペリジン−１−イルメチル）アゼチジン−２−オン；
７−ベンジル−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−３−オン；
４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
４−（４−クロロベンジル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
（５Ｓ）−５−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチル］ピロリジン−２−オン；
（５Ｓ）−３，３−ジメチル−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン；
（５Ｒ）−５−｛［シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル｝−３，３−ジメチルピロリジン−２−オン；
（５Ｒ）−５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−３，３−ジメチルピロリジン−２−オン；
［（２Ｓ）−４−オキソアゼチジン−２−イル］メチル−４−メチルベンゼンスルホネート；
メチル［１−ベンジル−３−（ニトロメチル）ピロリジン−３−イル）アセテート；
メチル１−［４−（３−クロロプロポキシ）フェニル］−５−オキソピロリジン−３−カルボキシレート；
メチル１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−オキソピロリジン−３−カルボキシレート；
エチル（１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−５−オキソピロリジン−３−イル）アセテート；
４−（クロロメチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
４−（２−クロロエチル）−１−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピロリジン−２−オン；
２−｛４−［３−（２−メチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−３−オン；及び
（５Ｓ）−１−（６−クロロピリジン−３−イル）−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピロリジン−２−オン。
【請求項４０】
式（Ｉ）の化合物の合成のための、請求項３４から３９までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００９−５１３５９０（Ｐ２００９−５１３５９０Ａ）
【公表日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３６９９５（Ｐ２００８−５３６９９５）
【出願日】平成１８年１０月２５日（２００６．１０．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０１０２９４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４８５９５
【国際公開日】平成１９年５月３日（２００７．５．３）
【出願人】（５０７０７３９１８）ユセベ ファルマ ソシエテ アノニム (70)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月２５日（２００６．１０．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０１０２９４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４８５９５
【国際公開日】平成１９年５月３日（２００７．５．３）
【出願人】（５０７０７３９１８）ユセベ ファルマ ソシエテ アノニム (70)
【Ｆターム（参考）】
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