リバースターンミメティックおよびそれに関連した方法
【課題】
【解決手段】生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の二次構造を模倣する立体配置的に束縛された化合物が開示されている。このようなリバースターンミメティック構造体は、広範囲の分野（診断薬および治療薬としての使用を含む）にわたって、有用性を有する。本発明のリバースターンミメティック構造体を含むライブラリもまた、生物学的に活性なメンバーを同定するためにそれをスクリーニングする方法と同様に、開示されている。本発明はまた、Ｗｎｔシグナル伝達経路が変調した疾患（例えば、癌（特に、直腸結腸癌）、血管形成術に伴う再狭窄、腎多嚢胞病、異常血管形成疾患、関節リウマチ、結節硬化症、アルツハイマー病、毛髪の成長、潰瘍性大腸（結腸）炎）を阻止または治療するためにこのような化合物を使用することに関する。
【解決手段】生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の二次構造を模倣する立体配置的に束縛された化合物が開示されている。このようなリバースターンミメティック構造体は、広範囲の分野（診断薬および治療薬としての使用を含む）にわたって、有用性を有する。本発明のリバースターンミメティック構造体を含むライブラリもまた、生物学的に活性なメンバーを同定するためにそれをスクリーニングする方法と同様に、開示されている。本発明はまた、Ｗｎｔシグナル伝達経路が変調した疾患（例えば、癌（特に、直腸結腸癌）、血管形成術に伴う再狭窄、腎多嚢胞病、異常血管形成疾患、関節リウマチ、結節硬化症、アルツハイマー病、毛髪の成長、潰瘍性大腸（結腸）炎）を阻止または治療するためにこのような化合物を使用することに関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）を有する化合物およびそれの立体異性体：
【化１】
ここで、Ａは、−（ＣＨＲ3）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、
Ｂは、−（ＣＨＲ4）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、
Ｄは、−（ＣＨＲ5）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、
Ｅは、−（ＺＲ6）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、
Ｇは、−（ＸＲ7）ｎ−、−（ＣＨＲ7）−（ＮＲ8）−、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ9）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、
Ｗは、−Ｙ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（ＳＯ2）−または存在せず、
Ｙは、酸素、イオウまたは−ＮＨ−であり、
ＸおよびＺは、独立して、窒素またはＣＨであり、
ｎ＝０または１である；
そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、同一または異なり、アミノ酸側鎖部分またはその誘導体、該分子の残部、リンカーおよび固体支持体から独立して選択される。
【請求項２】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、独立して、アミノＣ2〜5アルキル、グアニジノＣ2〜5アルキル、Ｃ1〜4アルキルグアニジノＣ2〜5アルキル、ジＣ1〜4アルキルグアニジノＣ2〜5アルキル、アミジノＣ2〜5アルキル、Ｃ1〜4アルキルアミジノＣ2〜5アルキル、ジＣ1〜4アルキルアミジノＣ2〜5アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、フェニル、置換フェニル（ここで、該置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、ベンジル、置換ベンジル（ここで、該ベンジル上の置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、ナフチル、置換ナフチル（ここで、該置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、ビス−フェニルメチル、置換ビス−フェニルメチル（ここで、該置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、ピリジル、置換ピリジル（ここで、該置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、ピリジルＣ1〜4アルキル、置換ピリジルＣ1〜4アルキル（ここで、該ピリジン置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、ピリミジルＣ1〜4アルキル、置換ピリミジルＣ1〜4アルキル（ここで、該ピリミジン置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ1〜4アルキル、置換トリアジン−２−イル−Ｃ1〜4アルキル（ここで、該トリアジン置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、イミダゾルＣ1〜4アルキル、置換イミダゾルＣ1〜4アルキル（ここで、該イミダゾール置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、イミダゾリニルＣ1〜4アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ0〜4アルキル、ヒドロキシＣ2〜5アルキル、Ｃ1〜5アルキルアミノＣ2〜5アルキル、ヒドロキシＣ2〜5アルキル、Ｃ1〜5アルキルアミノＣ2〜5アルキル、Ｃ1〜5ジアルキルアミノＣ2〜5アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ1〜4アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ0〜2アルキルからなる群より選択される請求項１に記載の化合物 。
【請求項３】
Ａが、−（ＣＨＲ3）−であり、Ｂが、−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｄが、−（ＣＨＲ5）−であり、Ｅが、−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇが、−（ＸＲ7）n−であり、以下の一般式（ＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物。
【化２】
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ7、Ｗ、Ｘおよびｎは、請求項１で定義したとおりである。
【請求項４】
Ａが、−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂが、−（ＣＨＲ4）−であり、Ｄが、−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅが、−（ＺＲ6）−であり、Ｇが、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ9）−であり、以下の一般式（ＩＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物。
【化３】
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ9、ＷおよびＸは、請求項１で定義したとおりであり、そしてＺは、窒素またはＣＨ（ＺがＣＨであるとき、Ｘは、窒素である）である。
【請求項５】
Ａが、−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂが、−（ＣＨＲ4）−であり、Ｄが、−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅが、−（ＺＲ6）−であり、Ｇが、（ＸＲ7）n−であり、以下の一般式（ＩＶ）を有する請求項１に記載の化合物。
【化４】
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7、Ｗ、Ｘおよびｎは、請求項１で定義したとおりであり、Ｚは、窒素またはＣＨである（Ｚが窒素であるとき、ｎは、０であり、そしてＺがＣＨであるとき、Ｘは、窒素であり、そしてｎは、０ではない）。
【請求項６】
前記化合物が、以下の一般式（ＶＩ）を有する請求項５に記載の化合物。
【化５】
ここで、Ｒaは、フェニル基、１個以上の置換基を有する置換フェニル基（ここで、１個以上の置換基は、独立して、アミノ基、アミジノ基、グアニジノ基、ヒドラジノ基、アミダゾニル基、Ｃ1〜4アルキルアミノ基、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ基、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル基、Ｃ1〜4アルキル基、Ｃ1〜3アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシ基、シアノ基、スルフリル基およびヒドロキシル基の１個またはそれ以上から選択される）、ベンジル基、１個以上の置換基を有する置換ベンジル基（ここで、１個以上の置換基は、独立して、アミノ基、アミジノ基、グアニジノ基、ヒドラジノ基、アミダゾニル基、Ｃ1〜4アルキルアミノ基、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ基、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル基、Ｃ1〜3アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシ基、シアノ基、スルフリル基およびヒドロキシル基の１個またはそれ以上から選択される）、または、８〜１１個の環員を有する二環式アリール基であり、これは、窒素、酸素またはイオウから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し得、
Ｒbは、５〜７個の環員を有する単環式アリール基であり、これは、窒素、酸素またはイオウから選択される１〜２個のヘテロ原子を有し得、その化合物中のアリール環は、ハライド、ヒドロキシル基、シアノ基、低級アルキル基および低級アルコキシ基からなる群より選択される１個以上の置換基を有し得、
Ｒcは、飽和または不飽和のＣ1〜6アルキル基、Ｃ1〜6アルコキシ基、パーフルオロＣ1〜6アルキル基であり、
そしてＸ1、Ｘ2、およびＸ3は、同一または異なり、独立して、水素、ヒドロキシルおよびハライドから選ばれる。
【請求項７】
Ｒaは、フェニル基、１個以上の置換基を有する置換フェニル基（ここで、１個以上の置換基は、独立して、アミノ基、アミジノ基、グアニジノ基、ヒドラジノ基、アミダゾニル基、Ｃ1〜4アルキルアミノ基、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ基、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル基、Ｃ1〜4アルキル基、Ｃ1〜3アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシ基、シアノ基、スルフリル基およびヒドロキシル基の１個またはそれ以上から選択される）、ベンジル基、１個以上の置換基を有する置換ベンジル基（ここで、１個以上の置換基は、独立して、アミノ基、アミジノ基、グアニジノ基、ヒドラジノ基、アミダゾニル基、Ｃ1〜4アルキルアミノ基、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ基、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル基、Ｃ1〜3アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシ基、シアノ基、スルフリル基およびヒドロキシル基の１個またはそれ以上から選択される）、ナフチル基、キノリニル基またはイソキノリニル基であり、そしてＲbが、フェニル、ピリジルまたはピペリジルであり、これらの全てが、ハライド、ヒドロキシル基、シアノ基、低級アルキル基および低級アルコキシ基からなる群より選択される１個以上の置換基で置換され得る、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒaは、フェニル基、１個以上の置換基を有する置換フェニル基（ここで、１個以上の置換基は、独立して、アミノ基、アミジノ基、グアニジノ基、ヒドラジノ基、アミダゾニル基、Ｃ1〜4アルキルアミノ基、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ基、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル基、Ｃ1〜4アルキル基、Ｃ1〜3アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシ基、シアノ基、スルフリル基およびヒドロキシル基の１個またはそれ以上から選択される）、ベンジル基、１個以上の置換基を有する置換ベンジル基（ここで、１個以上の置換基は、独立して、アミノ基、アミジノ基、グアニジノ基、ヒドラジノ基、アミダゾニル基、Ｃ1〜4アルキルアミノ基、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ基、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル基、Ｃ1〜3アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシ基、シアノ基、スルフリル基およびヒドロキシル基の１個またはそれ以上から選択される）またはナフチル基であり、そしてＲbが、フェニルであり、これが、ハライド、ヒドロキシル基、シアノ基、低級アルキル基および低級アルコキシ基からなる群より選択される１個以上の置換基で置換され得る、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8またはＲ9が、固体支持体または固体支持体誘導体に結合される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8またはＲ9が、固体支持体または固体支持体誘導体に結合される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8またはＲ9が、固体支持体または固体支持体誘導体に結合される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む医薬組成物。
【請求項１３】
前記組成物が、化合物の安全有効量を含む請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物を含む、化合物のライブラリ。
【請求項１５】
生物学的に活性な化合物を同定する方法であって、前記生物学的に活性な化合物を検出またはスクリーニングするために、請求項１４に記載のライブラリを標的に接触させることを含む方法。
【請求項１６】
結合分析を行う方法であって、
（ａ）第一活性化補助因子および相互作用蛋白質を含み、前記第一活性化補助因子がＬＸＸＬＬ、ＬＸＸＬＩ、またはＦＸＸＦＦ（ここで、Ｘは、任意のアミノ酸である）の結合モチーフを含む組成物を準備するステップと、
（ｂ）前記第一活性化補助因子および前記相互作用蛋白質を試験化合物と結合させるステップと、
（ｃ）前記化合物の存在下で、前記第一活性化補助因子と前記相互作用蛋白質との間の結合の変性を検出するステップとを含む方法であり、
ここで、前記試験化合物は、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物から選択されることを特徴とする結合分析を行う方法。
【請求項１７】
前記相互作用蛋白質が、転写因子または第二活性化補助因子である請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記相互作用蛋白質が、ＲＩＰ１４０；ＳＲＣ−１（ＮＣｏＡ−１）；ＴＩＦ２（ＧＲＩＰ−１；ＳＲＣ−２）；ｐ（ＣＩＰ；ＲＡＣ３；ＡＣＴＲ；ＡＩＢ−１；ＴＲＡＭ−１；ＳＲＣ−３）；ＣＢＰ（ｐ３００）；ＴＲＡＰｓ（ＤＲＩＰｓ）；ＰＧＣ−１；ＣＡＲＭ−１；ＰＲＩＰ（ＡＳＣ−２；ＡＩＢ３；ＲＡＰ２５０；ＮＲＣ）；ＧＴ−１９８；およびＳＨＡＲＰ（ＣｏＡＡ；ｐ６８；ｐ７２）からなる群より選択されるものである請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
前記相互作用蛋白質が、ＴＡＬ１；ｐ７３；ＭＤｍ２；ＴＢＰ；ＨＩＦ−１；Ｅｔｓ−１；ＲＸＲ；ｐ６５；ＡＰ−１；Ｐｉｔ−１；ＨＮＦ−４；Ｓｔａｔ２；ＨＰＶ Ｅ２；ＢＲＣＡ１；ｐ４５（ＮＦ−Ｅ２）；ｃ−Ｊｕｎ；ｃ−ｍｙｂ；Ｔａｘ；Ｓａｐ １；ＹＹ１；ＳＲＥＢＰ；ＡＴＦ−１；ＡＴＦ−４；Ｃｕｂｉｔｕｓ；Ｉｎｔｅｒｒｕｐｔｕｓ；Ｇｌｉ３；ＭＲＦ；ＡＦＴ−２；ＪＭＹ；ｄＭａｄ；ＰｙＬＴ；ＨＰＶ Ｅ６；ＣＩＴＴＡ；ＴａＴ；ＳＦ−１；Ｅ２Ｆ；ｊｕｎＢ；ＲＮＡ ヘリカーゼ Ａ；Ｃ／ＥＢＰβ；ＧＡＴＡ−１；Ｎｅｕｒｏ Ｄ；Ｍｉｃｒｏｐｈｔｈａｌｉｍｉａ；Ｅ１Ａ；ＴＦＩＩＢ；ｐ５３；Ｐ／ＣＡＦ；Ｔｗｉｓｔ；Ｍｙｏ Ｄ；ｐｐ９Ｏ ＲＳＫ；ｃ−Ｆｏｓ；およびＳＶ４０Ｌａｒｇｅ Ｔからなる群より選択されるものである請求項１６に記載の方法。
【請求項２０】
前記相互作用蛋白質が、ＥＲＡＰ１４０；ＲＩＰ１４０；ＲＩＰ１６０；Ｔｒｉｐ１；ＳＷＩ１（ＳＮＦ）；ＡＲＡ７０；ＲＡＰ４６；ＴＩＦ１；ＴＩＦ２；ＧＲＩＰ１；およびＴＲＡＰからなる群より選択されるものである請求項１６に記載の方法。
【請求項２１】
前記相互作用蛋白質が、ＶＰ１６；ＶＰ６４；ｐ３００；ＣＢＰ；ＰＣＡＦ；ＳＲＣ１ ＰｖＡＬＦ；ＡｔＨＤ２Ａ；ＥＲＦ−２；ＯｓＧＡＩ；ＨＡＬＦ−１；Ｃ１；ＡＰ−１；ＡＲＦ−５；ＡＲＦ−６；ＡＲＦ−７；ＡＲＦ−８；ＣＰＲＦ１；ＣＰＲＦ４；ＭＹＣ−ＲＰ／ＧＰ；およびＴＲＡＢ１からなる群より選択されるものである請求項１６に記載の方法。
【請求項２２】
前記第一活性化補助因子が、ＣＢＰまたはｐ３００である請求項１６に記載の方法。
【請求項２３】
腫瘍細胞の成長を阻害する方法であって、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、腫瘍を有する哺乳動物被検体に、前記哺乳動物被検体内の腫瘍成長を阻害する有効量で投与することを含む方法。
【請求項２４】
前記腫瘍が、癌性である請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記腫瘍が、直腸結腸癌である請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
癌を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記癌を治療または予防する有効量で投与することを含む、癌を治療または予防する方法。
【請求項２７】
前記癌が、直腸結腸癌である請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記化合物または前記組成物が、抗腫瘍薬と一緒に投与される請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
前記抗腫瘍薬としては、５−ＦＵ、タキソール、シスプラチン、マイトマイシンＣ、テガフール、ラルチトレキセド、カペシタビン、およびイリノテカンからなる群より選択される請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
血管形成術に伴う再狭窄を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記再狭窄を阻止する有効量で投与することを含む、血管形成術に伴う再狭窄を治療または予防する方法。
【請求項３１】
腎多嚢胞病を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記腎多嚢胞病を治療する有効量で投与することを含む、腎多嚢胞病を治療または予防する方法。
【請求項３２】
異常血管形成疾患を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記異常血管形成疾患を治療する有効量で投与することを含む、異常血管形成疾患を治療または予防する方法。
【請求項３３】
関節リウマチ疾患を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記関節リウマチ疾患を治療する有効量で投与することを含む、関節リウマチ疾患を治療または予防する方法。
【請求項３４】
潰瘍性大腸（結腸）炎を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記潰瘍性大腸（結腸）炎を治療する有効量で投与することを含む、潰瘍性大腸（結腸）炎を治療または予防する方法。
【請求項３５】
結節硬化症（ＴＳＣ）を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記ＴＳＣを治療または予防する有効量で投与することを含む、ＴＳＣを治療または予防する方法。
【請求項３６】
ＫＳＨＶ関連腫瘍を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記ＫＳＨＶ関連腫瘍を治療または予防する有効量で投与することを含む、ＫＳＨＶ関連腫瘍を治療または予防する方法。
【請求項３７】
毛髪の成長を調節する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、毛髪の成長を調節する有効量で投与することを含む、毛髪の成長を調節する方法。
【請求項３８】
アルツハイマー病を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記アルツハイマー病を治療または予防する有効量で投与することを含む、アルツハイマー病を治療または予防する方法。
【請求項３９】
神経突起伸長を促進する方法であって、神経細胞を、神経突起伸長を促進する有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物に接触させることを含む、神経突起伸長を促進する方法。
【請求項４０】
神経幹細胞の分化を促進する方法であって、神経幹細胞を、神経幹細胞の分化を促進する有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物に接触させることを含む、神経幹細胞の分化を促進する方法。
【請求項４１】
癌細胞のアポトーシスを促進する方法であって、癌細胞を、癌細胞のアポトーシスを促進する有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物に接触させることを含む、癌細胞のアポトーシスを促進する方法。
【請求項４２】
細胞内のスルビビン発現を阻害する方法であって、スルビビンを発現する細胞を、スルビビン発現を阻害する有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物に接触させることを含む、細胞内のスルビビン発現を阻害する方法。
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）を有する化合物およびそれの立体異性体：
【化１】
ここで、Ａは、−（ＣＨＲ3）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、
Ｂは、−（ＣＨＲ4）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、
Ｄは、−（ＣＨＲ5）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、
Ｅは、−（ＺＲ6）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、
Ｇは、−（ＸＲ7）ｎ−、−（ＣＨＲ7）−（ＮＲ8）−、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ9）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、
Ｗは、−Ｙ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（ＳＯ2）−または存在せず、
Ｙは、酸素、イオウまたは−ＮＨ−であり、
ＸおよびＺは、独立して、窒素またはＣＨであり、
ｎ＝０または１である；
そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、同一または異なり、アミノ酸側鎖部分またはその誘導体、該分子の残部、リンカーおよび固体支持体から独立して選択される。
【請求項２】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、独立して、アミノＣ2〜5アルキル、グアニジノＣ2〜5アルキル、Ｃ1〜4アルキルグアニジノＣ2〜5アルキル、ジＣ1〜4アルキルグアニジノＣ2〜5アルキル、アミジノＣ2〜5アルキル、Ｃ1〜4アルキルアミジノＣ2〜5アルキル、ジＣ1〜4アルキルアミジノＣ2〜5アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、フェニル、置換フェニル（ここで、該置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、ベンジル、置換ベンジル（ここで、該ベンジル上の置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、ナフチル、置換ナフチル（ここで、該置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、ビス−フェニルメチル、置換ビス−フェニルメチル（ここで、該置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、ピリジル、置換ピリジル（ここで、該置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、ピリジルＣ1〜4アルキル、置換ピリジルＣ1〜4アルキル（ここで、該ピリジン置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、ピリミジルＣ1〜4アルキル、置換ピリミジルＣ1〜4アルキル（ここで、該ピリミジン置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ1〜4アルキル、置換トリアジン−２−イル−Ｃ1〜4アルキル（ここで、該トリアジン置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、イミダゾルＣ1〜4アルキル、置換イミダゾルＣ1〜4アルキル（ここで、該イミダゾール置換基は、独立して、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミダゾニル、Ｃ1〜4アルキルアミノ、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルの１個またはそれ以上から選択される）、イミダゾリニルＣ1〜4アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ0〜4アルキル、ヒドロキシＣ2〜5アルキル、Ｃ1〜5アルキルアミノＣ2〜5アルキル、ヒドロキシＣ2〜5アルキル、Ｃ1〜5アルキルアミノＣ2〜5アルキル、Ｃ1〜5ジアルキルアミノＣ2〜5アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ1〜4アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ0〜2アルキルからなる群より選択される請求項１に記載の化合物 。
【請求項３】
Ａが、−（ＣＨＲ3）−であり、Ｂが、−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｄが、−（ＣＨＲ5）−であり、Ｅが、−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇが、−（ＸＲ7）n−であり、以下の一般式（ＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物。
【化２】
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ7、Ｗ、Ｘおよびｎは、請求項１で定義したとおりである。
【請求項４】
Ａが、−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂが、−（ＣＨＲ4）−であり、Ｄが、−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅが、−（ＺＲ6）−であり、Ｇが、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ9）−であり、以下の一般式（ＩＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物。
【化３】
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ9、ＷおよびＸは、請求項１で定義したとおりであり、そしてＺは、窒素またはＣＨ（ＺがＣＨであるとき、Ｘは、窒素である）である。
【請求項５】
Ａが、−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂが、−（ＣＨＲ4）−であり、Ｄが、−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅが、−（ＺＲ6）−であり、Ｇが、（ＸＲ7）n−であり、以下の一般式（ＩＶ）を有する請求項１に記載の化合物。
【化４】
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7、Ｗ、Ｘおよびｎは、請求項１で定義したとおりであり、Ｚは、窒素またはＣＨである（Ｚが窒素であるとき、ｎは、０であり、そしてＺがＣＨであるとき、Ｘは、窒素であり、そしてｎは、０ではない）。
【請求項６】
前記化合物が、以下の一般式（ＶＩ）を有する請求項５に記載の化合物。
【化５】
ここで、Ｒaは、フェニル基、１個以上の置換基を有する置換フェニル基（ここで、１個以上の置換基は、独立して、アミノ基、アミジノ基、グアニジノ基、ヒドラジノ基、アミダゾニル基、Ｃ1〜4アルキルアミノ基、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ基、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル基、Ｃ1〜4アルキル基、Ｃ1〜3アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシ基、シアノ基、スルフリル基およびヒドロキシル基の１個またはそれ以上から選択される）、ベンジル基、１個以上の置換基を有する置換ベンジル基（ここで、１個以上の置換基は、独立して、アミノ基、アミジノ基、グアニジノ基、ヒドラジノ基、アミダゾニル基、Ｃ1〜4アルキルアミノ基、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ基、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル基、Ｃ1〜3アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシ基、シアノ基、スルフリル基およびヒドロキシル基の１個またはそれ以上から選択される）、または、８〜１１個の環員を有する二環式アリール基であり、これは、窒素、酸素またはイオウから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し得、
Ｒbは、５〜７個の環員を有する単環式アリール基であり、これは、窒素、酸素またはイオウから選択される１〜２個のヘテロ原子を有し得、その化合物中のアリール環は、ハライド、ヒドロキシル基、シアノ基、低級アルキル基および低級アルコキシ基からなる群より選択される１個以上の置換基を有し得、
Ｒcは、飽和または不飽和のＣ1〜6アルキル基、Ｃ1〜6アルコキシ基、パーフルオロＣ1〜6アルキル基であり、
そしてＸ1、Ｘ2、およびＸ3は、同一または異なり、独立して、水素、ヒドロキシルおよびハライドから選ばれる。
【請求項７】
Ｒaは、フェニル基、１個以上の置換基を有する置換フェニル基（ここで、１個以上の置換基は、独立して、アミノ基、アミジノ基、グアニジノ基、ヒドラジノ基、アミダゾニル基、Ｃ1〜4アルキルアミノ基、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ基、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル基、Ｃ1〜4アルキル基、Ｃ1〜3アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシ基、シアノ基、スルフリル基およびヒドロキシル基の１個またはそれ以上から選択される）、ベンジル基、１個以上の置換基を有する置換ベンジル基（ここで、１個以上の置換基は、独立して、アミノ基、アミジノ基、グアニジノ基、ヒドラジノ基、アミダゾニル基、Ｃ1〜4アルキルアミノ基、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ基、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル基、Ｃ1〜3アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシ基、シアノ基、スルフリル基およびヒドロキシル基の１個またはそれ以上から選択される）、ナフチル基、キノリニル基またはイソキノリニル基であり、そしてＲbが、フェニル、ピリジルまたはピペリジルであり、これらの全てが、ハライド、ヒドロキシル基、シアノ基、低級アルキル基および低級アルコキシ基からなる群より選択される１個以上の置換基で置換され得る、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒaは、フェニル基、１個以上の置換基を有する置換フェニル基（ここで、１個以上の置換基は、独立して、アミノ基、アミジノ基、グアニジノ基、ヒドラジノ基、アミダゾニル基、Ｃ1〜4アルキルアミノ基、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ基、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル基、Ｃ1〜4アルキル基、Ｃ1〜3アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシ基、シアノ基、スルフリル基およびヒドロキシル基の１個またはそれ以上から選択される）、ベンジル基、１個以上の置換基を有する置換ベンジル基（ここで、１個以上の置換基は、独立して、アミノ基、アミジノ基、グアニジノ基、ヒドラジノ基、アミダゾニル基、Ｃ1〜4アルキルアミノ基、Ｃ1〜4ジアルキルアミノ基、ハロゲン、パーフルオロＣ1〜4アルキル基、Ｃ1〜3アルコキシ基、ニトロ基、カルボキシ基、シアノ基、スルフリル基およびヒドロキシル基の１個またはそれ以上から選択される）またはナフチル基であり、そしてＲbが、フェニルであり、これが、ハライド、ヒドロキシル基、シアノ基、低級アルキル基および低級アルコキシ基からなる群より選択される１個以上の置換基で置換され得る、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8またはＲ9が、固体支持体または固体支持体誘導体に結合される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8またはＲ9が、固体支持体または固体支持体誘導体に結合される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8またはＲ9が、固体支持体または固体支持体誘導体に結合される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む医薬組成物。
【請求項１３】
前記組成物が、化合物の安全有効量を含む請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物を含む、化合物のライブラリ。
【請求項１５】
生物学的に活性な化合物を同定する方法であって、前記生物学的に活性な化合物を検出またはスクリーニングするために、請求項１４に記載のライブラリを標的に接触させることを含む方法。
【請求項１６】
結合分析を行う方法であって、
（ａ）第一活性化補助因子および相互作用蛋白質を含み、前記第一活性化補助因子がＬＸＸＬＬ、ＬＸＸＬＩ、またはＦＸＸＦＦ（ここで、Ｘは、任意のアミノ酸である）の結合モチーフを含む組成物を準備するステップと、
（ｂ）前記第一活性化補助因子および前記相互作用蛋白質を試験化合物と結合させるステップと、
（ｃ）前記化合物の存在下で、前記第一活性化補助因子と前記相互作用蛋白質との間の結合の変性を検出するステップとを含む方法であり、
ここで、前記試験化合物は、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物から選択されることを特徴とする結合分析を行う方法。
【請求項１７】
前記相互作用蛋白質が、転写因子または第二活性化補助因子である請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記相互作用蛋白質が、ＲＩＰ１４０；ＳＲＣ−１（ＮＣｏＡ−１）；ＴＩＦ２（ＧＲＩＰ−１；ＳＲＣ−２）；ｐ（ＣＩＰ；ＲＡＣ３；ＡＣＴＲ；ＡＩＢ−１；ＴＲＡＭ−１；ＳＲＣ−３）；ＣＢＰ（ｐ３００）；ＴＲＡＰｓ（ＤＲＩＰｓ）；ＰＧＣ−１；ＣＡＲＭ−１；ＰＲＩＰ（ＡＳＣ−２；ＡＩＢ３；ＲＡＰ２５０；ＮＲＣ）；ＧＴ−１９８；およびＳＨＡＲＰ（ＣｏＡＡ；ｐ６８；ｐ７２）からなる群より選択されるものである請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
前記相互作用蛋白質が、ＴＡＬ１；ｐ７３；ＭＤｍ２；ＴＢＰ；ＨＩＦ−１；Ｅｔｓ−１；ＲＸＲ；ｐ６５；ＡＰ−１；Ｐｉｔ−１；ＨＮＦ−４；Ｓｔａｔ２；ＨＰＶ Ｅ２；ＢＲＣＡ１；ｐ４５（ＮＦ−Ｅ２）；ｃ−Ｊｕｎ；ｃ−ｍｙｂ；Ｔａｘ；Ｓａｐ １；ＹＹ１；ＳＲＥＢＰ；ＡＴＦ−１；ＡＴＦ−４；Ｃｕｂｉｔｕｓ；Ｉｎｔｅｒｒｕｐｔｕｓ；Ｇｌｉ３；ＭＲＦ；ＡＦＴ−２；ＪＭＹ；ｄＭａｄ；ＰｙＬＴ；ＨＰＶ Ｅ６；ＣＩＴＴＡ；ＴａＴ；ＳＦ−１；Ｅ２Ｆ；ｊｕｎＢ；ＲＮＡ ヘリカーゼ Ａ；Ｃ／ＥＢＰβ；ＧＡＴＡ−１；Ｎｅｕｒｏ Ｄ；Ｍｉｃｒｏｐｈｔｈａｌｉｍｉａ；Ｅ１Ａ；ＴＦＩＩＢ；ｐ５３；Ｐ／ＣＡＦ；Ｔｗｉｓｔ；Ｍｙｏ Ｄ；ｐｐ９Ｏ ＲＳＫ；ｃ−Ｆｏｓ；およびＳＶ４０Ｌａｒｇｅ Ｔからなる群より選択されるものである請求項１６に記載の方法。
【請求項２０】
前記相互作用蛋白質が、ＥＲＡＰ１４０；ＲＩＰ１４０；ＲＩＰ１６０；Ｔｒｉｐ１；ＳＷＩ１（ＳＮＦ）；ＡＲＡ７０；ＲＡＰ４６；ＴＩＦ１；ＴＩＦ２；ＧＲＩＰ１；およびＴＲＡＰからなる群より選択されるものである請求項１６に記載の方法。
【請求項２１】
前記相互作用蛋白質が、ＶＰ１６；ＶＰ６４；ｐ３００；ＣＢＰ；ＰＣＡＦ；ＳＲＣ１ ＰｖＡＬＦ；ＡｔＨＤ２Ａ；ＥＲＦ−２；ＯｓＧＡＩ；ＨＡＬＦ−１；Ｃ１；ＡＰ−１；ＡＲＦ−５；ＡＲＦ−６；ＡＲＦ−７；ＡＲＦ−８；ＣＰＲＦ１；ＣＰＲＦ４；ＭＹＣ−ＲＰ／ＧＰ；およびＴＲＡＢ１からなる群より選択されるものである請求項１６に記載の方法。
【請求項２２】
前記第一活性化補助因子が、ＣＢＰまたはｐ３００である請求項１６に記載の方法。
【請求項２３】
腫瘍細胞の成長を阻害する方法であって、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、腫瘍を有する哺乳動物被検体に、前記哺乳動物被検体内の腫瘍成長を阻害する有効量で投与することを含む方法。
【請求項２４】
前記腫瘍が、癌性である請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記腫瘍が、直腸結腸癌である請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
癌を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記癌を治療または予防する有効量で投与することを含む、癌を治療または予防する方法。
【請求項２７】
前記癌が、直腸結腸癌である請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記化合物または前記組成物が、抗腫瘍薬と一緒に投与される請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
前記抗腫瘍薬としては、５−ＦＵ、タキソール、シスプラチン、マイトマイシンＣ、テガフール、ラルチトレキセド、カペシタビン、およびイリノテカンからなる群より選択される請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
血管形成術に伴う再狭窄を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記再狭窄を阻止する有効量で投与することを含む、血管形成術に伴う再狭窄を治療または予防する方法。
【請求項３１】
腎多嚢胞病を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記腎多嚢胞病を治療する有効量で投与することを含む、腎多嚢胞病を治療または予防する方法。
【請求項３２】
異常血管形成疾患を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記異常血管形成疾患を治療する有効量で投与することを含む、異常血管形成疾患を治療または予防する方法。
【請求項３３】
関節リウマチ疾患を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記関節リウマチ疾患を治療する有効量で投与することを含む、関節リウマチ疾患を治療または予防する方法。
【請求項３４】
潰瘍性大腸（結腸）炎を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記潰瘍性大腸（結腸）炎を治療する有効量で投与することを含む、潰瘍性大腸（結腸）炎を治療または予防する方法。
【請求項３５】
結節硬化症（ＴＳＣ）を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記ＴＳＣを治療または予防する有効量で投与することを含む、ＴＳＣを治療または予防する方法。
【請求項３６】
ＫＳＨＶ関連腫瘍を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記ＫＳＨＶ関連腫瘍を治療または予防する有効量で投与することを含む、ＫＳＨＶ関連腫瘍を治療または予防する方法。
【請求項３７】
毛髪の成長を調節する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、毛髪の成長を調節する有効量で投与することを含む、毛髪の成長を調節する方法。
【請求項３８】
アルツハイマー病を治療または予防する方法であって、それが必要な被験体に、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物を、前記アルツハイマー病を治療または予防する有効量で投与することを含む、アルツハイマー病を治療または予防する方法。
【請求項３９】
神経突起伸長を促進する方法であって、神経細胞を、神経突起伸長を促進する有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物に接触させることを含む、神経突起伸長を促進する方法。
【請求項４０】
神経幹細胞の分化を促進する方法であって、神経幹細胞を、神経幹細胞の分化を促進する有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物に接触させることを含む、神経幹細胞の分化を促進する方法。
【請求項４１】
癌細胞のアポトーシスを促進する方法であって、癌細胞を、癌細胞のアポトーシスを促進する有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物に接触させることを含む、癌細胞のアポトーシスを促進する方法。
【請求項４２】
細胞内のスルビビン発現を阻害する方法であって、スルビビンを発現する細胞を、スルビビン発現を阻害する有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または請求項１２もしくは１３に記載の組成物に接触させることを含む、細胞内のスルビビン発現を阻害する方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４Ａ−Ｂ】
【図４Ｃ−Ｆ】
【図４Ｇ】
【図５Ａ−Ｂ】
【図５Ｃ】
【図６Ａ−Ｄ】
【図６Ｅ】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４Ａ−Ｂ】
【図１４Ｃ】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図２】
【図３】
【図４Ａ−Ｂ】
【図４Ｃ−Ｆ】
【図４Ｇ】
【図５Ａ−Ｂ】
【図５Ｃ】
【図６Ａ−Ｄ】
【図６Ｅ】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４Ａ−Ｂ】
【図１４Ｃ】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【公表番号】特表２００６−５２３６８０（Ｐ２００６−５２３６８０Ａ）
【公表日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０７３０８（Ｐ２００６−５０７３０８）
【出願日】平成１６年３月１７日（２００４．３．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００８２７０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９３８２８
【国際公開日】平成１６年１１月４日（２００４．１１．４）
【出願人】（５０５３７８００２）チョンウェ ファーマ コーポレーション (5)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年３月１７日（２００４．３．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００８２７０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９３８２８
【国際公開日】平成１６年１１月４日（２００４．１１．４）
【出願人】（５０５３７８００２）チョンウェ ファーマ コーポレーション (5)
【Ｆターム（参考）】
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