リファマイシンアナログおよびそれらの使用法
本発明は、種々の細菌感染症を治療または予防するための治療薬として使用することができるリファマイシンアナログを特徴とする。一形態において、アナログは、リファマイシン同様に、25位がアセチル化されている。別の形態において、アナログは25位が脱アセチル化されている。さらに他の形態において、ベンゾキサジノリファマイシン、ベンズチアジノリファマイシンおよびベンズジアジノリファマイシンアナログは、3'-ヒドロキシアナログ、4'-および／または6'ハロおよび／またはアルコキシアナログおよび環状アミン部分を組み込む種々の5'置換体を含む、ベンゼン環の種々の位置が誘導体化されている。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
(式中、
Aが、H、OH、O-(C1-C6アルキル)またはO-(C1-C4 アルカリル)であり；
Wが、O、SまたはNR1(式中、RlがHまたはCl-C6アルキルである)であり;
Xが、HまたはCOR2であり、R2が1〜5のヒドロキシル基で置換されていてもよいC1-C6アルキルまたは1〜4のヒドロキシル基で置換されていてもよいO-(C3-C7アルキル)であり、各アルキル炭素が1つだけの酸素原子に結合しており；
YがH、OR3またはHalであり;
ZがH、OR3またはHalであり;
R3がCl-C6 アルキルであり; および
R4が式：
(式中、
mおよびnの各々が1である場合には、
R5およびR6の各々がHであるか、またはR5およびR6が共に=Oであり；
R7およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する、単結合またはC1-C3結合を形成するか、R7およびR12が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2結合を形成するか、またはR7およびR14が共に単結合またはC1結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、C02R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R8がH、C1-C6アルキルもしくはC1-C4 アルカリルであるか、またはR8およびR12が共に単結合を形成するか、またはR8およびR9が共に=N-ORl8であり、R18がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであり；
R9がH、C1-C6アルキルもしくはC1-C4アルカリルであるか、またはR9およびR8が共に=N-ORl8であり；
R10がH、C1-C6アルキルもしくはC1-C4アルカリルであるか、またはR10およびR7が共に、任意で非隣接O、SもしくはN(R23)を含有する単結合またはC1-C3結合を形成するか、またはR10およびR16が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C2アルキル結合を形成するか、またはR10およびR17が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C3アルキル結合を形成するか、またはR10およびR11が共に=Oであり、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R11がHであるか、またはR11およびR10が共に=Oであり；
R12がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR12およびR7が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2アルキル結合を形成するか、またはR12およびR8が共に単結合を形成するか、またはR12およびR16が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R13およびR15の各々がH、C1-C6アルキルまたはCl-C4アルカリルであり；
R14がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR14およびR7が共に単結合またはC1結合を形成し；
R16がH、C1-C6アルキル、C1-C6 アルコキシ、C6-C12アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールであるか、またはR16およびR12が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成するか、またはR16およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C2アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはCl-C4アルクヘテロアリールであり；および
R17がH、C1-C6アルキル、COR19、CO2R19またはCONHR19、CSR19、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2R19またはSO2NHR19であり、R19がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであるか、またはR17およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C3アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、C02R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたは C1-C4アルクヘテロアリールであるか；
または
mが0であり、およびnが1である場合には、
R7およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C4結合を形成し、R7およびR12が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C3結合を形成するか、またはR7およびR14が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R8、R9およびR11の各々がHであり；
R15がH、Cl-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであり；
R10がHであるか、またはR10およびR7が共に、任意に非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C4結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R12がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR12およびR7が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C3アルキル結合を形成するか、またはR12およびR13が共に-CH2CH2-を形成するか、またはR12およびR16が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R13がH、C1-C6アルキル、C1-C4アルカリルであるか、またはR13およびR12が共に-CH2CH2-結合を形成し；
R14がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR14およびR7が共に、任意に非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6 アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R16がH、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C6-C12アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールであるか、またはR16およびR12が共に、任意に非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；および
R17がH、C1-C6アルキル、COR19、CO2R19またはCONHR19、CSR19、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2R19またはSO2NHR19であり、R19がC1-C6 アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであるか；
または
AがOHであり；
XがHであり;
W、YおよびZが上記に定義するとおりであり；および
R4が：
(式中、R21がH、C1-C6アルキル、C6-C12アリール、ヘテロアリール、Cl-C4アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり、R20がH、C1-C6アルキル、COR19、CO2R19またはCONHR19、CSR19、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2Rl9またはSO2NHR19であり、R19がCl-C6アルキル、C6-Cl2アリール、Cl-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールである)
からなる群より選択されるか；
または
AがOHであり;
XがCOCH3であり;
W、YおよびZが上記に定義するとおりであり；および
R4が：
(式中、R21がH、C1-C6アルキル、C6-C12アリール、ヘテロアリール、Cl-C4アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり、R20がH、C1-C6アルキル、COR19、CO2R19またはCONHR19、CSR19、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2Rl9またはSO2NHR19であり、R19がCl-C6アルキル、C6-Cl2アリール、Cl-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールである)
からなる群より選択されるか；
または
AがHまたはOHであり；
XがHまたはCOCH3であり；
W、YおよびZが上記に定義するとおりであり；および
R4が：
であるが、ただしYおよびZの一方または両方がHalであるか；
または
AがHまたはOHであり；
XがHまたはCOCH3であり；
W、YおよびZが上記に定義するとおりであり；および
R4が：
であり、(式中、R22がH、C1-C6アルキル、C6-C12アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルカリル、C1-C4アルクヘテロアリール、COR24、C02R24、CONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり、およびrが1〜2である)であるか;
または
AがHまたはOHであり;
XがHまたはCOCH3であり;
W、YおよびZが上記に定義するとおりであり；および
R4が
(式中、R21がH、C1-C6アルキル、C6-C12アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールである)であるか；
または
AがHまたはOHであり;
XがHまたはCOCH3であり;
W、YおよびZが上記に定義するとおりであり；および
R4が
(式中、=Eが=Oまたは(H, H)であり、R22がH、C1-C6アルキル、C6-Cl2アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルカリル、C1-C4アルクヘテロアリール、COR24、CO2R24、 CONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり、rが1〜2でありおよびsが0〜1である)であるか；
または
AがHまたはOHであり;
XがHまたはCOCH3であり;
W、YおよびZが上記に定義するとおりであり；および
R4が
である)を有する化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
R4が式：
(式中、
mおよびnの各々が1である場合には、
R5およびR6の各々がHであるか、またはR5およびR6が共に=Oであり；
R7およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する、単結合またはC1-C3結合を形成する、R7およびR12が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2結合を形成するか、またはR7およびR14が共に単結合またはC1結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、C02R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R8がH、C1-C6アルキルもしくはC1-C4 アルカリルであるか、またはR8およびR12が共に単結合を形成するか、またはR8およびR9が共に=N-ORl8であり、R18がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであり；
R9がH、C1-C6アルキルもしくはC1-C4アルカリルであるか、またはR9およびR8が共に=N-ORl8であり；
R10がH、C1-C6アルキルもしくはC1-C4アルカリルであるか、またはR10およびR7が共に、任意で非隣接O、SもしくはN(R23)を含有する単結合またはC1-C3結合を形成するか、またはR10およびR16が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C2アルキル結合を形成するか、またはR10およびR17が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C3アルキル結合を形成するか、またはR10およびR11が共に=Oであり、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R11がHであるか、またはR11およびR10が共に=Oであり；
R12がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR12およびR7が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2アルキル結合を形成するか、またはR12およびR8が共に単結合を形成するか、またはR12およびR16が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R13およびR15の各々がH、C1-C6アルキルまたはCl-C4アルカリルであり；
R14がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR14およびR7が共に単結合またはC1結合を形成し；
R16がH、C1-C6アルキル、C1-C6 アルコキシ、C6-C12アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールであるか、またはR16およびR12が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成するか、またはR16およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C2アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはCl-C4アルクヘテロアリールであり；および
R17がH、C1-C6アルキル、COR19、CO2R19またはCONHR19であり、R19がC1-C6アルキル、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであるか、またはR17およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C3アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、C02R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたは C1-C4アルクヘテロアリールであるか；
または
mが0であり、およびnが1である場合、
R7およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C4結合を形成し、R7およびR12が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C3結合を形成するか、またはR7およびR14が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R8、R9およびR11の各々がHであり；
R15がH、Cl-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであり；
R10がHであるか、またはR10およびR7が共に、任意に非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C4結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R12がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR12およびR7が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C3アルキル結合を形成するか、またはR12およびR13が共に-CH2CH2-を形成するか、またはR12およびR16が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R13がH、C1-C6アルキル、C1-C4アルカリルであるか、またはR13およびR12が共に-CH2CH2-結合を形成し；
R14がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR14およびR7が共に、任意に非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6 アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R16がH、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C6-C12アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールであるか、またはR16およびR12が共に、任意に非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；および
R17がH、C1-C6アルキル、COR19、CO2R19またはCONHR19、CSR19、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2R19またはSO2NHR19であり、R19がC1-C6 アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールである)
を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
AがOHであり、XがHであり、およびR4が
からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
AがOHであり、XがCOCH3であり、およびR4が
からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
AがHまたはOHであり、XがHまたはCOCH3であり、およびR4が
(式中、YおよびZの一方または両方がFである)
である、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
WがOである、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
WがSである、請求項1記載の化合物。
【請求項８】
WがNR1であり、R1がHまたはC1-C6アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項９】
AがOHである、請求項2記載の化合物。
【請求項１０】
XがCOR2であり、R2が、1〜4のヒドロキシル基で置換されていてもよいO(C3-C7アルキル)であり、各アルキル炭素が1つだけの酸素に結合している、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
WがOであり；YがHであり；ZがHであり；AがOHであり；XがHまたはCOCH3であり；およびR4が
(式中
R5およびR6の各々がHであるか、またはR5およびR6が共に=Oであり；
R8、R9、R12、R13およびR15の各々がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであり；
R10およびR11の各々がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR10およびR11が共に=Oであり；および
R17がH、C1-C6アルキル、COR19、CO2R19またはCONHR19、CSRl9、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2R19またはSO2NHR19であり、R19がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、Cl-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールである)
である、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
R4が
である、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
R4が
である、請求項11記載の化合物。
【請求項１４】
WがOであり；YがHであり；ZがHであり；XがHまたはCOCH3であり；AがHまたはOHであり；およびR4が：
からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１５】
WがOであり；YがHであり；ZがHであり；XがCOCH3であり；AがOHであり；およびR4が：
である、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
WがOであり；YがHであり；ZがHであり；XがCOCH3であり；AがOHであり；およびR4が：
(式中、R17およびR23の各々が、独立に、H、C1-C6アルキル、COR24、C02R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールである)
である、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
WがOであり;YがHであり;ZがHであり;AがHまたはOHであり;XがHまたはCOCH3であり;およびR4が
(式中、R21がH、Cl-C6アルキル、C6-C12アリール、ヘテロアリール、C1-C4 アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールである)である、請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
WがOであり;YがHであり;ZがHであり;AがHまたはOHであり;XがHまたはCOCH3でであり;およびR4が
(式中、R22がH、C1-C6アルキル、C6-C12アリール、ヘテロアリール、Cl-C4アルカリル、Cl-C4アルクヘテロアリール、COR24、CO2R24、CONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12 アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはCl-C4アルクヘテロアリールであり、およびrが1または2である)である 、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
WがOであり;YがHであり;ZがHであり;AがHまたはOHであり;XがHまたはCOCH3であり；およびR4が
(式中、=Eが=Oまたは(H, H)であり、R22がH、Cl-C6アルキル、C6-C12アリール、ヘテロアリール、Cl-C4アルカリル、C1-C4アルクヘテロアリール、COR24、CO2R24、CONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり、rが 1〜2であり、およびsが0〜1である)である、請求項1記載の化合物。
【請求項２０】
WがOであり；YがHであり；ZがHであり；AがHまたはOHであり；XがHまたはCOCH3であり；およびR4が
である、請求項1記載の化合物。
【請求項２１】
式(I)の化合物が：
3'-ヒドロキシ-5'-(4-エチルカルバミル-1-ピペリジニル) ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[6-(2-トリメチルシリル)エチルカルバミル-(lR, 5S)-3-アザビシクロ [3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(4-エチルカルバミル-1-ピペリジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[6-アミノ-(lR, 5S)-3-アザビシクロ [3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-(1-ピペリジニル-4-(N-フェニル)プロパンアミド)ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(1-ピペリジニル-4-(N-フェニル)プロパンアミド)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-(4-モルホリニル-1-ピペリジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-(3, 8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(4-モルホリニル-1-ピペリジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-(4-(2-メチルプロピル)カルバミル-1-ピペリジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(4-(2-メチルプロピル)カルバミル-1-ピペリジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-(4-N,N-ジメチルアミノ-1-ピペリジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(4-N,Nジメチルアミノ-1-ピペリジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、5'-(4-エチルカルバミル-1-ピペリジニル)-N'-メチルベンズジアジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3-ヒドロキシ-5'-[6-アミノ-(1R,5S)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[6-エチルカルバミル-(lR,5S)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-イソプロピルカルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-トリフルオロメチルスルホニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-ブタナミド-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチルスルホニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-プロピルウリル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチルスルホニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-プロピルウリル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-イソプロピルカルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチルカルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-5'-(4-エチルカルバミル-l-ピペリジニル)-N'-メチルベンズジアジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチルカルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-アミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-エチルウリル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-プロピルスルホニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-ブタナミド-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-エチルウリル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'ヒドロキシ-5'-[4-トリフルオロメチルスルホニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-アミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3-ヒドロキシ-5'-[1-エチルカルバミル-(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[1-エチルカルバミル-(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-メトキシエチルカルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[1-エチルカルバミル-(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[1-エチルカルバミル-(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イルベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-アセタミド-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-アセチル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-S-メチルチオカルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[1-アセチル-(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[1-アセチル-(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[1-アセチル-(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[1-アセチル(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-(2, 2-ジメチルエチル)カルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-(4-(S-メチルチオカルバミル)-1-ピペリジニルカルボニル)アミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-(4-メチルピペラジニルカルボニル)アミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、 3'-ヒドロキシ-5'-[4-エチルカルバミルメチル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-(2,2-ジメチルエチル)カルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[6-N,N-ジメチルアミノ-(lR, 5S)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[6-N,N-ジメチルアミノ-(1R,5S)-3-アザビシクロ [3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-アセチルアミノメチル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-アセチルアミノメチル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-フェニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[1-メチル-(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[1-メチル-(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[1-メチル-(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[1-メチル-(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-エチルカルバミルメチル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-フェニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-メトキシエチルカルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、5'-[(3R,5S)-3,5-ジメチル-1-ピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、5'-[(3S,5R)-3,5-ジメチル-1-ピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、25-0-デアセチル-5'-[(3R, 5S)-3,5-ジメチル-l-ピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-5'-[(3S,5R)-3,5-ジメチル-1-ピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-プロピルスルホニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、5'-[(2S, 5R)-4-(シクロプロピルメチル)-2,5-ジメチルピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、5'-[(2R, 5S)-4-(シクロプロピルメチル)-2,5-ジメチルピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、5'-[4-N,N-ジメチルアミノ-1-ピペリジニル]ベンズチアジノリファマイシン、25-0-デアセチル-5'-[(2S, 5R)-4-(シクロプロピルメチル)-2,5-ジメチルピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、25-0-デアセチル-5'-[(2R, 5S)-4-(シクロプロピルメチル)-2,5-ジメチルピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチル-4-N,N-ジメチルアミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチル-4-アセチルアミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチル-4-N,N-ジメチルアミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチル-4-アセチルアミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[(3R)-N,Nジメチルアミノ-1-ピロリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[(3S)-N,Nジメチルアミノ-1-ピロリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、5'-[(8aS)オクタヒドロピロロ[1, 2-a]ピラジン-2-イル]ベンズチアジノリファマイシン、5'-[(8aR)オクタヒドロピロロ [1,2-a]ピラジン-2-イル]ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-5'-[(8aS)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル]ベンズチアジノリファマイシン、25-0-デアセチル-5'-[(8aR)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル]ベンズチアジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[3-ヒドロキシ-1-アゼチジニル]ベンゾキサジノリファマイシンおよび25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[3-ヒドロキシ-1-アゼチジニル]ベンゾキサジノリファマイシンから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項２２】
式(I)の化合物が：
4'-フルオロ-5'-(4-イソブチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、4'-フルオロ-5'-(1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、4'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、4'-メトキシ-6'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、4',6'-ジフルオロ-5'-[(3R, 5S)-3,5-ジメチル-l-ピペラジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、4'-フルオロ-6'-メトキシ-5'-[(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、4'-フルオロ-5'-[6-アミノ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-5'-(4-イソブチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-5'-(l-ピペラジニル) ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-メトキシ-6'-フルオロ-5'-(3-メチル-l-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4',6'-ジフルオロ-5'-[(3R,5S)-3,5-ジメチル-1-ピペラジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-6'-メトキシ-5'-[(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-5'-[6-アミノ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-5'-(4-イソブチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-4'-フルオロ-5'-(4-イソブチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-4'-フルオロ-5'-(l-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-4'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-4'-メトキシ-6'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-4',6'-ジフルオロ-5'-[(3R, 5S)-3,5-ジメチル-l-ピペラジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-4'-フルオロ-6'-メトキシ-5'-[(4aS,7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-4'-フルオロ-5'-[6-アミノ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、4'-フルオロ-5'-(4-イソブチル-1-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、4'-フルオロ-5'-(1-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、4'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、4'-メトキシ-6'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、4',6'-ジフルオロ-5'-[(3R,5S)-3,5-ジメチル-1-ピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、4'-フルオロ-6'-メトキシ-5'-[(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンズチアジノリファマイシン、4'-フルオロ-5'-[6-アミノ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-5'-(4-イソブチル-l-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、25-0-デアセチル-4'-フルオロ-5'-(1-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-メトキシ-6'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4', 6'-ジフルオロ-5'-[(3R, 5S)-3,5-ジメチル-1-ピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-6'-メトキシ-5'-[(4aS,7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ [3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-5'-[6-アミノ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンズチアジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((3R, 5S)-3,5-ジメチルピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((3R,5S)-3,5-ジエチルピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((3R,5S)-3-エチル-5-メチルピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-((3R, 5S)-3,5-ジメチルピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-((3R, 5S)-3-エチル-5-メチルピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-((3R,5S)-3,5-ジエチルピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((4aR,7aR)オクタヒドロ-1H-ピロリル[3,4-b]ピリジン)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((4aS,7aOオクタヒドロ-lH-ピロリル [3,4-b]ピリジン)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((8aR)-オクタヒドロピロリル[1,2-a]ピラジン)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-((8aR)-オクタヒドロピロリル [1,2-a]ピラジン)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((8aS)-オクタヒドロピロリル[1, 2-a]ピラジン)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-((8aS)-オクタヒドロピロリル[1,2-a]ピラジン)ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(4-メチルピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-(エチルピペリジニル-4-イルカルバメート)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(エチル ピペリジニル-4-イルカルバメート)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((3Z)-4-(アミノメチル)ピロリジニル-3-オン O-メチルオキシム)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-(5-アザスピロ[2,4]ヘプタン-7-アミノ-5-イル)ベンゾキサジノリファマイシンおよび3'-ヒドロキシ-5'-(5-アミノピロリジニル)ベンゾキサジノリファマイシンから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項２３】
薬学的に許容される担体または希釈剤および式(I)の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項２４】
微生物感染症を治療または予防するのに十分な量の請求項23記載の薬学的組成物を動物に投与する段階を含む、動物の微生物感染症を死滅、治療または予防する方法。
【請求項２５】
薬学的組成物が経口、局所、静脈内、筋肉内または皮下投与される、請求項24記載の方法。
【請求項２６】
微生物または微生物が増殖しやすい部位に微生物感染症を治療または予防するのに十分な量の式(I)の化合物を接触させる段階を含む、動物において微生物の増殖を予防、安定化もしくは阻止するまたは微生物を死滅させる方法。
【請求項２７】
量が0.001〜1000 mgである、請求項26記載の方法。
【請求項２８】
量が0.001〜100 mgである、請求項27記載の方法。
【請求項２９】
量が0.01〜50 mgである、請求項27記載の方法。
【請求項３０】
量が1〜25 mgである、請求項29記載の方法。
【請求項３１】
量が2.5〜25 mgである、請求項30記載の方法。
【請求項３２】
1〜7日間は連続して1〜100 mgの初回量の化合物を投与し、次に1〜7日ごとに1回0.005〜10 mgの維持量の化合物を投与する、請求項27記載の方法。
【請求項３３】
感染症が、原虫、細菌、ウイルスまたは真菌感染症である、請求項26記載の方法。
【請求項３４】
微生物感染症が細胞内感染症である、請求項24記載の方法。
【請求項３５】
細胞内感染症が偏性細胞内細菌によって生じる、請求項34記載の方法。
【請求項３６】
偏性細胞内細菌が、アナプラズマ ボビス(Anaplasma bovis)、A. カンダウム(A. caudatum)、A. セントラーレ(A. centrale)、A. マルギナーレ(A. marginale)、A. オビス(A. ovis)、A. ファゴサイトフィラ(A. phagocytophila)、A. プラティス(A. platys)、バルトネラ バシフォルミス(Bartonella bacilliformis)、B. クラリゲイア(B. clarridgeiae)、B. エリザベサエ(B. elizabethae)、B. ヘンセレ(B. henselae)、B. ヘンセレファージ(B. henselae phage)、B. クインターナ(B. quintana)、B.テイロリ(B. taylorii)、B.ビンソニ(B. vinsonii)、ボレリア アフゼリ(Borrelia afzelii)、B. アンデルソニ(B. andersonii)、B. アンセリナ(B. anserina)、B. ビセッティ(B. bissettii)、B.ブルグドフェリ(B. burgdorferi)、B. クロシデュラエ(B. crocidurae)、B. ガリニ(B. garinii)、B.ヘルムシ(B. hermsii)、B.ジャポニカ(B. japonica)、B. ミヤモトイ(B. miyamotoi)、B. パルケリ(B. parkeri)、B. レキュレンティス(B. recurrentis)、B.ツルジ(B. turdi)、B. ツリカタエ(B. turicatae)、B. バライシアナ(B. valaisiana)、ブルセラ アボルツス(Brucella abortus)、B.メリテンシシ(B. melitensis)、クラミジア ニューモニエ(Chlamydia pneumoniae)、C.シッタシ(C. psittaci)、C. トラコマティス(C.trachomatis)、コウドリア ルミナンティウム(Cowdria ruminantium)、コクシエラ ブルネッティ(Coxiella burnetii)、エーリキア カニス(Ehrlichia canis)、E.チャフェンシス(E. chaffeensis)、E. エクィ(E. equi)、E. エウィンギ(E. ewingii)、E.ムリス(E. muris)、E. ファゴサイトフィラ(E. phagocytophila)、E. プラティス(E. platys)、E. リスティシ(E. risticii)、E. ルミナンチウム(E. ruminantium)、E. セネツ(E.sennetsu)、ヘモバルトネラ カニス(Haemobartonella canis)、H. フェリス(H.felis)、H.ムリス(H.muris)、マイコプラズマ アルスリディティス(Mycoplasma arthriditis)、M. ブカレ(M. buccale)、M. ファウシウム(M. faucium)、M. フェルメンタンス(M.fermentans)、M. ゲニタリウム(M. genitalium)、M. ホミニス(M.hominis)、M. レイドラウィ(M. laidlawii)、M. リポフィラム(M. lipophilum)、M. オラーレ(M. orale)、M. ペネトランス(M. penetrans)、M. ピルム(M. pirum)、M. ニューモニエ(M. pneumoniae)、M. サリバリウム(M. salivarium)、M. スペルマトフィラム(M. spermatophilum)、リケッチア オーストラリス(Rickettsia australis)、R. コノリイ(R.conorii)、R.フェリス(R. felis)、R. ヘルベチカ(R.helvetica)、R.ジャポニカ(R. japonica)、R. マシリアエ(R. massiliae)、R. モンタネンシス(R. montanensis)、R. ピーコッキイ(R. peacockii)、R. プロワツェキイ(R. prowazekii)、R. リピセファリ(R. rhipicephali)、R. リケッチイ(R. rickettsii)、R. シビリカ(R. sibirica)および R. ティフィ(R. typhi)からなる群より選択される、請求項35記載の方法。
【請求項３７】
細胞内感染症が偏性細胞内原虫によって生じる、請求項24記載の方法。
【請求項３８】
偏性細胞内原虫が、ブラキオラ ベシクララム(Brachiola vesicularum)、B.コノリ( B. connori)、エンセファリトゾーン クニクリ(Encephalitozoon cuniculi)、E. ヘレム(E. hellem)、E. インスティナリス(E. intestinalis)、エンテロサイトゾーン ビエネウシ(Enterocytozoon bieneusi)、エチオピアリーシュマニア(Leishmania aethiopica)、L.アマゾネンシス(L. amazonensis)、L.ブラジリエンシス(L. braziliensis)、L. シャーガス(L. chagasi)、L.ドノバン(L. donovani)、L.ドノバンシャーガス(L. donovani chagasi)、L.ドノバンドノバン(L. donovani donovani)、L.ドノバンインファンタム(L. donovani infantum)、L.エンリエッティイ(L. enriettii)、L. グヤネンシス(L.guyanensis)、L.インファンタム(L.infantum)、L.メジャー(L. major)、L.メキシカナ(L. mexicana)、L.パナメンシス(L. panamensis)、L.ペルビアナ(L. peruviana)、L.ピファノイ(L. pifanoi)、L.タレントラエ(L. tarentolae)、L.トロピカ(L. tropica)、ミクロスポリジウム セイロネンシス(Microsporidium ceylonensis)、M.アフリカナム(M.africanum)、ノゼマ コノリ(Nosema connori)、ノゼマ オクララム(Nosema ocularum)、 N.アルゲラエ(N.algerae)、プラスモジウム ベルゲイ(Plasmodium berghei)、P.ブラジリアナム(P. brasilianum)、P.シャバウディ(P. chabaudi)、P.シャバウディ アダミ(P. chabaudi adami)、P.シャバウディ シャバウディ(P. chabaudi chabaudi)、P.シノモルギ(P. cynomolgi)、P.ファルシパラム(P.falciparum)、P.フラジル(P. fragile)、P.ガリナセウム(P. gallinaceum)、P.ノウレシ(P.knowlesi)、P.ロフラエ(P. lophurae)、P.マラリアエ(P. malariae)、P.オバレ(P. ovale)、P.レイチェノウィ(P.reichenowi)、P.シミオバレ(P. simiovale)、P.シミウム(P. simium)、P.ビンケイ ペテリ(P. vinckei petteri)、P.ビンケイ ビンケイ(P. vinckei vinckei)、P.ビバックス(P. vivax)、P.ヨエリイ(P. yoelii)、P.ヨエリイ ナイジェリエンシス(P. yoelii nigeriensis)、P.ヨエリイ ヨエリイ(P. yoelii yoelii)、プレイストフォラ アングイララム(Pleistophora anguillarum)、P.ヒッポグロソイデオス(P. hippoglossoideos)、P.ミランデラエ(P. mirandellae)、P.オバリエ(P. ovariae)、P.チピカリス(P.typicalis)、セプタータ インテスティナリリス(Septata intestinalis)、トキソプラズマ ゴンジイ(Toxoplasma gondii)、トラキプレイストフォラ ホミニス(Trachipleistophora hominis)、T.アンスロポフテラ(T. anthropophthera)、ビタフォルマ コルネアエ(Vittaforma corneae)、トリパノソーマ アビウム(Trypanosoma avium)、T. ブルセイ(T. brucei)、T.ブルセイ ブルセイ(T. brucei brucei)、T.ブルセイ ガムビエンス(T. brucei gambiense)、T.ブルセイ ローデシエンス(T. brucei rhodesiense)、T. コビティス(T. cobitis)、T.コンゴレンス(T. congolense)、T.クルジ(T. cruzi)、T. シクロプス(T. cyclops)、T.エキペルダム(T. equiperdum)、T.エバンシ(T. evansi)、T.ジオニシイ(T. dionisii)、T.ゴドフレイイ(T. godfreyi)、T.グレイイ(T. grayi)、T.レウィシ(T. lewisi)、T.メガ(T. mega)、T.ミクロティ(T. microti)、T.ペスタナイ(T. pestanai)、T.ランゲリ(T. rangeli)、T.ロタトリウム(T. rotatorium)、T.シミアエ(T. simiae)、T.テイレリ(T. theileri)、T.バラニ(T. varani)、T.ベスペルチリオニス(T. vespertilionis)およびT.ビバクス(T. vivax)からなる群より選択される、請求項37記載の方法。
【請求項３９】
細胞内感染症が細胞内真菌によって生じる、請求項34記載の方法。
【請求項４０】
細胞内真菌がヒストプラスマ カプスラーツム(Histoplasma capsulatum)またはカンジダ（Candida）属の種である、請求項39記載の方法。
【請求項４１】
細菌内感染症がウイルスによって生じる、請求項34記載の方法。
【請求項４２】
有効な治療量の抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗菌剤または抗原虫剤を同時投与する段階をさらに含む、請求項24記載の方法。
【請求項４３】
動物がヒトである、請求項24記載の方法。
【請求項４４】
式(I)の化合物の治療的に有効な量を哺乳類に投与する段階を含む、細菌感染によって生じるまたはそれに起因する状態を有する動物を治療する方法。
【請求項４５】
状態が、市中肺炎、上気道および下気道感染症、皮膚および軟部組織感染症、骨および関節感染症ならびに院内肺感染症からなる群より選択される、請求項44記載の方法。
【請求項４６】
感染症が、黄色ブドウ球菌(S. aureus)、表皮ブドウ球菌(S.epidermidis)、肺炎レンサ球菌(S.pneumoniae)、化膿レンサ球菌(S. pyogenes)、エンテロコッカス種(Enterococcus spp.)、M.カタラーリス(M. catarrhalis)およびH.インフルエンゼ(H.influenzae)からなる群より選択される細菌による、請求項44記載の方法。
【請求項４７】
感染症がグラム陽性球菌による、請求項44記載の方法。
【請求項４８】
グラム陽性球菌が薬物耐性である、請求項47記載の方法。
【請求項４９】
式(I)の化合物の薬学的組成物の予防的に有効な量を哺乳類に投与する段階を含む、細菌によって生じるまたはそれに起因する状態に動物が罹患しないように予防する方法。
【請求項５０】
状態が、市中肺炎、上気道および下気道感染症、皮膚および軟部組織感染症、骨および関節感染症ならびに院内肺感染症からなる群より選択される、請求項49記載の方法。
【請求項５１】
細菌が、黄色ブドウ球菌(S. aureus)、表皮ブドウ球菌(S.epidermidis)、肺炎レンサ球菌(S.pneumoniae)、化膿レンサ球菌(S. pyogenes)、エンテロコッカス種(Enterococcus spp.)、肺炎マイコプラズマ(M. pneumoniae)、M.カタラーリス(M. catarrhalis)、C.ニューモニエ(C. pneumoniae)、K.ニューモニエ(K. pneumoniae)、L.ニューモフィラ(L. pneumophila)およびH.インフルエンゼ(H.influenzae)からなる群より選択される、請求項49記載の方法。
【請求項５２】
細菌がグラム陽性球菌である、請求項49記載の方法。
【請求項５３】
グラム陽性球菌が薬物耐性である、請求項52記載の方法。
【請求項５４】
患者においてアテローム性動脈硬化関連疾病の発症を治療または予防するのに有効な量の式(I)の化合物を該患者に投与する段階を含む、必要としている患者においてアテローム性動脈硬化関連疾病の発症を治療または予防する方法。
【請求項５５】
0.001〜100 mgの量の化合物を投与する、請求項54記載の方法。
【請求項５６】
0.1〜50 mgの量の化合物を投与する、請求項55記載の方法。
【請求項５７】
1〜25 mg/週の量の化合物を投与する、請求項56記載の方法。
【請求項５８】
2.5〜25 mg/日の量の化合物を投与する、請求項56記載の方法。
【請求項５９】
1〜7日間は連続して1〜100 mgの初回量の化合物を投与し、次に1〜7日ごとに1回0.005〜10 mgの維持量の化合物を投与する、請求項55記載の方法。
【請求項６０】
抗炎症剤、抗菌剤、血小板凝集阻害剤、抗凝固剤、解熱剤または脂質低下剤を被験者に投与する段階をさらに含む、請求項54記載の方法。
【請求項６１】
患者に抗炎症剤を投与する、請求項60記載の方法。
【請求項６２】
抗炎症剤が、イブプロフェン、メロキシカム、セレコキシブ、ロフェコキシブ、アスピリン、デキサメサゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロンまたはプレドニゾンである、請求項61記載の方法。
【請求項６３】
患者に抗菌剤を投与する、請求項60記載の方法。
【請求項６４】
抗菌剤が、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、アモキシリン、メトロニダゾール、ペニシリンG、ペニシリンV、メチシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、ナフシリン、アンピシリン、カルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、アズロシリン、テモシリン、セファロチン、セファピリン、セフラジン、セファロリジン、セファゾリン、セファマンドール、セフロキシム、セファレキシン、セフプロジル、セファクロル、ロラカルベフ、セフォキシチン、セフマトゾール、セフォタキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、セフォペラゾン、セフタジジム、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフジニル、セフピロム、セフェピム、BAL5788、BAL9141、イミペネム、エルタペネム、メロペネム、アストレオナム、クラブラン酸、スルバクタム、タゾバクタム、ストレプトマイシン、ネオマイシン、カナマイシン、パロマイシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシン、ネチルミシン、スペクチノマイシン、シソミシン、ダイベカリン(dibekalin)、イセパマイシン、テトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリン、テリスロマイシン、ABT-773、リンコマイシン、クリンダマイシン、バンコマイシン、オリタバンシン、ダルババンシン、テイコプラニン、キヌプリスチンおよびダルフォプリスチン、スルファニルアミド、パラ-アミノ安息香酸、スルファジアジン、スルフィソキサゾール、スルファメトキサゾール、スルファタリジン、リネゾリド、ナリジクス酸、オキソリン酸、ノルフロキサシン、ペルフロキサシン(perfloxacin)、エノキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシン、テマフロキサシン、ロメフロキサシン、フレロキサシン、グレパフロキサシン、スパルフロキサシン、トロバフロキサシン、クリナフロキサシン、モキシフロキサシン、ゲミフロキサシン、シタフロキサシン、ダプトマイシン、ガレノキサシン、ラモプラニン、ファロペネム、ポリミキシン、チゲサイクリン、AZD2563またはトリメトプリムである、請求項63記載の方法。
【請求項６５】
脂質低下剤がスタチンである、請求項60記載の方法。
【請求項６６】
スタチンがアトロバスタチン、ロスバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、セリバスタチンまたはフルバスタチンである、請求項65記載の方法。
【請求項６７】
アテローム性動脈硬化関連疾病が、冠動脈病、心筋梗塞、狭心症、卒中、脳虚血、間欠性跛行、壊疽、腸間膜虚血、側頭動脈炎または腎動脈狭窄症である、請求項54記載の方法。
【請求項６８】
化合物を投与する前に、患者がアテローム性動脈硬化関連疾病を有すると診断されている、請求項54記載の方法。
【請求項６９】
C-反応性タンパク質のレベルを低下させるのに十分な量の式(I)の化合物を患者に投与する段階を含む、C-反応性タンパク質のレベルが上昇していると同定されている患者のC-反応性タンパク質レベルを低下させる方法。
【請求項７０】
化合物の投与後に患者のC-反応性タンパク質レベルを定期的にモニターする段階をさらに含む、請求項69記載の方法。
【請求項７１】
0.001〜100 mgの量の化合物を投与する、請求項69記載の方法。
【請求項７２】
患者のマクロファージまたは泡沫細胞のクラミジア ニューモニエ(Chlamydia pneumoniae)複製を低下させるのに有効な量の式(I)の化合物を患者に投与する段階を含む、必要としている患者のマクロファージまたは泡沫細胞のクラミジア ニューモニエ(Chlamydia pneumoniae)複製を低下させる方法。
【請求項７３】
0.001〜100 mgの量の化合物を投与する、請求項72記載の方法。
【請求項７４】
患者のマクロファージまたは泡沫細胞のクラミジア ニューモニエ(Chlamydia pneumoniae)感染症を治療するのに有効な量の式(I)の化合物を患者に投与する段階を含む、患者のマクロファージまたは泡沫細胞の持続感染性のクラミジア ニューモニエ(Chlamydia pneumoniae)感染症を治療する方法。
【請求項７５】
0.001〜100 mgの量の化合物を投与する、請求項74記載の方法。
【請求項７６】
(i)0.001%〜5%重量/容量(w/v)の量の式(I)の化合物および(ii)患者に局所投与するのに好適な薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
【請求項７７】
化合物が0.01%〜3.0%w/vの量である、請求項76記載の組成物。
【請求項７８】
化合物が0.1%〜1.0%w/vの量である、請求項76記載の組成物。
【請求項７９】
化合物が0.1%〜0.4%w/vの量である、請求項78記載の組成物。
【請求項８０】
化合物を含浸させた多孔性媒体をさらに含み、該媒体が患者の耳に挿入するのに好適である、請求項76記載の薬学的組成物。
【請求項８１】
多孔性媒体が、スポンジ、ガーゼ、綿およびヒドロキシセルロースからなる群より選択される物質を含むイヤーウィックである、請求項80記載の薬学的組成物。
【請求項８２】
透過性増強剤をさらに含む、請求項76記載の薬学的組成物。
【請求項８３】
透過性増強剤が、アルコール、ポリオール、スルホキシド、エステル、ケトン、アミド、オレエート、界面活性剤、アルカン酸、ラクタム化合物、アルカノールおよびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項82記載の薬学的組成物。
【請求項８４】
患者の耳感染症を治療または予防するのに有効な量の式(I)の化合物を患者の耳に局所投与する段階を含む、患者の耳の細菌感染症を治療または予防する方法。
【請求項８５】
患者がヒトである、請求項84記載の方法。
【請求項８６】
耳感染症が中耳炎である、請求項84記載の方法。
【請求項８７】
中耳炎が急性中耳炎である、請求項86記載の方法。
【請求項８８】
中耳炎が、滲出液を伴う中耳炎である、請求項86記載の方法。
【請求項８９】
中耳炎が慢性中耳炎である、請求項86記載の方法。
【請求項９０】
耳感染症が外耳炎である、請求項84記載の方法。
【請求項９１】
外耳炎が急性外耳炎である、請求項90記載の方法。
【請求項９２】
外耳炎が慢性外耳炎である、請求項90記載の方法。
【請求項９３】
外耳炎が悪性外耳炎である、請求項90記載の方法。
【請求項９４】
化合物を患者の鼓膜または外耳道に投与する、請求項84記載の方法。
【請求項９５】
患者が耳に手術を受けたまたは受ける、請求項84記載の方法。
【請求項９６】
化合物を、手術が実施されたまたは実施される耳領域に投与する、請求項95記載の方法。
【請求項９７】
手術が、あぶみ骨切除術、鼓膜形成術、中耳腔換気用チューブ挿入、腫瘍切除または人口内耳術である、請求項95記載の方法。
【請求項９８】
組成物を手術前後の7日以内に投与する、請求項95記載の方法。
【請求項９９】
酸性化治療をさらに含む、請求項84記載の方法。
【請求項１００】
酸性化治療が、患者の耳に酢酸溶液を投与する段階を含む、請求項99記載の方法。
【請求項１０１】
微生物感染症が、ストレプトコッカス種(Streptococcus spp.)、ヘモフィルス インフルエンゼ(Haemophilus influenza)、モラクセラ カタラーリス(Moraxella catarhalis)、スタフィロコッカス インターメディウス(Staphylococcus intermedius)、シュードモナス種(Pseudomonas spp.)、プロテウス種(Proteus spp.)または大腸菌(Escherichia coli)によって生じる、請求項84記載の方法。
【請求項１０２】
患者に、化合物を含む薬学的組成物の1〜4滴を投与し、該化合物が0.001%〜5%w/vの量である、請求項84記載の方法。
【請求項１０３】
化合物が0.01%〜3%w/vの量である、請求項102記載の方法。
【請求項１０４】
化合物が0.01%〜1%w/vの量である、請求項103記載の方法。
【請求項１０５】
化合物が0.1%〜0.4%w/vの量である、請求項104記載の方法。
【請求項１０６】
化合物を1〜14日間投与する、請求項105記載の方法。
【請求項１０７】
化合物を3〜7日間投与する、請求項106記載の方法。
【請求項１０８】
第2の治療薬を患者に投与する段階をさらに含む、請求項84記載の方法。
【請求項１０９】
第2の治療薬が麻酔薬である、請求項108記載の方法。
【請求項１１０】
麻酔薬が、ベンゾカイン、ブタンベン(butamben)ピクレート、テトラカイン、ジブカイン、プリロカイン、エチドカイン、メピバカイン、ブピビカイン(bupivicaine)およびリドカインからなる群より選択される、請求項109記載の方法。
【請求項１１１】
第2の治療薬が抗炎症薬である、請求項108記載の方法。
【請求項１１２】
抗炎症薬が非ステロイド性抗炎症剤である、請求項111記載の方法。
【請求項１１３】
非ステロイド性抗炎症剤が、デトプロフェン(detoprofen)、ジクロフェナク、ジフルニサル、エトドラク、フェノプロフェン、フルルビプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナメエート(mechlofenameate)、メフェナム酸、メロキシカム、ナブメオン(nabumeone)、ナプロキセンナトリウムオキサプロジン、ピロキシカム、スリンダック、トルメチン、セレコキシブ、ロフェコキシブ、サリチル酸コリン、サルセート(salsate)、サリチル酸ナトリウム、サリチル酸マグネシウム、アスピリン、イブプロフェン、パラセタモール、アセトアミノフェンおよびシュードエフェドリンからなる群より選択される、請求項112記載の方法。
【請求項１１４】
抗炎症剤がステロイドである、請求項111記載の方法。
【請求項１１５】
ステロイドが、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、フルプレドニゾロン、トリアムシノロン、デキサメタゾン、ベタメタゾン、コルチゾン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、メチルプレドニゾロン、フルオシノロンアセトニド、フルランドレノロン(flurandrenolone)アセトニドおよびフルオロメトロンからなる群より選択される、請求項114記載の方法。
【請求項１１６】
第2の治療薬が抗菌剤である、請求項108記載の方法。
【請求項１１７】
抗菌剤が、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、アモキシリン、メトロニダゾール、ペニシリンG、ペニシリンV、メチシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、ナフシリン、アンピシリン、カルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、アズロシリン、テモシリン、セファロチン、セファピリン、セフラジン、セファロリジン、セファゾリン、セファマンドール、セフロキシム、セファレキシン、セフプロジル、セファクロル、ロラカルベフ、セフォキシチン、セフマトゾール、セフォタキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、セフォペラゾン、セフタジジム、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフジニル、セフピロム、セフェピム、BAL5788、BAL9141、イミペネム、エルタペネム、メロペネム、アストレオナム、クラブラン酸、スルバクタム、タゾバクタム、ストレプトマイシン、ネオマイシン、カナマイシン、パロマイシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシン、ネチルミシン、スペクチノマイシン、シソミシン、ダイベカリン(dibekalin)、イセパマイシン、テトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリン、テリスロマイシン、ABT-773、リンコマイシン、クリンダマイシン、バンコマイシン、オリタバンシン、ダルババンシン、テイコプラニン、キヌプリスチンおよびダルフォプリスチン、スルファニルアミド、パラ-アミノ安息香酸、スルファジアジン、スルフィソキサゾール、スルファメトキサゾール、スルファタリジン、リネゾリド、ナリジクス酸、オキソリン酸、ノルフロキサシン、ペルフロキサシン(perfloxacin)、エノキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシン、テマフロキサシン、ロメフロキサシン、フレロキサシン、グレパフロキサシン、スパルフロキサシン、トロバフロキサシン、クリナフロキサシン、モキシフロキサシン、ゲミフロキサシン、シタフロキサシン、ダプトマイシン、ガレノキサシン、ラモプラニン、ファロペネム、ポリミキシン、チゲサイクリン、AZD2563またはトリメトプリムからなる群より選択される、請求項116記載の方法。
【請求項１１８】
第2の治療薬が亜鉛塩である、請求項108記載の方法。
【請求項１１９】
亜鉛塩が、硫酸亜鉛、塩化亜鉛、酢酸亜鉛、フェノールスルホン酸亜鉛、ホウ酸亜鉛、臭化亜鉛、硝酸亜鉛、グリセロリン酸亜鉛、安息香酸亜鉛、炭酸亜鉛、クエン酸亜鉛、ヘキサフルオロケイ酸亜鉛、二酢酸亜鉛(zinc diacetate)三水和物、酸化亜鉛、過酸化亜鉛、サリチル酸亜鉛、ケイ酸亜鉛、スズ酸亜鉛、タンニン酸亜鉛、チタン酸亜鉛、テトラフルオロホウ酸亜鉛、グルコン酸亜鉛およびグリシン酸亜鉛からなる群より選択される、請求項118記載の方法。
【請求項１２０】
化合物および第2の治療薬を互いの24時間以内に投与する、請求項108記載の方法。
【請求項１２１】
患者を治療するのに有効な量の式(I)の化合物を該患者に投与する段階を含む、クロストリジウム ディフィシレ(Clostridium difficile)感染症患者を治療するまたは該患者のクロストリジウム ディフィシレ(Clostridium difficile)感染を予防する方法。
【請求項１２２】
0.1〜1000 mg/日の量の化合物を投与する、請求項121記載の方法。
【請求項１２３】
1〜100 mg/日の量の化合物を投与する、請求項122記載の方法。
【請求項１２４】
1〜50 mg/日の量の化合物を投与する、請求項123記載の方法。
【請求項１２５】
1〜25 mg/日の量の化合物を投与する、請求項124記載の方法。
【請求項１２６】
化合物を1〜14日投与する、請求項121記載の方法。
【請求項１２７】
化合物を3〜7日投与する、請求項126記載の方法。
【請求項１２８】
化合物を単回投与として投与する、請求項121記載の方法。
【請求項１２９】
5〜100 mgの初回量の化合物を投与し、次に1〜50 mgのその後の用量で3〜7日投与する、請求項121記載の方法。
【請求項１３０】
(i)クロストリジウム ディフィシレ(Clostridium difficile)の感染症患者を治療するまたは該患者のクロストリジウム ディフィシレ(Clostridium difficile)感染を予防するのに有効な量の式(I)の化合物；および(ii)クロストリジウム ディフィシレ(Clostridium difficile)感染症を治療または予防するために該患者に該化合物を投与するための取扱説明書を含む薬学的パック。
【請求項１３１】
化合物が、0.1〜100 mgの単位用量である、請求項130記載の薬学的パック。
【請求項１３２】
化合物が0.1〜50 mgの量である、請求項131記載の薬学的パック。
【請求項１３３】
化合物が1〜50 mgの量である、請求項132記載の薬学的パック。
【請求項１３４】
化合物が1〜25 mgの量である、請求項133記載の薬学的パック。
【請求項１３５】
患者を治療するのに有効な量の式(I)の化合物を該患者に投与する段階を含む、クラミジア トラコマチス(C. trachomatis)または淋菌(N. gonorrhoeae)の感染によって生じる性感染症患者を治療する方法。
【請求項１３６】
0.1 mg〜100 mgの量の化合物を投与する、請求項135記載の方法。
【請求項１３７】
0.1〜50 mgの量の化合物を投与する、請求項136記載の方法。
【請求項１３８】
1〜25 mgの量の化合物を投与する、請求項137記載の方法。
【請求項１３９】
患者を治療するのに有効な量の式(I)の化合物を該患者に投与する段階を含む、C.トラコマチス(C. trachomatis)または淋菌(N. gonorrhoeae)の感染症患者を治療する方法。
【請求項１４０】
0.1 mg〜100 mgの量の化合物を投与する、請求項139記載の方法。
【請求項１４１】
0.1〜50 mgの量の化合物を投与する、請求項140記載の方法。
【請求項１４２】
1〜25 mgの量の化合物を投与する、請求項141記載の方法。
【請求項１４３】
(i)C.トラコマチス(C. trachomatis)または淋菌(N. gonorrhoeae)の感染によって生じる性感染症患者を治療するのに有効な量の式(I)の化合物；および(ii)該患者に該化合物を投与するための取扱説明書を含む薬学的パック。
【請求項１４４】
化合物が0.1〜100 mgの量である、請求項143記載の薬学的パック。
【請求項１４５】
化合物が0.1〜50 mgの量である、請求項144記載の薬学的パック。
【請求項１４６】
化合物が1〜25 mgの量である、請求項145記載の薬学的パック。
【請求項１４７】
増殖型および非増殖型を有する細菌の感染症を治療する方法であって、(i)式(I)のリファマイシンアナログ；および(ii) 細菌の増殖型に有効な抗生物質を患者に投与する段階を含み、該リファマイシンアナログが該細菌の非増殖型を治療するのに十分な量および期間で投与され、および第2の抗生物質が該細菌の該増殖型を治療するのに有効な量および期間で投与される方法。
【請求項１４８】
細菌の増殖型に有効な抗生物質を、患者における該細菌の存在を約106個/mL未満に低下させる量および期間で該患者に投与し、次いで、リファマイシン抗生物質を、該細菌の存在を、感染症が治療されたことを示すレベルにまで、またはそれ以下に低下させるのに有効な量および期間で該患者に投与する、請求項147記載の方法。
【請求項１４９】
細菌感染症を治療する方法であって、以下の段階を含む方法：
a)細菌の複製期または基本小体期を治療するのに十分な期間および量の抗菌剤を患者に投与することによってクラミジアのライフサイクルの複製期または基本小体期を治療する段階、および
b)細菌感染症の潜在期を治療するのに十分な期間および量の式(I)の化合物を該患者に投与することによって感染の該潜伏期を治療する段階。
【請求項１５０】
感染症が炎症性疾病を生じる、請求項147記載の方法。
【請求項１５１】
炎症性疾病が、喘息、冠動脈病、関節炎、結膜炎、鼠径リンパ肉芽腫症、子宮頸管炎および卵管炎からなる群より選択される、請求項150記載の方法。
【請求項１５２】
慢性疾病が自己免疫疾患である、請求項151記載の方法。
【請求項１５３】
自己免疫疾患が、全身性エリテマトーデス 、糖尿病および移植片対宿主病からなる群より選択される、請求項152記載の方法。
【請求項１５４】
感染症が免疫不全患者に生じる、請求項147記載の方法。
【請求項１５５】
免疫不全患者が、HIV感染患者または化学療法もしくは放射線療法を受けている患者である、請求項154記載の方法。
【請求項１５６】
感染が、黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)、表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)、エンテロコッカス フェーカリス(Enterococcus faecalis)、エンテロコッカス フェシウム(Enterococcus faecium)、クロストリジウム パーフリンジェンス(Clostridium perfringens)、化膿レンサ球菌(Streptococcus pyogenes)または肺炎レンサ球菌(Streptococcus pneumoniae)によって起こる、請求項147記載の方法。
【請求項１５７】
患者に少なくとも30日化合物を投与する、請求項147記載の方法。
【請求項１５８】
患者に少なくとも45日化合物を投与する、請求項157記載の方法。
【請求項１５９】
患者に少なくとも10日化合物を投与する、請求項158記載の方法。
【請求項１６０】
化合物に少なくとも180日化合物を投与する、請求項159記載の方法。
【請求項１６１】
患者を治療するのに有効な量の式(I)の化合物を該患者に投与する段階を含む、H.ピロリ(H. pylori)の感染症患者を治療する方法。
【請求項１６２】
0.1〜1000 mg/日の量の化合物を投与する、請求項161記載の方法。
【請求項１６３】
1〜100 mg/日の量の化合物を投与する、請求項162記載の方法。
【請求項１６４】
1〜50 mg/日の量の化合物を投与する、請求項163記載の方法。
【請求項１６５】
1〜25 mg/日の量の化合物を投与する、請求項164記載の方法。
【請求項１６６】
化合物を1〜14日投与する、請求項161記載の方法。
【請求項１６７】
化合物を3〜7日投与する、請求項166記載の方法。
【請求項１６８】
化合物を単回用量として投与する、請求項161記載の方法。
【請求項１６９】
1〜100 mgの初回量の化合物を投与し、次に0.1〜50 mgのその後の用量で3〜7日投与する、請求項161記載の方法。
【請求項１７０】
プロトンポンプ阻害剤またはビスマス製剤を患者に投与する段階をさらに含む、請求項161記載の方法。
【請求項１７１】
プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール、ランソプラゾール、レミノプラゾール、パントプラゾールおよびロベプラゾール(robeprazole)からなる群より選択される、請求項170記載の方法。
【請求項１７２】
ビスマス製剤が、コロイド状次クエン酸ビスマスおよび次サリチル酸ビスマスからなる群より選択される、請求項170記載の方法。
【請求項１７３】
(i)H.ピロリ(H. pylori)感染症患者を治療するのに有効な量の式(I)の化合物；および(ii)H.ピロリ(H. pylori)感染症を治療または予防するために該患者に投与するための取扱説明書を含む薬学的パック。
【請求項１７４】
化合物が0.1〜100 mgの量の単位用量である、請求項173記載の薬学的パック。
【請求項１７５】
化合物が0.1〜50 mgの量である、請求項174記載の薬学的パック。
【請求項１７６】
化合物が1〜50 mgの量である、請求項175記載の薬学的パック。
【請求項１７７】
化合物が1〜25 mgの量である、請求項176記載の薬学的パック。
【請求項１７８】
プロトンポンプ阻害剤またはビスマス製剤をさらに含む、請求項173記載の薬学的パック。
【請求項１７９】
プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール、ランソプラゾール、レミノプラゾール、パントプラゾールおよびロベプラゾール(robeprazole)からなる群より選択される、請求項178記載の薬学的パック。
【請求項１８０】
ビスマス製剤が、コロイド状次クエン酸ビスマスおよび次サリチル酸ビスマスからなる群より選択される、請求項178記載の薬学的パック。
【請求項１】
式(I)：
(式中、
Aが、H、OH、O-(C1-C6アルキル)またはO-(C1-C4 アルカリル)であり；
Wが、O、SまたはNR1(式中、RlがHまたはCl-C6アルキルである)であり;
Xが、HまたはCOR2であり、R2が1〜5のヒドロキシル基で置換されていてもよいC1-C6アルキルまたは1〜4のヒドロキシル基で置換されていてもよいO-(C3-C7アルキル)であり、各アルキル炭素が1つだけの酸素原子に結合しており；
YがH、OR3またはHalであり;
ZがH、OR3またはHalであり;
R3がCl-C6 アルキルであり; および
R4が式：
(式中、
mおよびnの各々が1である場合には、
R5およびR6の各々がHであるか、またはR5およびR6が共に=Oであり；
R7およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する、単結合またはC1-C3結合を形成するか、R7およびR12が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2結合を形成するか、またはR7およびR14が共に単結合またはC1結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、C02R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R8がH、C1-C6アルキルもしくはC1-C4 アルカリルであるか、またはR8およびR12が共に単結合を形成するか、またはR8およびR9が共に=N-ORl8であり、R18がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであり；
R9がH、C1-C6アルキルもしくはC1-C4アルカリルであるか、またはR9およびR8が共に=N-ORl8であり；
R10がH、C1-C6アルキルもしくはC1-C4アルカリルであるか、またはR10およびR7が共に、任意で非隣接O、SもしくはN(R23)を含有する単結合またはC1-C3結合を形成するか、またはR10およびR16が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C2アルキル結合を形成するか、またはR10およびR17が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C3アルキル結合を形成するか、またはR10およびR11が共に=Oであり、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R11がHであるか、またはR11およびR10が共に=Oであり；
R12がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR12およびR7が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2アルキル結合を形成するか、またはR12およびR8が共に単結合を形成するか、またはR12およびR16が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R13およびR15の各々がH、C1-C6アルキルまたはCl-C4アルカリルであり；
R14がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR14およびR7が共に単結合またはC1結合を形成し；
R16がH、C1-C6アルキル、C1-C6 アルコキシ、C6-C12アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールであるか、またはR16およびR12が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成するか、またはR16およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C2アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはCl-C4アルクヘテロアリールであり；および
R17がH、C1-C6アルキル、COR19、CO2R19またはCONHR19、CSR19、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2R19またはSO2NHR19であり、R19がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであるか、またはR17およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C3アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、C02R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたは C1-C4アルクヘテロアリールであるか；
または
mが0であり、およびnが1である場合には、
R7およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C4結合を形成し、R7およびR12が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C3結合を形成するか、またはR7およびR14が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R8、R9およびR11の各々がHであり；
R15がH、Cl-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであり；
R10がHであるか、またはR10およびR7が共に、任意に非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C4結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R12がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR12およびR7が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C3アルキル結合を形成するか、またはR12およびR13が共に-CH2CH2-を形成するか、またはR12およびR16が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R13がH、C1-C6アルキル、C1-C4アルカリルであるか、またはR13およびR12が共に-CH2CH2-結合を形成し；
R14がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR14およびR7が共に、任意に非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6 アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R16がH、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C6-C12アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールであるか、またはR16およびR12が共に、任意に非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；および
R17がH、C1-C6アルキル、COR19、CO2R19またはCONHR19、CSR19、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2R19またはSO2NHR19であり、R19がC1-C6 アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであるか；
または
AがOHであり；
XがHであり;
W、YおよびZが上記に定義するとおりであり；および
R4が：
(式中、R21がH、C1-C6アルキル、C6-C12アリール、ヘテロアリール、Cl-C4アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり、R20がH、C1-C6アルキル、COR19、CO2R19またはCONHR19、CSR19、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2Rl9またはSO2NHR19であり、R19がCl-C6アルキル、C6-Cl2アリール、Cl-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールである)
からなる群より選択されるか；
または
AがOHであり;
XがCOCH3であり;
W、YおよびZが上記に定義するとおりであり；および
R4が：
(式中、R21がH、C1-C6アルキル、C6-C12アリール、ヘテロアリール、Cl-C4アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり、R20がH、C1-C6アルキル、COR19、CO2R19またはCONHR19、CSR19、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2Rl9またはSO2NHR19であり、R19がCl-C6アルキル、C6-Cl2アリール、Cl-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールである)
からなる群より選択されるか；
または
AがHまたはOHであり；
XがHまたはCOCH3であり；
W、YおよびZが上記に定義するとおりであり；および
R4が：
であるが、ただしYおよびZの一方または両方がHalであるか；
または
AがHまたはOHであり；
XがHまたはCOCH3であり；
W、YおよびZが上記に定義するとおりであり；および
R4が：
であり、(式中、R22がH、C1-C6アルキル、C6-C12アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルカリル、C1-C4アルクヘテロアリール、COR24、C02R24、CONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり、およびrが1〜2である)であるか;
または
AがHまたはOHであり;
XがHまたはCOCH3であり;
W、YおよびZが上記に定義するとおりであり；および
R4が
(式中、R21がH、C1-C6アルキル、C6-C12アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールである)であるか；
または
AがHまたはOHであり;
XがHまたはCOCH3であり;
W、YおよびZが上記に定義するとおりであり；および
R4が
(式中、=Eが=Oまたは(H, H)であり、R22がH、C1-C6アルキル、C6-Cl2アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルカリル、C1-C4アルクヘテロアリール、COR24、CO2R24、 CONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり、rが1〜2でありおよびsが0〜1である)であるか；
または
AがHまたはOHであり;
XがHまたはCOCH3であり;
W、YおよびZが上記に定義するとおりであり；および
R4が
である)を有する化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
R4が式：
(式中、
mおよびnの各々が1である場合には、
R5およびR6の各々がHであるか、またはR5およびR6が共に=Oであり；
R7およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する、単結合またはC1-C3結合を形成する、R7およびR12が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2結合を形成するか、またはR7およびR14が共に単結合またはC1結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、C02R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R8がH、C1-C6アルキルもしくはC1-C4 アルカリルであるか、またはR8およびR12が共に単結合を形成するか、またはR8およびR9が共に=N-ORl8であり、R18がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであり；
R9がH、C1-C6アルキルもしくはC1-C4アルカリルであるか、またはR9およびR8が共に=N-ORl8であり；
R10がH、C1-C6アルキルもしくはC1-C4アルカリルであるか、またはR10およびR7が共に、任意で非隣接O、SもしくはN(R23)を含有する単結合またはC1-C3結合を形成するか、またはR10およびR16が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C2アルキル結合を形成するか、またはR10およびR17が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C3アルキル結合を形成するか、またはR10およびR11が共に=Oであり、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R11がHであるか、またはR11およびR10が共に=Oであり；
R12がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR12およびR7が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2アルキル結合を形成するか、またはR12およびR8が共に単結合を形成するか、またはR12およびR16が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R13およびR15の各々がH、C1-C6アルキルまたはCl-C4アルカリルであり；
R14がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR14およびR7が共に単結合またはC1結合を形成し；
R16がH、C1-C6アルキル、C1-C6 アルコキシ、C6-C12アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールであるか、またはR16およびR12が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成するか、またはR16およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C2アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはCl-C4アルクヘテロアリールであり；および
R17がH、C1-C6アルキル、COR19、CO2R19またはCONHR19であり、R19がC1-C6アルキル、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであるか、またはR17およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC1-C3アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、C02R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたは C1-C4アルクヘテロアリールであるか；
または
mが0であり、およびnが1である場合、
R7およびR10が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C4結合を形成し、R7およびR12が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C3結合を形成するか、またはR7およびR14が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R8、R9およびR11の各々がHであり；
R15がH、Cl-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであり；
R10がHであるか、またはR10およびR7が共に、任意に非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C4結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R12がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR12およびR7が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C3アルキル結合を形成するか、またはR12およびR13が共に-CH2CH2-を形成するか、またはR12およびR16が共に、任意で非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R13がH、C1-C6アルキル、C1-C4アルカリルであるか、またはR13およびR12が共に-CH2CH2-結合を形成し；
R14がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR14およびR7が共に、任意に非隣接O、SまたはN(R23)を含有する単結合またはC1-C2結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6 アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；
R16がH、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C6-C12アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールであるか、またはR16およびR12が共に、任意に非隣接O、SまたはN(R23)を含有するC2-C4アルキル結合を形成し、R23がH、C1-C6アルキル、COR24、CO2R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり；および
R17がH、C1-C6アルキル、COR19、CO2R19またはCONHR19、CSR19、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2R19またはSO2NHR19であり、R19がC1-C6 アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールである)
を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
AがOHであり、XがHであり、およびR4が
からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
AがOHであり、XがCOCH3であり、およびR4が
からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
AがHまたはOHであり、XがHまたはCOCH3であり、およびR4が
(式中、YおよびZの一方または両方がFである)
である、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
WがOである、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
WがSである、請求項1記載の化合物。
【請求項８】
WがNR1であり、R1がHまたはC1-C6アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項９】
AがOHである、請求項2記載の化合物。
【請求項１０】
XがCOR2であり、R2が、1〜4のヒドロキシル基で置換されていてもよいO(C3-C7アルキル)であり、各アルキル炭素が1つだけの酸素に結合している、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
WがOであり；YがHであり；ZがHであり；AがOHであり；XがHまたはCOCH3であり；およびR4が
(式中
R5およびR6の各々がHであるか、またはR5およびR6が共に=Oであり；
R8、R9、R12、R13およびR15の各々がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであり；
R10およびR11の各々がH、C1-C6アルキルまたはC1-C4アルカリルであるか、またはR10およびR11が共に=Oであり；および
R17がH、C1-C6アルキル、COR19、CO2R19またはCONHR19、CSRl9、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2R19またはSO2NHR19であり、R19がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、Cl-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールである)
である、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
R4が
である、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
R4が
である、請求項11記載の化合物。
【請求項１４】
WがOであり；YがHであり；ZがHであり；XがHまたはCOCH3であり；AがHまたはOHであり；およびR4が：
からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１５】
WがOであり；YがHであり；ZがHであり；XがCOCH3であり；AがOHであり；およびR4が：
である、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
WがOであり；YがHであり；ZがHであり；XがCOCH3であり；AがOHであり；およびR4が：
(式中、R17およびR23の各々が、独立に、H、C1-C6アルキル、COR24、C02R24またはCONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールである)
である、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
WがOであり;YがHであり;ZがHであり;AがHまたはOHであり;XがHまたはCOCH3であり;およびR4が
(式中、R21がH、Cl-C6アルキル、C6-C12アリール、ヘテロアリール、C1-C4 アルカリルまたはC1-C4アルクヘテロアリールである)である、請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
WがOであり;YがHであり;ZがHであり;AがHまたはOHであり;XがHまたはCOCH3でであり;およびR4が
(式中、R22がH、C1-C6アルキル、C6-C12アリール、ヘテロアリール、Cl-C4アルカリル、Cl-C4アルクヘテロアリール、COR24、CO2R24、CONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12 アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはCl-C4アルクヘテロアリールであり、およびrが1または2である)である 、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
WがOであり;YがHであり;ZがHであり;AがHまたはOHであり;XがHまたはCOCH3であり；およびR4が
(式中、=Eが=Oまたは(H, H)であり、R22がH、Cl-C6アルキル、C6-C12アリール、ヘテロアリール、Cl-C4アルカリル、C1-C4アルクヘテロアリール、COR24、CO2R24、CONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24またはSO2NHR24であり、R24がC1-C6アルキル、C6-C12アリール、C1-C4アルカリル、ヘテロアリールまたはC1-C4アルクヘテロアリールであり、rが 1〜2であり、およびsが0〜1である)である、請求項1記載の化合物。
【請求項２０】
WがOであり；YがHであり；ZがHであり；AがHまたはOHであり；XがHまたはCOCH3であり；およびR4が
である、請求項1記載の化合物。
【請求項２１】
式(I)の化合物が：
3'-ヒドロキシ-5'-(4-エチルカルバミル-1-ピペリジニル) ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[6-(2-トリメチルシリル)エチルカルバミル-(lR, 5S)-3-アザビシクロ [3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(4-エチルカルバミル-1-ピペリジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[6-アミノ-(lR, 5S)-3-アザビシクロ [3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-(1-ピペリジニル-4-(N-フェニル)プロパンアミド)ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(1-ピペリジニル-4-(N-フェニル)プロパンアミド)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-(4-モルホリニル-1-ピペリジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-(3, 8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(4-モルホリニル-1-ピペリジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-(4-(2-メチルプロピル)カルバミル-1-ピペリジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(4-(2-メチルプロピル)カルバミル-1-ピペリジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-(4-N,N-ジメチルアミノ-1-ピペリジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(4-N,Nジメチルアミノ-1-ピペリジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、5'-(4-エチルカルバミル-1-ピペリジニル)-N'-メチルベンズジアジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3-ヒドロキシ-5'-[6-アミノ-(1R,5S)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[6-エチルカルバミル-(lR,5S)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-イソプロピルカルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-トリフルオロメチルスルホニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-ブタナミド-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチルスルホニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-プロピルウリル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチルスルホニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-プロピルウリル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-イソプロピルカルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチルカルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-5'-(4-エチルカルバミル-l-ピペリジニル)-N'-メチルベンズジアジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチルカルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-アミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-エチルウリル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-プロピルスルホニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-ブタナミド-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-エチルウリル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'ヒドロキシ-5'-[4-トリフルオロメチルスルホニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-アミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3-ヒドロキシ-5'-[1-エチルカルバミル-(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[1-エチルカルバミル-(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-メトキシエチルカルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[1-エチルカルバミル-(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[1-エチルカルバミル-(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イルベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-アセタミド-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-アセチル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-S-メチルチオカルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[1-アセチル-(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[1-アセチル-(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[1-アセチル-(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[1-アセチル(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-(2, 2-ジメチルエチル)カルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-(4-(S-メチルチオカルバミル)-1-ピペリジニルカルボニル)アミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-(4-メチルピペラジニルカルボニル)アミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、 3'-ヒドロキシ-5'-[4-エチルカルバミルメチル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-(2,2-ジメチルエチル)カルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[6-N,N-ジメチルアミノ-(lR, 5S)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[6-N,N-ジメチルアミノ-(1R,5S)-3-アザビシクロ [3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-アセチルアミノメチル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-アセチルアミノメチル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-フェニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[1-メチル-(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[1-メチル-(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[1-メチル-(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[1-メチル-(4aR, 7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-エチルカルバミルメチル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-フェニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-メトキシエチルカルバミル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、5'-[(3R,5S)-3,5-ジメチル-1-ピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、5'-[(3S,5R)-3,5-ジメチル-1-ピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、25-0-デアセチル-5'-[(3R, 5S)-3,5-ジメチル-l-ピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-5'-[(3S,5R)-3,5-ジメチル-1-ピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-プロピルスルホニル-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、5'-[(2S, 5R)-4-(シクロプロピルメチル)-2,5-ジメチルピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、5'-[(2R, 5S)-4-(シクロプロピルメチル)-2,5-ジメチルピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、5'-[4-N,N-ジメチルアミノ-1-ピペリジニル]ベンズチアジノリファマイシン、25-0-デアセチル-5'-[(2S, 5R)-4-(シクロプロピルメチル)-2,5-ジメチルピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、25-0-デアセチル-5'-[(2R, 5S)-4-(シクロプロピルメチル)-2,5-ジメチルピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチル-4-N,N-ジメチルアミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチル-4-アセチルアミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチル-4-N,N-ジメチルアミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[4-メチル-4-アセチルアミノ-1-ピペリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[(3R)-N,Nジメチルアミノ-1-ピロリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[(3S)-N,Nジメチルアミノ-1-ピロリジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、5'-[(8aS)オクタヒドロピロロ[1, 2-a]ピラジン-2-イル]ベンズチアジノリファマイシン、5'-[(8aR)オクタヒドロピロロ [1,2-a]ピラジン-2-イル]ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-5'-[(8aS)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル]ベンズチアジノリファマイシン、25-0-デアセチル-5'-[(8aR)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル]ベンズチアジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-[3-ヒドロキシ-1-アゼチジニル]ベンゾキサジノリファマイシンおよび25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-[3-ヒドロキシ-1-アゼチジニル]ベンゾキサジノリファマイシンから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項２２】
式(I)の化合物が：
4'-フルオロ-5'-(4-イソブチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、4'-フルオロ-5'-(1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、4'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、4'-メトキシ-6'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、4',6'-ジフルオロ-5'-[(3R, 5S)-3,5-ジメチル-l-ピペラジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、4'-フルオロ-6'-メトキシ-5'-[(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、4'-フルオロ-5'-[6-アミノ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-5'-(4-イソブチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-5'-(l-ピペラジニル) ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-メトキシ-6'-フルオロ-5'-(3-メチル-l-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4',6'-ジフルオロ-5'-[(3R,5S)-3,5-ジメチル-1-ピペラジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-6'-メトキシ-5'-[(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-5'-[6-アミノ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-5'-(4-イソブチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-4'-フルオロ-5'-(4-イソブチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-4'-フルオロ-5'-(l-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-4'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-4'-メトキシ-6'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-4',6'-ジフルオロ-5'-[(3R, 5S)-3,5-ジメチル-l-ピペラジニル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-4'-フルオロ-6'-メトキシ-5'-[(4aS,7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-25-(2",3"-ジヒドロキシプロピルカルボノキシ)-4'-フルオロ-5'-[6-アミノ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンゾキサジノリファマイシン、4'-フルオロ-5'-(4-イソブチル-1-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、4'-フルオロ-5'-(1-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、4'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、4'-メトキシ-6'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、4',6'-ジフルオロ-5'-[(3R,5S)-3,5-ジメチル-1-ピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、4'-フルオロ-6'-メトキシ-5'-[(4aS, 7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンズチアジノリファマイシン、4'-フルオロ-5'-[6-アミノ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-5'-(4-イソブチル-l-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、25-0-デアセチル-4'-フルオロ-5'-(1-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-メトキシ-6'-フルオロ-5'-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4', 6'-ジフルオロ-5'-[(3R, 5S)-3,5-ジメチル-1-ピペラジニル]ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-6'-メトキシ-5'-[(4aS,7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ [3,4-b]ピリジン-6-イル]ベンズチアジノリファマイシン、25-O-デアセチル-4'-フルオロ-5'-[6-アミノ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル]ベンズチアジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((3R, 5S)-3,5-ジメチルピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((3R,5S)-3,5-ジエチルピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((3R,5S)-3-エチル-5-メチルピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-((3R, 5S)-3,5-ジメチルピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-((3R, 5S)-3-エチル-5-メチルピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-((3R,5S)-3,5-ジエチルピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((4aR,7aR)オクタヒドロ-1H-ピロリル[3,4-b]ピリジン)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((4aS,7aOオクタヒドロ-lH-ピロリル [3,4-b]ピリジン)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((8aR)-オクタヒドロピロリル[1,2-a]ピラジン)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-((8aR)-オクタヒドロピロリル [1,2-a]ピラジン)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((8aS)-オクタヒドロピロリル[1, 2-a]ピラジン)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-((8aS)-オクタヒドロピロリル[1,2-a]ピラジン)ベンゾキサジノリファマイシン、25-0-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(4-メチルピペラジニル)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-(エチルピペリジニル-4-イルカルバメート)ベンゾキサジノリファマイシン、25-O-デアセチル-3'-ヒドロキシ-5'-(エチル ピペリジニル-4-イルカルバメート)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-((3Z)-4-(アミノメチル)ピロリジニル-3-オン O-メチルオキシム)ベンゾキサジノリファマイシン、3'-ヒドロキシ-5'-(5-アザスピロ[2,4]ヘプタン-7-アミノ-5-イル)ベンゾキサジノリファマイシンおよび3'-ヒドロキシ-5'-(5-アミノピロリジニル)ベンゾキサジノリファマイシンから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項２３】
薬学的に許容される担体または希釈剤および式(I)の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項２４】
微生物感染症を治療または予防するのに十分な量の請求項23記載の薬学的組成物を動物に投与する段階を含む、動物の微生物感染症を死滅、治療または予防する方法。
【請求項２５】
薬学的組成物が経口、局所、静脈内、筋肉内または皮下投与される、請求項24記載の方法。
【請求項２６】
微生物または微生物が増殖しやすい部位に微生物感染症を治療または予防するのに十分な量の式(I)の化合物を接触させる段階を含む、動物において微生物の増殖を予防、安定化もしくは阻止するまたは微生物を死滅させる方法。
【請求項２７】
量が0.001〜1000 mgである、請求項26記載の方法。
【請求項２８】
量が0.001〜100 mgである、請求項27記載の方法。
【請求項２９】
量が0.01〜50 mgである、請求項27記載の方法。
【請求項３０】
量が1〜25 mgである、請求項29記載の方法。
【請求項３１】
量が2.5〜25 mgである、請求項30記載の方法。
【請求項３２】
1〜7日間は連続して1〜100 mgの初回量の化合物を投与し、次に1〜7日ごとに1回0.005〜10 mgの維持量の化合物を投与する、請求項27記載の方法。
【請求項３３】
感染症が、原虫、細菌、ウイルスまたは真菌感染症である、請求項26記載の方法。
【請求項３４】
微生物感染症が細胞内感染症である、請求項24記載の方法。
【請求項３５】
細胞内感染症が偏性細胞内細菌によって生じる、請求項34記載の方法。
【請求項３６】
偏性細胞内細菌が、アナプラズマ ボビス(Anaplasma bovis)、A. カンダウム(A. caudatum)、A. セントラーレ(A. centrale)、A. マルギナーレ(A. marginale)、A. オビス(A. ovis)、A. ファゴサイトフィラ(A. phagocytophila)、A. プラティス(A. platys)、バルトネラ バシフォルミス(Bartonella bacilliformis)、B. クラリゲイア(B. clarridgeiae)、B. エリザベサエ(B. elizabethae)、B. ヘンセレ(B. henselae)、B. ヘンセレファージ(B. henselae phage)、B. クインターナ(B. quintana)、B.テイロリ(B. taylorii)、B.ビンソニ(B. vinsonii)、ボレリア アフゼリ(Borrelia afzelii)、B. アンデルソニ(B. andersonii)、B. アンセリナ(B. anserina)、B. ビセッティ(B. bissettii)、B.ブルグドフェリ(B. burgdorferi)、B. クロシデュラエ(B. crocidurae)、B. ガリニ(B. garinii)、B.ヘルムシ(B. hermsii)、B.ジャポニカ(B. japonica)、B. ミヤモトイ(B. miyamotoi)、B. パルケリ(B. parkeri)、B. レキュレンティス(B. recurrentis)、B.ツルジ(B. turdi)、B. ツリカタエ(B. turicatae)、B. バライシアナ(B. valaisiana)、ブルセラ アボルツス(Brucella abortus)、B.メリテンシシ(B. melitensis)、クラミジア ニューモニエ(Chlamydia pneumoniae)、C.シッタシ(C. psittaci)、C. トラコマティス(C.trachomatis)、コウドリア ルミナンティウム(Cowdria ruminantium)、コクシエラ ブルネッティ(Coxiella burnetii)、エーリキア カニス(Ehrlichia canis)、E.チャフェンシス(E. chaffeensis)、E. エクィ(E. equi)、E. エウィンギ(E. ewingii)、E.ムリス(E. muris)、E. ファゴサイトフィラ(E. phagocytophila)、E. プラティス(E. platys)、E. リスティシ(E. risticii)、E. ルミナンチウム(E. ruminantium)、E. セネツ(E.sennetsu)、ヘモバルトネラ カニス(Haemobartonella canis)、H. フェリス(H.felis)、H.ムリス(H.muris)、マイコプラズマ アルスリディティス(Mycoplasma arthriditis)、M. ブカレ(M. buccale)、M. ファウシウム(M. faucium)、M. フェルメンタンス(M.fermentans)、M. ゲニタリウム(M. genitalium)、M. ホミニス(M.hominis)、M. レイドラウィ(M. laidlawii)、M. リポフィラム(M. lipophilum)、M. オラーレ(M. orale)、M. ペネトランス(M. penetrans)、M. ピルム(M. pirum)、M. ニューモニエ(M. pneumoniae)、M. サリバリウム(M. salivarium)、M. スペルマトフィラム(M. spermatophilum)、リケッチア オーストラリス(Rickettsia australis)、R. コノリイ(R.conorii)、R.フェリス(R. felis)、R. ヘルベチカ(R.helvetica)、R.ジャポニカ(R. japonica)、R. マシリアエ(R. massiliae)、R. モンタネンシス(R. montanensis)、R. ピーコッキイ(R. peacockii)、R. プロワツェキイ(R. prowazekii)、R. リピセファリ(R. rhipicephali)、R. リケッチイ(R. rickettsii)、R. シビリカ(R. sibirica)および R. ティフィ(R. typhi)からなる群より選択される、請求項35記載の方法。
【請求項３７】
細胞内感染症が偏性細胞内原虫によって生じる、請求項24記載の方法。
【請求項３８】
偏性細胞内原虫が、ブラキオラ ベシクララム(Brachiola vesicularum)、B.コノリ( B. connori)、エンセファリトゾーン クニクリ(Encephalitozoon cuniculi)、E. ヘレム(E. hellem)、E. インスティナリス(E. intestinalis)、エンテロサイトゾーン ビエネウシ(Enterocytozoon bieneusi)、エチオピアリーシュマニア(Leishmania aethiopica)、L.アマゾネンシス(L. amazonensis)、L.ブラジリエンシス(L. braziliensis)、L. シャーガス(L. chagasi)、L.ドノバン(L. donovani)、L.ドノバンシャーガス(L. donovani chagasi)、L.ドノバンドノバン(L. donovani donovani)、L.ドノバンインファンタム(L. donovani infantum)、L.エンリエッティイ(L. enriettii)、L. グヤネンシス(L.guyanensis)、L.インファンタム(L.infantum)、L.メジャー(L. major)、L.メキシカナ(L. mexicana)、L.パナメンシス(L. panamensis)、L.ペルビアナ(L. peruviana)、L.ピファノイ(L. pifanoi)、L.タレントラエ(L. tarentolae)、L.トロピカ(L. tropica)、ミクロスポリジウム セイロネンシス(Microsporidium ceylonensis)、M.アフリカナム(M.africanum)、ノゼマ コノリ(Nosema connori)、ノゼマ オクララム(Nosema ocularum)、 N.アルゲラエ(N.algerae)、プラスモジウム ベルゲイ(Plasmodium berghei)、P.ブラジリアナム(P. brasilianum)、P.シャバウディ(P. chabaudi)、P.シャバウディ アダミ(P. chabaudi adami)、P.シャバウディ シャバウディ(P. chabaudi chabaudi)、P.シノモルギ(P. cynomolgi)、P.ファルシパラム(P.falciparum)、P.フラジル(P. fragile)、P.ガリナセウム(P. gallinaceum)、P.ノウレシ(P.knowlesi)、P.ロフラエ(P. lophurae)、P.マラリアエ(P. malariae)、P.オバレ(P. ovale)、P.レイチェノウィ(P.reichenowi)、P.シミオバレ(P. simiovale)、P.シミウム(P. simium)、P.ビンケイ ペテリ(P. vinckei petteri)、P.ビンケイ ビンケイ(P. vinckei vinckei)、P.ビバックス(P. vivax)、P.ヨエリイ(P. yoelii)、P.ヨエリイ ナイジェリエンシス(P. yoelii nigeriensis)、P.ヨエリイ ヨエリイ(P. yoelii yoelii)、プレイストフォラ アングイララム(Pleistophora anguillarum)、P.ヒッポグロソイデオス(P. hippoglossoideos)、P.ミランデラエ(P. mirandellae)、P.オバリエ(P. ovariae)、P.チピカリス(P.typicalis)、セプタータ インテスティナリリス(Septata intestinalis)、トキソプラズマ ゴンジイ(Toxoplasma gondii)、トラキプレイストフォラ ホミニス(Trachipleistophora hominis)、T.アンスロポフテラ(T. anthropophthera)、ビタフォルマ コルネアエ(Vittaforma corneae)、トリパノソーマ アビウム(Trypanosoma avium)、T. ブルセイ(T. brucei)、T.ブルセイ ブルセイ(T. brucei brucei)、T.ブルセイ ガムビエンス(T. brucei gambiense)、T.ブルセイ ローデシエンス(T. brucei rhodesiense)、T. コビティス(T. cobitis)、T.コンゴレンス(T. congolense)、T.クルジ(T. cruzi)、T. シクロプス(T. cyclops)、T.エキペルダム(T. equiperdum)、T.エバンシ(T. evansi)、T.ジオニシイ(T. dionisii)、T.ゴドフレイイ(T. godfreyi)、T.グレイイ(T. grayi)、T.レウィシ(T. lewisi)、T.メガ(T. mega)、T.ミクロティ(T. microti)、T.ペスタナイ(T. pestanai)、T.ランゲリ(T. rangeli)、T.ロタトリウム(T. rotatorium)、T.シミアエ(T. simiae)、T.テイレリ(T. theileri)、T.バラニ(T. varani)、T.ベスペルチリオニス(T. vespertilionis)およびT.ビバクス(T. vivax)からなる群より選択される、請求項37記載の方法。
【請求項３９】
細胞内感染症が細胞内真菌によって生じる、請求項34記載の方法。
【請求項４０】
細胞内真菌がヒストプラスマ カプスラーツム(Histoplasma capsulatum)またはカンジダ（Candida）属の種である、請求項39記載の方法。
【請求項４１】
細菌内感染症がウイルスによって生じる、請求項34記載の方法。
【請求項４２】
有効な治療量の抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗菌剤または抗原虫剤を同時投与する段階をさらに含む、請求項24記載の方法。
【請求項４３】
動物がヒトである、請求項24記載の方法。
【請求項４４】
式(I)の化合物の治療的に有効な量を哺乳類に投与する段階を含む、細菌感染によって生じるまたはそれに起因する状態を有する動物を治療する方法。
【請求項４５】
状態が、市中肺炎、上気道および下気道感染症、皮膚および軟部組織感染症、骨および関節感染症ならびに院内肺感染症からなる群より選択される、請求項44記載の方法。
【請求項４６】
感染症が、黄色ブドウ球菌(S. aureus)、表皮ブドウ球菌(S.epidermidis)、肺炎レンサ球菌(S.pneumoniae)、化膿レンサ球菌(S. pyogenes)、エンテロコッカス種(Enterococcus spp.)、M.カタラーリス(M. catarrhalis)およびH.インフルエンゼ(H.influenzae)からなる群より選択される細菌による、請求項44記載の方法。
【請求項４７】
感染症がグラム陽性球菌による、請求項44記載の方法。
【請求項４８】
グラム陽性球菌が薬物耐性である、請求項47記載の方法。
【請求項４９】
式(I)の化合物の薬学的組成物の予防的に有効な量を哺乳類に投与する段階を含む、細菌によって生じるまたはそれに起因する状態に動物が罹患しないように予防する方法。
【請求項５０】
状態が、市中肺炎、上気道および下気道感染症、皮膚および軟部組織感染症、骨および関節感染症ならびに院内肺感染症からなる群より選択される、請求項49記載の方法。
【請求項５１】
細菌が、黄色ブドウ球菌(S. aureus)、表皮ブドウ球菌(S.epidermidis)、肺炎レンサ球菌(S.pneumoniae)、化膿レンサ球菌(S. pyogenes)、エンテロコッカス種(Enterococcus spp.)、肺炎マイコプラズマ(M. pneumoniae)、M.カタラーリス(M. catarrhalis)、C.ニューモニエ(C. pneumoniae)、K.ニューモニエ(K. pneumoniae)、L.ニューモフィラ(L. pneumophila)およびH.インフルエンゼ(H.influenzae)からなる群より選択される、請求項49記載の方法。
【請求項５２】
細菌がグラム陽性球菌である、請求項49記載の方法。
【請求項５３】
グラム陽性球菌が薬物耐性である、請求項52記載の方法。
【請求項５４】
患者においてアテローム性動脈硬化関連疾病の発症を治療または予防するのに有効な量の式(I)の化合物を該患者に投与する段階を含む、必要としている患者においてアテローム性動脈硬化関連疾病の発症を治療または予防する方法。
【請求項５５】
0.001〜100 mgの量の化合物を投与する、請求項54記載の方法。
【請求項５６】
0.1〜50 mgの量の化合物を投与する、請求項55記載の方法。
【請求項５７】
1〜25 mg/週の量の化合物を投与する、請求項56記載の方法。
【請求項５８】
2.5〜25 mg/日の量の化合物を投与する、請求項56記載の方法。
【請求項５９】
1〜7日間は連続して1〜100 mgの初回量の化合物を投与し、次に1〜7日ごとに1回0.005〜10 mgの維持量の化合物を投与する、請求項55記載の方法。
【請求項６０】
抗炎症剤、抗菌剤、血小板凝集阻害剤、抗凝固剤、解熱剤または脂質低下剤を被験者に投与する段階をさらに含む、請求項54記載の方法。
【請求項６１】
患者に抗炎症剤を投与する、請求項60記載の方法。
【請求項６２】
抗炎症剤が、イブプロフェン、メロキシカム、セレコキシブ、ロフェコキシブ、アスピリン、デキサメサゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロンまたはプレドニゾンである、請求項61記載の方法。
【請求項６３】
患者に抗菌剤を投与する、請求項60記載の方法。
【請求項６４】
抗菌剤が、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、アモキシリン、メトロニダゾール、ペニシリンG、ペニシリンV、メチシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、ナフシリン、アンピシリン、カルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、アズロシリン、テモシリン、セファロチン、セファピリン、セフラジン、セファロリジン、セファゾリン、セファマンドール、セフロキシム、セファレキシン、セフプロジル、セファクロル、ロラカルベフ、セフォキシチン、セフマトゾール、セフォタキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、セフォペラゾン、セフタジジム、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフジニル、セフピロム、セフェピム、BAL5788、BAL9141、イミペネム、エルタペネム、メロペネム、アストレオナム、クラブラン酸、スルバクタム、タゾバクタム、ストレプトマイシン、ネオマイシン、カナマイシン、パロマイシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシン、ネチルミシン、スペクチノマイシン、シソミシン、ダイベカリン(dibekalin)、イセパマイシン、テトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリン、テリスロマイシン、ABT-773、リンコマイシン、クリンダマイシン、バンコマイシン、オリタバンシン、ダルババンシン、テイコプラニン、キヌプリスチンおよびダルフォプリスチン、スルファニルアミド、パラ-アミノ安息香酸、スルファジアジン、スルフィソキサゾール、スルファメトキサゾール、スルファタリジン、リネゾリド、ナリジクス酸、オキソリン酸、ノルフロキサシン、ペルフロキサシン(perfloxacin)、エノキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシン、テマフロキサシン、ロメフロキサシン、フレロキサシン、グレパフロキサシン、スパルフロキサシン、トロバフロキサシン、クリナフロキサシン、モキシフロキサシン、ゲミフロキサシン、シタフロキサシン、ダプトマイシン、ガレノキサシン、ラモプラニン、ファロペネム、ポリミキシン、チゲサイクリン、AZD2563またはトリメトプリムである、請求項63記載の方法。
【請求項６５】
脂質低下剤がスタチンである、請求項60記載の方法。
【請求項６６】
スタチンがアトロバスタチン、ロスバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、セリバスタチンまたはフルバスタチンである、請求項65記載の方法。
【請求項６７】
アテローム性動脈硬化関連疾病が、冠動脈病、心筋梗塞、狭心症、卒中、脳虚血、間欠性跛行、壊疽、腸間膜虚血、側頭動脈炎または腎動脈狭窄症である、請求項54記載の方法。
【請求項６８】
化合物を投与する前に、患者がアテローム性動脈硬化関連疾病を有すると診断されている、請求項54記載の方法。
【請求項６９】
C-反応性タンパク質のレベルを低下させるのに十分な量の式(I)の化合物を患者に投与する段階を含む、C-反応性タンパク質のレベルが上昇していると同定されている患者のC-反応性タンパク質レベルを低下させる方法。
【請求項７０】
化合物の投与後に患者のC-反応性タンパク質レベルを定期的にモニターする段階をさらに含む、請求項69記載の方法。
【請求項７１】
0.001〜100 mgの量の化合物を投与する、請求項69記載の方法。
【請求項７２】
患者のマクロファージまたは泡沫細胞のクラミジア ニューモニエ(Chlamydia pneumoniae)複製を低下させるのに有効な量の式(I)の化合物を患者に投与する段階を含む、必要としている患者のマクロファージまたは泡沫細胞のクラミジア ニューモニエ(Chlamydia pneumoniae)複製を低下させる方法。
【請求項７３】
0.001〜100 mgの量の化合物を投与する、請求項72記載の方法。
【請求項７４】
患者のマクロファージまたは泡沫細胞のクラミジア ニューモニエ(Chlamydia pneumoniae)感染症を治療するのに有効な量の式(I)の化合物を患者に投与する段階を含む、患者のマクロファージまたは泡沫細胞の持続感染性のクラミジア ニューモニエ(Chlamydia pneumoniae)感染症を治療する方法。
【請求項７５】
0.001〜100 mgの量の化合物を投与する、請求項74記載の方法。
【請求項７６】
(i)0.001%〜5%重量/容量(w/v)の量の式(I)の化合物および(ii)患者に局所投与するのに好適な薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
【請求項７７】
化合物が0.01%〜3.0%w/vの量である、請求項76記載の組成物。
【請求項７８】
化合物が0.1%〜1.0%w/vの量である、請求項76記載の組成物。
【請求項７９】
化合物が0.1%〜0.4%w/vの量である、請求項78記載の組成物。
【請求項８０】
化合物を含浸させた多孔性媒体をさらに含み、該媒体が患者の耳に挿入するのに好適である、請求項76記載の薬学的組成物。
【請求項８１】
多孔性媒体が、スポンジ、ガーゼ、綿およびヒドロキシセルロースからなる群より選択される物質を含むイヤーウィックである、請求項80記載の薬学的組成物。
【請求項８２】
透過性増強剤をさらに含む、請求項76記載の薬学的組成物。
【請求項８３】
透過性増強剤が、アルコール、ポリオール、スルホキシド、エステル、ケトン、アミド、オレエート、界面活性剤、アルカン酸、ラクタム化合物、アルカノールおよびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項82記載の薬学的組成物。
【請求項８４】
患者の耳感染症を治療または予防するのに有効な量の式(I)の化合物を患者の耳に局所投与する段階を含む、患者の耳の細菌感染症を治療または予防する方法。
【請求項８５】
患者がヒトである、請求項84記載の方法。
【請求項８６】
耳感染症が中耳炎である、請求項84記載の方法。
【請求項８７】
中耳炎が急性中耳炎である、請求項86記載の方法。
【請求項８８】
中耳炎が、滲出液を伴う中耳炎である、請求項86記載の方法。
【請求項８９】
中耳炎が慢性中耳炎である、請求項86記載の方法。
【請求項９０】
耳感染症が外耳炎である、請求項84記載の方法。
【請求項９１】
外耳炎が急性外耳炎である、請求項90記載の方法。
【請求項９２】
外耳炎が慢性外耳炎である、請求項90記載の方法。
【請求項９３】
外耳炎が悪性外耳炎である、請求項90記載の方法。
【請求項９４】
化合物を患者の鼓膜または外耳道に投与する、請求項84記載の方法。
【請求項９５】
患者が耳に手術を受けたまたは受ける、請求項84記載の方法。
【請求項９６】
化合物を、手術が実施されたまたは実施される耳領域に投与する、請求項95記載の方法。
【請求項９７】
手術が、あぶみ骨切除術、鼓膜形成術、中耳腔換気用チューブ挿入、腫瘍切除または人口内耳術である、請求項95記載の方法。
【請求項９８】
組成物を手術前後の7日以内に投与する、請求項95記載の方法。
【請求項９９】
酸性化治療をさらに含む、請求項84記載の方法。
【請求項１００】
酸性化治療が、患者の耳に酢酸溶液を投与する段階を含む、請求項99記載の方法。
【請求項１０１】
微生物感染症が、ストレプトコッカス種(Streptococcus spp.)、ヘモフィルス インフルエンゼ(Haemophilus influenza)、モラクセラ カタラーリス(Moraxella catarhalis)、スタフィロコッカス インターメディウス(Staphylococcus intermedius)、シュードモナス種(Pseudomonas spp.)、プロテウス種(Proteus spp.)または大腸菌(Escherichia coli)によって生じる、請求項84記載の方法。
【請求項１０２】
患者に、化合物を含む薬学的組成物の1〜4滴を投与し、該化合物が0.001%〜5%w/vの量である、請求項84記載の方法。
【請求項１０３】
化合物が0.01%〜3%w/vの量である、請求項102記載の方法。
【請求項１０４】
化合物が0.01%〜1%w/vの量である、請求項103記載の方法。
【請求項１０５】
化合物が0.1%〜0.4%w/vの量である、請求項104記載の方法。
【請求項１０６】
化合物を1〜14日間投与する、請求項105記載の方法。
【請求項１０７】
化合物を3〜7日間投与する、請求項106記載の方法。
【請求項１０８】
第2の治療薬を患者に投与する段階をさらに含む、請求項84記載の方法。
【請求項１０９】
第2の治療薬が麻酔薬である、請求項108記載の方法。
【請求項１１０】
麻酔薬が、ベンゾカイン、ブタンベン(butamben)ピクレート、テトラカイン、ジブカイン、プリロカイン、エチドカイン、メピバカイン、ブピビカイン(bupivicaine)およびリドカインからなる群より選択される、請求項109記載の方法。
【請求項１１１】
第2の治療薬が抗炎症薬である、請求項108記載の方法。
【請求項１１２】
抗炎症薬が非ステロイド性抗炎症剤である、請求項111記載の方法。
【請求項１１３】
非ステロイド性抗炎症剤が、デトプロフェン(detoprofen)、ジクロフェナク、ジフルニサル、エトドラク、フェノプロフェン、フルルビプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メクロフェナメエート(mechlofenameate)、メフェナム酸、メロキシカム、ナブメオン(nabumeone)、ナプロキセンナトリウムオキサプロジン、ピロキシカム、スリンダック、トルメチン、セレコキシブ、ロフェコキシブ、サリチル酸コリン、サルセート(salsate)、サリチル酸ナトリウム、サリチル酸マグネシウム、アスピリン、イブプロフェン、パラセタモール、アセトアミノフェンおよびシュードエフェドリンからなる群より選択される、請求項112記載の方法。
【請求項１１４】
抗炎症剤がステロイドである、請求項111記載の方法。
【請求項１１５】
ステロイドが、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、フルプレドニゾロン、トリアムシノロン、デキサメタゾン、ベタメタゾン、コルチゾン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、メチルプレドニゾロン、フルオシノロンアセトニド、フルランドレノロン(flurandrenolone)アセトニドおよびフルオロメトロンからなる群より選択される、請求項114記載の方法。
【請求項１１６】
第2の治療薬が抗菌剤である、請求項108記載の方法。
【請求項１１７】
抗菌剤が、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、アモキシリン、メトロニダゾール、ペニシリンG、ペニシリンV、メチシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、ナフシリン、アンピシリン、カルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、アズロシリン、テモシリン、セファロチン、セファピリン、セフラジン、セファロリジン、セファゾリン、セファマンドール、セフロキシム、セファレキシン、セフプロジル、セファクロル、ロラカルベフ、セフォキシチン、セフマトゾール、セフォタキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、セフォペラゾン、セフタジジム、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフジニル、セフピロム、セフェピム、BAL5788、BAL9141、イミペネム、エルタペネム、メロペネム、アストレオナム、クラブラン酸、スルバクタム、タゾバクタム、ストレプトマイシン、ネオマイシン、カナマイシン、パロマイシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシン、ネチルミシン、スペクチノマイシン、シソミシン、ダイベカリン(dibekalin)、イセパマイシン、テトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリン、テリスロマイシン、ABT-773、リンコマイシン、クリンダマイシン、バンコマイシン、オリタバンシン、ダルババンシン、テイコプラニン、キヌプリスチンおよびダルフォプリスチン、スルファニルアミド、パラ-アミノ安息香酸、スルファジアジン、スルフィソキサゾール、スルファメトキサゾール、スルファタリジン、リネゾリド、ナリジクス酸、オキソリン酸、ノルフロキサシン、ペルフロキサシン(perfloxacin)、エノキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシン、テマフロキサシン、ロメフロキサシン、フレロキサシン、グレパフロキサシン、スパルフロキサシン、トロバフロキサシン、クリナフロキサシン、モキシフロキサシン、ゲミフロキサシン、シタフロキサシン、ダプトマイシン、ガレノキサシン、ラモプラニン、ファロペネム、ポリミキシン、チゲサイクリン、AZD2563またはトリメトプリムからなる群より選択される、請求項116記載の方法。
【請求項１１８】
第2の治療薬が亜鉛塩である、請求項108記載の方法。
【請求項１１９】
亜鉛塩が、硫酸亜鉛、塩化亜鉛、酢酸亜鉛、フェノールスルホン酸亜鉛、ホウ酸亜鉛、臭化亜鉛、硝酸亜鉛、グリセロリン酸亜鉛、安息香酸亜鉛、炭酸亜鉛、クエン酸亜鉛、ヘキサフルオロケイ酸亜鉛、二酢酸亜鉛(zinc diacetate)三水和物、酸化亜鉛、過酸化亜鉛、サリチル酸亜鉛、ケイ酸亜鉛、スズ酸亜鉛、タンニン酸亜鉛、チタン酸亜鉛、テトラフルオロホウ酸亜鉛、グルコン酸亜鉛およびグリシン酸亜鉛からなる群より選択される、請求項118記載の方法。
【請求項１２０】
化合物および第2の治療薬を互いの24時間以内に投与する、請求項108記載の方法。
【請求項１２１】
患者を治療するのに有効な量の式(I)の化合物を該患者に投与する段階を含む、クロストリジウム ディフィシレ(Clostridium difficile)感染症患者を治療するまたは該患者のクロストリジウム ディフィシレ(Clostridium difficile)感染を予防する方法。
【請求項１２２】
0.1〜1000 mg/日の量の化合物を投与する、請求項121記載の方法。
【請求項１２３】
1〜100 mg/日の量の化合物を投与する、請求項122記載の方法。
【請求項１２４】
1〜50 mg/日の量の化合物を投与する、請求項123記載の方法。
【請求項１２５】
1〜25 mg/日の量の化合物を投与する、請求項124記載の方法。
【請求項１２６】
化合物を1〜14日投与する、請求項121記載の方法。
【請求項１２７】
化合物を3〜7日投与する、請求項126記載の方法。
【請求項１２８】
化合物を単回投与として投与する、請求項121記載の方法。
【請求項１２９】
5〜100 mgの初回量の化合物を投与し、次に1〜50 mgのその後の用量で3〜7日投与する、請求項121記載の方法。
【請求項１３０】
(i)クロストリジウム ディフィシレ(Clostridium difficile)の感染症患者を治療するまたは該患者のクロストリジウム ディフィシレ(Clostridium difficile)感染を予防するのに有効な量の式(I)の化合物；および(ii)クロストリジウム ディフィシレ(Clostridium difficile)感染症を治療または予防するために該患者に該化合物を投与するための取扱説明書を含む薬学的パック。
【請求項１３１】
化合物が、0.1〜100 mgの単位用量である、請求項130記載の薬学的パック。
【請求項１３２】
化合物が0.1〜50 mgの量である、請求項131記載の薬学的パック。
【請求項１３３】
化合物が1〜50 mgの量である、請求項132記載の薬学的パック。
【請求項１３４】
化合物が1〜25 mgの量である、請求項133記載の薬学的パック。
【請求項１３５】
患者を治療するのに有効な量の式(I)の化合物を該患者に投与する段階を含む、クラミジア トラコマチス(C. trachomatis)または淋菌(N. gonorrhoeae)の感染によって生じる性感染症患者を治療する方法。
【請求項１３６】
0.1 mg〜100 mgの量の化合物を投与する、請求項135記載の方法。
【請求項１３７】
0.1〜50 mgの量の化合物を投与する、請求項136記載の方法。
【請求項１３８】
1〜25 mgの量の化合物を投与する、請求項137記載の方法。
【請求項１３９】
患者を治療するのに有効な量の式(I)の化合物を該患者に投与する段階を含む、C.トラコマチス(C. trachomatis)または淋菌(N. gonorrhoeae)の感染症患者を治療する方法。
【請求項１４０】
0.1 mg〜100 mgの量の化合物を投与する、請求項139記載の方法。
【請求項１４１】
0.1〜50 mgの量の化合物を投与する、請求項140記載の方法。
【請求項１４２】
1〜25 mgの量の化合物を投与する、請求項141記載の方法。
【請求項１４３】
(i)C.トラコマチス(C. trachomatis)または淋菌(N. gonorrhoeae)の感染によって生じる性感染症患者を治療するのに有効な量の式(I)の化合物；および(ii)該患者に該化合物を投与するための取扱説明書を含む薬学的パック。
【請求項１４４】
化合物が0.1〜100 mgの量である、請求項143記載の薬学的パック。
【請求項１４５】
化合物が0.1〜50 mgの量である、請求項144記載の薬学的パック。
【請求項１４６】
化合物が1〜25 mgの量である、請求項145記載の薬学的パック。
【請求項１４７】
増殖型および非増殖型を有する細菌の感染症を治療する方法であって、(i)式(I)のリファマイシンアナログ；および(ii) 細菌の増殖型に有効な抗生物質を患者に投与する段階を含み、該リファマイシンアナログが該細菌の非増殖型を治療するのに十分な量および期間で投与され、および第2の抗生物質が該細菌の該増殖型を治療するのに有効な量および期間で投与される方法。
【請求項１４８】
細菌の増殖型に有効な抗生物質を、患者における該細菌の存在を約106個/mL未満に低下させる量および期間で該患者に投与し、次いで、リファマイシン抗生物質を、該細菌の存在を、感染症が治療されたことを示すレベルにまで、またはそれ以下に低下させるのに有効な量および期間で該患者に投与する、請求項147記載の方法。
【請求項１４９】
細菌感染症を治療する方法であって、以下の段階を含む方法：
a)細菌の複製期または基本小体期を治療するのに十分な期間および量の抗菌剤を患者に投与することによってクラミジアのライフサイクルの複製期または基本小体期を治療する段階、および
b)細菌感染症の潜在期を治療するのに十分な期間および量の式(I)の化合物を該患者に投与することによって感染の該潜伏期を治療する段階。
【請求項１５０】
感染症が炎症性疾病を生じる、請求項147記載の方法。
【請求項１５１】
炎症性疾病が、喘息、冠動脈病、関節炎、結膜炎、鼠径リンパ肉芽腫症、子宮頸管炎および卵管炎からなる群より選択される、請求項150記載の方法。
【請求項１５２】
慢性疾病が自己免疫疾患である、請求項151記載の方法。
【請求項１５３】
自己免疫疾患が、全身性エリテマトーデス 、糖尿病および移植片対宿主病からなる群より選択される、請求項152記載の方法。
【請求項１５４】
感染症が免疫不全患者に生じる、請求項147記載の方法。
【請求項１５５】
免疫不全患者が、HIV感染患者または化学療法もしくは放射線療法を受けている患者である、請求項154記載の方法。
【請求項１５６】
感染が、黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)、表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)、エンテロコッカス フェーカリス(Enterococcus faecalis)、エンテロコッカス フェシウム(Enterococcus faecium)、クロストリジウム パーフリンジェンス(Clostridium perfringens)、化膿レンサ球菌(Streptococcus pyogenes)または肺炎レンサ球菌(Streptococcus pneumoniae)によって起こる、請求項147記載の方法。
【請求項１５７】
患者に少なくとも30日化合物を投与する、請求項147記載の方法。
【請求項１５８】
患者に少なくとも45日化合物を投与する、請求項157記載の方法。
【請求項１５９】
患者に少なくとも10日化合物を投与する、請求項158記載の方法。
【請求項１６０】
化合物に少なくとも180日化合物を投与する、請求項159記載の方法。
【請求項１６１】
患者を治療するのに有効な量の式(I)の化合物を該患者に投与する段階を含む、H.ピロリ(H. pylori)の感染症患者を治療する方法。
【請求項１６２】
0.1〜1000 mg/日の量の化合物を投与する、請求項161記載の方法。
【請求項１６３】
1〜100 mg/日の量の化合物を投与する、請求項162記載の方法。
【請求項１６４】
1〜50 mg/日の量の化合物を投与する、請求項163記載の方法。
【請求項１６５】
1〜25 mg/日の量の化合物を投与する、請求項164記載の方法。
【請求項１６６】
化合物を1〜14日投与する、請求項161記載の方法。
【請求項１６７】
化合物を3〜7日投与する、請求項166記載の方法。
【請求項１６８】
化合物を単回用量として投与する、請求項161記載の方法。
【請求項１６９】
1〜100 mgの初回量の化合物を投与し、次に0.1〜50 mgのその後の用量で3〜7日投与する、請求項161記載の方法。
【請求項１７０】
プロトンポンプ阻害剤またはビスマス製剤を患者に投与する段階をさらに含む、請求項161記載の方法。
【請求項１７１】
プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール、ランソプラゾール、レミノプラゾール、パントプラゾールおよびロベプラゾール(robeprazole)からなる群より選択される、請求項170記載の方法。
【請求項１７２】
ビスマス製剤が、コロイド状次クエン酸ビスマスおよび次サリチル酸ビスマスからなる群より選択される、請求項170記載の方法。
【請求項１７３】
(i)H.ピロリ(H. pylori)感染症患者を治療するのに有効な量の式(I)の化合物；および(ii)H.ピロリ(H. pylori)感染症を治療または予防するために該患者に投与するための取扱説明書を含む薬学的パック。
【請求項１７４】
化合物が0.1〜100 mgの量の単位用量である、請求項173記載の薬学的パック。
【請求項１７５】
化合物が0.1〜50 mgの量である、請求項174記載の薬学的パック。
【請求項１７６】
化合物が1〜50 mgの量である、請求項175記載の薬学的パック。
【請求項１７７】
化合物が1〜25 mgの量である、請求項176記載の薬学的パック。
【請求項１７８】
プロトンポンプ阻害剤またはビスマス製剤をさらに含む、請求項173記載の薬学的パック。
【請求項１７９】
プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール、ランソプラゾール、レミノプラゾール、パントプラゾールおよびロベプラゾール(robeprazole)からなる群より選択される、請求項178記載の薬学的パック。
【請求項１８０】
ビスマス製剤が、コロイド状次クエン酸ビスマスおよび次サリチル酸ビスマスからなる群より選択される、請求項178記載の薬学的パック。
【公表番号】特表２００７−５０３４３９（Ｐ２００７−５０３４３９Ａ）
【公表日】平成１９年２月２２日（２００７．２．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２４６９２（Ｐ２００６−５２４６９２）
【出願日】平成１６年８月１１日（２００４．８．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２６００６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２０８９４
【国際公開日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【出願人】（５０５２２０８４８）アクティブバイオティクス インコーポレイティッド (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年２月２２日（２００７．２．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月１１日（２００４．８．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２６００６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２０８９４
【国際公開日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【出願人】（５０５２２０８４８）アクティブバイオティクス インコーポレイティッド (4)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]