レチノイドリガンドを用いて悪液質を処置するための方法
本発明は、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法に関する。さらに具体的には、本発明は、処置が必要である患者において悪液質を処置するための、レチノイドX受容体（RXR）に対して作用するレチノイド化合物の使用に関する。悪液質は、すなわち、原発性疾患、症状、または障害の合併症に付随するものである。原発性疾患、症状、および障害としては、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患（例えば、関節リウマチおよび全身性エリテマトーデス）、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害（例えば、過敏性腸症候群および炎症性腸疾患）、パーキンソン病、痴呆症、大うつ病、神経性食思不振症、老年期の状態および筋肉減少症が挙げられるが、これらに限定されない。1つの態様においては、悪液質は、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、老年期の状態および筋肉減少症の1つ以上に付随するものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１】
（式中：
Ｚは、構造式（ＩＩ）または構造式（ＩＩＩ）
【化２】
で表される；
Ｙは、任意に１個または２個のＲ４基で置換された、炭素数が３〜８のシクロアルキルもしくは炭素数が５〜８のシクロアルケニルであるか、またはＹは、フェニル、ピリジル、チエニル、フリル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイミダゾリル（前記の基は、任意に１個または２個のＲ４基で置換されている）から選択され、ここで、Ｙは、隣接する炭素でＺおよび−ＣＲ１＝ＣＲ１−ＣＲ１＝ＣＲ１−基で置換されている；
Ｘは、Ｓ、Ｏ、またはＮＲ５である；
ｎは１または２である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、−Ｃｌまたは−Ｂｒである；
Ｒ４は、低級アルキル、フルオロアルキルまたはハロゲンである；
Ｒ５は、Ｈまたは低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項２】
式中、Ｙがシクロプロピル、フェニル、ピリジル、チエニルまたはフリルである、請求項１記載の方法。
【請求項３】
式中、Ｙがシクロプロピルまたはフェニルである、請求項２記載の方法。
【請求項４】
式中、Ｙが
【化３】
である、請求項３記載の方法。
【請求項５】
式中、Ｒ１がＨまたはメチルである、請求項１記載の方法。
【請求項６】
式中、Ｂが−ＣＯＯＨもしくは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８または−ＣＯＮＲ９Ｒ１０である、請求項１記載の方法。
【請求項７】
式中、Ｚが構造式（ＩＩ）で表わされ、かつｎが２である、請求項１記載の方法。
【請求項８】
式中、Ｚが構造式（ＩＩＩ）で表わされ、かつＸがＳまたはＯである、請求項１記載の方法。
【請求項９】
悪液質が癌と関連している、請求項１記載の方法。
【請求項１０】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項９記載の方法。
【請求項１１】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性繊維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１記載の方法。
【請求項１２】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１記載の方法。
【請求項１３】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約２〜約２５ｍｇである、請求項１２記載の方法。
【請求項１４】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１記載の方法。
【請求項１５】
化合物がヒト被験体に約１００〜約５００ｍｇの日用量で投与される、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１記載の方法。
【請求項１７】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１記載の方法。
【請求項１９】
化合物が経口投与される、請求項１記載の方法。
【請求項２０】
構造式（ＩＶ）：
【化４】
（式中：
Ｒ２０は炭素数が１〜６のアルキルである；
Ｂは−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＯＲ２１である；および
Ｒ２１は炭素数が１〜６のアルキルである）
で表される化合物、または前記化合物の薬学的に許容され得る塩の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項２１】
悪液質が癌と関連している、請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項２０記載の方法。
【請求項２４】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項２０記載の方法。
【請求項２５】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項２０記載の方法。
【請求項２６】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項２０記載の方法。
【請求項２７】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項２６記載の方法。
【請求項２８】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項２０記載の方法。
【請求項２９】
化合物が経口投与される、請求項２０記載の方法。
【請求項３０】
化合物が式：
【化５】
または前記化合物の薬学的に許容され得る塩で表される、請求項２０記載の方法。
【請求項３１】
化合物が式：
【化６】
または前記化合物の薬学的に許容され得る塩で表される、請求項２０記載の方法。
【請求項３２】
構造式（Ｖ）：
【化７】
（式中：
Ｒ２は、水素または低級アルキルである；
Ｒ３は、水素または低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨもしくは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８はフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項３３】
悪液質が癌と関連している、請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項３３記載の方法。
【請求項３５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項３２記載の方法。
【請求項３６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項３２記載の方法。
【請求項３７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項３２記載の方法。
【請求項３８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項３２記載の方法。
【請求項３９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項３８記載の方法。
【請求項４０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項３２記載の方法。
【請求項４１】
化合物が経口投与される、請求項３２記載の方法。
【請求項４２】
構造式（ＶＩ）：
【化８】
（式中：
ｎは１または２である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、−Ｃｌまたは−Ｂｒである；
Ｒ４は、Ｈ、低級アルキル、トリフルオロメチルまたはハロゲンである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨもしくは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８はフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項４３】
悪液質が癌と関連している、請求項４２記載の方法。
【請求項４４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項４３記載の方法。
【請求項４５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項４２記載の方法。
【請求項４６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項４２記載の方法。
【請求項４７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項４２記載の方法。
【請求項４８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項４２記載の方法。
【請求項４９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項４２記載の方法。
【請求項５０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項４２記載の方法。
【請求項５１】
化合物が経口投与される、請求項４２記載の方法。
【請求項５２】
構造式（ＶＩＩ）：
【化９】
（式中：
Ｒ４は、炭素数が１〜６の低級アルキルである；
Ｂは、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ８である；および
Ｒ８は、炭素数が１〜６の低級アルキルである；
シクロプロパン環についての配置はシス形であり、ペンタジエン酸またはシクロプロパン環に結合したエステル鎖における二重結合についての配置は、各々の該二重結合でトランス形である）
で表される化合物または薬学的に許容しうる該化合物の塩の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項５３】
悪液質が癌と関連している、請求項５２記載の方法。
【請求項５４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項５３記載の方法。
【請求項５５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項５２記載の方法。
【請求項５６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項５２記載の方法。
【請求項５７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項５２記載の方法。
【請求項５８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項５２記載の方法。
【請求項５９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項５８記載の方法。
【請求項６０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項５２記載の方法。
【請求項６１】
化合物が経口投与される、請求項５２記載の方法。
【請求項６２】
構造式（Ｉ）：
【化１０】
（式中：
Ｚは、構造式（ＩＩ）または構造式（ＩＩＩ）
【化１１】
で表される；
Ｙは、ピリジル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイミダゾリル（前記の基は、任意に１個または２個のＲ４基で置換されている）から選択され、ここで、Ｙは、隣接する炭素でＺおよび−ＣＲ１＝ＣＲ１−ＣＲ１＝ＣＲ１−基で置換されている；
Ｘは、ＮＲ５である；
ｎは１または２である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、−Ｃｌまたは−Ｂｒである；
Ｒ４は、低級アルキル、フルオロアルキルまたはハロゲンである；
Ｒ５は、Ｈまたは低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである)
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項６３】
悪液質が癌と関連している、請求項６２記載の方法。
【請求項６４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項６３記載の方法。
【請求項６５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項６２記載の方法。
【請求項６６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項６２記載の方法。
【請求項６７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項６２記載の方法。
【請求項６８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項６２記載の方法。
【請求項６９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項６８記載の方法。
【請求項７０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項６２記載の方法。
【請求項７１】
化合物が経口投与される、請求項６２記載の方法。
【請求項７２】
構造式（Ｉ）：
【化１２】
（式中：
Ｚは、構造式（ＩＩＩ）
【化１３】
で表される；
Ｙは、チエニルまたはフリル（前記のチエニルまたはフリル基は、任意に１個または２個のＲ４基で置換されている）であり、ここで、Ｙは、隣接する炭素でＺおよび−ＣＲ１＝ＣＲ１−ＣＲ１＝ＣＲ１−基で置換されている；
Ｘは、ＮＲ５である；
ｎは１または２である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、−Ｃｌまたは−Ｂｒである；
Ｒ４は、低級アルキル、フルオロアルキルまたはハロゲンである；
Ｒ５は、Ｈまたは低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである)
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項７３】
悪液質が癌と関連している、請求項７２記載の方法。
【請求項７４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項７３記載の方法。
【請求項７５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項７２記載の方法。
【請求項７６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項７２記載の方法。
【請求項７７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項７２記載の方法。
【請求項７８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項７２記載の方法。
【請求項７９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項７８記載の方法。
【請求項８０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項７２記載の方法。
【請求項８１】
化合物が経口投与される、請求項７２記載の方法。
【請求項８２】
構造式（Ｉ）：
【化１４】
（式中：
Ｚは、構造式（ＩＩＩ）
【化１５】
で表される；
Ｙは、任意に１個または２個のＲ４基で置換された、炭素数が３〜８のシクロアルキルもしくは炭素数が５〜８のシクロアルケニルであるか、またはＹは、フェニル、ピリジル、チエニル、フリル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイミダゾリル（前記の基は、任意に１個または２個のＲ４基で置換されている）から選択され、ここで、Ｙは、隣接する炭素でＺおよび−ＣＲ１＝ＣＲ１−ＣＲ１＝ＣＲ１−基で置換されている；
Ｘは、ＳまたはＯである；
ｎは１または２である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、ＣｌまたはＢｒである；
Ｒ４は、低級アルキル、フルオロアルキルまたはハロゲンである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである)
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項８３】
悪液質が癌と関連している、請求項８２記載の方法。
【請求項８４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項８３記載の方法。
【請求項８５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項８２記載の方法。
【請求項８６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項８２記載の方法。
【請求項８７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項８２記載の方法。
【請求項８８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項８２記載の方法。
【請求項８９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項８８記載の方法。
【請求項９０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項８２記載の方法。
【請求項９１】
化合物が経口投与される、請求項８２記載の方法。
【請求項９２】
構造式（ＶＩＩＩ）：
【化１６】
（式中：
Ｘは、ＳまたはＯである；
Ｒ２は、水素または低級アルキルである；
Ｒ３は、水素または低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は、低級アルキルである；および
Ｒ１３は、炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項９３】
悪液質が癌と関連している、請求項９２記載の方法。
【請求項９４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項９３記載の方法。
【請求項９５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選ばれる１つ以上の疾患、障害、または状態と関連している、請求項９２記載の方法。
【請求項９６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１kgにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項９２記載の方法。
【請求項９７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００mgの日用量で投与される、請求項９２記載の方法。
【請求項９８】
抗高脂血症薬剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項９２記載の方法。
【請求項９９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項９８記載の方法。
【請求項１００】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項９２記載の方法。
【請求項１０１】
化合物が経口投与される、請求項９２記載の方法。
【請求項１０２】
構造式（Ｉ）：
【化１７】
（式中：
Ｚは、構造式（ＩＩ）
【化１８】
で表される；
Ｙは、チエニル、またはフリル（前記の基は、任意に１個または２個のＲ４基で置換されている）から選択され、ここで、Ｙは、隣接する炭素でＺおよび−ＣＲ１＝ＣＲ１−ＣＲ１＝ＣＲ１−基で置換されている；
ｎは１または２である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、−Ｃｌまたは−Ｂｒである；
Ｒ４は、低級アルキル、フルオロアルキルまたはハロゲンである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表されるＲＸＲアゴニスト化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１０３】
悪液質が癌と関連している、請求項１０２記載の方法。
【請求項１０４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１０３記載の方法。
【請求項１０５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選ばれる１つ以上の疾患、障害、または状態と関連している、請求項１０２記載の方法。
【請求項１０６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被検体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１０２記載の方法。
【請求項１０７】
化合物が、ヒト被検体に約１０〜約４０００mgの日用量で投与される、請求項１０２記載の方法。
【請求項１０８】
抗高脂血症薬剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１０２記載の方法。
【請求項１０９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１０８記載の方法。
【請求項１１０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１０２記載の方法。
【請求項１１１】
化合物が経口投与される、請求項１０２記載の方法。
【請求項１１２】
構造式（Ｉ）：
【化１９】
（式中：
Ｚは、構造式（ＩＩＩ）
【化２０】
で表される；
Ｙは、任意に１個または２個のＲ４基で置換された、炭素数が３〜８のシクロアルキルもしくは炭素数が５〜８のシクロアルケニルであるか、またはＹは、フェニルである（前記の基は、任意に１個または２個のＲ４基で置換されている）、ここで、Ｙは、隣接する炭素でＺおよび−ＣＲ１＝ＣＲ１−ＣＲ１＝ＣＲ１−基で置換されている；
Ｘは、ＮＲ５である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、−Ｃｌまたは−Ｂｒである；
Ｒ４は、低級アルキル、フルオロアルキルまたはハロゲンである；
Ｒ５は、Ｈ、または低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１１３】
悪液質が癌と関連している、請求項１１２記載の方法。
【請求項１１４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１１３記載の方法。
【請求項１１５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１１２記載の方法。
【請求項１１６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１１２記載の方法。
【請求項１１７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１１２記載の方法。
【請求項１１８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１１２記載の方法。
【請求項１１９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１１８記載の方法。
【請求項１２０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１１２記載の方法。
【請求項１２１】
化合物が経口投与される、請求項１１２記載の方法。
【請求項１２２】
構造式（Ｉ）：
【化２１】
（式中：
Ｚは、構造式（ＩＩＩ）
【化２２】
で表される；
Ｙは、シクロプロピル（前記の基は、任意に１個または２個のＲ４基で置換されている）であり、ここで、Ｙは、隣接する炭素でＺおよび−ＣＲ１＝ＣＲ１−ＣＲ１＝ＣＲ１−基で置換されている；
Ｘは、ＮＲ５である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、−Ｃｌまたは−Ｂｒである；
Ｒ４は、低級アルキル、フルオロアルキルまたはハロゲンである；
Ｒ５は、−Ｈまたは低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、炭素数が１〜５のアルキル、炭素数が３〜５のシクロアルキルまたは２〜５個の炭素を含有するアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１２３】
悪液質が癌と関連している、請求項１２２記載の方法。
【請求項１２４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１２３記載の方法。
【請求項１２５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１２２記載の方法。
【請求項１２６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１２２記載の方法。
【請求項１２７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１２２記載の方法。
【請求項１２８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１２２記載の方法。
【請求項１２９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１２８記載の方法。
【請求項１３０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１２２記載の方法。
【請求項１３１】
化合物が経口投与される、請求項１２２記載の方法。
【請求項１３２】
構造式（ＶＩＩＩ）：
【化２３】
（式中：
Ｘは、ＮＲ５である；
Ｒ２は、水素または低級アルキルである；
Ｒ３は、水素または低級アルキルである；
Ｒ５は、水素または低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、炭素数が１〜５のアルキル、炭素数が３〜５のシクロアルキルまたは２〜５個の炭素を含有するアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１３３】
悪液質が癌と関連している、請求項１３２記載の方法。
【請求項１３４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１３３記載の方法。
【請求項１３５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１３２記載の方法。
【請求項１３６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１３２記載の方法。
【請求項１３７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１３２記載の方法。
【請求項１３８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１３２記載の方法。
【請求項１３９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１３８記載の方法。
【請求項１４０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１３２記載の方法。
【請求項１４１】
化合物が経口投与される、請求項１３２記載の方法。
【請求項１４２】
構造式（ＩＸ）、（Ｘ）、または（ＸＩ）：
【化２４】
（式中：
Ｂは、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ８である；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、ＣｌまたはＢｒである；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；および
ＸがＳまたはＯである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１４３】
悪液質が癌と関連している、請求項１４２記載の方法。
【請求項１４４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１４３記載の方法。
【請求項１４５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１４２記載の方法。
【請求項１４６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１４２記載の方法。
【請求項１４７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１４２記載の方法。
【請求項１４８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１４２記載の方法。
【請求項１４９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１４８記載の方法。
【請求項１５０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１４２記載の方法。
【請求項１５１】
化合物が経口投与される、請求項１４２記載の方法。
【請求項１５２】
化合物が構造式（ＩＸ）で表わされ、Ｒ３がＨまたはメチルであり、かつＢが−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項１４２記載の方法。
【請求項１５３】
化合物が構造式（Ｘ）で表わされ、Ｒ３がＨであり、かつＢが−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項１４２記載の方法。
【請求項１５４】
化合物が構造式（ＸＩ）で表わされ、Ｒ３がＨであり、Ｂが−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３であり、かつＸがＯまたはＳである、請求項１４２記載の方法。
【請求項１５５】
構造式（ＸＩＩ）：
【化２５】
（式中、Ｒは水素または炭素数が１〜６の低級アルキルである）
で表される化合物または薬学的に許容され得るその塩の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１５６】
悪液質が癌と関連している、請求項１５５記載の方法。
【請求項１５７】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１５６記載の方法。
【請求項１５８】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１５５記載の方法。
【請求項１５９】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１５５記載の方法。
【請求項１６０】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１５５記載の方法。
【請求項１６１】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１５５記載の方法。
【請求項１６２】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１６１記載の方法。
【請求項１６３】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１５５記載の方法。
【請求項１６４】
化合物が経口投与される、請求項１５５記載の方法。
【請求項１６５】
構造式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）または（ＸＶ）：
【化２６】
（式中：
ＸはＯ、Ｓ、または（ＣＲ１Ｒ１）ｎである；
ｎは０、１または２である；
Ｙは、構造式（ＸＶＩ）または構造式（ＸＶＩＩ）：
【化２７】
（式中、ｐは１〜４の整数である）を有する二価のラジカルであるか、またはＹは、二価のアリールまたはＮ、ＳおよびＯから選択されるヘテロ原子を１〜３個有する五もしくは六員環ヘテロアリールラジカルである（前記アリール基またはヘテロアリール基は非置換または１〜３個のＣ１〜６アルキル基または１〜３個のＣ１〜６フルオロアルキル基で置換されている）；
ＸはＯ、Ｓ、またはＮＨである；
Ｒ１は、独立して、Ｈ、炭素数が１〜６の低級アルキル、または炭素数が１〜６の低級フルオロアルキルである；
Ｒ２は、独立して、−Ｈ、炭素数が１〜６の低級アルキル、−ＯＲ１、１−アダマンチル、または炭素数が１〜６の低級フルオロアルキルであるか、または２つのＲ２基が一緒になってオキソ基を表す；
Ｒ３は、水素、炭素数が１〜６の低級アルキル、−ＯＲ１、炭素数が１〜６のフルオロ置換低級アルキルまたはハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルである；
Ａは、水素、−ＣＯＯＨもしくは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨ（ＯＲ１３Ｏ）、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２、−ＣＲ７（ＯＲ１３Ｏ）または−Ｓｉ（Ｃ１〜６アルキル）３である；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくは（トリメチルシリル）アルキル（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、もしくは炭素数が５〜１０のシクロアルキル基であるか、またはＲ８はフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくは炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニル、ヒドロキシフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価のアルキルラジカルである；および
Ｒ１４は、炭素数が１〜１０のアルキル、炭素数が１〜１０のフルオロ置換アルキル、炭素数が２〜１０であり、かつ１〜３個の二重結合を有するアルケニル、２〜１０個の炭素および１〜３個の三重結合を有するアルキニル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルフェニル、ナフチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルナフチル、フェニルＣ１〜Ｃ１０アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ１０アルキル、１〜３個の二重結合を有するＣ１〜Ｃ１０アルケニルフェニル、１〜３個の三重結合を有するＣ１〜Ｃ１０アルキニルフェニル、１〜３個の二重結合を有するフェニルＣ１〜Ｃ１０アルケニル、１〜３個の三重結合を有するフェニルＣ１〜Ｃ１０アルキニル、炭素数が１〜１０のヒドロキシアルキル、２〜１０個の炭素および１〜３個の二重結合を有するヒドロキシアルケニル、２〜１０個の炭素および１〜３個の三重結合を有するヒドロキシアルキニル、炭素数が１〜１０のアシルオキシアルキル、２〜１０個の炭素および１〜３個の二重結合を有するアシルオキシアルケニル、または２〜１０個の炭素および１〜３個の三重結合を有するアシルオキシアルキニル（ここで、該アシル基は、ＣＯＲ８で表される）からなる群より選択される炭素環式アリールであるか、またはＲ１４は、１〜３個のヘテロ原子を有する五もしくは六員環ヘテロアリール基（ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群より選択される）である（前記ヘテロアリール基は、非置換またはＣ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０フルオロアルキル基またはハロゲンで置換されている）、および構造式（ＸＶＩ）中の点線は結合または結合の非存在を表す）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１６６】
悪液質が癌と関連している、請求項１６５記載の方法。
【請求項１６７】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１６６記載の方法。
【請求項１６８】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１６５記載の方法。
【請求項１６９】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１６５記載の方法。
【請求項１７０】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１６５記載の方法。
【請求項１７１】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１６５記載の方法。
【請求項１７２】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１７１記載の方法。
【請求項１７３】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１６５記載の方法。
【請求項１７４】
化合物が経口投与される、請求項１６５記載の方法。
【請求項１７５】
構造式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２８】
（式中：
ＸはＯ、ＮＲ’またはＳである；
Ｒ’は炭素数が１〜６のアルキルである；
Ｙは、任意に１個または２個のＲ４基で置換された二価のシクロプロピルラジカルであるか、またはＹは、二価のアリールまたはＮ、ＳおよびＯから選択されるヘテロ原子を１〜３個有する五もしくは六員環ヘテロアリールラジカルである（前記アリール基またはヘテロアリール基は任意に１〜４個のＲ４基で置換されている）；
Ｒ１は、独立して、Ｈ、炭素数が１〜６のアルキル、または炭素数が１〜６のフルオロアルキルである；
Ｒ２は、炭素数が１〜８のアルキル、または炭素数が１〜８のフルオロアルキルである；
Ｒ２’は、炭素数が１〜８のアルキル、または炭素数が１〜８のフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、炭素数が１〜６のアルキル、炭素数が１〜６のフルオロ置換アルキル、ハロゲン、炭素数が１〜８のアルコキシ、または炭素数が１〜６のアルキルチオ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、−ＮＲ１Ｈもしくは−Ｎ（Ｒ１）２、ベンジルオキシもしくはＣ１〜Ｃ６アルキル置換ベンジルオキシである；
Ｒ４は、−Ｈ、または炭素数が１〜６のアルキル、または炭素数が１〜６のフルオロ置換アルキルである；
ｍは、０〜３の値を有する整数である；および
Ｂは、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＯＣＨ２ＣＯＲ７、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨ（ＯＲ１３Ｏ）、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２、−ＣＲ７（ＯＲ１３Ｏ）である；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくは（トリメチルシリル）アルキル（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、または５〜１０個のフェニルもしくは低級アルキルフェニルの基である；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくは炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニル、ヒドロキシフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は、低級アルキルである；および
Ｒ１３は、炭素数が２〜５の二価のアルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１７６】
悪液質が癌と関連している、請求項１７５記載の方法。
【請求項１７７】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１７６記載の方法。
【請求項１７８】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１７５記載の方法。
【請求項１７９】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１７５記載の方法。
【請求項１８０】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１７５記載の方法。
【請求項１８１】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１７５記載の方法。
【請求項１８２】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１８１記載の方法。
【請求項１８３】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１７５記載の方法。
【請求項１８４】
化合物が経口投与される、請求項１７５記載の方法。
【請求項１８５】
構造式（ＸＩＸ）：
【化２９】
（式中：
Ｙは、式（ａ）または式（ｂ）：
【化３０】
を有する二価のラジカルであるか、またはＹは、二価のアリールまたはＮ、ＳおよびＯから選択されるヘテロ原子を１〜３個有する五もしくは六員環ヘテロアリールラジカルである（前記アリール基またはヘテロアリール基は非置換または１〜３個のＣ１〜６アルキル基または１〜３個のＣ１〜６フルオロアルキル基で置換されている）；
ｐは１〜４の整数である；
２個のＸ１基は一緒になってオキソまたはチオン官能基を表すか、またはＸ１は、独立して、Ｈもしくは炭素数が１〜６のアルキルから選択される；
２個のＸ２基は一緒になってオキソまたはチオン官能基を表すか、またはＸ２は、独立して、Ｈもしくは炭素数が１〜６のアルキルから選択される、ただし、一緒になったＸ１群または一緒になったＸ２群の一方はオキソまたはチオン官能基を表すものとする；
Ｗは、Ｈ、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）２、フェニル、ナフチル、または１〜３個のヘテロ原子を有する五もしくは六員環ヘテロアリール基（ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群より選択される）である（前記フェニル基、ナフチル基またはヘテロアリール基は、非置換またはＣ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０フルオロアルキル基またはハロゲンで置換されている）；
Ｒ１は、独立して、Ｈ、炭素数が１〜６の低級アルキル、または炭素数が１〜６の低級フルオロアルキルである；
Ｒ２は、独立して、Ｈ、炭素数が１〜６の低級アルキル、または炭素数が１〜６の低級フルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、炭素数が１〜６の低級アルキル、−ＯＲ１、炭素数が１〜６のフルオロ置換低級アルキルまたはハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルである；
Ａは、水素、−ＣＯＯＨもしくは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨ（ＯＲ１３Ｏ）、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２、−ＣＲ７（ＯＲ１３Ｏ）または−Ｓｉ（Ｃ１〜６アルキル）３である；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくは（トリメチルシリル）アルキル（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、もしくは炭素数が５〜１０のシクロアルキル基であるか、またはＲ８はフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくは炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニル、ヒドロキシフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価のアルキルラジカルである；
Ｒ１４は、Ｈ、炭素数が１〜１０のアルキル、炭素数が１〜１０のフルオロ置換アルキル、炭素数が２〜１０であり、かつ１〜３個の二重結合を有するアルケニル、２〜１０個の炭素および１〜３個の三重結合を有するアルキニル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルフェニル、ナフチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルナフチル、フェニルＣ１〜Ｃ１０アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ１０アルキル、１〜３個の二重結合を有するＣ１〜Ｃ１０アルケニルフェニル、１〜３個の三重結合を有するＣ１〜Ｃ１０アルキニルフェニル、１〜３個の二重結合を有するフェニルＣ１〜Ｃ１０アルケニル、１〜３個の三重結合を有するフェニルＣ１〜Ｃ１０アルキニル、炭素数が１〜１０のヒドロキシアルキル、２〜１０個の炭素および１〜３個の二重結合を有するヒドロキシアルケニル、２〜１０個の炭素および１〜３個の三重結合を有するヒドロキシアルキニル、炭素数が１〜１０のアシルオキシアルキル、２〜１０個の炭素および１〜３個の二重結合を有するアシルオキシアルケニル、または２〜１０個の炭素および１〜３個の三重結合を有するアシルオキシアルキニル（ここで、該アシル基は、ＣＯＲ８で表される）からなる群より選択される炭素環式アリールであるか、またはＲ１４は、１〜３個のヘテロ原子を有する五もしくは六員環ヘテロアリール基（ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群より選択される）である（前記炭素環式アリール基およびヘテロアリール基は、非置換またはＣ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０フルオロアルキル基またはハロゲンで置換されている）である；および
式（ａ）中の点線は結合または結合の非存在を表す、ただし、点線が結合を表すならば、該結合により連結された炭素上にＲ１置換基はないものとする）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１８６】
悪液質が癌と関連している、請求項１８５記載の方法。
【請求項１８７】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１８６記載の方法。
【請求項１８８】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１８５記載の方法。
【請求項１８９】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１８５記載の方法。
【請求項１９０】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１８５記載の方法。
【請求項１９１】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１８５記載の方法。
【請求項１９２】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１９１記載の方法。
【請求項１９３】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１８５記載の方法。
【請求項１９４】
化合物が経口投与される、請求項１８５記載の方法。
【請求項１９５】
構造式（ＸＸ）：
【化３１】
（式中：
ＸはＯ、ＳまたはＣ（Ｒ）２である；
Ｒは、Ｈまたは炭素数が１〜６のアルキルである；
Ｒ１は、Ｈ、炭素数が１〜１０のアルキル、炭素数が２〜６のアルケニル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルフェニルである；
Ｒ２は、Ｈ、炭素数が１〜６のアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、炭素数が１〜６のフルオロ置換アルキル、炭素数が１〜６のアルコキシ、または炭素数が１〜６のアルキルチオである；
Ｒ３は、独立して、炭素数が１〜６のアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、炭素数が１〜６のフルオロ置換アルキル、ＯＨ、ＳＨ、炭素数が１〜６のアルコキシ、炭素数が１〜６のフルオロアルコキシ、炭素数が１〜６のアルキルチオ、ベンキシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換ベンジルオキシ、ハロゲン置換ベンジルオキシ、フェニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換フェニルオキシ、またはハロゲン置換フェニルオキシである；
Ｒ４は、独立して、−Ｈ、炭素数が１〜６のアルキル、または−Ｆである；
Ｙは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールである（前記フェニル基およびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のＲ２基で置換されている；ｍは０〜３の値を有する整数である；
ｐは０〜４の値を有する整数である；
Ａは、（ＣＨ２）ｑ（式中、ｑは０〜５である）、３〜６個の炭素を有する低級分枝鎖アルキル、３〜６個の炭素を有するシクロアルキル、２〜６個の炭素および１個または２個の二重結合を有するアルケニル、２〜６個の炭素および１個または２個の三重結合を有するアルキニルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２、−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏまたはトリ低級アルキルシリルである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくはトリメチルシリルアルキル（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、もしくは炭素数が５〜１０のシクロアルキル基であるか、またはＲ８は、フェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくは炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は、低級アルキルである；および
Ｒ１３は、炭素数が２〜５の二価のアルキルラジカルである）
で表される化合物または薬学的に許容され得るその塩の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１９６】
悪液質が癌と関連している、請求項１９５記載の方法。
【請求項１９７】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１９６記載の方法。
【請求項１９８】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１９５記載の方法。
【請求項１９９】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１９５記載の方法。
【請求項２００】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１９５記載の方法。
【請求項２０１】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１９５記載の方法。
【請求項２０２】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項２０１記載の方法。
【請求項２０３】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１９５記載の方法。
【請求項２０４】
化合物が経口投与される、請求項１９５記載の方法。
【請求項２０５】
ＲＸＲアゴニスト化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体において、癌、エイズ、肝硬変、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している悪液質の処置方法。
【請求項２０６】
悪液質が、エイズ、肝硬変、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項２０５記載の方法。
【請求項２０７】
悪液質がエイズと関連している、請求項２０６記載の方法。
【請求項２０８】
悪液質が癌と関連している、請求項２０５記載の方法。
【請求項２０９】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項２０８記載の方法。
【請求項２１０】
ＲＸＲアゴニスト化合物がＲＸＲαアゴニスト化合物である、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１１】
ＲＸＲアゴニスト化合物がＲＸＲβアゴニスト化合物である、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１２】
ＲＸＲアゴニスト化合物がＲＸＲγアゴニスト化合物である、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１３】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１４】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１５】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１６】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項２１５記載の方法。
【請求項２１７】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１８】
化合物が経口投与される、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１９】
構造式（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩａ）または（ＸＸＶＩＩｂ）：
【化３２】
【化３３】
【化３４】
（式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素または１〜４個の炭素原子を有する低級アルキルもしくはアシルである；
Ｙは、Ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＨＯＨ、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２または薬学的に許容され得る塩である；
Ｒ３は、水素または１〜４個の炭素原子を有する低級アルキル（ここで、ＹはＣまたはＮである）である；
Ｒ４は、ＹがＣである場合、水素または１〜４個の炭素原子を有する低級アルキルであり、ＹがＮである場合、Ｒ４は存在せず、あるいはＹがＳ、Ｏ、ＣＨＯＨ、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ２である場合、Ｒ３もＲ４も存在しない；
Ｒ’およびＲ’’は、水素、１〜４個の炭素原子を有する低級アルキルもしくはアシル、ＯＨ、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、チオールもしくはチオエーテル、またはアミノであるか、あるいはＲ’またはＲ’’は一緒になって、オキソ（ケト）、メタノ、チオケト、ＨＯ−Ｎ＝、ＮＣ−Ｎ＝、（Ｒ７Ｒ８）Ｎ−Ｎ＝、Ｒ１７Ｏ−Ｎ＝、Ｒ１７Ｎ＝、エポキシ、シクロプロピルまたはシクロアルキル基（ここで、該エポキシ、シクロプロピルおよびシクロアルキル基は任意に１〜４個の炭素を有する低級アルキルまたはハロゲンで置換されている）を形成する；
Ｒ’’’およびＲ’’’’は、水素、ハロゲン、１〜４個の炭素原子を有する低級アルキルもしくはアシル、アルキルアミノであるか、またはＲ’’’およびＲ’’’’は一緒になって、３〜１０個の炭素を有するシクロアルキル基を形成する（ここで、該シクロアルキル基は、１〜４個の炭素を有する低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよい）；
Ｒ５は、水素、１〜４個の炭素を有する低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ７Ｒ８または−（ＣＦ）ｎＣＦ３であるが、Ｒ６、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３がすべて水素であり、Ｚ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’およびＺ’’’’がすべて炭素であり、Ｒ’およびＲ’’が−Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ４アシルオキシを表すか、またはＲ’およびＲ’’が一緒になって、オキソ、メタノまたはヒドロキシイミノ基を形成する場合、Ｒ５は水素ではない；
Ｒ６、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、各々、独立して、水素、１〜４個の炭素を有する低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ７Ｒ８または−（ＣＦ）ｎＣＦ３を表し、Ｒ６、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３が派生するＺ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’またはＺ’’’’がＣである場合にのみ存在するか、またはＲ６、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３が派生するＺ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’またはＺ’’’’がＮである場合、Ｒ６、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、各々、独立して、水素または１〜４個の炭素を有する低級アルキルを表し、このとき、Ｒ６、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３の１つはＸである；
Ｒ７は、水素または１〜６個の炭素を有する低級アルキルを表す；
Ｒ８は、水素または１〜６個の炭素を有する低級アルキルを表す；
Ｒ９は、１〜４個の炭素を有する低級アルキル、フェニル、芳香族アルキル、またはｑ−ヒドロキシフェニル、ｑ−ブロモフェニル、ｑ−クロロフェニル、ｑ−フルオロフェニル(florophenyl)もしくはｑ−ヨードフェニル（ここで、ｑ＝２〜４）を表す；
Ｒ１４は、水素、１〜４個の炭素を有する低級アルキル、オキソ、ヒドロキシ、１〜４個の炭素を有するアシル、ハロゲン、チオールまたはチオケトンを表す；
Ｒ１７は、水素、１〜８個の炭素を有する低級アルキル、任意にハロゲン、アシル、−ＯＲ７もしくは−ＳＲ７、−Ｒ９で置換されているアルケニル、任意にハロゲン、アシル、−ＯＲ７もしくは−ＳＲ７で置換されているアルキルカルボン酸、任意にハロゲン、アシル、−ＯＲ７もしくは−ＳＲ７で置換されているアルケニルカルボン酸、任意にハロゲン、アシル、−ＯＲ７もしくは−ＳＲ７で置換されているアルキルアミン、または任意にハロゲン、アシル(acryl)、−ＯＲ７もしくは−ＳＲ７で置換されているアルケニルアミンである；
Ｒ１８は、水素、１〜４個の炭素を有する低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ７Ｒ８または−（ＣＦ）ｎＣＦ３を表す；
Ｘは、−ＣＯＯＨ、テトラゾール、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＯＲ９、−ＣＯＳＲ９、−ＣＯＮＨＲ９または−ＣＯＯＷ（式中、Ｗは薬学的に許容され得る塩）であり、Ｘは環上の任意のＣまたはＮに派生し得る；
Ｚ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’およびＺ’’’’は、各々、独立して、Ｃ、Ｓ、Ｏ、Ｎまたは薬学的に許容され得るその塩である（ただし、Ｚ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’またはＺ’’’’が二重結合によってＺ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’またはＺ’’’’の１つに結合している場合、もしくはＺ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’またはＺ’’’’の１つ以上が、ＯまたはＳであるＺ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’またはＺ’’’’ の１つに結合している場合、Ｚ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’およびＺ’’’’の１つ以上はＯまたはＳでないものとする、またはＺ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’およびＺ’’’’の１つが単結合によって、ＮであるＺ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’およびＺ’’’’の１つに結合している場合、Ｚ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’およびＺ’’’’の１つ以上はＮでないものとする）；
ｎは０〜３である；および
点線は任意の二重結合である）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体において、癌、エイズ、肝硬変、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している悪液質の処置方法。
【請求項２２０】
ＲＸＲアゴニスト化合物が、式：
【化３５】
で表されるもの、または該化合物の薬学的に許容され得る塩である、請求項２１９記載の方法。
【請求項２２１】
悪液質が癌と関連している、請求項２１９記載の方法。
【請求項２２２】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項２２１記載の方法。
【請求項２２３】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項２１９記載の方法。
【請求項２２４】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項２１９記載の方法。
【請求項２２５】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項２１９記載の方法。
【請求項２２６】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項２１９記載の方法。
【請求項２２７】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項２２６記載の方法。
【請求項２２８】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項２１９記載の方法。
【請求項２２９】
化合物が経口投与される、請求項２１９記載の方法。
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１】
（式中：
Ｚは、構造式（ＩＩ）または構造式（ＩＩＩ）
【化２】
で表される；
Ｙは、任意に１個または２個のＲ４基で置換された、炭素数が３〜８のシクロアルキルもしくは炭素数が５〜８のシクロアルケニルであるか、またはＹは、フェニル、ピリジル、チエニル、フリル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイミダゾリル（前記の基は、任意に１個または２個のＲ４基で置換されている）から選択され、ここで、Ｙは、隣接する炭素でＺおよび−ＣＲ１＝ＣＲ１−ＣＲ１＝ＣＲ１−基で置換されている；
Ｘは、Ｓ、Ｏ、またはＮＲ５である；
ｎは１または２である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、−Ｃｌまたは−Ｂｒである；
Ｒ４は、低級アルキル、フルオロアルキルまたはハロゲンである；
Ｒ５は、Ｈまたは低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項２】
式中、Ｙがシクロプロピル、フェニル、ピリジル、チエニルまたはフリルである、請求項１記載の方法。
【請求項３】
式中、Ｙがシクロプロピルまたはフェニルである、請求項２記載の方法。
【請求項４】
式中、Ｙが
【化３】
である、請求項３記載の方法。
【請求項５】
式中、Ｒ１がＨまたはメチルである、請求項１記載の方法。
【請求項６】
式中、Ｂが−ＣＯＯＨもしくは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８または−ＣＯＮＲ９Ｒ１０である、請求項１記載の方法。
【請求項７】
式中、Ｚが構造式（ＩＩ）で表わされ、かつｎが２である、請求項１記載の方法。
【請求項８】
式中、Ｚが構造式（ＩＩＩ）で表わされ、かつＸがＳまたはＯである、請求項１記載の方法。
【請求項９】
悪液質が癌と関連している、請求項１記載の方法。
【請求項１０】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項９記載の方法。
【請求項１１】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性繊維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１記載の方法。
【請求項１２】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１記載の方法。
【請求項１３】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約２〜約２５ｍｇである、請求項１２記載の方法。
【請求項１４】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１記載の方法。
【請求項１５】
化合物がヒト被験体に約１００〜約５００ｍｇの日用量で投与される、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１記載の方法。
【請求項１７】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１記載の方法。
【請求項１９】
化合物が経口投与される、請求項１記載の方法。
【請求項２０】
構造式（ＩＶ）：
【化４】
（式中：
Ｒ２０は炭素数が１〜６のアルキルである；
Ｂは−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＯＲ２１である；および
Ｒ２１は炭素数が１〜６のアルキルである）
で表される化合物、または前記化合物の薬学的に許容され得る塩の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項２１】
悪液質が癌と関連している、請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項２０記載の方法。
【請求項２４】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項２０記載の方法。
【請求項２５】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項２０記載の方法。
【請求項２６】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項２０記載の方法。
【請求項２７】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項２６記載の方法。
【請求項２８】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項２０記載の方法。
【請求項２９】
化合物が経口投与される、請求項２０記載の方法。
【請求項３０】
化合物が式：
【化５】
または前記化合物の薬学的に許容され得る塩で表される、請求項２０記載の方法。
【請求項３１】
化合物が式：
【化６】
または前記化合物の薬学的に許容され得る塩で表される、請求項２０記載の方法。
【請求項３２】
構造式（Ｖ）：
【化７】
（式中：
Ｒ２は、水素または低級アルキルである；
Ｒ３は、水素または低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨもしくは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８はフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項３３】
悪液質が癌と関連している、請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項３３記載の方法。
【請求項３５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項３２記載の方法。
【請求項３６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項３２記載の方法。
【請求項３７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項３２記載の方法。
【請求項３８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項３２記載の方法。
【請求項３９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項３８記載の方法。
【請求項４０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項３２記載の方法。
【請求項４１】
化合物が経口投与される、請求項３２記載の方法。
【請求項４２】
構造式（ＶＩ）：
【化８】
（式中：
ｎは１または２である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、−Ｃｌまたは−Ｂｒである；
Ｒ４は、Ｈ、低級アルキル、トリフルオロメチルまたはハロゲンである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨもしくは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８はフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項４３】
悪液質が癌と関連している、請求項４２記載の方法。
【請求項４４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項４３記載の方法。
【請求項４５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項４２記載の方法。
【請求項４６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項４２記載の方法。
【請求項４７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項４２記載の方法。
【請求項４８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項４２記載の方法。
【請求項４９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項４２記載の方法。
【請求項５０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項４２記載の方法。
【請求項５１】
化合物が経口投与される、請求項４２記載の方法。
【請求項５２】
構造式（ＶＩＩ）：
【化９】
（式中：
Ｒ４は、炭素数が１〜６の低級アルキルである；
Ｂは、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ８である；および
Ｒ８は、炭素数が１〜６の低級アルキルである；
シクロプロパン環についての配置はシス形であり、ペンタジエン酸またはシクロプロパン環に結合したエステル鎖における二重結合についての配置は、各々の該二重結合でトランス形である）
で表される化合物または薬学的に許容しうる該化合物の塩の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項５３】
悪液質が癌と関連している、請求項５２記載の方法。
【請求項５４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項５３記載の方法。
【請求項５５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項５２記載の方法。
【請求項５６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項５２記載の方法。
【請求項５７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項５２記載の方法。
【請求項５８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項５２記載の方法。
【請求項５９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項５８記載の方法。
【請求項６０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項５２記載の方法。
【請求項６１】
化合物が経口投与される、請求項５２記載の方法。
【請求項６２】
構造式（Ｉ）：
【化１０】
（式中：
Ｚは、構造式（ＩＩ）または構造式（ＩＩＩ）
【化１１】
で表される；
Ｙは、ピリジル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイミダゾリル（前記の基は、任意に１個または２個のＲ４基で置換されている）から選択され、ここで、Ｙは、隣接する炭素でＺおよび−ＣＲ１＝ＣＲ１−ＣＲ１＝ＣＲ１−基で置換されている；
Ｘは、ＮＲ５である；
ｎは１または２である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、−Ｃｌまたは−Ｂｒである；
Ｒ４は、低級アルキル、フルオロアルキルまたはハロゲンである；
Ｒ５は、Ｈまたは低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである)
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項６３】
悪液質が癌と関連している、請求項６２記載の方法。
【請求項６４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項６３記載の方法。
【請求項６５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項６２記載の方法。
【請求項６６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項６２記載の方法。
【請求項６７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項６２記載の方法。
【請求項６８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項６２記載の方法。
【請求項６９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項６８記載の方法。
【請求項７０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項６２記載の方法。
【請求項７１】
化合物が経口投与される、請求項６２記載の方法。
【請求項７２】
構造式（Ｉ）：
【化１２】
（式中：
Ｚは、構造式（ＩＩＩ）
【化１３】
で表される；
Ｙは、チエニルまたはフリル（前記のチエニルまたはフリル基は、任意に１個または２個のＲ４基で置換されている）であり、ここで、Ｙは、隣接する炭素でＺおよび−ＣＲ１＝ＣＲ１−ＣＲ１＝ＣＲ１−基で置換されている；
Ｘは、ＮＲ５である；
ｎは１または２である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、−Ｃｌまたは−Ｂｒである；
Ｒ４は、低級アルキル、フルオロアルキルまたはハロゲンである；
Ｒ５は、Ｈまたは低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである)
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項７３】
悪液質が癌と関連している、請求項７２記載の方法。
【請求項７４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項７３記載の方法。
【請求項７５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項７２記載の方法。
【請求項７６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項７２記載の方法。
【請求項７７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項７２記載の方法。
【請求項７８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項７２記載の方法。
【請求項７９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項７８記載の方法。
【請求項８０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項７２記載の方法。
【請求項８１】
化合物が経口投与される、請求項７２記載の方法。
【請求項８２】
構造式（Ｉ）：
【化１４】
（式中：
Ｚは、構造式（ＩＩＩ）
【化１５】
で表される；
Ｙは、任意に１個または２個のＲ４基で置換された、炭素数が３〜８のシクロアルキルもしくは炭素数が５〜８のシクロアルケニルであるか、またはＹは、フェニル、ピリジル、チエニル、フリル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイミダゾリル（前記の基は、任意に１個または２個のＲ４基で置換されている）から選択され、ここで、Ｙは、隣接する炭素でＺおよび−ＣＲ１＝ＣＲ１−ＣＲ１＝ＣＲ１−基で置換されている；
Ｘは、ＳまたはＯである；
ｎは１または２である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、ＣｌまたはＢｒである；
Ｒ４は、低級アルキル、フルオロアルキルまたはハロゲンである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである)
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項８３】
悪液質が癌と関連している、請求項８２記載の方法。
【請求項８４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項８３記載の方法。
【請求項８５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項８２記載の方法。
【請求項８６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項８２記載の方法。
【請求項８７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項８２記載の方法。
【請求項８８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項８２記載の方法。
【請求項８９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項８８記載の方法。
【請求項９０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項８２記載の方法。
【請求項９１】
化合物が経口投与される、請求項８２記載の方法。
【請求項９２】
構造式（ＶＩＩＩ）：
【化１６】
（式中：
Ｘは、ＳまたはＯである；
Ｒ２は、水素または低級アルキルである；
Ｒ３は、水素または低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は、低級アルキルである；および
Ｒ１３は、炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項９３】
悪液質が癌と関連している、請求項９２記載の方法。
【請求項９４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項９３記載の方法。
【請求項９５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選ばれる１つ以上の疾患、障害、または状態と関連している、請求項９２記載の方法。
【請求項９６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１kgにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項９２記載の方法。
【請求項９７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００mgの日用量で投与される、請求項９２記載の方法。
【請求項９８】
抗高脂血症薬剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項９２記載の方法。
【請求項９９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項９８記載の方法。
【請求項１００】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項９２記載の方法。
【請求項１０１】
化合物が経口投与される、請求項９２記載の方法。
【請求項１０２】
構造式（Ｉ）：
【化１７】
（式中：
Ｚは、構造式（ＩＩ）
【化１８】
で表される；
Ｙは、チエニル、またはフリル（前記の基は、任意に１個または２個のＲ４基で置換されている）から選択され、ここで、Ｙは、隣接する炭素でＺおよび−ＣＲ１＝ＣＲ１−ＣＲ１＝ＣＲ１−基で置換されている；
ｎは１または２である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、−Ｃｌまたは−Ｂｒである；
Ｒ４は、低級アルキル、フルオロアルキルまたはハロゲンである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表されるＲＸＲアゴニスト化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１０３】
悪液質が癌と関連している、請求項１０２記載の方法。
【請求項１０４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１０３記載の方法。
【請求項１０５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選ばれる１つ以上の疾患、障害、または状態と関連している、請求項１０２記載の方法。
【請求項１０６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被検体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１０２記載の方法。
【請求項１０７】
化合物が、ヒト被検体に約１０〜約４０００mgの日用量で投与される、請求項１０２記載の方法。
【請求項１０８】
抗高脂血症薬剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１０２記載の方法。
【請求項１０９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１０８記載の方法。
【請求項１１０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１０２記載の方法。
【請求項１１１】
化合物が経口投与される、請求項１０２記載の方法。
【請求項１１２】
構造式（Ｉ）：
【化１９】
（式中：
Ｚは、構造式（ＩＩＩ）
【化２０】
で表される；
Ｙは、任意に１個または２個のＲ４基で置換された、炭素数が３〜８のシクロアルキルもしくは炭素数が５〜８のシクロアルケニルであるか、またはＹは、フェニルである（前記の基は、任意に１個または２個のＲ４基で置換されている）、ここで、Ｙは、隣接する炭素でＺおよび−ＣＲ１＝ＣＲ１−ＣＲ１＝ＣＲ１−基で置換されている；
Ｘは、ＮＲ５である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、−Ｃｌまたは−Ｂｒである；
Ｒ４は、低級アルキル、フルオロアルキルまたはハロゲンである；
Ｒ５は、Ｈ、または低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１１３】
悪液質が癌と関連している、請求項１１２記載の方法。
【請求項１１４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１１３記載の方法。
【請求項１１５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１１２記載の方法。
【請求項１１６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１１２記載の方法。
【請求項１１７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１１２記載の方法。
【請求項１１８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１１２記載の方法。
【請求項１１９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１１８記載の方法。
【請求項１２０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１１２記載の方法。
【請求項１２１】
化合物が経口投与される、請求項１１２記載の方法。
【請求項１２２】
構造式（Ｉ）：
【化２１】
（式中：
Ｚは、構造式（ＩＩＩ）
【化２２】
で表される；
Ｙは、シクロプロピル（前記の基は、任意に１個または２個のＲ４基で置換されている）であり、ここで、Ｙは、隣接する炭素でＺおよび−ＣＲ１＝ＣＲ１−ＣＲ１＝ＣＲ１−基で置換されている；
Ｘは、ＮＲ５である；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、低級アルキルまたはフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、−Ｃｌまたは−Ｂｒである；
Ｒ４は、低級アルキル、フルオロアルキルまたはハロゲンである；
Ｒ５は、−Ｈまたは低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、炭素数が１〜５のアルキル、炭素数が３〜５のシクロアルキルまたは２〜５個の炭素を含有するアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１２３】
悪液質が癌と関連している、請求項１２２記載の方法。
【請求項１２４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１２３記載の方法。
【請求項１２５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１２２記載の方法。
【請求項１２６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１２２記載の方法。
【請求項１２７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１２２記載の方法。
【請求項１２８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１２２記載の方法。
【請求項１２９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１２８記載の方法。
【請求項１３０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１２２記載の方法。
【請求項１３１】
化合物が経口投与される、請求項１２２記載の方法。
【請求項１３２】
構造式（ＶＩＩＩ）：
【化２３】
（式中：
Ｘは、ＮＲ５である；
Ｒ２は、水素または低級アルキルである；
Ｒ３は、水素または低級アルキルである；
Ｒ５は、水素または低級アルキルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２または−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏである；
Ｒ７は、炭素数が１〜５のアルキル、炭素数が３〜５のシクロアルキルまたは２〜５個の炭素を含有するアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、または炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；および
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価アルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１３３】
悪液質が癌と関連している、請求項１３２記載の方法。
【請求項１３４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１３３記載の方法。
【請求項１３５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１３２記載の方法。
【請求項１３６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１３２記載の方法。
【請求項１３７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１３２記載の方法。
【請求項１３８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１３２記載の方法。
【請求項１３９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１３８記載の方法。
【請求項１４０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１３２記載の方法。
【請求項１４１】
化合物が経口投与される、請求項１３２記載の方法。
【請求項１４２】
構造式（ＩＸ）、（Ｘ）、または（ＸＩ）：
【化２４】
（式中：
Ｂは、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ８である；
Ｒ３は、水素、低級アルキル、ＣｌまたはＢｒである；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、炭素数が５〜１０のシクロアルキル基またはトリメチルシリルアルキルである（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、またはＲ８がフェニルまたは低級アルキルフェニルである；および
ＸがＳまたはＯである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１４３】
悪液質が癌と関連している、請求項１４２記載の方法。
【請求項１４４】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１４３記載の方法。
【請求項１４５】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１４２記載の方法。
【請求項１４６】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１４２記載の方法。
【請求項１４７】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１４２記載の方法。
【請求項１４８】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１４２記載の方法。
【請求項１４９】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１４８記載の方法。
【請求項１５０】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１４２記載の方法。
【請求項１５１】
化合物が経口投与される、請求項１４２記載の方法。
【請求項１５２】
化合物が構造式（ＩＸ）で表わされ、Ｒ３がＨまたはメチルであり、かつＢが−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項１４２記載の方法。
【請求項１５３】
化合物が構造式（Ｘ）で表わされ、Ｒ３がＨであり、かつＢが−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項１４２記載の方法。
【請求項１５４】
化合物が構造式（ＸＩ）で表わされ、Ｒ３がＨであり、Ｂが−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３であり、かつＸがＯまたはＳである、請求項１４２記載の方法。
【請求項１５５】
構造式（ＸＩＩ）：
【化２５】
（式中、Ｒは水素または炭素数が１〜６の低級アルキルである）
で表される化合物または薬学的に許容され得るその塩の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１５６】
悪液質が癌と関連している、請求項１５５記載の方法。
【請求項１５７】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１５６記載の方法。
【請求項１５８】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１５５記載の方法。
【請求項１５９】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１５５記載の方法。
【請求項１６０】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１５５記載の方法。
【請求項１６１】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１５５記載の方法。
【請求項１６２】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１６１記載の方法。
【請求項１６３】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１５５記載の方法。
【請求項１６４】
化合物が経口投与される、請求項１５５記載の方法。
【請求項１６５】
構造式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）または（ＸＶ）：
【化２６】
（式中：
ＸはＯ、Ｓ、または（ＣＲ１Ｒ１）ｎである；
ｎは０、１または２である；
Ｙは、構造式（ＸＶＩ）または構造式（ＸＶＩＩ）：
【化２７】
（式中、ｐは１〜４の整数である）を有する二価のラジカルであるか、またはＹは、二価のアリールまたはＮ、ＳおよびＯから選択されるヘテロ原子を１〜３個有する五もしくは六員環ヘテロアリールラジカルである（前記アリール基またはヘテロアリール基は非置換または１〜３個のＣ１〜６アルキル基または１〜３個のＣ１〜６フルオロアルキル基で置換されている）；
ＸはＯ、Ｓ、またはＮＨである；
Ｒ１は、独立して、Ｈ、炭素数が１〜６の低級アルキル、または炭素数が１〜６の低級フルオロアルキルである；
Ｒ２は、独立して、−Ｈ、炭素数が１〜６の低級アルキル、−ＯＲ１、１−アダマンチル、または炭素数が１〜６の低級フルオロアルキルであるか、または２つのＲ２基が一緒になってオキソ基を表す；
Ｒ３は、水素、炭素数が１〜６の低級アルキル、−ＯＲ１、炭素数が１〜６のフルオロ置換低級アルキルまたはハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルである；
Ａは、水素、−ＣＯＯＨもしくは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨ（ＯＲ１３Ｏ）、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２、−ＣＲ７（ＯＲ１３Ｏ）または−Ｓｉ（Ｃ１〜６アルキル）３である；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくは（トリメチルシリル）アルキル（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、もしくは炭素数が５〜１０のシクロアルキル基であるか、またはＲ８はフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくは炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニル、ヒドロキシフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価のアルキルラジカルである；および
Ｒ１４は、炭素数が１〜１０のアルキル、炭素数が１〜１０のフルオロ置換アルキル、炭素数が２〜１０であり、かつ１〜３個の二重結合を有するアルケニル、２〜１０個の炭素および１〜３個の三重結合を有するアルキニル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルフェニル、ナフチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルナフチル、フェニルＣ１〜Ｃ１０アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ１０アルキル、１〜３個の二重結合を有するＣ１〜Ｃ１０アルケニルフェニル、１〜３個の三重結合を有するＣ１〜Ｃ１０アルキニルフェニル、１〜３個の二重結合を有するフェニルＣ１〜Ｃ１０アルケニル、１〜３個の三重結合を有するフェニルＣ１〜Ｃ１０アルキニル、炭素数が１〜１０のヒドロキシアルキル、２〜１０個の炭素および１〜３個の二重結合を有するヒドロキシアルケニル、２〜１０個の炭素および１〜３個の三重結合を有するヒドロキシアルキニル、炭素数が１〜１０のアシルオキシアルキル、２〜１０個の炭素および１〜３個の二重結合を有するアシルオキシアルケニル、または２〜１０個の炭素および１〜３個の三重結合を有するアシルオキシアルキニル（ここで、該アシル基は、ＣＯＲ８で表される）からなる群より選択される炭素環式アリールであるか、またはＲ１４は、１〜３個のヘテロ原子を有する五もしくは六員環ヘテロアリール基（ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群より選択される）である（前記ヘテロアリール基は、非置換またはＣ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０フルオロアルキル基またはハロゲンで置換されている）、および構造式（ＸＶＩ）中の点線は結合または結合の非存在を表す）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１６６】
悪液質が癌と関連している、請求項１６５記載の方法。
【請求項１６７】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１６６記載の方法。
【請求項１６８】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１６５記載の方法。
【請求項１６９】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１６５記載の方法。
【請求項１７０】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１６５記載の方法。
【請求項１７１】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１６５記載の方法。
【請求項１７２】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１７１記載の方法。
【請求項１７３】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１６５記載の方法。
【請求項１７４】
化合物が経口投与される、請求項１６５記載の方法。
【請求項１７５】
構造式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２８】
（式中：
ＸはＯ、ＮＲ’またはＳである；
Ｒ’は炭素数が１〜６のアルキルである；
Ｙは、任意に１個または２個のＲ４基で置換された二価のシクロプロピルラジカルであるか、またはＹは、二価のアリールまたはＮ、ＳおよびＯから選択されるヘテロ原子を１〜３個有する五もしくは六員環ヘテロアリールラジカルである（前記アリール基またはヘテロアリール基は任意に１〜４個のＲ４基で置換されている）；
Ｒ１は、独立して、Ｈ、炭素数が１〜６のアルキル、または炭素数が１〜６のフルオロアルキルである；
Ｒ２は、炭素数が１〜８のアルキル、または炭素数が１〜８のフルオロアルキルである；
Ｒ２’は、炭素数が１〜８のアルキル、または炭素数が１〜８のフルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、炭素数が１〜６のアルキル、炭素数が１〜６のフルオロ置換アルキル、ハロゲン、炭素数が１〜８のアルコキシ、または炭素数が１〜６のアルキルチオ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、−ＮＲ１Ｈもしくは−Ｎ（Ｒ１）２、ベンジルオキシもしくはＣ１〜Ｃ６アルキル置換ベンジルオキシである；
Ｒ４は、−Ｈ、または炭素数が１〜６のアルキル、または炭素数が１〜６のフルオロ置換アルキルである；
ｍは、０〜３の値を有する整数である；および
Ｂは、−ＣＯＯＨまたは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＯＣＨ２ＣＯＲ７、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨ（ＯＲ１３Ｏ）、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２、−ＣＲ７（ＯＲ１３Ｏ）である；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくは（トリメチルシリル）アルキル（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、または５〜１０個のフェニルもしくは低級アルキルフェニルの基である；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくは炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニル、ヒドロキシフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は、低級アルキルである；および
Ｒ１３は、炭素数が２〜５の二価のアルキルラジカルである）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１７６】
悪液質が癌と関連している、請求項１７５記載の方法。
【請求項１７７】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１７６記載の方法。
【請求項１７８】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１７５記載の方法。
【請求項１７９】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１７５記載の方法。
【請求項１８０】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１７５記載の方法。
【請求項１８１】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１７５記載の方法。
【請求項１８２】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１８１記載の方法。
【請求項１８３】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１７５記載の方法。
【請求項１８４】
化合物が経口投与される、請求項１７５記載の方法。
【請求項１８５】
構造式（ＸＩＸ）：
【化２９】
（式中：
Ｙは、式（ａ）または式（ｂ）：
【化３０】
を有する二価のラジカルであるか、またはＹは、二価のアリールまたはＮ、ＳおよびＯから選択されるヘテロ原子を１〜３個有する五もしくは六員環ヘテロアリールラジカルである（前記アリール基またはヘテロアリール基は非置換または１〜３個のＣ１〜６アルキル基または１〜３個のＣ１〜６フルオロアルキル基で置換されている）；
ｐは１〜４の整数である；
２個のＸ１基は一緒になってオキソまたはチオン官能基を表すか、またはＸ１は、独立して、Ｈもしくは炭素数が１〜６のアルキルから選択される；
２個のＸ２基は一緒になってオキソまたはチオン官能基を表すか、またはＸ２は、独立して、Ｈもしくは炭素数が１〜６のアルキルから選択される、ただし、一緒になったＸ１群または一緒になったＸ２群の一方はオキソまたはチオン官能基を表すものとする；
Ｗは、Ｈ、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）２、フェニル、ナフチル、または１〜３個のヘテロ原子を有する五もしくは六員環ヘテロアリール基（ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群より選択される）である（前記フェニル基、ナフチル基またはヘテロアリール基は、非置換またはＣ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０フルオロアルキル基またはハロゲンで置換されている）；
Ｒ１は、独立して、Ｈ、炭素数が１〜６の低級アルキル、または炭素数が１〜６の低級フルオロアルキルである；
Ｒ２は、独立して、Ｈ、炭素数が１〜６の低級アルキル、または炭素数が１〜６の低級フルオロアルキルである；
Ｒ３は、水素、炭素数が１〜６の低級アルキル、−ＯＲ１、炭素数が１〜６のフルオロ置換低級アルキルまたはハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルである；
Ａは、水素、−ＣＯＯＨもしくは薬学的に許容され得るその塩、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨ（ＯＲ１３Ｏ）、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２、−ＣＲ７（ＯＲ１３Ｏ）または−Ｓｉ（Ｃ１〜６アルキル）３である；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくは（トリメチルシリル）アルキル（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、もしくは炭素数が５〜１０のシクロアルキル基であるか、またはＲ８はフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくは炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニル、ヒドロキシフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は低級アルキルである；
Ｒ１３は炭素数が２〜５の二価のアルキルラジカルである；
Ｒ１４は、Ｈ、炭素数が１〜１０のアルキル、炭素数が１〜１０のフルオロ置換アルキル、炭素数が２〜１０であり、かつ１〜３個の二重結合を有するアルケニル、２〜１０個の炭素および１〜３個の三重結合を有するアルキニル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルフェニル、ナフチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルナフチル、フェニルＣ１〜Ｃ１０アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ１０アルキル、１〜３個の二重結合を有するＣ１〜Ｃ１０アルケニルフェニル、１〜３個の三重結合を有するＣ１〜Ｃ１０アルキニルフェニル、１〜３個の二重結合を有するフェニルＣ１〜Ｃ１０アルケニル、１〜３個の三重結合を有するフェニルＣ１〜Ｃ１０アルキニル、炭素数が１〜１０のヒドロキシアルキル、２〜１０個の炭素および１〜３個の二重結合を有するヒドロキシアルケニル、２〜１０個の炭素および１〜３個の三重結合を有するヒドロキシアルキニル、炭素数が１〜１０のアシルオキシアルキル、２〜１０個の炭素および１〜３個の二重結合を有するアシルオキシアルケニル、または２〜１０個の炭素および１〜３個の三重結合を有するアシルオキシアルキニル（ここで、該アシル基は、ＣＯＲ８で表される）からなる群より選択される炭素環式アリールであるか、またはＲ１４は、１〜３個のヘテロ原子を有する五もしくは六員環ヘテロアリール基（ここで、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群より選択される）である（前記炭素環式アリール基およびヘテロアリール基は、非置換またはＣ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０フルオロアルキル基またはハロゲンで置換されている）である；および
式（ａ）中の点線は結合または結合の非存在を表す、ただし、点線が結合を表すならば、該結合により連結された炭素上にＲ１置換基はないものとする）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１８６】
悪液質が癌と関連している、請求項１８５記載の方法。
【請求項１８７】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１８６記載の方法。
【請求項１８８】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１８５記載の方法。
【請求項１８９】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１８５記載の方法。
【請求項１９０】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１８５記載の方法。
【請求項１９１】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１８５記載の方法。
【請求項１９２】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項１９１記載の方法。
【請求項１９３】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１８５記載の方法。
【請求項１９４】
化合物が経口投与される、請求項１８５記載の方法。
【請求項１９５】
構造式（ＸＸ）：
【化３１】
（式中：
ＸはＯ、ＳまたはＣ（Ｒ）２である；
Ｒは、Ｈまたは炭素数が１〜６のアルキルである；
Ｒ１は、Ｈ、炭素数が１〜１０のアルキル、炭素数が２〜６のアルケニル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルキルフェニルである；
Ｒ２は、Ｈ、炭素数が１〜６のアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、炭素数が１〜６のフルオロ置換アルキル、炭素数が１〜６のアルコキシ、または炭素数が１〜６のアルキルチオである；
Ｒ３は、独立して、炭素数が１〜６のアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、炭素数が１〜６のフルオロ置換アルキル、ＯＨ、ＳＨ、炭素数が１〜６のアルコキシ、炭素数が１〜６のフルオロアルコキシ、炭素数が１〜６のアルキルチオ、ベンキシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換ベンジルオキシ、ハロゲン置換ベンジルオキシ、フェニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換フェニルオキシ、またはハロゲン置換フェニルオキシである；
Ｒ４は、独立して、−Ｈ、炭素数が１〜６のアルキル、または−Ｆである；
Ｙは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールである（前記フェニル基およびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のＲ２基で置換されている；ｍは０〜３の値を有する整数である；
ｐは０〜４の値を有する整数である；
Ａは、（ＣＨ２）ｑ（式中、ｑは０〜５である）、３〜６個の炭素を有する低級分枝鎖アルキル、３〜６個の炭素を有するシクロアルキル、２〜６個の炭素および１個または２個の二重結合を有するアルケニル、２〜６個の炭素および１個または２個の三重結合を有するアルキニルである；
Ｂは、水素、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＣＯＲ１１、−ＣＨＯ、−ＣＨ（ＯＲ１２）２、−ＣＨＯＲ１３Ｏ、−ＣＯＲ７、−ＣＲ７（ＯＲ１２）２、−ＣＲ７ＯＲ１３Ｏまたはトリ低級アルキルシリルである；
Ｒ７は、１〜５個の炭素を含有する、アルキル、シクロアルキルまたはアルケニル基である；
Ｒ８は、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくはトリメチルシリルアルキル（ここで、該アルキル基は１〜１０個の炭素を有する）、もしくは炭素数が５〜１０のシクロアルキル基であるか、またはＲ８は、フェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、炭素数が１〜１０のアルキル基、もしくは炭素数が５〜１０のシクロアルキル基、またはフェニルもしくは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１１は、低級アルキル、フェニルまたは低級アルキルフェニルである；
Ｒ１２は、低級アルキルである；および
Ｒ１３は、炭素数が２〜５の二価のアルキルラジカルである）
で表される化合物または薬学的に許容され得るその塩の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法。
【請求項１９６】
悪液質が癌と関連している、請求項１９５記載の方法。
【請求項１９７】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項１９６記載の方法。
【請求項１９８】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項１９５記載の方法。
【請求項１９９】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項１９５記載の方法。
【請求項２００】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項１９５記載の方法。
【請求項２０１】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１９５記載の方法。
【請求項２０２】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項２０１記載の方法。
【請求項２０３】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１９５記載の方法。
【請求項２０４】
化合物が経口投与される、請求項１９５記載の方法。
【請求項２０５】
ＲＸＲアゴニスト化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体において、癌、エイズ、肝硬変、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している悪液質の処置方法。
【請求項２０６】
悪液質が、エイズ、肝硬変、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項２０５記載の方法。
【請求項２０７】
悪液質がエイズと関連している、請求項２０６記載の方法。
【請求項２０８】
悪液質が癌と関連している、請求項２０５記載の方法。
【請求項２０９】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項２０８記載の方法。
【請求項２１０】
ＲＸＲアゴニスト化合物がＲＸＲαアゴニスト化合物である、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１１】
ＲＸＲアゴニスト化合物がＲＸＲβアゴニスト化合物である、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１２】
ＲＸＲアゴニスト化合物がＲＸＲγアゴニスト化合物である、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１３】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１４】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１５】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１６】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項２１５記載の方法。
【請求項２１７】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１８】
化合物が経口投与される、請求項２０５記載の方法。
【請求項２１９】
構造式（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩａ）または（ＸＸＶＩＩｂ）：
【化３２】
【化３３】
【化３４】
（式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素または１〜４個の炭素原子を有する低級アルキルもしくはアシルである；
Ｙは、Ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＨＯＨ、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２または薬学的に許容され得る塩である；
Ｒ３は、水素または１〜４個の炭素原子を有する低級アルキル（ここで、ＹはＣまたはＮである）である；
Ｒ４は、ＹがＣである場合、水素または１〜４個の炭素原子を有する低級アルキルであり、ＹがＮである場合、Ｒ４は存在せず、あるいはＹがＳ、Ｏ、ＣＨＯＨ、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ２である場合、Ｒ３もＲ４も存在しない；
Ｒ’およびＲ’’は、水素、１〜４個の炭素原子を有する低級アルキルもしくはアシル、ＯＨ、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、チオールもしくはチオエーテル、またはアミノであるか、あるいはＲ’またはＲ’’は一緒になって、オキソ（ケト）、メタノ、チオケト、ＨＯ−Ｎ＝、ＮＣ−Ｎ＝、（Ｒ７Ｒ８）Ｎ−Ｎ＝、Ｒ１７Ｏ−Ｎ＝、Ｒ１７Ｎ＝、エポキシ、シクロプロピルまたはシクロアルキル基（ここで、該エポキシ、シクロプロピルおよびシクロアルキル基は任意に１〜４個の炭素を有する低級アルキルまたはハロゲンで置換されている）を形成する；
Ｒ’’’およびＲ’’’’は、水素、ハロゲン、１〜４個の炭素原子を有する低級アルキルもしくはアシル、アルキルアミノであるか、またはＲ’’’およびＲ’’’’は一緒になって、３〜１０個の炭素を有するシクロアルキル基を形成する（ここで、該シクロアルキル基は、１〜４個の炭素を有する低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよい）；
Ｒ５は、水素、１〜４個の炭素を有する低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ７Ｒ８または−（ＣＦ）ｎＣＦ３であるが、Ｒ６、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３がすべて水素であり、Ｚ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’およびＺ’’’’がすべて炭素であり、Ｒ’およびＲ’’が−Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ４アシルオキシを表すか、またはＲ’およびＲ’’が一緒になって、オキソ、メタノまたはヒドロキシイミノ基を形成する場合、Ｒ５は水素ではない；
Ｒ６、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、各々、独立して、水素、１〜４個の炭素を有する低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ７Ｒ８または−（ＣＦ）ｎＣＦ３を表し、Ｒ６、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３が派生するＺ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’またはＺ’’’’がＣである場合にのみ存在するか、またはＲ６、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３が派生するＺ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’またはＺ’’’’がＮである場合、Ｒ６、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、各々、独立して、水素または１〜４個の炭素を有する低級アルキルを表し、このとき、Ｒ６、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３の１つはＸである；
Ｒ７は、水素または１〜６個の炭素を有する低級アルキルを表す；
Ｒ８は、水素または１〜６個の炭素を有する低級アルキルを表す；
Ｒ９は、１〜４個の炭素を有する低級アルキル、フェニル、芳香族アルキル、またはｑ−ヒドロキシフェニル、ｑ−ブロモフェニル、ｑ−クロロフェニル、ｑ−フルオロフェニル(florophenyl)もしくはｑ−ヨードフェニル（ここで、ｑ＝２〜４）を表す；
Ｒ１４は、水素、１〜４個の炭素を有する低級アルキル、オキソ、ヒドロキシ、１〜４個の炭素を有するアシル、ハロゲン、チオールまたはチオケトンを表す；
Ｒ１７は、水素、１〜８個の炭素を有する低級アルキル、任意にハロゲン、アシル、−ＯＲ７もしくは−ＳＲ７、−Ｒ９で置換されているアルケニル、任意にハロゲン、アシル、−ＯＲ７もしくは−ＳＲ７で置換されているアルキルカルボン酸、任意にハロゲン、アシル、−ＯＲ７もしくは−ＳＲ７で置換されているアルケニルカルボン酸、任意にハロゲン、アシル、−ＯＲ７もしくは−ＳＲ７で置換されているアルキルアミン、または任意にハロゲン、アシル(acryl)、−ＯＲ７もしくは−ＳＲ７で置換されているアルケニルアミンである；
Ｒ１８は、水素、１〜４個の炭素を有する低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ７Ｒ８または−（ＣＦ）ｎＣＦ３を表す；
Ｘは、−ＣＯＯＨ、テトラゾール、−ＰＯ３Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＯＲ９、−ＣＯＳＲ９、−ＣＯＮＨＲ９または−ＣＯＯＷ（式中、Ｗは薬学的に許容され得る塩）であり、Ｘは環上の任意のＣまたはＮに派生し得る；
Ｚ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’およびＺ’’’’は、各々、独立して、Ｃ、Ｓ、Ｏ、Ｎまたは薬学的に許容され得るその塩である（ただし、Ｚ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’またはＺ’’’’が二重結合によってＺ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’またはＺ’’’’の１つに結合している場合、もしくはＺ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’またはＺ’’’’の１つ以上が、ＯまたはＳであるＺ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’またはＺ’’’’ の１つに結合している場合、Ｚ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’およびＺ’’’’の１つ以上はＯまたはＳでないものとする、またはＺ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’およびＺ’’’’の１つが単結合によって、ＮであるＺ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’およびＺ’’’’の１つに結合している場合、Ｚ、Ｚ’、Ｚ’’、Ｚ’’’およびＺ’’’’の１つ以上はＮでないものとする）；
ｎは０〜３である；および
点線は任意の二重結合である）
で表される化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置を必要とする被験体において、癌、エイズ、肝硬変、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している悪液質の処置方法。
【請求項２２０】
ＲＸＲアゴニスト化合物が、式：
【化３５】
で表されるもの、または該化合物の薬学的に許容され得る塩である、請求項２１９記載の方法。
【請求項２２１】
悪液質が癌と関連している、請求項２１９記載の方法。
【請求項２２２】
癌が、肺癌、結腸直腸癌、膵臓癌、消化管癌、肝臓癌、胆管癌、乳癌、食道癌または白血病である、請求項２２１記載の方法。
【請求項２２３】
悪液質が、癌、エイズ、肝硬変、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、パーキンソン病、神経性食欲不振、痴呆症、大うつ病、老年期の状態および筋肉減少症からなる群より選択される１つ以上の疾患、障害または状態と関連している、請求項２１９記載の方法。
【請求項２２４】
化合物の治療有効量が、１日あたり被験体の体重１ｋｇにつき約１〜約５０ｍｇである、請求項２１９記載の方法。
【請求項２２５】
化合物がヒト被験体に約１０〜約４０００ｍｇの日用量で投与される、請求項２１９記載の方法。
【請求項２２６】
抗高脂血症剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項２１９記載の方法。
【請求項２２７】
抗高脂血症剤が、胆汁酸分離剤、フィブリン酸塩、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸および誘導体、甲状腺ホルモン／アナログ、アシトラン、アザコステロール、ベンフルオレクス、β-ベンザルブチルアミド、カルニチン、コンドロイチン硫酸、クロメストロン、デタキストラン、デキストラン硫酸ナトリウム、5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸、エリタデニン、フラザボール、メフルトール、メリナミド、ミタトリエンジオール、オルニチン、γ-オリザノール、パンテチン、ペンタエリトリトールテトラアセタート、α-フェニルブチルアミド、ピロザジル、プロブコール、β-シトステロール、スルトシル酸、チアデノール、コレステロール吸収インヒビターであるトリパラノールおよびキセンブシンからなる群より選択される、請求項２２６記載の方法。
【請求項２２８】
ＲＸＲアゴニストでない抗悪液質剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項２１９記載の方法。
【請求項２２９】
化合物が経口投与される、請求項２１９記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【公表番号】特表２００７−５０１８００（Ｐ２００７−５０１８００Ａ）
【公表日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２２７７６（Ｐ２００６−５２２７７６）
【出願日】平成１６年８月６日（２００４．８．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２５５６４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１３９４９
【国際公開日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（３９００４０６３７）アラーガン インコーポレイテッド (117)
【氏名又は名称原語表記】ＡＬＬＥＲＧＡＮ，ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月６日（２００４．８．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２５５６４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１３９４９
【国際公開日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（３９００４０６３７）アラーガン インコーポレイテッド (117)
【氏名又は名称原語表記】ＡＬＬＥＲＧＡＮ，ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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