レニン阻害剤としての１−アシルアミノ−２−ヒドロキシ−３−アミノ−ω−アリールアルカン
式Ｉの１−アシルアミノ−２−ヒドロキシ−３−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および塩であって、式Ｉにおいて、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、またはアリールであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、シアノ、カルバモイル、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、ハロシクロアルコキシ−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルカノイルオキシ−低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、ハロ−（ヒドロキシ）−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニル−（ヒドロキシ）−低級アルコキシ、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、低級アルカノイルアミノ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−アミノ−低級アルキル、アミノカルボニルアミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニルアミノ−低級アルキル、ジ（低級アルキル）アミノカルボニルアミノ−低級アルキル、アミノスルホニルアミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノスルホニルアミノ−低級アルキル、ジ（低級アルキル）アミノスルホニルアミノ−低級アルキル、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、低級アルカノイルアミノ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−アミノ−低級アルコキシ、アミノカルボニルアミノ−低級アルコキシル、低級アルキルアミノカルボニルアミノ−低級アルコキシ、ジ（低級アルキル）アミノカルボニルアミノ−低級アルコキシ、アミノスルホニルアミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノスルホニルアミノ−低級アルコキシ、ジ（低級アルキル）アミノスルホニルアミノ−低級アルコキシ、オキソ−低級アルコキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、シクロアルコキシ、低級ハロシクロアルコキシ、シクロアルキル−低級アルコキシ、ハロシクロアルキル−低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、シクロアルコキシ−低級アルコキシ、ハロシクロアルコキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルケニル、低級アルケニルオキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルケニルオキシ、低級アルケニルオキシ−低級アルキル、低級アルカノイル−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニル−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−（ヒドロキシ）−低級アルコキシ、アリール−低級アルコキシ、任意にＮ−酸化されたピリジル−低級アルコキシ、チアゾリルチオ−低級アルコキシまたはチアゾリニルチオ−低級アルコキシ、イミダゾリルチオ−低級アルコキシ、任意にＮ−酸化されたピリジルチオ−低級アルコキシ、ピリミジニルチオ−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、または、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、カルバモイル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、任意に部分的に水素添加されたかまたはＮ−酸化されたピリジル−低級アルキル、チアゾリル−チオ−低級アルキル、またはチアゾリニルチオ−低級アルキル、イミダゾリルチオ−低級アルキル、任意にＮ−酸化されたピリジルチオ−低級アルキル、ピリミジニルチオ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、低級アルカノイル−アミノ−低級アルキル、低級アルカンスルホニルアミノ−低級アルキル、ポリハロ−低級アルカン−スルホニルアミノ−低級アルキル、ピロリジノ−低級アルキル、ピペリジノ−低級アルキル、ピペラジノ−低級アルキル、Ｎ′−低級アルキルピペラジノ−低級アルキル、またはＮ′−低級アルカノイルピペラジノ−低級アルキル、モルホリノ−低級アルキル、チオモルホリノ−低級アルキル、Ｓ−オキソチオモルホリノ−低級アルキル、またはＳ，Ｓ−ジオキソチオ−モルホリノ−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキル−カルバモイル−低級アルキル、シクロアルキル；非置換のフェニルまたはナフチル、または、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびシアノから独立に選ばれる１から３つの基によって置換されるフェニルまたはナフチル；ヒドロキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、シクロアルコキシ−低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、アリール、低級ハロアルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、低級ハロアルキルチオ−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニル−低級アルコキシ、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルコキシ、任意に水素添加されたヘテロアリール−低級アルコキシ、ヘテロシクリル−低級アルコキシ、任意に部分的または完全に水素添加されたヘテロアリールチオ−低級アルコキシ、例えばチアゾリルチオ−低級アルコキシまたはチアゾリニルチオ−低級アルコキシ、イミダゾリルチオ−低級アルコキシ、任意にＮ−酸化されたピリジルチオ−低級アルコキシ、ピリミジニルチオ−低級アルコキシ、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、低級アルカノイルアミノ−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニルアミノ−低級アルコキシ、ポリハロ−低級アルカンスルホニルアミノ−低級アルコキシ、ピロリジノ−低級アルコキシ、ピペリジノ−低級アルコキシ、ピペラジノ−低級アルコキシ、Ｎ′−低級アルキルピペラジノ−低級アルコキシ、またはＮ′−低級アルカノイルピペラジノ−低級アルコキシ、モルホリノ−低級アルコキシ、チオモルホリノ−低級アルコキシ、Ｓ−オキソチオモルホリノ−低級アルコキシ、またはＳ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノ−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、またはＮ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキルであるか；あるいは、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン、ジオキサン、ベンゼン、またはシクロヘキセン環を形成し、前記環は、低級アルキル、および低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｒ４は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、またはシクロアルキル−低級アルコキシであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン、ジオキサン、ベンゼン、またはシクロヘキセン環を形成し、前記環は、Ｒ３がＲ２と環を形成しない限りにおいて、低級アルキル、および低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｘはメチレンまたはヒドロキシメチレンであり；
Ｒ５は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、低級ハロハルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−低級アルキルであり；
Ｒ６は、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、または低級アルカノイルアミノであり；
Ｒ７は、水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、または低級ハロアルコキシ−低級アルキルであり；
Ｑは、カルボニル、チオカルボニル、またはスルホニルであり；
Ｒ８は、低級アルキル、低級ハロアルキル、Ｃ８−Ｃ１５アルキル、Ｃ８−Ｃ１５ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アリール、アリール−低級アルキル、アリール−低級ヒドロキシアルキル、アリールシクロアルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールオキシ シクロアルキル、アリールチオ−低級アルキル、アリールスルホニル−低級アルキル、アリールチオ−シクロアルキル、アリールスルホニル−シクロアルキル、低級アルカノイル−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルカノイルアミノ−低級アルキル、Ｎ−モノ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、ピペリジノ−低級アルキル、ヒドロキシピペリジノ−低級アルキル、低級アルコキシピペリジノ−低級アルキル、モルホリノ−低級アルキル、ジメチルモルホリノ−低級アルキル、チオモルホリノ−低級アルキル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、Ｎ−モノ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキル、カルボキシ−（ヒドロキシ）−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、カルバモイル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、Ｎ−モノ−低級アルキルカルバモイル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、５または６員カルボキシシクロアルキル−低級アルキル、５または６員低級アルコキシカルボニル−シクロアルキル−低級アルキル、５または６員カルバモイルシクロアルキル−低級アルキル、５または６員Ｎ−モノ−アルキルカルバモイルシクロアルキル−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイルシクロアルキル−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、スルファモイル−低級アルキル、低級アルキルスルファモイル−低級アルキル、またはジ−低級アルキルスルファモイル−低級アルキル、イミダゾリル−低級アルキル、オキソピロジニル−低級アルキル、ベンゾイミダゾリル−低級アルキル、オキサジアゾリル−低級アルキル、ピリジル−低級アルキル、オキソピペリジニル−低級アルキル、またはキノリニル−低級アルキル、ピペリジン−４−イル−低級アルキル、または低級アルカノイルピペリジン−４−イル−低級アルキルであり、前記アリール、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、キノリニル、アリールオキシ、アリールチオ、およびアリールスルホニル基は、ハロ、シアノ、ニトロ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニル、および低級アルコキシカルボニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ８は、ＯＲ９またはＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルケニル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アミノカルボニル−低級アルキル、低級アルキル−アモノカルボニル−低級アルキル、ジ（低級アルキル）−アミノカルボニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、アリール−低級アルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールチオ−低級アルキル、またはアリールスルホニル−低級アルキルであり、
前記アリール基は、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
Ｒ１０は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、またはアリール−低級アルキルであり、
上記アリールは、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが付着する窒素と共に、４、５、６、または７員のヘテロ環を形成し、該環は、Ｒ９およびＲ１０が付着する窒素原子の外に、炭素原子、および０または１個のＮ、Ｏ、またはＳ原子から構成され、前記環原子は、適正数の水素原子によって置換され、任意に、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル、アリール、アリール−低級アルキル、およびオキソから独立に選ばれる最大４個の基によって置換され、該置換は、炭素原子の上の１個のオキソ基の置換はカルボニル基を形成し、硫黄原子の上の１個または２個のオキソ基の置換は、それぞれ、スルホキシドまたはスルホン基を形成するように行われ；前記アリールおよびアリールアルキル基は、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって置換される；
化合物。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は水素またはアリールであり；
Ｒ２は、水素、低級アルキル、シクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ−低級アルキル；シクロアルキル−低級アルコキシ、非置換のフェニル−低級アルコキシ、または低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロおよび／またはアミノによって置換されたフェニル−低級アルコキシ；任意にＮ−酸化されたピリジル−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、低級アルカン−スルホニル−低級アルコキシ、低級アルカノイル−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、またはジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、低級ハロアルキル、アリール、ヒドロキシ、低級アルコキシ、またはポリハロ−低級アルコキシであるか、あるいは、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン環を形成し、前記環は、低級アルキルおよび低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｒ４は、水素、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルキル、またはシクロアルキル−低級アルコキシであるか、あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン環を形成し、前記環は、Ｒ３がＲ２と環を形成しない限りにおいて、低級アルキルおよび低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｘはメチレンまたはヒドロキシメチレンであり；
Ｒ５は低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ６は、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、または低級アルカノイルアミノであり；
Ｒ７は水素またはメチルであり；
Ｑは、カルボニル、チオカルボニル、またはスルホニルであり；
Ｒ８は、低級アルキル、低級ハロアルキル、Ｃ８−Ｃ１５アルキル、Ｃ８−Ｃ１５ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アリール、アリール−低級アルキル、アリール−低級ヒドロキシアルキル、アリールシクロアルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールオキシ シクロアルキル、アリールチオ−低級アルキル、アリールスルホニル−低級アルキル、アリールチオ−シクロアルキル、またはアリールスルホニル−シクロアルキルであり、前記アリール、アリールオキシ、アリールチオ、およびアリールスルホニル基は、ハロ、シアノ、ニトロ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、および低級アルコキシカルボニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ８は、ＯＲ９またはＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルケニル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アミノカルボニル−低級アルキル、低級アルキル−アモノカルボニル−低級アルキル、またはジ（低級アルキル）−アミノカルボニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、アリール−低級アルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールチオ−低級アルキル、またはアリールスルホニル−低級アルキルから選ばれ、
上記アリールは、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
Ｒ１０は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、または低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、またはアリール−低級アルキルであり、
上記アリールは、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが付着する窒素と共に、４、５、６または７員のヘテロ環を形成し、該環は、Ｒ９およびＲ１０が付着する窒素原子の外に、炭素原子、および０または１個のＮ、Ｏ、またはＳ原子から構成され、前記環原子は、適正数の水素原子によって置換され、任意に、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル、アリール、アリール−低級アルキル、およびオキソから独立に選ばれる最大４個の基によって置換され、該置換は、炭素原子の上の１個のオキソ基の置換がカルボニル基を形成し、硫黄原子の上の１個または２個のオキソ基の置換が、それぞれ、スルホキシドまたはスルホン基を形成するように行われ；前記アリールおよびアリールアルキル基は、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって置換される；
請求項２に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および塩。
【請求項４】
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、またはシクロアルキル−低級アルコキシであり；
Ｒ３は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、アリール、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｘはメチレンであり；
Ｒ５は（Ｃ３−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ６はアミノであり；
Ｒ７は、水素またはメチルであり；
Ｑは、カルボニルまたはスルホニルであり；
Ｒ８は、（Ｃ３−Ｃ１１）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１１）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ３−Ｃ１１）−アルコキシアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリールヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、またはアリールオキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、上記アリールまたはアリールオキシは、非置換のままでもよいし、あるいは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立に選ばれる１から３個の基によって置換されてもよく；
あるいは、Ｒ８は、ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、１）水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、あるいは、２）アリール、またはアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
上記アリールは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、および（Ｃ１−Ｃ３）アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
Ｒ１０は、水素、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり；あるいは、
Ｒ８およびＲ９は、それらが付着する窒素と共に、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼピン、ピペラジン、モルホリン、またはチオモルホリン環を形成し、該環は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、およびオキソから独立に選ばれる最大２個の基によって任意に置換され、該置換は、炭素原子の上の１個のオキソ基の置換がカルボニル基を形成し、硫黄原子の上の１個または２個のオキソ基の置換が、それぞれ、スルホキシドまたはスルホン基を形成するように行われる；
請求項３に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および塩。
【請求項５】
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、３−メトキシプロポキシ、３−エトキシプロポキシ、４−メトキシブチル、または２−（シクロプロピル）エトキシであり；
Ｒ３は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、またはｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、フェニル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｘはメチレンであり；
Ｒ５は、分枝（Ｃ３−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ６はアミノであり；
Ｒ７は水素であり；
Ｑは、カルボニルまたはスルホニルであり；
Ｒ８は、プロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−メチル−２−ブチル、ヘキシル、２−ヘキシル、２−メチル−２−ペンチル、２，２−ジメチルペンチル、３−ヘプチル、２−メチル−２−ヘキシル、２，４，４−トリメチルペンチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−メチル−２−プロピル、シクロヘキシル、１−メチルシクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、１−シクロペンチル−１−ペンチル、シクロヘキシルメチル、２−シクロヘキシル−２−プロピル、２−シクロプロピル−１，１−ジメチルエチル、３−シクロプロピル−２−メチル−２−ブチル、３−メトキシプロピル、２−プロポキシ−２−プロピル、フェニル、ベンジル、３−メチル−ベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，３−ジフルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、４−シアノベンジル、２−（トリフルオロメチル）ベンジル、３−（トリフルオロメチル）ベンジル、４−（トリフルオロ−メチル）ベンジル、４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル、フェネチル、３−フェニルプロピル、２−フェニル−２−プロピル、３−（４−フルオロフェニル）−３−ペンチル、１−フェニル−１−シクロプロピル、１−（４−メチルフェニル）−１−シクロプロピル、１−（４−フルオロ−フェニル）−１−シクロプロピル、１−（４−メトキシフェニル）−１−シクロプロピル、１−（２，４−ジクロロフェニル）−１−シクロプロピル、１−フェニル−１−シクロペンチル、１−フェニル−１−シクロヘキシル、１−（４−フルオロフェニル）−１−シクロヘキシル、３−ヒドロキシ−２−メチル−３−フェニル−２−プロピル、２−（４−シアノフェノキシ）−２−プロピル、または２−（４−クロロフェノキシ）−２−プロピルであり；
あるいは、Ｒ８は、ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、水素、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、２，２−ジメチル−１−ペンチル、２−メチル−２−ヘキシル、２，４，４−トリメチル−２−ペンチル、アリル、２−（シクロプロピル）エチル、シクロヘキシルメチル、２−（シクロヘキシル）メチル、シクロヘキシル、２−メトキシエチル、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、３−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−２−プロピル、３−フルオロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、または２−（アミノカルボニル）−２−メチル−１−プロピルであり；
Ｒ１０は、水素、メチル、またはイソブチルであり；
あるいは、Ｒ９−Ｒ１０は、−（ＣＨ２）５−、または−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−である；
請求項３に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および塩。
【請求項６】
主鎖の不斉炭素原子の内、少なくとも一つ、二つ、または好ましくは三つ全てが、式Ｉｂ：
【化３】
に示す立体化学的配置を示す、請求項３に記載の化合物、および、その薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
Ｘがメチレンであり、Ｒ５がイソプロピルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘがメチレンであり、Ｒ５がイソプロピルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５がイソプロピルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
以下：
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
である、請求項１に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステテレオマー、および塩。
【請求項１１】
以下：
【化９】
である、請求項１に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステテレオマー、および塩。
【請求項１２】
以下：
【化１０】
である、請求項１に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステテレオマー、および塩。
【請求項１３】
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−５−（３−（３−メトキシプロポキシ）−４−メトキシベンジル）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−６−メチルヘプチル）−４−シクロプロピル−２，２−ジメチルブタンアミドである、請求項１に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステテレオマー、および塩。
【請求項１４】
式ＩＩ：
【化１１】
の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および塩であって、式ＩＩにおいて、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、またはアリールであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、シアノ、カルバモイル、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、ハロシクロアルコキシ−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルカノイルオキシ−低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、ハロ−（ヒドロキシ）−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニル−（ヒドロキシ）−低級アルコキシ、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、低級アルカノイルアミノ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−アミノ−低級アルキル、アミノカルボニルアミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニルアミノ−低級アルキル、ジ（低級アルキル）アミノカルボニルアミノ−低級アルキル、アミノスルホニルアミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノスルホニルアミノ−低級アルキル、ジ（低級アルキル）アミノスルホニルアミノ−低級アルキル、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、低級アルカノイルアミノ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−アミノ−低級アルコキシ、アミノカルボニルアミノ−低級アルコキシル、低級アルキルアミノカルボニルアミノ−低級アルコキシ、ジ（低級アルキル）アミノカルボニルアミノ−低級アルコキシ、アミノスルホニルアミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノスルホニルアミノ−低級アルコキシ、ジ（低級アルキル）アミノスルホニルアミノ−低級アルコキシ、オキソ−低級アルコキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、シクロアルコキシ、低級ハロシクロアルコキシ、シクロアルキル−低級アルコキシ、ハロシクロアルキル−低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、シクロアルコキシ−低級アルコキシ、ハロシクロアルコキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルケニル、低級アルケニルオキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルケニルオキシ、低級アルケニルオキシ−低級アルキル、低級アルカノイル−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニル−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−（ヒドロキシ）−低級アルコキシ、アリール−低級アルコキシ、任意にＮ−酸化されたピリジル−低級アルコキシ、チアゾリルチオ−低級アルコキシ、またはチアゾリニルチオ−低級アルコキシ、イミダゾリルチオ−低級アルコキシ、任意にＮ−酸化されたピリジルチオ−低級アルコキシ、ピリミジニルチオ−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、または、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、カルバモイル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、任意に部分的に水素添加されたかまたはＮ−酸化されたピリジル−低級アルキル、チアゾリル−チオ−低級アルキル、またはチアゾリニルチオ−低級アルキル、イミダゾリルチオ−低級アルキル、任意にＮ−酸化されたピリジルチオ−低級アルキル、ピリミジニルチオ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、低級アルカノイル−アミノ−低級アルキル、低級アルカンスルホニルアミノ−低級アルキル、ポリハロ−低級アルカン−スルホニルアミノ−低級アルキル、ピロリジノ−低級アルキル、ピペリジノ−低級アルキル、ピペラジノ−低級アルキル、Ｎ′−低級アルキルピペラジノ−低級アルキル、またはＮ′−低級アルカノイルピペラジノ−低級アルキル、モルホリノ−低級アルキル、チオモルホリノ−低級アルキル、Ｓ−オキソチオモルホリノ−低級アルキル、またはＳ，Ｓ−ジオキソチオ−モルホリノ−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキル−カルバモイル−低級アルキル、シクロアルキル；非置換のフェニルまたはナフチル、または、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびシアノから独立に選ばれる１から３種の基によって置換されるフェニルまたはナフチル；ヒドロキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、シクロアルコキシ−低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、アリール、低級ハロアルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、低級ハロアルキルチオ−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニル−低級アルコキシ、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルコキシ、任意に水素添加されたヘテロアリール−低級アルコキシ、ヘテロシクリル−低級アルコキシ、任意に部分的または完全に水素添加されたヘテロアリールチオ−低級アルコキシ、例えばチアゾリルチオ−低級アルコキシまたはチアゾリニルチオ−低級アルコキシ、イミダゾリルチオ−低級アルコキシ、任意にＮ−酸化されたピリジルチオ−低級アルコキシ、ピリミジニルチオ−低級アルコキシ、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、低級アルカノイルアミノ−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニルアミノ−低級アルコキシ、ポリハロ−低級アルカンスルホニルアミノ−低級アルコキシ、ピロリジノ−低級アルコキシ、ピペリジノ−低級アルコキシ、ピペラジノ−低級アルコキシ、Ｎ′−低級アルキルピペラジノ−低級アルコキシ、またはＮ′−低級アルカノイルピペラジノ−低級アルコキシ、モルホリノ−低級アルコキシ、チオモルホリノ−低級アルコキシ、Ｓ−オキソチオモルホリノ−低級アルコキシ、またはＳ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノ−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキルまたはＮ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキルであるか；あるいは、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン、ジオキサン、ベンゼン、またはシクロヘキセン環を形成し、前記環は、低級アルキル、および低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｒ４は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、またはシクロアルキル−低級アルキルであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン、ジオキサン、ベンゼン、またはシクロヘキセン環を形成し、前記環は、Ｒ３がＲ２と環を形成しない限りにおいて、低級アルキル、および低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｘはメチレンまたはヒドロキシメチレンであり；
Ｒ５は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、低級ハロハルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−低級アルキルであり；
Ｒ６は、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、または低級アルカノイルアミノであり；
Ｒ７は、水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ−低級アルキルまたは低級ハロアルコキシ−低級アルキルであり；
Ｘ１は、アミノ保護基であり；
Ｘ２は、水素であるか、またはＸ３と共に２価の保護基であり；
Ｘ３は、水素であるか、またはヒドロキシ保護基である；
化合物。
【請求項１５】
式ＩＩａ：
【化１２】
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は、水素またはアリールであり；
Ｒ２は、水素、低級アルキル、シクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ−低級アルキル、シクロアルキル−低級アルコキシ、非置換のフェニル−低級アルコキシ、または低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、および／またはアミノによって置換されたフェニル−低級アルコキシ、任意にＮ−酸化されたピリジル−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、低級アルカン−スルホニル−低級アルコキシ、低級アルカノイル−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、またはジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、低級ハロアルキル、アリール、ヒドロキシ、低級アルコキシ、またはポリハロ−低級アルコキシであるか、あるいは、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン環を形成し、前記環は、低級アルキルおよび低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｒ４は、水素、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルキルまたはシクロアルキル−低級アルコキシであるか、あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン環を形成し、前記環は、Ｒ３がＲ２と環を形成しない限りにおいて、低級アルキルおよび低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｘはメチレンまたはヒドロキシメチレンであり；
Ｒ５は低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ７は水素またはメチルであり；
Ｘ１は、低級アルコキシカルボニル、２−（トリアルキルシリル）エトキシカルボニル、または、非置換のα−フェニル− またはα，α−ジフェニル−低級アルコキシカルボニル、または、低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ、および／またはハロゲンによって置換されるα−フェニル− またはα，α−ジフェニル−低級アルコキシカルボニル、または２−ハロ−低級アルコキシカルボニルであり；
Ｘ２は、水素であるか、またはＸ３と共にカルボニル、または低級アルキリデンであり；
Ｘ３は、水素、トリ−低級アルキルシリルである；
請求項１５に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および塩。
【請求項１７】
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはシクロアルキル−低級アルコキシであり；
Ｒ３は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、アリール、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｘはメチレンであり；
Ｒ５は（Ｃ３−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ７は水素であり；
Ｘ１は、低級アルコキシカルボニル、あるいは、非置換の、または、低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ、および／またはハロゲンによって置換されるα−フェニル−低級アルコキシカルボニルであり；
Ｘ２およびＸ３は両方水素であるか、または共に合わさって低級アルキリデンである；
請求項１６に記載の化合物、および、そのエナチオマー、ジアステレオマー、および塩。
【請求項１８】
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、３−メトキシプロポキシ、３−エトキシプロポキシ、４−メトキシブチル、または２−（シクロプロピル）エトキシであり；
Ｒ３は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、またはｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、フェニル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｘはメチレンであり；
Ｒ５は、分枝（Ｃ３−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ７は水素であり；
Ｘ１は、低級アルコキシカルボニル、または、非置換のα−フェニル−低級アルコキシカルボニル、または、低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ、および／またはハロゲンによって置換されるα−フェニル−低級アルコキシカルボニルであり；
Ｘ２およびＸ３は両方水素であるか、または共に合わさって低級アルキリデンである；
請求項１７に記載の化合物、および、そのエナチオマー、ジアステレオマー、および塩。
【請求項１９】
主鎖の不斉炭素原子の内、少なくとも一つ、二つ、または好ましくは三つ全てが、式ＩＩｂ：
【化１３】
に示す立体化学的配置を示す、請求項１５に記載の化合物、およびその塩。
【請求項２０】
Ｒ１およびＲ４はそれぞれ水素であり；
Ｒ２は、３−メトキシプロポキシ、３−エトキシプロポキシ、４−メトキシブチル、または２−（シクロプロピル）エトキシであり；
Ｒ３は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、またはｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、フェニル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシであり；
Ｘはメチレンであり；
Ｒ５はイソプロピルであり；
Ｒ７は水素であり；
Ｘ１は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルであり；かつ、
Ｘ２およびＸ３は両方水素であるか、または共に合わさってイソプロピリデンである；
請求項１９に記載の化合物、およびその塩。
【請求項２１】
式ＩＩＩ：
【化１４】
の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および塩であって、式ＩＩＩにおいて、
Ｒ５は、低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ７は、水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ−低級アルキルまたは低級ハロアルコキシ−低級アルキルであり；
Ｑは、カルボニル、チオカルボニル、またはスルホニルであり；
Ｒ８は、低級アルキル、低級ハロアルキル、Ｃ８−Ｃ１５アルキル、Ｃ８−Ｃ１５ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アリール、アリール−低級アルキル、アリール−低級ヒドロキシアルキル、アリールシクロアルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールオキシ シクロアルキル、アリールチオ−低級アルキル、アリールスルホニル−低級アルキル、アリールチオ−シクロアルキルまたはアリールスルホニル−シクロアルキル、低級アルカノイル−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルカノイルアミノ−低級アルキル、Ｎ−モノ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、ピペリジノ−低級アルキル、ヒドロキシピペリジノ−低級アルキル、低級アルコキシピペリジノ−低級アルキル、モルホリノ−低級アルキル、ジメチルモルホリノ−低級アルキル、チオモルホリノ−低級アルキル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、Ｎ−モノ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキル、カルボキシ−（ヒドロキシ）−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、カルバモイル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、Ｎ−モノ−低級アルキルカルバモイル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、５または６員カルボキシシクロアルキル−低級アルキル、５または６員低級アルコキシカルボニル−シクロアルキル−低級アルキル、５または６員カルバモイルシクロアルキル−低級アルキル、５または６員Ｎ−モノ−アルキルカルバモイルシクロアルキル−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイルシクロアルキル−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、スルファモイル−低級アルキル、低級アルキルスルファモイル−低級アルキルまたはジ−低級アルキルスルファモイル−低級アルキル、イミダゾリル−低級アルキル、オキソピロジニル−低級アルキル、ベンゾイミダゾリル−低級アルキル、オキサジアゾリル−低級アルキル、ピリジル−低級アルキル、オキソピペリジニル−低級アルキルまたはキノリニル−低級アルキル、ピペリジン４−イル−低級アルキルまたは低級アルカノイルピペリジン−４−イル−低級アルキルであり、前記アリール、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、キノリニル、アリールオキシ、アリールチオ、およびアリールスルホニル基は、ハロ、シアノ、ニトロ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニル、および低級アルコキシカルボニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ８は、ＯＲ９またはＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルケニル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アミノカルボニル−低級アルキル、低級アルキル−アモノカルボニル−低級アルキルまたはジ（低級アルキル）−アミノカルボニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、アリール−低級アルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールチオ−低級アルキルまたはアリールスルホニル−低級アルキルであり、
前記アリールは、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
Ｒ１０は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキルまたは、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、またはアリール−低級アルキルであり、
前記アリールは、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが付着する窒素と共に、４、５、６、または７員のヘテロ環を形成し、該環は、Ｒ９およびＲ１０が付着する窒素原子の外に、炭素原子、および０または１個のＮ、Ｏ、またはＳ原子から構成され、前記環原子は、適正数の水素原子によって置換され、任意に、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル、アリール、アリール−低級アルキル、およびオキソから独立に選ばれる最大４個の基によって置換され、該置換は、炭素原子の上の１個のオキソ基の置換がカルボニル基を形成し、硫黄原子の上の１個または２個のオキソ基の置換が、それぞれ、スルホキシドまたはスルホン基を形成するように行われ；前記アリールおよびアリールアルキル基は、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって置換され；
Ｘ１は、アミノ保護基であり；
Ｘ２は、水素であるか、またはＸ３と共に２価の保護基であり；
Ｘ３は、水素であるか、またはヒドロキシ保護基である；
化合物。
【請求項２２】
主鎖の不斉炭素原子の内、少なくとも一つ、二つ、または好ましくは三つ全てが、式ＩＩＩａ：
【化１５】
に示す立体化学的配置を示す、請求項２０に記載の化合物、およびその塩。
【請求項２３】
Ｒ５は低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ７は水素またはメチルであり；
Ｑは、カルボニル、またはスルホニルであり；
Ｒ８は、低級アルキル、低級ハロアルキル、Ｃ８−Ｃ１５アルキル、Ｃ８−Ｃ１５ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アリール、アリール−低級アルキル、アリール−低級ヒドロキシアルキル、アリールシクロアルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールオキシ シクロアルキル、アリールチオ−低級アルキル、アリールスルホニル−低級アルキル、アリールチオ−シクロアルキルまたはアリールスルホニル−シクロアルキルであり、前記アリール、アリールオキシ、アリールチオ、およびアリールスルホニル基は、ハロ、シアノ、ニトロ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニル、および低級アルコキシカルボニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ８は、ＯＲ９またはＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルケニル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アミノカルボニル−低級アルキル、低級アルキル−アミノカルボニル−低級アルキルまたはジ（低級アルキル）−アミノカルボニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、アリール−低級アルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールチオ−低級アルキル、またはアリールスルホニル−低級アルキルであり、
前記アリールは、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
Ｒ１０は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、またはアリール−低級アルキルであり、
前記アリールは、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが付着する窒素と共に、４、５、６、または７員のヘテロ環を形成し、該環は、Ｒ９およびＲ１０が付着する窒素原子の外に、炭素原子、および０または１個のＮ、Ｏ、またはＳ原子から構成され、前記環原子は、適正数の水素原子によって置換され、任意に、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル、アリール、アリール−低級アルキル、およびオキソから独立に選ばれる最大４個の基によって置換され、該置換は、炭素原子の上の１個のオキソ基の置換がカルボニル基を形成し、硫黄原子の上の１個または２個のオキソ基の置換が、それぞれ、スルホキシドまたはスルホン基を形成するように行われ；前記アリールおよびアリールアルキル基は、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって置換され；
Ｘ１は、低級アルコキシカルボニル、または、非置換のα−フェニル− またはα，α−ジフェニル−低級アルコキシカルボニル、または、低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ、および／またはハロゲンによって置換されるα−フェニル− またはα，α−ジフェニル−低級アルコキシカルボニル、または２−ハロ−低級アルコキシカルボニルであり；
Ｘ２は、水素であるか、またはＸ３と共にカルボニル、または低級アルキリデンであり；
Ｘ３は、水素、トリ−低級アルキルシリルである；
請求項２２に記載の化合物およびその塩。
【請求項２４】
Ｒ５は（Ｃ３−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ７は水素であり；
Ｑは、カルボニルまたはスルホニルであり；
Ｒ８は、（Ｃ３−Ｃ１１）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１１）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ３−Ｃ１１）−アルコキシアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリールヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたはアリールオキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、前記アリールまたはアリールオキシは、非置換のままでもよいし、あるいは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、およびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立に選ばれる１から３個の基によって置換されてもよく；
あるいは、Ｒ８は、ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、１）水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、あるいは、２）アリール、またはアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
前記アリールは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、および（Ｃ１−Ｃ３）アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
Ｒ１０は、水素、低級アルキルまたは低級ハロアルキルであり；あるいは、
Ｒ８およびＲ９は、それらが付着する窒素と共に、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼピン、ピペラジン、モルホリン、またはチオモルホリン環を形成し、該環は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、およびオキソから独立に選ばれる最大２個の基によって任意に置換され、該置換は、炭素原子の上の１個のオキソ基の置換がカルボニル基を形成し、硫黄原子の上の１個または２個のオキソ基の置換が、それぞれ、スルホキシドまたはスルホン基を形成するように行われ；
Ｘ１は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルであり；
Ｘ２は、Ｘ３と共にイソプロピリデンである；
請求項２２に記載の化合物、およびその塩。
【請求項２５】
Ｒ５は、分枝（Ｃ３−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ７は水素であり；
Ｑは、カルボニルまたはスルホニルであり；
Ｒ８は、プロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−メチル−２−ブチル、ヘキシル、２−ヘキシル、２−メチル−２−ペンチル、２，２−ジメチルペンチル、３−ヘプチル、２−メチル−２−ヘキシル、２，４，４−トリメチルペンチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−メチル−２−プロピル、シクロヘキシル、１−メチルシクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、１−シクロペンチル−１−ペンチル、シクロヘキシルメチル、２−シクロヘキシル−２−プロピル、２−シクロプロピル−１，１−ジメチルエチル、３−シクロプロピル−２−メチル−２−ブチル、３−メトキシプロピル、２−プロポキシ−２−プロピル、フェニル、ベンジル、３−メチル−ベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，３−ジフルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、４−シアノベンジル、２−（トリフルオロメチル）ベンジル、３−（トリフルオロメチル）ベンジル、４−（トリフルオロ−メチル）ベンジル、４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル、フェネチル、３−フェニルプロピル、２−フェニル−２−プロピル、３−（４−フルオロフェニル）−３−ペンチル、１−フェニル−１−シクロプロピル、１−（４−メチルフェニル）−１−シクロプロピル、１−（４−フルオロ−フェニル）−１−シクロプロピル、１−（４−メトキシフェニル）−１−シクロプロピル、１−（２，４−ジクロロフェニル）−１−シクロプロピル、１−フェニル−１−シクロペンチル、１−フェニル−１−シクロヘキシル、１−（４−フルオロフェニル）−１−シクロヘキシル、３−ヒドロキシ−２−メチル−３−フェニル−２−プロピル、２−（４−シアノフェノキシ）−２−プロピル、または２−（４−クロロフェノキシ）−２−プロピルであり；
あるいは、Ｒ８は、ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、水素、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、２，２−ジメチル−１−ペンチル、２−メチル−２−ヘキシル、２，４，４−トリメチル−２−ペンチル、アリル、２−（シクロプロピル）エチル、シクロヘキシルメチル、２−（シクロヘキシル）メチル、シクロヘキシル、２−メトキシエチル、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、３−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−２−プロピル、３−フルオロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、または２−（アミノカルボニル）−２−メチル−１−プロピルであり；
Ｒ１０は、水素、メチル、またはイソブチルであり；
あるいは、Ｒ９−Ｒ１０は、−（ＣＨ２）５−、または−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−であり；
Ｘ１は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルであり；
Ｘ２は、Ｘ３と共にイソプロピリデンである；
請求項２２に記載の化合物、およびその塩。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩の有効量、および、薬学的に受容可能なそれらのための担体を含む、組成物。
【請求項２７】
α−遮断剤、β−遮断剤、カルシウムチャンネル遮断剤、利尿剤、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、ＡＣＥおよび中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）二重阻害剤、アンギオテンシン−受容体遮断剤（ＡＲＢ）、アルドステロンシンターゼ阻害剤、アルドステロン−受容体拮抗剤、またはエンドセリン受容体拮抗剤をさらに含む、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
レニンに対し、約５０，０００ｎＭから約０．００１ｎＭの、好ましくは約１００ｎＭから約０．００１ｎＭの、より好ましくは約１０ｎＭから約０．００１ｎＭの間の平均阻害定数（ＩＣ５０）を有する化合物を含む、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２９】
レニンを阻害する方法であって、該阻害を必要とする被験体に、請求項１に記載の化合物、または、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩の治療有効量を投与することを含む、方法。
【請求項３０】
レニンに対し、約５０，０００ｎＭから約０．００１ｎＭの、好ましくは約１００ｎＭから約０．００１ｎＭの、より好ましくは約１０ｎＭから約０．００１ｎＭの間のＩＣ５０を有する化合物を投与することを含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３１】
治療を要する被験体においてレニン介在性の障害を治療または緩和するための方法であって、前記被験体に対し、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩の治療有効量を投与することを含む、方法。
【請求項３２】
前記障害は、高血圧、うっ血性心不全、心臓肥大、心臓線維症、梗塞後心筋症、腎症、血管症、およびニュロパシー、冠状血管の疾患、術後高血圧、血管成形術後の再狭窄、眼内圧の上昇、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、不安状態、および認知障害である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
α−遮断剤、β−遮断剤、カルシウムチャンネル遮断剤、利尿剤、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、ＡＣＥおよび中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）二重阻害剤、アンギオテンシン−受容体遮断剤（ＡＲＢ）、アルドステロンシンターゼ阻害剤、アルドステロン−受容体拮抗剤、およびエンドセリン受容体拮抗剤からなる群から選ばれる１種以上の、さらなる因子と組み合わせて、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩を投与することをさらに含む、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
α−遮断剤は、ドキサゾシン、プラゾシン、タムスロシン、およびテラゾシンを含み；
β−遮断剤は、アテノロール、ビソプロール、メトプロロール、アセツトロール、エスモロール、セリプロロール、タリプロロール、アセブトロール、オキシプレノロール、ピンドロール、プロパノロール、ブプラノロール、ペンブトロール、メピンドロール、カルテオロール、ナドロール、カルベジロール、およびその薬学的に受容可能な塩を含み；
カルシウムチャンネル遮断剤は、ジヒドロピリジン（ＤＨＰ）、および非ＤＨＰを含み、その内、ＤＨＰは、アムロジピン、フェロジピン、リョシジン、イスラジピン、ラシジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニグルピジン、ニルジピン、ニモジフィン、ニソルジピン、ニトレンジピン、およびニバルジピン、およびその薬学的に受容可能な塩からなる群から選ばれ、非ＤＨＰは、フルナリジン、プレニラミン、ジルチアゼム、フェンジリン、ガロパミル、ミベフラジル、アニパミル、チアパミル、およびベラムピミル、およびその薬学的に受容可能な塩からなる群から選ばれ；
利尿剤は、アミロリド、クロロチアジド、ヒドロクロロチアジド、メチルクロロチアジド、およびクロロタリドンから選ばれるチアジド誘導体を含み；
ＡＣＥ阻害剤は、アラセプリル、ベナゼプリル、ベナザプリラート、カプトプリル、セロナプリル、シラザプリル、デラプリル、エナラプリル、エナラプリラート、フォシノプリル、リシノプリル、モエキシプリル、モベルトプリル、ペリンドプリル、キナプリル、キナプリラート、ラミプリル、ラミプリラート、スピラプリル、テモカプリル、トランドラプリル、およびゾフェノプリルを含み；
ＡＣＥ／ＮＥＰ二重阻害剤は、オマパトリラート、ファシドトリル、およびファシドトリラートを含み；
ＡＲＢは、カンデサルタン、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、オルメサルタン、タソサルタン、テルミサルタン、およびバルサルタンを含み；
アルドステロンシンターゼ阻害剤は、アナストロゾル、ファドロゾル、およびエキセムスタンを含み；
アルドステロン受容体拮抗剤は、スピロノラクトンおよびエプレレノンを含み；および、
エンドセリン拮抗剤は、ボセンタン、エンラセンタン、アトラセンタン、ダルセンタン、シタキセンタン、およびテゾセンタン、およびその薬学的に受容可能な塩を含む、
請求項３３に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および塩であって、式Ｉにおいて、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、またはアリールであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、シアノ、カルバモイル、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、ハロシクロアルコキシ−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルカノイルオキシ−低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、ハロ−（ヒドロキシ）−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニル−（ヒドロキシ）−低級アルコキシ、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、低級アルカノイルアミノ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−アミノ−低級アルキル、アミノカルボニルアミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニルアミノ−低級アルキル、ジ（低級アルキル）アミノカルボニルアミノ−低級アルキル、アミノスルホニルアミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノスルホニルアミノ−低級アルキル、ジ（低級アルキル）アミノスルホニルアミノ−低級アルキル、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、低級アルカノイルアミノ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−アミノ−低級アルコキシ、アミノカルボニルアミノ−低級アルコキシル、低級アルキルアミノカルボニルアミノ−低級アルコキシ、ジ（低級アルキル）アミノカルボニルアミノ−低級アルコキシ、アミノスルホニルアミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノスルホニルアミノ−低級アルコキシ、ジ（低級アルキル）アミノスルホニルアミノ−低級アルコキシ、オキソ−低級アルコキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、シクロアルコキシ、低級ハロシクロアルコキシ、シクロアルキル−低級アルコキシ、ハロシクロアルキル−低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、シクロアルコキシ−低級アルコキシ、ハロシクロアルコキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルケニル、低級アルケニルオキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルケニルオキシ、低級アルケニルオキシ−低級アルキル、低級アルカノイル−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニル−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−（ヒドロキシ）−低級アルコキシ、アリール−低級アルコキシ、任意にＮ−酸化されたピリジル−低級アルコキシ、チアゾリルチオ−低級アルコキシまたはチアゾリニルチオ−低級アルコキシ、イミダゾリルチオ−低級アルコキシ、任意にＮ−酸化されたピリジルチオ−低級アルコキシ、ピリミジニルチオ−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、または、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、カルバモイル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、任意に部分的に水素添加されたかまたはＮ−酸化されたピリジル−低級アルキル、チアゾリル−チオ−低級アルキル、またはチアゾリニルチオ−低級アルキル、イミダゾリルチオ−低級アルキル、任意にＮ−酸化されたピリジルチオ−低級アルキル、ピリミジニルチオ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、低級アルカノイル−アミノ−低級アルキル、低級アルカンスルホニルアミノ−低級アルキル、ポリハロ−低級アルカン−スルホニルアミノ−低級アルキル、ピロリジノ−低級アルキル、ピペリジノ−低級アルキル、ピペラジノ−低級アルキル、Ｎ′−低級アルキルピペラジノ−低級アルキル、またはＮ′−低級アルカノイルピペラジノ−低級アルキル、モルホリノ−低級アルキル、チオモルホリノ−低級アルキル、Ｓ−オキソチオモルホリノ−低級アルキル、またはＳ，Ｓ−ジオキソチオ−モルホリノ−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキル−カルバモイル−低級アルキル、シクロアルキル；非置換のフェニルまたはナフチル、または、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびシアノから独立に選ばれる１から３つの基によって置換されるフェニルまたはナフチル；ヒドロキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、シクロアルコキシ−低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、アリール、低級ハロアルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、低級ハロアルキルチオ−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニル−低級アルコキシ、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルコキシ、任意に水素添加されたヘテロアリール−低級アルコキシ、ヘテロシクリル−低級アルコキシ、任意に部分的または完全に水素添加されたヘテロアリールチオ−低級アルコキシ、例えばチアゾリルチオ−低級アルコキシまたはチアゾリニルチオ−低級アルコキシ、イミダゾリルチオ−低級アルコキシ、任意にＮ−酸化されたピリジルチオ−低級アルコキシ、ピリミジニルチオ−低級アルコキシ、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、低級アルカノイルアミノ−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニルアミノ−低級アルコキシ、ポリハロ−低級アルカンスルホニルアミノ−低級アルコキシ、ピロリジノ−低級アルコキシ、ピペリジノ−低級アルコキシ、ピペラジノ−低級アルコキシ、Ｎ′−低級アルキルピペラジノ−低級アルコキシ、またはＮ′−低級アルカノイルピペラジノ−低級アルコキシ、モルホリノ−低級アルコキシ、チオモルホリノ−低級アルコキシ、Ｓ−オキソチオモルホリノ−低級アルコキシ、またはＳ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノ−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、またはＮ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキルであるか；あるいは、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン、ジオキサン、ベンゼン、またはシクロヘキセン環を形成し、前記環は、低級アルキル、および低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｒ４は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、またはシクロアルキル−低級アルコキシであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン、ジオキサン、ベンゼン、またはシクロヘキセン環を形成し、前記環は、Ｒ３がＲ２と環を形成しない限りにおいて、低級アルキル、および低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｘはメチレンまたはヒドロキシメチレンであり；
Ｒ５は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、低級ハロハルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−低級アルキルであり；
Ｒ６は、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、または低級アルカノイルアミノであり；
Ｒ７は、水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、または低級ハロアルコキシ−低級アルキルであり；
Ｑは、カルボニル、チオカルボニル、またはスルホニルであり；
Ｒ８は、低級アルキル、低級ハロアルキル、Ｃ８−Ｃ１５アルキル、Ｃ８−Ｃ１５ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アリール、アリール−低級アルキル、アリール−低級ヒドロキシアルキル、アリールシクロアルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールオキシ シクロアルキル、アリールチオ−低級アルキル、アリールスルホニル−低級アルキル、アリールチオ−シクロアルキル、アリールスルホニル−シクロアルキル、低級アルカノイル−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルカノイルアミノ−低級アルキル、Ｎ−モノ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、ピペリジノ−低級アルキル、ヒドロキシピペリジノ−低級アルキル、低級アルコキシピペリジノ−低級アルキル、モルホリノ−低級アルキル、ジメチルモルホリノ−低級アルキル、チオモルホリノ−低級アルキル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、Ｎ−モノ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキル、カルボキシ−（ヒドロキシ）−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、カルバモイル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、Ｎ−モノ−低級アルキルカルバモイル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、５または６員カルボキシシクロアルキル−低級アルキル、５または６員低級アルコキシカルボニル−シクロアルキル−低級アルキル、５または６員カルバモイルシクロアルキル−低級アルキル、５または６員Ｎ−モノ−アルキルカルバモイルシクロアルキル−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイルシクロアルキル−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、スルファモイル−低級アルキル、低級アルキルスルファモイル−低級アルキル、またはジ−低級アルキルスルファモイル−低級アルキル、イミダゾリル−低級アルキル、オキソピロジニル−低級アルキル、ベンゾイミダゾリル−低級アルキル、オキサジアゾリル−低級アルキル、ピリジル−低級アルキル、オキソピペリジニル−低級アルキル、またはキノリニル−低級アルキル、ピペリジン−４−イル−低級アルキル、または低級アルカノイルピペリジン−４−イル−低級アルキルであり、前記アリール、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、キノリニル、アリールオキシ、アリールチオ、およびアリールスルホニル基は、ハロ、シアノ、ニトロ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニル、および低級アルコキシカルボニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ８は、ＯＲ９またはＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルケニル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アミノカルボニル−低級アルキル、低級アルキル−アモノカルボニル−低級アルキル、ジ（低級アルキル）−アミノカルボニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、アリール−低級アルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールチオ−低級アルキル、またはアリールスルホニル−低級アルキルであり、
前記アリール基は、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
Ｒ１０は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、またはアリール−低級アルキルであり、
上記アリールは、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが付着する窒素と共に、４、５、６、または７員のヘテロ環を形成し、該環は、Ｒ９およびＲ１０が付着する窒素原子の外に、炭素原子、および０または１個のＮ、Ｏ、またはＳ原子から構成され、前記環原子は、適正数の水素原子によって置換され、任意に、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル、アリール、アリール−低級アルキル、およびオキソから独立に選ばれる最大４個の基によって置換され、該置換は、炭素原子の上の１個のオキソ基の置換はカルボニル基を形成し、硫黄原子の上の１個または２個のオキソ基の置換は、それぞれ、スルホキシドまたはスルホン基を形成するように行われ；前記アリールおよびアリールアルキル基は、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって置換される；
化合物。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は水素またはアリールであり；
Ｒ２は、水素、低級アルキル、シクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ−低級アルキル；シクロアルキル−低級アルコキシ、非置換のフェニル−低級アルコキシ、または低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロおよび／またはアミノによって置換されたフェニル−低級アルコキシ；任意にＮ−酸化されたピリジル−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、低級アルカン−スルホニル−低級アルコキシ、低級アルカノイル−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、またはジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、低級ハロアルキル、アリール、ヒドロキシ、低級アルコキシ、またはポリハロ−低級アルコキシであるか、あるいは、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン環を形成し、前記環は、低級アルキルおよび低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｒ４は、水素、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルキル、またはシクロアルキル−低級アルコキシであるか、あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン環を形成し、前記環は、Ｒ３がＲ２と環を形成しない限りにおいて、低級アルキルおよび低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｘはメチレンまたはヒドロキシメチレンであり；
Ｒ５は低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ６は、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、または低級アルカノイルアミノであり；
Ｒ７は水素またはメチルであり；
Ｑは、カルボニル、チオカルボニル、またはスルホニルであり；
Ｒ８は、低級アルキル、低級ハロアルキル、Ｃ８−Ｃ１５アルキル、Ｃ８−Ｃ１５ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アリール、アリール−低級アルキル、アリール−低級ヒドロキシアルキル、アリールシクロアルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールオキシ シクロアルキル、アリールチオ−低級アルキル、アリールスルホニル−低級アルキル、アリールチオ−シクロアルキル、またはアリールスルホニル−シクロアルキルであり、前記アリール、アリールオキシ、アリールチオ、およびアリールスルホニル基は、ハロ、シアノ、ニトロ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、および低級アルコキシカルボニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ８は、ＯＲ９またはＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルケニル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アミノカルボニル−低級アルキル、低級アルキル−アモノカルボニル−低級アルキル、またはジ（低級アルキル）−アミノカルボニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、アリール−低級アルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールチオ−低級アルキル、またはアリールスルホニル−低級アルキルから選ばれ、
上記アリールは、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
Ｒ１０は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、または低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、またはアリール−低級アルキルであり、
上記アリールは、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが付着する窒素と共に、４、５、６または７員のヘテロ環を形成し、該環は、Ｒ９およびＲ１０が付着する窒素原子の外に、炭素原子、および０または１個のＮ、Ｏ、またはＳ原子から構成され、前記環原子は、適正数の水素原子によって置換され、任意に、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル、アリール、アリール−低級アルキル、およびオキソから独立に選ばれる最大４個の基によって置換され、該置換は、炭素原子の上の１個のオキソ基の置換がカルボニル基を形成し、硫黄原子の上の１個または２個のオキソ基の置換が、それぞれ、スルホキシドまたはスルホン基を形成するように行われ；前記アリールおよびアリールアルキル基は、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって置換される；
請求項２に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および塩。
【請求項４】
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、またはシクロアルキル−低級アルコキシであり；
Ｒ３は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、アリール、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｘはメチレンであり；
Ｒ５は（Ｃ３−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ６はアミノであり；
Ｒ７は、水素またはメチルであり；
Ｑは、カルボニルまたはスルホニルであり；
Ｒ８は、（Ｃ３−Ｃ１１）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１１）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ３−Ｃ１１）−アルコキシアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリールヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、またはアリールオキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、上記アリールまたはアリールオキシは、非置換のままでもよいし、あるいは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立に選ばれる１から３個の基によって置換されてもよく；
あるいは、Ｒ８は、ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、１）水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、あるいは、２）アリール、またはアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
上記アリールは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、および（Ｃ１−Ｃ３）アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
Ｒ１０は、水素、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり；あるいは、
Ｒ８およびＲ９は、それらが付着する窒素と共に、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼピン、ピペラジン、モルホリン、またはチオモルホリン環を形成し、該環は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、およびオキソから独立に選ばれる最大２個の基によって任意に置換され、該置換は、炭素原子の上の１個のオキソ基の置換がカルボニル基を形成し、硫黄原子の上の１個または２個のオキソ基の置換が、それぞれ、スルホキシドまたはスルホン基を形成するように行われる；
請求項３に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および塩。
【請求項５】
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、３−メトキシプロポキシ、３−エトキシプロポキシ、４−メトキシブチル、または２−（シクロプロピル）エトキシであり；
Ｒ３は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、またはｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、フェニル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｘはメチレンであり；
Ｒ５は、分枝（Ｃ３−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ６はアミノであり；
Ｒ７は水素であり；
Ｑは、カルボニルまたはスルホニルであり；
Ｒ８は、プロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−メチル−２−ブチル、ヘキシル、２−ヘキシル、２−メチル−２−ペンチル、２，２−ジメチルペンチル、３−ヘプチル、２−メチル−２−ヘキシル、２，４，４−トリメチルペンチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−メチル−２−プロピル、シクロヘキシル、１−メチルシクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、１−シクロペンチル−１−ペンチル、シクロヘキシルメチル、２−シクロヘキシル−２−プロピル、２−シクロプロピル−１，１−ジメチルエチル、３−シクロプロピル−２−メチル−２−ブチル、３−メトキシプロピル、２−プロポキシ−２−プロピル、フェニル、ベンジル、３−メチル−ベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，３−ジフルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、４−シアノベンジル、２−（トリフルオロメチル）ベンジル、３−（トリフルオロメチル）ベンジル、４−（トリフルオロ−メチル）ベンジル、４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル、フェネチル、３−フェニルプロピル、２−フェニル−２−プロピル、３−（４−フルオロフェニル）−３−ペンチル、１−フェニル−１−シクロプロピル、１−（４−メチルフェニル）−１−シクロプロピル、１−（４−フルオロ−フェニル）−１−シクロプロピル、１−（４−メトキシフェニル）−１−シクロプロピル、１−（２，４−ジクロロフェニル）−１−シクロプロピル、１−フェニル−１−シクロペンチル、１−フェニル−１−シクロヘキシル、１−（４−フルオロフェニル）−１−シクロヘキシル、３−ヒドロキシ−２−メチル−３−フェニル−２−プロピル、２−（４−シアノフェノキシ）−２−プロピル、または２−（４−クロロフェノキシ）−２−プロピルであり；
あるいは、Ｒ８は、ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、水素、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、２，２−ジメチル−１−ペンチル、２−メチル−２−ヘキシル、２，４，４−トリメチル−２−ペンチル、アリル、２−（シクロプロピル）エチル、シクロヘキシルメチル、２−（シクロヘキシル）メチル、シクロヘキシル、２−メトキシエチル、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、３−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−２−プロピル、３−フルオロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、または２−（アミノカルボニル）−２−メチル−１−プロピルであり；
Ｒ１０は、水素、メチル、またはイソブチルであり；
あるいは、Ｒ９−Ｒ１０は、−（ＣＨ２）５−、または−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−である；
請求項３に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および塩。
【請求項６】
主鎖の不斉炭素原子の内、少なくとも一つ、二つ、または好ましくは三つ全てが、式Ｉｂ：
【化３】
に示す立体化学的配置を示す、請求項３に記載の化合物、および、その薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
Ｘがメチレンであり、Ｒ５がイソプロピルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘがメチレンであり、Ｒ５がイソプロピルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５がイソプロピルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
以下：
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
である、請求項１に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステテレオマー、および塩。
【請求項１１】
以下：
【化９】
である、請求項１に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステテレオマー、および塩。
【請求項１２】
以下：
【化１０】
である、請求項１に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステテレオマー、および塩。
【請求項１３】
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−５−（３−（３−メトキシプロポキシ）−４−メトキシベンジル）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−６−メチルヘプチル）−４−シクロプロピル−２，２−ジメチルブタンアミドである、請求項１に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステテレオマー、および塩。
【請求項１４】
式ＩＩ：
【化１１】
の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および塩であって、式ＩＩにおいて、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、またはアリールであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、シアノ、カルバモイル、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、ハロシクロアルコキシ−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルカノイルオキシ−低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、ハロ−（ヒドロキシ）−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニル−（ヒドロキシ）−低級アルコキシ、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、低級アルカノイルアミノ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−アミノ−低級アルキル、アミノカルボニルアミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニルアミノ−低級アルキル、ジ（低級アルキル）アミノカルボニルアミノ−低級アルキル、アミノスルホニルアミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノスルホニルアミノ−低級アルキル、ジ（低級アルキル）アミノスルホニルアミノ−低級アルキル、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、低級アルカノイルアミノ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−アミノ−低級アルコキシ、アミノカルボニルアミノ−低級アルコキシル、低級アルキルアミノカルボニルアミノ−低級アルコキシ、ジ（低級アルキル）アミノカルボニルアミノ−低級アルコキシ、アミノスルホニルアミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノスルホニルアミノ−低級アルコキシ、ジ（低級アルキル）アミノスルホニルアミノ−低級アルコキシ、オキソ−低級アルコキシ、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、シクロアルコキシ、低級ハロシクロアルコキシ、シクロアルキル−低級アルコキシ、ハロシクロアルキル−低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、シクロアルコキシ−低級アルコキシ、ハロシクロアルコキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルケニル、低級アルケニルオキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルケニルオキシ、低級アルケニルオキシ−低級アルキル、低級アルカノイル−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニル−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−（ヒドロキシ）−低級アルコキシ、アリール−低級アルコキシ、任意にＮ−酸化されたピリジル−低級アルコキシ、チアゾリルチオ−低級アルコキシ、またはチアゾリニルチオ−低級アルコキシ、イミダゾリルチオ−低級アルコキシ、任意にＮ−酸化されたピリジルチオ−低級アルコキシ、ピリミジニルチオ−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、または、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、カルバモイル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、任意に部分的に水素添加されたかまたはＮ−酸化されたピリジル−低級アルキル、チアゾリル−チオ−低級アルキル、またはチアゾリニルチオ−低級アルキル、イミダゾリルチオ−低級アルキル、任意にＮ−酸化されたピリジルチオ−低級アルキル、ピリミジニルチオ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、低級アルカノイル−アミノ−低級アルキル、低級アルカンスルホニルアミノ−低級アルキル、ポリハロ−低級アルカン−スルホニルアミノ−低級アルキル、ピロリジノ−低級アルキル、ピペリジノ−低級アルキル、ピペラジノ−低級アルキル、Ｎ′−低級アルキルピペラジノ−低級アルキル、またはＮ′−低級アルカノイルピペラジノ−低級アルキル、モルホリノ−低級アルキル、チオモルホリノ−低級アルキル、Ｓ−オキソチオモルホリノ−低級アルキル、またはＳ，Ｓ−ジオキソチオ−モルホリノ−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキル−カルバモイル−低級アルキル、シクロアルキル；非置換のフェニルまたはナフチル、または、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびシアノから独立に選ばれる１から３種の基によって置換されるフェニルまたはナフチル；ヒドロキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、シクロアルコキシ−低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、アリール、低級ハロアルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、低級ハロアルキルチオ−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニル−低級アルコキシ、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルコキシ、任意に水素添加されたヘテロアリール−低級アルコキシ、ヘテロシクリル−低級アルコキシ、任意に部分的または完全に水素添加されたヘテロアリールチオ−低級アルコキシ、例えばチアゾリルチオ−低級アルコキシまたはチアゾリニルチオ−低級アルコキシ、イミダゾリルチオ−低級アルコキシ、任意にＮ−酸化されたピリジルチオ−低級アルコキシ、ピリミジニルチオ−低級アルコキシ、アミノ−低級アルコキシ、低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、ジ−低級アルキルアミノ−低級アルコキシ、低級アルカノイルアミノ−低級アルコキシ、低級アルカンスルホニルアミノ−低級アルコキシ、ポリハロ−低級アルカンスルホニルアミノ−低級アルコキシ、ピロリジノ−低級アルコキシ、ピペリジノ−低級アルコキシ、ピペラジノ−低級アルコキシ、Ｎ′−低級アルキルピペラジノ−低級アルコキシ、またはＮ′−低級アルカノイルピペラジノ−低級アルコキシ、モルホリノ−低級アルコキシ、チオモルホリノ−低級アルコキシ、Ｓ−オキソチオモルホリノ−低級アルコキシ、またはＳ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノ−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキルまたはＮ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキルであるか；あるいは、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン、ジオキサン、ベンゼン、またはシクロヘキセン環を形成し、前記環は、低級アルキル、および低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｒ４は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、またはシクロアルキル−低級アルキルであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン、ジオキサン、ベンゼン、またはシクロヘキセン環を形成し、前記環は、Ｒ３がＲ２と環を形成しない限りにおいて、低級アルキル、および低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｘはメチレンまたはヒドロキシメチレンであり；
Ｒ５は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、低級ハロハルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−低級アルキルであり；
Ｒ６は、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、または低級アルカノイルアミノであり；
Ｒ７は、水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ−低級アルキルまたは低級ハロアルコキシ−低級アルキルであり；
Ｘ１は、アミノ保護基であり；
Ｘ２は、水素であるか、またはＸ３と共に２価の保護基であり；
Ｘ３は、水素であるか、またはヒドロキシ保護基である；
化合物。
【請求項１５】
式ＩＩａ：
【化１２】
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は、水素またはアリールであり；
Ｒ２は、水素、低級アルキル、シクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ−低級アルキル、シクロアルキル−低級アルコキシ、非置換のフェニル−低級アルコキシ、または低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、および／またはアミノによって置換されたフェニル−低級アルコキシ、任意にＮ−酸化されたピリジル−低級アルコキシ、低級アルキルチオ−低級アルコキシ、低級アルカン−スルホニル−低級アルコキシ、低級アルカノイル−低級アルコキシ、シアノ−低級アルコキシ、カルボキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル−低級アルコキシ、カルバモイル−低級アルコキシ、低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシ、またはジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルコキシであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、低級ハロアルキル、アリール、ヒドロキシ、低級アルコキシ、またはポリハロ−低級アルコキシであるか、あるいは、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン環を形成し、前記環は、低級アルキルおよび低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｒ４は、水素、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルキルまたはシクロアルキル−低級アルコキシであるか、あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、縮合ジオキソラン環を形成し、前記環は、Ｒ３がＲ２と環を形成しない限りにおいて、低級アルキルおよび低級アルコキシ−低級アルキルから独立に選ばれる最大２個の置換基によって置換され；
Ｘはメチレンまたはヒドロキシメチレンであり；
Ｒ５は低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ７は水素またはメチルであり；
Ｘ１は、低級アルコキシカルボニル、２−（トリアルキルシリル）エトキシカルボニル、または、非置換のα−フェニル− またはα，α−ジフェニル−低級アルコキシカルボニル、または、低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ、および／またはハロゲンによって置換されるα−フェニル− またはα，α−ジフェニル−低級アルコキシカルボニル、または２−ハロ−低級アルコキシカルボニルであり；
Ｘ２は、水素であるか、またはＸ３と共にカルボニル、または低級アルキリデンであり；
Ｘ３は、水素、トリ−低級アルキルシリルである；
請求項１５に記載の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および塩。
【請求項１７】
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはシクロアルキル−低級アルコキシであり；
Ｒ３は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、アリール、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｘはメチレンであり；
Ｒ５は（Ｃ３−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ７は水素であり；
Ｘ１は、低級アルコキシカルボニル、あるいは、非置換の、または、低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ、および／またはハロゲンによって置換されるα−フェニル−低級アルコキシカルボニルであり；
Ｘ２およびＸ３は両方水素であるか、または共に合わさって低級アルキリデンである；
請求項１６に記載の化合物、および、そのエナチオマー、ジアステレオマー、および塩。
【請求項１８】
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、３−メトキシプロポキシ、３−エトキシプロポキシ、４−メトキシブチル、または２−（シクロプロピル）エトキシであり；
Ｒ３は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、またはｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、フェニル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ４は水素であり；
Ｘはメチレンであり；
Ｒ５は、分枝（Ｃ３−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ７は水素であり；
Ｘ１は、低級アルコキシカルボニル、または、非置換のα−フェニル−低級アルコキシカルボニル、または、低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ、および／またはハロゲンによって置換されるα−フェニル−低級アルコキシカルボニルであり；
Ｘ２およびＸ３は両方水素であるか、または共に合わさって低級アルキリデンである；
請求項１７に記載の化合物、および、そのエナチオマー、ジアステレオマー、および塩。
【請求項１９】
主鎖の不斉炭素原子の内、少なくとも一つ、二つ、または好ましくは三つ全てが、式ＩＩｂ：
【化１３】
に示す立体化学的配置を示す、請求項１５に記載の化合物、およびその塩。
【請求項２０】
Ｒ１およびＲ４はそれぞれ水素であり；
Ｒ２は、３−メトキシプロポキシ、３−エトキシプロポキシ、４−メトキシブチル、または２−（シクロプロピル）エトキシであり；
Ｒ３は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、またはｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、フェニル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシであり；
Ｘはメチレンであり；
Ｒ５はイソプロピルであり；
Ｒ７は水素であり；
Ｘ１は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルであり；かつ、
Ｘ２およびＸ３は両方水素であるか、または共に合わさってイソプロピリデンである；
請求項１９に記載の化合物、およびその塩。
【請求項２１】
式ＩＩＩ：
【化１４】
の化合物、および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および塩であって、式ＩＩＩにおいて、
Ｒ５は、低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ７は、水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ−低級アルキルまたは低級ハロアルコキシ−低級アルキルであり；
Ｑは、カルボニル、チオカルボニル、またはスルホニルであり；
Ｒ８は、低級アルキル、低級ハロアルキル、Ｃ８−Ｃ１５アルキル、Ｃ８−Ｃ１５ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アリール、アリール−低級アルキル、アリール−低級ヒドロキシアルキル、アリールシクロアルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールオキシ シクロアルキル、アリールチオ−低級アルキル、アリールスルホニル−低級アルキル、アリールチオ−シクロアルキルまたはアリールスルホニル−シクロアルキル、低級アルカノイル−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルカノイルアミノ−低級アルキル、Ｎ−モノ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、ピペリジノ−低級アルキル、ヒドロキシピペリジノ−低級アルキル、低級アルコキシピペリジノ−低級アルキル、モルホリノ−低級アルキル、ジメチルモルホリノ−低級アルキル、チオモルホリノ−低級アルキル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリノ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、Ｎ−モノ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−低級アルキル、カルボキシ−（ヒドロキシ）−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、カルバモイル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、Ｎ−モノ−低級アルキルカルバモイル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイル−（ヒドロキシ）−低級アルキル、５または６員カルボキシシクロアルキル−低級アルキル、５または６員低級アルコキシカルボニル−シクロアルキル−低級アルキル、５または６員カルバモイルシクロアルキル−低級アルキル、５または６員Ｎ−モノ−アルキルカルバモイルシクロアルキル−低級アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−低級アルキルカルバモイルシクロアルキル−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、スルファモイル−低級アルキル、低級アルキルスルファモイル−低級アルキルまたはジ−低級アルキルスルファモイル−低級アルキル、イミダゾリル−低級アルキル、オキソピロジニル−低級アルキル、ベンゾイミダゾリル−低級アルキル、オキサジアゾリル−低級アルキル、ピリジル−低級アルキル、オキソピペリジニル−低級アルキルまたはキノリニル−低級アルキル、ピペリジン４−イル−低級アルキルまたは低級アルカノイルピペリジン−４−イル−低級アルキルであり、前記アリール、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、キノリニル、アリールオキシ、アリールチオ、およびアリールスルホニル基は、ハロ、シアノ、ニトロ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニル、および低級アルコキシカルボニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ８は、ＯＲ９またはＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルケニル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アミノカルボニル−低級アルキル、低級アルキル−アモノカルボニル−低級アルキルまたはジ（低級アルキル）−アミノカルボニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、アリール−低級アルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールチオ−低級アルキルまたはアリールスルホニル−低級アルキルであり、
前記アリールは、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
Ｒ１０は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキルまたは、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、またはアリール−低級アルキルであり、
前記アリールは、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが付着する窒素と共に、４、５、６、または７員のヘテロ環を形成し、該環は、Ｒ９およびＲ１０が付着する窒素原子の外に、炭素原子、および０または１個のＮ、Ｏ、またはＳ原子から構成され、前記環原子は、適正数の水素原子によって置換され、任意に、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル、アリール、アリール−低級アルキル、およびオキソから独立に選ばれる最大４個の基によって置換され、該置換は、炭素原子の上の１個のオキソ基の置換がカルボニル基を形成し、硫黄原子の上の１個または２個のオキソ基の置換が、それぞれ、スルホキシドまたはスルホン基を形成するように行われ；前記アリールおよびアリールアルキル基は、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって置換され；
Ｘ１は、アミノ保護基であり；
Ｘ２は、水素であるか、またはＸ３と共に２価の保護基であり；
Ｘ３は、水素であるか、またはヒドロキシ保護基である；
化合物。
【請求項２２】
主鎖の不斉炭素原子の内、少なくとも一つ、二つ、または好ましくは三つ全てが、式ＩＩＩａ：
【化１５】
に示す立体化学的配置を示す、請求項２０に記載の化合物、およびその塩。
【請求項２３】
Ｒ５は低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ７は水素またはメチルであり；
Ｑは、カルボニル、またはスルホニルであり；
Ｒ８は、低級アルキル、低級ハロアルキル、Ｃ８−Ｃ１５アルキル、Ｃ８−Ｃ１５ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アリール、アリール−低級アルキル、アリール−低級ヒドロキシアルキル、アリールシクロアルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールオキシ シクロアルキル、アリールチオ−低級アルキル、アリールスルホニル−低級アルキル、アリールチオ−シクロアルキルまたはアリールスルホニル−シクロアルキルであり、前記アリール、アリールオキシ、アリールチオ、およびアリールスルホニル基は、ハロ、シアノ、ニトロ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニル、および低級アルコキシカルボニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ８は、ＯＲ９またはＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルケニル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、低級アルキル−シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−低級アルキル、シクロアルコキシ−シクロアルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキル、低級アルキルチオ−シクロアルキル、低級ハロアルキルチオ−シクロアルキル、低級アルカンスルホニル−シクロアルキル、低級ハロアルカンスルホニル−シクロアルキル、アミノカルボニル−低級アルキル、低級アルキル−アミノカルボニル−低級アルキルまたはジ（低級アルキル）−アミノカルボニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、アリール−低級アルキル、アリールオキシ−低級アルキル、アリールチオ−低級アルキル、またはアリールスルホニル−低級アルキルであり、
前記アリールは、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
Ｒ１０は、１）水素、低級アルキル、低級ハロアルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）アルキル、（Ｃ８−Ｃ１５）ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ハロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級ハロアルコキシ−低級アルキル、アルキルチオ−低級アルキル、低級ハロアルキルチオ−低級アルキル、低級アルカンスルホニル−低級アルキル、低級ハロアルカンスルホニル−低級アルキルであるか、あるいは、２）アリール、またはアリール−低級アルキルであり、
前記アリールは、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが付着する窒素と共に、４、５、６、または７員のヘテロ環を形成し、該環は、Ｒ９およびＲ１０が付着する窒素原子の外に、炭素原子、および０または１個のＮ、Ｏ、またはＳ原子から構成され、前記環原子は、適正数の水素原子によって置換され、任意に、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル、アリール、アリール−低級アルキル、およびオキソから独立に選ばれる最大４個の基によって置換され、該置換は、炭素原子の上の１個のオキソ基の置換がカルボニル基を形成し、硫黄原子の上の１個または２個のオキソ基の置換が、それぞれ、スルホキシドまたはスルホン基を形成するように行われ；前記アリールおよびアリールアルキル基は、ハロ、シアノ、任意にハロゲン化される低級アルキル、任意にハロゲン化される低級アルコキシ、任意にハロゲン化される低級アルキルチオ、および任意にハロゲン化される低級アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって置換され；
Ｘ１は、低級アルコキシカルボニル、または、非置換のα−フェニル− またはα，α−ジフェニル−低級アルコキシカルボニル、または、低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ、および／またはハロゲンによって置換されるα−フェニル− またはα，α−ジフェニル−低級アルコキシカルボニル、または２−ハロ−低級アルコキシカルボニルであり；
Ｘ２は、水素であるか、またはＸ３と共にカルボニル、または低級アルキリデンであり；
Ｘ３は、水素、トリ−低級アルキルシリルである；
請求項２２に記載の化合物およびその塩。
【請求項２４】
Ｒ５は（Ｃ３−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ７は水素であり；
Ｑは、カルボニルまたはスルホニルであり；
Ｒ８は、（Ｃ３−Ｃ１１）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１１）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ３−Ｃ１１）−アルコキシアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリールヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたはアリールオキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、前記アリールまたはアリールオキシは、非置換のままでもよいし、あるいは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、およびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立に選ばれる１から３個の基によって置換されてもよく；
あるいは、Ｒ８は、ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、１）水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、あるいは、２）アリール、またはアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
前記アリールは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、および（Ｃ１−Ｃ３）アルカンスルホニルから独立に選ばれる最大４個の基によって任意に置換され；
Ｒ１０は、水素、低級アルキルまたは低級ハロアルキルであり；あるいは、
Ｒ８およびＲ９は、それらが付着する窒素と共に、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼピン、ピペラジン、モルホリン、またはチオモルホリン環を形成し、該環は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、およびオキソから独立に選ばれる最大２個の基によって任意に置換され、該置換は、炭素原子の上の１個のオキソ基の置換がカルボニル基を形成し、硫黄原子の上の１個または２個のオキソ基の置換が、それぞれ、スルホキシドまたはスルホン基を形成するように行われ；
Ｘ１は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルであり；
Ｘ２は、Ｘ３と共にイソプロピリデンである；
請求項２２に記載の化合物、およびその塩。
【請求項２５】
Ｒ５は、分枝（Ｃ３−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ７は水素であり；
Ｑは、カルボニルまたはスルホニルであり；
Ｒ８は、プロピル、２，２−ジメチルプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−メチル−２−ブチル、ヘキシル、２−ヘキシル、２−メチル−２−ペンチル、２，２−ジメチルペンチル、３−ヘプチル、２−メチル−２−ヘキシル、２，４，４−トリメチルペンチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−メチル−２−プロピル、シクロヘキシル、１−メチルシクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、１−シクロペンチル−１−ペンチル、シクロヘキシルメチル、２−シクロヘキシル−２−プロピル、２−シクロプロピル−１，１−ジメチルエチル、３−シクロプロピル−２−メチル−２−ブチル、３−メトキシプロピル、２−プロポキシ−２−プロピル、フェニル、ベンジル、３−メチル−ベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，３−ジフルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、４−シアノベンジル、２−（トリフルオロメチル）ベンジル、３−（トリフルオロメチル）ベンジル、４−（トリフルオロ−メチル）ベンジル、４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル、フェネチル、３−フェニルプロピル、２−フェニル−２−プロピル、３−（４−フルオロフェニル）−３−ペンチル、１−フェニル−１−シクロプロピル、１−（４−メチルフェニル）−１−シクロプロピル、１−（４−フルオロ−フェニル）−１−シクロプロピル、１−（４−メトキシフェニル）−１−シクロプロピル、１−（２，４−ジクロロフェニル）−１−シクロプロピル、１−フェニル−１−シクロペンチル、１−フェニル−１−シクロヘキシル、１−（４−フルオロフェニル）−１−シクロヘキシル、３−ヒドロキシ−２−メチル−３−フェニル−２−プロピル、２−（４−シアノフェノキシ）−２−プロピル、または２−（４−クロロフェノキシ）−２−プロピルであり；
あるいは、Ｒ８は、ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ９は、水素、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、２，２−ジメチル−１−ペンチル、２−メチル−２−ヘキシル、２，４，４−トリメチル−２−ペンチル、アリル、２−（シクロプロピル）エチル、シクロヘキシルメチル、２−（シクロヘキシル）メチル、シクロヘキシル、２−メトキシエチル、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、３−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−２−プロピル、３−フルオロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、または２−（アミノカルボニル）−２−メチル−１−プロピルであり；
Ｒ１０は、水素、メチル、またはイソブチルであり；
あるいは、Ｒ９−Ｒ１０は、−（ＣＨ２）５−、または−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−であり；
Ｘ１は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルであり；
Ｘ２は、Ｘ３と共にイソプロピリデンである；
請求項２２に記載の化合物、およびその塩。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩の有効量、および、薬学的に受容可能なそれらのための担体を含む、組成物。
【請求項２７】
α−遮断剤、β−遮断剤、カルシウムチャンネル遮断剤、利尿剤、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、ＡＣＥおよび中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）二重阻害剤、アンギオテンシン−受容体遮断剤（ＡＲＢ）、アルドステロンシンターゼ阻害剤、アルドステロン−受容体拮抗剤、またはエンドセリン受容体拮抗剤をさらに含む、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
レニンに対し、約５０，０００ｎＭから約０．００１ｎＭの、好ましくは約１００ｎＭから約０．００１ｎＭの、より好ましくは約１０ｎＭから約０．００１ｎＭの間の平均阻害定数（ＩＣ５０）を有する化合物を含む、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２９】
レニンを阻害する方法であって、該阻害を必要とする被験体に、請求項１に記載の化合物、または、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩の治療有効量を投与することを含む、方法。
【請求項３０】
レニンに対し、約５０，０００ｎＭから約０．００１ｎＭの、好ましくは約１００ｎＭから約０．００１ｎＭの、より好ましくは約１０ｎＭから約０．００１ｎＭの間のＩＣ５０を有する化合物を投与することを含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３１】
治療を要する被験体においてレニン介在性の障害を治療または緩和するための方法であって、前記被験体に対し、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩の治療有効量を投与することを含む、方法。
【請求項３２】
前記障害は、高血圧、うっ血性心不全、心臓肥大、心臓線維症、梗塞後心筋症、腎症、血管症、およびニュロパシー、冠状血管の疾患、術後高血圧、血管成形術後の再狭窄、眼内圧の上昇、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、不安状態、および認知障害である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
α−遮断剤、β−遮断剤、カルシウムチャンネル遮断剤、利尿剤、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、ＡＣＥおよび中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）二重阻害剤、アンギオテンシン−受容体遮断剤（ＡＲＢ）、アルドステロンシンターゼ阻害剤、アルドステロン−受容体拮抗剤、およびエンドセリン受容体拮抗剤からなる群から選ばれる１種以上の、さらなる因子と組み合わせて、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩を投与することをさらに含む、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
α−遮断剤は、ドキサゾシン、プラゾシン、タムスロシン、およびテラゾシンを含み；
β−遮断剤は、アテノロール、ビソプロール、メトプロロール、アセツトロール、エスモロール、セリプロロール、タリプロロール、アセブトロール、オキシプレノロール、ピンドロール、プロパノロール、ブプラノロール、ペンブトロール、メピンドロール、カルテオロール、ナドロール、カルベジロール、およびその薬学的に受容可能な塩を含み；
カルシウムチャンネル遮断剤は、ジヒドロピリジン（ＤＨＰ）、および非ＤＨＰを含み、その内、ＤＨＰは、アムロジピン、フェロジピン、リョシジン、イスラジピン、ラシジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニグルピジン、ニルジピン、ニモジフィン、ニソルジピン、ニトレンジピン、およびニバルジピン、およびその薬学的に受容可能な塩からなる群から選ばれ、非ＤＨＰは、フルナリジン、プレニラミン、ジルチアゼム、フェンジリン、ガロパミル、ミベフラジル、アニパミル、チアパミル、およびベラムピミル、およびその薬学的に受容可能な塩からなる群から選ばれ；
利尿剤は、アミロリド、クロロチアジド、ヒドロクロロチアジド、メチルクロロチアジド、およびクロロタリドンから選ばれるチアジド誘導体を含み；
ＡＣＥ阻害剤は、アラセプリル、ベナゼプリル、ベナザプリラート、カプトプリル、セロナプリル、シラザプリル、デラプリル、エナラプリル、エナラプリラート、フォシノプリル、リシノプリル、モエキシプリル、モベルトプリル、ペリンドプリル、キナプリル、キナプリラート、ラミプリル、ラミプリラート、スピラプリル、テモカプリル、トランドラプリル、およびゾフェノプリルを含み；
ＡＣＥ／ＮＥＰ二重阻害剤は、オマパトリラート、ファシドトリル、およびファシドトリラートを含み；
ＡＲＢは、カンデサルタン、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、オルメサルタン、タソサルタン、テルミサルタン、およびバルサルタンを含み；
アルドステロンシンターゼ阻害剤は、アナストロゾル、ファドロゾル、およびエキセムスタンを含み；
アルドステロン受容体拮抗剤は、スピロノラクトンおよびエプレレノンを含み；および、
エンドセリン拮抗剤は、ボセンタン、エンラセンタン、アトラセンタン、ダルセンタン、シタキセンタン、およびテゾセンタン、およびその薬学的に受容可能な塩を含む、
請求項３３に記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５２８６９１（Ｐ２００８−５２８６９１Ａ）
【公表日】平成２０年７月３１日（２００８．７．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５４１７７（Ｐ２００７−５５４１７７）
【出願日】平成１８年２月１日（２００６．２．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００３４８９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８３９２４
【国際公開日】平成１８年８月１０日（２００６．８．１０）
【出願人】（５０７１１４７３８）ビテ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (11)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月３１日（２００８．７．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年２月１日（２００６．２．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００３４８９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８３９２４
【国際公開日】平成１８年８月１０日（２００６．８．１０）
【出願人】（５０７１１４７３８）ビテ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (11)
【Ｆターム（参考）】
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