説明

レニン阻害剤としての3,4−置換ピペリジン誘導体

【課題】非ペプチド性で組織のレニン−キマーゼ系を活性化して、腎臓、心臓及び血管の再構築、アテローム性動脈硬化症及び可能性としては再狭窄のような病態生理学的に変更された局所的機能をもたらし得る、血圧調節を超えた適応症において、長時間作用性でかつ活性の経口活性レニン阻害剤の提供。
【解決手段】4位置にオキソピリジンを保有する、下式の3,4−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記の化合物
【化1】

又は薬学的に許容されるその塩の有効量、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項2】
下記の化合物
【化2】

の使用であって、高血圧症、うっ血性心不全、肺高血圧症、腎機能不全、腎虚血、腎不全、腎線維症、心不全、心臓肥大、心線維症、心筋虚血、心筋症、糸球体腎炎、腎疝痛、例えば腎症、血管症及び神経症のような糖尿病に起因する合併症、緑内障、眼内圧上昇、アテローム性動脈硬化症、血管形成術後再狭窄、血管又は心臓の手術後合併症、勃起障害、高アルドステロン症、肺繊維症、強皮症、不安、認知障害、免疫抑制剤を用いた治療による合併症並びにレニン−アンジオテンシン系への関与が知られている他の疾患、に関する疾患の治療又は予防のための医薬の製造のための使用。
【請求項3】
薬学的に活性な量の下記の化合物
【化3】

を含む、高血圧症、うっ血性心不全、肺高血圧症、腎機能不全、腎虚血、腎不全、腎線維症、心不全、心臓肥大、心線維症、心筋虚血、心筋症、糸球体腎炎、腎疝痛、例えば腎症、血管症及び神経症のような糖尿病に起因する合併症、緑内障、眼内圧上昇、アテローム性動脈硬化症、血管形成術後再狭窄、血管又は心臓の手術後合併症、勃起障害、高アルドステロン症、肺繊維症、強皮症、不安、認知障害、免疫抑制剤を用いた治療による合併症並びにレニン−アンジオテンシン系への関与が知られている他の疾患、に関する疾患の治療用又は予防用の医薬組成物。

【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【公開番号】特開2011−225580(P2011−225580A)
【公開日】平成23年11月10日(2011.11.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−123057(P2011−123057)
【出願日】平成23年6月1日(2011.6.1)
【分割の表示】特願2011−507765(P2011−507765)の分割
【原出願日】平成21年5月4日(2009.5.4)
【出願人】(305042057)メルク フロスト カナダ リミテツド (99)
【出願人】(390035482)メルク シャープ エンド ドーム リミテッド (81)
【Fターム(参考)】