レニン阻害薬
本発明は、一般式（Ｉ）の新規レニン阻害薬、及び薬剤組成物の調製における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、前記化合物の調製方法を含めた、関連する態様にも関する。この新規レニン阻害薬は、心血管イベント及び腎不全の治療に使用される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又は薬剤として許容されるその塩、又はその光学異性体
【化１】
（式中、
ｍは１又は２であり、
ｎは、ｎが存在する各場合において、独立に０、１又は２であり、
ｐは、ｐが存在する各場合において、独立に０、１又は２であり、
Ｘ及びＸ１は、ＣＨ２、Ｏ及びＳ（Ｏ）ｐからなる群から各々独立に選択され、ただし、ＸとＸ１の両方が各々独立にＯ又はＳ（Ｏ）ｐであるときにはｍは２であり、
Ｙは、Ｎ（Ｒａ）、ＣＨ（Ｒａ）、Ｏ及びＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択され、
Ｒ１、Ｒ３及びＲａは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ２−Ｃ６アルケニルからなる群から各々独立に選択され、アルキル及びアルケニル基は、非置換であり、又は
１） ＯＨ、
２） ＣＮ、
３） ＣＦ３、
４） ＣＯＯＨ、
５） Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
６） Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、
７） Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、
８） Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、
９） ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、
１０） Ｎ（Ｒｃ）２、
１１） ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、
１２） ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｄ、
１３） ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲｄ、
１４） ＮＨ（ＮＲｃ）ＮＨＲｃ、
１５） テトラゾリル、及び
１６） −（ＣＨ２）１−２Ｒｅ
から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ２−Ｃ６アルケニルからなる群から選択され、アルキル及びアルケニル基は、非置換であり、又は
１） ＯＨ、
２） ＣＮ、
３） ＣＦ３、
４） ＣＯＯＨ、
５） Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
６） Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、
７） Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、
８） Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、
９） ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、
１０） Ｎ（Ｒｃ）２、
１１） ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、
１２） ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｄ、
１３） ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲｄ、
１４） ＮＨ（ＮＲｃ）ＮＨＲｃ、及び
１５） テトラゾリル
から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、
又は、Ｒ４は、Ｒ５と一緒に、非置換又は＝Ｏ及びＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される置換基で一置換若しくは二置換された５若しくは６員の複素環を形成し、
Ｒ５は、水素及び−Ｃ（ＮＨ（ＮＨ２）からなる群から選択され、又はＲ４と一緒に、非置換又は＝Ｏ及びＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される置換基で一置換若しくは二置換された５若しくは６員の複素環を形成し、
Ｒ２及びＲｂは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＦ３からなる群から独立に選択され、
Ｒｃは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣＨ２ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒｄは、Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され、アルキル基は、非置換であり、又は
１） ＯＨ、
２） ＣＮ、
３） ＣＦ３、
４） ＣＯＯＨ、及び
５） Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、及び
６） テトラゾリル
からなる群から選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、
Ｒｅは、１又は２個の窒素原子を有する、５又は６員のヘテロアリール環であり、
Ａｒ１は、非置換若しくは置換アリール環であり、又はＯ、Ｓ及びＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含む、５若しくは６員の非置換若しくは置換ヘテロアリール環であって、置換アリール環及び置換ヘテロアリール環は、
１） ＯＨ、
２） ＣＮ、
３） ハロゲン、
４） Ｎ３、
５） ＮＯ２、
６） ＣＯＯＨ、
７） ＯＣＦ２Ｈ、
８） ＣＦ３、
９） Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１０） Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
１１） Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
１２） Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、及び
１３） Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル
からなる群から独立に選択される１、２、３又は４個の置換基で置換され、
置換基（９）−（１３）は、非置換であり、又は
ａ） ＯＨ、
ｂ） ＣＯＯＨ、
ｃ） ＣＮ、
ｄ） ＣＦ３、
ｅ） Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
ｆ） Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル
からなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、
Ａｒ２は、Ａｒ１及び９又は１０員の縮合二環式アリール又はヘテロアリール環からなる群から独立に選択され、縮合二環式ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、縮合二環式アリール及びヘテロアリールは、各々非置換であり、又は
１） ＯＨ、
２） ＣＮ、
３） ハロゲン、
４） Ｎ３、
５） ＮＯ２、
６） ＣＯＯＨ、
７） ＯＣＦ２Ｈ、
８） ＣＦ３、
９） 非置換又はＡｒ３で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、
１０） Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１１） Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
１２） Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
１３） Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１４） Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、
１５） −Ｏ（ＣＨ２）１−２Ａｒ３、
１６） −Ｏ（ＣＨ２）１−２Ｄ、
１７） −ＯＣ（Ｏ）Ｄ、
１８） −ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び
１９） −ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）（ＯＨ）Ｒｄ
からなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、
置換基（１０）−（１４）は、非置換であり、又は
ａ） ＯＨ、
ｂ） ＣＯＯＲｄ、
ｃ） ＣＮ、
ｄ） ＣＦ３、
ｅ） Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
ｆ） Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、
ｇ） テトラゾリル
ｈ） −Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉ） −ＣＯＯＮａ、
ｊ） −ＮＲｄＲｄ、及び
ｋ） −ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｄ
からなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、
Ａｒ３は、非置換若しくは置換アリール環であり、又はＯ、Ｓ及びＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含む、５若しくは６員の非置換若しくは置換ヘテロアリール環であって、置換アリール環及び置換ヘテロアリール環は、
１） ＯＨ、
２） ＣＮ、
３） ＯＣＦ２Ｈ、
４） ＣＦ３、
５） Ｃ１−Ｃ３アルキル、
６） Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、及び
７） −ＳＯ２Ｒｄ
からなる群から独立に選択される１、２、３又は４個の置換基で置換され、
Ｄは、１又は２個の窒素原子と０又は１個の酸素原子とを有する５又は６員の飽和複素環であって、環は、非置換であり得、又はＣ１−Ｃ６アルキルで置換され得る。）。
【請求項２】
ＹがＣＨ（Ｒａ）であり、及びＲ１がＨである、請求項１の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３】
ＹがＣＨ（Ｒａ）であり、Ｒ１がＨであり、及びｎが１である、請求項２の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４】
ＹがＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ２Ａｒ３）であり、及びＲ２がＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルケニルである、請求項３の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルケニルである、請求項１の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項５の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項７】
以下からなる群から選択される、請求項１の化合物、又は薬剤として許容されるその塩：
Ｎ−｛３−［（アセチル−メチル−アミノ）−メチル］−ベンジル｝−２−アミノメチル−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−８−イルメチル）−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−Ｎ−キノリン−４−イルメチル−プロピオンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（２，３−ジメチル−ベンジル）−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−エチル）−ベンジル］−プロピオンアミド、
５−（２−［シクロプロピル−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−カルバモイル］−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミノ）−ペンタン酸メチルエステル、
６−（２−［シクロプロピル−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−カルバモイル］−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミノ）−ヘキサン酸、
６−（２−［シクロプロピル−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−カルバモイル］−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミノ）−ヘキサン酸メチルエステル、
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−２−［（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−メチル］−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシ−プロピル）−ベンジル］−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシ−プロピル）−ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオンアミド、
２−［（２−［シクロプロピル−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−カルバモイル］−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミノ）−メチル］−シクロプロパンカルボン酸、
２−［（２−［シクロプロピル−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−カルバモイル］−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミノ）−メチル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
２−アミノメチル−３−｛４−［３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−［３−（３−メトキシ−プロピル）−ベンジル］−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−３−｛４−［３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシ−プロピル）−ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−プロピオンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エチル］−ベンジル｝−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−３−｛４−［３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−２−メチル−プロピオンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−ベンジル｝−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−３−｛４−［３−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−プロピル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
３−｛４−［３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−２−メチルアミノメチル−プロピオンアミド、
２−（ベンジルアミノ−メチル）−３−｛４−［３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−３−｛４−［３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシ−エチル）−ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオンアミド、
メチル（２Ｒ）−２−｛２−［（３−［シクロプロピル（２，３−ジクロロベンジル）アミノ］−２−｛４−［２−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−３−オキソプロピル）アミノ］エチル｝−３−メチルブタノアート、
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−３−［（３Ｒ）−３−イソプロピル−２−オキソピロリジン−１−イル］プロパンアミド、
メチル（２Ｓ）−２−｛２−［（３−［シクロプロピル（２，３−ジクロロベンジル）アミノ］−２−｛４−［２−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−３−オキソプロピル）アミノ］エチル｝−３−メチルブタノアート、
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−３−｛［２−（２−ナフチル）エチル］アミノ｝プロパンアミド、
２−（アミノメチル）−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］フェニル｝−Ｎ−（２，３−ジメチルベンジル）−４−ピリジン−２−イルブタンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝ブタンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−ヒドロキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエトキシ）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛［６−（ピリジン−４−イルメチル）キノリン−８−イル］メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エチル］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エチル］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−｛２−クロロ−５−［３−（ジメチルアミノ）プロピル）ベンジル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−［２，３−ジクロロ−５−［３−メトキシプロピル）ベンジル｝−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−［２，３−ジクロロ−５−［３−メトキシプロピル）ベンジル｝−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エチル］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−｛［６−（シアノメチル）キノリン−８−イル］メチル｝−Ｎ−シクロプロピル］−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛［２−（３−メトキシプロピル）キノリン−４−イル］メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−シアノエチル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［５−（３−メトキシプロピル）−２−メチルベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−シアノメチル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［５−（３−メトキシエチル）−２−メチルベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−｛［６−（１−シアノ−１−メチルエチル）キノリン−８−イル］メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（１−フェニルエチル）プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−ベンジル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−メチルプロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−ベンジル−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−ベンジル−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（２−フェニルエチル）プロパンアミド、
３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）プロパンアミド、
３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニルエチル）プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）プロパンアミド、
３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−Ｎ−（シクロプロピル）メチル）−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−メチルプロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−Ｎ−（シクロブチルメチル）−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−イソプロピルプロパンアミド、
Ｎ−アリル−３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−Ｎ−シクロブチル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−エチルプロパンアミド、
３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
２−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
２−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
２−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−ヒドロキシ−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−（ピリジン−２−イルメトキシ）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（２−メトキシエトキシ）−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［３−（３−シアノプロポキシ）−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛３−（３−メトキシプロピル）−５−［（３−メチルチオ）プロポキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛３−（３−メトキシプロピル）−５−［（３−メチルスルホニル）プロポキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−（ピリジン−４−イルメトキシ）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛３−（３−メトキシプロピル）−５−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛３−（３−メトキシプロピル）−５−［（１−オキシドピリジン−３−イル）メトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛３−（３−メトキシプロピル）−５−［（１−オキシドピリジン−４−イル）メトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−（２−ピリジン−２−イルエトキシ）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛３−（３−メトキシプロピル）−５−［２−（１−オキシドピリジン−２−イル）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−（２−モルホリン−４−イルメトキシ）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−｛［４−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝ベンジル）プロパンアミド、
エチル２−｛［３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェノキシ］メチル｝シクロプロパンカルボキシラート、
ナトリウム２−｛［３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェノキシ］メチル｝シクロプロパンカルボキシラート、
エチル２−｛［３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）フェノキシ］メチル｝シクロプロパンカルボキシラート、
ナトリウム２−｛［３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）フェノキシ］メチル｝シクロプロパンカルボキシラート、
エチル２−［３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェノキシ］−２−メチルプロパノアート、
ナトリウム２−［３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェノキシ］−２−メチルプロパノアート、
３−アミノ−Ｎ−［３，５−ビス（２−メトキシエトキシ）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［３，５−ビス（４，４，４−トリフルオロブトキシ）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛３−（３−メトキシプロピル）−５−［３−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）プロポキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−｛［５−クロロ−２−（３−メトキシプロピル）ピリジン−４−イル］メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−｛［５−クロロ−２−（３−メトキシプロピル）−１−オキシドピリジン−４−イル］メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛［２−メトキシ−６−（３−メトキシプロピル）ピリジン−４−イル］メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛［２−ヒドロキシ−６−（３−メトキシプロピル）ピリジン−４−イル］メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−｛［２，６−ビス（３−メトキシプロピル）ピリジン−４−イル］メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（｛２−（３−メトキシプロピル）−６−［３−（メチルチオ）プロポキシ］ピリジン−４−イル｝メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（｛２−（３−メトキシプロピル）−６−［３−（メチルスルホニル）プロポキシ］ピリジン−４−イル｝メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（｛２−（３−メトキシプロピル）−６−［３−（メチルスルホニル）プロポキシ］−１−オキシドピリジン−４−イル｝メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛［２−（３−メトキシプロピル）−６−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）ピリジン−４−イル］メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェニルエチルカルバマート、
３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェニルモルホリン−４−カルボキシラート、
３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシラート、
３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェニル（３−アミノ−２，２−ジメチル−３−オキソプロピル）カルバマート、
３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェニル（２−ヒドロキシプロピル）カルバマート、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［（１−オキシドピリジン−４−イル）メチル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［（１−オキシドピリジン−３−イル）メチル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メチル］プロパンアミド、
エチル３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−２−ブロモフェノキシ）アセタート、
エチル３−（３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−２−ブロモフェノキシ）プロパノアート、
エチル５−（３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−２−ブロモフェノキシ）ペンタノアート、
ナトリウム３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−２−ブロモフェノキシ）アセタート、
ナトリウム５−（３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−２−ブロモフェノキシ）ペンタノアート、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエトキシ）ベンジル］プロパンアミド、
２−｛４−［２−（４−アリル−２，６−ジクロロフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロパンアミド、及び
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−（４−｛２−［２，６−ジクロロ−４−（３−ヒドロキシプロピル）フェノキシ］エトキシ｝ベンジル｝プロパンアミド。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩の有効量及び薬剤として許容される担体を含む、薬剤組成物。
【請求項９】
高血圧、うっ血性心不全、肺高血圧、腎不全（ｒｅｎａｌ ｉｎｓｕｆｆｉｃｉｅｎｃｙ）、腎虚血、腎不全（ｒｅｎａｌ ｆａｉｌｕｒｅ）、腎線維症、心不全、心肥大、心線維症、心筋虚血、心筋症、糸球体腎炎、腎仙痛、糖尿病に起因する合併症（腎症、脈管障害及び神経障害など）、緑内障、眼圧上昇、アテローム性動脈硬化症、血管形成術後の再狭窄、血管又は心臓の手術後の合併症、勃起不全、高アルドステロン症、肺線維症、強皮症、不安、認知障害、免疫抑制剤治療の合併症、並びにレニン−アンジオテンシン系に関係することが知られている他の疾患に関係する疾患の治療又は予防用医薬品を製造するための、請求項１に記載の化合物、又は請求項８に記載の組成物の使用。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物の薬剤的に活性な量を患者に投与することを含む、高血圧、うっ血性心不全、肺高血圧、腎不全（ｒｅｎａｌ ｉｎｓｕｆｆｉｃｉｅｎｃｙ）、腎虚血、腎不全（ｒｅｎａｌ ｆａｉｌｕｒｅ）、腎線維症、心不全、心肥大、心線維症、心筋虚血、心筋症、糸球体腎炎、腎仙痛、糖尿病に起因する合併症（腎症、脈管障害及び神経障害など）、緑内障、眼圧上昇、アテローム性動脈硬化症、血管形成術後の再狭窄、血管又は心臓の手術後の合併症、勃起不全、高アルドステロン症、肺線維症、強皮症、不安、認知障害、免疫抑制剤治療の合併症、並びにレニン−アンジオテンシン系に関係することが知られている他の疾患に関係する疾患を治療又は予防する方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物、又は薬剤として許容されるその塩、又はその光学異性体
【化１】
（式中、
ｍは１又は２であり、
ｎは、ｎが存在する各場合において、独立に０、１又は２であり、
ｐは、ｐが存在する各場合において、独立に０、１又は２であり、
Ｘ及びＸ１は、ＣＨ２、Ｏ及びＳ（Ｏ）ｐからなる群から各々独立に選択され、ただし、ＸとＸ１の両方が各々独立にＯ又はＳ（Ｏ）ｐであるときにはｍは２であり、
Ｙは、Ｎ（Ｒａ）、ＣＨ（Ｒａ）、Ｏ及びＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択され、
Ｒ１、Ｒ３及びＲａは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ２−Ｃ６アルケニルからなる群から各々独立に選択され、アルキル及びアルケニル基は、非置換であり、又は
１） ＯＨ、
２） ＣＮ、
３） ＣＦ３、
４） ＣＯＯＨ、
５） Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
６） Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、
７） Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、
８） Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、
９） ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、
１０） Ｎ（Ｒｃ）２、
１１） ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、
１２） ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｄ、
１３） ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲｄ、
１４） ＮＨ（ＮＲｃ）ＮＨＲｃ、
１５） テトラゾリル、及び
１６） −（ＣＨ２）１−２Ｒｅ
から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ２−Ｃ６アルケニルからなる群から選択され、アルキル及びアルケニル基は、非置換であり、又は
１） ＯＨ、
２） ＣＮ、
３） ＣＦ３、
４） ＣＯＯＨ、
５） Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
６） Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、
７） Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、
８） Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、
９） ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、
１０） Ｎ（Ｒｃ）２、
１１） ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、
１２） ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｄ、
１３） ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲｄ、
１４） ＮＨ（ＮＲｃ）ＮＨＲｃ、及び
１５） テトラゾリル
から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、
又は、Ｒ４は、Ｒ５と一緒に、非置換又は＝Ｏ及びＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される置換基で一置換若しくは二置換された５若しくは６員の複素環を形成し、
Ｒ５は、水素及び−Ｃ（ＮＨ（ＮＨ２）からなる群から選択され、又はＲ４と一緒に、非置換又は＝Ｏ及びＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される置換基で一置換若しくは二置換された５若しくは６員の複素環を形成し、
Ｒ２及びＲｂは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＦ３からなる群から独立に選択され、
Ｒｃは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣＨ２ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒｄは、Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され、アルキル基は、非置換であり、又は
１） ＯＨ、
２） ＣＮ、
３） ＣＦ３、
４） ＣＯＯＨ、及び
５） Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、及び
６） テトラゾリル
からなる群から選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、
Ｒｅは、１又は２個の窒素原子を有する、５又は６員のヘテロアリール環であり、
Ａｒ１は、非置換若しくは置換アリール環であり、又はＯ、Ｓ及びＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含む、５若しくは６員の非置換若しくは置換ヘテロアリール環であって、置換アリール環及び置換ヘテロアリール環は、
１） ＯＨ、
２） ＣＮ、
３） ハロゲン、
４） Ｎ３、
５） ＮＯ２、
６） ＣＯＯＨ、
７） ＯＣＦ２Ｈ、
８） ＣＦ３、
９） Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１０） Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
１１） Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
１２） Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、及び
１３） Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル
からなる群から独立に選択される１、２、３又は４個の置換基で置換され、
置換基（９）−（１３）は、非置換であり、又は
ａ） ＯＨ、
ｂ） ＣＯＯＨ、
ｃ） ＣＮ、
ｄ） ＣＦ３、
ｅ） Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
ｆ） Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル
からなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、
Ａｒ２は、Ａｒ１及び９又は１０員の縮合二環式アリール又はヘテロアリール環からなる群から独立に選択され、縮合二環式ヘテロアリールは、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、縮合二環式アリール及びヘテロアリールは、各々非置換であり、又は
１） ＯＨ、
２） ＣＮ、
３） ハロゲン、
４） Ｎ３、
５） ＮＯ２、
６） ＣＯＯＨ、
７） ＯＣＦ２Ｈ、
８） ＣＦ３、
９） 非置換又はＡｒ３で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、
１０） Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１１） Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
１２） Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
１３） Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１４） Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、
１５） −Ｏ（ＣＨ２）１−２Ａｒ３、
１６） −Ｏ（ＣＨ２）１−２Ｄ、
１７） −ＯＣ（Ｏ）Ｄ、
１８） −ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び
１９） −ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）（ＯＨ）Ｒｄ
からなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、
置換基（１０）−（１４）は、非置換であり、又は
ａ） ＯＨ、
ｂ） ＣＯＯＲｄ、
ｃ） ＣＮ、
ｄ） ＣＦ３、
ｅ） Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
ｆ） Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、
ｇ） テトラゾリル
ｈ） −Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉ） −ＣＯＯＮａ、
ｊ） −ＮＲｄＲｄ、及び
ｋ） −ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｄ
からなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、
Ａｒ３は、非置換若しくは置換アリール環であり、又はＯ、Ｓ及びＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含む、５若しくは６員の非置換若しくは置換ヘテロアリール環であって、置換アリール環及び置換ヘテロアリール環は、
１） ＯＨ、
２） ＣＮ、
３） ＯＣＦ２Ｈ、
４） ＣＦ３、
５） Ｃ１−Ｃ３アルキル、
６） Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、及び
７） −ＳＯ２Ｒｄ
からなる群から独立に選択される１、２、３又は４個の置換基で置換され、
Ｄは、１又は２個の窒素原子と０又は１個の酸素原子とを有する５又は６員の飽和複素環であって、環は、非置換であり得、又はＣ１−Ｃ６アルキルで置換され得る。）。
【請求項２】
ＹがＣＨ（Ｒａ）であり、及びＲ１がＨである、請求項１の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３】
ＹがＣＨ（Ｒａ）であり、Ｒ１がＨであり、及びｎが１である、請求項２の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４】
ＹがＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ２Ａｒ３）であり、及びＲ２がＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルケニルである、請求項３の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルケニルである、請求項１の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ２がＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項５の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項７】
以下からなる群から選択される、請求項１の化合物、又は薬剤として許容されるその塩：
Ｎ−｛３−［（アセチル−メチル−アミノ）−メチル］−ベンジル｝−２−アミノメチル−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−８−イルメチル）−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−Ｎ−キノリン−４−イルメチル−プロピオンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−ベンジル｝−Ｎ−（２，３−ジメチル−ベンジル）−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−エチル）−ベンジル］−プロピオンアミド、
５−（２−［シクロプロピル−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−カルバモイル］−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミノ）−ペンタン酸メチルエステル、
６−（２−［シクロプロピル−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−カルバモイル］−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミノ）−ヘキサン酸、
６−（２−［シクロプロピル−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−カルバモイル］−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミノ）−ヘキサン酸メチルエステル、
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−２−［（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−メチル］−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシ−プロピル）−ベンジル］−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシ−プロピル）−ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオンアミド、
２−［（２−［シクロプロピル−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−カルバモイル］−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミノ）−メチル］−シクロプロパンカルボン酸、
２−［（２−［シクロプロピル−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−カルバモイル］−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピルアミノ）−メチル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
２−アミノメチル−３−｛４−［３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−［３−（３−メトキシ−プロピル）−ベンジル］−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−３−｛４−［３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシ−プロピル）−ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−プロピオンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エチル］−ベンジル｝−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−３−｛４−［３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−２−メチル−プロピオンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−ベンジル｝−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−３−｛４−［３−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−プロピル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
３−｛４−［３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−２−メチルアミノメチル−プロピオンアミド、
２−（ベンジルアミノ−メチル）−３−｛４−［３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−３−｛４−［３−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロ−ベンジル）−プロピオンアミド、
２−アミノメチル−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシ−エチル）−ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチル−フェノキシ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオンアミド、
メチル（２Ｒ）−２−｛２−［（３−［シクロプロピル（２，３−ジクロロベンジル）アミノ］−２−｛４−［２−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−３−オキソプロピル）アミノ］エチル｝−３−メチルブタノアート、
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−３−［（３Ｒ）−３−イソプロピル−２−オキソピロリジン−１−イル］プロパンアミド、
メチル（２Ｓ）−２−｛２−［（３−［シクロプロピル（２，３−ジクロロベンジル）アミノ］−２−｛４−［２−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−３−オキソプロピル）アミノ］エチル｝−３−メチルブタノアート、
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−３−｛［２−（２−ナフチル）エチル］アミノ｝プロパンアミド、
２−（アミノメチル）−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］フェニル｝−Ｎ−（２，３−ジメチルベンジル）−４−ピリジン−２−イルブタンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝ブタンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−ヒドロキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエトキシ）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛［６−（ピリジン−４−イルメチル）キノリン−８−イル］メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エチル］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エチル］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−｛２−クロロ−５−［３−（ジメチルアミノ）プロピル）ベンジル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−［２，３−ジクロロ−５−［３−メトキシプロピル）ベンジル｝−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−［２，３−ジクロロ−５−［３−メトキシプロピル）ベンジル｝−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エチル］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−｛［６−（シアノメチル）キノリン−８−イル］メチル｝−Ｎ−シクロプロピル］−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛［２−（３−メトキシプロピル）キノリン−４−イル］メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−シアノエチル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［５−（３−メトキシプロピル）−２−メチルベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−シアノメチル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［５−（３−メトキシエチル）−２−メチルベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−｛［６−（１−シアノ−１−メチルエチル）キノリン−８−イル］メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（１−フェニルエチル）プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−ベンジル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−メチルプロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−ベンジル−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−ベンジル−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（２−フェニルエチル）プロパンアミド、
３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）プロパンアミド、
３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニルエチル）プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）プロパンアミド、
３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−Ｎ−（シクロプロピル）メチル）−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−メチルプロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−Ｎ−（シクロブチルメチル）−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−イソプロピルプロパンアミド、
Ｎ−アリル−３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−Ｎ−シクロブチル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（２−メトキシエチル）ベンジル］−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−エチルプロパンアミド、
３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
２−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
２−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
２−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−ヒドロキシ−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−（ピリジン−２−イルメトキシ）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（２−メトキシエトキシ）−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［３−（３−シアノプロポキシ）−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛３−（３−メトキシプロピル）−５−［（３−メチルチオ）プロポキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛３−（３−メトキシプロピル）−５−［（３−メチルスルホニル）プロポキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−（ピリジン−４−イルメトキシ）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛３−（３−メトキシプロピル）−５−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛３−（３−メトキシプロピル）−５−［（１−オキシドピリジン−３−イル）メトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛３−（３−メトキシプロピル）−５−［（１−オキシドピリジン−４−イル）メトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−（２−ピリジン−２−イルエトキシ）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛３−（３−メトキシプロピル）−５−［２−（１−オキシドピリジン−２−イル）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−（２−モルホリン−４−イルメトキシ）ベンジル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−｛［４−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝ベンジル）プロパンアミド、
エチル２−｛［３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェノキシ］メチル｝シクロプロパンカルボキシラート、
ナトリウム２−｛［３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェノキシ］メチル｝シクロプロパンカルボキシラート、
エチル２−｛［３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）フェノキシ］メチル｝シクロプロパンカルボキシラート、
ナトリウム２−｛［３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）フェノキシ］メチル｝シクロプロパンカルボキシラート、
エチル２−［３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェノキシ］−２−メチルプロパノアート、
ナトリウム２−［３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェノキシ］−２−メチルプロパノアート、
３−アミノ−Ｎ−［３，５−ビス（２−メトキシエトキシ）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［３，５−ビス（４，４，４−トリフルオロブトキシ）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛３−（３−メトキシプロピル）−５−［３−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）プロポキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−｛［５−クロロ−２−（３−メトキシプロピル）ピリジン−４−イル］メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−｛［５−クロロ−２−（３−メトキシプロピル）−１−オキシドピリジン−４−イル］メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛［２−メトキシ−６−（３−メトキシプロピル）ピリジン−４−イル］メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛［２−ヒドロキシ−６−（３−メトキシプロピル）ピリジン−４−イル］メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−｛［２，６−ビス（３−メトキシプロピル）ピリジン−４−イル］メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（｛２−（３−メトキシプロピル）−６−［３−（メチルチオ）プロポキシ］ピリジン−４−イル｝メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（｛２−（３−メトキシプロピル）−６−［３−（メチルスルホニル）プロポキシ］ピリジン−４−イル｝メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（｛２−（３−メトキシプロピル）−６−［３−（メチルスルホニル）プロポキシ］−１−オキシドピリジン−４−イル｝メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−｛［２−（３−メトキシプロピル）−６−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）ピリジン−４−イル］メチル｝プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパンアミド、
３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェニルエチルカルバマート、
３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェニルモルホリン−４−カルボキシラート、
３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシラート、
３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェニル（３−アミノ−２，２−ジメチル−３−オキソプロピル）カルバマート、
３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−５−（３−メトキシプロピル）フェニル（２−ヒドロキシプロピル）カルバマート、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［（１−オキシドピリジン−４−イル）メチル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［（１−オキシドピリジン−３−イル）メチル］プロパンアミド、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メチル］プロパンアミド、
エチル３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−２−ブロモフェノキシ）アセタート、
エチル３−（３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−２−ブロモフェノキシ）プロパノアート、
エチル５−（３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−２−ブロモフェノキシ）ペンタノアート、
ナトリウム３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−２−ブロモフェノキシ）アセタート、
ナトリウム５−（３−｛［（３−アミノ−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝プロパノイル）（シクロプロピル）アミノ］メチル｝−２−ブロモフェノキシ）ペンタノアート、
３−アミノ−Ｎ−シクロプロピル−２−｛４−［２−（２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−Ｎ−［３−（３−メトキシプロピル）−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエトキシ）ベンジル］プロパンアミド、
２−｛４−［２−（４−アリル−２，６−ジクロロフェノキシ）エトキシ］ベンジル｝−３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロパンアミド、及び
３−アミノ−Ｎ−［２−クロロ−５−（３−メトキシプロピル）ベンジル］−Ｎ−シクロプロピル−２−（４−｛２−［２，６−ジクロロ−４−（３−ヒドロキシプロピル）フェノキシ］エトキシ｝ベンジル｝プロパンアミド。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩の有効量及び薬剤として許容される担体を含む、薬剤組成物。
【請求項９】
高血圧、うっ血性心不全、肺高血圧、腎不全（ｒｅｎａｌ ｉｎｓｕｆｆｉｃｉｅｎｃｙ）、腎虚血、腎不全（ｒｅｎａｌ ｆａｉｌｕｒｅ）、腎線維症、心不全、心肥大、心線維症、心筋虚血、心筋症、糸球体腎炎、腎仙痛、糖尿病に起因する合併症（腎症、脈管障害及び神経障害など）、緑内障、眼圧上昇、アテローム性動脈硬化症、血管形成術後の再狭窄、血管又は心臓の手術後の合併症、勃起不全、高アルドステロン症、肺線維症、強皮症、不安、認知障害、免疫抑制剤治療の合併症、並びにレニン−アンジオテンシン系に関係することが知られている他の疾患に関係する疾患の治療又は予防用医薬品を製造するための、請求項１に記載の化合物、又は請求項８に記載の組成物の使用。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物の薬剤的に活性な量を患者に投与することを含む、高血圧、うっ血性心不全、肺高血圧、腎不全（ｒｅｎａｌ ｉｎｓｕｆｆｉｃｉｅｎｃｙ）、腎虚血、腎不全（ｒｅｎａｌ ｆａｉｌｕｒｅ）、腎線維症、心不全、心肥大、心線維症、心筋虚血、心筋症、糸球体腎炎、腎仙痛、糖尿病に起因する合併症（腎症、脈管障害及び神経障害など）、緑内障、眼圧上昇、アテローム性動脈硬化症、血管形成術後の再狭窄、血管又は心臓の手術後の合併症、勃起不全、高アルドステロン症、肺線維症、強皮症、不安、認知障害、免疫抑制剤治療の合併症、並びにレニン−アンジオテンシン系に関係することが知られている他の疾患に関係する疾患を治療又は予防する方法。
【公表番号】特表２００９−５０２７５１（Ｐ２００９−５０２７５１Ａ）
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２１７６４（Ｐ２００８−５２１７６４）
【出願日】平成１８年７月２０日（２００６．７．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００６／００１１９６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００９２５０
【国際公開日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【出願人】（３０５０４２０５７）メルク フロスト カナダ リミテツド (99)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年７月２０日（２００６．７．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００６／００１１９６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００９２５０
【国際公開日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【出願人】（３０５０４２０５７）メルク フロスト カナダ リミテツド (99)
【Ｆターム（参考）】
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