三環式誘導体ならびにそれらの医薬用途および組成物
【解決手段】 本出願は、式(I)の三環式化合物(すべての立体異性体、立体異性体混合物、およびそれらの塩を含む)に関する。本出願は、式(I)の化合物を含む組成物およびそれらの使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式IIの化合物またはその塩であって、
【化1】
式中、
Aは、−(CR9R10)n−であり、およびnは、1、2、または3であり、ならびにR9およびR10は、各出現時、Hまたは非置換(C1〜C6)アルキル、または(C1〜C6)ハロアルキルから独立して選択され;
R1は、各出現時、H、ハロゲン、CN、NO2、NR11R12、COR13、CO2R13、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから独立して選択され、およびWは、0、1、2、または3であり、この場合、H、ハロゲン、CN、およびNO2を除いていずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R2は、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、CO(C1〜C6)アルキル、CO2(C1〜C6)アルキル、CO(C6〜C10)アリール、CO2(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、CO(C5〜C9)ヘテロアリール、CO2(C5〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、CO(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、およびCO2(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、Hを除いていずれの前述ものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R3およびR4は、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アミノアルキル、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル−NR13CO−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル−CON(R13)2、(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリールオキシ、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールオキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C5〜C9)ヘテロアリールオキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールオキシからそれぞれ独立して選択され、この場合、Hを除いていずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;または
R3およびR4は一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキルまたは(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、COR11、CO2R11、CONR11R13、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、OR13、およびオキソから選択される1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;または
R2とR3もしくはR4の一方とが一緒になって、選択的に置換されている(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成し、およびR3もしくはR4の他方は、H、(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから選択され;
「−−−−」は、結合であり、または不在であり;
R5およびR6は、「−−−−」が不在であるという条件で、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、およびOHからそれぞれ独立して選択され;
R7およびR8は、H、(C1〜C6)アルキル、もしくは(C1〜C6)ハロアルキルからそれぞれ独立して選択され;または
R7およびR8は一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキル環または(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R11およびR12は、各出現時、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから独立して選択され;
R13は、各出現時、Hおよび(C1〜C6)アルキルから独立して選択され;
Qは、不在、−O−、または−NR13−であり;
Zは、1または2であり;ならびに
Yは、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;または
Yは、NR14R15であり、この場合のR14およびR15は一緒になって、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成するものである、化合物またはその塩。
【請求項2】
式IIaの化合物またはその塩であって、
【化2】
式中、
Aは、−(CR9R10)n−であり、この場合のnは、1、2、または3であり、ならびにR9およびR10は、各出現時、Hまたは非置換(C1〜C6)アルキル、または(C1〜C6)ハロアルキルから独立して選択され;
R1は、各出現時、H、ハロゲン、CN、NO2、NR11R12、COR13、CO2R13、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから独立して選択され、およびWは、0、1、2、または3であり、この場合、H、ハロゲン、CN、およびNO2を除いていずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R2は、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、CO(C1〜C6)アルキル、CO2(C1〜C6)アルキル、CO(C6〜C9)アリール、CO2(C6〜C9)アリール、(C6〜C9)アリール、(C2〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C2〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、CO(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、およびCO2(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、Hを除いていずれの前述ものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R3およびR4は、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C1〜C6)アミノアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル−NR13CO−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル−CON(R13)2、(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリールオキシ、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールオキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C5〜C9)ヘテロアリールオキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールオキシからそれぞれ独立して選択され、この場合、Hを除いていずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;または
R3およびR4は一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキルまたは(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、COR11、CO2R11、CO2R11、CONR11R13、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、OR13、およびオキソのうちの1つもしくはそれ以上で選択的に置換されており;または
R2とR3もしくはR4の一方とが一緒になって、選択的に置換されている(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成し、およびR3もしくはR4の他方は、H、(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから選択され;
「−−−−」は、結合であり、または不在であり;
R5およびR6は、「−−−−」が不在であるという条件で、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、およびOHからそれぞれ独立して選択され;
R7およびR8は、H、(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ハロアルキルからそれぞれ独立して選択され;または
R7およびR8は一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキル環または(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R11およびR12は、各出現時、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから独立して選択され;
R13は、各出現時、Hおよび(C1〜C6)アルキルから独立して選択され;
Zは、1または2であり;ならびに
Yは、NR14R15であり、この場合のR14およびR15は、H、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールからそれぞれ独立して選択され、この場合、Hを除いていずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている可能性があり、ならびにR14とR15が両方ともHでないことを条件とするものである、化合物またはその塩。
【請求項3】
請求項1記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式IIIの構造:
【化3】
を有するものである、化合物またはその塩。
【請求項4】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Bの構造:
【化4】
を有するものであり、
式中、
R2は、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ハロアルキルから選択され、この場合、Hを除いていずれの前述ものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10は、それぞれHであり;
Qは、不在であり;ならびに
Yは、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、および(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、O−(C1〜C6)アルキル−OR13、O−(C1〜C6)アルキル−CO2R13、O−(C1〜C6)アルキル−CN、O−(C1〜C6)アルキル−CON(R13)2、O−(C1〜C6)アルキル−CO(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル、NR13CO−(C1〜C6)アルキル、ハロゲン、OH、CN、NO2、N(R13)2、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリールオキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C9)ヘテロアリール、(C4〜C9)ヘテロアリールオキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C4〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)ハロアルコキシ、OCON(R13)2、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CON(R13)2、およびオキソから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており、この場合、いずれの前述のアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール置換基も、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項5】
請求項4記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、結合であり;ならびに
Yが、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、および(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、ハロゲン、OH、CN、NO2、N(R13)2、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリールオキシ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、およびCON(R13)2から選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項6】
請求項4記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;ならびに
Yが、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、および(C4〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、O−(C1〜C6)アルキル−OR13、O−(C1〜C6)アルキル−CO2R13、O−(C1〜C6)アルキル−CN、O−(C1〜C6)アルキル−CON(R13)2、O−(C1〜C6)アルキル−CO(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル、NR13CO−(C1〜C6)アルキル、ハロゲン、OH、CN、NO2、N(R13)2、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリールオキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C6〜C10)アリール、(C1〜C9)ヘテロアリール、(C4〜C9)ヘテロアリールオキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C4〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)ハロアルコキシ、OCON(R13)2、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CON(R13)2、およびオキソから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており、この場合、いずれの前述のアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール置換基も、(C1〜C6)アルキル、CN、ハロゲン、OH、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルキル、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項7】
請求項4記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、CO(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ハロアルキルから選択され;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、結合であり;
Zが、2であり;ならびに
Yが、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C6〜C10)アリールであるものである、化合物またはその塩。
【請求項8】
請求項4記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、およびCO(C1〜C6)アルキルから選択され;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;
Zが、2であり;ならびに
Yが、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C6〜C10)アリールであるものである、化合物またはその塩。
【請求項9】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Bの構造:
【化5】
を有するものであり、
式中、
R2は、Hであり;
「−−−−」は、結合であり、または不在であり;
R5およびR6は、「−−−−」が不在であるという条件で、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;
R9およびR10は、Hであり;
Qは、不在であり;ならびに
Yは、(C6〜C10)アリール、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C3〜C9)ヘテロシクロアルキルから選択され、この場合、いずれの前述のものも、ハロゲン、N(R13)2、OH、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル、およびオキソから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項10】
請求項9記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり:
R3およびR4が、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、(C1〜C6)アミノアルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル−NR13−CO(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)アルキル−CON(R13)2からそれぞれ独立して選択され;または
R3およびR4が一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキルもしくは(C3〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、COR13、オキソ、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、およびハロゲンから選択される1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されている可能性があり;
「−−−−」が、結合であり;ならびに
Yが、(C6〜C10)アリール、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C3〜C9)ヘテロシクロアルキルから選択され、この場合、いずれの前述のものも、ハロゲン、N(R13)2、OH、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル、およびオキソから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項11】
請求項9記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R3およびR4が、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;または
R3およびR4が一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキルもしくは(C3〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;
R7およびR8が、Hであり;
Zが、2であり;ならびに
Yが、ハロゲン、N(R13)2、OH、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルキル、および(C1〜C6)ハロアルコキシから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている、(C6〜C10)アリールであるものである、化合物またはその塩。
【請求項12】
請求項9記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R3およびR4が、Hおよび(C3〜C9)ヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、または
R3およびR4が一緒になって、(C3〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し;
「−−−−」が、結合であり;
R7およびR8が、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;
Yが、(C6〜C10)アリールおよび(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、これらはいずれも、ハロゲン、オキソ、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ハロアルコキシ、N(R13)2、およびOHから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項13】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Bの構造:
【化6】
(式中、
R2は、R3またはR4の一方と一緒になって、選択的に置換されている(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成し、およびR3またはR4の他方は、Hおよび(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから選択され;
「−−−−」は、結合であり;
R7、R8、R9、およびR10は、それぞれHであり;
Qは、不在であり;
Zは、2であり;ならびに
Yは、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C6〜C10)アリールである)を有するものである、化合物またはその塩。
【請求項14】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Bの構造:
【化7】
を有するものであり、
式中、
R2は、H、C1〜C6)アルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、および(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールから選択され;
R3およびR4は、それぞれHであり;
「−−−−」は、結合であるか、不在であり;
R5およびR6は、「−−−−」が不在であるという条件で、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;
R7、R8、R9、およびR10は、それぞれHであり;
Qは、−O−であり;
Zは、2であり;ならびに
Yは、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C4〜C9)ヘテロアリール、およびC1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキルから選択され、この場合、いずれの前述のものも、(C1〜C6)アルキル、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、NR13CO−(C1〜C6)アルキル、(C4〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)ハロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C6〜C10)アリールオキシ、およびNO2から選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項15】
請求項14記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、それぞれHであるものである。
【請求項16】
請求項14記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、および(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールから選択され;
「−−−−」が、不在であり;ならびに
R5およびR6が、それぞれHであり;ならびに
Yが、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C6〜C10)アリールであるものである、化合物またはその塩。
【請求項17】
請求項14記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
「−−−−」が、結合であり;ならびに
Yが、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C4〜C9)ヘテロアリールであるものである、化合物またはその塩。
【請求項18】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Bの構造:
【化8】
を有するものであり、
式中、
R2は、Hであり;
「−−−−」は、不在であり;
R5およびR6は、それぞれHであり;
Qは、NR13であり、およびR13は、(C1〜C6)アルキルであり;ならびに
Yは、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C4〜C9)ヘテロアリールである、化合物またはその塩。
【請求項19】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Cの構造:
【化9】
を有するものである、化合物またはその塩。
【請求項20】
請求項19記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、結合であり;
Qが、不在であり;ならびに
Yが、(C6〜C10)アリール、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C3〜C10)シクロアルキルから選択され、この場合、いずれの前述のものも、ハロゲン、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルキル、(C6〜C10)アリールオキシ、NO2、CO2(C1〜C6)アルキル、CN、NR13CO−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C6〜C10)アリール、N(R13)2、およびオキソから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項21】
請求項19記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;
Qが、不在であり;ならびに
Yが、(C6〜C10)アリールおよび(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル、NO2、(C6〜C10)アリールオキシ、オキソ、NR13CO−(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項22】
請求項19記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
R3およびR4が、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、および(C1〜C6)アルキル−NR13CO−(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;または
R3およびR4が一緒になって、(C3〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し;
R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、結合であり;
Zが、2であり;
Qが、不在であり;ならびに
Yが、ハロゲン、(C1〜C6)ハロアルキル、および(C1〜C6)アルコキシから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている、(C6〜C10)アリールから選択されるものである、化合物またはその塩。
【請求項23】
請求項19記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2とR3およびR4の一方とが一緒になって、(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成し、ならびにR3およびR4の他方が、Hであり;
「−−−−」が、結合であり;
Zが、2であり;
Qが、不在であり;ならびに
Yが、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C6〜C10)アリールであるものである、化合物またはその塩。
【請求項24】
請求項19記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
R2が、H、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、および(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールから選択され;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;
Qが、−O−であり;
Zが、2であり;ならびに
Yが、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、および(C3〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C3〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)ハロアルキル、(C6〜C10)アリールオキシ、NR13CO−(C1〜C6)アルキル、(C6〜C10)アリール、およびNO2から選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項25】
請求項24記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;および
R2が、Hであるものである、化合物またはその塩。
【請求項26】
請求項24記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;および
R2が、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、および(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールから選択されるものである、化合物またはその塩。
【請求項27】
請求項19記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
R2が、HおよびCO(C1〜C6)アルキルから選択され;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、それぞれHであり;
Qが、−NH−であり;
Zが、2であり;ならびに
Yが、(C6〜C10)アリール、(C3〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されても良いものである、化合物またはその塩。
【請求項28】
請求項27記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
R2が、Hであり;および
Yが、(C6〜C10)アリール、(C3〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、(C1〜C6)アルキル、ハロゲン、および(C1〜C6)アルコキシから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されても良いものである、化合物またはその塩。
【請求項29】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Cの構造:
【化10】
を有するものである、化合物またはその塩。
【請求項30】
請求項29記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
R3、R4、R7、R8、R9、R10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、それぞれHである;
R13が、Hまたはメチルであり;
Zが、2であり;ならびに
Yが、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、または(C3〜C10)シクロアルキルから選択され、この場合、いずれの前述のものも、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、およびハロゲンから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項31】
請求項29記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり:
R2が、Hであり;
R3、R4、R7、R8、R9、R10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、それぞれHであり;
Qが、不在であり;
Zが、2であり;ならびに
Yが、NR14R15であり、この場合のR14およびR15は一緒になって、(C6〜C10)アリールまたは(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成するものである、化合物またはその塩。
【請求項32】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Aの構造:
【化11】
を有するものである、化合物またはその塩。
【請求項33】
請求項32記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5が、Hまたは(C1〜C6)アルキルから選択され;
R6が、H、(C1〜C6)アルキル、またはOHから独立して選択され;
Qが、不在であり;
Zが、2であり;ならびに
Yが、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、NO2、および(C6〜C10)アリールから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている、(C6〜C10)アリールであるものである、化合物またはその塩。
【請求項34】
式IVの化合物またはその塩であって、
【化12】
式中、
Aは、−(CR9R10)n−であり、この場合のnは、1、2、または3であり、ならびにR9およびR10は、各出現時、Hまたは非置換(C1〜C6)アルキル、または(C1〜C6)ハロアルキルから独立して選択され;
R1は、各出現時、H、ハロゲン、CN、NO2、NR11R12、COR13、CO2R13、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから独立して選択され、およびWは、0、1、2、または3であり、この場合、H、ハロゲン、CN、およびNO2を除いていずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R2は、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、CO(C1〜C6)アルキル、CO2(C1〜C6)アルキル、CO(C6〜C10)アリール、CO2(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、CO(C5〜C9)ヘテロアリール、−CO2(C5〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、CO(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、およびCO2(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、Hを除いていずれの前述ものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R3およびR4は、H、ハロゲン、OH、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アミノアルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル−NR13CO−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル−CON(R13)2、(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリールオキシ、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールオキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C5〜C9)ヘテロアリールオキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールオキシからそれぞれ独立して選択され、この場合、Hを除いていずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;または
R3およびR4は一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキルまたは(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、COR11、CO2R11、CONR11R13、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、OR13、およびオキソのうちの1つもしくはそれ以上で選択的に置換されており;または
R2とR3もしくはR4の一方とが一緒になって、選択的に置換されている(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成し、およびR3もしくはR4の他方は、Hもしくは(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから選択され;
「−−−−」は、結合であり、または不在であり;
R5およびR6は、「−−−−」が不在であるという条件で、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、およびOHからそれぞれ独立して選択され;
R7およびR8は、H、(C1〜C6)アルキル、もしくは(C1〜C6)ハロアルキルからそれぞれ独立して選択され;または
R7およびR8は一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキル環または(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R11およびR12は、各出現時、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、または(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから独立して選択され;
R13は、各出現時、Hまたは(C1〜C6)アルキルから独立して選択され;
Qは、不在または−O−であり;
Zは、1または2であり;ならびに
Yは、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;または
Yは、NR14R15であり、この場合のR14およびR15は一緒になって、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成するものである、化合物またはその塩。
【請求項35】
式IVaの化合物またはその塩であって、
【化13】
式中、
Aは、−(CR9R10)n−であり、この場合のnは、1、2、または3であり、ならびにR9およびR10は、各出現時、Hまたは非置換C1〜C6アルキル、および(C1〜C6)ハロアルキルから独立して選択され;
R1は、各出現時、H、ハロゲン、CN、NO2、NR11R12、COR13、CO2R13、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから独立して選択され、およびWは、0、1、2、または3であり、この場合、H、ハロゲン、CN、およびNO2を除いていずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R2は、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、CO(C1〜C6)アルキル、CO2(C1〜C6)アルキル、CO(C6〜C9)アリール、CO2(C6〜C9)アリール、(C6〜C9)アリール、(C2〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C2〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、CO(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、およびCO2(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、Hを除いていずれの前述ものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R3およびR4は、H、ハロゲン、OH、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル−NR13CO−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル−CON(R13)2、(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリールオキシ、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールオキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C5〜C9)ヘテロアリールオキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールオキシからそれぞれ独立して選択され、この場合、Hを除いていずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;または
R3およびR4が一緒になって(C4〜C10)シクロアルキルまたは(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、COR11、CO2R11、CONR11R13、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、OH、およびオキソのうちの1つもしくはそれ以上で選択的に置換されており;または
R2とR3もしくはR4の一方とが一緒になって、選択的に置換されている(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成し、およびR3もしくはR4の他方は、H、(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから選択され;
「−−−−」は、結合であり、または不在であり;
R5およびR6は、「−−−−」が不在であるという条件で、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、およびOHからそれぞれ独立して選択され;
R7およびR8は、H、(C1〜C6)アルキル、もしくは(C1〜C6)ハロアルキルからそれぞれ独立して選択され;または
R7およびR8は一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキル環または(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R11およびR12は、各出現時、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルからそれぞれ独立して選択され;
R13は、各出現時、Hおよび(C1〜C6)アルキルから独立して選択され;
Qは、不在であり;
Zは、1または2であり;ならびに
Yは、NR14R15であり、この場合のR14およびR15は、H、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールからそれぞれ独立して選択され、この場合、Hを除いていずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており、ならびにR14とR15が両方ともHでないことを条件とするものである、、化合物またはその塩。
【請求項36】
請求項34記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式Vの構造:
【化14】
を有するものである、化合物またはその塩。
【請求項37】
請求項36記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式V−Bの構造:
【化15】
を有するものであり、
式中、
Wは、0であり;
R2は、Hであり;
R3およびR4は、H、(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ハロアルキルからそれぞれ独立して選択され;または
R3およびR4は一緒に、(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し;
「−−−−」は、結合であり;
R7、R8、R9、およびR10は、それぞれHであり;
Qは、不在であり;
Zは、2であり;ならびに
Yは、ハロゲン、(C1〜C6)ハロアルキル、および(C1〜C6)ハロアルコキシから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている、(C6〜C10)アリールである、化合物またはその塩。
【請求項38】
請求項1から37のいずれかに記載の化合物またはその塩を含む組成物。
【請求項39】
請求項1から37のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む組成物。
【請求項40】
請求項39記載の組成物において、この組成物は、少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤をさらに含むものである、組成物。
【請求項41】
容態、障害、または疾患を処置する方法であって、請求項1から37のいずれかに記載の化合物またはその塩を投与することを含み、処置される容態、障害、もしくは疾患が、記憶障害、不安、癲癇、偏頭痛、パニック発作、うつ病、双極性障害、強迫性障害、認知力/認知障害、軽度認知障害(mild cognitive impairment:MCI)、老人性痴ほう症、精神病、統合失調症、ADHD/ADD;神経障害性疼痛および慢性疼痛を含む疼痛;頭部外傷もしくは損傷;アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、筋委縮性側索硬化症(amyotrophic lateral sclerosis:ALS)、もしくは多発性硬化症;麻薬、エタノール(アルコール中毒)、ニコチン、および/もしくはベンゾジアゼピンなどの物質による依存症および/もしくは禁断症状;睡眠/覚醒障害から選択されるものである;または胃腸の(gastrointestial:GI)容態、障害、もしくは疾患、例えば過敏性腸症候群(irritable bowel syndrome:IBS)、腸機能障害の処置のためのものである;または摂食行動もしくは食物摂取量に関連した容態、障害、もしくは疾患、例えば食欲不振、悪液質、および肥満、の処置のためのものである方法。
【請求項42】
請求項41記載の方法において、条件、障害、または疾患は、軽度認知障害(mild cognitive impairment:MCI)、ADHD/ADD、アルツハイマー病、または老人性痴ほう症から選択されるものである、方法。
【請求項43】
容態、障害、または疾患を処置する方法であって、請求項1から37のいずれかに記載の化合物またはその塩を投与することを含み、処置される容態、障害、または疾患が、5−HT6受容体の活性によって媒介されるものである方法。
【請求項44】
請求項1から37のいずれかに記載の化合物において、この化合物は、認知力または記憶の改善に使用するためのものである、化合物。
【請求項45】
請求項1から37のいずれかに記載の化合物において、この化合物は、5−HT6受容体によって媒介される容態、障害、または疾患の処置に使用するためのものである、化合物。
【請求項46】
薬物の製造における請求項1から37のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項47】
認知力または記憶を改善するための薬物の製造における請求項1から37のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項48】
本明細書の中で具体的に名を挙げる式Iの化合物またはその塩。
【請求項1】
式IIの化合物またはその塩であって、
【化1】
式中、
Aは、−(CR9R10)n−であり、およびnは、1、2、または3であり、ならびにR9およびR10は、各出現時、Hまたは非置換(C1〜C6)アルキル、または(C1〜C6)ハロアルキルから独立して選択され;
R1は、各出現時、H、ハロゲン、CN、NO2、NR11R12、COR13、CO2R13、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから独立して選択され、およびWは、0、1、2、または3であり、この場合、H、ハロゲン、CN、およびNO2を除いていずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R2は、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、CO(C1〜C6)アルキル、CO2(C1〜C6)アルキル、CO(C6〜C10)アリール、CO2(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、CO(C5〜C9)ヘテロアリール、CO2(C5〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、CO(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、およびCO2(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、Hを除いていずれの前述ものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R3およびR4は、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アミノアルキル、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル−NR13CO−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル−CON(R13)2、(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリールオキシ、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールオキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C5〜C9)ヘテロアリールオキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールオキシからそれぞれ独立して選択され、この場合、Hを除いていずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;または
R3およびR4は一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキルまたは(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、COR11、CO2R11、CONR11R13、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、OR13、およびオキソから選択される1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;または
R2とR3もしくはR4の一方とが一緒になって、選択的に置換されている(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成し、およびR3もしくはR4の他方は、H、(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから選択され;
「−−−−」は、結合であり、または不在であり;
R5およびR6は、「−−−−」が不在であるという条件で、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、およびOHからそれぞれ独立して選択され;
R7およびR8は、H、(C1〜C6)アルキル、もしくは(C1〜C6)ハロアルキルからそれぞれ独立して選択され;または
R7およびR8は一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキル環または(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R11およびR12は、各出現時、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから独立して選択され;
R13は、各出現時、Hおよび(C1〜C6)アルキルから独立して選択され;
Qは、不在、−O−、または−NR13−であり;
Zは、1または2であり;ならびに
Yは、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;または
Yは、NR14R15であり、この場合のR14およびR15は一緒になって、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成するものである、化合物またはその塩。
【請求項2】
式IIaの化合物またはその塩であって、
【化2】
式中、
Aは、−(CR9R10)n−であり、この場合のnは、1、2、または3であり、ならびにR9およびR10は、各出現時、Hまたは非置換(C1〜C6)アルキル、または(C1〜C6)ハロアルキルから独立して選択され;
R1は、各出現時、H、ハロゲン、CN、NO2、NR11R12、COR13、CO2R13、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから独立して選択され、およびWは、0、1、2、または3であり、この場合、H、ハロゲン、CN、およびNO2を除いていずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R2は、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、CO(C1〜C6)アルキル、CO2(C1〜C6)アルキル、CO(C6〜C9)アリール、CO2(C6〜C9)アリール、(C6〜C9)アリール、(C2〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C2〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、CO(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、およびCO2(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、Hを除いていずれの前述ものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R3およびR4は、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C1〜C6)アミノアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル−NR13CO−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル−CON(R13)2、(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリールオキシ、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールオキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C5〜C9)ヘテロアリールオキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールオキシからそれぞれ独立して選択され、この場合、Hを除いていずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;または
R3およびR4は一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキルまたは(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、COR11、CO2R11、CO2R11、CONR11R13、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、OR13、およびオキソのうちの1つもしくはそれ以上で選択的に置換されており;または
R2とR3もしくはR4の一方とが一緒になって、選択的に置換されている(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成し、およびR3もしくはR4の他方は、H、(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから選択され;
「−−−−」は、結合であり、または不在であり;
R5およびR6は、「−−−−」が不在であるという条件で、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、およびOHからそれぞれ独立して選択され;
R7およびR8は、H、(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ハロアルキルからそれぞれ独立して選択され;または
R7およびR8は一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキル環または(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R11およびR12は、各出現時、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから独立して選択され;
R13は、各出現時、Hおよび(C1〜C6)アルキルから独立して選択され;
Zは、1または2であり;ならびに
Yは、NR14R15であり、この場合のR14およびR15は、H、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールからそれぞれ独立して選択され、この場合、Hを除いていずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている可能性があり、ならびにR14とR15が両方ともHでないことを条件とするものである、化合物またはその塩。
【請求項3】
請求項1記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式IIIの構造:
【化3】
を有するものである、化合物またはその塩。
【請求項4】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Bの構造:
【化4】
を有するものであり、
式中、
R2は、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ハロアルキルから選択され、この場合、Hを除いていずれの前述ものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10は、それぞれHであり;
Qは、不在であり;ならびに
Yは、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、および(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、O−(C1〜C6)アルキル−OR13、O−(C1〜C6)アルキル−CO2R13、O−(C1〜C6)アルキル−CN、O−(C1〜C6)アルキル−CON(R13)2、O−(C1〜C6)アルキル−CO(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル、NR13CO−(C1〜C6)アルキル、ハロゲン、OH、CN、NO2、N(R13)2、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリールオキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C9)ヘテロアリール、(C4〜C9)ヘテロアリールオキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C4〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)ハロアルコキシ、OCON(R13)2、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CON(R13)2、およびオキソから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており、この場合、いずれの前述のアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール置換基も、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項5】
請求項4記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、結合であり;ならびに
Yが、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、および(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、ハロゲン、OH、CN、NO2、N(R13)2、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリールオキシ、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、およびCON(R13)2から選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項6】
請求項4記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;ならびに
Yが、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、および(C4〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、O−(C1〜C6)アルキル−OR13、O−(C1〜C6)アルキル−CO2R13、O−(C1〜C6)アルキル−CN、O−(C1〜C6)アルキル−CON(R13)2、O−(C1〜C6)アルキル−CO(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル、NR13CO−(C1〜C6)アルキル、ハロゲン、OH、CN、NO2、N(R13)2、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリールオキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C6〜C10)アリール、(C1〜C9)ヘテロアリール、(C4〜C9)ヘテロアリールオキシ、(C1〜C6)アルコキシ(C4〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)ハロアルコキシ、OCON(R13)2、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CON(R13)2、およびオキソから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており、この場合、いずれの前述のアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール置換基も、(C1〜C6)アルキル、CN、ハロゲン、OH、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルキル、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項7】
請求項4記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、CO(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ハロアルキルから選択され;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、結合であり;
Zが、2であり;ならびに
Yが、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C6〜C10)アリールであるものである、化合物またはその塩。
【請求項8】
請求項4記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、およびCO(C1〜C6)アルキルから選択され;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;
Zが、2であり;ならびに
Yが、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C6〜C10)アリールであるものである、化合物またはその塩。
【請求項9】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Bの構造:
【化5】
を有するものであり、
式中、
R2は、Hであり;
「−−−−」は、結合であり、または不在であり;
R5およびR6は、「−−−−」が不在であるという条件で、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;
R9およびR10は、Hであり;
Qは、不在であり;ならびに
Yは、(C6〜C10)アリール、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C3〜C9)ヘテロシクロアルキルから選択され、この場合、いずれの前述のものも、ハロゲン、N(R13)2、OH、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル、およびオキソから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項10】
請求項9記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり:
R3およびR4が、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、(C1〜C6)アミノアルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル−NR13−CO(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)アルキル−CON(R13)2からそれぞれ独立して選択され;または
R3およびR4が一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキルもしくは(C3〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、COR13、オキソ、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、およびハロゲンから選択される1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されている可能性があり;
「−−−−」が、結合であり;ならびに
Yが、(C6〜C10)アリール、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C3〜C9)ヘテロシクロアルキルから選択され、この場合、いずれの前述のものも、ハロゲン、N(R13)2、OH、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル、およびオキソから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項11】
請求項9記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R3およびR4が、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;または
R3およびR4が一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキルもしくは(C3〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;
R7およびR8が、Hであり;
Zが、2であり;ならびに
Yが、ハロゲン、N(R13)2、OH、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルキル、および(C1〜C6)ハロアルコキシから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている、(C6〜C10)アリールであるものである、化合物またはその塩。
【請求項12】
請求項9記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R3およびR4が、Hおよび(C3〜C9)ヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、または
R3およびR4が一緒になって、(C3〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し;
「−−−−」が、結合であり;
R7およびR8が、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;
Yが、(C6〜C10)アリールおよび(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、これらはいずれも、ハロゲン、オキソ、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ハロアルコキシ、N(R13)2、およびOHから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項13】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Bの構造:
【化6】
(式中、
R2は、R3またはR4の一方と一緒になって、選択的に置換されている(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成し、およびR3またはR4の他方は、Hおよび(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから選択され;
「−−−−」は、結合であり;
R7、R8、R9、およびR10は、それぞれHであり;
Qは、不在であり;
Zは、2であり;ならびに
Yは、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C6〜C10)アリールである)を有するものである、化合物またはその塩。
【請求項14】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Bの構造:
【化7】
を有するものであり、
式中、
R2は、H、C1〜C6)アルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、および(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールから選択され;
R3およびR4は、それぞれHであり;
「−−−−」は、結合であるか、不在であり;
R5およびR6は、「−−−−」が不在であるという条件で、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;
R7、R8、R9、およびR10は、それぞれHであり;
Qは、−O−であり;
Zは、2であり;ならびに
Yは、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C4〜C9)ヘテロアリール、およびC1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキルから選択され、この場合、いずれの前述のものも、(C1〜C6)アルキル、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、NR13CO−(C1〜C6)アルキル、(C4〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)ハロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C6〜C10)アリールオキシ、およびNO2から選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項15】
請求項14記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、それぞれHであるものである。
【請求項16】
請求項14記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、および(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールから選択され;
「−−−−」が、不在であり;ならびに
R5およびR6が、それぞれHであり;ならびに
Yが、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C6〜C10)アリールであるものである、化合物またはその塩。
【請求項17】
請求項14記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
「−−−−」が、結合であり;ならびに
Yが、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C4〜C9)ヘテロアリールであるものである、化合物またはその塩。
【請求項18】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Bの構造:
【化8】
を有するものであり、
式中、
R2は、Hであり;
「−−−−」は、不在であり;
R5およびR6は、それぞれHであり;
Qは、NR13であり、およびR13は、(C1〜C6)アルキルであり;ならびに
Yは、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C4〜C9)ヘテロアリールである、化合物またはその塩。
【請求項19】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Cの構造:
【化9】
を有するものである、化合物またはその塩。
【請求項20】
請求項19記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、結合であり;
Qが、不在であり;ならびに
Yが、(C6〜C10)アリール、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C3〜C10)シクロアルキルから選択され、この場合、いずれの前述のものも、ハロゲン、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルキル、(C6〜C10)アリールオキシ、NO2、CO2(C1〜C6)アルキル、CN、NR13CO−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C6〜C10)アリール、N(R13)2、およびオキソから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項21】
請求項19記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;
Qが、不在であり;ならびに
Yが、(C6〜C10)アリールおよび(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル、NO2、(C6〜C10)アリールオキシ、オキソ、NR13CO−(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項22】
請求項19記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
R3およびR4が、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、および(C1〜C6)アルキル−NR13CO−(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;または
R3およびR4が一緒になって、(C3〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し;
R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、結合であり;
Zが、2であり;
Qが、不在であり;ならびに
Yが、ハロゲン、(C1〜C6)ハロアルキル、および(C1〜C6)アルコキシから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている、(C6〜C10)アリールから選択されるものである、化合物またはその塩。
【請求項23】
請求項19記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2とR3およびR4の一方とが一緒になって、(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成し、ならびにR3およびR4の他方が、Hであり;
「−−−−」が、結合であり;
Zが、2であり;
Qが、不在であり;ならびに
Yが、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C6〜C10)アリールであるものである、化合物またはその塩。
【請求項24】
請求項19記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
R2が、H、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、および(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールから選択され;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、Hおよび(C1〜C6)アルキルからそれぞれ独立して選択され;
Qが、−O−であり;
Zが、2であり;ならびに
Yが、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、および(C3〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C3〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)ハロアルキル、(C6〜C10)アリールオキシ、NR13CO−(C1〜C6)アルキル、(C6〜C10)アリール、およびNO2から選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項25】
請求項24記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;および
R2が、Hであるものである、化合物またはその塩。
【請求項26】
請求項24記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;および
R2が、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、および(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールから選択されるものである、化合物またはその塩。
【請求項27】
請求項19記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
R2が、HおよびCO(C1〜C6)アルキルから選択され;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、それぞれHであり;
Qが、−NH−であり;
Zが、2であり;ならびに
Yが、(C6〜C10)アリール、(C3〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されても良いものである、化合物またはその塩。
【請求項28】
請求項27記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
R2が、Hであり;および
Yが、(C6〜C10)アリール、(C3〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、(C1〜C6)アルキル、ハロゲン、および(C1〜C6)アルコキシから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されても良いものである、化合物またはその塩。
【請求項29】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Cの構造:
【化10】
を有するものである、化合物またはその塩。
【請求項30】
請求項29記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
R3、R4、R7、R8、R9、R10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、それぞれHである;
R13が、Hまたはメチルであり;
Zが、2であり;ならびに
Yが、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、または(C3〜C10)シクロアルキルから選択され、この場合、いずれの前述のものも、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、およびハロゲンから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されているものである、化合物またはその塩。
【請求項31】
請求項29記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり:
R2が、Hであり;
R3、R4、R7、R8、R9、R10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5およびR6が、それぞれHであり;
Qが、不在であり;
Zが、2であり;ならびに
Yが、NR14R15であり、この場合のR14およびR15は一緒になって、(C6〜C10)アリールまたは(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成するものである、化合物またはその塩。
【請求項32】
請求項3記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式III−Aの構造:
【化11】
を有するものである、化合物またはその塩。
【請求項33】
請求項32記載の化合物またはその塩において、この化合物は、
Wが、0であり;
R2が、Hであり;
R3、R4、R7、R8、R9、およびR10が、それぞれHであり;
「−−−−」が、不在であり;
R5が、Hまたは(C1〜C6)アルキルから選択され;
R6が、H、(C1〜C6)アルキル、またはOHから独立して選択され;
Qが、不在であり;
Zが、2であり;ならびに
Yが、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、NO2、および(C6〜C10)アリールから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている、(C6〜C10)アリールであるものである、化合物またはその塩。
【請求項34】
式IVの化合物またはその塩であって、
【化12】
式中、
Aは、−(CR9R10)n−であり、この場合のnは、1、2、または3であり、ならびにR9およびR10は、各出現時、Hまたは非置換(C1〜C6)アルキル、または(C1〜C6)ハロアルキルから独立して選択され;
R1は、各出現時、H、ハロゲン、CN、NO2、NR11R12、COR13、CO2R13、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから独立して選択され、およびWは、0、1、2、または3であり、この場合、H、ハロゲン、CN、およびNO2を除いていずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R2は、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、CO(C1〜C6)アルキル、CO2(C1〜C6)アルキル、CO(C6〜C10)アリール、CO2(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、CO(C5〜C9)ヘテロアリール、−CO2(C5〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、CO(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、およびCO2(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、Hを除いていずれの前述ものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R3およびR4は、H、ハロゲン、OH、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アミノアルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル−NR13CO−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル−CON(R13)2、(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリールオキシ、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールオキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C5〜C9)ヘテロアリールオキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールオキシからそれぞれ独立して選択され、この場合、Hを除いていずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;または
R3およびR4は一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキルまたは(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、COR11、CO2R11、CONR11R13、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、OR13、およびオキソのうちの1つもしくはそれ以上で選択的に置換されており;または
R2とR3もしくはR4の一方とが一緒になって、選択的に置換されている(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成し、およびR3もしくはR4の他方は、Hもしくは(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから選択され;
「−−−−」は、結合であり、または不在であり;
R5およびR6は、「−−−−」が不在であるという条件で、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、およびOHからそれぞれ独立して選択され;
R7およびR8は、H、(C1〜C6)アルキル、もしくは(C1〜C6)ハロアルキルからそれぞれ独立して選択され;または
R7およびR8は一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキル環または(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R11およびR12は、各出現時、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、または(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから独立して選択され;
R13は、各出現時、Hまたは(C1〜C6)アルキルから独立して選択され;
Qは、不在または−O−であり;
Zは、1または2であり;ならびに
Yは、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、いずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;または
Yは、NR14R15であり、この場合のR14およびR15は一緒になって、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されている(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成するものである、化合物またはその塩。
【請求項35】
式IVaの化合物またはその塩であって、
【化13】
式中、
Aは、−(CR9R10)n−であり、この場合のnは、1、2、または3であり、ならびにR9およびR10は、各出現時、Hまたは非置換C1〜C6アルキル、および(C1〜C6)ハロアルキルから独立して選択され;
R1は、各出現時、H、ハロゲン、CN、NO2、NR11R12、COR13、CO2R13、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから独立して選択され、およびWは、0、1、2、または3であり、この場合、H、ハロゲン、CN、およびNO2を除いていずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R2は、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、CO(C1〜C6)アルキル、CO2(C1〜C6)アルキル、CO(C6〜C9)アリール、CO2(C6〜C9)アリール、(C6〜C9)アリール、(C2〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C2〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、CO2(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、CO(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、およびCO2(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールから選択され、この場合、Hを除いていずれの前述ものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R3およびR4は、H、ハロゲン、OH、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル−NR13CO−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル−CON(R13)2、(C6〜C10)アリール、(C6〜C10)アリールオキシ、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリールオキシ、(C3〜C10)シクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキルオキシ、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C5〜C9)ヘテロアリールオキシ、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルオキシ、(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールオキシからそれぞれ独立して選択され、この場合、Hを除いていずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;または
R3およびR4が一緒になって(C4〜C10)シクロアルキルまたは(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、COR11、CO2R11、CONR11R13、ハロゲン、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)ハロアルコキシ、OH、およびオキソのうちの1つもしくはそれ以上で選択的に置換されており;または
R2とR3もしくはR4の一方とが一緒になって、選択的に置換されている(C3〜C9)ヘテロシクロアルキル環を形成し、およびR3もしくはR4の他方は、H、(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルから選択され;
「−−−−」は、結合であり、または不在であり;
R5およびR6は、「−−−−」が不在であるという条件で、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ヒドロキシアルキル、およびOHからそれぞれ独立して選択され;
R7およびR8は、H、(C1〜C6)アルキル、もしくは(C1〜C6)ハロアルキルからそれぞれ独立して選択され;または
R7およびR8は一緒になって、(C4〜C10)シクロアルキル環または(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し、この場合、いずれの前述のものも、1つもしくはそれ以上の置換基で選択的に置換されており;
R11およびR12は、各出現時、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、および(C1〜C6)ヒドロキシアルキルからそれぞれ独立して選択され;
R13は、各出現時、Hおよび(C1〜C6)アルキルから独立して選択され;
Qは、不在であり;
Zは、1または2であり;ならびに
Yは、NR14R15であり、この場合のR14およびR15は、H、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C10)シクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C3〜C10)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C1〜C6)アルキル(C6〜C10)アリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C1〜C6)アルキル(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C5〜C9)ヘテロアリール、および(C1〜C6)アルキル(C5〜C9)ヘテロアリールからそれぞれ独立して選択され、この場合、Hを除いていずれの前述のものも、1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されており、ならびにR14とR15が両方ともHでないことを条件とするものである、、化合物またはその塩。
【請求項36】
請求項34記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式Vの構造:
【化14】
を有するものである、化合物またはその塩。
【請求項37】
請求項36記載の化合物またはその塩において、この化合物は、式V−Bの構造:
【化15】
を有するものであり、
式中、
Wは、0であり;
R2は、Hであり;
R3およびR4は、H、(C1〜C6)アルキル、および(C1〜C6)ハロアルキルからそれぞれ独立して選択され;または
R3およびR4は一緒に、(C4〜C9)ヘテロシクロアルキルスピロ環を形成し;
「−−−−」は、結合であり;
R7、R8、R9、およびR10は、それぞれHであり;
Qは、不在であり;
Zは、2であり;ならびに
Yは、ハロゲン、(C1〜C6)ハロアルキル、および(C1〜C6)ハロアルコキシから選択される1つまたはそれ以上の置換基で選択的に置換されている、(C6〜C10)アリールである、化合物またはその塩。
【請求項38】
請求項1から37のいずれかに記載の化合物またはその塩を含む組成物。
【請求項39】
請求項1から37のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む組成物。
【請求項40】
請求項39記載の組成物において、この組成物は、少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤をさらに含むものである、組成物。
【請求項41】
容態、障害、または疾患を処置する方法であって、請求項1から37のいずれかに記載の化合物またはその塩を投与することを含み、処置される容態、障害、もしくは疾患が、記憶障害、不安、癲癇、偏頭痛、パニック発作、うつ病、双極性障害、強迫性障害、認知力/認知障害、軽度認知障害(mild cognitive impairment:MCI)、老人性痴ほう症、精神病、統合失調症、ADHD/ADD;神経障害性疼痛および慢性疼痛を含む疼痛;頭部外傷もしくは損傷;アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、筋委縮性側索硬化症(amyotrophic lateral sclerosis:ALS)、もしくは多発性硬化症;麻薬、エタノール(アルコール中毒)、ニコチン、および/もしくはベンゾジアゼピンなどの物質による依存症および/もしくは禁断症状;睡眠/覚醒障害から選択されるものである;または胃腸の(gastrointestial:GI)容態、障害、もしくは疾患、例えば過敏性腸症候群(irritable bowel syndrome:IBS)、腸機能障害の処置のためのものである;または摂食行動もしくは食物摂取量に関連した容態、障害、もしくは疾患、例えば食欲不振、悪液質、および肥満、の処置のためのものである方法。
【請求項42】
請求項41記載の方法において、条件、障害、または疾患は、軽度認知障害(mild cognitive impairment:MCI)、ADHD/ADD、アルツハイマー病、または老人性痴ほう症から選択されるものである、方法。
【請求項43】
容態、障害、または疾患を処置する方法であって、請求項1から37のいずれかに記載の化合物またはその塩を投与することを含み、処置される容態、障害、または疾患が、5−HT6受容体の活性によって媒介されるものである方法。
【請求項44】
請求項1から37のいずれかに記載の化合物において、この化合物は、認知力または記憶の改善に使用するためのものである、化合物。
【請求項45】
請求項1から37のいずれかに記載の化合物において、この化合物は、5−HT6受容体によって媒介される容態、障害、または疾患の処置に使用するためのものである、化合物。
【請求項46】
薬物の製造における請求項1から37のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項47】
認知力または記憶を改善するための薬物の製造における請求項1から37のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項48】
本明細書の中で具体的に名を挙げる式Iの化合物またはその塩。
【公表番号】特表2013−515064(P2013−515064A)
【公表日】平成25年5月2日(2013.5.2)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−546071(P2012−546071)
【出願日】平成22年12月17日(2010.12.17)
【国際出願番号】PCT/US2010/060937
【国際公開番号】WO2011/087712
【国際公開日】平成23年7月21日(2011.7.21)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.テフロン
【出願人】(509021085)セファロン、インク. (24)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成25年5月2日(2013.5.2)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年12月17日(2010.12.17)
【国際出願番号】PCT/US2010/060937
【国際公開番号】WO2011/087712
【国際公開日】平成23年7月21日(2011.7.21)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.テフロン
【出願人】(509021085)セファロン、インク. (24)
【Fターム(参考)】
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