【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療薬等の提供。
【解決手段】（１）2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（２）2-(1-{2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド等の特定化合物を含有する医薬。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の（１）〜（３１）から選ばれる化合物、その薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を含有する医薬。
（１）2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（２）2-(1-{2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド
（３）2-[(4R,6S)-8-クロロ-1-[クロロ(ジフルオロ)メチル]-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（４）2-(1-{2-[(4R,6S)-8-クロロ-1-[クロロ(ジフルオロ)メチル]-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド
（５）2-[(4R,6R)-8-クロロ-6-(3-エトキシ-2-メチルフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（６）2-(1-{2-[(4R,6R)-8-クロロ-6-(3-エトキシ-2-メチルフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド
（７）2-[(4R,6R)-8-クロロ-1-[クロロ(ジフルオロ)メチル]-6-(3-エトキシ-2-メチルフェニル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（８）2-(1-{2-[(4R,6R)-8-クロロ-1-[クロロ(ジフルオロ)メチル]-6-(3-エトキシ-2-メチルフェニル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド
（９）2-(1-{2-[(4R,6S)-6-(2,3-ジメトキシフェニル)-8-(トリフルオロメトキシ)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンズオキサゼピン-4-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド
（10）2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-[3-(ジフルオロメトキシ)-2-メトキシフェニル]-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンズオキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（11）2-(1-{2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-[3-(ジフルオロメトキシ)-2-メトキシフェニル]-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンズオキサゼピン-4-イ
ル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド
（12）2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(3-エトキシ-2-メトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンズオキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（13）2-(1-{2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-[3-エトキシ-2-メトキシフェニル]-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンズオキサゼピン-4-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド
（14）(1-{[(4R,6R)-8-クロロ-6-(2-エチル-3-メトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)アセティックアシッド
（15）[(4R,6S)-6-(2-ブロモ-3-メトキシフェニル)-8-クロロ-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（16）[(4R,6S)-6-(2-ブロモ-3-メトキシフェニル)-8-クロロ-1-(1,1-ジフルオロエチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（17）{(4R,6S)-6-(2-ブロモ-3-メトキシフェニル)-8-クロロ-1-[クロロ(ジフルオロ)メチル]-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル}アセティックアシッド
（18）[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-6-フルオロ-3-メトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（19）(1-{[(4R,6S)-6-(2-ブロモ-3-メトキシフェニル)-8-クロロ-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)アセティック アシッド
（20）3-(2-{[(4R,6R)-8-クロロ-6-(3-メトキシ-2-メチルフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]メチル}-1,3-オキサゾール-5-イル)プロパノイック アシッド
（21）2-(2-{[(4R,6R)-8-クロロ-6-(3-メトキシ-2-メチルフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]メチル}-1,3-オキサゾール-5-イル)アセティックアシッド
（22）2-(2-{2-[(4R,6R)-8-クロロ-6-(3-メトキシ-2-メチルフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]エチル}-2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)アセティックアシッド
（23）3-(2-{2-[(4R,6R)-8-クロロ-6-(3-メトキシ-2-メチルフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]エチル}-2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)プロパノイック アシッド
（24）2-(1-{2-[(4R,6R)-1-(1,1-ジフルオロエチル)-6-(3-メトキシ-2-メチルフェニル)-8-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド
（25）3-(3-{[(4R,6R)-8-クロロ-6-(3-メトキシ-2-メチルフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]メチル}-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)プロパノイック アシッド
（26）3-(5-{[(4R,6R)-8-クロロ-6-(3-メトキシ-2-メチルフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]メチル}-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)プロパノイック アシッド
（27）4-(3-{[(4R,6R)-8-クロロ-6-(3-メトキシ-2-メチルフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]メチル}-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)ブタノイック アシッド
（28）3-(2-{[(4R,6R)-8-クロロ-6-(3-メトキシ-2-メチルフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]メチル}-2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)プロパノイック アシッド
（29）3-(3-{2-[(4R,6R)-8-クロロ-6-(3-メトキシ-2-メチルフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]エチル}-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)プロパノイック アシッド
（30）2-[(4R,6S）-8-クロロ-6-(2,3-ジメトキシフェニル)-10-ヒドロキシ-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-［1,2,4］トリアゾロ[4,3-a][4,１］ベンゾオキサゼピン-4-イル］ アセティックアシッド
（31）1-{2-[(4R,6R)-8-クロロ-6-(3-メトキシ-2-メチルフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}-3-ピロリジンカルボキシリック アシッド
【請求項２】
高コレステロール血症、高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療薬である請求項１記載の医薬。
【請求項３】
さらに、薬学的に許容される担体を含有する請求項１又は２記載の医薬。

【公開番号】特開２０１０−１００５６６（Ｐ２０１０−１００５６６Ａ）
【公開日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−２７３７０６（Ｐ２００８−２７３７０６）
【出願日】平成２０年１０月２４日（２００８．１０．２４）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】