説明

二環式ヘテロアリールのベンゼン縮合6員酸素含有ヘテロ環誘導体

本発明は、式I:


[式中、置換基は、本明細書で定義された通りである。]
の新規誘導体;当該誘導体の製造方法;当該誘導体を含む医薬組成物;医薬としての当該誘導体;増殖性疾患の処置のための当該誘導体に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】

[式中、
------- は、所望により二重結合を表すか、または一重結合を表し;
はNを表し、AはCを表し、AはNを表し、AはCHを表すか、
あるいは、
はCHを表し、AはNを表し、AはCを表し、AはNを表し;
Zは、アリール、ヘテロ環式環A、C1−4アルコキシ−C1−4アルキルを表すか、あるいは、原子価が許容されるとき、Zは、所望により、式II:
【化2】

{式中、yは、1、2、3または4であり、*は、式Iでの環縮合点を印している。}
で示した炭素環原子のみを含む所望により3員、4員、5員または6員スピロ環式環Cであってもよく;
mは、1または2を表し;
nは、1または2を表し;
−Rは、N−R、N−C(H)R、CRまたはCR−CH−Rを表し、ここで、CまたはN原子の1個のみが、環形成原子であり、Aは、N−、N−C(H)(R)−、CR−またはC(R)−CH−であり;
は、水素、C1−7アルキル、ヒドロキシを表し;
は、ヘテロシクリル環Bを表し、
当該ヘテロシクリル環Bは、3〜12個の環形成原子を含み、1個、2個、3個または4個の窒素原子を含み、かつ、0個、1個、2個または3個の酸素原子を含み、かつ0個、1個、2個または3個の硫黄原子を含み、
飽和、部分的に飽和または不飽和であり、
所望により1〜4個の置換基によって置換されており、当該置換基は、ハロ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、C1−7アルキル、C1−7アルコキシ、ヒドロキシ−C1−7アルキル、アミノカルボニル、C1−7アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−7アルキル)アミノカルボニル、C1−7アルコキシカルボニル、C1−7アルキルカルボニルからなる群から独立して選択されるか;
あるいは、Rは、OH、SH、C1−7アルコキシ、C1−7アルキルチオ、アミノ、C1−7アルキルカルボニルアミノ、C3−7シクロアルキル−カルボニルアミノ、C1−7アルキルスルホニルアミノを表すか;
あるいは、A−RがCRを表すとき、RおよびRは、それらが結合している炭素と一体となって、5員スピロ環基を形成してもよく、当該スピロ環基は、3個の炭素環原子、および、OおよびNから独立して選択される2個の環ヘテロ原子を含み、ここで、当該スピロ環基は、1個の炭素環原子で、オキソ置換基に置き換えられており;
ヘテロ環式環Aは、5個、6個、7個、8個、9個または10個の環原子を含む、飽和、部分的に飽和または不飽和の環であり、ここで、1個以上の環原子が、N、OおよびSから独立して選択されるヘテロ原子であり、
ここで、ヘテロ環式環Aは、所望によりオキソ(=O)、チオノ(=S)、イミノ(=NH)、イミノ−低級アルキル、ハロゲン、アミノ、N−低級アルキルアミノ、N,N−ジ−低級アルキルアミノ、N−低級アルカノイルアミノ、N,N−ジ−低級アルカノイルアミノ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級アルカノイル、低級アルカノイルオキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、メルカプトおよび低級アルキルチオから選択される、1個または2個の置換基で置換されている。]
の化合物またはその塩。
【請求項2】
Zが、
− 非置換フェニル、
− ヘテロ環式環A(ここで、当該ヘテロ環式環Aは、非置換5員または6員の飽和、部分的に飽和または不飽和の環であり、N、OおよびSから、好ましくはNおよびOから独立して選択される1個または2個の環ヘテロ原子を含む。)、
− C1−4アルコキシ−C1−4アルキル、または、
− 炭素環原子のみを含む6員スピロ環式環C
を表す、請求項1に記載された式Iの化合物またはその塩。
【請求項3】
Zがフェニルまたはテトラヒドロフラニルを表す、請求項2に記載された式Iの化合物またはその塩。
【請求項4】
mおよびnの両方が1を表すか、または、mおよびnの両方が2を表す、請求項1、2または3の何れか1項に記載された式Iの化合物またはその塩。
【請求項5】
−Rが、CRまたはCR−CH−Rを表す、請求項1、2、3または4の何れか1項に記載された式Iの化合物またはその塩。
【請求項6】
mおよびnが両方とも1であるとき、RおよびRが、それらが結合している炭素と一体となって、5員スピロ環基を形成し、当該スピロ環基が、下に示すスピロ環式環:
【化3】

から選択されるものである、請求項1、2または3の何れか1項に記載された式Iの化合物またはその塩。
【請求項7】
が、OH、SH、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、アミノ、C1−4アルキルカルボニルアミノ、C3−6シクロアルキル−カルボニルアミノおよびC1−4アルキルスルホニルアミノから選択されるか、
あるいは、Rが、5員または6員の飽和、部分的に飽和または不飽和の環であるヘテロシクリル環Bであり、ここで、当該6員飽和環は、所望により−CH−または−CH−CH−架橋を含み、
ここで、該環は、少なくとも1個のN環原子を含み、
− 所望により1個、2個または3個のさらなるN原子を含むか、または、
− 所望による1個のさらなるS原子を含み、当該S原子は所望により1個または2個の=O置換基によって置換されており、
ここで、ヘテロシクリル環Bは、所望により、1個のC原子および/またはN原子で、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ヒドロキシ−C1−4アルキル、アミノカルボニル、C1−4アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル、C1−4アルコキシカルボニルおよびC1−4アルキルカルボニルから選択される、1個または2個の置換基で置換されている、
請求項1〜5の何れか1項に記載された式Iの化合物またはその塩。
【請求項8】
が、OH、NH、−NHCOCH、−NHSOCH、−NH−CO−シクロプロピル、−NH−CO−イソプロピルおよび−NH−CO−メチルから選択されるか、あるいは、Rが、下記の基:
【化4】

{式中、*は、結合点を示す。}
の何れか1つから選択される、請求項7に記載された式Iの化合物またはその塩。
【請求項9】
に結合している基が、
【化5】

から選択される、請求項1、2または3の何れか1項に記載された式Iの化合物またはその塩。
【請求項10】
が、H、メチルまたはヒドロキシである、請求項1、2、3、4、5、7、8または9の何れか1項に記載された式Iの化合物またはその塩。
【請求項11】
下記の化合物から選択される化合物またはその塩:
(R,S)−{cis−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチル}−メタノール
(R,S)−{trans−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチル}−メタノール
(R,S)−{cis−3−[8−アミノ−1−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブチル}−メタノール
1−{cis−3−[8−アミノ−1−((R)−2−フェニル−クロマン−7−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブチルメチル}−(S)−ピロリジン−2−カルボン酸アミド
1−{cis−3−[8−アミノ−1−((S)−2−フェニル−クロマン−7−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブチルメチル}−(S)−ピロリジン−2−カルボン酸アミド
(R,S)−(Z)−3−[8−アミノ−1−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール
(R,S)−(E)−3−[8−アミノ−1−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール
(R,S)−7−[cis−3−(1,1−ジオキソ−チオモルホリン−4−イルメチル)−シクロブチル]−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
(R,S)−3−[cis−3−(2−メチル−イミダゾール−1−イルメチル)−シクロブチル]−1−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン
(R,S)−(E)−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール
(R,S)−(Z)−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール
(R,S)−1−{cis−3−[8−アミノ−1−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブチルメチル}−1H−イミダゾール−2−カルボン酸エチルエステル
{cis−3−[4−アミノ−5−((S)−2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチル}−メタノール
{cis−3−[4−アミノ−5−((R)−2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチル}−メタノール
(R,S)−7−(cis−3−アミノメチル−シクロブチル)−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
(1−{cis−3−[4−アミノ−5−((R)−2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチルメチル}−(S)−ピロリジン−2−イル)−メタノール
(1−{cis−3−[4−アミノ−5−((S)−2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチルメチル}−(S)−ピロリジン−2−イル)−メタノール
(R,S)−1−{cis−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチルメチル}−1H−イミダゾール−2−カルボン酸エチルエステル
(R,S)−N−{cis−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチルメチル}−アセトアミド
(R,S)−N−{cis−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチルメチル}−メタンスルホンアミド
(R,S)−(1−{cis−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチルメチル}−1H−イミダゾール−2−イル)−メタノール
(R,S)−(Z)−3−[8−アミノ−1−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−メチル−シクロブタノール
7−[cis−3−(1,1−ジオキソ−1−チオモルホリン−4−イルメチル)−シクロブチル]−5−(2−フェニル−4H−クロメン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
(R,S)−7−[cis−3−(1,1−ジオキソ−1−チオモルホリン−4−イルメチル)−シクロブチル]−5−(2−フェニル−2H−クロメン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
(R,S)−{cis−3−[8−アミノ−1−(2−フェニル−2H−クロメン−7−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブチル}−メタノール
(R,S)−{cis−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−2H−クロメン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチル}−メタノール
(R)−7−[cis−3−(1,1−ジオキソ−チオモルホリン−4−イルメチル)−シクロブチル]−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
(S)−7−[cis−3−(1,1−ジオキソ−チオモルホリン−4−イルメチル)−シクロブチル]−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
(S)−(E)−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール
(R)−(E)−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール
(R,S)−4−{3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチルメチル}−ピペラジン−2−オン
(E)−3−{4−アミノ−5−[2−(テトラヒドロ−フラン−2−イル)−クロマン−7−イル]−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル}−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール
(l)−7−[cis−3−(1,1−ジオキソ−1−チオモルホリン−4−イルメチル)−シクロブチル]−5−[2−(テトラヒドロ−フラン−2−イル)−クロマン−7−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
(u)−7−[3−(1,1−ジオキソ−1−チオモルホリン−4−イルメチル)−シクロブチル]−5−[2−(テトラヒドロ−フラン−2−イル)−クロマン−7−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
(l)−(E)−3−{4−アミノ−5−[2−(テトラヒドロ−フラン−2−イル)−クロマン−7−イル]−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル}−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール
(u)−(E)−3−{4−アミノ−5−[2−(テトラヒドロ−フラン−2−イル)−クロマン−7−イル]−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル}−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール
(R,R)−(E)−3−{4−アミノ−5−[2−(テトラヒドロ−フラン−2−イル)−クロマン−7−イル]−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル}−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール
(S,S)−(E)−3−{4−アミノ−5−[2−(テトラヒドロ−フラン−2−イル)−クロマン−7−イル]−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル}−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール
(R,S)−8−{cis−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチルメチル}−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−3−オール
1−{3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチルメチル}−ピペリジン−4−オール
1−(4−{cis−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチル}−ピペラジン−1−イル)−エタノン
(1−{cis−3−[8−アミノ−1−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブチルメチル}−1H−イミダゾール−2−イル)−メタノール
7−[cis−3−(5−メチル−テトラゾール−1−イルメチル)−シクロブチル]−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
(Z)−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール
[(E)−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール
(E)−2−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−5,7−ジオキサ−スピロ[3.4]オクタン−6−オン
(E)−2−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−5−オキサ−7−アザ−スピロ[3.4]オクタン−6−オン
(E)−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−1−(1,1−ジオキソチオモルホリン−4−イルメチル)−シクロブタノール
4−{3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブチルメチル}−1−メチル−ピペラジン−2−オン
(E)−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−1−[1,2,4]トリアゾール−4−イルメチル−シクロブタノール
cis−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブタノール
trans−3−[4−アミノ−5−(2−フェニル−クロマン−7−イル)−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル]−シクロブタノール
5−(2−エトキシメチル−クロマン−7−イル)−7−[cis−3−(1−オキソ−チオモルホリン−4−イルメチル)−シクロブチル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
(±)−N−(cis−4−(4−アミノ−5−(2−フェニルクロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル)シクロヘキシル)シクロプロパンカルボキサミド
(±)−N−(cis−4−(4−アミノ−5−(2−フェニルクロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル)シクロヘキシル)イソブチルアミド
7−(cis−3−(1,1−ジオキソ−チオモルホリン−4−イルメチル)シクロブチル)−5−(スピロ[クロマン−2,1'−シクロヘキサン]−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−アミン
(±)−7−(cis−3−(1,1−ジオキソ−チオモルホリン−4−イルメチル)シクロブチル)−5−(2−(ピリジン−2−イル)クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−アミン
(±)−N−(cis−4−(4−アミノ−5−(2−フェニルクロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル)シクロヘキシル)アセトアミド
(±)−(E)−3−(4−アミノ−5−(2−(ピリジン−2−イル)クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル)−1−(ヒドロキシメチル)シクロブタノール
(±)−4−((cis−3−(4−アミノ−5−(2−(ピリジン−2−イル)クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル)シクロブチル)メチル)−1−メチルピペラジン−2−オン
(±)−N−((cis−3−(4−アミノ−5−(2−(ピリジン−2−イル)クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル)シクロブチル)メチル)アセトアミド
(±)−N−(cis−4−(4−アミノ−5−(2−(trans−テトラヒドロフラン−2−イル)クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル)シクロヘキシル)アセトアミド
(±)−N−(cis−4−(4−アミノ−5−(2−(cis−テトラヒドロフラン−2−イル)クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル)シクロヘキシル)アセトアミド
7−[cis−3−((S,S)−2−オキソ−2λ6−チア−5−アザ−ビシクロ[2,2,1]ヘプタ−5−イルメチル)−シクロブチル]−5−(2−ピリジン−2−イル−クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
7−[cis−3−((S,S)−2,2−ジオキソ−2λ6−チア−5−アザ−ビシクロ[2,2,1]ヘプタ−5−イルメチル)−シクロブチル]−5−(2−ピリジン−2−イル−クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
(±)−7−(cis−3−(1−オキソ−チオモルホリン−4−イルメチル)シクロブチル)−5−(2−(ピリジン−2−イル)クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−アミン
(±)−7−[cis−4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−シクロヘキシル]−5−[2−trans−(テトラヒドロ−フラン−2−イル)クロマン−7−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
(±)−7−[cis−4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−シクロヘキシル]−5−[2−cis−(テトラヒドロ−フラン−2−イル)クロマン−7−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
7−[cis−3−((S,S)−2,2−ジオキソ−2λ6−チア−5−アザ−ビシクロ[2,2,1]ヘプタ−5−イルメチル)−シクロブチル]−5−[2−trans−(テトラヒドロ−フラン−2−イル−クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
7−[cis−3−((S,S)−2,2−ジオキソ−2λ6−チア−5−アザ−ビシクロ[2,2,1]ヘプタ−5−イルメチル)−シクロブチル]−5−[2−cis−(テトラヒドロ−フラン−2−イル−クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
7−[cis−3−((S,S)−2,2−ジオキソ−2λ6−チア−5−アザ−ビシクロ[2,2,1]ヘプタ−5−イルメチル)−シクロブチル]−5−[(R,R)−2−(テトラヒドロ−フラン−2−イル−クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン
7−[cis−3−((S,S)−2,2−ジオキソ−2λ6−チア−5−アザ−ビシクロ[2,2,1]ヘプタ−5−イルメチル)−シクロブチル]−5−[(S,S)−2−(テトラヒドロ−フラン−2−イル−クロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イルアミン、および、
(±)−4−(cis−4−(4−アミノ−5−(2−フェニルクロマン−7−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−7−イル)シクロヘキシル)−1−メチルピペラジン−2−オン。
【請求項12】
請求項1〜11の何れか1項に記載された式Iの化合物、および、1種以上の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項13】
請求項1〜11の何れか1項に記載された式Iの化合物、および、抗増殖剤から選択される1種以上の治療的に活性な薬物を含む組み合わせ剤。
【請求項14】
医薬として使用するための請求項1〜11の何れか1項に記載された式Iの化合物。
【請求項15】
IGF−1R介在障害または疾患あるいはIGF−IRチロシンキナーゼの阻害に応答する疾患の処置に使用するための、請求項1〜11の何れか1項に記載された化合物。
【請求項16】
IGF−1R介在障害または疾患あるいはIGF−IRチロシンキナーゼの阻害に応答する疾患を処置する医薬の製造における、請求項1〜11の何れか1項に記載された化合物の使用。
【請求項17】
多発性骨髄腫、神経芽腫、滑膜肉腫(synovial)、肝細胞癌(hepatocellular)、ユーイング肉腫、副腎皮質癌(ACC)、または、骨肉腫、黒色腫、乳癌、腎臓癌、前立腺癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、卵巣癌、膵臓癌、肺癌、子宮癌または胃腸腫瘍から選択される固形腫瘍、急性肺傷害、肺線維症または糖尿病網膜症から選択される、請求項15に記載された使用のための式Iの化合物。
【請求項18】
対象において、IGF−1R介在障害または疾患を処置する方法、あるいはIGF−1R活性を調節する方法であって、対象に、治療有効量の請求項1〜11の何れか1項に記載された式Iの化合物を投与する工程を含む方法。

【公表番号】特表2013−512215(P2013−512215A)
【公表日】平成25年4月11日(2013.4.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−540402(P2012−540402)
【出願日】平成22年11月23日(2010.11.23)
【国際出願番号】PCT/EP2010/068038
【国際公開番号】WO2011/064211
【国際公開日】平成23年6月3日(2011.6.3)
【出願人】(504389991)ノバルティス アーゲー (806)
【出願人】(503261524)アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (158)
【氏名又は名称原語表記】IRM,LLC
【Fターム(参考)】