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二環式ヘテロアリール化合物
説明

二環式ヘテロアリール化合物

【課題】アセチレン性ヘテロアリール化合物、並びにがんの治療におけるそれらの使用方法の提供。
【解決手段】一般式Iで示される化合物、あるいはその互変異性体、又はその個々の単独異性体もしくは複数異性体の混合物、又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記一般式Iで示される化合物、あるいはその互変異性体、又はその単独異性体もしく
は複数異性体の混合物、又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物:
【化1】

式中、
環Tは、1又は2個の窒素を含み、残りの環原子が炭素である5員ヘテロアリール環で
あり、少なくとも2つの環原子がR1基で置換され、R1基の少なくとも2つは隣接環原子
上に位置していて、それらが結合している原子と一緒になって、O、N及びSから選ばれ
たヘテロ原子0〜3個を含有し、場合により1〜4個のRe基で置換されていてもよい、
飽和、部分飽和又は不飽和の5又は6員環(環E)を形成し;
環Bは、5又は6員環のアリール又はヘテロアリール環を表し;
1は、NR1C(O)、C(O)NR1、NR1C(O)O、NR1C(O)NR1、及びOC(O)
NR1から選ばれ;
a、Rb、Rtは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R4、−O
2、−NR23、−C(O)YR2、−OC(O)YR2、−NR2C(O)YR2、−SC(O)
YR2、−NR2C(=S)YR2、−OC(=S)YR2、−C(=S)YR2、−YC(=NR3)
YR2、−YP(=O)(YR4)(YR4)、−Si(R2)3、−NR2SO22、−S(O)r2
−SO2NR23、及び−NR2SO2NR23よりなる群から選ばれ、ここで各Yは独立
して単結合、−O−、−S−、又は−NR3−であり;
eは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、=O、−CN、−NO2、−R4、−OR2
−NR23、−C(O)YR2、−OC(O)YR2、−NR2C(O)YR2、−SC(O)YR2
、−NR2C(=S)YR2、−OC(=S)YR2、−C(=S)YR2、−YC(=NR3)YR2
、−YP(=O)(YR4)(YR4)、−Si(R2)3、−NR2SO22、−S(O)r2、−S
2NR23、及び−NR2SO2NR23よりなる群から選ばれ、ここで各Yは独立して
単結合、−O−、−S−、又は−NR3−であり;
1、R2、及びR3は、それぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、
シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロ
アリールから選ばれ;
或いは、R2とR3は、それらが結合している原子と一緒になって、N、O及びS(O)r
から選ばれたヘテロ原子0〜2個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、
部分飽和又は不飽和の5又は6員環を形成し;
4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル
、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選
ばれ;
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアル
キニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールの各基は場合により置換されていてもよ
く;
mは0、1、2、3又は4であり;
nは2又は3であり;
pは0、1、2、3、4又は5であり;そして
rは0、1又は2である。
【請求項2】
環Tが下記構造を有する請求項1に記載の化合物:
【化2】

式中、環EはO、N及びSから選ばれたヘテロ原子0〜3個を含有する5又は6員不飽
和環であり、sは0、1、2、3又は4である。
【請求項3】
環Tが下記から選ばれた二環式ヘテロアリール環であり:
【化3】

そして、sが0、1、2、3又は4である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
次式で示される請求項1に記載の化合物:
【化4】

式中、
環Cは、複数の炭素原子と独立してO、N及びS(O)から選ばれた1〜3個のヘテロ原
子とを含む5〜6員環の複素環又はヘテロアリール環であり;
cは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、=O、−CN、−NO2、−R4、−OR2
−NR23、−C(O)YR2、−OC(O)YR2、−NR2C(O)YR2、−Si(R2)3、−
SC(O)YR2、−NR2C(=S)YR2、−OC(=S)YR2、−C(=S)YR2、−YC(
=NR3)YR2、−YP(=O)(YR4)(YR4)、−NR2SO22、−S(O)r2、−SO
2NR23、及び−NR2SO2NR23よりなる群から選ばれ、ここで各Yは独立して単
結合、−O−、−S−、又は−NR3−であり;そして
vは0、1、2、3、4又は5である。
【請求項5】
環Tが下記構造を有し:
【化5】

そして、sが0、1、2、3又は4である、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
環A及びBがアリールである、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
環Cがイミダゾール環である、請求項5又は6に記載の化合物。
【請求項8】
下記一般式IIa、IIb及びIIcから選ばれた請求項7に記載の化合物。
【化6】

【請求項9】
sが0であり;m、p及びvが1であり;Ra及びRcがメチルであり;そしてRbがC
3である、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
下記一般式IIIで示される化合物、請求項1に記載の化合物:
【化7】

式中、
環Dは、複数の炭素原子と独立してO、N及びS(O)rから選ばれた1〜3個のヘテロ
原子とを含む5〜6員環の複素環又はヘテロアリール環を表し;
2は、どちらの方向でもよい、(CH2)z、O(CH2)x、NR3(CH2)x、S(CH2)x
は(CH2)xNR3C(O)(CH2)xであり;
dは、出てくる毎に独立して、H、ハロゲン、=O、−CN、−NO2、−R4、−O
2、−NR23、−C(O)YR2、−OC(O)YR2、−NR2C(O)YR2、−SC(O)
YR2、−NR2C(=S)YR2、−OC(=S)YR2、−C(=S)YR2、−YC(=NR3)
YR2、−YP(=O)(YR4)(YR4)、−Si(R2)3、−NR2SO22、−S(O)r2
−SO2NR23、及び−NR2SO2NR23よりなる群から選ばれ、ここで各Yは独立
して単結合、−O−、−S−、又は−NR3−であり;
2及びR3は、それぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロア
ルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリール
から選ばれ;
或いは、R2とR3は、それらが結合している原子と一緒になって、O、N及びS(O)r
から選ばれたヘテロ原子0〜2個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、
部分飽和又は不飽和の5又は6員環を形成し;
4は、出てくる毎に独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル
、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールから選
ばれ;
このセクション1におけるアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シク
ロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環基及びヘテロアリールの各基は場合
により置換されていてもよく;
wは0、1、2、3、4又は5であり;
xは0、1、2又は3であり;
zは1、2、3又は4である。
【請求項11】
環Tが下記構造を有し:
【化8】

そして、sが0、1、2、3又は4である、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
環A及びBがアリールである、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
環Tが下記から選ばれた二環式ヘテロアリール環であり:
【化9】

そして、sが0、1、2、3又は4である、請求項11又は12に記載の化合物。
【請求項14】
環Dがピペラジン環であり、そしてL2がCH2である、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
下記一般式IIIa、IIIb及びIIIcから選ばれた請求項14に記載の化合物。
【化10】

【請求項16】
sが0、mが1、pが1、Raがメチル、RbがCF3、そしてRdがメチル又は−CH2
CH2OHである、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物又はその薬剤に許容される
塩、溶媒和物、もしくは水和物と、薬剤に許容される担体、希釈剤又はビヒクルとを含む
組成物。
【請求項18】
治療を必要とする哺乳動物のがんの治療に使用するための、請求項1〜16のいずれかに記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物。

【公開番号】特開2013−64004(P2013−64004A)
【公開日】平成25年4月11日(2013.4.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−266072(P2012−266072)
【出願日】平成24年12月5日(2012.12.5)
【分割の表示】特願2008−547538(P2008−547538)の分割
【原出願日】平成18年12月22日(2006.12.22)
【出願人】(500430383)アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (11)
【Fターム(参考)】