二環式複素環誘導体およびステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）のインヒビターとしてのそれらの使用
【課題】ＳＣＤ活性を調節し、そして脂質レベルを調節するのに有用である新しい部類の化合物を提供すること。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が開示される。この方法は、例えば、この処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物：
を投与する工程を包含し、式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｖ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が開示される。この方法は、例えば、この処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物：
を投与する工程を包含し、式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｖ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
明細書に従う組成物。
【請求項２】
ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ｈＳＣＤ）活性を阻害する組成物であって、該組成物は、式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
を、立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、またはその薬学的に受容可能な塩として含み、
式（Ｉａ）において：
ｘおよびｙは、各々独立して、１、２または３であり；
Ｌは、Ｎであり；
Ｍは、−Ｎ＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは０、１もしくは２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ１）２−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そして該環のうちのいくつかまたは全ては、互いに縮合し得；
Ｒ３は、置換または非置換フェニルであり；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５とＲ５ａとが一緒になってか、またはＲ７とＲ７ａとが一緒になって、オキソ基であり、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６およびＲ６ａのうちの１つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成し、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、
組成物。
【請求項３】
哺乳動物において、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）により媒介される疾患または状態を処置することにおいて使用するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、
薬学的に受容可能な賦形剤を含み、かつ
式（Ｉａ）の化合物：
【化２】
を、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、またはその薬学的に受容可能な塩として含み、ここで、該疾患または状態が、ＩＩ型糖尿病、アクネ、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性、肥満症、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎、異脂肪血症および代謝症候群、ならびにこれらの任意の組み合わせからなる群より選択され、
式（Ｉａ）において：
ｘおよびｙは、各々独立して、１、２または３であり；
Ｌは、Ｎであり；
Ｍは、−Ｎ＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは０、１もしくは２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ１）２−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そして該環のうちのいくつかまたは全ては、互いに縮合し得；
Ｒ３は、置換または非置換フェニルであり；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５とＲ５ａとが一緒になってか、またはＲ７とＲ７ａとが一緒になって、オキソ基であり、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６およびＲ６ａのうちの１つが、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成し、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、
薬学的組成物。
【請求項４】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記疾患または状態が、ＩＩ型糖尿病である、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記疾患または状態が、肥満症である、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記疾患または状態が、代謝症候群である、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記疾患または状態が、脂肪肝である、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記疾患または状態が、非アルコール性脂肪性肝炎である、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリア、および治療有効量の式（Ｉａ）の化合物：
【化５】
を、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物であって、
式（Ｉａ）において：
ｘおよびｙは、各々独立して、１、２または３であり；
Ｌは、Ｎであり；
Ｍは、−Ｎ＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは０、１もしくは２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ１）２−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そして該環のうちのいくつかまたは全ては、互いに縮合し得；
Ｒ３は、置換または非置換フェニルであり；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５とＲ５ａとが一緒になってか、またはＲ７とＲ７ａとが一緒になって、オキソ基であり、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６およびＲ６ａのうちの１つが、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成し、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、
薬学的組成物。
【請求項１１】
ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ｈＳＣＤ）活性を阻害する組成物であって、該組成物は、式（ＩＩａ）の化合物：
【化８】
を、立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、またはその薬学的に受容可能な塩として含み、式（ＩＩａ）において：
ｘおよびｙは、各々独立して、１、２または３であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは０、１もしくは２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ１）２−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そして該環のうちのいくつかまたは全ては、互いに縮合し得；
Ｒ３は、置換または非置換フェニルであり；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５とＲ５ａとが一緒になってか、またはＲ７とＲ７ａとが一緒になって、オキソ基であり、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６およびＲ６ａのうちの１つが、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成し、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、
組成物。
【請求項１２】
哺乳動物において、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）により媒介される疾患または状態を処置することにおいて使用するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、
薬学的に受容可能な賦形剤を含み、かつ
式（ＩＩａ）の化合物：
【化９】
を、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、またはその薬学的に受容可能な塩として含み、ここで、該疾患または状態が、ＩＩ型糖尿病、アクネ、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性、肥満症、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎、異脂肪血症および代謝症候群、ならびにこれらの任意の組み合わせからなる群より選択され、
式（ＩＩａ）において：
ｘおよびｙは、各々独立して、１、２または３であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは０、１もしくは２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ１）２−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そして該環のうちのいくつかまたは全ては、互いに縮合し得；
Ｒ３は、置換または非置換フェニルであり；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５とＲ５ａとが一緒になってか、またはＲ７とＲ７ａとが一緒になって、オキソ基であり、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６およびＲ６ａのうちの１つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成し、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、
薬学的組成物。
【請求項１３】
薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリア、および治療有効量の式（ＩＩａ）の化合物：
【化１０】
を、式（ＩＩａ）の化合物の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物であって、式（ＩＩａ）において：
ｘおよびｙは、各々独立して、１、２または３であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは０、１もしくは２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ１）２−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そして該環のうちのいくつかまたは全ては、互いに縮合し得；
Ｒ３は、置換または非置換フェニルであり；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５とＲ５ａとが一緒になってか、またはＲ７とＲ７ａとが一緒になって、オキソ基であり、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６およびＲ６ａのうちの１つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成し、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、
薬学的組成物。
【請求項１】
明細書に従う組成物。
【請求項２】
ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ｈＳＣＤ）活性を阻害する組成物であって、該組成物は、式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
を、立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、またはその薬学的に受容可能な塩として含み、
式（Ｉａ）において：
ｘおよびｙは、各々独立して、１、２または３であり；
Ｌは、Ｎであり；
Ｍは、−Ｎ＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは０、１もしくは２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ１）２−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そして該環のうちのいくつかまたは全ては、互いに縮合し得；
Ｒ３は、置換または非置換フェニルであり；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５とＲ５ａとが一緒になってか、またはＲ７とＲ７ａとが一緒になって、オキソ基であり、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６およびＲ６ａのうちの１つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成し、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、
組成物。
【請求項３】
哺乳動物において、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）により媒介される疾患または状態を処置することにおいて使用するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、
薬学的に受容可能な賦形剤を含み、かつ
式（Ｉａ）の化合物：
【化２】
を、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、またはその薬学的に受容可能な塩として含み、ここで、該疾患または状態が、ＩＩ型糖尿病、アクネ、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性、肥満症、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎、異脂肪血症および代謝症候群、ならびにこれらの任意の組み合わせからなる群より選択され、
式（Ｉａ）において：
ｘおよびｙは、各々独立して、１、２または３であり；
Ｌは、Ｎであり；
Ｍは、−Ｎ＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは０、１もしくは２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ１）２−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そして該環のうちのいくつかまたは全ては、互いに縮合し得；
Ｒ３は、置換または非置換フェニルであり；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５とＲ５ａとが一緒になってか、またはＲ７とＲ７ａとが一緒になって、オキソ基であり、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６およびＲ６ａのうちの１つが、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成し、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、
薬学的組成物。
【請求項４】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記疾患または状態が、ＩＩ型糖尿病である、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記疾患または状態が、肥満症である、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記疾患または状態が、代謝症候群である、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記疾患または状態が、脂肪肝である、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記疾患または状態が、非アルコール性脂肪性肝炎である、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリア、および治療有効量の式（Ｉａ）の化合物：
【化５】
を、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物であって、
式（Ｉａ）において：
ｘおよびｙは、各々独立して、１、２または３であり；
Ｌは、Ｎであり；
Ｍは、−Ｎ＝であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは０、１もしくは２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ１）２−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そして該環のうちのいくつかまたは全ては、互いに縮合し得；
Ｒ３は、置換または非置換フェニルであり；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５とＲ５ａとが一緒になってか、またはＲ７とＲ７ａとが一緒になって、オキソ基であり、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６およびＲ６ａのうちの１つが、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成し、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、
薬学的組成物。
【請求項１１】
ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ｈＳＣＤ）活性を阻害する組成物であって、該組成物は、式（ＩＩａ）の化合物：
【化８】
を、立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、またはその薬学的に受容可能な塩として含み、式（ＩＩａ）において：
ｘおよびｙは、各々独立して、１、２または３であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは０、１もしくは２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ１）２−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そして該環のうちのいくつかまたは全ては、互いに縮合し得；
Ｒ３は、置換または非置換フェニルであり；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５とＲ５ａとが一緒になってか、またはＲ７とＲ７ａとが一緒になって、オキソ基であり、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６およびＲ６ａのうちの１つが、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成し、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、
組成物。
【請求項１２】
哺乳動物において、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）により媒介される疾患または状態を処置することにおいて使用するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、
薬学的に受容可能な賦形剤を含み、かつ
式（ＩＩａ）の化合物：
【化９】
を、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、またはその薬学的に受容可能な塩として含み、ここで、該疾患または状態が、ＩＩ型糖尿病、アクネ、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性、肥満症、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎、異脂肪血症および代謝症候群、ならびにこれらの任意の組み合わせからなる群より選択され、
式（ＩＩａ）において：
ｘおよびｙは、各々独立して、１、２または３であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは０、１もしくは２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ１）２−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そして該環のうちのいくつかまたは全ては、互いに縮合し得；
Ｒ３は、置換または非置換フェニルであり；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５とＲ５ａとが一緒になってか、またはＲ７とＲ７ａとが一緒になって、オキソ基であり、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６およびＲ６ａのうちの１つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成し、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、
薬学的組成物。
【請求項１３】
薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリア、および治療有効量の式（ＩＩａ）の化合物：
【化１０】
を、式（ＩＩａ）の化合物の立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体としてか、立体異性体の混合物としてか、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物であって、式（ＩＩａ）において：
ｘおよびｙは、各々独立して、１、２または３であり；
Ｗは、直接結合、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは０、１もしくは２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ１）−（ここでｐは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ１）２−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７〜Ｃ１９アラルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１９アラルキル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３〜Ｃ１２ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ２は、２個〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、そして該環のうちのいくつかまたは全ては、互いに縮合し得；
Ｒ３は、置換または非置換フェニルであり；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５とＲ５ａとが一緒になってか、またはＲ７とＲ７ａとが一緒になって、オキソ基であり、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか；
あるいはＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６およびＲ６ａのうちの１つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａのうちの１つと一緒になって、直接結合またはアルキレン架橋を形成し、一方で、残りのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、各々独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、
薬学的組成物。
【公開番号】特開２０１２−１９３１８８（Ｐ２０１２−１９３１８８Ａ）
【公開日】平成２４年１０月１１日（２０１２．１０．１１）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１２−１３３９６７（Ｐ２０１２−１３３９６７）
【出願日】平成２４年６月１３日（２０１２．６．１３）
【分割の表示】特願２００７−５３２６２９（Ｐ２００７−５３２６２９）の分割
【原出願日】平成１７年９月２０日（２００５．９．２０）
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年１０月１１日（２０１２．１０．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１３３９６７（Ｐ２０１２−１３３９６７）
【出願日】平成２４年６月１３日（２０１２．６．１３）
【分割の表示】特願２００７−５３２６２９（Ｐ２００７−５３２６２９）の分割
【原出願日】平成１７年９月２０日（２００５．９．２０）
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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