二環性ピラゾール誘導体
ＤＰＰ−ＩＶ阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。［式中、Ｒ１は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ａ１とＡ２間の実線および点線は、二重結合（Ａ１＝Ａ２）等を表す。Ａ１は、式Ｃ（Ｒ２）で表される基等を表す。Ａ２は、式Ｃ（Ｒ４）で表される基等を表す。Ｒ２は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ４は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ６は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Ｙは式（Ａ）で表される基等を表す。（ｍ１は０、１、２または３を表し、Ｒ７は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。）］
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
［式中、Ｒ１は、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいアリール基または置換されてもよいヘテロアリール基を表し；
Ａ１とＡ２間の実線および点線は、二重結合（Ａ１＝Ａ２）または単結合（Ａ１−Ａ２）を表し、
Ａ１とＡ２間の実線および点線が、二重結合（Ａ１＝Ａ２）の場合、Ａ１は、窒素原子または式Ｃ（Ｒ２）で表される基を表し、かつ、Ａ２は、式Ｃ（Ｒ４）で表される基を表し、
Ａ１とＡ２間の実線および点線が、単結合（Ａ１−Ａ２）の場合、Ａ１は、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ３）で表される基を表し、かつ、Ａ２は、式Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）で表される基を表し、
また、Ａ１とＡ２間の実線および点線が二重結合（Ａ１＝Ａ２）を表し、Ａ１が、式Ｃ（Ｒ２）である場合、Ｒ１とＲ２が一緒になって、隣接する窒素原子および炭素原子と共に、置換されてもよい４〜７員環を形成してもよく；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ホルミル基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいシクロアルキルオキシ基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいカルバモイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいシクロアルキルオキシカルボニル基、テトラヒドロフラニルオキシカルボニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアリールオキシ基、置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアラルキルオキシ基、置換されてもよいアロイル基、置換されてもよいアリールチオ基、置換されてもよいアリールスルフィニル基、置換されてもよいアリールスルホニル基、置換されてもよいアルキルチオ基、置換されてもよいアルキルスルフィニル基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールアルキル基、置換されてもよいヘテロアリールカルボニル基、置換されてもよいヘテロアリールオキシ基、置換されてもよいアルキルカルボニル基、置換されてもよいシクロアルキルカルボニル基、または置換されてもよい含窒素飽和ヘテロ環基を表し；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいカルバモイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアロイル基、置換されてもよいアリールオキシ基、置換されてもよいアリールチオ基、置換されてもよいアリールスルホニル基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールアルキル基、置換されてもよいヘテロアリールカルボニル基、置換されてもよいヘテロアリールオキシ基または置換されてもよいアルキルカルボニル基を表し；
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいカルバモイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいシクロアルキルオキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアロイル基、置換されてもよいアリールオキシ基、置換されてもよいアリールチオ基、置換されてもよいアリールスルホニル基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールアルキル基、置換されてもよいヘテロアリールカルボニル基または置換されてもよいアルキルカルボニル基を表し；
Ｒ６は、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいビニル基、置換されてもよいエチニル基、置換されてもよい含窒素飽和ヘテロ環基または置換されてもよいヘテロアリール基を表し；
−Ｙは、下記に示す、式（Ａ）、式（Ｂ）、式（Ｃ）または式（Ｄ）のいずれかの基を表す。
（式中、ｍ１は０、１、２または３を表し、Ｒ７は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子、水酸基、オキソ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアミノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、もしくは置換されてもよいカルバモイル基を表すか、または２つのＲ７が一緒になってメチレンもしくはエチレンを表し、環を構成する１つまたは複数の炭素原子と結合し新たな環を形成することもできる。）、
（式中、ｍ２は０、１、２または３を表し、Ｒ８は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子、水酸基、オキソ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアミノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、もしくは置換されてもよいカルバモイル基を表すか、または２つのＲ８が一緒になってメチレンもしくはエチレンを表し、環を構成する１つまたは複数の炭素原子と結合し新たな環を形成することもできる。）、
（式中、ｍ３およびｍ４は、それぞれ独立して、０または１を表し、Ｒ９は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子、水酸基、オキソ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアミノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、もしくは置換されてもよいカルバモイル基を表すか、または２つのＲ９が一緒になってメチレンもしくはエチレンを表し、環を構成する１つまたは複数の炭素原子と結合し新たな環を形成することもできる。）、
（式中、ｍ５は１、２または３を表し、Ｒ１０は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子、水酸基、オキソ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアミノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、もしくは置換されてもよいカルバモイル基を表すか、または２つのＲ１０が一緒になってメチレンもしくはエチレンを表し、環を構成する１つまたは複数の炭素原子と結合し新たな環を形成することもでき、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、水素原子、メチル、エチル、プロピル、またはイソプロピルを表すか、またはＲ１１およびＲ１２が一緒になって、隣接する炭素原子と共に、シクロプロピル、シクロブチルもしくはシクロペンチルを表す。）］で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）
（式中、Ａ３は、窒素原子または式Ｃ（Ｒ２）で表される基を表し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６およびＹは、請求項１記載と同義である。）で表される、請求項１記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ６が、下記に示す、式（Ｅ）、式（Ｆ）、式（Ｇ）または式（Ｈ）である、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
（式中、Ｚは、酸素原子、式Ｓ（Ｏ）ｐまたは式Ｎ（Ｒ１９）を表し、
Ｒ１３は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいカルバモイル基、アルコキシカルボニル基、置換されてもよいアルキルカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、置換されてもよいフェニル基、置換されてもよいヘテロアリール基または含窒素飽和ヘテロ環基を表すか、または２つのＲ１３が一緒になってＣ１−３アルキレンジオキシ基を表し、
Ｒ１４は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基またはハロアルコキシ基を表し、
Ｒ１５はメチル、エチル、塩素原子または臭素原子を表し、
Ｒ１６は水素原子、メチル、エチル、塩素原子または臭素原子を表し、
Ｒ１７は水素原子、メチルまたはエチルを表し、
Ｒ１８は水素原子、メチル、エチル、シクロプロピルまたはシクロブチルを表し、
ｐは０、１または２を表し、
Ｒ１９は水素原子またはアルキル基を表す。）
【請求項４】
Ｒ６が式（Ｅ）もしくは式（Ｈ）である、請求項３記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ６が式（Ｅ）であり、Ｒ１３が、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子、シアノ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、Ｃ１−３アルキレンジオキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基またはハロアルコキシ基である、請求項４記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ６が下記式（Ｊ）である、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
（式中、Ｒ２０は、ハロゲン原子、シアノ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基またはハロアルコキシ基を表し、Ｒ２１は、水素原子またはフッ素原子を表す。）
【請求項７】
Ｙが式（Ａ）もしくは（Ｂ）である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項８】
Ｙが式（Ａ）である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２が水素原子、シアノ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいカルバモイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいシクロアルキルオキシカルボニル基、テトラヒドロフラニルオキシカルボニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアロイル基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールアルキル基、置換されてもよいヘテロアリールカルボニル基または置換されてもよいアルキルカルボニル基である、請求項１〜８のいずれか一項に記載のいずれかに記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ２が水素原子、シアノ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいカルバモイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいシクロアルキルオキシカルボニル基、テトラヒドロフラニルオキシカルボニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアロイル基、置換されてもよいヘテロアリール基または置換されてもよいアルキルカルボニル基である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ４が水素原子、置換されてもよいアルキル基、シアノ基、置換されてもよいカルバモイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいシクロアルキルオキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアロイル基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールアルキル基、置換されてもよいヘテロアリールカルボニル基または置換されてもよいアルキルカルボニル基である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ４が水素原子または置換されてもよいアルキル基である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ４が、式：−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）−Ａ４−Ｒ２４（式中、Ｒ２２およびＲ２３はそれぞれ独立して、水素原子、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシもしくはエトキシを表すか、またはＲ２２およびＲ２３が一緒になって、隣接する炭素原子と共に、シクロプロピル、シクロブチルもしくはシクロペンチルを表し、Ａ４は、単結合、メチレンまたはエチレンを表し、Ｒ２４は、水素原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、テトラヒドロフラニル基、置換されてもよいカルバモイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアリールオキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、置換されてもよいアロイル基、置換されてもよいヘテロアリールカルボニル基または置換されてもよいアルキルカルボニル基を表す。）である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１が水素原子、炭素原子数１から３の置換されていてもよいアルキル基、または、置換されてもよいアリール基であり、当該置換されてもよいアルキル基の置換基がフッ素原子、置換されてもよいアロイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいアリール基および置換されてもよいアリールオキシ基から選ばれる、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ１が水素原子、メチルまたは式：−Ｒａ−Ｒｂ−Ｒｃで表される基である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
（ここで、
Ｒａはアルキレン鎖を、
Ｒｂは単結合またはカルボニル基を、
Ｒｃは置換されてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールオキシ基または置換されてもよいアリールオキシ基を表す。）
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項１７】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を有効成分として含有するジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤。
【請求項１８】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を有効成分として含有する糖尿病治療剤。
【請求項１９】
ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤製造のための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩の使用。
【請求項２０】
糖尿病治療剤の製造のための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩の使用。
【請求項２１】
治療を必要とする患者に、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩の有効量を投与することからなる、糖尿病の治療方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
［式中、Ｒ１は、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいアリール基または置換されてもよいヘテロアリール基を表し；
Ａ１とＡ２間の実線および点線は、二重結合（Ａ１＝Ａ２）または単結合（Ａ１−Ａ２）を表し、
Ａ１とＡ２間の実線および点線が、二重結合（Ａ１＝Ａ２）の場合、Ａ１は、窒素原子または式Ｃ（Ｒ２）で表される基を表し、かつ、Ａ２は、式Ｃ（Ｒ４）で表される基を表し、
Ａ１とＡ２間の実線および点線が、単結合（Ａ１−Ａ２）の場合、Ａ１は、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ３）で表される基を表し、かつ、Ａ２は、式Ｃ（Ｒ４）（Ｒ５）で表される基を表し、
また、Ａ１とＡ２間の実線および点線が二重結合（Ａ１＝Ａ２）を表し、Ａ１が、式Ｃ（Ｒ２）である場合、Ｒ１とＲ２が一緒になって、隣接する窒素原子および炭素原子と共に、置換されてもよい４〜７員環を形成してもよく；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ホルミル基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいシクロアルキルオキシ基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいカルバモイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいシクロアルキルオキシカルボニル基、テトラヒドロフラニルオキシカルボニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアリールオキシ基、置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアラルキルオキシ基、置換されてもよいアロイル基、置換されてもよいアリールチオ基、置換されてもよいアリールスルフィニル基、置換されてもよいアリールスルホニル基、置換されてもよいアルキルチオ基、置換されてもよいアルキルスルフィニル基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールアルキル基、置換されてもよいヘテロアリールカルボニル基、置換されてもよいヘテロアリールオキシ基、置換されてもよいアルキルカルボニル基、置換されてもよいシクロアルキルカルボニル基、または置換されてもよい含窒素飽和ヘテロ環基を表し；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいカルバモイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアロイル基、置換されてもよいアリールオキシ基、置換されてもよいアリールチオ基、置換されてもよいアリールスルホニル基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールアルキル基、置換されてもよいヘテロアリールカルボニル基、置換されてもよいヘテロアリールオキシ基または置換されてもよいアルキルカルボニル基を表し；
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいカルバモイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいシクロアルキルオキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアロイル基、置換されてもよいアリールオキシ基、置換されてもよいアリールチオ基、置換されてもよいアリールスルホニル基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールアルキル基、置換されてもよいヘテロアリールカルボニル基または置換されてもよいアルキルカルボニル基を表し；
Ｒ６は、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいビニル基、置換されてもよいエチニル基、置換されてもよい含窒素飽和ヘテロ環基または置換されてもよいヘテロアリール基を表し；
−Ｙは、下記に示す、式（Ａ）、式（Ｂ）、式（Ｃ）または式（Ｄ）のいずれかの基を表す。
（式中、ｍ１は０、１、２または３を表し、Ｒ７は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子、水酸基、オキソ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアミノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、もしくは置換されてもよいカルバモイル基を表すか、または２つのＲ７が一緒になってメチレンもしくはエチレンを表し、環を構成する１つまたは複数の炭素原子と結合し新たな環を形成することもできる。）、
（式中、ｍ２は０、１、２または３を表し、Ｒ８は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子、水酸基、オキソ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアミノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、もしくは置換されてもよいカルバモイル基を表すか、または２つのＲ８が一緒になってメチレンもしくはエチレンを表し、環を構成する１つまたは複数の炭素原子と結合し新たな環を形成することもできる。）、
（式中、ｍ３およびｍ４は、それぞれ独立して、０または１を表し、Ｒ９は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子、水酸基、オキソ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアミノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、もしくは置換されてもよいカルバモイル基を表すか、または２つのＲ９が一緒になってメチレンもしくはエチレンを表し、環を構成する１つまたは複数の炭素原子と結合し新たな環を形成することもできる。）、
（式中、ｍ５は１、２または３を表し、Ｒ１０は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子、水酸基、オキソ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアミノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、もしくは置換されてもよいカルバモイル基を表すか、または２つのＲ１０が一緒になってメチレンもしくはエチレンを表し、環を構成する１つまたは複数の炭素原子と結合し新たな環を形成することもでき、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、水素原子、メチル、エチル、プロピル、またはイソプロピルを表すか、またはＲ１１およびＲ１２が一緒になって、隣接する炭素原子と共に、シクロプロピル、シクロブチルもしくはシクロペンチルを表す。）］で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）
（式中、Ａ３は、窒素原子または式Ｃ（Ｒ２）で表される基を表し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６およびＹは、請求項１記載と同義である。）で表される、請求項１記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ６が、下記に示す、式（Ｅ）、式（Ｆ）、式（Ｇ）または式（Ｈ）である、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
（式中、Ｚは、酸素原子、式Ｓ（Ｏ）ｐまたは式Ｎ（Ｒ１９）を表し、
Ｒ１３は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいカルバモイル基、アルコキシカルボニル基、置換されてもよいアルキルカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、置換されてもよいフェニル基、置換されてもよいヘテロアリール基または含窒素飽和ヘテロ環基を表すか、または２つのＲ１３が一緒になってＣ１−３アルキレンジオキシ基を表し、
Ｒ１４は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基またはハロアルコキシ基を表し、
Ｒ１５はメチル、エチル、塩素原子または臭素原子を表し、
Ｒ１６は水素原子、メチル、エチル、塩素原子または臭素原子を表し、
Ｒ１７は水素原子、メチルまたはエチルを表し、
Ｒ１８は水素原子、メチル、エチル、シクロプロピルまたはシクロブチルを表し、
ｐは０、１または２を表し、
Ｒ１９は水素原子またはアルキル基を表す。）
【請求項４】
Ｒ６が式（Ｅ）もしくは式（Ｈ）である、請求項３記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ６が式（Ｅ）であり、Ｒ１３が、１つまたは２つ存在し、各々独立して、ハロゲン原子、シアノ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、Ｃ１−３アルキレンジオキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基またはハロアルコキシ基である、請求項４記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ６が下記式（Ｊ）である、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
（式中、Ｒ２０は、ハロゲン原子、シアノ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基またはハロアルコキシ基を表し、Ｒ２１は、水素原子またはフッ素原子を表す。）
【請求項７】
Ｙが式（Ａ）もしくは（Ｂ）である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項８】
Ｙが式（Ａ）である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２が水素原子、シアノ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいカルバモイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいシクロアルキルオキシカルボニル基、テトラヒドロフラニルオキシカルボニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアロイル基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールアルキル基、置換されてもよいヘテロアリールカルボニル基または置換されてもよいアルキルカルボニル基である、請求項１〜８のいずれか一項に記載のいずれかに記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ２が水素原子、シアノ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいカルバモイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいシクロアルキルオキシカルボニル基、テトラヒドロフラニルオキシカルボニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアロイル基、置換されてもよいヘテロアリール基または置換されてもよいアルキルカルボニル基である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ４が水素原子、置換されてもよいアルキル基、シアノ基、置換されてもよいカルバモイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいシクロアルキルオキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアロイル基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールアルキル基、置換されてもよいヘテロアリールカルボニル基または置換されてもよいアルキルカルボニル基である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ４が水素原子または置換されてもよいアルキル基である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ４が、式：−Ｃ（Ｒ２２）（Ｒ２３）−Ａ４−Ｒ２４（式中、Ｒ２２およびＲ２３はそれぞれ独立して、水素原子、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシもしくはエトキシを表すか、またはＲ２２およびＲ２３が一緒になって、隣接する炭素原子と共に、シクロプロピル、シクロブチルもしくはシクロペンチルを表し、Ａ４は、単結合、メチレンまたはエチレンを表し、Ｒ２４は、水素原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、テトラヒドロフラニル基、置換されてもよいカルバモイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアリールオキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、置換されてもよいアロイル基、置換されてもよいヘテロアリールカルボニル基または置換されてもよいアルキルカルボニル基を表す。）である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１が水素原子、炭素原子数１から３の置換されていてもよいアルキル基、または、置換されてもよいアリール基であり、当該置換されてもよいアルキル基の置換基がフッ素原子、置換されてもよいアロイル基、カルボキシ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいアリール基および置換されてもよいアリールオキシ基から選ばれる、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ１が水素原子、メチルまたは式：−Ｒａ−Ｒｂ−Ｒｃで表される基である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
（ここで、
Ｒａはアルキレン鎖を、
Ｒｂは単結合またはカルボニル基を、
Ｒｃは置換されてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールオキシ基または置換されてもよいアリールオキシ基を表す。）
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項１７】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を有効成分として含有するジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤。
【請求項１８】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を有効成分として含有する糖尿病治療剤。
【請求項１９】
ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤製造のための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩の使用。
【請求項２０】
糖尿病治療剤の製造のための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩の使用。
【請求項２１】
治療を必要とする患者に、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩の有効量を投与することからなる、糖尿病の治療方法。
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２１５５０
【国際公開日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【発行日】平成１８年１０月２６日（２００６．１０．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１３５１９（Ｐ２００５−５１３５１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１２６１７
【国際出願日】平成１６年８月２５日（２００４．８．２５）
【出願人】（０００００２９１２）大日本住友製薬株式会社 (332)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【発行日】平成１８年１０月２６日（２００６．１０．２６）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１２６１７
【国際出願日】平成１６年８月２５日（２００４．８．２５）
【出願人】（０００００２９１２）大日本住友製薬株式会社 (332)
【Ｆターム（参考）】
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