説明

二環性ピロール誘導体

【課題】レニン阻害作用を有し、高血圧治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩。[式中、Gは、下記(a)等で表される基であり;R3a、R3b、R3cおよびR3dは、水素原子等であり;nは1等である。]




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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。


[式中、Gは、下記(a)〜(c)


で表されるいずれかの一つの基であり;
1aは、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいシクロアルケニル基、または置換されてもよいヘテロアリールアルキル基であり;
1b、R1c、R1dおよびR1eは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいシクロアルケニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールアルキル基、置換されてもよい飽和へテロ環基、置換されてもよいアルキルチオ基、置換されてもよいアルキルスルフィニル基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアリールチオ基、置換されてもよいアリールスルフィニル基、置換されてもよいアリールスルホニル基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキニルオキシ基、置換されてもよいシクロアルキルオキシ基、置換されてもよいアリールオキシ基、置換されてもよいアラルキルオキシ基、置換されてもよいヘテロアリールオキシ基、置換されてもよいヘテロアリールアルキルオキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基、置換されてもよいアミノスルホニル基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいシクロアルキルオキシカルボニル基、置換されてもよいアルキルカルボニル基、置換されてもよいシクロアルキルカルボニル基、置換されてもよいアリールカルボニル基、または置換されてもよいへテロアリールカルボニル基であり;
1fは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいシクロアルケニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールアルキル基、置換されてもよい飽和へテロ環基、置換されてもよいアルキルチオ基、置換されてもよいアルキルスルフィニル基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキニルオキシ基、置換されてもよいシクロアルキルオキシ基、置換されてもよいアリールオキシ基、置換されてもよいアラルキルオキシ基、置換されてもよいヘテロアリールアルキルオキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいアミノスルホニル基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいシクロアルキルオキシカルボニル基、置換されてもよいアルキルカルボニル基、置換されてもよいシクロアルキルカルボニル基、置換されてもよいアリールカルボニル基、または置換されてもよいへテロアリールカルボニル基であり;
は、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいシクロアルケニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアラルキル基、または置換されてもよいヘテロアリール基であり;
3a、R3b、R3cおよびR3dは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子、シアノ基、または基:−A−B
(ここにおいて、Aは、単結合、−(CHO−、−(CHN(R)−、−(CHSO−、−(CHCO−、−(CHCOO−、−(CHN(R)CO−、−(CHN(R)SO−、−(CHN(R)COO−、−(CHOCON(R)−、−(CHO−CO−、−(CHCON(R)−、−(CHN(R)CON(R)−、または−(CHSON(R)−であり、
Bは、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいシクロアルケニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいヘテロアリール基、置換されてもよいヘテロアリールアルキル基、または置換されてもよい飽和へテロ環基である(Aが−(CHN(R)−、−(CHOCON(R)−、−(CHCON(R)−、−(CHN(R)CON(R)−および−(CHSON(R)−の場合には、RとBが一緒になって結合して環を形成してもよい。)。)であるか、あるいはR3a、R3b、R3cおよびR3dのいずれか2つが水素原子であり、残りの2つが一緒になってピペリジン環と架橋環を形成し;
は、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいアラルキル基、または置換されてもよいへテロアリール基であり;
sは、0、1または2(−(CHN(R)−の場合には、sは0または2であり、−(CHCON(R)−の場合には、sは1または2である。)であり;
nは、0、1、または2である。]
【請求項2】
Gが、下記(a)


で表される基である請求項1に記載の化合物、またはその塩。
【請求項3】
1aが、C1−4アルコキシ、またはC1−4アルコキシカルボニルアミノで置換されてもよいC1−6アルキル基である請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項4】
1bが、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−10シクロアルキルオキシ基、置換されてもよいC7−14アラルキルオキシ基、置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基、または置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基である請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項5】
1c、R1dおよびR1eが、各々独立して、同一で、水素原子である請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項6】
1fが、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC3−10シクロアルキル基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC7−14アラルキルオキシ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、または置換されてもよいC1−4アルキルカルボニル基である請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項7】
が、置換されてもよいC1−6アルキル基である項1〜項6のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項8】
3a、R3b、R3cおよびR3dが、各々独立して、同一で、基:−A−B(ここにおいて、Aは、単結合であり、Bは、水素原子である。)である請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項9】
nが1である請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。

【公開番号】特開2010−229034(P2010−229034A)
【公開日】平成22年10月14日(2010.10.14)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−341367(P2007−341367)
【出願日】平成19年12月28日(2007.12.28)
【出願人】(000002912)大日本住友製薬株式会社 (332)
【Fターム(参考)】