二環性化合物、その製造法および用途
【課題】ＣＣＲ拮抗作用、特にＣＣＲ５拮抗作用を有する新規環状化合物およびその用途を提供する。
【解決手段】式
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を、Ｘ１は結合手等を、環Ａは置換されていてもよい５〜６員環を、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を、Ｘ２は原子数１〜４の２価の基を、Ｚ１は２価の環状基等を、Ｚ２は結合手等を、Ｒ２は置換されていてもよいアミノ基、含窒素複素環基等を示す］で表される化合物またはその塩。
【解決手段】式
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を、Ｘ１は結合手等を、環Ａは置換されていてもよい５〜６員環を、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を、Ｘ２は原子数１〜４の２価の基を、Ｚ１は２価の環状基等を、Ｚ２は結合手等を、Ｒ２は置換されていてもよいアミノ基、含窒素複素環基等を示す］で表される化合物またはその塩。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式
【化２】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物（ただし、式：
【化３】
［式中、環Ａ１は置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｙ１は環Ｂ１が８員環を形成する２価の基を示し、Ｑ１は式：
【化４】
（式中、Ｘは結合手または２価の基を示し、Ｒ１およびＲ２は同一または異なって水素あるいは低級アルキルを示すか、または互いに結合して環を形成していてもよい）で表される基を示し、Ｑ２は水素、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を示す］で表される化合物を除く）またはその塩。
【請求項２】
請求項１記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ１がそれぞれ置換されていてもよいベンゼン、フラン、チオフェン、ピリジン、シクロペンタン、シクロヘキサン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリンまたはテトラヒドロピランである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が置換されていてもよいベンゼンである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
環Ｂが置換されていてもよい８員環である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｚ１が（１）ハロゲン原子、（２）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基および（３）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基から選ばれた置換基で置換されていてもよいフェニレンである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ１がメチル基またはトリフルオロメチル基で置換されていてもよいフェニレンである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ２が−Ｚ２ａ−Ｗ１−Ｚ２ｂ−［Ｚ２ａおよびＺ２ｂはそれぞれＯ、Ｓ(Ｏ)ｍ（ｍは０、１または２を示す）、置換されていてもよいイミノ基または結合手を示し、Ｗ１は置換されていてもよいアルキレン鎖、アルケニレン鎖または結合手を示す］で表される基である請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｚ２が−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−または−Ｓ(Ｏ)ｍ−ＣＨ２−（ｍは０、１または２を示す）で表される基である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚ２が−Ｓ(Ｏ)ｍ−ＣＨ２−（ｍは０、１または２を示す）で表される基である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）置換されていてもよいアミジノ基または（４）置換されていてもよいグアニジノ基である請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が置換されていてもよいアミノ基、または置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子もしくは酸素原子を含有していてもよい含窒素複素環基である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が式−ＮＲＲ’（ＲおよびＲ’はそれぞれ置換されていてもよい脂肪族炭化水素基または置換されていてもよい脂環式複素環基を示す）で表されるである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が置換されていてもよい含窒素芳香族複素環基である請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が置換されていてもよいイミダゾリル基または置換されていてもよいトリアゾリル基である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がそれぞれ置換基としてハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルコキシを有していてもよいベンゼン、フラン、チオフェン、ピリジン、シクロペンタン、シクロヘキサン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリンまたはテトラヒドロピランを、
環Ｂが環構成原子として酸素原子、窒素原子または酸化されていてもよい硫黄原子を有していてもよく、置換基として置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい複素環基またはホルミルを有していてもよい８ないし１０員環を、
Ｚ１が（１）ハロゲン原子、（２）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基および（３）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基から選ばれた置換基で置換されていてもよいベンゼンを、
Ｚ２が−Ｚ２ａ−Ｗ１−Ｚ２ｂ−［Ｚ２ａおよびＺ２ｂはそれぞれＯ、Ｓ(Ｏ)ｍ（ｍは０、１または２を示す）、Ｃ１−４アルキル基で置換されていてもよいイミノ基または結合手を示し、Ｗ１は結合手またはそれぞれ置換基としてＣ１−６アルキル、水酸基、ヒドロキシイミノ、Ｃ１−６アルコキシイミノ有していてもよいＣ１−４アルキレン鎖またはＣ２−４アルケニレン鎖を、
Ｒ２がＣ１−４アルキル基で置換されていてもよいアミノ基または環構成原子として硫黄原子もしくは酸素原子を含有していてもよく、Ｃ１−４アルキル基で置換されていてもよい含窒素複素環基である請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
式：
【化５】
［式中、Ｚ１ａは５または６員の芳香環を示し、Ｚ２'はＺ２ａ−Ｗ２−Ｚ２b−（Ｚ２ａおよびＺ２ｂはそれぞれＯ，Ｓ(Ｏ)ｍ（ｍは０、１または２を示す）、置換されていてもよいイミノ基、結合手を、Ｗ２は置換されていてもよいアルキレン鎖を示す）で表される基を示し、ｎは１、２または３を示し、ＹはＯ、Ｓ(Ｏ)ｐ（ｐは０，１または２を示す）、ＣＨ２またはＮＲ４（Ｒ４は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基または置換されていてもよいアシル基）を示し、Ｒ２’は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）置換されていてもよいアミジノ基または（４）置換されていてもよいグアニジノ基を示し、Ｒ１は請求項１記載と同意義である］で表される化合物またはその塩。
【請求項１８】
式：
【化６】
［式中、
Ｒ１は（Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルコキシ）フェニルを、
Ｒ２は（1）Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−テトラヒドロピラニルアミノ、
（2）置換されていてもよいＣ１−６アルキルで置換されていてもよいイミダゾリルまたは
（3）置換されていてもよいＣ１−６アルキルで置換されていてもよいトリアゾリルを、
Ｒ３は水素原子、置換されていてもよい低級アルキルまたは置換されていてもよい低級アルコキシ基を、
Ｙａは（1）酸素原子（2）Ｓ(Ｏ)ｐ（ｐは０、１または２を示す）（3）ＣＨ２または（4）置換基としてホルミル、置換されていてもよいＣ１−６アルキル、置換されていてもよいＣ２−６アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアリールメチルまたは置換されていてもよい複素環メチルを有していてもよいイミノ基を、
ｎは１、２または３を、
na は0または1を、
Ｚ２ａは結合手、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を示す］で表される化合物またはその塩。
【請求項１９】
Ｚ２ａはＳＯを示す請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚ２ａは立体配置が（Ｓ）のＳＯを示す請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙａは置換基としてホルミル、置換されていてもよいＣ１−６アルキル、置換されていてもよいＣ１−６アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアリールメチルまたは置換されていてもよい複素環メチルを有していてもよいイミノ基を示す請求項１８記載の化合物。
【請求項２２】
８−[４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル]−１−イソブチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ベンズアゾシン−５−カルボキサミド。
【請求項２３】
（Ｓ）−８−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−イソブチル−Ｎ−［４−［［（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］スルフィニル］フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ベンズアゾシン−５−カルボキサミド メタンスルホン酸塩。
【請求項２４】
（Ｓ）−８−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−プロピル−Ｎ−［４−［［（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］スルフィニル］フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ベンズアゾシン−５−カルボキサミド メタンスルホン酸塩。
【請求項２５】
（Ｓ）−１−イソブチル−８−［４−（２−プロポキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］スルフィニル］フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ベンズアゾシン−５−カルボキサミド。
【請求項２６】
（Ｓ）−８−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−Ｎ−［４−［［（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］スルフィニル］フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ベンズアゾシン−５−カルボキサミド。
【請求項２７】
（Ｓ）−８−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−イソブチル−Ｎ−［４−［［（４−プロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］スルフィニル］フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ベンズアゾシン−５−カルボキサミド。
【請求項２８】
式：
【化７】
（式中、各記号は請求項１記載と同意義）で表される化合物［ただし、式：
【化８】
（式中、各記号は請求項１記載と同意義である）で表される化合物を除く］、その塩またはその反応性誘導体と、式：
【化９】
（式中、Ｚ１およびＺ２は請求項１記載と同意義であり、Ｒ２”は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化されていてもよい含窒素複素環基または（３）式：
【化１０】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基を示す）で表される化合物［ただし、式：
【化１１】
（式中、各記号は請求項１記載と同意義である）で表される化合物を除く］またはその塩とを縮合反応に付し、所望により、脱保護反応、酸化・還元反応および／または四級化反応に付すことを特徴とする式：
【化１２】
（式中、Ｒ２”は上記と同意義であり、他の記号は請求項１記載と同意義である）で表される化合物［ただし、式：
【化１３】
（式中、各記号は請求項１記載と同意義である）で表される化合物を除く］またはその塩の製造法。
【請求項２９】
式：
【化１４】
（式中、Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい低級アルキル基、置換されていてもよい低級アルコキシ基を示し、他の記号は請求項１記載と同意義）で表される化合物［ただし、式：
【化１５】
（式中、各記号は請求項１記載と同意義である）で表される化合物を除く］、またはその塩。
【請求項３０】
式：
【化１６】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化１７】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグを含有するＣＣＲ拮抗剤組成物。
【請求項３１】
請求項１記載の化合物、その塩またはそのプロドラッグを含有する医薬組成物。
【請求項３２】
ＣＣＲ拮抗剤である請求項３１記載の組成物。
【請求項３３】
ＣＣＲがＣＣＲ５および／またはＣＣＲ２である請求項３０記載の組成物。
【請求項３４】
ＣＣＲがＣＣＲ５である請求項３０記載の組成物。
【請求項３５】
ＨＩＶ感染症、慢性関節リウマチ、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、虚血性脳細胞障害、心筋梗塞、腎炎・腎症または動脈硬化の予防・治療剤である請求項３０記載の組成物。
【請求項３６】
ＨＩＶの感染症の予防・治療剤である請求項３０記載の組成物。
【請求項３７】
ＡＩＤＳの予防・治療剤である請求項３０記載の組成物。
【請求項３８】
ＡＩＤＳの病態進行抑制剤である請求項３０記載の組成物。
【請求項３９】
輸血用血液または血液製剤である請求項３０記載の組成物。
【請求項４０】
臓器または骨髄移植時における移植片対宿主病および／または拒絶反応の予防・治療剤である請求項３０記載の組成物。
【請求項４１】
さらにプロテアーゼ阻害剤および／または逆転写酵素阻害剤を組み合わせてなる請求項３０記載の組成物。
【請求項４２】
逆転写酵素阻害剤がジドブジン、ジダノシン、ザルシタビン、ラミブジン、スタブジン、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツまたはアバカビルである請求項４１記載の組成物。
【請求項４３】
プロテアーゼ阻害剤がサキナビル、リトナビル、インジナビル、アムプレナビルまたはネルフィナビルである請求項４１記載の組成物。
【請求項４４】
式：
【化１８】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化１９】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とするＣＣＲ５を拮抗する方法。
【請求項４５】
さらにプロテアーゼ阻害剤および／または逆転写酵素阻害剤を投与することを特徴とする請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
式：
【化２０】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化２１】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とするＨＩＶ感染症、慢性関節リウマチ、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、虚血性脳細胞障害、心筋梗塞、腎炎・腎症、動脈硬化の予防・治療方法。
【請求項４７】
臓器または骨髄移植時に、式：
【化２２】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化２３】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする移植片対宿主病および／または拒絶反応の予防・治療方法。
【請求項４８】
輸血時または血液製剤使用時に、式：
【化２４】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化２５】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの有効量を投与することを特徴とするＨＩＶ感染を予防する方法。
【請求項４９】
輸血時または血液製剤使用時が輸血または血液製剤使用の１時間前ないし同時である請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
輸血用血液または血液製剤に式：
【化２６】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化２７】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、またはその塩を配合することを特徴とする、ＨＩＶウィルスの感染および増殖が防止または抑制された輸血用血液または血液製剤の製造法。
【請求項５１】
輸血用血液または血液製剤に式：
【化２８】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化２９】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、またはその塩を配合することを特徴とする、輸血用血液または血液製剤におけるＨＩＶウィルスの感染および増殖を防止または抑制する方法。
【請求項５２】
ＣＣＲ５拮抗剤を製造するための、式：
【化３０】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化３１】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの使用。
【請求項５３】
臓器または骨髄移植時における移植片対宿主病および／または拒絶反応の予防・治療剤を製造するための、式：
【化３２】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化３３】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの使用。
【請求項５４】
ＨＩＶ感染症、慢性関節リウマチ、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、虚血性脳細胞障害、心筋梗塞、慢性腎炎、動脈硬化の予防・治療剤を製造するための、式：
【化３４】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化３５】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの使用。
【請求項５５】
輸血用血液または血液製剤を製造するための、式：
【化３６】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化３７】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの使用。
【請求項５６】
プロテアーゼ阻害剤および／または逆転写酵素阻害剤含有するＨＩＶの感染症の予防・治療剤を製造するための式：
【化３８】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化３９】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの使用。
【請求項１】
式：
【化１】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式
【化２】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物（ただし、式：
【化３】
［式中、環Ａ１は置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｙ１は環Ｂ１が８員環を形成する２価の基を示し、Ｑ１は式：
【化４】
（式中、Ｘは結合手または２価の基を示し、Ｒ１およびＲ２は同一または異なって水素あるいは低級アルキルを示すか、または互いに結合して環を形成していてもよい）で表される基を示し、Ｑ２は水素、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を示す］で表される化合物を除く）またはその塩。
【請求項２】
請求項１記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ１がそれぞれ置換されていてもよいベンゼン、フラン、チオフェン、ピリジン、シクロペンタン、シクロヘキサン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリンまたはテトラヒドロピランである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が置換されていてもよいベンゼンである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
環Ｂが置換されていてもよい８員環である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｚ１が（１）ハロゲン原子、（２）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基および（３）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基から選ばれた置換基で置換されていてもよいフェニレンである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ１がメチル基またはトリフルオロメチル基で置換されていてもよいフェニレンである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ２が−Ｚ２ａ−Ｗ１−Ｚ２ｂ−［Ｚ２ａおよびＺ２ｂはそれぞれＯ、Ｓ(Ｏ)ｍ（ｍは０、１または２を示す）、置換されていてもよいイミノ基または結合手を示し、Ｗ１は置換されていてもよいアルキレン鎖、アルケニレン鎖または結合手を示す］で表される基である請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｚ２が−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−または−Ｓ(Ｏ)ｍ−ＣＨ２−（ｍは０、１または２を示す）で表される基である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚ２が−Ｓ(Ｏ)ｍ−ＣＨ２−（ｍは０、１または２を示す）で表される基である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）置換されていてもよいアミジノ基または（４）置換されていてもよいグアニジノ基である請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が置換されていてもよいアミノ基、または置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子もしくは酸素原子を含有していてもよい含窒素複素環基である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が式−ＮＲＲ’（ＲおよびＲ’はそれぞれ置換されていてもよい脂肪族炭化水素基または置換されていてもよい脂環式複素環基を示す）で表されるである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が置換されていてもよい含窒素芳香族複素環基である請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が置換されていてもよいイミダゾリル基または置換されていてもよいトリアゾリル基である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がそれぞれ置換基としてハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルコキシを有していてもよいベンゼン、フラン、チオフェン、ピリジン、シクロペンタン、シクロヘキサン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリンまたはテトラヒドロピランを、
環Ｂが環構成原子として酸素原子、窒素原子または酸化されていてもよい硫黄原子を有していてもよく、置換基として置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい複素環基またはホルミルを有していてもよい８ないし１０員環を、
Ｚ１が（１）ハロゲン原子、（２）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基および（３）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基から選ばれた置換基で置換されていてもよいベンゼンを、
Ｚ２が−Ｚ２ａ−Ｗ１−Ｚ２ｂ−［Ｚ２ａおよびＺ２ｂはそれぞれＯ、Ｓ(Ｏ)ｍ（ｍは０、１または２を示す）、Ｃ１−４アルキル基で置換されていてもよいイミノ基または結合手を示し、Ｗ１は結合手またはそれぞれ置換基としてＣ１−６アルキル、水酸基、ヒドロキシイミノ、Ｃ１−６アルコキシイミノ有していてもよいＣ１−４アルキレン鎖またはＣ２−４アルケニレン鎖を、
Ｒ２がＣ１−４アルキル基で置換されていてもよいアミノ基または環構成原子として硫黄原子もしくは酸素原子を含有していてもよく、Ｃ１−４アルキル基で置換されていてもよい含窒素複素環基である請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
式：
【化５】
［式中、Ｚ１ａは５または６員の芳香環を示し、Ｚ２'はＺ２ａ−Ｗ２−Ｚ２b−（Ｚ２ａおよびＺ２ｂはそれぞれＯ，Ｓ(Ｏ)ｍ（ｍは０、１または２を示す）、置換されていてもよいイミノ基、結合手を、Ｗ２は置換されていてもよいアルキレン鎖を示す）で表される基を示し、ｎは１、２または３を示し、ＹはＯ、Ｓ(Ｏ)ｐ（ｐは０，１または２を示す）、ＣＨ２またはＮＲ４（Ｒ４は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基または置換されていてもよいアシル基）を示し、Ｒ２’は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）置換されていてもよいアミジノ基または（４）置換されていてもよいグアニジノ基を示し、Ｒ１は請求項１記載と同意義である］で表される化合物またはその塩。
【請求項１８】
式：
【化６】
［式中、
Ｒ１は（Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルコキシ）フェニルを、
Ｒ２は（1）Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−テトラヒドロピラニルアミノ、
（2）置換されていてもよいＣ１−６アルキルで置換されていてもよいイミダゾリルまたは
（3）置換されていてもよいＣ１−６アルキルで置換されていてもよいトリアゾリルを、
Ｒ３は水素原子、置換されていてもよい低級アルキルまたは置換されていてもよい低級アルコキシ基を、
Ｙａは（1）酸素原子（2）Ｓ(Ｏ)ｐ（ｐは０、１または２を示す）（3）ＣＨ２または（4）置換基としてホルミル、置換されていてもよいＣ１−６アルキル、置換されていてもよいＣ２−６アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアリールメチルまたは置換されていてもよい複素環メチルを有していてもよいイミノ基を、
ｎは１、２または３を、
na は0または1を、
Ｚ２ａは結合手、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を示す］で表される化合物またはその塩。
【請求項１９】
Ｚ２ａはＳＯを示す請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚ２ａは立体配置が（Ｓ）のＳＯを示す請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙａは置換基としてホルミル、置換されていてもよいＣ１−６アルキル、置換されていてもよいＣ１−６アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアリールメチルまたは置換されていてもよい複素環メチルを有していてもよいイミノ基を示す請求項１８記載の化合物。
【請求項２２】
８−[４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル]−１−イソブチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ベンズアゾシン−５−カルボキサミド。
【請求項２３】
（Ｓ）−８−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−イソブチル−Ｎ−［４−［［（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］スルフィニル］フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ベンズアゾシン−５−カルボキサミド メタンスルホン酸塩。
【請求項２４】
（Ｓ）−８−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−プロピル−Ｎ−［４−［［（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］スルフィニル］フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ベンズアゾシン−５−カルボキサミド メタンスルホン酸塩。
【請求項２５】
（Ｓ）−１−イソブチル−８−［４−（２−プロポキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］スルフィニル］フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ベンズアゾシン−５−カルボキサミド。
【請求項２６】
（Ｓ）−８−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−Ｎ−［４−［［（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］スルフィニル］フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ベンズアゾシン−５−カルボキサミド。
【請求項２７】
（Ｓ）−８−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−イソブチル−Ｎ−［４−［［（４−プロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］スルフィニル］フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ベンズアゾシン−５−カルボキサミド。
【請求項２８】
式：
【化７】
（式中、各記号は請求項１記載と同意義）で表される化合物［ただし、式：
【化８】
（式中、各記号は請求項１記載と同意義である）で表される化合物を除く］、その塩またはその反応性誘導体と、式：
【化９】
（式中、Ｚ１およびＺ２は請求項１記載と同意義であり、Ｒ２”は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化されていてもよい含窒素複素環基または（３）式：
【化１０】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基を示す）で表される化合物［ただし、式：
【化１１】
（式中、各記号は請求項１記載と同意義である）で表される化合物を除く］またはその塩とを縮合反応に付し、所望により、脱保護反応、酸化・還元反応および／または四級化反応に付すことを特徴とする式：
【化１２】
（式中、Ｒ２”は上記と同意義であり、他の記号は請求項１記載と同意義である）で表される化合物［ただし、式：
【化１３】
（式中、各記号は請求項１記載と同意義である）で表される化合物を除く］またはその塩の製造法。
【請求項２９】
式：
【化１４】
（式中、Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい低級アルキル基、置換されていてもよい低級アルコキシ基を示し、他の記号は請求項１記載と同意義）で表される化合物［ただし、式：
【化１５】
（式中、各記号は請求項１記載と同意義である）で表される化合物を除く］、またはその塩。
【請求項３０】
式：
【化１６】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化１７】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグを含有するＣＣＲ拮抗剤組成物。
【請求項３１】
請求項１記載の化合物、その塩またはそのプロドラッグを含有する医薬組成物。
【請求項３２】
ＣＣＲ拮抗剤である請求項３１記載の組成物。
【請求項３３】
ＣＣＲがＣＣＲ５および／またはＣＣＲ２である請求項３０記載の組成物。
【請求項３４】
ＣＣＲがＣＣＲ５である請求項３０記載の組成物。
【請求項３５】
ＨＩＶ感染症、慢性関節リウマチ、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、虚血性脳細胞障害、心筋梗塞、腎炎・腎症または動脈硬化の予防・治療剤である請求項３０記載の組成物。
【請求項３６】
ＨＩＶの感染症の予防・治療剤である請求項３０記載の組成物。
【請求項３７】
ＡＩＤＳの予防・治療剤である請求項３０記載の組成物。
【請求項３８】
ＡＩＤＳの病態進行抑制剤である請求項３０記載の組成物。
【請求項３９】
輸血用血液または血液製剤である請求項３０記載の組成物。
【請求項４０】
臓器または骨髄移植時における移植片対宿主病および／または拒絶反応の予防・治療剤である請求項３０記載の組成物。
【請求項４１】
さらにプロテアーゼ阻害剤および／または逆転写酵素阻害剤を組み合わせてなる請求項３０記載の組成物。
【請求項４２】
逆転写酵素阻害剤がジドブジン、ジダノシン、ザルシタビン、ラミブジン、スタブジン、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツまたはアバカビルである請求項４１記載の組成物。
【請求項４３】
プロテアーゼ阻害剤がサキナビル、リトナビル、インジナビル、アムプレナビルまたはネルフィナビルである請求項４１記載の組成物。
【請求項４４】
式：
【化１８】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化１９】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とするＣＣＲ５を拮抗する方法。
【請求項４５】
さらにプロテアーゼ阻害剤および／または逆転写酵素阻害剤を投与することを特徴とする請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
式：
【化２０】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化２１】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とするＨＩＶ感染症、慢性関節リウマチ、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、虚血性脳細胞障害、心筋梗塞、腎炎・腎症、動脈硬化の予防・治療方法。
【請求項４７】
臓器または骨髄移植時に、式：
【化２２】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化２３】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする移植片対宿主病および／または拒絶反応の予防・治療方法。
【請求項４８】
輸血時または血液製剤使用時に、式：
【化２４】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化２５】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの有効量を投与することを特徴とするＨＩＶ感染を予防する方法。
【請求項４９】
輸血時または血液製剤使用時が輸血または血液製剤使用の１時間前ないし同時である請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
輸血用血液または血液製剤に式：
【化２６】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化２７】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、またはその塩を配合することを特徴とする、ＨＩＶウィルスの感染および増殖が防止または抑制された輸血用血液または血液製剤の製造法。
【請求項５１】
輸血用血液または血液製剤に式：
【化２８】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化２９】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、またはその塩を配合することを特徴とする、輸血用血液または血液製剤におけるＨＩＶウィルスの感染および増殖を防止または抑制する方法。
【請求項５２】
ＣＣＲ５拮抗剤を製造するための、式：
【化３０】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化３１】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの使用。
【請求項５３】
臓器または骨髄移植時における移植片対宿主病および／または拒絶反応の予防・治療剤を製造するための、式：
【化３２】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化３３】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの使用。
【請求項５４】
ＨＩＶ感染症、慢性関節リウマチ、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、虚血性脳細胞障害、心筋梗塞、慢性腎炎、動脈硬化の予防・治療剤を製造するための、式：
【化３４】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化３５】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの使用。
【請求項５５】
輸血用血液または血液製剤を製造するための、式：
【化３６】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化３７】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの使用。
【請求項５６】
プロテアーゼ阻害剤および／または逆転写酵素阻害剤含有するＨＩＶの感染症の予防・治療剤を製造するための式：
【化３８】
［式中、Ｒ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｘ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員環を示し、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を示し、Ｅ１およびＥ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅ２およびＥ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａおよびｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示し、Ｘ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚ２は結合手または２価の基を示し、Ｒ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）式：
【化３９】
（式中、ｋは０または１を示し、ｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒ５およびＲ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（４）置換されていてもよいアミジノ基または（５）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物、その塩またはそのプロドラッグの使用。
【公開番号】特開２００７−８４５７８（Ｐ２００７−８４５７８Ａ）
【公開日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−３５５７０１（Ｐ２００６−３５５７０１）
【出願日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【分割の表示】特願２００２−２２９５３２（Ｐ２００２−２２９５３２）の分割
【原出願日】平成１４年８月７日（２００２．８．７）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【分割の表示】特願２００２−２２９５３２（Ｐ２００２−２２９５３２）の分割
【原出願日】平成１４年８月７日（２００２．８．７）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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