代謝のモジュレーターとしての置換ピリジニル誘導体および置換ピリミジニル誘導体、ならびにそれに関連する障害の処置
本発明は、代謝のモジュレーターで式（Ｉａ）の置換ピリジニル誘導体および置換ピリミジニル誘導体に関する。したがって、本発明の化合物は、代謝関連障害およびその合併症（例えば、糖尿病および肥満）の処置に有用である。本発明は、化合物およびこれらの使用に関し、上記化合物は、本明細書中でＲＵＰ３と称されるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する。本明細書中で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋアクセッション番号ＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物オルソログ、およびその組換え変異体を含む。本発明の化合物のスクリーニングおよび試験の際に使用するための好ましいヒトＲＵＰ３が、配列番号１のヌクレオチド配列、および配列番号２の対応するアミノ酸配列として提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であって、
Ｘは、ＮまたはＣＲ８であり、Ｒ８は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｙは、ＮＨまたはＯであり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、オキサジアゾリルまたはピリミジニルであり、該カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、該オキサジアゾリルおよび該ピリミジニルは、それぞれ必要に応じて、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ３〜５シクロアルキルからなる群より独立に選択される１個または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ２は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｏ−Ｃ２〜４−アルキニルまたはヒドロキシルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルキニルおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ５は、Ｃ１〜４アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、シアノ、ヘテロシクリル、ジ−Ｃ１〜４−ジアルキルアミノおよびスルホンアミドからなる群より選択され、該Ｃ１〜４アルコキシ、該Ｃ１〜４アルキル、該Ｃ１〜４アルキルアミノ、該Ｃ１〜４アルキルスルホニル、該Ｃ１〜４アルキルチオ、該ジ−Ｃ１〜４−ジアルキルアミノおよび該ヘテロシクリルは、それぞれ必要に応じて、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルオキシ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルカルボキサミド、ヒドロキシルおよびホスホノオキシからなる群より独立に選択される１個または２個の置換基によって置換されており、該Ｃ１〜４アルキルカルボキサミドは、必要に応じて、ヒドロキシルによって置換されているか；あるいは
Ｒ５は、式（Ａ）：
【化２】
の基であり、
「ｍ」、「ｎ」および「ｑ」は、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、「ｒ」は、０、１または２であり、そして「ｔ」は、０または１であり；
Ｒ６は、Ｈまたはハロゲンであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項２】
Ｘは、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘは、ＣＲ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ８は、ＨまたはＦである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙは、ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙは、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚは、ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚは、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−シクロプロピル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）（シクロプロピル）、およびＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−シクロプロピルおよびＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）（シクロプロピル）からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、１個のＣ１〜４アルキル基によって必要に応じて置換されたオキサジアゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は、５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１は、１個のＣ１〜４アルコキシ基によって必要に応じて置換されたピリミジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１は、５−メトキシ−ピリミジン−２−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２は、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、およびＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３は、ＯＣＨ３またはＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３は、ＯＨまたはＯ−Ｃ≡ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｆ、ＣｌおよびＣ≡ＣＨからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４は、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２、およびＣＨ２ＯＨからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、アミノ、ＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２およびＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５は、式（Ａ）：
【化３】
の基であり、「ｍ」、「ｎ」および「ｑ」は、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、「ｒ」は、０、１または２であり、そして「ｔ」は、０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
「ｍ」および「ｎ」は、それぞれ独立して０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
「ｑ」は、０または１であり、そして「ｒ」は、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６は、Ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ７は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ７は、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩａ）：
【化４】
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であって、
Ｙは、ＮＨまたはＯであり；
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項３５】
式（ＩＩｃ）：
【化５】
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項３６】
式（ＩＩｅ）：
【化６】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項３７】
式（ＩＩｅ）：
【化７】
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨおよびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項３８】
式（ＩＩｇ）：
【化８】
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項３９】
式（ＩＩｉ）：
【化９】
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であって、
「ｍ」および「ｎ」は、それぞれ独立して、０または１であり；
「ｑ」は、０または１であり；
「ｒ」は、１または２であり；
Ｘは、ＮまたはＯであり；
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項４０】
４−［６−（４−メタンスルホニル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［６−（２−メトキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸１−シクロプロピル−エチルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［６−（２−メトキシ−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロピル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−２−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−ジメチルカルバモイルメチル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛２−フルオロ−４−［（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−メチル］−フェニルアミノ｝−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エチルスルファニル）−フェニルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２，３−ジヒドロキシ−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２，３−ジヒドロキシ−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロポキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項４１】
４−［２−（２−フルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−エチル−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−２−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−フルオロ−２−［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−クロロ−４−シアノ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−ヒドロキシ−ブチル）−２−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−エトキシ−２−［２−フルオロ−４−（２−ホスホノオキシ−エチル）−フェニルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−メトキシ−２−（２−メトキシ−４−プロピオニルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛４−［１−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−３−メトキシ−ピリジン−２−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛３−メトキシ−４−［１−（５−メトキシ−ピリミジン−２−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
４−｛２−［６−（２−シクロプロポキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−クロロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−フルオロ−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−エトキシ−２−（４−メタンスルホニル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（５−フルオロ−２−メチル−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−クロロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エチル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（２−｛６−［（２−メタンスルホニル−エチル）−メチル−アミノ］−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ｝−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（３−メタンスルホニル−６’−メチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−エチニルオキシ−２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ホスホノオキシ−エタンスルホニル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（４−エタンスルホニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
４−｛２−［６−（２，３−ジヒドロキシ−プロピルアミノ）−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチルスルファニル）−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロポキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−メトキシ−２−（２−メトキシ−４−スルファモイル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（３−ホスホノオキシ−プロピル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エチル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロピル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項４２】
４−［６−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−メトキシ−６−（２−メチル−６−プロピルスルファニル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（プロパン−１−スルホニル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−エチルスルファニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−エタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−イソプロピルスルファニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（プロパン−２−スルホニル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−ヒドロキシ−６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−エトキシ−６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−イソプロポキシ−６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−プロポキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸１−エチル−プロピルエステル；
４−［６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
４−［６−（６−シアノ−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−［６−（６−ヒドロキシメチル−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
｛６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イル｝−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
４−［６−（６−メタンスルホニル−２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−｛６−［６−（１−メタンスルホニル−１−メチル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項４３】
請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的組成物。
【請求項４４】
個体において代謝関連障害を処置するための方法であって、該方法は、このような処置の必要がある個体に、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４５】
前記代謝関連障害は、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症およびシンドロームＸからなる群より選択される、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記代謝関連障害は、ＩＩ型糖尿病である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
個体の食物摂取を減少させる方法であって、該方法は、食物摂取を減少させる必要がある個体に、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４８】
個体において満腹を誘導する方法であって、該方法は、満腹を誘導する必要がある個体に、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４９】
個体の体重増加を制御するかまたは減少させる方法であって、該方法は、体重増加を制御するかまたは減少させる必要がある個体に、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５０】
個体においてＲＵＰ３レセプターを調節する方法であって、該方法は、該レセプターと、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
【請求項５１】
前記化合物は、アゴニストである、請求項５０に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
【請求項５２】
前記ＲＵＰ３レセプターの調節は、代謝関連障害の処置のための調節である、請求項５０に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
【請求項５３】
前記代謝関連障害は、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症およびシンドロームＸからなる群より選択される、請求項５２に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
【請求項５４】
前記代謝関連障害は、ＩＩ型糖尿病である、請求項５２に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
【請求項５５】
前記ＲＵＰ３レセプターの調節は、前記個体の食物摂取を減少させる、請求項５０に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
【請求項５６】
前記ＲＵＰ３レセプターの調節は、前記個体において満腹を誘導する、請求項５０に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
【請求項５７】
前記ＲＵＰ３レセプターの調節は、前記個体の体重増加を制御するかまたは減少させる、請求項５０に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
【請求項５８】
代謝関連障害の処置に使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
前記代謝関連障害は、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはシンドロームＸからなる群より選択される、請求項５８に記載の化合物の使用。
【請求項６０】
前記代謝関連障害は、ＩＩ型糖尿病である、請求項５８に記載の化合物の使用。
【請求項６１】
個体において食物摂取を減少させるのに使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
個体において満腹を誘導するのに使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
個体において体重増加を制御するかまたは減少させるのに使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
治療によってヒトまたは動物体を処置する方法において使用するための、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
治療によってヒトまたは動物体の代謝関連障害を処置する方法において使用するための、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
治療によってヒトまたは動物体のＩＩ型糖尿病を処置する方法において使用するための、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、薬学的組成物を生産する方法。
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であって、
Ｘは、ＮまたはＣＲ８であり、Ｒ８は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｙは、ＮＨまたはＯであり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、オキサジアゾリルまたはピリミジニルであり、該カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、該オキサジアゾリルおよび該ピリミジニルは、それぞれ必要に応じて、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ３〜５シクロアルキルからなる群より独立に選択される１個または２個の置換基によって置換されており；
Ｒ２は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｏ−Ｃ２〜４−アルキニルまたはヒドロキシルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルキニルおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ５は、Ｃ１〜４アシルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、シアノ、ヘテロシクリル、ジ−Ｃ１〜４−ジアルキルアミノおよびスルホンアミドからなる群より選択され、該Ｃ１〜４アルコキシ、該Ｃ１〜４アルキル、該Ｃ１〜４アルキルアミノ、該Ｃ１〜４アルキルスルホニル、該Ｃ１〜４アルキルチオ、該ジ−Ｃ１〜４−ジアルキルアミノおよび該ヘテロシクリルは、それぞれ必要に応じて、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルオキシ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルカルボキサミド、ヒドロキシルおよびホスホノオキシからなる群より独立に選択される１個または２個の置換基によって置換されており、該Ｃ１〜４アルキルカルボキサミドは、必要に応じて、ヒドロキシルによって置換されているか；あるいは
Ｒ５は、式（Ａ）：
【化２】
の基であり、
「ｍ」、「ｎ」および「ｑ」は、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、「ｒ」は、０、１または２であり、そして「ｔ」は、０または１であり；
Ｒ６は、Ｈまたはハロゲンであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項２】
Ｘは、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘは、ＣＲ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ８は、ＨまたはＦである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙは、ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙは、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚは、ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚは、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−シクロプロピル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）（シクロプロピル）、およびＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−シクロプロピルおよびＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）（シクロプロピル）からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、１個のＣ１〜４アルキル基によって必要に応じて置換されたオキサジアゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は、５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１は、１個のＣ１〜４アルコキシ基によって必要に応じて置換されたピリミジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１は、５−メトキシ−ピリミジン−２−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２は、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３は、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、およびＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３は、ＯＣＨ３またはＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３は、ＯＨまたはＯ−Ｃ≡ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｆ、ＣｌおよびＣ≡ＣＨからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４は、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２、およびＣＨ２ＯＨからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、アミノ、ＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２およびＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５は、式（Ａ）：
【化３】
の基であり、「ｍ」、「ｎ」および「ｑ」は、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、「ｒ」は、０、１または２であり、そして「ｔ」は、０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
「ｍ」および「ｎ」は、それぞれ独立して０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
「ｑ」は、０または１であり、そして「ｒ」は、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６は、Ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ７は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ７は、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩａ）：
【化４】
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であって、
Ｙは、ＮＨまたはＯであり；
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項３５】
式（ＩＩｃ）：
【化５】
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項３６】
式（ＩＩｅ）：
【化６】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項３７】
式（ＩＩｅ）：
【化７】
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨおよびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項３８】
式（ＩＩｇ）：
【化８】
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であって、
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ５は、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シアノ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−シクロプロピル、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル、３−メタンスルホニル−ピペリジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２およびＳ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項３９】
式（ＩＩｉ）：
【化９】
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であって、
「ｍ」および「ｎ」は、それぞれ独立して、０または１であり；
「ｑ」は、０または１であり；
「ｒ」は、１または２であり；
Ｘは、ＮまたはＯであり；
Ｒ１は、Ｃ３〜５シクロアルキルによって必要に応じて置換されたカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ７は、ＨまたはＣＨ３である；
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項４０】
４−［６−（４−メタンスルホニル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［６−（２−メトキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸１−シクロプロピル−エチルエステル；
４−［６−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［６−（２−メトキシ−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロピル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−２−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−ジメチルカルバモイルメチル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（６−｛２−フルオロ−４−［（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−メチル］−フェニルアミノ｝−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エチルスルファニル）−フェニルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２，３−ジヒドロキシ−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２，３−ジヒドロキシ−プロピルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロポキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項４１】
４−［２−（２−フルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−エチル−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−２−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−フルオロ−２−［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−メタンスルホニル−エチル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−クロロ−４−シアノ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−ヒドロキシ−ブチル）−２−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−エトキシ−２−［２−フルオロ−４−（２−ホスホノオキシ−エチル）−フェニルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−メトキシ−２−（２−メトキシ−４−プロピオニルスルファモイル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２，５−ジフルオロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛４−［１−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−３−メトキシ−ピリジン−２−イル｝−アミン；
（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル）−｛３−メトキシ−４−［１−（５−メトキシ−ピリミジン−２−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
４−｛２−［６−（２−シクロプロポキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−クロロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−５−フルオロ−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−エトキシ−２−（４−メタンスルホニル−２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（５−フルオロ−２−メチル−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（２−クロロ−４−プロポキシ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エチル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−（２−｛６−［（２−メタンスルホニル−エチル）−メチル−アミノ］−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ｝−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（３−メタンスルホニル−６’−メチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−メタンスルホニル−アゼチジン−１−イル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−エチニルオキシ−２−（２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ホスホノオキシ−エタンスルホニル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［２−（４−エタンスルホニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
４−｛２−［６−（２，３−ジヒドロキシ−プロピルアミノ）−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチルスルファニル）−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロポキシ）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［３−メトキシ−２−（２−メトキシ−４−スルファモイル−フェニルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［２−フルオロ−４−（３−ホスホノオキシ−プロピル）−フェニルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（２−ホスホノオキシ−エチル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛２−［６−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−３−メトキシ−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−｛３−メトキシ−２−［２−メチル−６−（３−ホスホノオキシ−プロピル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項４２】
４−［６−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−メトキシ−６−（２−メチル−６−プロピルスルファニル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（プロパン−１−スルホニル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−エチルスルファニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−エタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−イソプロピルスルファニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛５−メトキシ−６−［２−メチル−６−（プロパン−２−スルホニル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−｛６−［６−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−ヒドロキシ−６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−エトキシ−６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［５−イソプロポキシ−６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−プロポキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
４−［６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸１−エチル−プロピルエステル；
４−［６−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
４−［６−（６−シアノ−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−［６−（６−ヒドロキシメチル−４−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
｛６−［１−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン−４−イルオキシ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イル｝−（６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
４−［６−（６−メタンスルホニル−２，４−ジメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；および
４−｛６−［６−（１−メタンスルホニル−１−メチル−エチル）−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ］−５−メトキシ−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物。
【請求項４３】
請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的組成物。
【請求項４４】
個体において代謝関連障害を処置するための方法であって、該方法は、このような処置の必要がある個体に、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４５】
前記代謝関連障害は、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症およびシンドロームＸからなる群より選択される、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記代謝関連障害は、ＩＩ型糖尿病である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
個体の食物摂取を減少させる方法であって、該方法は、食物摂取を減少させる必要がある個体に、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４８】
個体において満腹を誘導する方法であって、該方法は、満腹を誘導する必要がある個体に、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４９】
個体の体重増加を制御するかまたは減少させる方法であって、該方法は、体重増加を制御するかまたは減少させる必要がある個体に、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５０】
個体においてＲＵＰ３レセプターを調節する方法であって、該方法は、該レセプターと、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
【請求項５１】
前記化合物は、アゴニストである、請求項５０に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
【請求項５２】
前記ＲＵＰ３レセプターの調節は、代謝関連障害の処置のための調節である、請求項５０に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
【請求項５３】
前記代謝関連障害は、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症およびシンドロームＸからなる群より選択される、請求項５２に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
【請求項５４】
前記代謝関連障害は、ＩＩ型糖尿病である、請求項５２に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
【請求項５５】
前記ＲＵＰ３レセプターの調節は、前記個体の食物摂取を減少させる、請求項５０に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
【請求項５６】
前記ＲＵＰ３レセプターの調節は、前記個体において満腹を誘導する、請求項５０に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
【請求項５７】
前記ＲＵＰ３レセプターの調節は、前記個体の体重増加を制御するかまたは減少させる、請求項５０に記載のＲＵＰ３レセプターを調節する方法。
【請求項５８】
代謝関連障害の処置に使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
前記代謝関連障害は、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはシンドロームＸからなる群より選択される、請求項５８に記載の化合物の使用。
【請求項６０】
前記代謝関連障害は、ＩＩ型糖尿病である、請求項５８に記載の化合物の使用。
【請求項６１】
個体において食物摂取を減少させるのに使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
個体において満腹を誘導するのに使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
個体において体重増加を制御するかまたは減少させるのに使用するための医薬を生産するための、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
治療によってヒトまたは動物体を処置する方法において使用するための、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
治療によってヒトまたは動物体の代謝関連障害を処置する方法において使用するための、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
治療によってヒトまたは動物体のＩＩ型糖尿病を処置する方法において使用するための、請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
請求項１〜４２のうちのいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、薬学的組成物を生産する方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図２】
【図３】
【図４】
【公表番号】特表２００８−５２６８８２（Ｐ２００８−５２６８８２Ａ）
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５０５２０（Ｐ２００７−５５０５２０）
【出願日】平成１８年１月９日（２００６．１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０００５６７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８３４９１
【国際公開日】平成１８年８月１０日（２００６．８．１０）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月９日（２００６．１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０００５６７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８３４９１
【国際公開日】平成１８年８月１０日（２００６．８．１０）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
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