説明

代謝モジュレーターとしての三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体ならびにそれらに関連する障害の予防および治療

本発明は、式(I)のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または治療で有用である。本発明の1局面は、本発明の少なくとも1種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の1局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する。本発明の1局面は、個体において満腹感を誘発する方法に関する。本発明の1局面は、個体の体重増加を制御または減らす方法に関する。本発明の1局面は、個体におけるRUP3レセプターを調節する方法に関し、該方法は、該レセプターを、本発明の化合物と接触させる工程を包含する。



Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物、またはN−オキシド:
【化1−1】

ここで:
AおよびBは、それぞれ別個に、C1〜3アルキレンであり、該C1〜3アルキレンは、1個〜4個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、C1〜3アルキル、C1〜4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1〜3ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される;
Dは、O、S、S(O)、S(O)、CRまたはN−Rである;
Eは、N、CまたはCRである;
−−−は、EがNまたはCRのとき、単結合であり、またはEがCのとき、二重結合である;
は、C1〜3アルキレン、エチニレンおよびC1〜2ヘテロアルキレンからなる群から選択され、必要に応じて、1個〜4個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜3アルキル、C1〜4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1〜3ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される;またはVは、結合である;
は、C3〜6シクロアルキレンまたはC1〜3アルキレンであり、ここで、各々は、必要に応じて、1個〜4個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜3アルキル、C1〜4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1〜3ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される;またはVは、結合である;
Wは、NR、O、S、S(O)またはS(O)である;またはWは、存在しない;
Qは、NR、O、S、S(O)またはS(O)である;
Xは、NまたはCRである;
Yは、NまたはCRである;
Zは、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、C1〜2アルキルアミノ、C2〜4ジアルキルアミノ、カルバムイミドイル、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C4〜8ジアシルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルチオカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミノ、ホルミル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルカルボキサミド、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、アリール、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロキシカルバムイミドイル、ヒドロキシルアミノ、ニトロおよびテトラゾリルからなる群から選択され、ここで、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキルおよび複素環は、それぞれ、必要に応じて、1個、2個、3個または4個の基で置換されており、該基は、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、C1〜2アルキルアミノ、C2〜4ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、ホルミル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルは、必要に応じて、アミノで置換されている;または
Zは、式(A)の基である:
【化1−2】

ここで:
は、H、C1〜8アルキルまたはC3〜7シクロアルキルである;そして
10は、H、ニトロまたはニトリルである;
Arは、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、R11、R12、R13、R14およびR15で置換されている;ここで、R11は、C1〜5アシル、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C3〜7シクロアルキルオキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルチオカルボキサミド、グアニジニル、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、C4〜7オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸およびチオールからなる群から選択され、ここで、C1〜5アシル、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、フェノキシおよびフェニルは、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C3〜7シクロアルキルオキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;または
11は、式(B)の基である:
【化1−3】

ここで:
「p」および「r」は各々、別個に、0、1、2または3である;そしてR16は、H、C1〜5アシル、C2〜6アルケニル、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、C1〜4アルコキシ、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、C2〜6アルキニル、C2〜8ジアルキルアミノ、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される;そして
12、R13、R14およびR15は、それぞれ別個に、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択される;または
12、R13、R14およびR15からなる群から選択される2個の隣接した基は、それらが結合する原子と一緒になって、Arと縮合された5員、6員または7員のシクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、ここで、該5員、6員または7員基は、必要に応じて、ハロゲンで置換されている;
、RおよびRは、それぞれ別個に、H、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオおよびヒドロキシルからなる群から選択される;
は、C1〜8アルキル、アミノ、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6−シクロアルキル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択される;ここで、C1〜8アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6−シクロアルキル、C3〜6−シクロアルキル−C1〜3−ヘテロアルキレン、C2〜8ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルチオカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される;または
は、−Ar−Arであり、ここで、ArおよびArは、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、H、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6−シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択される;または
は、式(C)の基である:
【化1−4】

ここで:
17は、H、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはOR19である;そしてR18は、F、Cl、Br、CNまたはNR2021である;ここで、R19は、H、C1〜8アルキルまたはC3〜7シクロアルキルであり、そしてR20およびR21は、それぞれ別個に、H、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである;または
は、式(D)の基である:
【化1−5】

ここで:
Gは、以下である:
i)DがCRであるとき、−C(O)−、−C(O)NR23−、−C(O)O−、−OC(O)NR23−、−NR23C(O)O−、−OC(O)−、−C(S)−、−C(S)NR23−、−C(S)O−、−OC(S)−、−CR2324−、−O−、−S−、−S(O)−または−S(O)−;または
ii)DがNRであるとき、−CR2324C(O)−、−C(O)−、−CR2324C(O)NR25−、−C(O)NR23−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(S)NR23−、−C(S)O−、−CR2324−、−S(O)−または結合;
ここで、R23、R24およびR25は、それぞれ別個に、HまたはC1〜8アルキルである;そしてR22は、H、C1〜8アルキル、C2〜6アルキニル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルチオカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキル、ヘテロアリール、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルチオカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される;
は、H、C1〜8アルキル、C1〜4アルコキシまたはヒドロキシルである;そして
、RおよびRは、それぞれ別個に、H、C1〜8アルキルまたはC3〜7シクロアルキルであり、ここで、該C1〜8アルキルは、必要に応じて、C1〜4アルコキシ、C3〜7シクロアルキルまたはヘテロアリールで置換されている、
化合物。
【請求項2】
Xが、Nである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Yが、Nである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
XおよびYが、両方共に、Nである、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
−−−が、単結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
Wが、NHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
Wが、Oである、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
Qが、NRである、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
が、C1〜8アルキルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項10】
が、C3〜7シクロアルキルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項11】
が、Hである、請求項5に記載の化合物。
【請求項12】
Qが、Oである、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
Qが、Sである、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
AおよびBの両方が、−CH−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
Aが、−CHCH−であり、そしてBが、−CH−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
AおよびBの両方が、−CHCH−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
が、結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
が、−CH−または−CHCH−基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
が、結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
Dが、N−Rである、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
が、式(D)の基である、請求項1に記載の化合物:
【化1−6】

ここで:
Gは、−CR2324C(O)−、−C(O)−、−CR2324C(O)NR23−、−C(O)NR23−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(S)NR23−、−C(S)O−、−CR2324−、−S(O)−または結合である;ここで、R23およびR24は、それぞれ別個に、HまたはC1〜8アルキルである;そして
22は、H、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルチオカルボキサミド、C2〜6ジアシルスルホンアミド、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキル、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルチオカルボキサミド、C2〜6ジアシルスルホンアミド、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される、
化合物。
【請求項22】
が、−C(O)OR22であり、そしてR22が、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、C1〜4ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項23】
が、−C(O)OR22であり、そしてR22が、C1〜8アルキルまたはC3〜7シクロアルキルであり、各々が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項24】
が、−C(O)OR22であり、そしてR22が、C1〜8アルキルまたはC3〜7シクロアルキルであり、ここで、該C3〜7シクロアルキルが、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、カルボキシ、C2〜8ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
が、−C(O)OR22であり、そしてR22が、C1〜8アルキルまたはC3〜7シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項26】
が、−C(O)R22であり、そしてR22が、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、C1〜4ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項27】
が、−C(O)R22であり、そしてR22が、C1〜8アルキル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、H、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、アミノ、カルボキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびフェノキシが、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、C1〜4ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項28】
が、−CH22または−R22であり、そしてR22が、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜5アシル、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、C1〜4ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項29】
が、−CH22または−R22であり、そしてR22が、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、各々が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜5アシル、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項30】
が、−S(O)22であり、そしてR22が、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、C1〜4ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
が、−S(O)22であり、R22が、C1〜8アルキルまたはヘテロアリールであり、そして該ヘテロアリールが、必要に応じて、1個〜5個のC1〜7アルキルで置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項32】
が、−CR2324C(O)R22であり、ここで、R23およびR24が、それぞれ別個に、HまたはC1〜8アルキルであり;そして
22が、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、C1〜4ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項33】
が、−CR2324C(O)R22であり、ここで、R23およびR24が、それぞれ別個に、HまたはC1〜8アルキルである;そして
22が、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、シアノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項34】
が、−CR2324C(O)NR2522であり、ここで、R23、R24およびR25が、それぞれ別個に、HまたはC1〜8アルキルである;そして
22が、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、C1〜4ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項35】
が、−CHC(O)NHR22であり、ここで、R22が、フェニルであり、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項36】
Arが、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が、必要に応じて、R11、R12、R13、R14およびR15で置換されている;
ここで、R11が、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C3〜7シクロアルキルオキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
12、R13、R14およびR15が、それぞれ別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項37】
Arが、アリールである、請求項36に記載の化合物。
【請求項38】
Arが、ヘテロアリールである、請求項36に記載の化合物。
【請求項39】
Arが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、R11、R12、R13、R14およびR15で置換されている;
ここで、R11が、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C3〜7シクロアルキルオキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
12、R13、R14およびR15が、それぞれ別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項40】
Arが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、R11、R12、R13、R14およびR15で置換されている;
ここで、R11が、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
12、R13、R14およびR15が、それぞれ別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項41】
Arが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、R11、R12、R13、R14およびR15で置換されている;
ここで、R11が、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
12、R13、R14およびR15が、それぞれ別個に、C1〜8アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項42】
Arが、ピリジルであり、該ピリジルが、必要に応じて、R11、R12、R13およびR14で置換されている;
ここで、R11が、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C3〜7シクロアルキルオキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
12、R13およびR14が、それぞれ別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項43】
Arが、ピリジルであり、該ピリジルが、必要に応じて、R11、R12、R13およびR14で置換されている;
ここで、R11が、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環およびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C2〜6ジアルキルアミノおよび複素環が、それぞれ必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルスルホニル、C3〜7シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される;そして
12、R13およびR14が、それぞれ別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項44】
Arが、ピリジルであり、該ピリジルが、必要に応じて、R11、R12、R13およびR14で置換されている;
ここで、R11が、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環およびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C2〜6ジアルキルアミノおよび複素環が、それぞれ必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルスルホニル、C3〜7シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される;そして
12、R13およびR14が、それぞれ別個に、C1〜8アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項45】
Zが、C1〜5アシル、C1〜8アルキル、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、C3〜7シクロアルキル、複素環およびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択され、ここで、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキルおよび複素環が、それぞれ、必要に応じて、1個、2個、3個または4個の基で置換されており、該基が、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、C1〜2アルキルアミノ、C2〜4ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、ホルミル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルが、必要に応じて、アミノで置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項46】
Zが、C1〜5アシル、C1〜8アルキル、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、C3〜7シクロアルキル、複素環およびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択され、ここで、該複素環が、必要に応じて、−CHNH基で置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項47】
Zが、C(O)CH、C(O)CHCH、CH、CHCH、C≡CH、NHS(O)CH、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、シクロプロピル、4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イル、5−アミノメチル−4,5−ジヒドロ−オキサゾール−2−イルおよびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項48】
請求項1に記載の化合物であって、ここで:
AおよびBは、それぞれ別個に、−CHCH−または−CH−である;
Dは、N−Rである;
は、結合である;
は、−CH−、−CHCH−または結合である;
WおよびQは、それぞれ別個に、NHまたはOである;
XおよびYは、それぞれ別個に、NまたはCHであるが、但し、もし、XまたはYのいずれかがCHであるなら、他方は、Nである;
Zは、ニトロ、C1〜5アシル、C1〜8アルキル、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、C3〜7シクロアルキル、複素環およびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択され、ここで、該複素環は、必要に応じて、−CHNH基で置換されている;
は、−C(O)OR22、−C(O)R22、−CH22、−R22、−S(O)22、−CR2324C(O)R22または−CR2324C(O)NR2522であり、ここで、R22は、C1〜8アルキル、C2〜6アルキニル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキル、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、C1〜4ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される;そしてR23およびR24は、それぞれ別個に、HまたはC1〜8アルキルである;
Arは、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、R11、R12、R13、R14およびR15で置換されている;ここで、R11は、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C3〜7シクロアルキルオキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される;ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
12、R13、R14およびR15は、それぞれ別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、
化合物。
【請求項49】
請求項1に記載の化合物であって、ここで:
AおよびBは、両方共に、−CHCH−である;
Dは、N−Rである;
およびVは、両方共に、結合である;
WおよびQは、それぞれ別個に、NHまたはOである;
XおよびYは、両方共に、Nである;
Zは、ニトロ、C(O)CH、C(O)CHCH、CH、CHCH、C≡CH、NHS(O)CH、アミノ、カルバムイミドイル、シアノ、シクロプロピル、4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イル、5−アミノメチル−4,5−ジヒドロ−オキサゾール−2−イルおよびヒドロキシカルバムイミドイルからなる群から選択される;
は、−C(O)OR22であり、ここで、R22は、C1〜8アルキルまたはC3〜7シクロアルキルであり、各々は、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノ、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される;
Arは、フェニルであり、該フェニルは、必要に応じて、R11、R12、R13、R14およびR15で置換されている;
ここで、R11は、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
12、R13、R14およびR15は、それぞれ別個に、C1〜8アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、
化合物。
【請求項50】
請求項1に記載の化合物であって、ここで:
AおよびBは、両方共に、−CHCH−である;
Dは、N−Rである;
およびVは、両方共に、結合である;
Wは、NHである;
Qは、Oである;
XおよびYは、両方共に、Nである;
Zは、ニトロ、シアノ、C(O)CH、アミノ、CH、CHCHまたはC≡CHである;
は、−C(O)OR22、−C(O)R22、−R22または−S(O)22であり、ここで、R22は、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜5アシル、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキル、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、C1〜4ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される;
Arは、フェニル、3−ピリジルまたは2−ピリジルであり、各々は、必要に応じて、R11、R12、R13、R14およびR15で置換されており、
ここで、R11は、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
12、R13、R14およびR15は、それぞれ別個に、CHまたはFである、
化合物。
【請求項52】
請求項1に記載の化合物であって、ここで:
AおよびBは、両方共に、−CHCH−である;
Dは、N−Rである;
およびVは、両方共に、結合である;
WおよびQは、両方共に、Oである;
XおよびYは、両方共に、Nである;
Zは、CH、CHCH、シクロプロピルまたはC≡CHからなる群から選択される;
は、−C(O)OR22、−C(O)R22、−R22、−CHC(O)R22または−CHC(O)NHR22からなる群から選択され、ここで、R22は、C1〜8アルキル、C2〜6アルキニル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノ、カルボキシ、シアノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェニルおよびフェノキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルは、必要に応じて、1個または2個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される;
Arは、フェニル、2−ピリジルまたは3−ピリジルであり、各々は、必要に応じて、R11、R12、R13、R14およびR15で置換されており、
ここで、R11は、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C2〜6ジアルキルアミノおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、ヒドロキシルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
12、R13、R14およびR15は、それぞれ別個に、C1〜8アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、
化合物。
【請求項53】
が、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、iso−プロポキシカルボニル、n−プロポキシカルボニル、n−ブトキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、iso−ブトキシカルボニルおよびn−ペンチルオキシカルボニルからなる群から選択される、請求項48〜52のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項54】
11が、スルファモイル、アセチルスルファモイル、プロピオニルスルファモイル、ブチリルスルファモイル、ペンタノイルスルファモイル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパン−1−スルホニル、ヒドロキシメチル;2−ヒドロキシエチル;3−ヒドロキシプロピル;4−ヒドロキシ−ブチル;ホスホノオキシメチル;2−ホスホノオキシ−エチル;3−ホスホノオキシ−プロピル;および4−ホスホノオキシ−ブチルからなる群から選択される、請求項48〜52のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項55】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
3−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシメチル]−ピロリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
4−[5−シアノ−6−(6−メチルスルファニル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
4−[5−シアノ−6−(6−メタンスルホニル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
[6−(1−ヘキシル−ピペリジン−4−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
[6−(1−シクロプロピルメチル−ピペリジン−4−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
4−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
{4−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ピリジン−3−イル−メタノン;
(2−クロロ−ピリジン−3−イル)−{4−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
{4−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ピリジン−2−イル−メタノン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−[6−(1−メタンスルホニル−ピペリジン−4−イルオキシ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル]−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−{5−ニトロ−6−[1−(プロパン−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
{6−[1−(ブタン−1−スルホニル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−{5−ニトロ−6−[1−(チオフェン−2−スルホニル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−{6−[1−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホニル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−アミン;
{6−[1−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−スルホニル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
4−[5−シアノ−6−(3−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
4−[5−シアノ−6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
4−[6−(6−メタンスルホニル−ピリジン−3−イルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
4−[5−アセチル−6−(6−メタンスルホニル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
4−[5−アミノ−6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
4−[5−シアノ−6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−シアノ−6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
4−[5−シアノ−6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソブチルエステル;
4−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−6−[1−(テトラヒドロ−フラン−2−カルボニル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリミジン−5−カルボニトリル;
4−[1−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブチル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−5−カルボニトリル;
4−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−6−[1−(ピリジン−3−カルボニル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリミジン−5−カルボニトリル;
4−(1−ホルミル−ピペリジン−4−イルオキシ)−6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−5−カルボニトリルおよび
4−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−6−[1−(ピリジン−2−カルボニル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリミジン−5−カルボニトリル;または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項56】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−[5−ニトロ−6−(ピペリジン−4−イルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
1−{4−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3,3−ジメチル−ブタン−1−オン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−[5−ニトロ−6−(1−ピリジン−2−イルメチル−ピペリジン−4−イルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−[5−ニトロ−6−(1−ピリジン−2−イルメチル−ピペリジン−4−イルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
{6−[1−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−{6−[1−(3−メチル−ブチル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−アミン;
(4−メタンスルホニル−フェニル)−[5−ニトロ−6−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
4−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
1−{4−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3,3−ジメチル−ブタン−2−オン;
{6−[1−(2−エトキシ−エチル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−5−ニトロ−ピリミジン−4−イル}−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
4−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシメチル]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
4−{2−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−エチル}−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
3−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピロリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステルおよび
3−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルオキシメチル]−ピロリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項57】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルアミノ]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
N−(4−メタンスルホニル−フェニル)−5−ニトロ−N’−ピペリジン−4−イル−ピリミジン−4,6−ジアミン;
1−{4−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルアミノ]−ピペリジン−1−イル}−エタノンおよび
1−{4−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−ニトロ−ピリミジン−4−イルアミノ]−ピペリジン−1−イル}−2,2−ジメチル−プロパン−1−オン;または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項58】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−[6−(4−シアノ−2−フルオロ−フェニルアミノ)−5−エチニル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−エチニル−6−(2−フルオロ−4−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{5−エチニル−6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリミジン−4−イルアミノ}−3−フルオロ−ベンゾニトリル;
{5−エチニル−6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリミジン−4−イル}−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−アミン;
4−{6−[2,5−ジフルオロ−4−(2−メタンスルホニル−エチル)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−スルファモイル−エチル)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−[6−(2−フルオロ−エチル)−2−メチル−ピリジン−3−イルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{2−[4−フルオロ−6−(2−イソプロポキシ−エチル)−ピリジン−3−イルアミノ]−3−メチル−ピリジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2,5−ジフルオロ−4−(2−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−エチル)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{5−エチニル−6−[2−フルオロ−4−(4−メトキシ−ピリジン−2−イル)−フェニルアミノ]−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−プロピオニルスルファモイル−エチル)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−メタンスルホニル−エチル)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;および
4−{6−[2,3−ジフルオロ−4−(2−メタンスルホニル−エチル)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項59】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−[5−アセチル−6−(6−メタンスルホニル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソブチルエステル;
1−[4−(1−ベンジル−アゼチジン−3−イルオキシ)−6−(6−メタンスルホニル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−5−イル]−エタノン;
4−[5−シアノ−6−(6−プロピルアミノ−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−シアノ−6−(2−フルオロ−4−イソプロピルアミノ−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−シアノ−6−(2−フルオロ−4−プロピルアミノ−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−シアノ−6−(2−フルオロ−4−プロポキシ−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−シアノ−6−(6−プロピル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{5−シアノ−6−[4−(2−ジメチルアミノ−エチルスルファニル)−2−フルオロ−フェニルアミノ]−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{5−シアノ−6−[4−(2−ジメチルアミノ−エタンスルホニル)−2−フルオロ−フェニルアミノ]−3−オキシ−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{5−シアノ−6−[2−フルオロ−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{5−シアノ−6−[2−フルオロ−4−(3−メチル−ブチルアミノ)−フェニルアミノ]−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−シアノ−6−(2−フルオロ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{5−シアノ−6−[4−(2−ジメチルアミノ−エチルアミノ)−2−フルオロ−フェニルアミノ]−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−シアノ−6−(4−ジメチルアミノ−2−フルオロ−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{5−シアノ−6−[2−フルオロ−4−(2−ピロリジン−1−イル−エチルアミノ)−フェニルアミノ]−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{5−シアノ−6−[2−フルオロ−4−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−フェニルアミノ]−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−シアノ−6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2,5−ジフルオロ−4−プロポキシ−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−4−プロピルアミノ−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−メトキシ−エチルアミノ)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(6−{2−フルオロ−4−[(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−アミノ]−フェニルアミノ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−メタンスルホニル−エチルアミノ)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(6−{2−フルオロ−4−[(2−メタンスルホニル−エチル)−メチル−アミノ]−フェニルアミノ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−ブロモ−2,5−ジフルオロ−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−シアノ−2−フルオロ−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−シアノ−2,5−ジフルオロ−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2,5−ジフルオロ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(6−クロロ−2−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−メチル−6−(2−メチル−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イル)−6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−{6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イル}−アミン;
4−[6−(2−フルオロ−4−プロポキシ−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−メタンスルホニル−エトキシ)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−メトキシ−エトキシ)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−イソプロポキシ−エトキシ)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(6−クロロ−4−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−(N−ヒドロキシカルバムイミドイル)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−カルバムイミドイル−6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−メチル−6−(4−メチル−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[6−(2−メトキシ−エトキシ)−2−メチル−ピリジン−3−イルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[6−(2−メトキシ−エトキシ)−4−メチル−ピリジン−3−イルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2,5−ジフルオロ−4−(2−メトキシ−エトキシ)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−イソプロポキシ−エチルスルファモイル)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2,5−ジフルオロ−4−(N−ヒドロキシカルバムイミドイル)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−カルバモイル−2,5−ジフルオロ−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−(2−メトキシ−エチル)−アミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−カルバムイミドイル−2,5−ジフルオロ−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[4−(2−エトキシ−エトキシ)−2−フルオロ−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ブタン−1−オン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ペンタン−1−オン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−メチル−ブタン−1−オン;
4−{6−[2−フルオロ−4−(ピリジン−2−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[2−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−3−メチル−ピリジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(6−クロロ−4−フルオロ−ピリジン−3−イルアミノ)−5−シアノ−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;および
4−[5−アミノ−6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項60】
式:4−({[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イル]−イソプロピル−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;またはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項61】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−6−[1−(3−メトキシ−プロピル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−メトキシ−プロパン−2−オール;
4−{6−[2−フルオロ−4−(5−イソプロポキシメチル−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(5−メトキシ−ピリジン−2−イル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[6−(2−シクロプロポキシ−エチルアミノ)−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(ピリジン−2−カルボニル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メタンスルホニルアミノ−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−メトキシ−6’−メチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−イルオキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェノキシ)−プロパン−1−オン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェノキシ)−エタノン;
N−(4−クロロ−フェニル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−アセトアミド;
N−(3−クロロ−フェニル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−アセトアミド;
N−(3,5−ジクロロ−フェニル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−アセトアミド;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−N−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−N−フェニル−アセトアミド;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−N−(4−イソプロピル−フェニル)−アセトアミド;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−N−(4−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−N−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
4−{6−[2−フルオロ−4−(3−メトキシ−プロパン−1−スルホニル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[6−(2−イソプロポキシ−エチル)−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{5−メチル−6−[2−メチル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリジン−3−イルオキシ]−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(チオフェン−2−カルボニル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(6−{6−[(2−イソプロポキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[6−(2−イソプロポキシ−エタンスルホニル)−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[6−(2−ヒドロキシ−エタンスルホニル)−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(6−アミノ−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−6−[1−(3−メチル−ブチル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリミジン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−モルホリン−4−イル−エタノン;
1−(3,4−ジクロロ−フェニル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
1−(3−クロロ−フェニル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−チオフェン−3−イル−エタノン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−フェニル−エタノン;
1−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
4−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−6−[1−(4−メチル−ペンチル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリミジン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−イソプロポキシ−プロパン−1−オン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−4−イソプロポキシ−ブタン−1−オン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−ヒドロキシ−プロパン−1−オン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−(5−ピリジン−2−イル−チオフェン−2−イル)−エタノン;
4−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−6−[1−(5−メチル−ヘキシル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリミジン;
3−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−オキソ−プロパン−1−スルホン酸;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−チオフェン−2−イル−エタノン;
4−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−6−(1−ペンチル−ピペリジン−4−イルオキシ)−ピリミジン;
4−(1−ブチル−ピペリジン−4−イルオキシ)−6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン;
4−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−シクロヘキサンカルボン酸;
1−(4−ジエチルアミノ−フェニル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−(2−メチル−4−フェニル−フラン−3−イル)−エタノン;
4−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−6−(1−ヘキシル−ピペリジン−4−イルオキシ)−5−メチル−ピリミジン;
4−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−酪酸;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ペンタン−2−オン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ヘキサン−2−オン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ヘキサン−2−オン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−4−メチル−ペンタン−2−オン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−5−メチル−ヘキサン−2−オン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−6−メチル−ヘプタン−2−オン;
5−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−4−オキソ−ペンタン酸;
5−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−4−オキソ−ペンタンニトリル;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−2−ピリジン−2−イル−エタノン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−ピリジン−4−イル−エタノン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イルメチル}−アクリル酸;
1−[1,4]ジオキサン−2−イル−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
1−(2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシン−2−イル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−p−トリル−エタノン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−(4−メトキシ−フェニル)−エタノン;
1−(2−クロロ−フェニル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
3−(2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−アセチル)−ベンゾニトリル;
1−(2,4−ジメチル−フェニル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
1−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
1−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
1−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−(5−フェニル−チオフェン−2−イル)−エタノン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−チオフェン−2−イル−エタノン;
{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−酢酸エチルエステル;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−メトキシ−プロパン−2−オール;
4−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−6−[1−(4−メトキシ−シクロヘキシル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ヘキサン−1−オン;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−イソブトキシ−エトキシ)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[4−(2−シクロプロポキシ−エトキシ)−2−フルオロ−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[4−(2−エトキシ−エトキシ)−2−フルオロ−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(3−メトキシ−プロポキシ)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルオキシ)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[4−(2−tert−ブトキシ−エトキシ)−2−フルオロ−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−4−スルホ−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2,5−ジフルオロ−4−トリフルオロメトキシ−フェノキシ)−5−エチニル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2,5−ジフルオロ−4−トリフルオロメトキシ−フェノキシ)−5−プロプ−1−イニル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−エチニル−6−(2−フルオロ−4−メトキシ−フェノキシ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−エチニル−6−(6−メトキシ−4−メチル−ピリジン−3−イルオキシ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{5−エチニル−6−[6−(2−イソプロポキシ−エチル)−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ]−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−シアノ−2−フルオロ−フェノキシ)−5−エチニル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−エチニル−6−(2−フルオロ−4−[1,2,4]トリアゾール−4−イル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−エチニル−6−(2−フルオロ−4−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
1−{4−[5−エチニル−6−(2−フルオロ−4−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−ピリジン−2−イル−プロパン−1−オン;
4−{5−エチニル−6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリミジン−4−イルオキシ}−3−フルオロ−ベンゾニトリル;
5−エチニル−4−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリミジン;
4−[1−(3−エチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−5−エチニル−6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−ピリミジン;
4−[1−(3−エチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン;
4−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−6−[1−(3−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリミジン;
4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニルアミノ−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
シス−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−シクロヘキシル}−カルバミン酸イソプロピルエステル;
トランス−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−シクロヘキシル}−カルバミン酸イソプロピルエステル;
N−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−シクロヘキシル}−3−メチル−ブチルアミド;
N−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−シクロヘキシル}−イソブチルアミド;
4−{6−[2,5−ジフルオロ−4−(2−メタンスルホニル−エチル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[4−フルオロ−6−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{5−シクロプロピル−6−[2,5−ジフルオロ−4−(2−ヒドロキシ−エチル)−フェノキシ]−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(5−シクロプロピル−6−{2,5−ジフルオロ−4−[2−(4−メトキシ−ピペリジン−1−イル)−エチル]−フェノキシ}−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2,5−ジフルオロ−4−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(6−{2−フルオロ−4−[2−(4−メトキシ−ピペリジン−1−イル)−エチル]−フェノキシ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[6−(2−フルオロ−エチル)−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(1−ヒドロキシ−シクロプロピルメチル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{2−[2,5−ジフルオロ−4−(2−メタンスルホニル−エチル)−フェノキシ]−3−メチル−ピリジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
(R)−4−(6−{2−フルオロ−4−[2−(3−メトキシ−ピペリジン−1−イル)−エチル]−フェノキシ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
(S)−4−(6−{2−フルオロ−4−[2−(3−メトキシ−ピペリジン−1−イル)−エチル]−フェノキシ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
(R)−4−(5−エチニル−6−{2−フルオロ−4−[2−(2−メトキシ−ピペリジン−1−イル)−エチル]−フェノキシ}−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
(S)−4−(2−{2−フルオロ−4−[2−(2−メトキシ−ピペリジン−1−イル)−エチル]−フェノキシ}−3−メチル−ピリジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[4−フルオロ−6−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{5−エチニル−6−[4−フルオロ−6−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピリジン−3−イルオキシ]−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{2−[2,5−ジフルオロ−4−(2−イソプロポキシ−エチル)−フェノキシ]−3−メチル−ピリジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−プロピオニルスルファモイル−エチル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−スルファモイル−エチル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2,5−ジフルオロ−4−(2−スルファモイル−エチル)−フェノキシ]−5−エチニル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2,5−ジフルオロ−4−(2−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−エチル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2,3−ジフルオロ−4−(2−メタンスルホニル−エチル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(2−{2−フルオロ−4−[2−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−エチル]−フェノキシ}−3−メチル−ピリジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(6−{2−フルオロ−4−[2−(3−メトキシ−ピリジン−2−イル)−エチル]−フェノキシ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(3−フルオロ−1−オキシ−ピリジン−4−イルオキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(5’−メトキシ−6−メチル−[2,2’]ビピリジニル−5−イルオキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{5−エチニル−6−[2−フルオロ−4−(4−メトキシ−ピリジン−2−イル)−フェノキシ]−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(3−メトキシ−ピリジン−2−イル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(6−{2,5−ジフルオロ−4−[2−(3−メトキシ−ピペリジン−1−イル)−エチル]−フェノキシ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;および
4−(6−{2,5−ジフルオロ−4−[2−(3−メトキシ−ピペリジン−1−イル)−エチル]−フェノキシ}−5−エチニル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項62】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−[6−(2−フルオロ−4−モルホリン−4−イル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−[6−(2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ピリジン−3−イル]−メタノン;
(6−アミノ−ピリジン−3−イル)−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
4−[5−エチル−6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[6−(2−イソプロポキシ−エチルアミノ)−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[6−(2−ヒドロキシ−エチルスルファニル)−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−メチル−6−(2−メチル−6−ペンチル−ピリジン−3−イルオキシ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−(3−フルオロ−フェニル)−エタノン;
4−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−6−[1−(2−ピリジン−3−イル−エチル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリミジン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エタノン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−ピリジン−2−イル−エタノン;
4−{6−[6−(2−メトキシ−エタンスルホニル)−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン;
4−(6−{2−フルオロ−4−[(2−ヒドロキシ−エチルカルバモイル)−メチル]−フェノキシ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(5−ヨード−ピリジン−2−イルオキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(6−{2−フルオロ−4−[N−(2−イソプロポキシ−エチル)−カルバムイミドイル]−フェノキシ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−カルボキシ−2−フルオロ−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(4−ブロモ−2−フルオロ−フェノキシ)−6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン;
4−[6−(5−メタンスルホニル−ピリジン−2−イルオキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−シクロプロピル−6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[6−(2−メタンスルホニル−エチルアミノ)−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−4−オキソ−酪酸;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エタノン;
4−{6−[6−(2−メトキシ−エチルスルファニル)−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
1−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−ピリジン−2−イル−エタノン;
4−[6−(6−クロロ−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−(4−フルオロ−フェニル)−エタノン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−エタノン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3,3−ジメチル−ブタン−2−オン;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−ピリジン−3−イル−エタノン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ブタン−2−オン;
4−(6−{2−フルオロ−4−[(2−イソプロポキシ−エチルカルバモイル)−メチル]−フェノキシ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−エタノン;
1−(4−クロロ−フェニル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
4−(2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−アセチル)−ベンゾニトリル;
1−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−イソプロポキシ−エチルカルバモイル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ブタン−1−オン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ペンタン−1−オン;
4−[6−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−メチル−ブタン−1−オン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−4−メチル−ペンタン−1−オン;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−5−メチル−ヘキサン−1−オン;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−メトキシ−エチルカルバモイル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−ブロモ−2−フルオロ−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(メトキシ−メチル−カルバモイル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−メトキシ−プロパン−1−オン;
4−[6−(4−シアノ−2−フルオロ−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−(5−アミノメチル−4,5−ジヒドロ−オキサゾール−2−イル)−6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[6−(2−メトキシ−エチルアミノ)−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[6−(3−メタンスルホニル−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(6−ベンジルアミノ−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−カルバモイル−2−フルオロ−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−イソプロポキシ−エチルアミノ)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(6−{2−フルオロ−4−[(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−アミノ]−フェノキシ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(6−{6−[(2−メタンスルホニル−エチル)−メチル−アミノ]−2−メチル−ピリジン−3−イルオキシ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−4−ヒドロキシカルバモイル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−メタンスルホニル−エチル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−ヒドロキシ−エチル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−カルボキシメチル−2−フルオロ−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−ジメチルカルバモイルメチル−2−フルオロ−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−4−スルファモイル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−4−プロピオニルスルファモイル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−エチニル−6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−ホスホノオキシ−エチル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[5−ブロモ−6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(6−{2−フルオロ−4−[2−(2−メタンスルホニル−ピロリジン−1−イル)−2−オキソ−エチル]−フェノキシ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−カルバモイルメチル−2−フルオロ−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−4−{[(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−カルバモイル]−メチル}−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−3−スルファモイル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−C−(4−フルオロ−フェニル)−メチレンアミン;
3−tert−ブトキシ−1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−プロパン−1−オン;
2−エトキシ−1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(テトラヒドロ−フラン−2−イル)−メタノン;
(S)−1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−メチル−2−メチルアミノ−ブタン−1−オン;
4−(6−{2−フルオロ−4−[2−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−オキソ−エチル]−フェノキシ}−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−イミダゾール−1−イル−エチル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−[1,2,3]トリアゾール−1−イル−エチル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
(R)−1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−メチル−2−メチルアミノ−ブタン−1−オン;
(S)−1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−ヒドロキシ−ブタン−1−オン;
(R)−N−(1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボニル}−2−メチル−プロピル)−アセトアミド;
(S)−N−(1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボニル}−2−メチル−プロピル)−アセトアミド;
(R)−N−(2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−メチル−2−オキソ−エチル)−アセトアミド;
(S)−N−(2−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−メチル−2−オキソ−エチル)−アセトアミド;
4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸(S)−テトラヒドロ−フラン−3−イルエステル;
4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸(R)−テトラヒドロ−フラン−3−イルエステル;
4−[6−(2−アミノ−4−エタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[6−(4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
(1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボニル}−2−メチル−プロピル)−カルバミン酸tert−ブチルエステル;
4−{6−[2−フルオロ−4−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
3−アミノ−1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−4−メチル−ペンタン−1−オン;
2−アミノ−1−{4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−メチル−ブタン−1−オン;
4−{6−[2−フルオロ−4−(2−イソプロポキシ−エトキシ)−フェノキシ]−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;および
4−[5−メチル−6−(4−スルホ−フェノキシ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項63】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−({シクロプロピル−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イル]−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
4−({シクロプロピル−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イル]−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−({[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イル]−イソプロピル−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;および
4−({シクロプロピルメチル−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェノキシ)−5−メチル−ピリミジン−4−イル]−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;または
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項64】
式:4−[6−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルスルファニル]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;または
その薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項65】
請求項1〜64のいずれか1項に記載の少なくとも1種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する、薬学的組成物。
【請求項66】
個体における代謝関連障害を治療するための方法であって、このような治療を必要とする該個体に、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物または請求項65に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項67】
前記代謝関連障害が、I型糖尿病、II型糖尿病、不十分なグルコース耐性、インシュリン耐性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症およびX症候群からなる群から選択される、請求項66に記載の方法。
【請求項68】
前記代謝関連障害が、II型糖尿病である、請求項67に記載の方法。
【請求項69】
前記代謝関連障害が、高血糖症である、請求項67に記載の方法。
【請求項70】
前記代謝関連障害が、高脂血症である、請求項67に記載の方法。
【請求項71】
前記代謝関連障害が、高トリグリセリド血症である、請求項67に記載の方法。
【請求項72】
前記代謝関連障害が、I型糖尿病である、請求項67に記載の方法。
【請求項73】
前記代謝関連障害が、異脂肪血症である、請求項67に記載の方法。
【請求項74】
前記代謝関連障害が、X症候群である、請求項67に記載の方法。
【請求項75】
前記個体が、哺乳動物である、請求項66〜74のいずれか1項に記載の方法。
【請求項76】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項75に記載の方法。
【請求項77】
個体の食物摂取を減らす方法であって、それを必要とする該個体に、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物または請求項65に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項78】
個体において満腹感を誘発する方法であって、それを必要とする該個体に、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物または請求項65に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項79】
個体の体重増加を制御または減らす方法であって、それを必要とする該個体に、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物または請求項65に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項80】
前記個体が、哺乳動物である、請求項77〜79のいずれか1項に記載の方法。
【請求項81】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項80に記載の方法。
【請求項82】
前記ヒトが、約18.5〜約45のボディマス指数を有する、請求項81に記載の方法。
【請求項83】
前記ヒトが、約25〜約45のボディマス指数を有する、請求項81に記載の方法。
【請求項84】
前記ヒトが、約30〜約45のボディマス指数を有する、請求項81に記載の方法。
【請求項85】
前記ヒトが、約35〜約45のボディマス指数を有する、請求項81に記載の方法。
【請求項86】
個体におけるRUP3レセプターを調節する方法であって、該レセプターを、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項87】
前記化合物が、アゴニストである、請求項86に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項88】
前記RUP3レセプターの前記調節が、代謝関連障害の治療である、請求項86または87に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項89】
前記代謝関連障害が、I型糖尿病、II型糖尿病、不十分なグルコース耐性、インシュリン耐性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはX症候群からなる群から選択される、請求項88に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項90】
前記代謝関連障害が、II型糖尿病である、請求項89に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項91】
前記代謝関連障害が、インシュリン耐性である、請求項89に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項92】
前記代謝関連障害が、高血糖症である、請求項89に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項93】
前記代謝関連障害が、高脂血症である、請求項89に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項94】
前記代謝関連障害が、高トリグリセリド血症である、請求項89に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項95】
前記代謝関連障害が、I型糖尿病である、請求項89に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項96】
前記代謝関連障害が、異脂肪血症である、請求項89に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項97】
前記代謝関連障害が、X症候群である、請求項89に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項98】
前記個体が、哺乳動物である、請求項86〜97のいずれか1項に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項99】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項98に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項100】
前記RUP3レセプターの前記調節が、前記個体の食物摂取を減らす、請求項86または87に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項101】
前記RUP3レセプターの前記調節が、前記個体における満腹感を誘発する、請求項86または87に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項102】
前記RUP3レセプターの前記調節が、前記個体の体重増加を制御または減らす、請求項86または87に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項103】
前記個体が、哺乳動物である、請求項100〜102のいずれか1項に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項104】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項103に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項105】
前記ヒトが、約18.5〜約45のボディマス指数を有する、請求項104に記載の方法。
【請求項106】
前記ヒトが、約25〜約45のボディマス指数を有する、請求項104に記載の方法。
【請求項107】
前記ヒトが、約30〜約45のボディマス指数を有する、請求項104に記載の方法。
【請求項108】
前記ヒトが、約35〜約45のボディマス指数を有する、請求項104に記載の方法。
【請求項109】
代謝関連障害の治療で使用する医薬を製造するための、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項110】
前記代謝関連障害が、I型糖尿病、II型糖尿病、不十分なグルコース耐性、インシュリン耐性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはX症候群からなる群から選択される、請求項109に記載の化合物の使用。
【請求項111】
個体における食物摂取を減らす際に使用する医薬を製造するための、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項112】
個体における満腹感を誘発するのに使用する医薬を製造するための、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項113】
個体における体重増加を制御または減らす際に使用する医薬を製造するための、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項114】
前記個体が、哺乳動物である、請求項111〜113のいずれか1項に記載の使用。
【請求項115】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項114に記載の使用。
【請求項116】
前記ヒトが、約18.5〜約45のボディマス指数を有する、請求項115に記載の使用。
【請求項117】
前記ヒトが、約25〜約45のボディマス指数を有する、請求項115に記載の使用。
【請求項118】
前記ヒトが、約30〜約45のボディマス指数を有する、請求項115に記載の使用。
【請求項119】
前記ヒトが、約35〜約45のボディマス指数を有する、請求項115に記載の使用。
【請求項120】
療法によりヒトまたは動物の身体を治療する方法で使用するための、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項121】
療法によりヒトまたは動物の身体の代謝関連障害を予防または治療する方法で使用するための、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項122】
療法によりヒトまたは動物の身体の食物摂取を減らす方法で使用するための、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項123】
療法によりヒトまたは動物の身体の満腹感を誘発する方法で使用するための、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項124】
療法によりヒトまたは動物の身体の体重増加を制御または減らす方法で使用するための、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項125】
薬学的組成物を製造する方法であって、請求項1〜64のいずれか1項に記載の少なくとも1種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを混合する工程を包含する、方法。

【図1】
image rotate

【図2】
image rotate

【図3】
image rotate

【図4】
image rotate


【公表番号】特表2007−528856(P2007−528856A)
【公表日】平成19年10月18日(2007.10.18)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−518970(P2006−518970)
【出願日】平成16年7月9日(2004.7.9)
【国際出願番号】PCT/US2004/022327
【国際公開番号】WO2005/007647
【国際公開日】平成17年1月27日(2005.1.27)
【出願人】(504381423)アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (17)
【Fターム(参考)】