代謝型グルタミン酸受容体−５のジ−アリール置換ピロールモジュレーター
式（Ｉ）のピロール化合物
（式中のＡ、Ｂ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義されている通りのものである）［ここで、これらのピロール化合物は、直接的に、またはブリッジにより、ｉ）ヘテロアリールの連結位置に隣接したＮを有するヘテロアリール部分およびｉｉ）環のうちの少なくとも１つが別の環で更に置換された別のヘテロアリールまたはアリール環で置換されている］：およびこれらの化合物の医薬適合性の塩は、例えば統合失調症、不安、鬱病、パニックおよび双極性異常などの精神障害ならびに気分障害症の治療、更には疼痛、パーキンソン病、認知機能障害、癲癇、日周期リズム異常症、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱症状、肥満症および他の疾患の治療に有用なｍＧｌｕＲ５モジュレーターである。
（式中のＡ、Ｂ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義されている通りのものである）［ここで、これらのピロール化合物は、直接的に、またはブリッジにより、ｉ）ヘテロアリールの連結位置に隣接したＮを有するヘテロアリール部分およびｉｉ）環のうちの少なくとも１つが別の環で更に置換された別のヘテロアリールまたはアリール環で置換されている］：およびこれらの化合物の医薬適合性の塩は、例えば統合失調症、不安、鬱病、パニックおよび双極性異常などの精神障害ならびに気分障害症の治療、更には疼痛、パーキンソン病、認知機能障害、癲癇、日周期リズム異常症、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱症状、肥満症および他の疾患の治療に有用なｍＧｌｕＲ５モジュレーターである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
ＸおよびＹはそれぞれ独立してアリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＸおよびＹのうちの少なくとも１つは、それぞれＡまたはＢへの結合位置に隣接したＮを伴うヘテロアリールであり；
Ｘは１−７個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換されており、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＸに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されており；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して−Ｃ０−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のいずれもが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で置換されており；
Ｒ４は、１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で場合によって置換された、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり；
Ａは−Ｃ０−４アルキル、−Ｃ０−２アルキル−ＳＯ−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＣＯ−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＮＲ９ＳＯ２−Ｃ０−２アルキル−または−ヘテロＣ０−４アルキルであり；
Ｗは１−７個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換された、−Ｃ３−７シクロアルキル、−ヘテロＣ３−７シクロアルキル、−Ｃ０−６アルキルアリールまたは−Ｃ０−６アルキルヘテロアリールであり；
Ｙは１−７個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６置換基で場合によって置換されており、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＹに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されており；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して−Ｃ０−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のいずれもが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で置換されており；
Ｒ８は、１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で場合によって置換された、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり；
Ｂは−Ｃ０−４アルキル、−Ｃ０−２アルキル−ＳＯ−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＣＯ−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＮＲ１０ＳＯ２−Ｃ０−２アルキル−または−ヘテロＣ０−４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して−Ｃ０−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり；Ｒ９およびＲ１０のいずれもが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれが独立してハロゲン、−Ｃ０−６アルキル、−Ｃ０−６アルコキシ、＝Ｏ、＝Ｎ（Ｃ０−４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）であり、場合によってはＲ１１、Ｒ１２およびＲ１３のうちの２個が組み合わさってピロール部分に縮合されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されており；
Ｚは１−７個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換された、−Ｃ３−７シクロアルキル、−ヘテロＣ３−７シクロアルキル、−Ｃ０−６アルキルアリールまたは−Ｃ０−６アルキルヘテロアリールであり；
ＷおよびＺのうちの１つは場合によって不在であり；
あらゆるＮはＮ−オキシドであってもよい］
で表される化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項２】
式中：
Ｘが１−４個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換された２−ピリジルであり、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＸに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されている；
請求項１に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項３】
式中：
Ｙが１−４個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６置換基で場合によって置換された２−ピリジルであり、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＹに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されている；
請求項２に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項４】
式中：
Ｙが１−４個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６置換基で場合によって置換された２−ピリジルであり、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＹに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されている；
請求項１に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項５】
式中：
Ｘが１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換されたフェニルであり、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＸに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されている；
請求項１に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項６】
式中：
Ｙが１−４個の独立したハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６置換基で場合によって置換された２−ピリジルであり、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＹに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されている；
請求項５に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項７】
式中：
Ｙが１−２個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６置換基で場合によって置換された１，３−チアゾリルであり、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＹに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されている；
請求項１に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項８】
式中：
Ｘが１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換されたフェニルであり、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＸに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されている；
請求項７に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項９】
式中：
Ｗが１−７個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換された−Ｃ０−６アルキルアリールである、請求項１に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項１０】
式中：
Ｗが１−７個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換された−Ｃ０−６アルキルヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項１１】
２−［１−（３−メトキシ−４−ピリジン−２−イルフェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］ピリジン；
２−［１−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］ピリジン；
２−｛２−メトキシ−４−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］フェニル｝ピリジン；
３−｛３−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］フェニル｝ピリジン；
２−ピリジン−２−イル−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンゾニトリル；
３’−フルオロ−５’−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−１，１’−ビフェニル−２−カルボニトリル；
３−［３−フルオロ−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル］−４−メチルピリジン；
６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−２，３’−ビピリジン；
からなる、請求項１に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項１２】
治療学的に有効量の請求項１に記載の化合物または前記化合物の医薬適合性の塩、および医薬適合性の担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
更にｉ）オピエートアゴニスト、ｉｉ）オピエートアンタゴニスト、ｉｉｉ）カルシウムチャンネルアンタゴニスト、ｉｖ）５ＨＴ受容体アゴニスト、ｖ）５ＨＴ受容体アンタゴニスト、ｖｉ）ナトリウムチャンネルアンタゴニスト、ｖｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アゴニスト、ｖｉｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ｉｘ）ＣＯＸ−２選択性阻害剤、ｘ）ＮＫ１アンタゴニスト、ｘｉ）非ステロイド系抗炎症薬、ｘｉｉ）ＧＡＢＡ−Ａ受容体モジュレーター、ｘｉｉｉ）ドパミンアゴニスト、ｘｉｖ）ドパミンアンタゴニスト、ｘｖ）選択性セロトニン再摂取阻害剤、ｘｖｉ）三環式抗鬱薬、ｘｖｉｉ）ノルエピネフリンモジュレーター、ｘｖｉｉｉ）Ｌ−ＤＯＰＡ、ｘｉｘ）ブスピロン、ｘｘ）リチウム塩、ｘｘｉ）バルプロ酸塩、ｘｘｉｉ）ニューロンチン、ｘｘｉｉｉ）オランザピン、ｘｘｉｖ）ニコチン様アゴニスト、ｘｘｖ）ニコチン様アンタゴニスト、ｘｘｖｉ）ムスカリン様アゴニスト、ｘｘｖｉｉ）ムスカリン様アンタゴニスト、ｘｘｖｉｉｉ）選択性セロトニンおよびノルエピネフリン再摂取阻害剤（ＳＳＮＲＩ）、ｘｘｉｘ）ヘロイン置換薬、ｘｘｘ）ジスルフィラムまたはｘｘｘｉ）アカンプロサートを含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記ヘロイン置換薬がメタドン、レボ−アルファ−アセチルメタドール、ブプレノルフィンまたはナルトレクソンである、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
疼痛障害、錐体外路運動機能障害、不安症、パーキンソン病、鬱病、癲癇、認知機能障害、薬物嗜癖、日周期リズムおよび睡眠異常症、ならびに肥満症の治療に有用な薬剤を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
前記疼痛障害が急性疼痛、持続性疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛または神経障害性疼痛である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
不安、鬱病、双極性異常、精神病、薬物離脱症状、タバコ離脱症状、記憶喪失、認識障害、痴呆、アルツハイマー病、統合失調症またはパニックの治療に有用な薬剤を調製するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
前記錐体外路運動機能の障害がパーキンソン病、進行性筋上麻痺、ハンチントン病、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群または遅発性ジスキネシアである、請求項１５に記載の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
ＸおよびＹはそれぞれ独立してアリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＸおよびＹのうちの少なくとも１つは、それぞれＡまたはＢへの結合位置に隣接したＮを伴うヘテロアリールであり；
Ｘは１−７個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換されており、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＸに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されており；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して−Ｃ０−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のいずれもが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で置換されており；
Ｒ４は、１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で場合によって置換された、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり；
Ａは−Ｃ０−４アルキル、−Ｃ０−２アルキル−ＳＯ−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＣＯ−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＮＲ９ＳＯ２−Ｃ０−２アルキル−または−ヘテロＣ０−４アルキルであり；
Ｗは１−７個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換された、−Ｃ３−７シクロアルキル、−ヘテロＣ３−７シクロアルキル、−Ｃ０−６アルキルアリールまたは−Ｃ０−６アルキルヘテロアリールであり；
Ｙは１−７個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６置換基で場合によって置換されており、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＹに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されており；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して−Ｃ０−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のいずれもが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で置換されており；
Ｒ８は、１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で場合によって置換された、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり；
Ｂは−Ｃ０−４アルキル、−Ｃ０−２アルキル−ＳＯ−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＣＯ−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０−２アルキル−、−Ｃ０−２アルキル−ＮＲ１０ＳＯ２−Ｃ０−２アルキル−または−ヘテロＣ０−４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して−Ｃ０−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり；Ｒ９およびＲ１０のいずれもが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれが独立してハロゲン、−Ｃ０−６アルキル、−Ｃ０−６アルコキシ、＝Ｏ、＝Ｎ（Ｃ０−４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）であり、場合によってはＲ１１、Ｒ１２およびＲ１３のうちの２個が組み合わさってピロール部分に縮合されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されており；
Ｚは１−７個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換された、−Ｃ３−７シクロアルキル、−ヘテロＣ３−７シクロアルキル、−Ｃ０−６アルキルアリールまたは−Ｃ０−６アルキルヘテロアリールであり；
ＷおよびＺのうちの１つは場合によって不在であり；
あらゆるＮはＮ−オキシドであってもよい］
で表される化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項２】
式中：
Ｘが１−４個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換された２−ピリジルであり、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＸに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されている；
請求項１に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項３】
式中：
Ｙが１−４個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６置換基で場合によって置換された２−ピリジルであり、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＹに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されている；
請求項２に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項４】
式中：
Ｙが１−４個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６置換基で場合によって置換された２−ピリジルであり、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＹに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されている；
請求項１に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項５】
式中：
Ｘが１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換されたフェニルであり、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＸに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されている；
請求項１に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項６】
式中：
Ｙが１−４個の独立したハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６置換基で場合によって置換された２−ピリジルであり、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＹに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されている；
請求項５に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項７】
式中：
Ｙが１−２個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６置換基で場合によって置換された１，３−チアゾリルであり、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＹに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されている；
請求項１に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項８】
式中：
Ｘが１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換されたフェニルであり、場合によっては２個の置換基が組み合わさってＸに縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成しており；ここで、前記−Ｃ１−６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合によって１−５個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ３−７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（アリール）置換基で更に置換されている；
請求項７に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項９】
式中：
Ｗが１−７個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換された−Ｃ０−６アルキルアリールである、請求項１に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項１０】
式中：
Ｗが１−７個の独立したハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルケニル、−Ｃ１−６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２置換基で場合によって置換された−Ｃ０−６アルキルヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項１１】
２−［１−（３−メトキシ−４−ピリジン−２−イルフェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］ピリジン；
２−［１−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］ピリジン；
２−｛２−メトキシ−４−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］フェニル｝ピリジン；
３−｛３−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］フェニル｝ピリジン；
２−ピリジン−２−イル−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンゾニトリル；
３’−フルオロ−５’−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−１，１’−ビフェニル−２−カルボニトリル；
３−［３−フルオロ−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル］−４−メチルピリジン；
６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−２，３’−ビピリジン；
からなる、請求項１に記載の化合物、または前記化合物の医薬適合性の塩。
【請求項１２】
治療学的に有効量の請求項１に記載の化合物または前記化合物の医薬適合性の塩、および医薬適合性の担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
更にｉ）オピエートアゴニスト、ｉｉ）オピエートアンタゴニスト、ｉｉｉ）カルシウムチャンネルアンタゴニスト、ｉｖ）５ＨＴ受容体アゴニスト、ｖ）５ＨＴ受容体アンタゴニスト、ｖｉ）ナトリウムチャンネルアンタゴニスト、ｖｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アゴニスト、ｖｉｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ｉｘ）ＣＯＸ−２選択性阻害剤、ｘ）ＮＫ１アンタゴニスト、ｘｉ）非ステロイド系抗炎症薬、ｘｉｉ）ＧＡＢＡ−Ａ受容体モジュレーター、ｘｉｉｉ）ドパミンアゴニスト、ｘｉｖ）ドパミンアンタゴニスト、ｘｖ）選択性セロトニン再摂取阻害剤、ｘｖｉ）三環式抗鬱薬、ｘｖｉｉ）ノルエピネフリンモジュレーター、ｘｖｉｉｉ）Ｌ−ＤＯＰＡ、ｘｉｘ）ブスピロン、ｘｘ）リチウム塩、ｘｘｉ）バルプロ酸塩、ｘｘｉｉ）ニューロンチン、ｘｘｉｉｉ）オランザピン、ｘｘｉｖ）ニコチン様アゴニスト、ｘｘｖ）ニコチン様アンタゴニスト、ｘｘｖｉ）ムスカリン様アゴニスト、ｘｘｖｉｉ）ムスカリン様アンタゴニスト、ｘｘｖｉｉｉ）選択性セロトニンおよびノルエピネフリン再摂取阻害剤（ＳＳＮＲＩ）、ｘｘｉｘ）ヘロイン置換薬、ｘｘｘ）ジスルフィラムまたはｘｘｘｉ）アカンプロサートを含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記ヘロイン置換薬がメタドン、レボ−アルファ−アセチルメタドール、ブプレノルフィンまたはナルトレクソンである、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
疼痛障害、錐体外路運動機能障害、不安症、パーキンソン病、鬱病、癲癇、認知機能障害、薬物嗜癖、日周期リズムおよび睡眠異常症、ならびに肥満症の治療に有用な薬剤を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
前記疼痛障害が急性疼痛、持続性疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛または神経障害性疼痛である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
不安、鬱病、双極性異常、精神病、薬物離脱症状、タバコ離脱症状、記憶喪失、認識障害、痴呆、アルツハイマー病、統合失調症またはパニックの治療に有用な薬剤を調製するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
前記錐体外路運動機能の障害がパーキンソン病、進行性筋上麻痺、ハンチントン病、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群または遅発性ジスキネシアである、請求項１５に記載の使用。
【公表番号】特表２００６−５２２１３７（Ｐ２００６−５２２１３７Ａ）
【公表日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０９５１８（Ｐ２００６−５０９５１８）
【出願日】平成１６年３月３１日（２００４．３．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００９８４５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８９３０８
【国際公開日】平成１６年１０月２１日（２００４．１０．２１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年３月３１日（２００４．３．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００９８４５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８９３０８
【国際公開日】平成１６年１０月２１日（２００４．１０．２１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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