説明

代謝調節型グルタミン酸受容体−5のジアリール置換ピラゾール修飾因子

i)ヘテロアリールの結合点に隣接してNを含むヘテロアリール部分、およびii)別のヘテロアリールまたはアリール環でピラゾールが直接、または架橋によって置換され、環の少なくとも1つが別の環でさらに置換されている新規ピラゾール化合物、例えば、式(I)の化合物(式中、A、A、A、B、R11、W、X、YおよびZはここで定義される通りである)は、精神医学的および気分障害、例えば、統合失調症、不安、うつ病、パニック、および双極性障害の治療に加えて、疼痛、パーキンソン病、認知機能障害、てんかん、日周期障害、肥満、薬物中毒、薬物乱用、薬物禁断および他の疾患の治療において有用なmGluR5修飾因子である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

(式中:
XおよびYは各々独立してアリールまたはヘテロアリールであり、ここで、XおよびYのうちの少なくとも1つは、それぞれ、AまたはBへの結合点に隣接するNを有するヘテロアリールであり;
Xは1〜7の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換され、ここで場合により、2つの置換基は組み合わされてXに融合するシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し;ここで、−C1−6アルキル置換基、シクロアルキル環、またはヘテロシクロアルキル環は各々場合により1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、又は−N(C0−6アルキル)(アリール)基でさらに置換され;
、R、およびRは各々独立して−C0−6アルキル、−C3−7シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり;これらのいずれもが1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、−N(C0−6アルキル)(アリール)置換基で場合により置換され;
は、1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、−N(C0−6アルキル)(アリール)置換基で場合により置換される、−C1−6アルキル、−C3−7シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり;
Aは−C0−4アルキル、−C0−2アルキル−SO−C0−2アルキル−、−C0−2アルキル−SO−C0−2アルキル−、−C0−2アルキル−CO−C0−2アルキル−、−C0−2アルキル−NRCO−C0−2アルキル−、−C0−2アルキル−NRSO−C0−2アルキル−又は−ヘテロC0−4アルキルであり;
Wは、1〜7の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換される、−C3−7シクロアルキル、−ヘテロC3−7シクロアルキル、−C0−6アルキルアリール、または−C0−6アルキルへテロアリールであり;
Yは1〜7の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換され、ここで場合により、2つの置換基は組み合わされてYに融合するシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し;ここで、−C1−6アルキル置換基、シクロアルキル環、またはヘテロシクロアルキル環は各々場合により1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、又は−N(C0−6アルキル)(アリール)基でさらに置換され;
、R、およびRは各々独立して−C0−6アルキル、−C3−7シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり;これらのいずれもが1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、−N(C0−6アルキル)(アリール)置換基で場合により置換され;
は、1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、−N(C0−6アルキル)(アリール)置換基で場合により置換される、−C1−6アルキル、−C3−7シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり;
Bは−C0−4アルキル、−C0−2アルキル−SO−C0−2アルキル−、−C0−2アルキル−SO−C0−2アルキル−、−C0−2アルキル−CO−C0−2アルキル−、−C0−2アルキル−NR10CO−C0−2アルキル−、−C0−2アルキル−NR10SO−C0−2アルキル−又は−ヘテロC0−4アルキルであり;
およびR10は各々独立して−C0−6アルキル、−C3−7シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり;これらのいずれもが1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、−N(C0−6アルキル)(アリール)置換基で場合により置換され;
およびAのうちの一方はNであり、他方はCR12であり;
11およびR12は各々独立してハロゲン、−C0−6アルキル、−C0−6アルコキシ、または−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)であり、ここで、場合により、R11およびR12は組み合わされてピラゾール部分に融合するシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し;ここで、−C1−6アルキル置換基、シクロアルキル環、またはヘテロシクロアルキル環は各々場合により1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、又は−N(C0−6アルキル)(アリール)基でさらに置換され、および場合により、R11およびR12は各々独立して隣接する二重結合からの結合を用いて=O、=N(C0−4アルキル)を形成し;
ここで、アルキルのいずれもが1〜9の独立のハロゲンで場合により置換され;
Zは、1〜7独立のハロゲン、−CN、NO−、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR.−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換される、−C3−7シクロアルキル、−ヘテロC3−7シクロアルキル、−C0−6アルキルアリール、または−C0−6アルキルヘテロアリールであり;
WおよびZの一方は場合により存在せず;並びに
いずれのNもN−オキシドであり得る)
によって表される化合物またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項2】
Xが1〜4の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換される2−ピリジルであり、ここで場合により、2つの置換基は組み合わされてXに融合するシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し;ここで、−C1−6アルキル置換基、シクロアルキル環、またはヘテロシクロアルキル環は各々場合により1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、又は−N(C0−6アルキル)(アリール)基でさらに置換される、請求項1に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項3】
Yが1〜5の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換されるフェニルであり、ここで場合により、2つの置換基は組み合わされてYに融合するシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し;ここで、−C1−6アルキル置換基、シクロアルキル環、またはヘテロシクロアルキル環は各々場合により1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、又は−N(C0−6アルキル)(アリール)基でさらに置換される、請求項2に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項4】
Yが1〜4の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換される2−ピリジルであり、ここで場合により、2つの置換基は組み合わされてYに融合するシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し;ここで、−C1−6アルキル置換基、シクロアルキル環、またはヘテロシクロアルキル環は各々場合により1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、又は−N(C0−6アルキル)(アリール)基でさらに置換される、請求項1に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項5】
Xが1〜5の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換されるフェニルであり、ここで場合により、2つの置換基は組み合わされてYに融合するシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し;ここで、−C1−6アルキル置換基、シクロアルキル環、またはヘテロシクロアルキル環は各々場合により1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、又は−N(C0−6アルキル)(アリール)基でさらに置換される、請求項4に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項6】
Xが1〜5の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換されるフェニルであり、ここで場合により、2つの置換基は組み合わされてXに融合するシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し;ここで、−C1−6アルキル置換基、シクロアルキル環、またはヘテロシクロアルキル環は各々場合により1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、又は−N(C0−6アルキル)(アリール)基でさらに置換される、請求項1に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項7】
Yが1〜5の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換されるフェニルであり、ここで場合により、2つの置換基は組み合わされてYに融合するシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し;ここで、−C1−6アルキル置換基、シクロアルキル環、またはヘテロシクロアルキル環は各々場合により1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、又は−N(C0−6アルキル)(アリール)基でさらに置換される、請求項1に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項8】
Yが1〜6の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換されるキノリニルであり、ここで場合により、2つの置換基は組み合わされてYに融合するシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し;ここで、−C1−6アルキル置換基、シクロアルキル環、またはヘテロシクロアルキル環は各々場合により1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、又は−N(C0−6アルキル)(アリール)基でさらに置換される、請求項1に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項9】
Yが1〜5の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換されるキノキサリニルであり、ここで場合により、2つの置換基は組み合わされてXに融合するシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し;ここで、−C1−6アルキル置換基、シクロアルキル環、またはヘテロシクロアルキル環は各々場合により1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、又は−N(C0−6アルキル)(アリール)基でさらに置換される、請求項1に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項10】
Yが1〜3の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換されるピリミジニルであり、ここで場合により、2つの置換基は組み合わされてXに融合するシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し;ここで、−C1−6アルキル置換基、シクロアルキル環、またはヘテロシクロアルキル環は各々場合により1〜5の独立のハロゲン、−CN、−C1−6アルキル、−O(C0−6アルキル)、−O(C3−7シクロアルキル)、−O(アリール)、−O(ヘテロアリール)、−N(C0−6アルキル)(C0−6アルキル)、−N(C0−6アルキル)(C3−7シクロアルキル)、又は−N(C0−6アルキル)(アリール)基でさらに置換される、請求項1に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項11】
Zが、1〜7の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換される、C0−6アルキルアリールまたは−C0−6アルキルへテロアリールである、請求項1に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項12】
Wが、1〜7の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換されるC0−6アルキルアリールである、請求項1に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項13】
Wが、1〜7の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換される−C0−6アルキルヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項14】
Wが、1〜7の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換されるC3−7シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項15】
Wが、1〜7の独立のハロゲン、−CN、NO、−C1−6アルキル、−C1−6アルケニル、−C1−6アルキニル、−OR、−NR、−C(=NR)NR、−N(=NR)NR、−NRCOR、−NRCO、−NRSO、−NRCONR、−SR、−SOR、−SO、−SONR、−COR、−CO、−CONR、−C(=NR)R、又は−C(=NOR)R置換基で場合により置換されるC0−6ヘテロシクロアルキルである、請求項14に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項16】
2−(1−ビフェニル−4−イル−1H−ピラゾル−4−イル)−ピリジン;
2−(1−ビフェニル−2−イル−1H−ピラゾル−4−イル)−ピリジン;
4−(1−ビフェニル−2−イル−1H−ピラゾル−4−イル)−ピリミジン;
4−(1−ビフェニル−3−イル−1H−ピラゾル−4−イル)−ピリミジン;
2−[1−(4−シクロヘキシル−フェニル)−1H−ピラゾル−4−イル]−ピリジン;
4−[1−(4−シクロヘキシル−フェニル)−1H−ピラゾル−4−イル]−ピリミジン;
2−[1−(4−シクロヘキシル−フェニル)−1H−ピラゾル−4−イル]−キノリン;
2−[1−(4−シクロヘキシル−フェニル)−1H−ピラゾル−4−イル]−キノキサリン;
2−[1−(4−シクロヘキシル−フェニル)−1H−ピラゾル−4−イル]−4−メチル−キノリン;
4−(1−ビフェニル−4−イル−1H−ピラゾル−4−イル)−ピリミジン;
1−{4−[4−(4−メチル−キノリン−2−イル)−ピラゾル−1−イル]−フェニル}−イミダゾリジン−2−オン;
1−メチル−3−[4−(4−ピリミジン−4−イル−ピラゾル−1−イル)−フェニル]−イミダゾリジン−2−オン;
1−メチル−3−[4−(4−キノリン−2−イル−ピラゾル−1−イル)−フェニル]−イミダゾリジン−2−オン;
1−メチル−3−[4−(4−キノキサリン−2−イル−ピラゾル−1−イル)−フェニル]−イミダゾリジン−2−オン;
1−メチル−3−{4−[4−(4−メチル−キノリン−2−イル)−ピラゾル−1−イル]−フェニル}−イミダゾリジン−2−オン;
2−(1−ビフェニル−3−イル−1H−ピラゾル−4−イル)−ピリジン;
2−[1−(3−ピリジン−3−イルフェニル)−1H−ピラゾル−4−イル]ピリジン;
2−[1−(3−ピリジン−2−イルフェニル)−1H−ピラゾル−4−イル]ピリジン;
2−[1−(3−ピリジン−4−イルフェニル)−1H−ピラゾル−4−イル]ピリジン;
2−[1−(1,1’−ビフェニル−3−イル)−1H−ピラゾル−4−イル]ピリジン;
2−[1−(4−ピリジン−2−イルフェニル)−1H−ピラゾル−4−イル]ピリジン;
2−[1−(4−ピリジン−3−イルフェニル)−1H−ピラゾル−4−イル]ピリジン;
2−(1−ビフェニル−4−イル−1H−ピラゾル−3−イル)−ピリジン;
2−[1−(4−フェニル−チアゾル−2−イル)−1H−ピラゾル−3−イル]−ピリジン;
2−[4−(1,1’−ビフェニル−3−イル)−1H−ピラゾル−1−イル]ピリジン;
2−{1−[3−フルオロ−5−(2H−テトラゾル−5−イル)フェニル]−1H−ピラゾル−3−イル}ピリジン;
2−[1−(3−クロロ−5−ピリジン−3−イルフェニル)−1H−ピラゾル−4−イル]ピリジン;
6−(4−ピリジン−2−イル−1H−ピラゾル−1−イル)−2,3’−ビピリジン;
3−[3−フルオロ−5−(1−ピリジン−2−イル−1H−ピラゾル−4−イル)フェニル]−4−メチルピリジン;
1−[3−クロロ−5−(1−ピリジン−2−イル−1H−ピラゾル−4−イル)フェニル]−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン;
2−[4−(3−クロロ−5−ピリジン−3−イルフェニル)−1H−ピラゾル−1−イル]ピリジン;
2−[4−(3−フルオロ−4−ピリジン−2−イルフェニル)−1H−ピラゾル−1−イル]ピリジン;
2−[4−(3−メトキシ−4−ピリジン−2−イルフェニル)−1H−ピラゾル−1−イル]ピリジン;
からなる請求項1に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項17】
治療上有効な量の請求項1に記載の化合物、またはこれらの医薬適合性の塩、および医薬適合性の坦体を含有する医薬組成物。
【請求項18】
i)オピエートアゴニスト、ii)オピエートアンタゴニスト、iii)カルシウムチャンネルアンタゴニスト、iv)5HT受容体アゴニスト、v)5HT受容体アンタゴニスト、vi)ナトリウムチャンネルアンタゴニスト、vii)NMDA受容体アゴニスト、viii)NMDA受容体アンタゴニスト、ix)COX−2選択的阻害剤、x)NK1アンタゴニスト、xi)非ステロイド性抗炎症剤、xii)GABA−A受容体修飾因子、xiii)ドーパミンアゴニスト、xiv)ドーパミンアンタゴニスト、xv)選択的セロトニン再取込阻害剤、xvi)三環式抗うつ剤、xvii)ノルエピネフリン修飾因子、xviii)L−DOPA、xix)ブスピロン、xx)リチウム塩、xxi)バルプロエート、xxii)ニューロンチン、xxiii)オランザピン、xxiv)ニコチン性アゴニスト、xxv)ニコチン性アンタゴニスト、xxvi)ムスカリン性アゴニスト、xxvii)ムスカリン性アンタゴニスト、xxviii)選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再取込阻害剤(SSNRI)、xxix)ヘロイン置換薬、xxx)ジスルフィラム、またはxxxi)アカムプロセートをさらに含有する、請求項17に記載の医薬組成物。
【請求項19】
前記ヘロイン置換薬がメタドン、レボ−アルファ−アセチルメタドール、ブプレノルフィンまたはナルトレキゾンである、請求項18に記載の医薬組成物。
【請求項20】
疼痛障害、錐体外路運動機能障害、不安障害、パーキンソン病、うつ病、てんかん、認知機能障害、薬物中毒、日周期および睡眠障害、並びに肥満の治療において有用な医薬の調製のための請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項21】
前記疼痛障害が急性疼痛、持続性疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛、または神経障害性疼痛である、請求項20に記載の使用。
【請求項22】
不安、うつ病、双極性障害、精神病、薬物禁断、たばこ禁断、記憶喪失、認知障害、痴呆、アルツハイマー病、統合失調症またはパニックの治療において有用な医薬の調製のための請求項1の化合物の使用。
【請求項23】
前記錐体外路運動機能の障害がパーキンソン病、進行性筋肉上(supramuscular)麻痺、ハンチントン病、トゥレット症候群、または遅発性ジスキネジアである、請求項20に記載の使用。

【公表番号】特表2006−522164(P2006−522164A)
【公表日】平成18年9月28日(2006.9.28)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−510074(P2006−510074)
【出願日】平成16年3月30日(2004.3.30)
【国際出願番号】PCT/US2004/011651
【国際公開番号】WO2004/089303
【国際公開日】平成16年10月21日(2004.10.21)
【出願人】(390023526)メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】MERCK & COMPANY INCOPORATED
【Fターム(参考)】