代謝障害治療用化合物
【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ２−であり、Ｑは−ＯＲ１であるか；Ｘは−ＣＨ２ＣＲ１２ＣＲ１３−またはＣＨ２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、ＱはＮＲ１０Ｒ１１である、薬剤。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ２−であり、Ｑは−ＯＲ１であるか；Ｘは−ＣＨ２ＣＲ１２ＣＲ１３−またはＣＨ２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、ＱはＮＲ１０Ｒ１１である、薬剤。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化２１】
の化合物であって、ここで
ｍは、１であり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項２】
以下の式：
【化２２】
の化合物であって、ここで
ｍは、１であり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式；
【化１８】
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって式ＣＸＶＩの化合物の残部に共有結合される、薬剤。
【請求項４】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化８】
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；
ｍは０であり、ｒが１であるか、またはｍが１であり、ｒが０であり；
Ａは、非置換フェニルであるか、または、以下：ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１もしくは２個の基で置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素原子が、メチルもしくはエチルで一置換されている、シクロアルキルであるか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５もしくは６員のヘテロ芳香族環であって、該へテロ芳香族環が、式ＩＩの化合物の残りの部分に環炭素により共有結合されている、ヘテロ芳香族環であり；
Ｚは、
【化９】
であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ４は、水素；−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ３）３；−ＮＨＣＨ３；または−ＮＨＣＨ２ＣＨ３である、薬剤。
【請求項５】
Ａが、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルが非置換であるか、または式ＩＩの化合物の残りの部分に隣接する１つもしくは両方の環炭素が、メチルもしくはエチルにより一置換されている、請求項４に記載の薬剤。
【請求項６】
Ａが、非置換フェニルであるか、あるいは、以下：フルオロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１または２個の基で置換されたフェニルである、請求項４に記載の薬剤。
【請求項７】
請求項６に記載の生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１０】
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ｍは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
Ｚは、
【化１１】
であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ４は、水素；−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ３）３；−ＮＨＣＨ３；または−ＮＨＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ３は、水素またはハロである、薬剤。
【請求項８】
Ｒ１が水素またはエチルである、請求項７に記載の薬剤。
【請求項９】
前記化合物が、３−［（４−（２−フルオロベンジルオキシ）フェニル）−メチルチオ］プロピオン酸である、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１０】
前記化合物が、３−［（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−メチルチオ］プロピオン酸である、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１１】
前記化合物が、３−（２−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−２−オキソエチル）チオ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾールである、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１２】
前記化合物が、（２ＲＳ）２−（Ｎ−Ｂｏｃ）−３−［２−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−２−オキソエチル］チオプロピオン酸である、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１３】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１２】
の化合物であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
Ａは、非置換フェニルであるか、または、以下：ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１もしくは２個の基で置換されたフェニルであるか；あるいは、１つまたは両方の環炭素が、独立して、メチルもしくはエチルで一置換されている、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであるか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５もしくは６員のヘテロ芳香族環であって、該へテロ芳香族環が、式ＩＩＩの化合物の残りの部分に環炭素により共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、薬剤。
【請求項１４】
Ａが、非置換フェニルであるか、または、以下：ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１または２個の基で置換されたフェニルである、請求項１３に記載の薬剤。
【請求項１５】
前記化合物が、５−［（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−メチル］−１Ｈ−テトラゾールである，請求項１４に記載の薬剤。
【請求項１６】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１３】
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルである、薬剤。
【請求項１７】
Ｒ１が水素またはエチルである、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項１８】
前記化合物が、４−（２，６−ジフルオロフェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項１７に記載の薬剤。
【請求項１９】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１４】
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ１４は、ヒドロキシまたは水素であり；そして
Ａは、非置換フェニルであるか、または、以下：ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１もしくは２個の基で置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素原子が、独立して、メチルもしくはエチルで一置換されている、シクロアルキルであるか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５もしくは６員のヘテロ芳香族環であって、該へテロ芳香族環が、式Ｖ’の化合物の残りの部分に環炭素により共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、薬剤。
【請求項２０】
請求項１９に記載の生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１５】
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって式Ｖの化合物の残部に共有結合される、薬剤。
【請求項２１】
請求項２０に記載の生物学的に活性な薬剤であって該薬剤は、以下の式：
【化１６】
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、水素、ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシからそれぞれ独立して選択される、薬剤。
【請求項２２】
請求項２１に記載の薬剤であって、Ｒ１は、水素またはエチルである、薬剤。
【請求項２３】
請求項２２に記載の薬剤であって、前記化合物は、エチル２−ヒドロキシ−４−オキソ−４−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）ブト−２−エノエートである、薬剤。
【請求項２４】
請求項１９に記載の薬剤であって、前記化合物は、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ−２−ブテン酸である、薬剤。
【請求項２５】
生物学的に活性な薬剤、該薬剤は、以下の式；
【化１７】
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって式ＸＣＩの化合物の残部に共有結合される、薬剤。
【請求項２６】
請求項２５に記載の薬剤であって、ここで前記化合物は、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−３−ブテン酸である、薬剤。
【請求項２７】
請求項２６に記載の薬剤であって、ここで前記化合物は、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）ブテン酸である、薬剤。
【請求項２８】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式；
【化１９】
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、０、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ１５は、水素または１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ９は、水素、ハロ、ヒドロキシ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって式ＣＸＶＩＩの化合物の残部に共有結合される、薬剤。
【請求項２９】
請求項２８に記載の薬剤であって、ここで前記化合物は、４−｛３−［（（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）−カルボニル）−４−メトキシ］フェニル｝−４−オキソ酪酸である、薬剤。
【請求項３０】
請求項２８に記載の薬剤であって、ここで前記化合物は、４−｛３−［（（２，６−ジメチルベンジルアミノ）−カルボニル）−４−メトキシ］フェニル｝−４−オキソ酪酸である、薬剤。
【請求項３１】
以下の式：
【化２０】
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３２】
以下の式：
【化２３】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３３】
以下の式：
【化２４】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｒ６は、１〜７の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３４】
以下の式：
【化２５】
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３５】
以下の式：
【化２６】
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３６】
以下の式：
【化２７】
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３７】
以下の式：
【化２８】
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３８】
以下の式：
【化２９】
の化合物であって、ここで
Ｙ１は、クロロであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３９】
以下の式：
【化３０】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４０】
以下の式：
【化３１】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４１】
以下の式：
【化３２】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｙ１は、クロロであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４２】
以下の式：
【化３３】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４３】
以下の式：
【化３４】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４４】
以下の式：
【化３５】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４５】
以下の式：
【化３６】
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４６】
以下の式：
【化３７】
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４７】
以下の式：
【化３８】
の化合物であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項４８】
以下の式：
【化３９】
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、化合物。
【請求項４９】
以下の式：
【化４０】
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５０】
以下の式：
【化４１】
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５１】
以下の式：
【化４２】
の化合物であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５２】
以下の式：
【化４３】
の化合物であって、ここで、
Ｒ６は、１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５３】
以下の式：
【化４４】
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５４】
以下の式：
【化４５】
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５５】
以下の式：
【化４６】
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｙ１は、クロロであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５６】
以下の式：
【化４７】
の化合物であって、ここで、
ｎは、１または２であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５７】
以下の式：
【化４８】
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
Ｒ６は、１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合され；
該プロセスは、以下：
【化４９】
の式の化合物を、塩基の存在下で、式ＢｒＣＨ２ＣＯ２Ｒ６の化合物と反応させて、対応する式ＸＩの化合物を生成する工程を包含し、ここで、Ｒ６、ｎ、ｔおよびＡは、上記の通りである、
プロセス。
【請求項５８】
前記式ＸＩの化合物を加水分解して、Ｒ６を除去し、対応する酸を生成する工程をさらに包含する、請求項３６に記載のプロセス。
【請求項５９】
以下の式：
【化５０】
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ６は、１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシ；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下の式：
【化５１】
の化合物を、アルカリ金属シリルアミドの存在下で、式ＢｒＣＨ２ＣＯ２Ｒ６の化合物と反応させて、対応する式ＸＸＶの化合物を生成する工程を包含し、ここで、Ｒ６、ｎ、ｔおよびＡは、上記の通りである、
プロセス。
【請求項６０】
前記式ＸＸＶの化合物を加水分解して、Ｒ６を除去し、対応する酸を生成する工程をさらに包含する、請求項５９に記載のプロセス。
【請求項６１】
以下の式：
【化５２】
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合され；該プロセスは、以下：
【化５３】
の式の化合物を、ジエチルアセトアミドマロエートのナトリウム塩と反応させて、対応する式ＸＸＶＩＩＩの化合物を生成する工程を包含し、ｎ、ｔおよびＡは、上記の通りである、
プロセス。
【請求項６２】
以下の式：
【化５４】
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
Ｒ１は、エチルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式：
【化５５】
の化合物を、ｉ）Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ条件下で、式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−ＯＨの化合物、またはｉｉ）式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−Ｙの化合物のいずれかと反応させて、対応する以下の式：
【化５６】
の化合物を生成する工程であって、
ここで、ｎ、ｔおよびＡは、上記の通りであり、そしてＹは、脱離基である、工程；
ｂ）該式ＬＸＩの化合物を加水分解して、対応する以下の式：
【化５７】
の化合物を生成する工程；
ｃ）該式ＬＸＩＩの化合物を塩化チオニルと反応させて、対応する以下の式：
【化５８】
の化合物を生成する工程であって、
ここで、Ｙ１は、クロロである、工程；
ｄ）ＥｔＯＣＯＣＨ２ＣＯＯＨを約２当量のブチルリチウムで処理する工程；ならびに
ｅ）該式ＬＸＩＩＩの化合物を、工程ｄ）で生じた生成物と反応させて、式ＬＸＶの化合物を生成する工程、
を包含する、プロセス。
【請求項６３】
以下の式：
【化５９】
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
Ｒ１は、エチルであり；
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：
ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式：
【化６０】
の化合物を、以下の式：
【化６１】
の化合物と反応させて、対応する以下の式：
【化６２】
の化合物を生成する工程であって、ここでＹ１が、ハロであり、Ｒ５、ｎおよびｔが上記の通りである、工程；
ｂ）式ＬＸＶＩの化合物を加水分解して、対応する以下の式：
【化６３】
の化合物を生成する工程；
ｃ）該式ＬＸＶＩＩの化合物を塩化チオニルと反応させて、対応する以下の式：
【化６４】
の化合物を生成する工程であって、ここで、Ｙ１は、クロロである、工程；
ｄ）ＥｔＯ２ＣＨ２ＣＯＯＨを約２当量のブチルリチウムで処理する工程；ならびに
ｅ）該式ＬＸＶＩＩＩの化合物を、工程ｄ）で生じた生成物と反応させて、式ＬＸＩＶの化合物を生成する工程、
を包含する、プロセス。
【請求項６４】
以下の式：
【化６５】
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ５は１個〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；そして
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり：
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化６６】
の化合物と、Ｙ１がハロ、そしてＲ５、ｎ、ｔおよびＡが上記のようである、以下の式
【化６７】
の化合物とを反応させて、以下の式
【化６８】
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）選択的臭素化条件下で式ＸＸＩＶの化合物をＣｕＢｒ２処理し、以下の式
【化６９】
の化合物を得る工程；
ｃ）アセトアミドマロン酸ジエチルのナトリウム塩と式ＬＸＸの化合物を反応させ、式ＬＸＸＩの化合物を得る工程；
を含む、プロセス。
【請求項６５】
以下の式：
【化７０】
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ１は水素であり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；そして
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化７１】
の化合物と：ｉ）Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ条件下での、式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−ＯＨの化合物、またはｉｉ）式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−Ｙの化合物の、いずれかを反応させて、ｎ、ｔおよびＡが上記のようであり、そしてＹが脱離基である、以下の式
【化７２】
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）式ＬＸＸＶの化合物とＨＢｒとを反応させて、以下の式
【化７３】
の対応する化合物を得る工程；
ｃ）式ＬＸＸＶＩの化合物とアセトアミドマロン酸ジエチルのナトリウム塩とを反応させて、以下の式
【化７４】
の対応する化合物を得る工程；
ｄ）式ＬＸＸＶＩＩの化合物を脱エステル化して、式ＬＸＸＶＩＩＩの化合物を得る工程；
を含む、プロセス。
【請求項６６】
請求項６５に記載のプロセスであって、式ＬＸＸＶＩＩＩの化合物と、Ｒ７が１個〜７個の炭素原子を有するアルキルであるＲ７−ＯＨとを反応させ、ｎ、ｔ、Ｒ７およびＡが上記のようである、式
【化７５】
の対応する化合物を得る工程をさらに含む、プロセス。
【請求項６７】
以下の式：
【化７６】
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ１は水素であり；
Ｒ５は１個〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；そして
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化７７】
の化合物と、Ｒ５、ｎ、ｔおよびＡが上記のようであり、そしてＹ１がクロロである、以下の式
【化７８】
の化合物とを反応させて、以下の式
【化７９】
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）式ＬＸＸＸの化合物とＨＢｒとを反応させて、以下の式
【化８０】
の対応する化合物を得る工程；
ｃ）式ＬＸＸＸＩの化合物とアセトアミドマロン酸ジエチルのナトリウム塩とを反応させて、以下の式
【化８１】
の対応する化合物を得る工程；
ｄ）式ＬＸＸＸＩＩの化合物を脱エステル化して、式ＬＸＸＸＩＩＩの化合物を得る工程；
を含む、プロセス。
【請求項６８】
請求項６７に記載のプロセスであって、式ＬＸＸＸＩＩＩの化合物と、Ｒ７が１個〜７個の炭素原子を有するアルキルであるＲ７−ＯＨを反応させ、ｎ、ｔ、Ｒ５、Ｒ７およびＡが上記のようである、以下の式
【化８２】
の対応する化合物を得る工程をさらに含む、プロセス。
【請求項６９】
以下の式：
【化８３】
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ６は１個〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；そして
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化８４】
の化合物と：ｉ）Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ条件下での、式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−ＯＨの化合物、またはｉｉ）式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−Ｙの化合物の、いずれかとを反応させて、ｎ、ｔおよびＡが上記のようであり、そしてＹが脱離基である、以下の式
【化８５】
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）式ＬＸＸＶの化合物と、Ｒ６が上記のようであるＢｒ−ＣＨ２−ＣＯ２Ｒ６とを反応させて、式ＬＸＸＸＶの化合物を得る工程；
を含む、プロセス。
【請求項７０】
請求項６９に記載のプロセスであって、式ＬＸＸＸＶの化合物をさらに脱エステル化して、Ｒ６を除去し、対応する酸を得る工程をさらに含む、プロセス。
【請求項７１】
以下の式：
【化８６】
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ１はエチルであり；
Ｒ５は１個〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｍは１であり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；および
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化８７】
の化合物と、Ｙ１がクロロ、そしてｍ、ｎ、ｔ、Ｒ５およびＡが上記のようである、以下の式
【化８８】
の化合物とを反応させて、以下の式
【化８９】
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）式ＬＸＸＸＶＩの化合物を加水分解して、以下の式
【化９０】
の対応する化合物を得る工程；
ｃ）式ＬＸＸＸＶＩＩの化合物と塩化チオニルとを反応させて、Ｙ１がクロロである、以下の式
【化９１】
の対応する化合物を得る工程；
ｄ）酸ハロゲン化物とメルドラム酸とを反応させて、式ＬＸＸＸＩＸの化合物を得る工程：
を含む、プロセス。
【請求項７２】
以下の式：
【化９２】
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ５は１個〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ６は１個〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；および
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化９３】
の化合物と、Ｂｒ−ＣＨ２−ＣＯ２Ｒ６
の化合物とを反応させ、式ＸＣの化合物を得る工程であって、Ｒ５、Ｒ６、ｎ、ｔおよびＡが上記のようである、工程；
を含む、プロセス。
【請求項７３】
請求項７２に記載のプロセスであって、式ＸＣの化合物を脱エステル化して、Ｒ６を除去し、対応する酸を得る工程をさらに含む、プロセス。
【請求項７４】
以下の式：
【化９４】
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
ｎは１または２；および
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、ｎおよびＡが上記のようである、以下の式
【化９５】
の化合物と、アジ化ナトリウムとを、ジメチルホルムアミド中で、塩化アンモニウム存在下で反応させ、式ＩＩＩの対応する化合物を得る工程を含む、プロセス。
【請求項７５】
Ｒ６が１個から７個の炭素原子を有するアルキルである、以下の式
【化９６】
の化合物を生成するためのプロセスであって、２’、６’−ジフルオロアセトフェノンと、Ｒ６が上記のようであるＢｒ−ＣＨ２−ＣＯ２Ｒ６とを反応させ、式ＬＶＩの化合物を得る工程を含む、プロセス。
【請求項７６】
請求項７５に記載のプロセスであって、式ＬＶＩの化合物を脱エステル化して、Ｒ６を除去し、対応する酸を得る工程をさらに含む、プロセス。
【請求項１】
以下の式：
【化２１】
の化合物であって、ここで
ｍは、１であり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項２】
以下の式：
【化２２】
の化合物であって、ここで
ｍは、１であり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式；
【化１８】
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって式ＣＸＶＩの化合物の残部に共有結合される、薬剤。
【請求項４】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化８】
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；
ｍは０であり、ｒが１であるか、またはｍが１であり、ｒが０であり；
Ａは、非置換フェニルであるか、または、以下：ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１もしくは２個の基で置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素原子が、メチルもしくはエチルで一置換されている、シクロアルキルであるか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５もしくは６員のヘテロ芳香族環であって、該へテロ芳香族環が、式ＩＩの化合物の残りの部分に環炭素により共有結合されている、ヘテロ芳香族環であり；
Ｚは、
【化９】
であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ４は、水素；−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ３）３；−ＮＨＣＨ３；または−ＮＨＣＨ２ＣＨ３である、薬剤。
【請求項５】
Ａが、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルが非置換であるか、または式ＩＩの化合物の残りの部分に隣接する１つもしくは両方の環炭素が、メチルもしくはエチルにより一置換されている、請求項４に記載の薬剤。
【請求項６】
Ａが、非置換フェニルであるか、あるいは、以下：フルオロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１または２個の基で置換されたフェニルである、請求項４に記載の薬剤。
【請求項７】
請求項６に記載の生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１０】
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ｍは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
Ｚは、
【化１１】
であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ４は、水素；−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ３）３；−ＮＨＣＨ３；または−ＮＨＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ３は、水素またはハロである、薬剤。
【請求項８】
Ｒ１が水素またはエチルである、請求項７に記載の薬剤。
【請求項９】
前記化合物が、３−［（４−（２−フルオロベンジルオキシ）フェニル）−メチルチオ］プロピオン酸である、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１０】
前記化合物が、３−［（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−メチルチオ］プロピオン酸である、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１１】
前記化合物が、３−（２−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−２−オキソエチル）チオ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾールである、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１２】
前記化合物が、（２ＲＳ）２−（Ｎ−Ｂｏｃ）−３−［２−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−２−オキソエチル］チオプロピオン酸である、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１３】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１２】
の化合物であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
Ａは、非置換フェニルであるか、または、以下：ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１もしくは２個の基で置換されたフェニルであるか；あるいは、１つまたは両方の環炭素が、独立して、メチルもしくはエチルで一置換されている、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであるか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５もしくは６員のヘテロ芳香族環であって、該へテロ芳香族環が、式ＩＩＩの化合物の残りの部分に環炭素により共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、薬剤。
【請求項１４】
Ａが、非置換フェニルであるか、または、以下：ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１または２個の基で置換されたフェニルである、請求項１３に記載の薬剤。
【請求項１５】
前記化合物が、５−［（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）−メチル］−１Ｈ−テトラゾールである，請求項１４に記載の薬剤。
【請求項１６】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１３】
の化合物、またはＲ１が水素の場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルである、薬剤。
【請求項１７】
Ｒ１が水素またはエチルである、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項１８】
前記化合物が、４−（２，６−ジフルオロフェニル）−４−オキソ酪酸である、請求項１７に記載の薬剤。
【請求項１９】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１４】
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ１４は、ヒドロキシまたは水素であり；そして
Ａは、非置換フェニルであるか、または、以下：ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される、１もしくは２個の基で置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素原子が、独立して、メチルもしくはエチルで一置換されている、シクロアルキルであるか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５もしくは６員のヘテロ芳香族環であって、該へテロ芳香族環が、式Ｖ’の化合物の残りの部分に環炭素により共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、薬剤。
【請求項２０】
請求項１９に記載の生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：
【化１５】
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって式Ｖの化合物の残部に共有結合される、薬剤。
【請求項２１】
請求項２０に記載の生物学的に活性な薬剤であって該薬剤は、以下の式：
【化１６】
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、水素、ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシからそれぞれ独立して選択される、薬剤。
【請求項２２】
請求項２１に記載の薬剤であって、Ｒ１は、水素またはエチルである、薬剤。
【請求項２３】
請求項２２に記載の薬剤であって、前記化合物は、エチル２−ヒドロキシ−４−オキソ−４−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）フェニル）ブト−２−エノエートである、薬剤。
【請求項２４】
請求項１９に記載の薬剤であって、前記化合物は、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４−オキソ−２−ブテン酸である、薬剤。
【請求項２５】
生物学的に活性な薬剤、該薬剤は、以下の式；
【化１７】
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって式ＸＣＩの化合物の残部に共有結合される、薬剤。
【請求項２６】
請求項２５に記載の薬剤であって、ここで前記化合物は、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−３−ブテン酸である、薬剤。
【請求項２７】
請求項２６に記載の薬剤であって、ここで前記化合物は、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）ブテン酸である、薬剤。
【請求項２８】
生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式；
【化１９】
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで
ｎは、０、１または２であり；
Ｒ１は、水素または１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ１５は、水素または１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ９は、水素、ハロ、ヒドロキシ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって式ＣＸＶＩＩの化合物の残部に共有結合される、薬剤。
【請求項２９】
請求項２８に記載の薬剤であって、ここで前記化合物は、４−｛３−［（（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）−カルボニル）−４−メトキシ］フェニル｝−４−オキソ酪酸である、薬剤。
【請求項３０】
請求項２８に記載の薬剤であって、ここで前記化合物は、４−｛３−［（（２，６−ジメチルベンジルアミノ）−カルボニル）−４−メトキシ］フェニル｝−４−オキソ酪酸である、薬剤。
【請求項３１】
以下の式：
【化２０】
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３２】
以下の式：
【化２３】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３３】
以下の式：
【化２４】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｒ６は、１〜７の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３４】
以下の式：
【化２５】
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３５】
以下の式：
【化２６】
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３６】
以下の式：
【化２７】
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３７】
以下の式：
【化２８】
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３８】
以下の式：
【化２９】
の化合物であって、ここで
Ｙ１は、クロロであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項３９】
以下の式：
【化３０】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４０】
以下の式：
【化３１】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４１】
以下の式：
【化３２】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｙ１は、クロロであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４２】
以下の式：
【化３３】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４３】
以下の式：
【化３４】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４４】
以下の式：
【化３５】
の化合物であって、ここで
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４５】
以下の式：
【化３６】
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４６】
以下の式：
【化３７】
の化合物であって、ここで
ｎは、１または２であり；ｔは、０または１であり；そして
Ａは、ハロ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１または２個の基で置換されていないかまたは置換されたフェニルであるか；あるいは、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２個の環炭素が、独立してメチルもしくはエチルで一置換されているか；あるいは、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員または６員の複素環式芳香環であって、該複素環式芳香環は、環炭素によって該化合物の残部に共有結合される、化合物。
【請求項４７】
以下の式：
【化３８】
の化合物であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項４８】
以下の式：
【化３９】
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、化合物。
【請求項４９】
以下の式：
【化４０】
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５０】
以下の式：
【化４１】
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５１】
以下の式：
【化４２】
の化合物であって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５２】
以下の式：
【化４３】
の化合物であって、ここで、
Ｒ６は、１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５３】
以下の式：
【化４４】
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５４】
以下の式：
【化４５】
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５５】
以下の式：
【化４６】
の化合物であって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｙ１は、クロロであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５６】
以下の式：
【化４７】
の化合物であって、ここで、
ｎは、１または２であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環である、
化合物。
【請求項５７】
以下の式：
【化４８】
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
Ｒ６は、１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合され；
該プロセスは、以下：
【化４９】
の式の化合物を、塩基の存在下で、式ＢｒＣＨ２ＣＯ２Ｒ６の化合物と反応させて、対応する式ＸＩの化合物を生成する工程を包含し、ここで、Ｒ６、ｎ、ｔおよびＡは、上記の通りである、
プロセス。
【請求項５８】
前記式ＸＩの化合物を加水分解して、Ｒ６を除去し、対応する酸を生成する工程をさらに包含する、請求項３６に記載のプロセス。
【請求項５９】
以下の式：
【化５０】
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ６は、１〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシ；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下の式：
【化５１】
の化合物を、アルカリ金属シリルアミドの存在下で、式ＢｒＣＨ２ＣＯ２Ｒ６の化合物と反応させて、対応する式ＸＸＶの化合物を生成する工程を包含し、ここで、Ｒ６、ｎ、ｔおよびＡは、上記の通りである、
プロセス。
【請求項６０】
前記式ＸＸＶの化合物を加水分解して、Ｒ６を除去し、対応する酸を生成する工程をさらに包含する、請求項５９に記載のプロセス。
【請求項６１】
以下の式：
【化５２】
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１または２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合され；該プロセスは、以下：
【化５３】
の式の化合物を、ジエチルアセトアミドマロエートのナトリウム塩と反応させて、対応する式ＸＸＶＩＩＩの化合物を生成する工程を包含し、ｎ、ｔおよびＡは、上記の通りである、
プロセス。
【請求項６２】
以下の式：
【化５４】
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
Ｒ１は、エチルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式：
【化５５】
の化合物を、ｉ）Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ条件下で、式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−ＯＨの化合物、またはｉｉ）式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−Ｙの化合物のいずれかと反応させて、対応する以下の式：
【化５６】
の化合物を生成する工程であって、
ここで、ｎ、ｔおよびＡは、上記の通りであり、そしてＹは、脱離基である、工程；
ｂ）該式ＬＸＩの化合物を加水分解して、対応する以下の式：
【化５７】
の化合物を生成する工程；
ｃ）該式ＬＸＩＩの化合物を塩化チオニルと反応させて、対応する以下の式：
【化５８】
の化合物を生成する工程であって、
ここで、Ｙ１は、クロロである、工程；
ｄ）ＥｔＯＣＯＣＨ２ＣＯＯＨを約２当量のブチルリチウムで処理する工程；ならびに
ｅ）該式ＬＸＩＩＩの化合物を、工程ｄ）で生じた生成物と反応させて、式ＬＸＶの化合物を生成する工程、
を包含する、プロセス。
【請求項６３】
以下の式：
【化５９】
の化合物を生成するためのプロセスであって、ここで、
Ｒ１は、エチルであり；
Ｒ５は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、１または２であり；
ｔは、０または１であり；そして
Ａは、非置換であるかまたは以下：
ハロ、１または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１〜２個の基により置換されたフェニル；または、３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、ここで該シクロアルキルが、非置換であるか、または１もしくは２個の環炭素が、独立して、メチルまたはエチルにより一置換されている、シクロアルキル；または、５または６員のヘテロ芳香族環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ芳香族環が、環炭素によって該化合物の残部に共有結合されている、ヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式：
【化６０】
の化合物を、以下の式：
【化６１】
の化合物と反応させて、対応する以下の式：
【化６２】
の化合物を生成する工程であって、ここでＹ１が、ハロであり、Ｒ５、ｎおよびｔが上記の通りである、工程；
ｂ）式ＬＸＶＩの化合物を加水分解して、対応する以下の式：
【化６３】
の化合物を生成する工程；
ｃ）該式ＬＸＶＩＩの化合物を塩化チオニルと反応させて、対応する以下の式：
【化６４】
の化合物を生成する工程であって、ここで、Ｙ１は、クロロである、工程；
ｄ）ＥｔＯ２ＣＨ２ＣＯＯＨを約２当量のブチルリチウムで処理する工程；ならびに
ｅ）該式ＬＸＶＩＩＩの化合物を、工程ｄ）で生じた生成物と反応させて、式ＬＸＩＶの化合物を生成する工程、
を包含する、プロセス。
【請求項６４】
以下の式：
【化６５】
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ５は１個〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；そして
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり：
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化６６】
の化合物と、Ｙ１がハロ、そしてＲ５、ｎ、ｔおよびＡが上記のようである、以下の式
【化６７】
の化合物とを反応させて、以下の式
【化６８】
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）選択的臭素化条件下で式ＸＸＩＶの化合物をＣｕＢｒ２処理し、以下の式
【化６９】
の化合物を得る工程；
ｃ）アセトアミドマロン酸ジエチルのナトリウム塩と式ＬＸＸの化合物を反応させ、式ＬＸＸＩの化合物を得る工程；
を含む、プロセス。
【請求項６５】
以下の式：
【化７０】
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ１は水素であり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；そして
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化７１】
の化合物と：ｉ）Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ条件下での、式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−ＯＨの化合物、またはｉｉ）式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−Ｙの化合物の、いずれかを反応させて、ｎ、ｔおよびＡが上記のようであり、そしてＹが脱離基である、以下の式
【化７２】
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）式ＬＸＸＶの化合物とＨＢｒとを反応させて、以下の式
【化７３】
の対応する化合物を得る工程；
ｃ）式ＬＸＸＶＩの化合物とアセトアミドマロン酸ジエチルのナトリウム塩とを反応させて、以下の式
【化７４】
の対応する化合物を得る工程；
ｄ）式ＬＸＸＶＩＩの化合物を脱エステル化して、式ＬＸＸＶＩＩＩの化合物を得る工程；
を含む、プロセス。
【請求項６６】
請求項６５に記載のプロセスであって、式ＬＸＸＶＩＩＩの化合物と、Ｒ７が１個〜７個の炭素原子を有するアルキルであるＲ７−ＯＨとを反応させ、ｎ、ｔ、Ｒ７およびＡが上記のようである、式
【化７５】
の対応する化合物を得る工程をさらに含む、プロセス。
【請求項６７】
以下の式：
【化７６】
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ１は水素であり；
Ｒ５は１個〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；そして
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化７７】
の化合物と、Ｒ５、ｎ、ｔおよびＡが上記のようであり、そしてＹ１がクロロである、以下の式
【化７８】
の化合物とを反応させて、以下の式
【化７９】
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）式ＬＸＸＸの化合物とＨＢｒとを反応させて、以下の式
【化８０】
の対応する化合物を得る工程；
ｃ）式ＬＸＸＸＩの化合物とアセトアミドマロン酸ジエチルのナトリウム塩とを反応させて、以下の式
【化８１】
の対応する化合物を得る工程；
ｄ）式ＬＸＸＸＩＩの化合物を脱エステル化して、式ＬＸＸＸＩＩＩの化合物を得る工程；
を含む、プロセス。
【請求項６８】
請求項６７に記載のプロセスであって、式ＬＸＸＸＩＩＩの化合物と、Ｒ７が１個〜７個の炭素原子を有するアルキルであるＲ７−ＯＨを反応させ、ｎ、ｔ、Ｒ５、Ｒ７およびＡが上記のようである、以下の式
【化８２】
の対応する化合物を得る工程をさらに含む、プロセス。
【請求項６９】
以下の式：
【化８３】
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ６は１個〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；そして
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化８４】
の化合物と：ｉ）Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ条件下での、式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−ＯＨの化合物、またはｉｉ）式Ａ（ＣＨ２）ｔ＋ｎ−Ｙの化合物の、いずれかとを反応させて、ｎ、ｔおよびＡが上記のようであり、そしてＹが脱離基である、以下の式
【化８５】
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）式ＬＸＸＶの化合物と、Ｒ６が上記のようであるＢｒ−ＣＨ２−ＣＯ２Ｒ６とを反応させて、式ＬＸＸＸＶの化合物を得る工程；
を含む、プロセス。
【請求項７０】
請求項６９に記載のプロセスであって、式ＬＸＸＸＶの化合物をさらに脱エステル化して、Ｒ６を除去し、対応する酸を得る工程をさらに含む、プロセス。
【請求項７１】
以下の式：
【化８６】
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ１はエチルであり；
Ｒ５は１個〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｍは１であり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；および
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化８７】
の化合物と、Ｙ１がクロロ、そしてｍ、ｎ、ｔ、Ｒ５およびＡが上記のようである、以下の式
【化８８】
の化合物とを反応させて、以下の式
【化８９】
の対応する化合物を得る工程；
ｂ）式ＬＸＸＸＶＩの化合物を加水分解して、以下の式
【化９０】
の対応する化合物を得る工程；
ｃ）式ＬＸＸＸＶＩＩの化合物と塩化チオニルとを反応させて、Ｙ１がクロロである、以下の式
【化９１】
の対応する化合物を得る工程；
ｄ）酸ハロゲン化物とメルドラム酸とを反応させて、式ＬＸＸＸＩＸの化合物を得る工程：
を含む、プロセス。
【請求項７２】
以下の式：
【化９２】
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
Ｒ５は１個〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ６は１個〜７個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは１または２であり；
ｔは０または１であり；および
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、以下：
ａ）以下の式
【化９３】
の化合物と、Ｂｒ−ＣＨ２−ＣＯ２Ｒ６
の化合物とを反応させ、式ＸＣの化合物を得る工程であって、Ｒ５、Ｒ６、ｎ、ｔおよびＡが上記のようである、工程；
を含む、プロセス。
【請求項７３】
請求項７２に記載のプロセスであって、式ＸＣの化合物を脱エステル化して、Ｒ６を除去し、対応する酸を得る工程をさらに含む、プロセス。
【請求項７４】
以下の式：
【化９４】
の化合物を生成するためのプロセスであって、
ここで、
ｎは１または２；および
Ａは、置換されないか、またはハロ、１個または２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個または２個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシから選択される１つまたは２つの基で置換されるフェニル；あるいは、シクロアルキルが置換されないか、または１つもしくは２つの環炭素が独立して、メチルもしくはエチルにより１置換される、３個〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキル；あるいは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１つまたは２つの環ヘテロ原子を有し、ヘテロ芳香族環が環炭素により該化合物の残りの部分と共有結合される、５員または６員のヘテロ芳香族環であり；
該プロセスは、ｎおよびＡが上記のようである、以下の式
【化９５】
の化合物と、アジ化ナトリウムとを、ジメチルホルムアミド中で、塩化アンモニウム存在下で反応させ、式ＩＩＩの対応する化合物を得る工程を含む、プロセス。
【請求項７５】
Ｒ６が１個から７個の炭素原子を有するアルキルである、以下の式
【化９６】
の化合物を生成するためのプロセスであって、２’、６’−ジフルオロアセトフェノンと、Ｒ６が上記のようであるＢｒ−ＣＨ２−ＣＯ２Ｒ６とを反応させ、式ＬＶＩの化合物を得る工程を含む、プロセス。
【請求項７６】
請求項７５に記載のプロセスであって、式ＬＶＩの化合物を脱エステル化して、Ｒ６を除去し、対応する酸を得る工程をさらに含む、プロセス。
【図１】
【図２】
【図２】
【公開番号】特開２００９−２２７６９０（Ｐ２００９−２２７６９０Ａ）
【公開日】平成２１年１０月８日（２００９．１０．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−１６１２６９（Ｐ２００９−１６１２６９）
【出願日】平成２１年７月７日（２００９．７．７）
【分割の表示】特願２００３−５０３１６８（Ｐ２００３−５０３１６８）の分割
【原出願日】平成１４年６月１２日（２００２．６．１２）
【出願人】（５０１０５６８２１）ウェルスタット セラピューティクス コーポレイション (32)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年１０月８日（２００９．１０．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年７月７日（２００９．７．７）
【分割の表示】特願２００３−５０３１６８（Ｐ２００３−５０３１６８）の分割
【原出願日】平成１４年６月１２日（２００２．６．１２）
【出願人】（５０１０５６８２１）ウェルスタット セラピューティクス コーポレイション (32)
【Ｆターム（参考）】
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