低分子トール様レセプター（ＴＬＲ）アンタゴニスト
本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、ＴＬＲを発現する細胞を低分子（これは、少なくとも２個の環を含むコア構造を有する）と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、４−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、ＴＬＲ９、ＴＬＲ８、ＴＬＲ７およびＴＬＲ３の少なくとも１つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＴＬＲリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式Ｉの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達を阻害または促進する工程を包含する：
【化１】
ここで、２は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、１および２は、必要に応じて、Ｂ３で架橋されて、５員〜７員の環（３）を形成し、ここで、Ｂ３は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含み、ここで、Ａが炭素であるとき、（３）は、ピリジンではない；
ここで、２は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、（３）は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ２は、存在しているとき、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、Ｚに結合されている；
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、存在しているとき、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、それぞれ必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、結合されている；
ここで、Ａは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子である；
ここで、Ａ’、Ａ”およびＡ”’の各々は、別個に、Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＲ９または−ＣＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は、水素原子、ヒドロキシル、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、ここで、Ｒ１０は、必要に応じて、存在しないか、または水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環もしくはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項２】
ＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式Ｉの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化２】
ここで、２は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、１および２は、必要に応じて、Ｂ３で架橋されて、５員〜７員の環（３）を形成し、ここで、Ｂ３は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含み、ここで、Ａが炭素であるとき、（３）は、ピリジンではない；
ここで、２は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、（３）は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ２は、存在しているとき、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、Ｚに結合されている；
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、存在しているとき、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、それぞれ必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、結合されている；
ここで、Ａは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子である；
ここで、Ａ’、Ａ”およびＡ”’の各々は、別個に、Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＲ９または−ＣＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は、水素原子、ヒドロキシル、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、ここで、Ｒ１０は、必要に応じて、存在しないか、または水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環もしくはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項３】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式Ｉの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害または促進する工程を包含する：
【化３】
ここで、２は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、１および２は、必要に応じて、Ｂ３で架橋されて、５員〜７員の環（３）を形成し、ここで、Ｂ３は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含み、ここで、Ａが炭素であるとき、（３）は、ピリジンではない；
ここで、２は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、（３）は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ２は、存在しているとき、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、Ｚに結合されている；
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、存在しているとき、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、それぞれ必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、結合されている；
ここで、Ａは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子である；
ここで、Ａ’、Ａ”およびＡ”’の各々は、別個に、Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＲ９または−ＣＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は、水素原子、ヒドロキシル、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、ここで、Ｒ１０は、必要に応じて、存在しないか、または水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環もしくはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項４】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式Ｉの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化４】
ここで、２は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、１および２は、必要に応じて、Ｂ３で架橋されて、５員〜７員の環（３）を形成し、ここで、Ｂ３は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含み、ここで、Ａが炭素であるとき、（３）は、ピリジンではない；
ここで、２は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、（３）は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ２は、存在しているとき、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、Ｚに結合されている；
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、存在しているとき、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、それぞれ必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、結合されている；
ここで、Ａは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子である；
ここで、Ａ’、Ａ”およびＡ”’の各々は、別個に、Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＲ９または−ＣＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は、水素原子、ヒドロキシル、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、ここで、Ｒ１０は、必要に応じて、存在しないか、または水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環もしくはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項５】
被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する方法であって、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に式Ｉの化合物の有効量を投与して、被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する工程を包含する：
【化５】
ここで、２は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、１および２は、必要に応じて、Ｂ３で架橋されて、５員〜７員の環（３）を形成し、ここで、Ｂ３は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含み、ここで、Ａが炭素であるとき、（３）は、ピリジンではない；
ここで、２は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、（３）は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ２は、存在しているとき、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、Ｚに結合されている；
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、存在しているとき、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、それぞれ必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、結合されている；
ここで、Ａは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子である；
ここで、Ａ’、Ａ”およびＡ”’の各々は、別個に、Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＲ９または−ＣＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は、水素原子、ヒドロキシル、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、ここで、Ｒ１０は、必要に応じて、存在しないか、または水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環もしくはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項６】
前記被験体が、式Ｉの化合物で治療する必要がある症状以外の症状がない、請求項３〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
Ｒ２が、置換または非置換フェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
Ｒ２が、１個またはそれ以上の置換基で置換されたフェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基であり、該置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、エステル基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、環状アミノ基、ハロゲン原子およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
Ｒ２が、１個またはそれ以上の置換基で置換されたフェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基であり、該置換基が、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基および環状アミノ基からなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ９が、置換アルキル基であり、該置換アルキル基が、環状アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フリル、フェニル、チエニル、アザビシクロオクチル、アザビシクロヘプチルおよびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ４およびＲ５の各々が、水素原子である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ８の各々が、水素原子である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ１０が、水素原子である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
Ａが、窒素であり、そして（３）が、５員環である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７】
前記化合物が、式ＩＩである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法：
【化６】
ここで、Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項１８】
Ａが、窒素であり、（３）が、６員環であり、そしてＢ３が、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個の原子である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
Ａが、窒素であり、３が、６員環であり、そしてＢ３が、Ｓである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０】
前記化合物が、式ＩＩＩである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法：
【化７】
ここで、Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されており、ここで、Ｘは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
方法。
【請求項２１】
Ａが、炭素であり、（３）が、６員環であり、そしてＢ３が、Ｓである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２】
前記化合物が、式ＩＶである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法：
【化８】
ここで、Ｘは、ＣまたはＳであり、そしてＲ１は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項２３】
Ａが、窒素であり、（３）が、７員環であり、そしてＢ３が、２個の炭素原子を含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４】
前記化合物が、式Ｖである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法：
【化９】
ここで、ＸおよびＹは、それぞれ別個に、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである；そしてＲ１は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項２５】
１および２が、Ｂ３で架橋されておらず、Ａが、炭素であり、そしてＡ’が、−ＯＲ９である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物が、式ＶＩである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法：
【化１０】
ここで、Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そしてＲ９は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項２７】
１および２が、Ｂ３で架橋されておらず、Ａが、炭素であり、そしてＡ’が、−ＮＲ９Ｒ１０である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２８】
前記化合物が、式ＶＩＩである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法：
【化１１】
ここで、Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項２９】
１および２が、Ｂ３で架橋されておらず、Ａが、炭素であり、そしてＡ’が、−ＣＲ９Ｒ１０である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３０】
前記化合物が、式ＶＩＩＩである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法：
【化１２】
ここで、Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項３１】
ＴＬＲリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＩＸの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達を阻害または促進する工程を包含する：
【化１３】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項３２】
ＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＩＸの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化１４】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項３３】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＩＸの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害または促進する工程を包含する：
【化１５】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項３４】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＩＸの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化１６】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項３５】
被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する方法であって、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に式ＩＸの化合物の有効量を投与して、被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する工程を包含する：
【化１７】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項３６】
前記被験体が、式ＩＸの化合物で治療する必要がある症状以外の症状がない、請求項３３〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７】
Ｒ２が、置換または非置換フェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基である、請求項３１〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８】
Ｒ２が、１個またはそれ以上の置換基で置換されたフェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基であり、該置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、エステル基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、環状アミノ基、ハロゲン原子およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項３１〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３９】
Ｒ２が、１個またはそれ以上の置換基で置換されたフェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基であり、該置換基が、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基および環状アミノ基からなる群より選択される、請求項３１〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４０】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
Ｒ９が、置換アルキル基であり、該置換アルキル基が、環状アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フリル、フェニル、チエニル、アザビシクロオクチル、アザビシクロヘプチルおよびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項３１〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４２】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
Ｒ５およびＲ８の各々が、水素原子である、請求項３１〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４４】
Ｒ１０が、水素原子である、請求項３１〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４５】
ＴＬＲリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式Ｘの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達を阻害または促進する工程を包含する：
【化１８】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項４６】
ＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式Ｘの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化１９】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項４７】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式Ｘの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害または促進する工程を包含する：
【化２０】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項４８】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式Ｘの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化２１】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項４９】
被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する方法であって、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に式Ｘの化合物の有効量を投与して、被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する工程を包含する：
【化２２】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項５０】
前記被験体が、式Ｘの化合物で治療する必要がある症状以外の症状がない、請求項４７〜４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５１】
Ｒ２が、置換または非置換フェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基である、請求項４５〜４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５２】
Ｒ２が、１個またはそれ以上の置換基で置換されたフェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基であり、該置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、エステル基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、環状アミノ基、ハロゲン原子およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項４５〜４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５３】
Ｒ２が、１個またはそれ以上の置換基で置換されたフェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基であり、該置換基が、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基および環状アミノ基からなる群より選択される、請求項４５〜４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５４】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項３９に記載の方法。
【請求項５５】
ＴＬＲリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達を阻害または促進する工程を包含する：
【化２３】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そしてＸは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである、
方法。
【請求項５６】
ＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化２４】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そしてＸは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである、
方法。
【請求項５７】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害または促進する工程を包含する：
【化２５】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そしてＸは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである、
方法。
【請求項５８】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化２６】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そしてＸは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである、
方法。
【請求項５９】
被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する方法であって、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に式ＸＩの化合物の有効量を投与して、被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する工程を包含する：
【化２７】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そしてＸは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである、
方法。
【請求項６０】
前記被験体が、式ＸＩの化合物で治療する必要がある症状以外の症状がない、請求項５７〜５９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６１】
Ｒ１が、置換アルキル基であり、該置換アルキルが、環状アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フリル、フェニル、チエニル、アザビシクロオクチル、アザビシクロヘプチルおよびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項５５〜５９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６２】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
ＴＬＲリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩＩの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達を阻害または促進する工程を包含する：
【化２８】
ここで、Ｒ１〜Ｒ１１の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項６４】
ＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩＩの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化２９】
ここで、Ｒ１〜Ｒ１１の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項６５】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩＩの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害または促進する工程を包含する：
【化３０】
ここで、Ｒ１〜Ｒ１１の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項６６】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩＩの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化３１】
ここで、Ｒ１〜Ｒ１１の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項６７】
被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する方法であって、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に式ＸＩＩの化合物の有効量を投与して、被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する工程を包含する：
【化３２】
ここで、Ｒ１〜Ｒ１１の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項６８】
前記被験体が、式ＸＩＩの化合物で治療する必要がある症状以外の症状がない、請求項６５〜６７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６９】
ＴＬＲリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩＩＩの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達を阻害または促進する工程を包含する：
【化３３】
ここで、２’は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２’は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、２’は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ａ”は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項７０】
ＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩＩＩの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化３４】
ここで、２’は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２’は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、２’は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ａ”は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項７１】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩＩＩの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害または促進する工程を包含する：
【化３５】
ここで、２’は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２’は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、２’は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ａ”は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項７２】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩＩＩの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化３６】
ここで、２’は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２’は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、２’は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ａ”は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項７３】
被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する方法であって、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に式ＸＩＩＩの化合物の有効量を投与して、被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する工程を包含する：
【化３７】
ここで、２’は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２’は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、２’は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ａ”は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項７４】
前記被験体が、式ＸＩＩＩの化合物で治療する必要がある症状以外の症状がない、請求項７１〜７３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７５】
Ｒ９が、置換アルキル基であり、該置換アルキル基が、環状アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フリル、フェニル、チエニル、アザビシクロオクチル、アザビシクロヘプチルおよびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項６９〜７３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７６】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
Ａ”が、置換アルキル基であり、該置換アルキル基が、環状アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フリル、フェニル、チエニル、アザビシクロオクチル、アザビシクロヘプチルおよびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項６９〜７３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７８】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
Ｒ５およびＲ８の各々が、水素原子である、請求項６９〜７３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８０】
Ｒ１０が、水素原子である、請求項６９〜７３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８１】
ＴＬＲリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩＶまたは式ＸＶの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達を阻害または促進する工程を包含する：
【化３８】
【化３９】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そして
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項８２】
ＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩＶまたは式ＸＶの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化４０】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そして
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項８３】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩＶまたは式ＸＶの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化４１】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そして
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項８４】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩＶまたは式ＸＶの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化４２】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そして
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項８５】
被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する方法であって、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に式ＸＩＶまたは式ＸＶの化合物の有効量を投与して、被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する工程を包含する：
【化４３】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そして
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項８６】
前記被験体が、式ＸＩＶまたは式ＸＶの化合物で治療する必要がある症状以外の症状がない、請求項８３〜８５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８７】
Ｒ９が、置換アルキル基であり、該置換アルキル基が、環状アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フリル、フェニル、チエニル、アザビシクロオクチル、アザビシクロヘプチルおよびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項８１〜８５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８８】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
以下の構造式を有する置換４−第一級アミノキノリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩：
【化４４】
ここで、
Ｘは、存在しないか、またはアリール、アルキル、複素環またはスチリル基である；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ別個に、水素原子、または置換または非置換アルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、Ｒ１およびＲ３は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ８Ｒ９またはＮＲ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ別個に、水素原子、または置換または非置換アルキル、アルケニルまたはアリール基である；
Ｌは、１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；そして
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
組成物。
【請求項９０】
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ別個に、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項８９に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物。
【請求項９１】
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ別個に、塩素原子またはメトキシ基である、請求項８９に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物。
【請求項９２】
Ｘが、存在しないか、またはアリール基である；
ＮＲ１Ｒ２が、複素環アミンまたはＮＲ８（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ１０であり、ここで、ｎが、２〜６の整数（それらを含めて）であり、そしてＲ８、Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ別個に、水素原子またはアルキル基である；
Ｒ３が、水素原子である；
Ｙが、アリール基であるか、ＮＲ１１であり、ここで、Ｒ１１が、水素原子、またはアリールまたはアルキル基である；
Ｌが、存在しないか、またはＣ２〜Ｃ６アルキル基である；そして
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項８９に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項９３】
Ｘが、存在しないか、またはアリール基である；
ＮＲ１Ｒ２が、置換または非置換ピペラジノまたはモルホリノ基であるか、またはＮＲ８（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ１０であり、ここで、ｎが、２〜６の整数（それらを含めて）であり、Ｒ８が、水素原子であり、そしてＲ９およびＲ１０が、それぞれ別個に、アルキル基である；
Ｒ３が、水素原子である；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、Ｃ２〜Ｃ６アルキル基である；そして
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項８９に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項９４】
Ｘが、フェニル基である；
ＮＲ１Ｒ２が、該フェニル基Ｘのパラ位置に結合した
【化４４Ａ】
である；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで、ｎが、２と６の間の整数（それらを含めて）である；そして
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の各々が、水素原子である、請求項８９に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項９５】
トール様レセプター（ＴＬＲ）によるシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、機能性ＴＬＲを発現する細胞を、以下の構造式を有する置換４−第一級アミノキノリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量と接触させて、ＴＬＲによるシグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化４５】
ここで、
Ｘは、存在しないか、または窒素、酸素またはイオウ原子、またはＳＯまたはＳＯ２基である；
Ｒ１は、水素原子、または置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基である；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ７Ｒ８またはＮＲ９であり、ここで、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ別個に、水素原子、または置換または非置換アルキル、アルケニルまたはアリール基である；
Ｌは、存在しないか、または１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；そして
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項９６】
前記置換４−第一級アミノキノリン組成物が、請求項８９〜９４のいずれか１項に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物である、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
前記ＴＬＲが、トール様レセプター９（ＴＬＲ９）である、請求項９５に記載の方法。
【請求項９８】
トール様レセプター（ＴＬＲ）によるシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、機能性ＴＬＲを発現する免疫細胞を、
（ａ）置換４−第一級アミノキノリン組成物の非存在下にてＴＬＲによりシグナル伝達を刺激するＴＬＲ信号アゴニストの有効量および
（ｂ）以下の構造式を有する置換４−第一級アミノキノリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量と接触させて、該置換４−第一級アミノキノリン組成物の非存在下での該ＴＬＲ信号アゴニストに応答した該ＴＬＲによる該シグナル伝達と比較して、該ＴＬＲ信号アゴニストに応答した該ＴＬＲによるシグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化４６】
ここで、
Ｘは、存在しないか、または窒素、酸素またはイオウ原子、またはＳＯまたはＳＯ２基である；
Ｒ１は、水素原子、または置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基である；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ７Ｒ８またはＮＲ９であり、ここで、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ別個に、水素原子、または置換または非置換アルキル、アルケニルまたはアリール基である；
Ｌは、存在しないか、または１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；そして
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項９９】
前記置換４−第一級アミノキノリン組成物が、請求項８９〜９４のいずれか１項に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
前記ＴＬＲ信号アゴニストが、ＣｐＧ ＤＮＡである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０１】
前記ＴＬＲ信号アゴニストが、核酸を含む免疫複合体である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０２】
前記ＴＬＲが、トール様レセプター９（ＴＬＲ９）である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０３】
抗原物質に対する免疫応答を阻害する方法であって、該方法は、機能性トール様レセプターを発現する免疫細胞を、
（ａ）置換４−第一級アミノキノリン組成物の非存在下にて抗原物質に対する免疫応答を刺激する該抗原物質の有効量および
（ｂ）以下の構造式を有する置換４−第一級アミノキノリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量と接触させて、該置換４−第一級アミノキノリン組成物の非存在下での抗原物質に対する免疫応答と比較して、抗原物質に対する該免疫応答を阻害する工程を包含する：
【化４７】
ここで、
Ｘは、存在しないか、または窒素、酸素またはイオウ原子、またはＳＯまたはＳＯ２基である；
Ｒ１は、水素原子、または置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基である；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ７Ｒ８またはＮＲ９であり、ここで、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ別個に、水素原子、または置換または非置換アルキル、アルケニルまたはアリール基である；
Ｌは、存在しないか、または１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；そして
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項１０４】
前記置換４−第一級アミノキノリン組成物が、請求項８９〜９４のいずれか１項に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物である、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
前記接触が、インビボで起こる、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０６】
前記免疫応答が、適応免疫応答である、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０７】
前記免疫応答が、生得免疫応答である、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０８】
被験体における自己免疫障害を治療する方法であって、該方法は、自己免疫障害に罹った被験体に、以下の構造式を有する置換４−第一級アミノキノリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量を投与して、該自己免疫障害を治療する工程を包含する：
【化４８】
ここで、
Ｘは、存在しないか、または窒素、酸素またはイオウ原子、またはＳＯまたはＳＯ２基である；
Ｒ１は、水素原子、または置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基である；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ７Ｒ８またはＮＲ９であり、ここで、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ別個に、水素原子、または置換または非置換アルキル、アルケニルまたはアリール基である；
Ｌは、存在しないか、または１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；そして
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項１０９】
前記置換４−第一級アミノキノリン組成物が、請求項８９〜９４のいずれか１項に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物である、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
前記自己免疫障害が、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、炎症性腸疾患、シェーグレン症候群、多発性筋炎、血管炎、ウェゲナー肉芽腫症、サルコイドーシス、強直性脊椎炎、ライター症候群、乾癬性関節炎、ベーチェット症候群から選択される、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１１】
前記自己免疫障害が、免疫複合体疾患である、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１２】
前記被験体が、ヒトである、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１３】
以下の構造式を有するキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩：
【化４９】
ここで、
Ｘは、存在しないか、またはアリール、アルキル、複素環またはスチリル基であるが、但し、もし、Ｘがフェニル基であるなら、ＮＲ１Ｒ２は、複素環の一部であるか、またはジアミンである；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；
Ｙは、酸素原子、イオウ原子、ＣＲ９Ｒ１０またはＮＲ１１であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１のいずれか１個は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ４と結合されて、置換または非置換複素環を形成する；
Ｌは、１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
組成物。
【請求項１１４】
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項１１３に記載のキナゾリン組成物。
【請求項１１５】
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、塩素原子またはメトキシ基である、請求項１１３に記載のキナゾリン組成物。
【請求項１１６】
Ｘが、存在しないか、またはアリール基である；
ＮＲ１Ｒ２が、複素環アミンまたはＮＲ９（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１であり、ここで、ｎが、２〜６の整数（それらを含めて）であり、そしてＲ９、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ別個に、水素原子またはアルキル基である；
Ｙが、アリール基であるか、ＮＲ１２であり、ここで、Ｒ１２が、水素原子、またはアリールまたはアルキル基である；
Ｌが、存在しないか、またはＣ２〜Ｃ６アルキル基である；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素原子またはアルキル基であり、ここで、Ｒ３およびＲ４が、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項１１３に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１１７】
Ｘが、存在しないか、またはアリール基である；
ＮＲ１Ｒ２が、置換または非置換ピペラジノまたはモルホリノ基であるか、またはＮＲ９（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１であり、ここで、ｎが、２〜６の整数（それらを含めて）であり、Ｒ９が、水素原子であり、そしてＲ１０およびＲ１１が、それぞれ別個に、アルキル基である；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、Ｃ２〜Ｃ６アルキル基である；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素原子またはアルキル基であり、ここで、Ｒ３およびＲ４が、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項１１６に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１１８】
Ｘが、アリール基である；
ＮＲ１Ｒ２が、必要に応じて置換したピペラジノまたはモルホリノ基である；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、Ｃ２〜Ｃ６アルキル基である；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、メチルまたはエチル基であるか、またはＲ３およびＲ４が、必要に応じて、結合されて、モルホリノ基を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項１１７に記載のキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１１９】
Ｘが、フェニル基である；
ＮＲ１Ｒ２が、Ｎ−メチルピペラジンである；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、メチル基である；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ、水素原子である、請求項１１８に記載のキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１２０】
Ｘが、フェニル基である；
ＮＲ１Ｒ２が、Ｎ−メチルピペラジンである；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｒ３およびＲ４が、モルホリノ基として結合される；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ、水素原子である、請求項１１８に記載のキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１２１】
Ｘが、存在しない；
ＮＲ１Ｒ２が、置換または非置換ピペラジノまたはモルホリノ基である；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、Ｃ２〜Ｃ６アルキル基である；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、メチルまたはエチル基であるか、またはＲ３およびＲ４が、必要に応じて、結合されて、モルホリノ基を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項１１７に記載のキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１２２】
Ｘが、存在しない；
ＮＲ１Ｒ２が、Ｎ−メチルピペラジンである；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、メチル基である；
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ、メトキシ基である；そして
Ｒ５およびＲ８が、それぞれ、水素原子である、請求項１２１に記載のキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１２３】
Ｘが、存在しない；
ＮＲ１Ｒ２が、Ｎ−フェニルピペラジンである；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、メチル基である；
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ、メトキシ基である；そして
Ｒ５およびＲ８が、それぞれ、水素原子である、請求項１２１に記載のキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１２４】
Ｘが、存在しない；
ＮＲ１Ｒ２が、Ｎ−メチルピペラジンである；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｒ３およびＲ４が、モルホリノ基として結合される；
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ、メトキシ基である；そして
Ｒ５およびＲ８が、それぞれ、水素原子である、請求項１２１に記載のキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１２５】
トール様レセプター（ＴＬＲ）によるシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、機能性ＴＬＲを発現する細胞を、以下の構造式を有するキナゾリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量と接触させて、ＴＬＲによるシグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化５０】
ここで、
Ｘは、置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基であり、必要に応じて、窒素、酸素またはイオウ原子により、またはＳＯまたはＳＯ２基により、該キナゾリンに結合されている；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ９Ｒ１０またはＮＲ１１であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１のいずれか１個は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ４と結合されて、複素環を形成する；
Ｌは、存在しないか、または水素原子、１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項１２６】
前記キナゾリン組成物が、請求項１１３〜１２４のいずれか１項に記載のキナゾリン組成物である、請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
前記ＴＬＲが、トール様レセプター９（ＴＬＲ９）である、請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２８】
トール様レセプター（ＴＬＲ）によるシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、機能性ＴＬＲを発現する免疫細胞を、
（ａ）キナゾリン組成物の非存在下にてＴＬＲによりシグナル伝達を刺激するＴＬＲ信号アゴニストの有効量および
（ｂ）以下の構造式を有するキナゾリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量と接触させて、該キナゾリン組成物の非存在下での該ＴＬＲ信号アゴニストに応答した該ＴＬＲによる該シグナル伝達と比較して、該ＴＬＲ信号アゴニストに応答した該ＴＬＲによるシグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化５１】
ここで、
Ｘは、置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基であり、必要に応じて、窒素、酸素またはイオウ原子により、またはＳＯまたはＳＯ２基により、該キナゾリンに結合されている；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ９Ｒ１０またはＮＲ１１であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１のいずれか１個は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ４と結合されて、複素環を形成する；
Ｌは、存在しないか、または水素原子、１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項１２９】
前記キナゾリン組成物が、請求項１１３〜１２４のいずれか１項に記載のキナゾリン組成物である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
前記ＴＬＲ信号アゴニストが、ＣｐＧ ＤＮＡである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３１】
前記ＴＬＲ信号アゴニストが、核酸を含む免疫複合体である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３２】
前記ＴＬＲが、トール様レセプター９（ＴＬＲ９）である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３３】
抗原物質に対する免疫応答を阻害する方法であって、該方法は、機能性トール様レセプターを発現する免疫細胞を、
（ａ）キナゾリン組成物の非存在下にて抗原物質に対する免疫応答を刺激する該抗原物質の有効量および
（ｂ）以下の構造式を有するキナゾリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量と接触させて、該キナゾリン組成物の非存在下での抗原物質に対する免疫応答と比較して、抗原物質に対する該免疫応答を阻害する工程を包含する：
【化５２】
ここで、
Ｘは、置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基であり、必要に応じて、窒素、酸素またはイオウ原子により、またはＳＯまたはＳＯ２基により、該キナゾリンに結合されている；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ９Ｒ１０またはＮＲ１１であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１のいずれか１個は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ４と結合されて、複素環を形成する；
Ｌは、存在しないか、または水素原子、１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項１３４】
前記キナゾリン組成物が、請求項１１３〜１２４のいずれか１項に記載のキナゾリン組成物である、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
前記接触が、インビボで起こる、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３６】
前記免疫応答が、適応免疫応答である、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３７】
前記免疫応答が、生得免疫応答である、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３８】
被験体における自己免疫障害を治療する方法であって、該方法は、自己免疫障害に罹った被験体に、以下の構造式を有するキナゾリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量を投与して、該自己免疫障害を治療する工程を包含する：
【化５３】
ここで、
Ｘは、置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基であり、必要に応じて、窒素、酸素またはイオウ原子により、またはＳＯまたはＳＯ２基により、該キナゾリンに結合されている；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ９Ｒ１０またはＮＲ１１であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１のいずれか１個は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ４と結合されて、複素環を形成する；
Ｌは、存在しないか、または水素原子、１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項１３９】
前記キナゾリン組成物が、請求項１１３〜１２４のいずれか１項に記載のキナゾリン組成物である、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４０】
前記自己免疫障害が、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、炎症性腸疾患、シェーグレン症候群、多発性筋炎、血管炎、ウェゲナー肉芽腫症、サルコイドーシス、強直性脊椎炎、ライター症候群、乾癬性関節炎、ベーチェット症候群から選択される、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４１】
前記自己免疫障害が、免疫複合体疾患である、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４２】
前記被験体が、ヒトである、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１】
ＴＬＲリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式Ｉの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達を阻害または促進する工程を包含する：
【化１】
ここで、２は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、１および２は、必要に応じて、Ｂ３で架橋されて、５員〜７員の環（３）を形成し、ここで、Ｂ３は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含み、ここで、Ａが炭素であるとき、（３）は、ピリジンではない；
ここで、２は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、（３）は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ２は、存在しているとき、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、Ｚに結合されている；
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、存在しているとき、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、それぞれ必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、結合されている；
ここで、Ａは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子である；
ここで、Ａ’、Ａ”およびＡ”’の各々は、別個に、Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＲ９または−ＣＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は、水素原子、ヒドロキシル、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、ここで、Ｒ１０は、必要に応じて、存在しないか、または水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環もしくはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項２】
ＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式Ｉの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化２】
ここで、２は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、１および２は、必要に応じて、Ｂ３で架橋されて、５員〜７員の環（３）を形成し、ここで、Ｂ３は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含み、ここで、Ａが炭素であるとき、（３）は、ピリジンではない；
ここで、２は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、（３）は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ２は、存在しているとき、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、Ｚに結合されている；
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、存在しているとき、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、それぞれ必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、結合されている；
ここで、Ａは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子である；
ここで、Ａ’、Ａ”およびＡ”’の各々は、別個に、Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＲ９または−ＣＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は、水素原子、ヒドロキシル、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、ここで、Ｒ１０は、必要に応じて、存在しないか、または水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環もしくはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項３】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式Ｉの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害または促進する工程を包含する：
【化３】
ここで、２は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、１および２は、必要に応じて、Ｂ３で架橋されて、５員〜７員の環（３）を形成し、ここで、Ｂ３は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含み、ここで、Ａが炭素であるとき、（３）は、ピリジンではない；
ここで、２は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、（３）は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ２は、存在しているとき、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、Ｚに結合されている；
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、存在しているとき、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、それぞれ必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、結合されている；
ここで、Ａは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子である；
ここで、Ａ’、Ａ”およびＡ”’の各々は、別個に、Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＲ９または−ＣＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は、水素原子、ヒドロキシル、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、ここで、Ｒ１０は、必要に応じて、存在しないか、または水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環もしくはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項４】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式Ｉの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化４】
ここで、２は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、１および２は、必要に応じて、Ｂ３で架橋されて、５員〜７員の環（３）を形成し、ここで、Ｂ３は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含み、ここで、Ａが炭素であるとき、（３）は、ピリジンではない；
ここで、２は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、（３）は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ２は、存在しているとき、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、Ｚに結合されている；
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、存在しているとき、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、それぞれ必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、結合されている；
ここで、Ａは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子である；
ここで、Ａ’、Ａ”およびＡ”’の各々は、別個に、Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＲ９または−ＣＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は、水素原子、ヒドロキシル、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、ここで、Ｒ１０は、必要に応じて、存在しないか、または水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環もしくはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項５】
被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する方法であって、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に式Ｉの化合物の有効量を投与して、被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する工程を包含する：
【化５】
ここで、２は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、１および２は、必要に応じて、Ｂ３で架橋されて、５員〜７員の環（３）を形成し、ここで、Ｂ３は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含み、ここで、Ａが炭素であるとき、（３）は、ピリジンではない；
ここで、２は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、（３）は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ２は、存在しているとき、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、Ｚに結合されている；
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、存在しているとき、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、それぞれ必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して、結合されている；
ここで、Ａは、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される原子である；
ここで、Ａ’、Ａ”およびＡ”’の各々は、別個に、Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＲ９または−ＣＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ９は、水素原子、ヒドロキシル、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、ここで、Ｒ１０は、必要に応じて、存在しないか、または水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環もしくはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項６】
前記被験体が、式Ｉの化合物で治療する必要がある症状以外の症状がない、請求項３〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
Ｒ２が、置換または非置換フェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
Ｒ２が、１個またはそれ以上の置換基で置換されたフェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基であり、該置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、エステル基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、環状アミノ基、ハロゲン原子およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
Ｒ２が、１個またはそれ以上の置換基で置換されたフェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基であり、該置換基が、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基および環状アミノ基からなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ９が、置換アルキル基であり、該置換アルキル基が、環状アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フリル、フェニル、チエニル、アザビシクロオクチル、アザビシクロヘプチルおよびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ４およびＲ５の各々が、水素原子である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ８の各々が、水素原子である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ１０が、水素原子である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
Ａが、窒素であり、そして（３）が、５員環である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７】
前記化合物が、式ＩＩである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法：
【化６】
ここで、Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項１８】
Ａが、窒素であり、（３）が、６員環であり、そしてＢ３が、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個の原子である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
Ａが、窒素であり、３が、６員環であり、そしてＢ３が、Ｓである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０】
前記化合物が、式ＩＩＩである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法：
【化７】
ここで、Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されており、ここで、Ｘは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
方法。
【請求項２１】
Ａが、炭素であり、（３）が、６員環であり、そしてＢ３が、Ｓである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２】
前記化合物が、式ＩＶである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法：
【化８】
ここで、Ｘは、ＣまたはＳであり、そしてＲ１は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項２３】
Ａが、窒素であり、（３）が、７員環であり、そしてＢ３が、２個の炭素原子を含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４】
前記化合物が、式Ｖである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法：
【化９】
ここで、ＸおよびＹは、それぞれ別個に、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである；そしてＲ１は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項２５】
１および２が、Ｂ３で架橋されておらず、Ａが、炭素であり、そしてＡ’が、−ＯＲ９である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物が、式ＶＩである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法：
【化１０】
ここで、Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そしてＲ９は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項２７】
１および２が、Ｂ３で架橋されておらず、Ａが、炭素であり、そしてＡ’が、−ＮＲ９Ｒ１０である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２８】
前記化合物が、式ＶＩＩである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法：
【化１１】
ここで、Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項２９】
１および２が、Ｂ３で架橋されておらず、Ａが、炭素であり、そしてＡ’が、−ＣＲ９Ｒ１０である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３０】
前記化合物が、式ＶＩＩＩである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法：
【化１２】
ここで、Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項３１】
ＴＬＲリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＩＸの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達を阻害または促進する工程を包含する：
【化１３】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項３２】
ＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＩＸの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化１４】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項３３】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＩＸの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害または促進する工程を包含する：
【化１５】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項３４】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＩＸの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化１６】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項３５】
被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する方法であって、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に式ＩＸの化合物の有効量を投与して、被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する工程を包含する：
【化１７】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項３６】
前記被験体が、式ＩＸの化合物で治療する必要がある症状以外の症状がない、請求項３３〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７】
Ｒ２が、置換または非置換フェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基である、請求項３１〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８】
Ｒ２が、１個またはそれ以上の置換基で置換されたフェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基であり、該置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、エステル基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、環状アミノ基、ハロゲン原子およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項３１〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３９】
Ｒ２が、１個またはそれ以上の置換基で置換されたフェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基であり、該置換基が、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基および環状アミノ基からなる群より選択される、請求項３１〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４０】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
Ｒ９が、置換アルキル基であり、該置換アルキル基が、環状アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フリル、フェニル、チエニル、アザビシクロオクチル、アザビシクロヘプチルおよびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項３１〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４２】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
Ｒ５およびＲ８の各々が、水素原子である、請求項３１〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４４】
Ｒ１０が、水素原子である、請求項３１〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４５】
ＴＬＲリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式Ｘの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達を阻害または促進する工程を包含する：
【化１８】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項４６】
ＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式Ｘの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化１９】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項４７】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式Ｘの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害または促進する工程を包含する：
【化２０】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項４８】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式Ｘの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化２１】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項４９】
被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する方法であって、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に式Ｘの化合物の有効量を投与して、被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する工程を包含する：
【化２２】
ここで、Ｒ２は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項５０】
前記被験体が、式Ｘの化合物で治療する必要がある症状以外の症状がない、請求項４７〜４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５１】
Ｒ２が、置換または非置換フェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基である、請求項４５〜４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５２】
Ｒ２が、１個またはそれ以上の置換基で置換されたフェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基であり、該置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、エステル基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、環状アミノ基、ハロゲン原子およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項４５〜４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５３】
Ｒ２が、１個またはそれ以上の置換基で置換されたフェニル、ナフチル、フェナントリル、スチリル、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロヘプタン基であり、該置換基が、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基および環状アミノ基からなる群より選択される、請求項４５〜４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５４】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項３９に記載の方法。
【請求項５５】
ＴＬＲリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達を阻害または促進する工程を包含する：
【化２３】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そしてＸは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである、
方法。
【請求項５６】
ＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化２４】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そしてＸは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである、
方法。
【請求項５７】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害または促進する工程を包含する：
【化２５】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そしてＸは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである、
方法。
【請求項５８】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化２６】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そしてＸは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである、
方法。
【請求項５９】
被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する方法であって、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に式ＸＩの化合物の有効量を投与して、被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する工程を包含する：
【化２７】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そしてＸは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである、
方法。
【請求項６０】
前記被験体が、式ＸＩの化合物で治療する必要がある症状以外の症状がない、請求項５７〜５９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６１】
Ｒ１が、置換アルキル基であり、該置換アルキルが、環状アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フリル、フェニル、チエニル、アザビシクロオクチル、アザビシクロヘプチルおよびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項５５〜５９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６２】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
ＴＬＲリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩＩの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達を阻害または促進する工程を包含する：
【化２８】
ここで、Ｒ１〜Ｒ１１の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項６４】
ＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩＩの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化２９】
ここで、Ｒ１〜Ｒ１１の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項６５】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩＩの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害または促進する工程を包含する：
【化３０】
ここで、Ｒ１〜Ｒ１１の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項６６】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩＩの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化３１】
ここで、Ｒ１〜Ｒ１１の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項６７】
被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する方法であって、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に式ＸＩＩの化合物の有効量を投与して、被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する工程を包含する：
【化３２】
ここで、Ｒ１〜Ｒ１１の各々は、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている、
方法。
【請求項６８】
前記被験体が、式ＸＩＩの化合物で治療する必要がある症状以外の症状がない、請求項６５〜６７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６９】
ＴＬＲリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩＩＩの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達を阻害または促進する工程を包含する：
【化３３】
ここで、２’は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２’は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、２’は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ａ”は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項７０】
ＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩＩＩの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化３４】
ここで、２’は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２’は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、２’は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ａ”は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項７１】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩＩＩの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害または促進する工程を包含する：
【化３５】
ここで、２’は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２’は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、２’は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ａ”は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項７２】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩＩＩの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化３６】
ここで、２’は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２’は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、２’は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ａ”は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項７３】
被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する方法であって、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に式ＸＩＩＩの化合物の有効量を投与して、被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する工程を包含する：
【化３７】
ここで、２’は、５員〜７員の同素環または複素環であり、ここで、Ｘ、ＹおよびＺの各々は、別個に、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、ここで、Ｂ２’は、必要に応じて、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の原子を含む；
ここで、２’は、必要に応じて、不飽和結合を含む；
ここで、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；
ここで、Ｒ１０は、水素原子、低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である；そして
ここで、Ａ”は、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項７４】
前記被験体が、式ＸＩＩＩの化合物で治療する必要がある症状以外の症状がない、請求項７１〜７３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７５】
Ｒ９が、置換アルキル基であり、該置換アルキル基が、環状アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フリル、フェニル、チエニル、アザビシクロオクチル、アザビシクロヘプチルおよびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項６９〜７３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７６】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
Ａ”が、置換アルキル基であり、該置換アルキル基が、環状アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フリル、フェニル、チエニル、アザビシクロオクチル、アザビシクロヘプチルおよびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項６９〜７３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７８】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
Ｒ５およびＲ８の各々が、水素原子である、請求項６９〜７３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８０】
Ｒ１０が、水素原子である、請求項６９〜７３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８１】
ＴＬＲリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達に影響を与える方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩＶまたは式ＸＶの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介シグナル伝達を阻害または促進する工程を包含する：
【化３８】
【化３９】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そして
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項８２】
ＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲを発現する細胞を式ＸＩＶまたは式ＸＶの化合物の有効量と接触させて、該ＴＬＲに対するリガンドに応じてＴＬＲ媒介免疫刺激性シグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化４０】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そして
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項８３】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩＶまたは式ＸＶの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化４１】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そして
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項８４】
被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する方法であって、該方法は、ＴＬＲ媒介を有するか発現するリスクがある被験体に式ＸＩＶまたは式ＸＶの化合物の有効量を投与して、該被験体におけるＴＬＲ媒介免疫刺激を阻害する工程を包含する：
【化４２】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そして
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項８５】
被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する方法であって、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に式ＸＩＶまたは式ＸＶの化合物の有効量を投与して、被験体における免疫刺激性の核酸関連応答を阻害する工程を包含する：
【化４３】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基であり、各々は、必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳを介して結合されている；そして
ここで、Ｒ９は、水素原子、置換または非置換低級アルキル、アリール、アラルキル、複素環またはアルキル複素環基である、
方法。
【請求項８６】
前記被験体が、式ＸＩＶまたは式ＸＶの化合物で治療する必要がある症状以外の症状がない、請求項８３〜８５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８７】
Ｒ９が、置換アルキル基であり、該置換アルキル基が、環状アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フリル、フェニル、チエニル、アザビシクロオクチル、アザビシクロヘプチルおよびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項８１〜８５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８８】
前記環状アミノ基が、ピペラジノ基、ピペリジノ基、ピロリジノ基、イミダゾリル基、ピリジル基またはモルホリノ基である、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
以下の構造式を有する置換４−第一級アミノキノリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩：
【化４４】
ここで、
Ｘは、存在しないか、またはアリール、アルキル、複素環またはスチリル基である；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ別個に、水素原子、または置換または非置換アルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、Ｒ１およびＲ３は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ８Ｒ９またはＮＲ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ別個に、水素原子、または置換または非置換アルキル、アルケニルまたはアリール基である；
Ｌは、１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；そして
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
組成物。
【請求項９０】
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ別個に、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項８９に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物。
【請求項９１】
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ別個に、塩素原子またはメトキシ基である、請求項８９に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物。
【請求項９２】
Ｘが、存在しないか、またはアリール基である；
ＮＲ１Ｒ２が、複素環アミンまたはＮＲ８（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ１０であり、ここで、ｎが、２〜６の整数（それらを含めて）であり、そしてＲ８、Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ別個に、水素原子またはアルキル基である；
Ｒ３が、水素原子である；
Ｙが、アリール基であるか、ＮＲ１１であり、ここで、Ｒ１１が、水素原子、またはアリールまたはアルキル基である；
Ｌが、存在しないか、またはＣ２〜Ｃ６アルキル基である；そして
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項８９に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項９３】
Ｘが、存在しないか、またはアリール基である；
ＮＲ１Ｒ２が、置換または非置換ピペラジノまたはモルホリノ基であるか、またはＮＲ８（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ１０であり、ここで、ｎが、２〜６の整数（それらを含めて）であり、Ｒ８が、水素原子であり、そしてＲ９およびＲ１０が、それぞれ別個に、アルキル基である；
Ｒ３が、水素原子である；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、Ｃ２〜Ｃ６アルキル基である；そして
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項８９に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項９４】
Ｘが、フェニル基である；
ＮＲ１Ｒ２が、該フェニル基Ｘのパラ位置に結合した
【化４４Ａ】
である；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで、ｎが、２と６の間の整数（それらを含めて）である；そして
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の各々が、水素原子である、請求項８９に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項９５】
トール様レセプター（ＴＬＲ）によるシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、機能性ＴＬＲを発現する細胞を、以下の構造式を有する置換４−第一級アミノキノリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量と接触させて、ＴＬＲによるシグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化４５】
ここで、
Ｘは、存在しないか、または窒素、酸素またはイオウ原子、またはＳＯまたはＳＯ２基である；
Ｒ１は、水素原子、または置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基である；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ７Ｒ８またはＮＲ９であり、ここで、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ別個に、水素原子、または置換または非置換アルキル、アルケニルまたはアリール基である；
Ｌは、存在しないか、または１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；そして
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項９６】
前記置換４−第一級アミノキノリン組成物が、請求項８９〜９４のいずれか１項に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物である、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
前記ＴＬＲが、トール様レセプター９（ＴＬＲ９）である、請求項９５に記載の方法。
【請求項９８】
トール様レセプター（ＴＬＲ）によるシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、機能性ＴＬＲを発現する免疫細胞を、
（ａ）置換４−第一級アミノキノリン組成物の非存在下にてＴＬＲによりシグナル伝達を刺激するＴＬＲ信号アゴニストの有効量および
（ｂ）以下の構造式を有する置換４−第一級アミノキノリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量と接触させて、該置換４−第一級アミノキノリン組成物の非存在下での該ＴＬＲ信号アゴニストに応答した該ＴＬＲによる該シグナル伝達と比較して、該ＴＬＲ信号アゴニストに応答した該ＴＬＲによるシグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化４６】
ここで、
Ｘは、存在しないか、または窒素、酸素またはイオウ原子、またはＳＯまたはＳＯ２基である；
Ｒ１は、水素原子、または置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基である；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ７Ｒ８またはＮＲ９であり、ここで、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ別個に、水素原子、または置換または非置換アルキル、アルケニルまたはアリール基である；
Ｌは、存在しないか、または１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；そして
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項９９】
前記置換４−第一級アミノキノリン組成物が、請求項８９〜９４のいずれか１項に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
前記ＴＬＲ信号アゴニストが、ＣｐＧ ＤＮＡである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０１】
前記ＴＬＲ信号アゴニストが、核酸を含む免疫複合体である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０２】
前記ＴＬＲが、トール様レセプター９（ＴＬＲ９）である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０３】
抗原物質に対する免疫応答を阻害する方法であって、該方法は、機能性トール様レセプターを発現する免疫細胞を、
（ａ）置換４−第一級アミノキノリン組成物の非存在下にて抗原物質に対する免疫応答を刺激する該抗原物質の有効量および
（ｂ）以下の構造式を有する置換４−第一級アミノキノリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量と接触させて、該置換４−第一級アミノキノリン組成物の非存在下での抗原物質に対する免疫応答と比較して、抗原物質に対する該免疫応答を阻害する工程を包含する：
【化４７】
ここで、
Ｘは、存在しないか、または窒素、酸素またはイオウ原子、またはＳＯまたはＳＯ２基である；
Ｒ１は、水素原子、または置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基である；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ７Ｒ８またはＮＲ９であり、ここで、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ別個に、水素原子、または置換または非置換アルキル、アルケニルまたはアリール基である；
Ｌは、存在しないか、または１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；そして
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項１０４】
前記置換４−第一級アミノキノリン組成物が、請求項８９〜９４のいずれか１項に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物である、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
前記接触が、インビボで起こる、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０６】
前記免疫応答が、適応免疫応答である、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０７】
前記免疫応答が、生得免疫応答である、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０８】
被験体における自己免疫障害を治療する方法であって、該方法は、自己免疫障害に罹った被験体に、以下の構造式を有する置換４−第一級アミノキノリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量を投与して、該自己免疫障害を治療する工程を包含する：
【化４８】
ここで、
Ｘは、存在しないか、または窒素、酸素またはイオウ原子、またはＳＯまたはＳＯ２基である；
Ｒ１は、水素原子、または置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基である；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ７Ｒ８またはＮＲ９であり、ここで、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ別個に、水素原子、または置換または非置換アルキル、アルケニルまたはアリール基である；
Ｌは、存在しないか、または１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；そして
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項１０９】
前記置換４−第一級アミノキノリン組成物が、請求項８９〜９４のいずれか１項に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物である、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
前記自己免疫障害が、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、炎症性腸疾患、シェーグレン症候群、多発性筋炎、血管炎、ウェゲナー肉芽腫症、サルコイドーシス、強直性脊椎炎、ライター症候群、乾癬性関節炎、ベーチェット症候群から選択される、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１１】
前記自己免疫障害が、免疫複合体疾患である、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１２】
前記被験体が、ヒトである、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１３】
以下の構造式を有するキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩：
【化４９】
ここで、
Ｘは、存在しないか、またはアリール、アルキル、複素環またはスチリル基であるが、但し、もし、Ｘがフェニル基であるなら、ＮＲ１Ｒ２は、複素環の一部であるか、またはジアミンである；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；
Ｙは、酸素原子、イオウ原子、ＣＲ９Ｒ１０またはＮＲ１１であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１のいずれか１個は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ４と結合されて、置換または非置換複素環を形成する；
Ｌは、１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
組成物。
【請求項１１４】
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項１１３に記載のキナゾリン組成物。
【請求項１１５】
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、塩素原子またはメトキシ基である、請求項１１３に記載のキナゾリン組成物。
【請求項１１６】
Ｘが、存在しないか、またはアリール基である；
ＮＲ１Ｒ２が、複素環アミンまたはＮＲ９（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１であり、ここで、ｎが、２〜６の整数（それらを含めて）であり、そしてＲ９、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ別個に、水素原子またはアルキル基である；
Ｙが、アリール基であるか、ＮＲ１２であり、ここで、Ｒ１２が、水素原子、またはアリールまたはアルキル基である；
Ｌが、存在しないか、またはＣ２〜Ｃ６アルキル基である；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素原子またはアルキル基であり、ここで、Ｒ３およびＲ４が、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項１１３に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１１７】
Ｘが、存在しないか、またはアリール基である；
ＮＲ１Ｒ２が、置換または非置換ピペラジノまたはモルホリノ基であるか、またはＮＲ９（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１であり、ここで、ｎが、２〜６の整数（それらを含めて）であり、Ｒ９が、水素原子であり、そしてＲ１０およびＲ１１が、それぞれ別個に、アルキル基である；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、Ｃ２〜Ｃ６アルキル基である；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素原子またはアルキル基であり、ここで、Ｒ３およびＲ４が、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項１１６に記載の置換４−第一級アミノキノリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１１８】
Ｘが、アリール基である；
ＮＲ１Ｒ２が、必要に応じて置換したピペラジノまたはモルホリノ基である；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、Ｃ２〜Ｃ６アルキル基である；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、メチルまたはエチル基であるか、またはＲ３およびＲ４が、必要に応じて、結合されて、モルホリノ基を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項１１７に記載のキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１１９】
Ｘが、フェニル基である；
ＮＲ１Ｒ２が、Ｎ−メチルピペラジンである；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、メチル基である；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ、水素原子である、請求項１１８に記載のキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１２０】
Ｘが、フェニル基である；
ＮＲ１Ｒ２が、Ｎ−メチルピペラジンである；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｒ３およびＲ４が、モルホリノ基として結合される；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ、水素原子である、請求項１１８に記載のキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１２１】
Ｘが、存在しない；
ＮＲ１Ｒ２が、置換または非置換ピペラジノまたはモルホリノ基である；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、Ｃ２〜Ｃ６アルキル基である；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、メチルまたはエチル基であるか、またはＲ３およびＲ４が、必要に応じて、結合されて、モルホリノ基を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子またはアルコキシ基である、請求項１１７に記載のキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１２２】
Ｘが、存在しない；
ＮＲ１Ｒ２が、Ｎ−メチルピペラジンである；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、メチル基である；
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ、メトキシ基である；そして
Ｒ５およびＲ８が、それぞれ、水素原子である、請求項１２１に記載のキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１２３】
Ｘが、存在しない；
ＮＲ１Ｒ２が、Ｎ−フェニルピペラジンである；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、メチル基である；
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ、メトキシ基である；そして
Ｒ５およびＲ８が、それぞれ、水素原子である、請求項１２１に記載のキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１２４】
Ｘが、存在しない；
ＮＲ１Ｒ２が、Ｎ−メチルピペラジンである；
Ｙが、ＮＨである；
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２−である；
Ｒ３およびＲ４が、モルホリノ基として結合される；
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ、メトキシ基である；そして
Ｒ５およびＲ８が、それぞれ、水素原子である、請求項１２１に記載のキナゾリン組成物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩。
【請求項１２５】
トール様レセプター（ＴＬＲ）によるシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、機能性ＴＬＲを発現する細胞を、以下の構造式を有するキナゾリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量と接触させて、ＴＬＲによるシグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化５０】
ここで、
Ｘは、置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基であり、必要に応じて、窒素、酸素またはイオウ原子により、またはＳＯまたはＳＯ２基により、該キナゾリンに結合されている；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ９Ｒ１０またはＮＲ１１であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１のいずれか１個は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ４と結合されて、複素環を形成する；
Ｌは、存在しないか、または水素原子、１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項１２６】
前記キナゾリン組成物が、請求項１１３〜１２４のいずれか１項に記載のキナゾリン組成物である、請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
前記ＴＬＲが、トール様レセプター９（ＴＬＲ９）である、請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２８】
トール様レセプター（ＴＬＲ）によるシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、機能性ＴＬＲを発現する免疫細胞を、
（ａ）キナゾリン組成物の非存在下にてＴＬＲによりシグナル伝達を刺激するＴＬＲ信号アゴニストの有効量および
（ｂ）以下の構造式を有するキナゾリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量と接触させて、該キナゾリン組成物の非存在下での該ＴＬＲ信号アゴニストに応答した該ＴＬＲによる該シグナル伝達と比較して、該ＴＬＲ信号アゴニストに応答した該ＴＬＲによるシグナル伝達を阻害する工程を包含する：
【化５１】
ここで、
Ｘは、置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基であり、必要に応じて、窒素、酸素またはイオウ原子により、またはＳＯまたはＳＯ２基により、該キナゾリンに結合されている；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ９Ｒ１０またはＮＲ１１であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１のいずれか１個は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ４と結合されて、複素環を形成する；
Ｌは、存在しないか、または水素原子、１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項１２９】
前記キナゾリン組成物が、請求項１１３〜１２４のいずれか１項に記載のキナゾリン組成物である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
前記ＴＬＲ信号アゴニストが、ＣｐＧ ＤＮＡである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３１】
前記ＴＬＲ信号アゴニストが、核酸を含む免疫複合体である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３２】
前記ＴＬＲが、トール様レセプター９（ＴＬＲ９）である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３３】
抗原物質に対する免疫応答を阻害する方法であって、該方法は、機能性トール様レセプターを発現する免疫細胞を、
（ａ）キナゾリン組成物の非存在下にて抗原物質に対する免疫応答を刺激する該抗原物質の有効量および
（ｂ）以下の構造式を有するキナゾリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量と接触させて、該キナゾリン組成物の非存在下での抗原物質に対する免疫応答と比較して、抗原物質に対する該免疫応答を阻害する工程を包含する：
【化５２】
ここで、
Ｘは、置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基であり、必要に応じて、窒素、酸素またはイオウ原子により、またはＳＯまたはＳＯ２基により、該キナゾリンに結合されている；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ９Ｒ１０またはＮＲ１１であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１のいずれか１個は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ４と結合されて、複素環を形成する；
Ｌは、存在しないか、または水素原子、１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項１３４】
前記キナゾリン組成物が、請求項１１３〜１２４のいずれか１項に記載のキナゾリン組成物である、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
前記接触が、インビボで起こる、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３６】
前記免疫応答が、適応免疫応答である、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３７】
前記免疫応答が、生得免疫応答である、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３８】
被験体における自己免疫障害を治療する方法であって、該方法は、自己免疫障害に罹った被験体に、以下の構造式を有するキナゾリン組成物およびそれらの薬学的に受容可能な水和物および塩の有効量を投与して、該自己免疫障害を治療する工程を包含する：
【化５３】
ここで、
Ｘは、置換または非置換アリール、アルキル、複素環またはスチリル基であり、必要に応じて、窒素、酸素またはイオウ原子により、またはＳＯまたはＳＯ２基により、該キナゾリンに結合されている；
Ｙは、存在しないか、または酸素原子、イオウ原子、ＣＲ９Ｒ１０またはＮＲ１１であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１のいずれか１個は、必要に応じて、Ｒ３またはＲ４と結合されて、複素環を形成する；
Ｌは、存在しないか、または水素原子、１個〜１０個の炭素を含有するアルキルまたはアルケニル基であるか、またはアリール基である；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素原子、またはアルキル、アルケニルまたはアリール基であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、必要に応じて、結合されて、複素環を形成する；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ別個に、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アリール、複素環、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル、ケトン、アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、チオ、スルホキシド、スルホンまたはスルホンアミド基であり、ここで、互いに隣接したＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の任意の対は、必要に応じて、結合されて、複素環または炭素環を形成する、
方法。
【請求項１３９】
前記キナゾリン組成物が、請求項１１３〜１２４のいずれか１項に記載のキナゾリン組成物である、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４０】
前記自己免疫障害が、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、炎症性腸疾患、シェーグレン症候群、多発性筋炎、血管炎、ウェゲナー肉芽腫症、サルコイドーシス、強直性脊椎炎、ライター症候群、乾癬性関節炎、ベーチェット症候群から選択される、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４１】
前記自己免疫障害が、免疫複合体疾患である、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４２】
前記被験体が、ヒトである、請求項１３８に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【公表番号】特表２００７−５２４６１５（Ｐ２００７−５２４６１５Ａ）
【公表日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１７４７１（Ｐ２００６−５１７４７１）
【出願日】平成１６年６月１８日（２００４．６．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１９７１４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００７６７２
【国際公開日】平成１７年１月２７日（２００５．１．２７）
【出願人】（５０２１０２０５１）コーリー ファーマシューティカル ゲーエムベーハー (21)
【出願人】（５００５２３９６２）コーリー ファーマシューティカル グループ，インコーポレイテッド (18)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年６月１８日（２００４．６．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１９７１４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００７６７２
【国際公開日】平成１７年１月２７日（２００５．１．２７）
【出願人】（５０２１０２０５１）コーリー ファーマシューティカル ゲーエムベーハー (21)
【出願人】（５００５２３９６２）コーリー ファーマシューティカル グループ，インコーポレイテッド (18)
【Ｆターム（参考）】
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