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体重を維持した禁煙および栄養補助剤
説明

体重を維持した禁煙および栄養補助剤

減煙または禁煙を試みる個体または環境中のタバコ煙にさらされる個体によって使用される化合物および方法を開示する。この化合物は、ニコチン受容体部位を遮断してニコチン欲求または禁断症状を低減させる第一成分と、セレトニンレベルを増加させ、かつ第一成分と相乗的に作用して、ニコチン欲求または禁断症状を低減し、体重の維持を助け、かつストレスおよび不安の増大を低減させる第二成分と、第一成分および/または第二成分と相乗的に作用して、ニコチン欲求または禁断症状を低減し、体重の維持し、かつ/またはストレスおよび不安の増大を低減させる第三成分とを含む。この第三成分は、欠失した身体物質を補充し、損傷した身体物質を修復し、かつ/または損なわれた身体物質の機能を改善する栄養補助剤を含む。この第一、第二、および第三成分の幾つかの組合せは、タバコ煙の味覚の感じ方を変える。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
関連出願の相互参照
本願は、失効した2006年6月21日出願の米国仮特許出願第60/767,546号および失効した2007年7月23日出願の米国仮特許出願第60/951,328号に基づくREPLACEMENT OF VITAMINES,MINERALS AND NEUROTRANSMITTER LOSSES FROM TOBACCO SMOKEに関して現在係属中の2008年1月3日出願の米国特許出願第11/969,199号の一部継続出願、ならびにSMOKING CESSATION TREATMENT BY REDUCING NICOTINE CRAVINGS,APPETITE SUPPRESSION,AND ALTERING THE PERCEIVED TASTE OF TOBACCO SMOKEに関して現在係属中の2009年9月30日出願の米国特許出願第12/571,391号の一部継続出願である。これら両方は、SMOKING CESSATION TREATMENT WITH APPETITE SUPPRESSIONに関して放棄された2006年10月30日出願の米国特許出願第11/554,364号の一部継続出願であり、この放棄された米国特許出願第11/554,364号は、失効した2006年6月21日出願の米国仮特許出願第60/767,546号に基づくものであった。これらの出願のそれぞれは、これによってその中に開示されているすべてについて参照により全体が組み込まれる。
【背景技術】
【0002】
喫煙に関連した非常に多くの健康問題が存在する。常習性が高いニコチンの存在に加えて、タバコ製品は、何千もの化合物および添加物を含有し、それらの多くは既知の発癌物質である。さらに、タバコ煙は、鉛およびカドミウムなどの重金属を含有する。カドミウムは、亜鉛およびビタミンDの消耗を引き起こし、またビタミンDの代謝を妨げる可能性もある。さらに身体は脂肪中にカドミウムを蓄え、それをかなりの時間のあいだ保有する恐れがある。タバコ煙はまた、一酸化炭素、酸化窒素、シアン化水素、およびアンモニアを特異的に含有し、これらのすべてが個体に対して毒性かつ/または発癌性である。喫煙、また具体的には紙巻きタバコの喫煙は、大部分の肺癌に関与しており、また口腔、咽頭、喉頭、食道、胃、膵臓、子宮頸管、腎臓、尿管、膀胱、および結腸の癌、ならびに白血病とも関連がある。喫煙の発癌効果に加えて、そのような行動は、心疾患(発作を含めた)、突然死、心停止、末梢血管障害、および大動脈瘤のリスクを増加させると考えられる。さらに、タバコ煙の多くの成分は、気管支粘液の分泌の増加と、肺および粘膜繊毛機能の慢性的低下とを引き起こす呼吸器系の内層に炎症を起こさせる毛体様毒性物質として特徴づけられている。
【0003】
喫煙者および非喫煙者はまた、環境中のタバコ煙にさらされる恐れもあり、それは喫煙者によるタバコ煙の吸入、次いで環境中へのその呼息によって生ずる(主流煙)か、または紙巻きタバコなどの火のついたタバコ含有製品によって発せられる(副流煙)。主流煙および副流煙の化学組成は、それらが両方とも火のついたタバコに由来するので、質的に似ているが、それら2種類の煙の間には幾つかの著しい量的な違いがある。具体的には、喫煙者は初期の主流煙の発生の間にタバコ含有製品から積極的に吸い込んでいるので、主流煙が形成される温度は、副流煙が形成される温度よりもずっと高い。その結果、喫煙者の周囲全体に広がる副流煙は、主流煙に比べて、より大量の多種類の化合物を含有し、それは副流煙が主流煙よりもさらに一層発癌性が高いことを示唆する。したがって環境中のタバコ煙にさらされる人達は、健康問題に対しかなりのリスクがある。環境中のタバコ煙にさらされる人達には、喫煙者自体だけでなく、喫煙者の付近全体にいる非喫煙者、具体的には喫煙者の子供、配偶者、他の家族、および友人も含まれる。
【0004】
紙巻きタバコなどのタバコ製品では、タバコおよびその添加物が危険な化学薬品を運ぶその製品の唯一の部分ではない。具体的には紙巻きタバコ製造業者によって使用される紙は、ゆっくり燃えるように設計されている場合がある。これは、とりわけ紙にアンチモンを添加することによって達成することができる。アンチモンの添加は紙をゆっくり燃やすが、それはまた別の毒性物質であるアンチモンを喫煙者の身体およびその周囲に入れる恐れがある。
【0005】
喫煙に関連する上記発癌性および他の健康問題に加えて喫煙はまた、重要な身体資源に干渉することによって身体が正常に機能する能力に影響を与える。具体的にはタバコ製品を喫煙する、また環境中のタバコ煙にさらされる結果として直接に個体中の、例えばビタミン、ミネラル、酵素、アミノ酸、補因子、先駆体、神経伝達物質、細胞構成物質などの身体物質が欠失、損傷、または妨害される。生命維持に必要な身体物質のこのような欠失、損傷、または妨害は、喫煙者および環境中のタバコ煙にさらされる人達の様々な健康問題を引き起こす、かつ/または上記健康問題のリスクを増加させる恐れがある。
【0006】
喫煙者および環境中のタバコ煙にさらされる人達のこのような健康上のリスクおよび問題のために、多くの個体が禁煙すること、または少なくとも毎日の喫煙量を減らすことを試みる。多くの理由で減煙または禁煙はきわめて困難なプロセスである。第一に、上記で言及したようにニコチンは常習性が高い。禁煙を試みる個体は、彼らが経験するニコチン欲求および禁断症状のせいで失敗することが多い。第二に、多くの個体が、幾分苦いが心地良いと表現されているその味覚によって喫煙に引き付けられる。その苦味の大半はニコチン自体に由来する。しかしながらそれらの製品の味わいを高めるために、または様々な個体(例えば、通常のものよりもメントール紙巻きタバコを好む人達)の味覚に訴えるためにメントールおよび他の風味料を含めた添加物がタバコ製品中に含まれる。ニコチンの苦味を感じる能力、またことによるとタバコ煙中の追加された味覚エンハンサーは、喫煙したいという願望にとって重要な構成要素である。第三に、喫煙するという、長期にわたる習慣であることが多いものを減らすかまたは止めるために自制心を絶えず引き出すこと、およびニコチン欲求および禁断症状を経験するということは、食欲の増進を引き起こす、ストレスおよび不安の増大などの喫煙に関係した二次的な問題を生み出す可能性もある。このような食欲の増進は、体重の好ましくない増加を引き起こす恐れがあり、その結果として一層多くの健康問題およびその個体の容姿の魅力的でない変化を引き起こす可能性がある。体重の望ましくない増加自体はまた、減煙または禁煙するための個体の自制心に不利な影響を及ぼす可能性もある。これらの影響のそれぞれ、これら影響のいずれかの組合せ、また特にこれら影響のすべての組合せは、減煙または禁煙を試みる個体にとって有害である可能性がある。
【0007】
幾つかの方法でニコチン欲求および禁断症状を減らす禁煙製品が、一般に試みられている。一つの方法は、タバコ煙を吸い込むことにより個体の肺を損傷することなくその個体が身体のニコチンに対する欲求を満たすことを可能にする経皮パッチまたはチューインガムなどのニコチン含有物質の使用であった。このような製品は、一時的にニコチン欲求および禁断症状を減らすのを助けるが、いったんそのパッチを除去するか、またはそのチューインガムを捨てるとそれらの効果が終わるので、それらは個体がニコチン依存症を克服すのには役立たない。このような製品はまた、上記で考察した減煙または禁煙に関連するその他の影響に対処するのには役立たない。ニコチン含有物質を使用しない他の禁煙製品は、脳中の特定の細胞受容体部位に結合する化学物質を含み、こうしてニコチンがこれらの細胞受容体部位に結合するのを妨げ、ニコチン欲求および禁断症状を制御するのを助ける。このような製品は、一般にアルキルスルフィド、コロイドイオウ、ヒドロペルスルフィド、有機チオ化合物、またはそれらの塩などの二価の陰性イオウ化合物を含有する。このような製品は、徐々にニコチン欲求および禁断症状を減らすのを助けることもできるが、それらは上記で考察した減煙または禁煙に関連するその他の影響を克服するのには役立たない。さらに上記で言及した禁煙製品のいずれも、喫煙者と、喫煙者の付近全体にいる非喫煙者、具体的には喫煙者の子供、配偶者、他の家族、および友人との両方に影響を及ぼす、環境中の煙が原因の健康問題を克服するのには役立たない。
【図面の簡単な説明】
【0008】
【図1】図1は、治療に役立つ化合物およびその相乗効果の概略図である。
【図2】図2は、味覚受容体領域を全体的に示す舌の上面図である。
【図3】図3は、図1の相乗効果と、そのような効果を達成することができる方法との概略図である。および、
【図4】図4は、喫煙または環境中のタバコ煙にさらされる直接の結果として個体中で欠失した、損傷した、またはそれらの機能が損なわれた身体物質を補充する、身体物質を修復する、または身体物質の機能を改善する方法の概略図である。
【図5】図5は、個体が減煙または禁煙しようと試みるのを支援する方法の概略図である。
【発明を実施するための形態】
【0009】
これら図面および説明は、ニコチン欲求または禁断症状を相乗的に減らして(12、図1)個体が禁煙するか、または少なくとも毎日の喫煙量を減らすのを支援し、また個体が禁煙または減煙する際のストレスおよび不安を軽減し(14)、また感知されるタバコ煙の味覚を変えて(16)連続喫煙を阻止し、また個体の食欲を抑制するか、または向脂肪効果に体重の維持(ことによると減量を含めて)を可能にさせる(18)治療用化合物(10)を含むシステムを一般に提供する。食欲の抑制は、食欲の増進およびその結果として起こる体重増加などの減煙または禁煙に由来する望ましくない副作用を避けるがゆえに、向脂肪効果をもたらす要素は、身体の脂肪代謝能力を高め、それによって減煙または禁煙しながら体重を維持する(これには体重の増加を抑制することおよび体重を減量することが含まれる)。喫煙または環境中のタバコ煙にさらされる直接の結果として欠失した身体物質を補充する(20)、損傷した身体物質を修復する(20)、またはそれらの機能が損なわれた身体物質の機能を改善する(20)栄養補助剤もまた提供される。このような身体物質には、喫煙または環境中のタバコ煙(すなわち「間接」(“second−hand”)煙)にさらされる結果として欠失した、損傷した、または減損したそのような身体物質には、ビタミン、ミネラル、酵素、アミノ酸、補因子、先駆体、ホルモン、神経伝達物質、細胞構成物質などを挙げることができる。なおその上に、点線で示したようにこの栄養補助剤中の要素の少なくとも一部は、上記相乗効果(12)、(14)、(16)、(18)の1つまたは複数にも寄与する。喫煙、または環境中のタバコ煙にさらされる直接の結果として個体中で欠失、損傷、または減損する身体物質を補充する、身体物質を修復する、または身体物質の機能を改善する方法もまた提供される。さらに、本明細書中で述べた効果(12)、(14)、(16)、(18)に相乗的に作用する化合物を投与することによって個体が減煙または禁煙しようと試みるのを支援する方法が提供される。
【0010】
用語「治療用」とは、本明細書中では、例えば身体障害を軽減する、または1種類または複数種類の身体物質の不均衡をより健康なまたは最適な状態に回復するのに利用される治療薬を定義するために使用される。用語「喫煙」には、ニコチンを含有するタバコ煙を個体の口腔および肺の中に吸い込み、また口腔および肺から排出する、例えば紙巻きタバコ、パイプなどを介する任意の手段が含まれる。本明細書中ではまた、例えば喫煙者の非喫煙世帯員が経験することになるような環境中に存在するタバコ煙、すなわち「間接」煙にさらされる影響を考察する。本出願において使用される単語「相乗効果」およびその派生語は、組み合わせた状態において、独立して個別に利用される各要素の期待または予想された効果とは異なる、追加の、またしばしばそれよりも大きいこともある結果を生ずる2種類以上の成分の相互作用と定義される。多くの場合、このような系としての組合せ成分または力の相乗的挙動は、その系から切り離して取り出された任意の個々の成分の挙動によっては予測できない、また期待できない新規な効果を有する。
【0011】
図1に示すように化合物(10)の第一成分(30)は、個体がその個体の身体からのニコチンの欠乏に起因して禁煙を試みる範囲内で、欲求および禁断症状の制御を支援するのに十分な量でヒトの体内のニコチン受容体部位を遮断する少なくとも1つの要素を含む。このような要素の例は、これらには限定されないがヒドロペルスルフィド、アルキルスルフィド、コロイドイオウ、有機チオ化合物、またはそれらの薬学的に許容できる塩を含む群から選択することができる二価の陰性イオウ(32)である。現在好ましいチオ化合物には、チオグリセロール、チオグリコール、およびそれらの薬学的に許容できる塩が挙げられる。
【0012】
化合物(10)の第二成分(40)は、例えばトリプトファン、より具体的には5−ヒドロキシトリプトファン(5−HTP)または関係のあるトリプトファン誘導体から誘導されるアミノ酸(42)などのヒトの体内でセレトニンレベルを増加させる少なくとも1つの要素を、個体の食欲を抑制するのを支援し、ニコチンに対する欲求および禁断症状を減らすのを支援し、また個体が禁煙または減煙しようと試みる際のストレスおよび不安を軽減するのを支援するのに十分な量で含む。喫煙はまた、個体中のセレトニンレベルを減らすことが分かっており、この影響はまた、環境中の煙にさらされる個体にも存在する可能性がある。したがって化合物のこの第二成分はまた、このような個体の体内の欠失したセレトニンを補充する。
【0013】
5−HTPは、上記で言及したようにアミノ酸L−トリプトファンから誘導することができるが、それはまた、グリフォニア・シンプリシフォリア(Griffonia simplicifolia)の種子抽出エキスまたは他の供給源から得ることもできる。L−トリプトファンおよびその誘導体を含めてトリプトファンは、それがタンパク質および酵素を構築するために、また補因子テトラヒドロビオプテリンと共にセレトニン(5−ヒドロキシトリプタミンまたは5−HT)および水素担体NADHおよびNADPHの先駆体として働くためにヒトの身体によって利用される必須アミノ酸であるという点で、我々の健康においてきわめて重要な役割を果たす。セレトニンは、気分、食欲、体温、および様々なホルモンの分泌の調節において重要な役割を果たす神経伝達物質であり、紙巻きタバコの喫煙者および環境中の煙にさらされる人達ではセレトニンレベルが欠失する恐れがある。セレトニンは、血液脳関門を容易には越えないが、5−HTPおよびL−トリプトファンなどのセレトニン先駆体は血液脳関門を越えることができる。その結果、5−HTP、L−トリプトファン、または関係のあるトリプトファン誘導体の摂取は、体内のセレトニンレベルを増大させる。L−トリプトファンおよび他のそのような誘導体は、化合物の第二成分に使用するのに適しているが、5−HTPは酵素トリプトファンヒドロキシラーゼを利用するセレトニン合成の律速段階を迂回するので、5−HTPはヒトの身体では一般にL−トリプトファンよりも効率がよい。
【0014】
5−HTP、L−トリプトファンなどを含めたトリプトファンは、ヒトが摂取した場合、様々なプラスの副作用をもたらす。例えばトリプトファンは、ムードおよびスリープエンハンサーとして使用することができ、また鬱病および不眠症を治療するために一般に使用され、したがって個体が禁煙を試みる際にストレスおよび不安を軽減する相乗的役割を果たす。トリプトファンはまた疼痛耐性を増し、また食欲、具体的にはある種の炭水化物に対する欲求を減らすことができる。さらに、他の従来の食欲抑制薬と比較して5−HTPは比較的小さな分子サイズを有し、したがって血流を通って5−HTPの脳へのアクセスが可能になる。いったん5−HTPは脳内でセレトニンに変換されると、個体の食欲を抑制するように様々なセレトニン受容体部位に作用し、また個体が減煙または禁煙することを試みる際のニコチンに対する欲求または禁断症状を減らすのを助ける。また、他の食欲抑制剤と比較して5−HTPは体内でトリプトファンから産生される天然由来の要素であり、牛肉、鶏肉、魚肉、および乳製品などの高タンパク質食品中に見出すことができる。したがって食欲抑制のために個体の身体に5−HTPを追加することは、幾つかの従来の食欲抑制剤中に見出される非天然由来の成分を利用するのに比べて比較的安全である。
【0015】
トリプトファン(その誘導体、例えば5−HTPなどを含めた)はセレトニンを産生するために身体が使用する先駆体であるので、それを、ニコチン受容体部位を遮断する化合物の前述の第一成分と組み合わせて使用することにより、個体が成功裡にまたあまり苦しまずに喫煙の習慣を克服する見込みを向上させることが可能になる。例えば、セレトニンはまた、ニコチン欲求および禁断症状を抑えるので、個体中のセレトニンレベルを増加させる第二成分はニコチン受容体部位を遮断する第一成分と相乗的に作用して、第一および第二成分の両方を含有する化合物を摂取する個体におけるニコチン欲求および禁断症状を著しく低減させる。
【0016】
ヒトの体内のセレトニンレベルを増加させるために、化合物(10)の第二成分(40)として1種類または複数種類のセレトニン受容体アゴニスト(44)をさらに、または代わりに利用することができる。このようなセレトニン受容体アゴニストはセレトニン受容体を活性化させる。これはヒトの体内の神経伝達物質セレトニンの効果によく似ている。セレトニン受容体アゴニストの例には、これらには限定されないが、5−HT1A受容体部位に対するアゴニストであるアザピロン(例えば、ブスピロンなど)などの選択的5−HT受容体アゴニスト、5−HT1Bおよび5−HT1D受容体部位に対するアゴニストであるトリプタン(例えば、スマトリプタンなど)、5−HT1F受容体部位に対するアゴニストであるラスミジタン、5−HT2受容体部位に対するアゴニストであるトラゾドン、および5−HT4受容体部位に対するアゴニストであるシサプリドが挙げられる。セレトニン受容体アゴニストの別の例には、これらには限定されないが、5−HT1A、5−HT1D、5−HT1B、D2、およびノルエピネフリン受容体部位に対するアゴニストであるエルゴタミンなどの非選択的5−HT受容体アゴニストと、少なくとも5−HT2A受容体部位に対するアゴニストである幻覚剤(LSD、メスカリンなど)とが挙げられる。上記に列挙されなかった多くの他のセレトニン受容体アゴニストが存在し、これらの例はそのようなアゴニストの網羅的なリストであることを目的としていない。
【0017】
化合物(10)の第三成分(50)は、喫煙または環境中のタバコ煙にさらされる直接の結果として欠失する、損傷する、またはそれらの機能が損なわれる、欠失した身体物質を補充する(20)、損傷した身体物質を修復する(20)、または身体物質の機能を回復させる(20)栄養補助剤を含む。化合物(10)の第三成分(50)はまた、個体が減煙または禁煙することを試みる際のニコチン欲求または禁断症状を減らすこと(12)、ストレスおよび不安を軽減すること(14)、タバコ煙の味覚の感じ方を変えること(16)、および体重を維持すること(18)に関係している上記相乗効果の1つまたは複数に寄与することができる。具体的には栄養補助剤は、ビタミン、ミネラル、酵素、アミノ酸、補因子、先駆体、ホルモン、神経伝達物質、細胞構成物質などであってもよい1種類または複数種類の身体物質(52)からなる。栄養補助剤は、任意の形態の下記物質(それらの形態の幾つかの特定の例を下記に示す)からなってもよい。すなわち、αリポ酸と、ピコリン酸クロムを含めてその任意の形態のクロムと、ビオチンと、N−アセチルチロシンを含めてその任意の形態のチロシンと、補因子であるテトラヒドロビオプテリンと、L−フェニルアラニンおよび/またはDL−フェニルアラニンと、ギムネマ・シルベスタ(Gymnema sylvestre)(グマール(Gumar))と、アルギニンと、没食子酸エピガロカテキン(EGCG)を含む緑茶と、酪酸ナトリウム、酪酸ナトリウムカリウム、酪酸カルシウムマグネシウムを含めてその任意の形態の酪酸塩と、ムクナ豆(Mucuna puriens)(ハッショウマメの種)と、グリシン酸マグネシウム、マレイン酸マグネシウム、タウリン酸マグネシウム、クエン酸マグネシウムを含めてその任意の形態のマグネシウムと、N−アセチルシステインおよび/またはグルタチオン(これはN−アセチルシステインが作ることができる)と、L−テアニンと、マグノリア・オフィシアナリス(Magnolia officianalis)と、タウリンと、メラトニン(ホルモンおよび抗酸化剤)と、ピリドキサール−5−リン酸およびピリドキシン塩酸を含めてその任意の活性化および/または非活性化形態のビタミンB6と、イノシトールと、ビンポセチンと、グリシンと、ナイアシンアミドと、ワレリアナ根と、カバカバと、ホスファチジルセリンと、バコパ・モンニエリ(Bacopa monnieri)と、イワベンケイ(Rhodiola rosea)と、ホーリーバジルと、アシュワガンダと、ビタミンC(緩衝した、または任意の他の形態の)と、メチルコバラミン、シアノコバラミン、およびヒドロキソコバラミンを含めてその任意の形態のビタミンB12と、ホスファチジルコリンおよびクエン酸コリンを含めてその任意の形態のコリンと、L−メチオニンを含めてその任意の形態のメチオニンと、S−アデノシルメチオニン(SAM−e)と、カルシウムと、αトコフェロールおよびγトコフェロールなどのトコフェロールおよびトコトリエノールを含めたその任意の形態のビタミンEと、葉酸、フォリン酸、L−メチル葉酸、および5−メチルテトラヒドロ葉酸を含めたその任意の形態の葉酸と、マンガンと、リボフラビン−5−リン酸を含めたその任意の形態のビタミンB2と、ビタミンAと、セレノメチオニンを含めてその任意の形態のセレンと、グリシン酸亜鉛、ピコリン酸亜鉛、および/またはクエン酸亜鉛を含めてその任意の形態の亜鉛と、αカロテン、βカロテン、βクリプトキサンチン、ゼアキサンチン、リコピン、およびルテインを含めてその任意の形態のカロテノイドと、バイオフラボノイド、および/またはケルセチン、ヘスペリジン、ガーリック、およびピクノジェノールを含めてバイオフラボノイドを増加させる任意の要素と、ビタミンD3(これは、ビタミンであり、かつホルモンとしても作用する)を含めてその任意の形態のビタミンDと、CoQ10と、GABA、GABAアゴニスト(直接または間接)、および/またはGABA受容体に結合する要素(それらの一部は上記に含まれる)と、セレトニン、セレトニンアゴニスト(直接または間接)、および/またはセレトニン受容体に結合する要素(それらの一部は上記に含まれる)と、ドーパミン、ドーパミンアゴニスト(直接または間接)、および/またはドーパミン受容体に結合する要素(それらの一部は上記に含まれる)。
【0018】
図3は、図1に関して上記で言及した相乗効果(12)、(14)、(16)、(18)、(20)と、そのような効果を達成することができる方法とを示す。図3に示すようにニコチン欲求および禁断症状は、ニコチン受容体部位を遮断する要素(100)、セレトニンレベルを増加させるか、またはセレトニンの作用に関与する要素(102)、あるいは感覚代行物質(sensory substitute)(104)のいずれかによって減らすことができる(12)。上記で説明したように、二価の陰性イオウ(32、図1)である化合物(10)の第一成分(30)は、ニコチン受容体部位を遮断する(100、図3)。セレトニンレベルを増加させる要素(102)は、セレトニン先駆体である5−HTPなどの化合物(10)の第二成分(40、図1)である。セレトニンレベルを増加させるか、またはセレトニンの作用に関与する他の要素(102)には、5−HTPの効果を延長させるマグネシウム、セレトニンシグナル伝達に関係している受容体に作用するイノシトール、セレトニンレベルを直接高めるビンポセチン、およびセレトニン再取り込み阻害物質を増やすS−アデノシルメチオニン(SAMe)が挙げられる。感覚代行物質として作用する要素(104)はビタミンCである。感覚代行物質としてビタミンC(具体的にはアスコルビン酸)は、ニコチン欲求および禁断症状を減らすことによって減煙を増進させることが示されている。
【0019】
また図3に示すようにストレスおよび不安は、GABAを増加させるか、またはGABAの作用に関与する要素(110)を利用することによって軽減することができる(14)。具体的にはGABA、GABAアゴニスト、およびGABAを増加させる他の要素は、一般に個体のストレスおよび不安を軽減するのを助け、したがってまた、第一および第二成分ならびに化合物の第三成分の他の要素と一緒に相乗的に利用して、個体が減煙または禁煙することを試みる際のストレスおよび不安を軽減するのを助けることもできる。例えば、L−テアニンおよびN−アセチルシステインは、GABAを直接は増加させないが、その代わりにグルタミン酸を低下させるGABAモジュレーターである。したがってL−テアニンはグルタミン酸アンタゴニストであり、またドーパミンレベルを増加させ、かつノルエピネフリンレベルを低下させるようにも作用し、その結果、個体のストレスおよび不安を軽減する。別の例としてマグノリア・オフィシアナリス(Magnolia officianalis)は、GABA A部位に作用して不安を減らし、またストレスおよび不安を低減することができるアデノシンA1部位にも作用する。他のGABAアゴニスト(直接または間接)には、マグネシウム、ビタミンB6、イノシトール、タウリン、およびメラトニン(これはGABAおよびタウリンを増加させる)が挙げられる。αリポ酸は、GABAを増やすPGC1−αを増加させる。GABA受容体に結合し、直接にGABAを増加させる要素には、グリシン、ナイアシンアミド、ワレリアナ根、カバカバ、および没食子酸エピガロカテキン(EGCG)を含む緑茶が挙げられる。
【0020】
ストレスおよび不安はまた、セレトニンの作用を増進させるか、またはそれに関与する要素(112、図3)を利用することによって軽減することもできる(14)。セレトニンの増加は、ニコチン欲求および禁断症状を減少するだけでなく、ストレスおよび不安を軽減する。したがって上記で言及したようにセレトニンレベルを増加させる要素(112)は、セレトニン先駆体である5−HTPなどのセレトニンを増加させる化合物(10)の第二成分(40、図1)である。セレトニンレベルを増加させるか、またはセレトニンの作用に関与する他の要素(112)には、5−HTPの効果を延長させるマグネシウム、セレトニンシグナル伝達に関係している受容体に作用するイノシトール、セレトニンレベルを直接高めるビンポセチン、およびセレトニン再取り込み阻害物質を増やすS−アデノシルメチオニン(SAMe)が挙げられる。
【0021】
ストレスおよび不安を軽減する(14)別の方法は、コルチゾールを減少させる要素(114、図3)を利用することによるものである。そのような一つの要素は、ホスファチジルセリンである。アダプトゲン(116)は、身体がストレスに順応するのを助け、正常な機能を支え、またバランスを回復し、こうしてストレスおよび不安を軽減する(14)ように作用する。このようなアダプトゲンには、バコパ・モンニエリ(Bacopa monnieri)、イワベンケイ(Rhodiola rosea)、ホーリーバジル、およびアシュワガンダが挙げられる。
【0022】
第一、第二、および第三成分(30)、(40)、(50)の少なくとも1つ(または、ことによると第一、第二、および第三成分(30)、(40)、(50)の幾つかの組合せ)はまた、味覚の感じ方を変える(16、図1および3)ように見える。味覚に関する特定の効果は個体によって異なることがあるが、個体が第一、第二、および/または第三成分(30)、(40)、(50)の幾つかの組合せを摂取する結果として観察される効果は、一般に舌(60、図2)の右側および左側(80)、(82)に位置する酸味を感知する、したがって個体にとってタバコ煙の味を「酸っぱく」する舌(60)上の領域(70)中の舌(60)の上側(64)の幾つかの味覚受容体(62)の増強であった。すなわち舌(60)の上の他の味覚受容体、(図2中で(62)として全体的に示す)ならびに口蓋および/または咽頭上のもの(図示せず)も、異なる味覚受容体の感受性を高めまたは低下させることによって、同様に影響を受ける場合がある。これらの他の味覚受容体は、舌(60)の最前部(例えば先端)(84)で甘味を感知する領域(72)(酸味領域(70)と部分的に重なる領域)、舌(60)の後部(86)の方にある苦味を感知する領域(74)、および舌(60)の縁部(88)の周囲の、塩味を感知する領域(76)(とりわけ、その他の領域(70)、(72)、(74)のそれぞれと部分的に重なる領域)中に存在する可能性がある。酸味の効果はまた、第一、第二、および/または第三成分(30)、(40)、(50)を連続摂取に伴って、例えば個体の血流中にこれら成分を蓄積させるままにしておくことで、増加することが観察されている。第一、第二、および/または第三成分(30)、(40)、(50)の幾つかの組合せを摂取した他の個体は、喫煙したとき「不快な苦い」味わい(それは、その上になお酸味も感知する味覚受容体(62)の増強のせいである場合もある)を指摘した。さらにこの効果は、第一および第二成分を一緒に連続摂取することにより増加することが観察されている。味覚についてのこの特定の記述に関係なく、第一、第二、および/または第三成分、あるいはそれらの幾つかの組合せを摂取することによって変えられるタバコ煙の味覚は、一貫してかつ一般的に、個体がその煙の味わいの不快感のせいで喫煙する気がなくなるような「不快なもの」として記述することができる。この予想外の結果は、個体の体内の第一、第二、および/または第三成分の幾つかの組合せの相乗作用により達成され、またこれらの成分の連続摂取により高め、かつ/または増幅させることができる。
【0023】
図3に示すように、ある種の要素は食欲を抑制する(22)か、または向脂肪効果をもたらし(24)、したがって個体が減煙または禁煙を試みる際に体重を維持する(18)(体重増加を抑えるか、または体重減少を引き起こすいずれかによって)。食欲の抑制(22)は、血液の糖代謝を調節し(120)、それにより食欲を低下させる(22)(それはある種の炭水化物、例えば糖に対する欲求が低下するので)ことによって達成することができる。αリポ酸は、筋、心臓、および脂肪の細胞における主なグルコース輸送体であるGLUT 4タンパク質の刺激を介してグルコースの摂取を刺激する点において血液の糖代謝を向上させる(120)ような要素である。αリポ酸はまた、インスリン、甲状腺、GABA、および他のカテコールアミンの上向け調節補因子である。クロム、具体的にはピコリン酸クロムは、グルコース耐性を向上させ、こうして食欲を抑制する(22)ことによって、ビオチンと相乗的に作用して血液の糖代謝を調節する(120)。酪酸およびギムネマ・シルベスタ(Gymnema sylvestre)(グマール(Gumar))もまた、インスリン感受性の向上により血液の糖代謝を調節する(120)。
【0024】
食欲の抑制(22)はまた、セレトニンの作用を増進させるか、またはそれに関与する(122)ことによっても達成することもでき、それについてはすでに上記で述べており、セレトニン先駆体である5−HTP、5−HTPの効果を延長させるマグネシウム、セレトニンシグナル伝達に関係している受容体に作用するイノシトール、セレトニンレベルを直接高めるビンポセチン、およびセレトニン再取り込み阻害物質を増やすS−アデノシルメチオニン(SAMe)などの化合物(10)の第二成分(40、図1)が挙げられる。食欲の抑制(22)はさらに、ドーパミンの作用を増進させるか、またはそれに関与する(124)ことによって達成することができる。5−HTPは、セレトニンを増加させるだけでなく、ドーパミンおよびノルエピネフリンも増加させ、これらのすべてがある種の炭水化物に対する欲求を低下させる。チロシンおよびその誘導体は、補因子としてのテトラヒドロビオプテリンにより、体内でカテコールアミン神経伝達物質(ドーパミン、ノルエピネフリン、およびエピネフリン)に変換されることによってドーパミンを増加させ、これらのすべてがある種の炭水化物に対する欲求を低下させる。L−フェニルアラニンおよび/またはDL−フェニルアラニンもまた、ノルエピネフリンだけでなくドーパミンも増加させる。アルギニンは、それがドーパミンアゴニストであるので、ドーパミンを増加させる。没食子酸エピガロカテキン(EGCG)を含む緑茶はドーパミンを増やし、またムクナ豆(Mucuna puriens)(ハッショウマメの種)は、ドーパミン合成の中間体である天然由来のレボドーパ(L−ドーパ)を含有する。ギムネマ・シルベスタ(Gymnema sylvestre)(グマール(Gumar))は、上記のように血液の糖代謝を調節するだけでなく、甘味を感知する味覚受容体の感受性を低下させる(126)ことによってもまた食欲を抑制し、その感受性低下は、糖を含有するものを含めて甘い食物に対する欲求を減らす。図2に示すように甘味受容体の少なくとも幾つかは、(72)で示すように舌(60)の先端(84)に位置する。
【0025】
図3に示すように向脂肪効果をもたらす(24)要素はまた、身体の脂肪代謝能力を高める(128)ことによって、減煙または禁煙を試みる個体が体重を維持する(18)ことを可能にすることができる。そのような要素(128)には、ビタミンB6、ビタミンB12、コリン(ホスファチジルコリンおよびコリンの他の形態を含めた)、イノシトール、メチオニン、およびS−アデノシルメチオニン(SAMe)が挙げられる。メチオニンおよびSAMeはそれぞれ、セレトニンおよびメラトニンの産生を活性化させるメチオニン/メチル化サイクルにおいて使用される。
【0026】
欠失した身体物質を補充する(20)、損傷した身体物質を修復する(20)、または身体物質の機能を改善する(20)栄養補助剤には、個体の身体から欠失した栄養素(26)と、喫煙または環境中のタバコ煙にさらされることが原因で欠失した、損傷した、またはそれらの機能が損なわれた、例えば酵素および補因子などの細胞構成物質(28)とを挙げることができる。個体の身体から欠失する栄養素(26)には、ビタミンB6、ビオチン、ビタミンB12、メラトニン、ドーパミン、セレトニン、コリン、カルシウム、ビタミンE、葉酸、マグネシウム、マンガン、ビタミンB2、ビタミンA、ビタミンC、セレン、亜鉛、カロテノイド、バイオフラボノイド、ビタミンD、グルタチオン(これはN−アセチルシステインから作ることができる)、およびS−アデノシルメチオニン(SAMe)が挙げられる。欠失した、損傷した、またはそれらの機能が損なわれた細胞構成物質(28)には、CoQ10およびメラトニンによって改善することができる血管内皮と、バコパによって増加することができるカタラーゼと、N−アセチルシステインによって増加することができるグルタチオン還元酵素およびグルタチオンペルオキシダーゼと、酵素機能にとって重要なスルフヒドリル部分と、スーパーオキシドジスムターゼと、酪酸によって増加することができるペルオキシソーム酵素(アルキルDHAP)とが挙げられる。
【0027】
コリン、具体的にはホスファチジルコリンは、喫煙または間接煙にさらされることが原因で失われるまたは損傷される恐れのある細胞膜を維持または回復させる。この要素は、細胞膜中の多価不飽和脂肪を増加させ、それにより細胞膜を復元するのを助けることによってそのようにする。CoQ10は、喫煙によって損傷した血管内皮および他の細胞構成物質を修復し、再構築するのを助ける。メラトニンは、血管収縮および酸化的ストレスを減少させ、また内皮生理機能を改善する。
【0028】
上記要素のそれぞれの1日投与量の範囲の実例を次に列挙することにする。これらの範囲は限定を目的にするものではなく、これらの要素のいずれかの1日投与量は、1日の暴露量および総暴露量、体重、年齢、生化学的感受性および特有性、健康状態、禁断症状の重篤度などを含めて、喫煙者および環境中の煙にさらされる人達のタバコ煙に対する暴露量のような要因に左右される可能性がある。したがって、投与される要素およびその量は、個体の特有の生化学的な相違に適応するように変えることができる。1日投与量範囲の実例は、上記で提示したものを含めた任意の形態で下記の通りである。
(1)25〜900mgの5−HTP、またはトリプトファンから誘導される他のアミノ酸
(2)25〜750mgのチオグリセロールまたは他の二価の陰性イオウ
(3)25〜1,600mgのαリポ酸
(4)10〜1,600mcgのクロム
(5)10mcg〜10mgのビオチン
(6)10〜4,000mgのチロシン
(7)20〜1,400mgのテトラヒドロビオプテリン(トリプトファンおよびチロシンの補因子)
(8)10〜4,000mgの任意の組合せのL−フェニルアラニンおよび/またはDL−フェニルアラニン
(9)10〜500mgのギムネマ・シルベスタ(Gymnema sylvestre)(グマール(Gumar))
(10)10〜3,000mgのアルギニン
(11)10〜300mgの没食子酸エピガロカテキン(EGCG)の緑茶抽出エキス
(12)5〜10,000mgの酪酸
(13)1〜200mgのムクナ豆(Mucuna puriens)(ハッショウマメの種)
(14)10〜1,200mgのマグネシウム
(15)任意の組合せの10〜2,400mgのN−アセチルシステイン(これはグルタチオンを作ることができる)および/または25〜3,000mgのグルタチオン
(16)25〜800mgのL−テアニン
(17)10〜750mgのマグノリア・オフィシアナリス(Magnolia officianalis)
(18)10〜1,000mgのタウリン
(19)0.1〜10mgのメラトニン
(20)10〜300mgのビタミンB6
(21)10〜10,000mgのイノシトール
(22)1〜30mgのビンポセチン
(23)10〜4,000mgのグリシン
(24)10〜1,000mgのナイアシンアミド
(25)10〜450mgのワレリアナ根
(26)10〜600mgのカバカバ
(27)10〜500mgのホスファチジルセリン
(28)10〜400mgのバコパ・モンニエリ(Bacopa monnieri)
(29)10〜600mgのイワベンケイ(Rhodiola rosea)
(30)10〜1,800mgのホーリーバジル
(31)10〜2,000mgのアシュワガンダ
(32)10〜10,000mgのビタミンC
(33)10〜10,000mcgのビタミンB12
(34)10〜9,000mgのコリン
(35)10〜2,000mgのメチオニン
(36)10〜1,600mgのS−アデノシルメチオニン
(37)1〜2,000mgのカルシウム
(38)10〜400IUのビタミンE
(39)25〜5,000mcgの葉酸
(40)1〜11mgのマンガン
(41)10〜250mgのビタミンB2
(42)10〜25,000IUのビタミンA
(43)25〜800mcgのセレン
(44)10〜120mgの亜鉛
(45)25〜1,200mgのCoQ10
(46)10〜25,000IUのαカロテンまたはβカロテン、1〜2mgのβクリプトキサンチン、1〜20mgのゼアキサンチン、1〜8mgのリコピン、または1〜40mgのルテインのいずれかの形態のカロテノイド
(47)10〜750mgのケルセチン、10〜1,000mgのヘスペリジン、10〜900mgのガーリック、および10〜360mgのピクノジェノールを含めたバイオフラボノイドおよび/またはバイオフラボノイドを増加させる任意の要素
(48)100〜10,000IUのビタミンD
(49)10〜18,000mgのGABA
【0029】
化合物(10)は、丸剤、カプセル剤、ゼラチン剤、散剤、または液剤の形態で、身体によるその吸収を最大にするために食事の2時間前または2時間後に1日2回、経口投与することができる。代替の投与方法は、静脈注射、坐剤、経皮パッチ、クリーム、ゲル、軟膏剤、チューインガム、トローチ剤などを経由することができる。化合物(10)を送達するための方法は、修飾セルラーゼ結合剤と、ヒドロキシプロピルメチルセルロースと、リポソームと、錠剤結合剤用の、フィルムコーティング用の、または徐放性錠剤処方に使用するためのマトリックスとしてのヒプロメロース材料と、ナノ技術送達系と、ハイドロコロイドなどを利用することができる。製品の味覚が重要である場合の送達方法では、化合物(10)をスクラロース、ステビア、アガベネクター、キシリトールなどの糖または低血糖インデックス糖で甘くすることができる。
【0030】
図4は、喫煙または環境中のタバコ煙にさらされる直接の結果として欠失した、損傷した、またはそれらの機能が損なわれた身体物質を補充する、身体物質を修復する、または身体物質の機能を改善する方法(130)を図式的に示す。方法(130)は、タバコ煙にさらされる直接の結果として個体中で欠失した、損傷した、またはそれらの機能が損なわれた身体物質の組合せを含む栄養補助剤(134)を投与するステップ(132)を含む。栄養補助剤(134)は、1種類または複数種類のビタミン、ミネラル、酵素、アミノ酸、補因子、先駆体、神経伝達物質、および細胞構成物質を含む。栄養補助剤(134)は、タバコ煙にさらされる直接の結果として個体中で欠失した、損傷した、またはそれらの機能が損なわれた複数身体物質の機能を補充、修復、または改善する。図3に関して上記で述べたように栄養補助剤(134)には、喫煙または環境中のタバコ煙にさらされることが原因で個体の身体から欠失する栄養素(26)と、欠失または損傷する、例えば酵素および補因子などの細胞構成物質(28、図3)とを含めることができる。個体の身体から欠失する栄養素(26、図3)には、(上記で言及したそれらの任意の形態の)ビタミンB6、ビオチン、ビタミンB12、メラトニン、パントテン酸、ドーパミン、セレトニン、コリン(これは、上記で述べたように細胞膜を維持し、再構築し、また修復を助ける)、カルシウム、ビタミンE,葉酸、マグネシウム、マンガン、ビタミンB2、ビタミンA、ビタミンC、セレン、亜鉛、カロテノイド、バイオフラボノイド、ビタミンD、およびグルタチオン(これは、N−アセチルシステインから作ることができる)が挙げられる。欠失した、損傷した、またはそれらの機能が損なわれた細胞構成物質(28)には、CoQ10およびメラトニンによって改善することができる血管内皮と、バコパによって補充することができるカタラーゼと、N−アセチルシステインによって補充することができるグルタチオン還元酵素と、酵素機能にとって重要なスルフヒドリル部分と、スーパーオキシドジスムターゼと、酪酸によって補充することができるペルオキシソーム酵素(アルキルDHAP)とが挙げられる。
【0031】
図5は、相乗的にニコチン欲求または禁断症状を減少させ、ストレスおよび不安を軽減し、感知されるタバコ煙の味覚を変え、かつ体重を維持するのを支援する化合物(144)を投与するステップ(142)を含む、個体が減煙または禁煙を試みるのを支援する方法(140)を図式的に示す。化合物(144)は、個体中のニコチン受容体部位を遮断する少なくとも1つの要素を含む第一成分(30、図1)を含む。そのような第一成分(30)は、図1に関して上記で述べたようなものであることができる。化合物(144)はまた、個体中のセレトニンレベルを増加させる少なくとも1つの要素を含む第二成分(40、図1)を含む。そのような第二成分(40)は、図1に関して上記で述べたようなものであることができる。化合物(144)はさらに、個体中の欠失した少なくとも1種類の身体物質を補充するか、個体中の損傷した少なくとも1種類の身体物質を修復するか、または喫煙の直接の結果として損なわれた少なくとも1種類の身体物質の機能を改善する上記効果の少なくとも1つを有する少なくとも1種類の身体物質を含む第三成分(50、図1)を含む。
【0032】
上記記述は例示および説明の目的のために提示されたがゆえに、網羅的でもなく、また開示されるまさにその形態に概念を限定するものでもない。この開示内容を読んだ後に、様々な他の実施形態および修正形態が当業者に明らかになるはずであり、従来技術によって限定される場合を除いて別添の特許請求の範囲がそのような他の実施形態および変形形態を包含するものと解釈されるよう意図されている。


【特許請求の範囲】
【請求項1】
減煙または禁煙を試みる個体によって使用される化合物であって、
前記個体中のニコチン受容体部位を遮断して前記個体による減煙または禁煙が原因のニコチン欲求または禁断症状を減らす効果を支援する少なくとも1つの要素を含む第一成分と、
前記第一成分と相乗的に作用して、前記個体による減煙または禁煙が原因の前記ニコチン欲求または禁断症状を減らす効果に寄与するように、かつまた体重を維持し、またストレスおよび不安の増大を低減させる効果を支援するように前記個体中のセレトニンレベルを増加させる少なくとも1つの要素を含む第二成分と、
前記第一成分および前記第二成分の少なくとも一方と相乗的に作用して、前記個体による減煙または禁煙が原因のニコチン欲求または禁断症状を減らし、体重を維持し、かつストレスおよび不安の増大を低減させる効果の少なくとも1つに寄与する少なくとも1つの要素を含む第三成分と
を含み、
前記第三成分が、喫煙の直接の結果として前記個体中で欠失した身体物質を補充すること、前記個体中で損傷した身体物質を修復すること、および前記個体中で損なわれた身体物質の機能を改善することのうちの少なくとも1つの効果を有する少なくとも1種類の身体物質を含む栄養補助剤を含み、かつ
前記第一成分、前記第二成分、および前記第三成分の少なくとも1つ、またはそれらの幾つかの組合せが、前記個体によって感知されるタバコ煙の味覚を変える効果を有することを特徴とする化合物。
【請求項2】
請求項1に記載の化合物において、
前記第一成分が、ヒドロペルスルフィド、アルキルスルフィド、コロイドイオウ、有機チオ化合物、チオグリコール、および薬学的に許容できるチオグリコール塩からなる群から選択される二価の陰性イオウを含み、
前記第二成分が、5−ヒドロキシトリプトファンおよびトリプトファン誘導体からなる群から選択されるトリプトファンから誘導されるアミノ酸、またはセレトニン受容体アゴニストを含み、かつ
前記第三成分が、ニコチン欲求または禁断症状を減らす効果、体重を維持する効果、ストレスおよび不安の増大を低減させる効果、および前記個体によって感知されるタバコ煙の味覚を変える効果のそれぞれに寄与する身体物質の組合せを含むことを特徴とする化合物。
【請求項3】
請求項1に記載の化合物において、
ニコチン欲求または禁断症状を減らす前記効果が、前記第一成分と、前記第二成分と、感覚代行物質として作用する前記第三成分の要素とによって達成され、
ストレスおよび不安を軽減させる前記効果が、前記第二成分と、GABAの増加、セレトニンの作用の増進またはそれへの関与、コルチゾールの減少、およびアダプトゲンとしての作用のうちの少なくとも1つを行う前記第三成分の少なくとも1つの要素とによって達成され、
体重を維持する前記効果が、前記第二成分と、食欲を抑制する前記第三成分の少なくとも1つの要素と、前記個体の脂肪代謝能力を高める向脂肪効果をもたらす前記第三成分の少なくとも1つの要素とによって達成され、食欲の抑制が、血液の糖代謝の調節、セレトニンの作用の増進またはそれへの関与、ドーパミンの作用の増進またはそれへの関与、および甘味を感知する味覚受容体の感受性の低減の少なくとも1つを行う前記第三成分の前記少なくとも1つの要素によって達成され、
身体物質を補充する前記効果が、前記個体による喫煙の直接の結果として欠失した少なくとも1種類の栄養素または細胞構成物質を補充することを含み、
身体物質を修復する前記効果が、前記個体による喫煙の直接の結果として損傷した少なくとも1種類の細胞構成物質を修復することを含み、かつ
身体物質の機能を改善する前記効果が、前記個体による喫煙の直接の結果として損なわれた少なくとも1種類の身体物質の機能を改善することを含むことを特徴とする化合物。
【請求項4】
請求項2に記載の化合物において、
前記第三成分が、
ニコチン欲求または禁断症状を減らす前記効果に寄与する第一群から選択される少なくとも1つの要素であって、前記第一群が、マグネシウム、イノシトール、ビンポセチン、S−アデノシルメチオニン、およびビタミンCからなる、要素と、
体重を維持する前記効果に寄与する第二群から選択される少なくとも1つの要素であって、前記第二群が、マグネシウム、イノシトール、ビンポセチン、S−アデノシルメチオニン、補因子としてテトラヒドロビオプテリンを伴うチロシン、L−フェニルアラニン、DL−フェニルアラニン、アルギニン、没食子酸エピガロカテキンを含む緑茶、ムクナ豆(Mucuna puriens)、ギムネマ・シルベスタ(Gymnema sylvestre)、ビタミンB6、ビタミンB12、コリン、メチオニン、およびS−アデノシルメチオニンからなる、要素と、
ストレスおよび不安を軽減させる前記効果に寄与する第三群から選択される少なくとも1つの要素であって、前記第三群が、GABA、L−テアニン、N−アセチルシステイン、マグノリア・オフィシアナリス(Magnolia officianalis)、マグネシウム、ビタミンB6、イノシトール、タウリン、メラトニン、αリポ酸、グリシン、ナイアシンアミド、ワレリアナ根、カバカバ、没食子酸エピガロカテキンを含む緑茶、ビンポセチン、S−アデノシルメチオニン、ホスファチジルセリン、バコパ・モンニエリ(Bacopa monnieri)、イワベンケイ(Rhodiola rosea)、ホーリーバジル、およびアシュワガンダからなる、要素とを含むことを特徴とする化合物。
【請求項5】
請求項4に記載の化合物において、
前記第三成分が、欠失した身体物質を補充する、損傷した身体物質を修復する、または身体物質の機能を改善する第四群から選択される少なくとも1つの要素をさらに含み、前記第四群が、ビタミンB6、ビオチン、ビタミンB12、メラトニン、ドーパミン、セレトニン、コリン、カルシウム、ビタミンE、葉酸、マグネシウム、マンガン、ビタミンB2、ビタミンA、ビタミンC、セレン、亜鉛、カロテノイド、バイオフラボノイド、ビタミンD、グルタチオン、S−アデノシルメチオニン、CoQ10、バコパ、N−アセチルシステイン、スルフヒドリル部分、スーパーオキシドジスムターゼ、および酪酸からなることを特徴とする化合物。
【請求項6】
請求項1に記載の化合物において、
前記化合物が、丸剤、カプセル剤、ゼラチン剤、散剤、または液剤の形態で経口投与されるか、あるいは静脈内注射で、坐剤、経皮パッチ、クリーム、ゲル、軟膏剤、チューインガム、またはトローチ剤を経由して投与されることを特徴とする化合物。
【請求項7】
請求項6に記載の化合物において、
前記化合物が、修飾セルラーゼ結合剤、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、リポソーム、錠剤の結合剤のためのヒプロメロース材料、フィルムコーティングのためのヒプロメロース材料、徐放性錠剤処方に使用するためのマトリックスとしてのヒプロメロース材料、ナノ技術送達系、またはハイドロコロイドを利用して投与されることを特徴とする化合物。
【請求項8】
請求項1に記載の化合物において、
前記化合物が、スクラロース、ステビア、アガベネクター、およびキシリトールを含めた糖または低血糖インデックス糖からなる群から選択される甘味料を含むことを特徴とする化合物。
【請求項9】
減煙または禁煙を試みる個体が喫煙するタバコ、または環境中のタバコ煙にさらされる個体によって使用される化合物であって、
1種類または複数種類のビタミン、ミネラル、酵素、アミノ酸、補因子、先躯体、神経伝達物質、および細胞構成物質を含めた、喫煙または環境中のタバコ煙にさらされる直接の結果として欠失した、損傷した、またはそれらの機能が損なわれた身体物質の組合せを含む栄養補助剤を含み、
前記栄養補助剤が、喫煙または環境中のタバコ煙にさらされる直接の結果として前記個体中で欠失した、損傷した、またはそれらの機能が損なわれた複数身体物質の前記機能を補充、修復、または改善することを特徴とする化合物。
【請求項10】
請求項9に記載の化合物において、
前記栄養補助剤が、ビタミンB6、ビオチン、ビタミンB12、メラトニン、ドーパミン、セレトニン、コリン、カルシウム、ビタミンE、葉酸、マグネシウム、マンガン、ビタミンB2、ビタミンA、ビタミンC、セレン、亜鉛、カロテノイド、バイオフラボノイド、ビタミンD、グルタチオン、S−アデノシルメチオニン、CoQ10、バコパ、N−アセチルシステイン、スルフヒドリル部分、スーパーオキシドジスムターゼ、および酪酸からなる群から選択される要素の組合せを含むことを特徴とする化合物。
【請求項11】
請求項9に記載の化合物において、
前記化合物が、丸剤、カプセル剤、ゼラチン剤、散剤、または液剤の形態で経口投与されるか、あるいは静脈内注射で、坐剤、経皮パッチ、クリーム、ゲル、軟膏剤、チューインガム、またはトローチ剤を経由して投与されることを特徴とする化合物。
【請求項12】
請求項9に記載の化合物において、
前記化合物が、修飾セルラーゼ結合剤、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、リポソーム、錠剤の結合剤のためのヒプロメロース材料、フィルムコーティングのためのヒプロメロース材料、徐放性錠剤製剤に使用するためのマトリックスとしてのヒプロメロース材料、ナノ技術送達系、またはハイドロコロイドを利用して投与されることを特徴とする化合物。
【請求項13】
喫煙または環境中のタバコ煙にさらされる直接の結果として個体中で欠失した、損傷した、またはそれらの機能が損なわれた身体物質を補充し、身体物質を修復し、または身体物質の機能を改善する方法であって、
喫煙または環境中のタバコ煙にさらされる直接の結果として欠失した、損傷した、またはそれらの機能が損なわれた身体物質の組合せを含む栄養補助剤を投与することを含み、
前記栄養補助剤が、1種類または複数種類のビタミン、ミネラル、酵素、アミノ酸、補因子、先躯体、神経伝達物質、および細胞構成物質を含み、かつ
前記栄養補助剤が、喫煙または環境中のタバコ煙にさらされる直接の結果として個体中で欠失した少なくとも1種類の身体物質を補充し、損傷した少なくとも1種類の身体物質を修復し、または損なわれた少なくとも1種類の身体物質の機能を改善することを特徴とする方法。
【請求項14】
請求項13に記載の方法において、
前記栄養補助剤が、ビタミンB6、ビオチン、ビタミンB12、メラトニン、ドーパミン、セレトニン、コリン、カルシウム、ビタミンE、葉酸、マグネシウム、マンガン、ビタミンB2、ビタミンA、ビタミンC、セレン、亜鉛、カロテノイド、バイオフラボノイド、ビタミンD、グルタチオン、S−アデノシルメチオニン、CoQ10、バコパ、N−アセチルシステイン、スルフヒドリル部分、スーパーオキシドジスムターゼ、および酪酸からなる群から選択される要素の組合せを含むことを特徴とする方法。
【請求項15】
請求項13に記載の方法において、
前記栄養補助剤が、丸剤、カプセル剤、ゼラチン剤、散剤、または液剤の形態で経口投与されるか、あるいは静脈内注射で、坐剤、経皮パッチ、クリーム、ゲル、軟膏剤、チューインガム、またはトローチ剤を経由して投与されることを特徴とする方法。
【請求項16】
請求項13に記載の方法において、
前記栄養補助剤が、修飾セルラーゼ結合剤、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、リポソーム、錠剤の結合剤のためのヒプロメロース材料、フィルムコーティングのためのヒプロメロース材料、徐放性錠剤処方に使用するためのマトリックスとしてのヒプロメロース材料、ナノ技術送達系、またはハイドロコロイドを利用して投与されることを特徴とする方法。
【請求項17】
減煙または禁煙を試みる個体を支援する方法であって、
相乗的に、ニコチン欲求または禁断症状を減少させ、ストレスおよび不安を軽減させ、タバコ煙の味覚の感じ方を変え、かつ体重の維持を助ける化合物を投与することを含み、前記化合物が、
前記個体中のニコチン受容体部位を遮断する少なくとも1つの要素を含む第一成分と、
前記個体中のセレトニンレベルを増加させる少なくとも1つの要素を含む第二成分と、
喫煙の直接の結果として前記個体中で欠失した少なくとも1種類の身体物質を補充し、損傷した少なくとも1種類の身体物質を修復し、かつ損なわれた少なくとも1種類の身体物質の機能を改善する効果を有する少なくとも1種類の身体物質を含む栄養補助剤を含む第三成分とを含むことを特徴とする方法。
【請求項18】
請求項17に記載の方法において、
前記化合物の前記第一成分が、ヒドロペルスルフィド、アルキルスルフィド、コロイドイオウ、有機チオ化合物、チオグリコール、および薬学的に許容できるチオグリコール塩からなる群から選択される二価の陰性イオウを含み、
前記化合物の前記第二成分が、5−ヒドロキシトリプトファンおよびトリプトファン誘導体からなる群から選択されるトリプトファンから誘導されるアミノ酸、またはセレトニン受容体アゴニストを含み、かつ
前記化合物の前記第三成分が、ニコチン欲求または禁断症状を減らす効果、体重を維持する効果、ストレスおよび不安の増大を低減させる効果、および前記個体によって感知されるタバコ煙の味覚を変える効果のそれぞれに寄与する身体物質の組合せを含むことを特徴とする方法。
【請求項19】
請求項17に記載の方法において、
ニコチン欲求または禁断症状を相乗的に減少させることが、前記第一成分と、前記第二成分と、感覚代行物質として作用する第三成分とによって達成され、
ストレスおよび不安を相乗的に軽減させることが、前記第二成分と、GABAの増加、セレトニンの作用の増進またはそれへの関与、コルチゾールの減少、およびアダプトゲンとしての作用のうちの少なくとも1つを行う少なくとも1種類の第三成分とによって達成され、
タバコの味覚に相乗的に影響を及ぼすことが、前記第一成分、前記第二成分、および前記第三成分の少なくとも1つ、またはそれらの幾つかの組合せによって達成され、かつ
体重を相乗的に維持することが、前記第二成分と、食欲を抑制する少なくとも1種類の第三成分と、前記個体の脂肪代謝能力を高める向脂肪効果をもたらす少なくとも1種類の第三成分とによって達成され、食欲の抑制が、血液の糖代謝の調節、セレトニンの作用の増進またはそれへの関与、ドーパミンの作用の増進またはそれへの関与、および甘味を感知する味覚受容体の感受性の低減の少なくとも1つを行う前記少なくとも1種類の第三成分によって達成され、
前記個体中の欠失した少なくとも1種類の身体物質を補充する前記効果が、前記個体による喫煙の直接の結果として欠失した栄養素または細胞構成物質を補充することを含み、
前記個体中の損傷した少なくとも1種類の身体物質を修復する前記効果が、前記個体による喫煙の直接の結果として損傷した細胞構成物質を修復するステップを含み、かつ
前記個体中の損なわれた少なくとも1種類の身体物質の機能を改善する前記効果が、前記個体による喫煙の直接の結果としての損なわれた機能を有する細胞構成物質の機能を改善することを含むことを特徴とする方法。
【請求項20】
請求項18に記載の方法において、
前記第三成分が、
ニコチン欲求または禁断症状を減らす前記効果に寄与する第一群から選択される少なくとも1つの要素であって、前記第一群が、マグネシウム、イノシトール、ビンポセチン、S−アデノシルメチオニン、およびビタミンCからなる要素と、
体重を維持する前記効果に寄与する第二群から選択される少なくとも1つの要素であって、前記第二群が、マグネシウム、イノシトール、ビンポセチン、S−アデノシルメチオニン、補因子としてのテトラヒドロビオプテリンを伴うチロシン、L−フェニルアラニン、DL−フェニルアラニン、アルギニン、没食子酸エピガロカテキンを含む緑茶、ムクナ豆(Mucuna puriens)、ギムネマ・シルベスタ(Gymnema sylvestre)、ビタミンB6、ビタミンB12、コリン、メチオニン、およびS−アデノシルメチオニンからなる要素と、
ストレスおよび不安を軽減させる前記効果に寄与する第三群から選択される少なくとも1つの要素であって、前記第三群が、GABA、L−テアニン、N−アセチルシステイン、マグノリア・オフィシアナリス(Magnolia officianalis)、マグネシウム、ビタミンB6、イノシトール、タウリン、メラトニン、αリポ酸、グリシン、ナイアシンアミド、ワレリアナ根、カバカバ、没食子酸エピガロカテキンを含む緑茶、ビンポセチン、S−アデノシルメチオニン、ホスファチジルセリン、バコパ・モンニエリ(Bacopa monnieri)、イワベンケイ(Rhodiola rosea)、ホーリーバジル、およびアシュワガンダからなる要素とを含むことを特徴とする方法。
【請求項21】
請求項20に記載の方法において、
前記第三成分が、欠失した身体物質を補充する、損傷した身体物質を修復する、または身体物質の機能を改善する第四群から選択される少なくとも1つの要素をさらに含み、前記第四群が、ビタミンB6、ビオチン、ビタミンB12、メラトニン、ドーパミン、セレトニン、コリン、カルシウム、ビタミンE、葉酸、マグネシウム、マンガン、ビタミンB2、ビタミンA、ビタミンC、セレン、亜鉛、カロテノイド、バイオフラボノイド、ビタミンD、グルタチオン、S−アデノシルメチオニン、CoQ10、バコパ、N−アセチルシステイン、スルフヒドリル部分、スーパーオキシドジスムターゼ、および酪酸からなることを特徴とする方法。


【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【公表番号】特表2013−506678(P2013−506678A)
【公表日】平成25年2月28日(2013.2.28)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−532283(P2012−532283)
【出願日】平成22年9月29日(2010.9.29)
【国際出願番号】PCT/US2010/050774
【国際公開番号】WO2011/041451
【国際公開日】平成23年4月7日(2011.4.7)
【出願人】(512077170)
【氏名又は名称原語表記】BIELEY,Harlan Clayton
【Fターム(参考)】