修飾マロン酸誘導体
本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式によって表される化合物又はこの立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【化１】
式中、Ｙ１およびＹ２は互いに独立して、水素、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールであり、
ｗは１又は２であり、ｗが２のとき、２個のＹ１は同一であり又は異なっており、
ｚは１又は２であり、ｚが２のとき、２個のＹ２は同一であり又は異なっており、
ｖ、ｊ、ｋ、ｇは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、ｖ＋ｊ＋ｋ＋ｇは４以下であり、
ｈ、ｑ、ｍ、ｒは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、ｈ＋ｑ＋ｍ＋ｒは４以下であり、
ｊが０ではないとき、Ａ２は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｊが０のとき、Ａ２は結合又はエテニルであり、
ｍが０ではないとき、Ａ１は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｍが０のとき、Ａ１は結合又はエテニルであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールから選択され、
Ｒ２は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はハロから選択され、
ｓは１又は２であり、ｓが２のとき、Ｒ２は同一であり又は異なっており、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３およびＲ１４は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ１１およびＲ１２は互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はハロから選択され、
Ｒ８およびＲ１５は互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ又はハロから選択され、
Ｒ６およびＲ７は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
環Ｂはシクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールであり、
Ｒ３は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
ｔは１、２、３又は４であり、
Ｌ１は（ＣＨ２）ｒ、エテニル又はシクロプロピルであり、ｒは０、１又は２であり、
環Ａは５員環から６員環のヘテロアリール又はアリールであり、
ＸはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり、
ｐは１、２、３又は４であり、
Ｒ５は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノ又はＬ２−Ｒ１６から選択され、Ｒ１６は、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｌ２は結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される。
【請求項２】
以下の構造式によって表される化合物又はこの立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【化２】
式中、Ｙ１およびＹ２は互いに独立して、水素、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールであり、
ｗは１又は２であり、ｗが２のとき、２個のＹ１は同一であり又は異なっており、
ｚは１又は２であり、ｚが２のとき、２個のＹ２は同一であり又は異なっており、
ｊおよびｍは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、
ｊが０ではないとき、Ａ２は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｊが０のとき、Ａ２は結合又はエテニルであり、
ｍが０ではないとき、Ａ１は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｍが０のとき、Ａ１は結合又はエテニルであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールから選択され、
Ｒ２は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はハロから選択され、
ｓは１又は２であり、ｓが２のとき、Ｒ２は同一であり又は異なっており、
Ｒ９およびＲ１４は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
環Ｂはシクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールであり、
Ｒ３は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
ｔは１、２、３又は４であり、
Ｌ１は（ＣＨ２）ｒ、シクロプロピル又はエテニルであり、ｒは０、１又は２であり、
環Ａは５員環から６員環のヘテロアリール又はアリールであり、
ＸはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり、
ｐは１、２、３又は４であり、
Ｒ５は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ若しくはジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノ又はＬ２−Ｒ１６から選択され、Ｒ１６は、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌ２は結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される。
【請求項３】
以下の構造式によって表される化合物又はこの立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【化３】
式中、Ｙ１およびＹ２は互いに独立して、水素、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールであり、
ｗは１又は２であり、ｗが２のとき、２個のＹ１は同一であり又は異なっており、
ｚは１又は２であり、ｚが２のとき、２個のＹ２は同一であり又は異なっており、
ｊおよびｍは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、
ｊが０ではないとき、Ａ２は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｋが０のとき、Ａ２は結合又はエテニルであり、
ｍが０ではないとき、Ａ１は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｍが０のとき、Ａ１は結合又はエテニルであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、置換又は非置換のアリールから選択され、
Ｒ２は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はハロから選択され、
Ｒ９およびＲ１４は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
環Ｂはヘテロアリール又はアリールであり、
Ｒ３は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｌ１は（ＣＨ２）ｒ、シクロプロピル又はエテニルであり、ｒは０、１又は２であり、
ＸはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり、
Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ２０は互いに独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｒ１９は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ若しくはジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノ又はＬ２−Ｒ１６から選択され、Ｒ１６は、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌ２は結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される。
【請求項４】
Ｙ１およびＹ２が互いに独立して、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール又は置換若しくは非置換のアリールである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙ１およびＹ２は互いに独立して、場合によって置換された、フェニル、インドリル、キノリニル、ピリジル、ビフェニル、ナフチル、チアゾリル、ピロリジニル、ベンゾジオキシニルであり、前記の場合による置換基は、ヒドロキシル、ハロ、アミノ、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ＮＨＳ（Ｏ）２−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリールＣ１〜Ｃ４アルコキシ、複素環、アリール又はヘテロアリールから選択された１個、２個又は３個の基を含む、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
環Ｂが、フェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、キノリニル、チオフェニル、ベンゾジオキシル、ベンゾオキサジアゾリル、キノキサリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾオキサゾリルから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１９が、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、ハロ基、アミド又はＬ２−Ｒ１６から選択され、Ｒ１６は置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換のアリールであり、Ｌ２は結合、エチレン、エテニル、エチニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ２０が互いに独立して水素又はフルオロである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１９が水素又はフェニルであり、Ｘがアミノである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ｗおよびｚが１であり、Ｒ９およびＲ１４が水素であり、Ａ１およびＡ２がそれぞれ結合である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の構造式によって表される化合物又はこの立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【化４】
式中、Ｙ１およびＹ２は互いに独立して、水素、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールであり、
ｗは１又は２であり、ｗが２のとき、２個のＹ１は同一であり又は異なっており、
ｚは１又は２であり、ｚが２のとき、２個のＹ２は同一であり又は異なっており、
ｊおよびｍは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、
ｊが０ではないとき、Ａ２は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｋが０のとき、Ａ２は結合又はエテニルであり、
ｍが０ではないとき、Ａ１は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｍが０のとき、Ａ１は結合又はエテニルであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、置換又は非置換のアリールから選択され、
Ｒ２は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はハロから選択され、
Ｒ９およびＲ１４は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
環Ｂはヘテロアリール又はアリールであり、
Ｒ３は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｌ１は（ＣＨ２）ｒ、シクロプロピル又はエテニルであり、ｒは０、１又は２であり、
ＸはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり、
Ｒ１７は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｒ１９は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ若しくはジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノ又はＬ２−Ｒ１６から選択され、Ｒ１６は、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌ２は結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される。
【請求項１２】
以下の構造式によって表される化合物又はこの立体異性体又は薬学的に許容される塩。
【化５】
式中、Ｙ１およびＹ２は互いに独立して、水素、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールであり、
ｗは１又は２であり、ｗが２のとき、２個のＹ１は同一であり又は異なっており、
ｚは１又は２であり、ｚが２のとき、２個のＹ２は同一であり又は異なっており、
ｖ、ｊ、ｋ、ｇは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、ｖ＋ｊ＋ｋ＋ｇは４以下であり、
ｈ、ｑ、ｍ、ｒは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、ｈ＋ｑ＋ｍ＋ｒは４以下であり、
ｊが０ではないとき、Ａ２は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｊが０のとき、Ａ２は結合又はエテニルであり、
ｍが０ではないとき、Ａ１は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｍが０のとき、Ａ１は結合又はエテニルであり、
Ｒ１は水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールから選択され、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３およびＲ１４は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ１１およびＲ１２は互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はハロから選択され、
Ｒ８およびＲ１５は互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ又はハロから選択され、
Ｒ６およびＲ７は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｌ３は、（ＣＲ２３Ｒ２４）ｘ（ｘは３から１０の整数である。）、
（ＣＲ２１＝ＣＲ２２）ｙ（ｙは２から５の整数である。）又は
（ＣＲ２３Ｒ２４）ｘおよび（ＣＲ２１＝ＣＲ２２）ｙの組み合わせ（Ｌ３の主鎖の炭素数は３個から１０個である。）から選択され、
Ｒ２１からＲ２４は互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ又はハロから選択され、
環Ａは５員環から６員環のヘテロアリール又はアリールであり、
ＸはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり、
ｐは１、２、３又は４であり、
Ｒ５は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ若しくはジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノ又はＬ２−Ｒ１６から選択され、Ｒ１６は、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｌ２は結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される。
【請求項１３】
以下の構造式によって表される化合物で又はこの立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【化６】
式中、Ｙ１は、水素、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールであり、あるいはＹ１およびＲ７は一緒になって置換又は非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレンを形成し、
Ｙ２は、水素、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールであり、あるいはＹ２およびＲ６は一緒になって置換又は非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレンを形成し、
ｗは１又は２であり、ｗが２のとき、２個のＹ１は同一であり又は異なっており、
ｚは１又は２であり、ｚが２のとき、２個のＹ２は同一であり又は異なっており、
ｊおよびｍは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、
ｊが０ではないとき、Ａ２は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｊが０のとき、Ａ２は結合又はエテニルであり、
ｍが０ではないとき、Ａ１は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｍが０のとき、Ａ１は結合又はエテニルであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルへテロアリール、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルヘテロサイクリック又は置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルアリールから選択され、
Ｒ２は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルへテロアリール、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルヘテロサイクリック、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルアリール又はハロから選択され、
ｓは１又は２であり、ｓが２のとき、Ｒ２は同一であり又は異なっており、
Ｒ９およびＲ１４は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
環Ｂはシクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールであり、
Ｒ３は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
ｔは１、２、３又は４であり、
Ｌ１は（ＣＨ２）ｒ、シクロプロピル又はエテニルであり、ｒは０、１又は２であり、
環Ａは５員環から６員環のヘテロアリール又はアリールであり、
ＸはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり、
ｐは１、２、３又は４であり、
Ｒ５は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ若しくはジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノ又はＬ２−Ｒ１６から選択され、Ｒ１６は、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌ２は結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され、
Ｒ６およびＲ７は互いに独立して水素、又はＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【請求項１４】
【化７】
が
【化８】
であり、
ＸはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり、
Ｒ３０は、水素又はハロから選択され、
Ｒ３１は、水素、Ｃ１〜Ｃ７アルキル又はＬ２−Ｒ２９から選択され、Ｒ２９は、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換のアリールであり、Ｌ２は結合又はＣ１〜Ｃ４アルキレンから選択される、請求項１、２および１２から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３１が
【化９】
であり、
Ｒ３２およびＲ３６は独立して水素又はフルオロから選択され、
Ｒ３３、Ｒ３４又はＲ３５は独立して、水素、ハロ、メチル、メトキシ又はハロメチルから選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジベンジルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−メトキシジベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［４−（ジメチルアミノ）フェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジキノリン−８−イルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［２−ピリジン−４−イルエチル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジメチルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−メトキシフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［３−（トリフルオロメチル）フェニル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−フルオロフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−フルオロフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−クロロフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（２−クロロフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［５−（ジエチルアミノ）スルホニル）−２−メトキシフェニル｝マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−シアノフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジ−１−ナフチルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３，４，５−トリメトキシフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−モルホリン−４−イルフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［２−（４−メトキシフェニル）エチル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−フェニルピロリル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（２−フェノキシエチル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［２−（４−フルオロフェニル）エチル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−メトキシジベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３，５−ジメトキシジベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−フルオロベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−クロロベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（ビフェニル−３−イルメチル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−ヒドロキシベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンジル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジイソブチルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（２−メチルフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−メチルイソキサゾール−５−イル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジイソキサゾール−３−イルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（１，１−ジメチルエチル）プロパンジアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−２−メチル−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−２−（４−メトキシベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（５−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−２−ピリジニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−メトキシフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−フルオロフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［３−（トリフルオロメチル）フェニル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジベンジルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−フルオロベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−メチルベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３，４−ジメトキシジベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［４−（ジメチルアミノ）ベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−メトキシベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（１−フェニルエチル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［１−（４−フルオロフェニル）エチル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３，４−ジフルオロベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−２−メチル−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジベンジル−２−フルオロマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジベンジル−２−メチルマロンアミド、
２−（５−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ピリジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（５−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−２−フリル）メチル］−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（５−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−３−ブロモベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（２−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−１−ベンゾチエン−６−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−［６−（２−アミノ−フェニルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ’−ジフェニル−マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−３−ビニルベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−３−［（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−［１−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）エチル］−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−［（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）（１−ピペリジニル）メチル］−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−２−メトキシベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛３−［（２−アミノフェニル）アミノ］−３−オキソプロピル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（キノリン−８−イルカルバモイル）−オクタン二酸８−［（２−アミノ−フェニル）−アミド］１−キノリン−８−イルアミド、
２−（キノリン−６−イルカルバモイル）−オクタン二酸８−［（２−アミノ−フェニル）−アミド］１−キノリン−６−イルアミド、
２−（２−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−１−ベンゾチエン−６−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジベンジルマロンアミド、
２−［１−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）エチル］−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−フルオロフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（３−シアノフェニル）−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−ベンジル−Ｎ’−（３−シアノフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−ベンジル−Ｎ’−（３−メトキシフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（３−シアノフェニル）−Ｎ’−（２−メトキシ−１−メチルエチル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−Ｎ’−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（３−クロロベンジル）−Ｎ’−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−メチルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−フェニル−Ｎ’−（２−フェネチル）マロンアミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［２−アニリノ−１−（モルホリン−４−イルカルボニル）−２−オキソエチル］ベンズアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−フェニル−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジメチル−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−ヒドロキシビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−ヒドロキシビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノ−３−ビフェニルイル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノ−３−ビフェニルイル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ’−ジニルマロンアミド、
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［２−アニリノ−１−（モルホリン−４−イルカルボニル）−２−オキソエチル］ベンズアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジイソキサゾール−３−イルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノ−３−ビフェニルイル）アミノ］カルボニル｝−２−メトキシベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（５−｛［（４−アミノ−３−ビフェニルイル）アミノ］カルボニル｝−２−ピリジニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−フルオロベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジベンジルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（１−フェニルエチル）マロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ−フェニルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］マロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ、Ｎ’−ジイソキサゾール−３−イルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ−メチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ−エチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ、Ｎ’−ビス（４−フルオロベンジル）マロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ，Ｎ’−ジベンジルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（５−｛［（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）アミノ］カルボニル｝チエン−３−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］マロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ−メチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ−エチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−フェニルマロンアミド、
２−［４−（{［４−アミノ−１−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノ−３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド
から選択される化合物又はこの立体異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
ほ乳類の癌を治療又は予防するのに有用な薬剤を調製するための請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
以下の構造式によって表される化合物又はこの立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【化１】
式中、Ｙ１およびＹ２は互いに独立して、水素、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールであり、
ｗは１又は２であり、ｗが２のとき、２個のＹ１は同一であり又は異なっており、
ｚは１又は２であり、ｚが２のとき、２個のＹ２は同一であり又は異なっており、
ｖ、ｊ、ｋ、ｇは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、ｖ＋ｊ＋ｋ＋ｇは４以下であり、
ｈ、ｑ、ｍ、ｒは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、ｈ＋ｑ＋ｍ＋ｒは４以下であり、
ｊが０ではないとき、Ａ２は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｊが０のとき、Ａ２は結合又はエテニルであり、
ｍが０ではないとき、Ａ１は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｍが０のとき、Ａ１は結合又はエテニルであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールから選択され、
Ｒ２は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はハロから選択され、
ｓは１又は２であり、ｓが２のとき、Ｒ２は同一であり又は異なっており、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３およびＲ１４は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ１１およびＲ１２は互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はハロから選択され、
Ｒ８およびＲ１５は互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ又はハロから選択され、
Ｒ６およびＲ７は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
環Ｂはシクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールであり、
Ｒ３は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
ｔは１、２、３又は４であり、
Ｌ１は（ＣＨ２）ｒ、エテニル又はシクロプロピルであり、ｒは０、１又は２であり、
環Ａは５員環から６員環のヘテロアリール又はアリールであり、
ＸはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり、
ｐは１、２、３又は４であり、
Ｒ５は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノ又はＬ２−Ｒ１６から選択され、Ｒ１６は、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｌ２は結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される。
【請求項２】
以下の構造式によって表される化合物又はこの立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【化２】
式中、Ｙ１およびＹ２は互いに独立して、水素、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールであり、
ｗは１又は２であり、ｗが２のとき、２個のＹ１は同一であり又は異なっており、
ｚは１又は２であり、ｚが２のとき、２個のＹ２は同一であり又は異なっており、
ｊおよびｍは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、
ｊが０ではないとき、Ａ２は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｊが０のとき、Ａ２は結合又はエテニルであり、
ｍが０ではないとき、Ａ１は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｍが０のとき、Ａ１は結合又はエテニルであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールから選択され、
Ｒ２は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はハロから選択され、
ｓは１又は２であり、ｓが２のとき、Ｒ２は同一であり又は異なっており、
Ｒ９およびＲ１４は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
環Ｂはシクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールであり、
Ｒ３は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
ｔは１、２、３又は４であり、
Ｌ１は（ＣＨ２）ｒ、シクロプロピル又はエテニルであり、ｒは０、１又は２であり、
環Ａは５員環から６員環のヘテロアリール又はアリールであり、
ＸはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり、
ｐは１、２、３又は４であり、
Ｒ５は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ若しくはジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノ又はＬ２−Ｒ１６から選択され、Ｒ１６は、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌ２は結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される。
【請求項３】
以下の構造式によって表される化合物又はこの立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【化３】
式中、Ｙ１およびＹ２は互いに独立して、水素、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールであり、
ｗは１又は２であり、ｗが２のとき、２個のＹ１は同一であり又は異なっており、
ｚは１又は２であり、ｚが２のとき、２個のＹ２は同一であり又は異なっており、
ｊおよびｍは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、
ｊが０ではないとき、Ａ２は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｋが０のとき、Ａ２は結合又はエテニルであり、
ｍが０ではないとき、Ａ１は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｍが０のとき、Ａ１は結合又はエテニルであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、置換又は非置換のアリールから選択され、
Ｒ２は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はハロから選択され、
Ｒ９およびＲ１４は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
環Ｂはヘテロアリール又はアリールであり、
Ｒ３は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｌ１は（ＣＨ２）ｒ、シクロプロピル又はエテニルであり、ｒは０、１又は２であり、
ＸはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり、
Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ２０は互いに独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｒ１９は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ若しくはジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノ又はＬ２−Ｒ１６から選択され、Ｒ１６は、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌ２は結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される。
【請求項４】
Ｙ１およびＹ２が互いに独立して、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール又は置換若しくは非置換のアリールである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙ１およびＹ２は互いに独立して、場合によって置換された、フェニル、インドリル、キノリニル、ピリジル、ビフェニル、ナフチル、チアゾリル、ピロリジニル、ベンゾジオキシニルであり、前記の場合による置換基は、ヒドロキシル、ハロ、アミノ、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ＮＨＳ（Ｏ）２−、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリールＣ１〜Ｃ４アルコキシ、複素環、アリール又はヘテロアリールから選択された１個、２個又は３個の基を含む、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
環Ｂが、フェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、キノリニル、チオフェニル、ベンゾジオキシル、ベンゾオキサジアゾリル、キノキサリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾオキサゾリルから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１９が、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、ハロ基、アミド又はＬ２−Ｒ１６から選択され、Ｒ１６は置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換のアリールであり、Ｌ２は結合、エチレン、エテニル、エチニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ２０が互いに独立して水素又はフルオロである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１９が水素又はフェニルであり、Ｘがアミノである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ｗおよびｚが１であり、Ｒ９およびＲ１４が水素であり、Ａ１およびＡ２がそれぞれ結合である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の構造式によって表される化合物又はこの立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【化４】
式中、Ｙ１およびＹ２は互いに独立して、水素、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールであり、
ｗは１又は２であり、ｗが２のとき、２個のＹ１は同一であり又は異なっており、
ｚは１又は２であり、ｚが２のとき、２個のＹ２は同一であり又は異なっており、
ｊおよびｍは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、
ｊが０ではないとき、Ａ２は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｋが０のとき、Ａ２は結合又はエテニルであり、
ｍが０ではないとき、Ａ１は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｍが０のとき、Ａ１は結合又はエテニルであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、置換又は非置換のアリールから選択され、
Ｒ２は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はハロから選択され、
Ｒ９およびＲ１４は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
環Ｂはヘテロアリール又はアリールであり、
Ｒ３は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｌ１は（ＣＨ２）ｒ、シクロプロピル又はエテニルであり、ｒは０、１又は２であり、
ＸはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり、
Ｒ１７は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｒ１９は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ若しくはジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノ又はＬ２−Ｒ１６から選択され、Ｒ１６は、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌ２は結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される。
【請求項１２】
以下の構造式によって表される化合物又はこの立体異性体又は薬学的に許容される塩。
【化５】
式中、Ｙ１およびＹ２は互いに独立して、水素、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールであり、
ｗは１又は２であり、ｗが２のとき、２個のＹ１は同一であり又は異なっており、
ｚは１又は２であり、ｚが２のとき、２個のＹ２は同一であり又は異なっており、
ｖ、ｊ、ｋ、ｇは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、ｖ＋ｊ＋ｋ＋ｇは４以下であり、
ｈ、ｑ、ｍ、ｒは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、ｈ＋ｑ＋ｍ＋ｒは４以下であり、
ｊが０ではないとき、Ａ２は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｊが０のとき、Ａ２は結合又はエテニルであり、
ｍが０ではないとき、Ａ１は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｍが０のとき、Ａ１は結合又はエテニルであり、
Ｒ１は水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールから選択され、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３およびＲ１４は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ１１およびＲ１２は互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はハロから選択され、
Ｒ８およびＲ１５は互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ又はハロから選択され、
Ｒ６およびＲ７は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｌ３は、（ＣＲ２３Ｒ２４）ｘ（ｘは３から１０の整数である。）、
（ＣＲ２１＝ＣＲ２２）ｙ（ｙは２から５の整数である。）又は
（ＣＲ２３Ｒ２４）ｘおよび（ＣＲ２１＝ＣＲ２２）ｙの組み合わせ（Ｌ３の主鎖の炭素数は３個から１０個である。）から選択され、
Ｒ２１からＲ２４は互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ又はハロから選択され、
環Ａは５員環から６員環のヘテロアリール又はアリールであり、
ＸはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり、
ｐは１、２、３又は４であり、
Ｒ５は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ若しくはジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノ又はＬ２−Ｒ１６から選択され、Ｒ１６は、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｌ２は結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される。
【請求項１３】
以下の構造式によって表される化合物で又はこの立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【化６】
式中、Ｙ１は、水素、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールであり、あるいはＹ１およびＲ７は一緒になって置換又は非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレンを形成し、
Ｙ２は、水素、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキル、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環又は置換若しくは非置換のアリールであり、あるいはＹ２およびＲ６は一緒になって置換又は非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキレンを形成し、
ｗは１又は２であり、ｗが２のとき、２個のＹ１は同一であり又は異なっており、
ｚは１又は２であり、ｚが２のとき、２個のＹ２は同一であり又は異なっており、
ｊおよびｍは互いに独立して０、１、２、３又は４であり、
ｊが０ではないとき、Ａ２は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｊが０のとき、Ａ２は結合又はエテニルであり、
ｍが０ではないとき、Ａ１は−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、エテニル又は結合から選択され、ｍが０のとき、Ａ１は結合又はエテニルであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルへテロアリール、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルヘテロサイクリック又は置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルアリールから選択され、
Ｒ２は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルへテロアリール、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルヘテロサイクリック、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルアリール又はハロから選択され、
ｓは１又は２であり、ｓが２のとき、Ｒ２は同一であり又は異なっており、
Ｒ９およびＲ１４は互いに独立して、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
環Ｂはシクロアルキル、ヘテロアリール、複素環又はアリールであり、
Ｒ３は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
ｔは１、２、３又は４であり、
Ｌ１は（ＣＨ２）ｒ、シクロプロピル又はエテニルであり、ｒは０、１又は２であり、
環Ａは５員環から６員環のヘテロアリール又はアリールであり、
ＸはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり、
ｐは１、２、３又は４であり、
Ｒ５は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキルアミノ若しくはジ（Ｃ１〜Ｃ７）アルキルアミノ又はＬ２−Ｒ１６から選択され、Ｒ１６は、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換の複素環、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌ２は結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され、
Ｒ６およびＲ７は互いに独立して水素、又はＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【請求項１４】
【化７】
が
【化８】
であり、
ＸはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり、
Ｒ３０は、水素又はハロから選択され、
Ｒ３１は、水素、Ｃ１〜Ｃ７アルキル又はＬ２−Ｒ２９から選択され、Ｒ２９は、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換のアリールであり、Ｌ２は結合又はＣ１〜Ｃ４アルキレンから選択される、請求項１、２および１２から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３１が
【化９】
であり、
Ｒ３２およびＲ３６は独立して水素又はフルオロから選択され、
Ｒ３３、Ｒ３４又はＲ３５は独立して、水素、ハロ、メチル、メトキシ又はハロメチルから選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジベンジルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−メトキシジベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［４−（ジメチルアミノ）フェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジキノリン−８−イルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［２−ピリジン−４−イルエチル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジメチルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−メトキシフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［３−（トリフルオロメチル）フェニル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−フルオロフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−フルオロフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−クロロフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（２−クロロフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［５−（ジエチルアミノ）スルホニル）−２−メトキシフェニル｝マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−シアノフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジ−１−ナフチルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３，４，５−トリメトキシフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−モルホリン−４−イルフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［２−（４−メトキシフェニル）エチル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−フェニルピロリル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（２−フェノキシエチル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［２−（４−フルオロフェニル）エチル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−メトキシジベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３，５−ジメトキシジベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−フルオロベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−クロロベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（ビフェニル−３−イルメチル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−ヒドロキシベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンジル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジイソブチルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（２−メチルフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−メチルイソキサゾール−５−イル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジイソキサゾール−３−イルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（１，１−ジメチルエチル）プロパンジアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−２−メチル−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−２−（４−メトキシベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（５−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−２−ピリジニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−メトキシフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３−フルオロフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［３−（トリフルオロメチル）フェニル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジベンジルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−フルオロベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−メチルベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３，４−ジメトキシジベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［４−（ジメチルアミノ）ベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−メトキシベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（１−フェニルエチル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス［１−（４−フルオロフェニル）エチル］マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（３，４−ジフルオロベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−２−メチル−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジベンジル−２−フルオロマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジベンジル−２−メチルマロンアミド、
２−（５−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝ピリジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（５−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−２−フリル）メチル］−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（５−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−３−ブロモベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（２−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−１−ベンゾチエン−６−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−［６−（２−アミノ−フェニルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ’−ジフェニル−マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−３−ビニルベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−３−［（メチルスルホニル）アミノ］ベンジル｝−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−［１−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）エチル］−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−［（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）（１−ピペリジニル）メチル］−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−２−メトキシベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛３−［（２−アミノフェニル）アミノ］−３−オキソプロピル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（キノリン−８−イルカルバモイル）−オクタン二酸８−［（２−アミノ−フェニル）−アミド］１−キノリン−８−イルアミド、
２−（キノリン−６−イルカルバモイル）−オクタン二酸８−［（２−アミノ−フェニル）−アミド］１−キノリン−６−イルアミド、
２−（２−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝−１−ベンゾチエン−６−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジベンジルマロンアミド、
２−［１−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）エチル］−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−フルオロフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（３−シアノフェニル）−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−ベンジル−Ｎ’−（３−シアノフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−ベンジル−Ｎ’−（３−メトキシフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（３−シアノフェニル）−Ｎ’−（２−メトキシ−１−メチルエチル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−Ｎ’−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（３−クロロベンジル）−Ｎ’−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−メチルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−フェニル−Ｎ’−（２−フェネチル）マロンアミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［２−アニリノ−１−（モルホリン−４−イルカルボニル）−２−オキソエチル］ベンズアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−フェニル−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジメチル−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（２−アミノフェニル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−ヒドロキシビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−ヒドロキシビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノ−３−ビフェニルイル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノ−３−ビフェニルイル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ’−ジニルマロンアミド、
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［２−アニリノ−１−（モルホリン−４−イルカルボニル）−２−オキソエチル］ベンズアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジイソキサゾール−３−イルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）マロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノ−３−ビフェニルイル）アミノ］カルボニル｝−２−メトキシベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（５−｛［（４−アミノ−３−ビフェニルイル）アミノ］カルボニル｝−２−ピリジニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（４−フルオロベンジル）マロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジベンジルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ビス（１−フェニルエチル）マロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ−フェニルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］マロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ、Ｎ’−ジイソキサゾール−３−イルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ−メチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ−エチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ、Ｎ’−ビス（４−フルオロベンジル）マロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ，Ｎ’−ジベンジルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（５−｛［（２−アミノ−５−チエン−２−イルフェニル）アミノ］カルボニル｝チエン−３−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］マロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ−メチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ−エチル−Ｎ’−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ−フェニルマロンアミド、
２−［４−（{［４−アミノ−１−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−Ｎ−フェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド、
２−（４−｛［（４−アミノ−３−メチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ’−ジフェニルマロンアミド
から選択される化合物又はこの立体異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
ほ乳類の癌を治療又は予防するのに有用な薬剤を調製するための請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５４６７９３（Ｐ２００８−５４６７９３Ａ）
【公表日】平成２０年１２月２５日（２００８．１２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１８３６７（Ｐ２００８−５１８３６７）
【出願日】平成１８年６月２１日（２００６．６．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２４２３６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００２２４８
【国際公開日】平成１９年１月４日（２００７．１．４）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月２５日（２００８．１２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月２１日（２００６．６．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２４２３６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００２２４８
【国際公開日】平成１９年１月４日（２００７．１．４）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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