【課題】医農薬の合成中間体として有用な新規光学活性含フッ素β−アミノ酸誘導体、その製造方法及びそれを用いたトリフルオロメチル基含有β−アミノ酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性トリフルオロメチルｔｅｒｔ−ブチルスルフィンイミンとエステルエノラート類との反応でトリフルオロメチル基を含有する特定の光学活性β−アミノ酸誘導体を高光学純度かつ高収率で容易に製造した後、さらに簡便な操作で酸で処理することにより、ｔｅｒｔ−ブチルスルフィニル基の脱離を行い、トリフルオロメチル基含有β−アミノ酸誘導体を得ることができる。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（１）
【化１】

（式中、Ｒ^１及びＲ^２は各々独立して水素原子、メチル基、エチル基、炭素数３〜８の直鎖、分岐若しくは環式のアルキル基、フェニル基、メトキシ基、エトキシ基、炭素数３〜１０の直鎖、分岐若しくは環式のアルキルオキシ基、フェノキシ基、ベンジル基、アセトキシ基、塩素原子または臭素原子を示し、Ｒ^３はメチル基、エチル基、炭素数３〜４の直鎖、分岐若しくは環式のアルキル基、フェニル基またはベンジル基を示し、＊はＲ^１とＲ^２が異なる場合の不斉炭素を示す）
または下記一般式（２）
【化２】

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及び＊は前記に同じ）
で表される光学活性含フッ素β−アミノ酸誘導体。
【請求項２】
下記式（３）
【化３】

で表される（Ｒ）−トリフルオロメチル（ｔｅｒｔ−ブチルスルフィンイミン）または下記式（４）
【化４】

で表される（Ｓ）−トリフルオロメチル（ｔｅｒｔ−ブチルスルフィンイミン）と下記一般式（５）
【化５】

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は前記に同じく、Ｍｅｔは金属または配位子を有する金属を示す）
で表されるエステルエノラート類を反応させることを特徴とする請求項１に記載の一般式（１）または一般式（２）で表される光学活性含フッ素β−アミノ酸誘導体の製造方法。
【請求項３】
請求項１に記載の一般式（１）または一般式（２）で表される光学活性β−アミノ酸誘導体を酸で処理することを特徴とする下記一般式（６）
【化６】

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及び＊は前記に同じ）
または下記一般式（７）
【化７】

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及び＊は前記に同じ）
で表される光学活性β−アミノ酸誘導体の製造方法。

【公開番号】特開２０１２−１６２４８４（Ｐ２０１２−１６２４８４Ａ）
【公開日】平成２４年８月３０日（２０１２．８．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−２３７７３（Ｐ２０１１−２３７７３）
【出願日】平成２３年２月７日（２０１１．２．７）
【出願人】（５９１１８０３５８）東ソ−・エフテック株式会社 (91)
【Ｆターム（参考）】