説明

凍結乾燥方法およびそれによって得られる製品

ある材料を1つまたは複数の前記材料用の溶媒中に溶解することにより溶液を形成する段階、および使用される1種または複数の該溶媒と混和し、フリーズドライ条件下で揮発可能である前記材料用の非溶媒と該溶液とを組み合わせることにより前記材料を少なくとも部分的に溶液外に出す段階を含む凍結乾燥方法。更に、疎水性および/または親油性材料の場合、貧溶媒を除外でき、この材料の溶媒溶液は、フリーズドライに直接かけることができる。次いで、この凍結乾燥物は、親水性材料の場合、典型的な水溶性希釈剤で再構成できる。疎水性および/または親油性材料は、まずプロピレングリコールおよび/またはポリエチレングリコールで再構成することにより高濃度のそれらの溶液を形成することができ、更にこれは、使用のためにIntralipid、血漿、血清、または全血でさえもの希釈剤で希釈される。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
(関連出願の相互参照)
該当なし。
【0002】
(連邦政府による資金提供を受けた研究開発の記載)
該当なし。
【0003】
本発明は、凍結乾燥物、特に望ましくない余分な成分を含まない凍結乾燥物の調製方法に関する。本発明は、更に、急速に再構成可能な非晶質/結晶質固体の凍結乾燥物を得ることにも関する。本発明は、更に、本明細書で提示する新規の凍結乾燥法から生じる材料にも関する。
【背景技術】
【0004】
フリーズドライ即ち凍結乾燥は、幾数十年の間、医薬品産業、食品産業、および化学産業において広く使用されている。フリーズドライは、医薬品または他の材料を乾燥即ち脱水または脱溶媒する必要があるが、それらが乾燥目的の加熱に影響を受けやすい状況で特に望ましい。多くの化合物は、ノンフリーズドライ法の通常採用される乾燥温度に曝されると、分解(decompose)するか、分解(degrade)するか、または揮発する結果、望ましくない製品となる。フリーズドライが適合されてきた多数の適用を認識するために必要なことは、用語「フリーズドライ」および/または「凍結乾燥」に対して米国特許商標局の特許データベースの簡単な検索を実行することだけであり、その結果、2005年10月以降、3000を超えるヒット件数の回答があり、広範な活性薬剤および他の材料が包含されている。
【0005】
一般に、フリーズドライ法即ち凍結乾燥法は、ある化合物または製剤を溶解するか、懸濁するか、または乳化し、生じた溶液、懸濁液、または乳濁液を凍結し、次いでこれに真空をかけることにより、その材料を溶解するか、懸濁するか、または乳化するために使用した、その凍結体中の溶媒および他の液体を昇華/気化させることである。多くの用途では、適切な溶液、懸濁液、および乳濁液を作製するために助剤を使用することは、あまり問題ではない。このことは、フリーズドライ食品中に食品補助成分を使用する場合のように、助剤が最終製品中に存在することが許容され得る場合、特にそうである。同様に、医薬品が経口摂取用である場合、医薬として許容可能な広範囲の助剤を使用することによって、凍結乾燥した活性化合物またはこのような活性化合物を含有する製剤の調製に役立ててもよい。ほとんどのフリーズドライ方法では、可能な限り、フリーズドライされるべき、材料の澄明溶液が得られる。次いで、この溶液を、通常、無菌濾過することにより任意の不要な固体および微生物を除去し、この濾過溶液をガラス製バイアル中に充填し凍結乾燥チャンバー内で冷却することにより、溶解している固体は、通常、凍結可能な液体成分と共に凍結するが、濃度および凍結プロセスの速度によっては、冷却プロセスまたは凍結プロセスの間に溶液外に出始める場合もある。例えば、ある溶液がその飽和濃度で調製されれば、溶解している固体は、凍結プロセスの間に沈殿するであろう。使用される溶媒または溶媒の組合せによっては、凍結するのではなく液体のままであり、そうでなければ凍結体中に分配される何らかの液体部分が存在し得る。次いで、真空圧をかけることにより、まず、凍結していない液体を除去でき、次いで凍結した液体成分を昇華させることによって、より純粋な乾燥生成物が残る。幾つかの技法では、凍結プロセスは、溶媒が凍結する前に結晶化が十分生じるようにゆっくり行われる。他の技法では、凍結段階は、明瞭な結晶化が生じてしまう前に溶媒が凍結するように急速に行われる。更なる他の技法では、凍結が生じた後、熱をわずかに加えて凍結体を少し温めることによって、凍結した液体成分はより容易に昇華し得る。これらの同じ技法は、濾過段階が、存在が意図される活性成分または他の補助成分を除去する恐れがあるために不適切な場合があることを除き、懸濁液、乳濁液、および複合製剤が関与する状況に適用できる。
【0006】
残念ながら、非経口投与用医薬品に使用するための許容可能な材料の範囲は、あまり広くなくかつあまり融通が利かない。例えば、フリーズドライ方法が、その凍結乾燥物中に存在する乳化剤および/または油の相を残す乳濁液は、通常、静脈注射の観点から許容し得ないであろう。同様に、懸濁化剤も望ましくないであろう。したがって、望ましくない助剤の使用を現在有効な程度よりも大きい程度でなくすことができそうな代替の凍結乾燥手段が望ましくかつ求められていることは明らかである。
【0007】
従来技術にはフリーズドライおよび凍結乾燥の参考文献は十分あるが、ほとんどの文献は、「材料は、当技術分野で普通に実施されているようにフリーズドライされる」および類似の説明の他の一般的記述などの一般的な様式でこの技法について言及している。凍結乾燥方法の詳細をまさに説明する参考文献の実質的に全てが、貧溶媒または非溶媒の使用について言及も示唆もしていない。ほとんどの参考文献は、清澄またはほぼ清澄なものを得るために澄明溶液、溶媒および共溶媒を使用し、次いでこの溶液を濾過することについて言及している。凍結乾燥に関与するほとんどの参考文献は、溶媒について論じるとき、水溶性材料について言及している。
【0008】
注目すべき代表的な(限定的な)特許および出願には、以下のものが挙げられ、これらは全て、それらの全体を本明細書中に組み込んである。US 2005/0049209は、乳濁液のフリーズドライについて論じている。US 6770678は、フリーズドライのためにはできる限り高い溶液濃度を有することが望ましいと論じているが、高濃度ではしばしば冷却段階中に結晶が形成するに至り、この場合、参照試料の状態が望ましくない。US 2004/0063792は、幾つかの溶媒/共溶媒の組合せからのセルトラリンのフリーズドライについて言及している。US 2004/0043042は、マイクロ凍結乾燥(micro-lyophilization)について論じている。US 2003/0229027は、溶媒混合液からの、特定の糖の存在下でのカンナビノイドのフリーズドライについて言及している。US 2003/0202978は、スプレーフリーズドライについて論じている。US 2002/0010357、US 6384259、US 6407278、US 6841545、およびUS 6489312の全ては、アミホスチンの凍結乾燥に関する。US 6566329は、pHを等電点に調整することにより溶液からヒト成長ホルモンを沈殿させ、次いでこの生成物をフリーズドライすることについて論じている。US 5731291は、凍結乾燥プロセスである溶媒(水)および-40℃で昇華する第2の作用の使用について論じている。WO 99/30688は、溶媒の昇華速度を高めるための促進賦形剤の使用について論じている。WO 2004/039804は、水からのモキシフロキサシンのフリーズドライについて論じている。この明細書では、モキシフロキサシンが、貧溶媒の使用、次いで濾過、デカンテーション、または遠心分離によっても得ることに言及している。貧溶媒の使用により溶液から得られたモキシフロキサシンを、次いでフリーズドライにかけるべきであることは示唆していない。US 2003/082236は、超臨界貧溶媒の使用について論じている。
【特許文献1】US 2005/0049209
【特許文献2】US 6770678
【特許文献3】US 2004/0063792
【特許文献4】US 2004/0043042
【特許文献5】US 2003/0229027
【特許文献6】US 2003/0202978
【特許文献7】US 2002/0010357
【特許文献8】US 6384259
【特許文献9】US 6407278
【特許文献10】US 6841545
【特許文献11】US 6489312
【特許文献12】US 6566329
【特許文献13】US 5731291
【特許文献14】WO 99/30688
【特許文献15】WO 2004/039804
【特許文献16】US 2003/082236
【非特許文献1】Remington: The Science and Practice of Pharmacy 第19版、Mack Publishing co.、Easton、PA 1995、195頁
【非特許文献2】Handbook of Chemistry and Physics 第86版、2005年16〜41頁、2006年16〜45頁
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【0009】
したがって、本発明の目的は、本発明により、最小数の補助材料を使用して、親水性または疎水性材料を凍結乾燥し得ることである。
【0010】
本発明の別の目的は、感水性材料の凍結乾燥物を調製することである。
【0011】
本発明の更なる別の目的は、本発明により、助剤を使用しても使用しなくても、非晶質材料を凍結乾燥を経て再生し得ることである。
【0012】
本発明の更なる別の目的は、凍結乾燥方法の技術分野での使用としてこれまで知られていなかった幾つかの有機溶媒を含む非水溶性凍結乾燥法を提供することである。
【0013】
本発明の更なる別の目的は、本発明により、助剤を使用せず更に同時にエタノールの使用も回避して、結晶性水和物および/または非晶質材料を凍結乾燥を経て再生し得ることである。
【0014】
本発明のまた更なる目的は、補助材料を実質的に含まない実質的に純粋で容易に再構成可能な親水性または疎水性もしくは親油性材料を得る方法を提供することである。
【0015】
本発明のまた更なる目的は、医薬として許容可能な希釈剤で再構成すると、結果として澄明溶液またはミセル溶液もしくは乳濁液もしくはサブミクロン懸濁液になる、補助材料を実質的に含まない実質的に純粋で容易に再構成可能な親水性または疎水性もしくは親油性材料を得る方法を提供することである。
【0016】
本発明のまた更なる目的は、医薬として許容可能な希釈剤で再構成すると、結果として澄明溶液またはミセル溶液もしくは乳濁液もしくはサブミクロン懸濁液になる、少なくとも1種の可溶化剤もしくは界面活性剤またはこれらの組合せを更に含有する疎水性または親油性物質を含有する実質的に純粋で容易に再構成可能な材料を得る方法を提供することである。
【0017】
本発明の更なる別の目的は、水分の存在下で安定な非晶質凍結乾燥物を得る方法を提供することである。
【0018】
本発明のまた更なる目的は、水分の存在下で安定な結晶性水和物の凍結乾燥物を得る方法を提供することである。
【0019】
本発明の更なる別の目的は、水を含む凍結乾燥方法から感水性材料の安定な凍結乾燥物を調製することである。
【0020】
本発明の更なる目的は、貧溶媒を使用するかまたは使用しない、親油性および/または疎水性材料のための新規の簡易化された凍結乾燥手段を提供することである。
【0021】
本発明のまた更なる目的は、親油性および/または疎水性材料の新規の凍結乾燥物を提供することである。
【0022】
本発明のまた更なる目的は、親油性および/または疎水性材料の凍結乾燥物のための新規の再構成方法を提供することである。
【0023】
また更なる目的は、数百ミリグラムを超える単回の単位投与量の送達に使用するのに適する急速溶解性の最終使用製品を提供することである。
【0024】
本発明の更なる他の目的は、当業者であれば明らかであろう。
【課題を解決するための手段】
【0025】
本発明のこれらの目的および他の目的は、ある材料用の1種または複数の溶媒中に前記材料を溶解することにより溶液を形成する段階、使用される1種または複数の該溶媒と混和し、フリーズドライ条件下で揮発可能である前記材料用の非溶媒と該溶液とを組み合わせることにより前記材料を少なくとも部分的に溶液外に出す段階、または場合により前記材料を溶液外に出す段階の前もしくはその間に該溶液にシード添加する段階、これまでのところで生成物を凍結する段階、ならびに真空をかけることによりその凍結生成物を乾燥する段階を含む方法によって意外にも達成される。親水性物質にとって、水は、主溶媒であることが多く凍結体を形成するが、任意の共溶媒および貧溶媒は、凍結段階中、凍結するかまたはしない場合がある。親油性または疎水性材料にとって、水は、貧溶媒であることが多く、凍結段階中に凍結するかまたはしない場合がある溶媒および可能性のある共溶媒である。いずれにしろ、溶解した材料は、貧溶媒により溶液外に出され、その生成物は凍結温度に曝されることにより凍結体が形成され、この凍結体に真空圧をかけることにより凍結乾燥物が結果として生じる。更に、疎水性および/または親油性材料の場合、貧溶媒を省略してもよく、材料の溶媒溶液は、フリーズドライに直接かけてもよい。次いで、この凍結乾燥物は、親水性材料の場合、典型的な水溶性希釈剤で再構成し得る。疎水性および/または親油性材料は、まず、プロピレングリコールおよび/またはポリエチレングリコールで再構成することにより高濃度のそれらの溶液を形成でき、この溶液は、使用のためにIntralipid、血漿、血清、または全血さえもの希釈剤で更に希釈される。
【発明を実施するための最良の形態】
【0026】
本発明は、(i)親水性または(ii)疎水性および/もしくは親油性であり得る材料のフリーズドライまたは凍結乾燥方法を対象とする。一般に、材料は、親水性であると、水分の存在にも影響を受けやすい。この材料は、普通、実質的に純粋な化合物、好ましくは純粋な化合物であるが、単純混合物または複合混合物である場合もある。この材料を、好ましくは1種または複数の共溶媒を併用しないがそうすることもあり得る、この材料用の溶媒中に溶解することによって、実質的に澄明な、好ましくは澄明な、その溶媒での前記材料の溶液が得られる。この材料用の溶媒は、フリーズドライ方法において除去し得る溶媒、即ち、一次乾燥段階に使用される温度および圧力で揮発性であるかまたは昇華し、いずれの残留量も二次乾燥段階中で除去し得る溶媒である。必要に応じて、この溶液を、無菌で濾過してから、それもまた無菌で濾過される貧溶媒と組み合わせることによって、任意の望ましくない(または不溶の)材料ならびに溶液および貧溶媒を含有する材料からの微生物を除去してもよい。あるいは、安定性および/もしくは溶解性を補助するために適宜濾過する前にならびに/または安定性を補助するために濾過した後に、pH調整を遂行してもよい。安定性のためのpH調整は、使用される場合、任意選択の濾過段階の前に行われることが好ましい。このpH調整は、酸もしくは塩基または緩衝液の添加によって達成できる。凍結乾燥すべき材料が一旦溶解したら、この溶液を、この材料用の貧溶媒(またはこの材料用の貧溶媒の混合液)に曝す。この材料用の貧溶媒は、凍結乾燥条件下で(即ち、一次乾燥段階に使用される圧力および温度で)揮発性であるかまたは昇華する。貧溶媒が凍結乾燥条件下で凍結しない場合、特別の凍結乾燥法(凝縮器と真空ポンプとの間に液体窒素トラップを含めることなどの)を採用することにより貧溶媒を除去する。貧溶媒はこの材料用の溶媒ではなく、この材料は、貧溶媒中で本質的に不溶であるが、この材料を溶解するために使用される溶媒(およびこの材料を溶解するために存在する任意の共溶媒)と混和しており、したがって、貧溶媒を添加すると、この材料のかなりの部分、好ましくは実質上全て、最も好ましくは全てが溶液外に出され、複合溶媒/任意選択の共溶媒/貧溶媒混合液中の固体微粒子の懸濁液またはスラリーを形成する。場合によっては、この材料の適切な形態の形成を高めるために、この材料が溶液外に出される段階の前またはその間、好ましくはその前またはその開始時、所望の固体形態であるこの材料の一部分をその溶液にシード添加してもよい。次いで、適宜必要に応じて、この生成物を濾過、デカンテーションすることにより、沈殿した固体から溶媒/任意選択の共溶媒/貧溶媒混合液の部分を分離してもよい。このような分離法を使用するとき、この分離した固体は、溶媒/任意選択の共溶媒/貧溶媒混合液で湿ったままである。次いで、この沈殿後の分離法を使用するかしないかに関わらず、生じた湿潤固体(懸濁液、スラリーなど)を凍結し、この凍結固体を、真空をかけることにより乾燥することによって、溶媒、共溶媒、および貧溶媒を除去する。幾つかの実施形態では、溶媒/任意選択の共溶媒/貧溶媒の1つまたは複数(全てではないが)は、凍結乾燥機により可能な凍結段階の温度では凍結しない。この場合では、特別の貧溶媒除去条件を使用する必要がある。これらの特別な除去条件には、液体窒素トラップおよび当技術分野で知られている他の類似の技法の使用が挙げられる。
【0027】
材料は、広範囲の化合物および組成物から選択できるが、実質的に純粋な化合物であることが好ましく、純粋な化合物であることが最も好ましく、ここで、「純粋」は、少なくとも商業的に妥当な標準および許容範囲を使用して得ることができるほど適度に純粋なことを示す。したがって、ある製品が(医薬品材料に関して)連邦食品医薬局の純度標準を満たすのに十分な純度であれば、それは、本発明の目的上「純粋」である。問題となる製品が最終使用の医薬品以外であれば、その製品は、純度に対してその関連業界標準を満たす場合、「純粋」とみなされる。このような業界標準には、「試薬用」などの標準が挙げられる。
【0028】
本発明から価値が向上し得る化合物には、以下のものに限らないが、医薬として活性な化合物、動物薬化合物、食品材料、色素、家庭用および工業用化学薬品などが挙げられる。選択される非限定的な代表化合物には、親水性材料だけでなく疎水性/親油性材料も挙げられる。このような材料の種々の多形の様々な水和物および溶媒和物も適切である。親水性材料から疎水性材料への転換は、例えば遊離の酸または塩基(より非水溶性)とこれらの塩(より水溶性)との間の転換などの、荷電種と非荷電種との間のpH変化によって大抵達成できる。溶解度が十分移り変われば、一形態用の溶媒/共溶媒は、その他の形態用の貧溶媒となることができ、第1形態用の貧溶媒は、後者用の溶媒となり得る。したがって、本発明は、遊離酸、遊離塩基、これらの塩、および適切な場合には両性イオン種、ならびにベタインおよびスルタン(sultane)などの、永久荷電を有するそれらの材料、ならびに他のクアテルニウム(quaternium)化合物に適用できる。化合物の親水性対疎水性の性質に関する一般指針は、当技術分野で知られている様々な方法から収集できる。単純な体系は、問題となる化合物の水中での単純な溶解度であり、用語「非常に溶ける」(溶質1部/水1部未満)、「十分溶ける」(溶質1部/水1部〜溶質1部/水10部)、「溶ける」(溶質1部/水10部〜溶質1部/水30部)、「少し溶ける」(溶質1部/水30部〜溶質1部/水100部)、「わずかに溶ける」(溶質1部/水100部〜溶質1部/水1000部)、「ごくわずかに溶ける」(溶質1部/水1000部〜溶質1部/水10000部)、および「実質的に溶けない」または「溶けない」(溶質1部/10000部を超える水)によって指定される。各指定「非常に溶ける」、「十分溶ける」、「溶ける」、「少し溶ける」および「わずかに溶ける」の全ては、本発明の場合、親水性とみなし得る材料を示す。各指定「ごくわずかに溶ける」、「実質的に溶けない」、および「溶けない」は、本発明の目的上、疎水性とみなし得る。Remington: The Science and Practice of Pharmacy 第19版、Mack Publishing co.、Easton、PA 1995、195頁中に詳述されている上記の分類体系が使用され、これは米国薬局方に記載されている。第2の体系は、25℃で平衡状態にあるオクタノール/水系における、ある材料の、水中での濃度に対するオクタノール中での濃度の比として定義される分配係数Pの決定によるものである。一般に、Pについての値は、log Pとして示される(Handbook of Chemistry and Physics 第86版、2005年16〜41頁、2006年16〜45頁およびRemington:The Science and Practice of Pharmacy 第19版、Mack Publishing Co.、Easton、PA 1995、158〜159頁を参照のこと)。P<<1の値(log Pは負数とする)は、明らかに親水性である。P>>1の値は、一般に疎水性である。しかしながら、この測定は、オクタノール/水系中でのものであるため、本発明では完全に満足するものではなく、使用すべき溶媒、共溶媒、および貧溶媒をまず検討するために、特定の材料が適当な親水性材料であるかそれとも適当な疎水性材料であるかを単に示しているにすぎない。材料の親水性または疎水性の性質の検討に有用な別の指針は、親水性-親油性バランス(HLB)システムである。(上記Remington、287〜288頁参照)。HLBシステムは、界面活性剤用に考え出されたが、これはやはり、ある材料の親水性の性質または疎水性の性質に関しても別の指針を与え、親水性材料は約10を超えるHLBを有し、疎水性材料は通常約10未満のHLB値を有する。しかしながら、可能性のある溶媒および可能性のある貧溶媒が一旦選択されたら、選択された貧溶媒が本当に、選択された溶媒または溶媒/共溶媒混合液とする溶液外へその材料を実質的に押し出すことの確認が求められるべきである。貧溶媒が材料を溶液外へ押し出すことが効率的でかつ完全であればあるほど、本発明が所望の結果を与えることがより十分に期待されるはずである。
【0029】
本発明に従って凍結乾燥物の形態で調製し得る有用な化合物(これには、一般に、以下のものに限らないが、最終使用の許容可能な塩、そのアミド、そのスルホンアミド、そのカルバメート、そのエステルおよびそのリン酸エステル、その水和物およびその溶媒和物、ならびにその結晶多形および非晶質形態、ならびにそのラセミ化合物、鏡像異性体、およびジアステレオマーが挙げられる)。以下の例示的リストでは、化合物のほとんどは、医薬または動物薬として許容可能な化合物である。したがって、その塩またはエステルは、これらを使用する上で許容可能なものであることが好ましい。しかしながら、凍結乾燥物が、医薬材料または動物薬材料として使用される前に更に改質されることになれば、その塩またはエステルはそのようには限定されない。更に、以下のより広範囲のリストには、遊離塩基、遊離酸、およびそれらの全ての塩についての一部分が記載されており、したがって、特定の塩または遊離酸もしくは遊離塩基がないときに別のものがあれば、このような適切な形態全てのリストが包含されるものとして理解されるべきである。同様に、医薬として許容可能なエステルが全て示されているとは限らず、また一方では、非エステル型のリストには、適切なエステル型が包含されるとみなされるべきである。更に、第4級アンモニウムを有する化合物は、対イオンに関係なく主要な種(即ち、塩化ベンザルコニウムなどではなくベンザルコニウム)としてのみ挙げられているが、全ての適切な対イオンが本発明の範囲内にあるものとみなされる。
【0030】
本発明者は、より広範囲のリストのサイズを考慮して、本発明者の好ましい重要な化合物を提示するが、これは、単に明確にするためであり、本発明をより広い範囲に限定するものとみなされるべきではない。本発明に従って凍結乾燥すべき材料として使用するのに好ましい化合物には、抗生物質(ペニシリン、セファロスポリン、テトラサイクリン、マクロライドなどを含めた)キサンチン、麻酔薬(バルビツール酸塩、麻酔剤、および「カイン」を含めた)、制吐薬、抗癌剤などが挙げられる。化合物の特に好ましい群には、以下のものに限らないが、アルフェンタニル(特に塩酸塩、特に1水和物)、アミホスチン(特に非晶質および3水和物の形態)、アミノフィリン(特に無水形態)、アモキシシリン(特に3水和物形態)、アンピシリン(特に3水和物形態)、ブピバカイン(特に塩酸塩および特に1水和物形態)、カフェイン(特に1水和物形態)、セフェピム(特に塩酸塩および特に1水和物形態)、セフタジジム(特に5水和物形態)、セフトリアキソン(特に3.5水和物形態)、セフラジン(特に1および2水和物形態)、塩化クロム(特に6水和物形態)、クリンダマイシン(特に1水和物形態)、コデイン、シクロホスファミド、システイン、D-グルコース、ドキサプラム(特に塩酸塩および特に1水和物形態)ドキシサイクリン(特に1水和物形態)、エデト酸塩(特に2水和物形態)、ヒヨスチアミン(特に硫酸塩および2水和物形態)、レボルファノール(特に2水和物形態として)、リドカイン(特に塩酸塩としてかつ特に1水和物形態として)、リンコマイシン(特に塩酸塩としてかつ特に1水和物形態で)、メナジオール(特に二リン酸ナトリウム塩としてかつ特に6水和物形態で)、ネロペナム(neropenam)(特に3水和物として)、メトクロプラミド(特に塩酸塩としてかつ特に1水和物形態で)、モルヒネ(特に硫酸塩としてかつ特に5水和物形態で)、ナフシリン(特にナトリウム塩としてかつ特に1水和物形態で)、ノルエピネフリン(特に酒石酸水素塩としてかつ特に1水和物形態で)、オンダンセトロン(特に塩酸塩としてかつ特に2水和物形態で)、オキサシリン(特にナトリウム塩としてかつ特に1水和物として)、オキシテトラサイクリン(特に2水和物として)、ピペラシリン(特に1水和物として)、スコポラミン(特に臭化水素酸塩とし
てかつ特に3水和物として)、スペクチノマイシン(特に二塩酸塩としてかつ特に5水和物として)、サクシニルコリン(特に塩化物の塩として)、テオフィリン(特に1水和物として)、チオチキセン(特に二塩酸塩としてかつ特に2水和物として)、ツボクラリン(特に塩酸塩としてかつ特に5水和物形態として)、モキシフロキサシン、タクロリムス、イトラコナゾール、アルガトロバン、ポサコナゾール、ボラコナゾール(voraconazole)、ドセタキセル、フルダラビン、酢酸グラチラマー、ゲムシタビン、イリノテカン、エポプロステノール、および7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシンが挙げられる。
【0031】
本発明で利用できる、それらのほとんどが医薬または動物薬である化合物のより完全なリストには、以下のものに限定されないが、アバカビル、アバメクチン、アバノキル、アバペリドン、アバレリクス、アベカルニル、アビラテロン、アビテサルタン、アブルカスト、アブニダゾール、アカデシン、アカンプロセート、アカプラジン、アセブロコール、アセブトロール、アセカイニド、アセカルブロマール、アセクリジン、アセクロフェナク、アセダプソン、アセジアスルホン、アセドベン、アセフルラノール、アセフルチアミン、アセフィリンクロフィブロール、アセフィリンピペラジン、アセグラトン、アセグルタミド、アセメタシン、アセネウラム酸、アセノクマロール、アセペプロン、アセプロマジン、アセプロメタジン、アセキノリン、アセスルファム、アセトアミノサロール、アセトアニリド、アセタルソン、アセトアミノフェン、アセタゾラミド、アセチアミン、アセチロマート、アセトヘキサミド、アセトフェナジン、アセトフェネチジン、アセトルフィン、アセトスルホン、アセトリオゾイック酸、アセチルシステイン、アセチルジギトキシン、アセチルロイシン、クエン酸アセチルトリブチル、クエン酸アセチルトリエチル、アセバルトラート、アセキサミン酸、アシフラン、アシピモクス、アシタザノラスト、アシテマート、アシトレチン、アシビシン、アルカンタート、アクラルビシン、ナパジシル酸アクラトニウム、アコルビフェン、アコニアジド、アコニチン、アコチアミド、アコキサトリン、アクレオザスト、アクリドレクス、アクリフラビン、アクリヘリン、アクリソルシン、アクリバスチン、アクロイノニド、アクロニン、アクタプラニン、アクタリット、アクチノキノール、アクチソリド、アクトジギン、アシクロビル、アダフェノキサート、アダメキシン、アダパレン、アダプロロール、アダタンセリン、アデホビル、アデカラント、アデルミドロール、アデミトリオニン、アデノシン、アジベンダル、アジシリン、アジモロール、アジナゾラム、アジフェニン、アジテレン、アジトプリム、アドソピン、アドゼレシン、アドラフィニル、アドレナロン、アドロゴリド、アファラニン、アフェレテカン、アフロクアロン、アホビルセン、アフロロール、アガノジン、アグレプリストン、アゴメラチン、アクロミド、アラセプリル、アラホスファリン、アラゲブリウム、アラメシン、アラミフォビル、アラニン、アラノシン、アラプロクラート、アラトロフロキサシン、アラザニントリクトフェナート、アルバコナゾール、アルベンダゾール、アルブテロール、アルブトイン、アルクロフェナク、アルクロメタゾン、アルクロキサ、アルクロニウム、アルジオキサ、アルドステロン、アレムシナル、アレンドロン酸、アレンテモール、アレプリド、アレストラムスチン、アレタミン、アレキシジン、アレキシトル、アレキソマイシン、アルファカルシドール、アルファデクス、アルフィダロン、アルファプロストール、アルファトラジオール、アルダキサロン、アルフェントラニル、アルフルゾシン、アルゲルドラート、アルゲストン、アリベンドール、アリコナゾール、アリフェドリン、アリフラン、アリルセム、アリマドール、アリナスチン、アリニジン、アリパミド、アリスキレン、アリテーム、アリトレチノイン、アリザプリド、アレトルフィン、アロバルビトール、アロカミド、アロクプレイド、アロメタジオン、アロプリノール、アリルエストレノール、アリルプロジン、アルメシリン、アルメストロン、アルミノプロフェン、アルミトリン、アルモカラント、アルモトリプタン、アルモキサトン、アルムルチド、アルネスピロン、アルニジタン、アロナシク酸、アロニミド、アロラセタム、アロセトロン、アロブジン、アロキシドン、アロキシプリン、アロキシスタチン、アロザホン、アルペルチン、アルファメプロジン、アルファメサドール、アルファメチルドーパ、アルファプロジン、アルピデム、アルピロプリド、アルプラフェノン、アルプラゾラム、アルプレノロール、アルプレノキシム、アルプロスタジル、アルレスタチン、アルタンセリン、アルタピゾン、アルテコナゾール、アルチアジド、アルチニクリン、アルトクァリン、アルトレノゲスト、アルトレタミン、アルベメリン、アルベリン、アルビモパン、アルボシジブ、アマジノン、アマファロン、アマノジン、アマンタジン、アマントシリン、アンバムスチン、アンバシリド、アンバゾン、アンベノニウム、アンベノキサン、アムボマイシン、アンブリセンタン、アンブロキソール、アンブルチシン、アンブカイン、アンブセタミド、アンブフィリン、アンブシド、アンブトニウム、アムシナファル、アムシナフィド、アムシノニド、アムジノシリン、アムドキソビル、アンブコルト、アメダリン、アメロメタゾン、アメルトリド、アメルバント、アメセルギド、アメタントロン、アメトカイン、アメゼピン、アメジニウム、アンフェナク、アンフェペントレクス、アンフェタミニル、アンフルチゾール、アンホネリック、アミカルバリド、アミクロラル、アミシクリン、アミダンテル、アミダプソン、アミデフリン、アミフラミン、アミフロベリン、アミフロキサシン、アミホスチン、アミグルミド、アミカシン、アミケリン、アミロリド、アミロキサート、アミナクリン、アミンドカート、アミネプチン、アミノグルテチミド、アミノ馬尿酸ナトリウム、アミノレブリン酸、アミノメトラジン、アミノペンタミド、アミノフェナゾン、アミノフィリン、アミノプロマジン、アミノプテリン、アミノピリン、アミノキノール、アミノキヌリド、アミノレクス、アミノサリチル酸、アミノチアゾール、アミオダロン、アミペロン、アンフェナゾール、アミピゾン、アミプロロース、アミキンシン、アミソメトラジン、アミスルプロド、アミテロール、アミチオゾン、アミチビル、アミトラズ、アミトリプチリン、アミトリプチンオキシド、アミキセトリン、アンレキサノクス、アムリンチド、アムロジピン、アモカルジン、アモジアキン、アモラノン、アモナフィド、アモプロキサン、アモピロキン、アモロルフィン、アモスカナート、アモスラトール、アモトサレン、アモトリフェン、アモキサピン、アモキセカイン、アモキシシリン、アモキシドラミン、アンペロジド、アンフェクロラール、アンフェニドン、アンフェタミン、アンホマイシン、アンホタリド、アムホテリシン、アンピシリン、アンピロキシカム、アンプレナビル、アンプロリウム、アンピリミン、アンピジン、アムキナート、アムルビシン、アムサクリン、アムトルメチン、アムスタリン、アミロバルビタール、アンゲストン、アナグレリド、アナキンラ、アナリチド、アナストロゾール、アナチバント、アナキシロン、アナゾシン、アナゾレン、アンカロロール、アンシタビン、アンドラスト、アンドロステンジオール、アンドロステンジオン、アンデュラファンギン、アネコルタブ、アネトールトリチオン、アンギオテンシンアミド、アンジドキサミン、アニデュラファンギン、アニラマート、アニレリジン、アニロパム、アニパミル、アニラセタム、アニロラート、アニサクリル、アニシンジオン、アニソピロール、アニソトロピン、アニスペリムス、アニトラザフェン、アンピルトリン、アンソキセチン、アンタフェニト、アンタゾリン、アンタゾニト、アンテルマイシン、アンスラリン、アントラマイシン、アンチピリン、アントラフェニン、アパドリン、アパファント、アパルシリン、アパキサフィリン、アパジコン、アパゾン、アピシクリン、アプリンドール、アポモルフィン、アポビンカミン、アプラクロニジン、アプラマイシン、アプレピタント、アプラカリム、アプリンジン、アプリノカルシン、アポフェン、アプロスラート、アプタザピン、アプチガネル、アプトカイン、アラニジピン、アラノチン、アルバプロシル、アルベカシン、アルブタミン、アルクロフェニン、アルダシン、アルデパリン、アレコリン、アルファラシン、アルフェンダザム、アルフォルモテロール、アルガトロバン、アルギメスナ、アルギプレッシン、アルギプレストシン、アルリドン、アリモクロモル、アリピプラゾール、アルモダフィニル、アルノロール、アロフィリン、アルチノロール、アルプリノシド、アルプロミジン、アルサニル酸、アルテフレン、アルテメテル、アルテミシニン、アルテモチル、アルテニモール、アルテスナート、アルチカイン、アルチリド、アルンド酸、アルゾキシフェン、アスコルビン酸、アルセナピン、アセリピド、アシマドリン、アソバマスト、アソカイノール、アソプリスニル、アスパルテーム、アスパルトシン、アスペルリン、アスピリン、アスポキシシリン、アステミゾール、アストロマイシン、アスラクリン、アタメスタン、アタプロスト、アタキマスト、アタバナビル、アテノロール、アテビルジン、アチベプロン、アチルモチン、アチパメゾール、アチプロモド、アチプロシン、アチゾラム、アトリプロフェン、アトカルシトール、アトリド、アトモキセチン、アトルバスタチン、アトシバン、アトバコン、アトラクリウム、アトラセンタン、アトラロイトン、アトリムスチン、アトリノシトール、アトロメパン、アトロピン、アトロピンオキシド、オーラノフィン、アウロチオグルコース、アバナフィル、アバシミベ、アビカトニン、アバラマイシン、アビプタジル、アビトリプタン、アビザホン、アボベンゾン、アゾパルシン、アボレリン、アブリジン、アキサモジド、アキシチロム、アキサマドール、アザボン、アザブペロン、アザシチジン、アザシチジン、アザクロルジン、アザコナゾール、アザコステロール、アザシクロノール、アザフトジン、アザランスタット、アザロマイシン、アザロキサン、アザメチホス、アザメトニウム、アザムリン、アザナトル、アザニダゾール、アザペロン、アザペチン、アザキンゾール、アザリビン、アザロール、アザセリン、アザセトロン、アザスピリウム、アザステン、アザタジン、アザチオプリン、アゼライン酸、アゼラスチン、アゼリニジピン、アゼペキソール、アゼピンドール、アゼテパ、アゼチレリン、アジダンフェニコール、アジドシリン、アジメキソン、アジミリド、アジンタミド、アジプラミド、アジスロマイシン、アズロシリン、アズロシリン、アゾリミン、アゾセミド、アズトマイシン、アズトレオナム、アズモレン、バカンピシリン、バシトラシン、バクロフェン、バクメシリナム、バケプロフェン、バラグリタゾン、バラジポン、バロフロキサシン、バルサラジド、バマルゾール、バマキマスト、バンベルマイシン、バンブテロール、バメタン、バミフィリン、バミピン、バミラスチン、バムニダゾール、バノキサントロン、バキロプリム、バルベキサクロン、バルビタール、バリキシバット、バルマスチン、バルニジピン、バルカイニド、バルシバン、バシフンギン、バタブリン、バタノプリド、バテブラスト、バテラピン、バチロール、バチマスタット、バトプロジン、バキシトイジン、バゼドキシフェン、バジナプリン、ベカントン、ベカテカリン、ベシパルシル、ベクラミド、ベクリコナゾール、ベクロブラート、ベクロメタゾン、ベクロチアミン、ベフェツピタント、ベフィペリド、ベフロキサトン、ベフノロール、ベフラリン、ベカナマイシン、ベラペリドン、ベラリジン、ベルホスジル、ベロテカン、ベロキサミド、ベロキセピン、ベマリノン、ベメグリド、ベメセトロン、ベメチジド、ベミナフィル、ベミパリン、ベメトラジン、ベモラダン、ベモトリジノール、ベナクチジン、ベナフェントリン、ベナプリジン、ベナキシビン、ベナゼプリル、ベンシアノール、ベンシステイン、ベンクロニジン、ベンシクラン、ベンダカロール、ベンダムスチン、ベンダザック、ベンダゾール、ベンデリジン、ベンドロフルメタジド、ベネタミンペニシリン、ベネキサート、ベンフルオレクス、ベンホスホルミン、ベンフォチアミン、ベンフロジル、ベンヘパゾン、ベニジピン、ベンモキシン、ベノリジム、ベノリラート、ベノルテロン、ベノキサホス、ベノキサプロフェン、ベノキシナート、ベンペノリシン、ベンペリドール、ベンプロペリン、ベンリキサート、ベンサラン、ベンセラジド、ベンスルダズ酸、ベンタゼパム、ベンテマゾール、ベンチアミン、ベンチピミン、ベンチロミド、ベントクァタム、ベヌレスタット、ベンザルコニウム
、ベンザロン、ベンズブロマロン、ベンゼストロール、ベンゼチジン、ベンゼトニウム、ベンゼチミド、ベンジロニウム、ベンジンドピリン、ベンズヨーダロン、ベンズマレセン、ベンズニダゾール、ベンゾバルビタール、ベンゾカイン、ベンゾクリジン、ベンゾクタミン、ベンゾデパ、ベンゾドデシニウム、ベンゾナタート、ベンゾピロニウム、ベンゾキノニウム、ベンゾトリプト、ベンゾキシキン、ベンゾキソニウム、ベンゾイルパス、ベンズフェタミン、ベンズピペリロン、ベンズピリニウム、ベンズクエルシン、ベンズキナミド、ベンズチアジド、ベンツトロピン、ベンジダミン、ベンチルヒドロクロロチアジド、ベンジルペニシリン、ベンジルスルファミド、ベパファント、ベペリジウム、ベフェニウム、ベピアスチン、ベプリジル、ベラクタント、ベラプロスト、ベルベリン、ベレフリン、ベルゲニン、ベルラフェノン、ベルモプロフェン、ベルトサミル、ベルピパム、ベルバスタチン、ベリスロマイシン、ベシゴムシン、ベシピルジン、ベソンプロジル、ベスルパミド、ベスニド、ベータカロテン、ベタセチルメタドール、ベタヒスチン、ベタイン、ベタメプロジン、ベタメタドール、ベタメタゾン、ベタマイシン、ベタミプロン、ベタプロジン、ベタキソロール、ベタゾール、ベタネコール、ベタニジン、ベチアチド、ベトキシカイン、ベバントロール、ベボニウム、ベキサロテン、ベクスロステリド、ベザフィブラート、ベツチラミド、ビアラミコール、ビアペネム、ビベゾニウム、ビブロカトール、ビルカルタミド、ビシファジン、ビクロジル、ビクロフィブラート、ビクロチモール、ビコザマイシン、ビジマジウム、ビジソミド、ビエタミベリン、ビエタセルピン、ビフェメラン、ビフェプラミド、ビフェプロフェン、ビフェプルノックス、ビフルラノール、ビホナゾール、ビラスチン、ビマカリム、ビマトプロスト、ビモクロモル、ビモシアモース、ビンダリット、ビネダリン、ビンフロキサシン、ビンフィブラート、ビニラマイシン、ビニゾラスト、ビノデノシン、ビノスピロン、ビオアレトリン、ボチン、ビペナモール、ビペリデン、ビフェナミン、ビリコダル、ビリペロン、ビサコジル、ビサントレン、ビサラミル、ビスベンダゾール、ビスベンチアミン、ビスブチアミン、ビスデキリニウム、ビスフェナゾン、ビスフェンチジン、ビスナフィド、ビソルビン、ビソクトリアゾール、ビソプロロール、ビソルシク、ビソキサチン、ビスピリチオン、ビトノール、ビチオノロキシド、ブチパゾン、ビトルテロール、ビトスカナート、ビバリルジン、ビゼレシン、ブレオマイシン、ブロナンセリン、ブルエンソマイシン、ボフムスチン、ボランジオール、ボラステロン、ボラジン、ボルデノン、ボレノール、ボルマンタラート、ボメトロール、ボピンドロール、ボルナプリン、ボルナプロロール、ボレロン、ボロカプタン、ボルテゾミブ、ボセンタン、ボチアクリン、ボキシジン、ブラロバルビタール、ブラソフェンシン、ブラゼルゴリン、ブレホナロール、ブレマゾシン、ブレキナル、ブレタゼニル、ブレチリウム、ブリフェンタニル、ブリモニジン、ブリナザプロン、ブリンドキシム、ブリンゾラミド、ブリブジン、ブロバクタム、ブロクレプリド、ブロクレスチン、ブロクリナト、ブロジモプリム、ブロファロミン、ブロホキシン、ブロラコナゾール、ブロランフェタミン、ブロマドリン、ブロマミド、ブロマゼパム、ブロムクロレノン、ブロメブル酸、ブロメルグリド、ブロメテナミン、ブロムフェナク、ブロムヘキシン、ブロミンジオン、ブロミソバルム、ブロモシクレン、ブロモクリプチン、ブロモジフェニルヒドラミン、ブロモフェンホス、ブロモホス、ブロモプリド、ブロモキサニド、ブロムペリドール、ブロムフェニラミン、ブロパレストロール、ブロペラモール、ブロピリミン、ブロキナルドール、ブロソタミド、ブロスタリシン、ブロスキシミド、ブロチアニド、ブロチゾラム、ブロバネキシン、ブロビンカミン、ブロキサルジン、ブロキサテロール、ブロキシタラミド、ブロクスウリジン、ブロキシキノリン、ブカイニド、ブセチン、ブシクロビル、ブシラミン、ブシンドロール、ブクラデシン、ブクリジン、ブクロサミド、ブクロクス酸、ブコルム、ブクリカイン、ブクロマロン、ブクモロール、ブデソニド、ブジピン、ブドチタン、ブドララジン、ブフェナドリン、ブフェニオド、ブフェトロール、ブフェキサマク、ブフェゾラク、ブフロメジル、ブホゲンチン、ブホルミン、ブフロリン、ブフラロール、ブフィリン、ブラキン、ブマジゾン、ブメカイン、ブメピジル、ブメタニド、ブメトリアゾール、ブナフチン、ブナミジン、ブナミオジル、ブナプロラスト、ブナゾシン、ブニトロロール、ブノロール、ブパルバクォン、ブピコミド、ブピバカイン、ブプラノロール、ブプレノルフィン、ブプロピオン、ブキネリン、ブキノラート、ブキテリン、ブラマート、ブロジリン、ブセレリン、ブスピロン、ブスルファン、ブトバルビタール、ブタカイン、ブタセチン、ブタクラモール、ブタジアザミド、ブタホスファン、ブタラミン、ブタルビタール、ブタンベン、ブタミラート、ブタミソール、ブタモキサン、ブタニリカイン、ブタンセリン、ブタントロン、ブタペラジン、ブタプロスト、ブタベリン、ブテドロナート、ブテナフィン、ブテリジン、ブテナマート、ブチアジド、ブチブフェン、ブチフリン、ブチカシン、ブチルフェニン、ブチナゾシン、ブチノリン、ブチロシン、ブチキシラート、ブチキソコルト、ブトベンジン、ブトコナゾール、ブトクロロール、ブトクタミド、ブトフィオロール、ブトナート、ブトパミン、ブトピプリン、ブトプロジン、ブトピルアンモニウム、ブトルファノール、ブトキサミン、ブトキシラート、ブトリプチリン、ブトロピウム、ブチルスコポラミン、ブチナミン、ブゼピド、カバスチン、カベルゴリン、カクチノマイシン、カドララジン、カドロフロキサシン、カファミノール、カフェドリン、カフェイン、カルシフェジオール、カルシプロトリエン、カルシトリオール、カルコブトロール、カルダレット、カルジアミン、カロキセティック酸、カルテリドール、クラウステロン、カマゼパム、カンベンダゾール、カマグリボース、カミベリン、カンプトテシン、ならびに9-アミノカンプトテシン、10-ヒドロキシカンプトテシン、7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシン、9-ニトロカンプトテシン、6、7および8員ラクトン環を有する他の全てのカンプトテシン類似体などのカンプトテシン類似体、カモナグレル、カモスタット、カミロフィン、カンビソール、カンデサルタン、カンジシジン、カンドクロニウム、カンドキサトリル、カンドキサトリラト、カネルチニブ、カンホスファミド、カングレロール、カンナビノール、カンレノ酸塩、カンレノン、カペシタビン、カポベナート、カポベン酸、カプラビリン、カプレオマイシン、カプロモレリン、カプロキサミン、カプサイシン、カプタミン、カプトジアム、カプトプリル、カプリド、カラベルサート、カラセミド、カラフィバン、カラミフェン、カルバコール、カルバドックス、カルバマゼピン、カルベンテル、カルバゾン、カルバスピリン、カルバゼラン、カルバゾクロム、カルバゾシン、カベニシリン、カルベノキソロン、カルベンジド、カルベタペンタン、カルベトシン、カルビドパ、カルビマゾール、カルビノキサミン、カルビフェン、カルボフェノチオン、カルボプラチン、カルボプロスト、カルボコン、カルブバルブ、カルブラゼパム、カルブタミド、カルブテロール、カルカイニウム、カレバスチン、カフェンタニル、カルフィマート、カルグトシン、カリポリド、カリソプロドール、カルマンタジン、カルモフール、カルモテロール、カルムスチン、カルニダゾール、カルニチン、カロカイニド、カロベリン、カロキサゾン、カルペリジン、カリペリチド、カルペロン、カルフェナジン、カルピンドロール、カルピプラミン、カルプラジジル、カルプロフェン、カプロニウム、カルサラム、カルサトリン、カルタステイン、カルタゾラート、カルテオロール、カルビシン、カルモナム、カルベジロール、カルボトロリン、カルゼレシン、カルゼニド、カサンスラノール、カソケファミンド、カスポファンギン、カチン、カチノン、セバラセタム、セデフィンゴール、セファクロル、セファドロキシル、セファロニウム、セファロラム、セファマンドール、セファパロール、セファトリアジン、セファザフルール、セファゼドン、セファゾリン、セフブペラゾン、セファネル、セフカペン、セフクリジン、セフダロキシム、セフジニル、セフジトレン、セフェドロロール、セフェムピドン、セフェピム、セフェタメット、セフェテコール、セフェトリアオール、セフィブトリル、セフィキシム、セフマチレン、セフメノキシン、セフメピジウム、セフメタゾール、セミノクス、セフォジジム、セフォニシド、セフォペラゾン、セフォラニド、セフォセリス、セフォタキシム、セフォテタン、セフォチアム、セフォベシン、セフォキサゾール、セフォキシチン、セフォゾプラン、セフピミゾール、セフピラミド、セフポドキシム、セフプロジル、セフキノム、セフロチル、セフロキサジン、セフスロジン、セフスミド、セフタジジム、セフテラム、セフテゾール、セフチブテン、セフチオフル、セフチオレン、セフチオキサイド、セフチオキザイム、セフトリアキソン、セフラセタミム、セフロキシム、セフゾナム、セレコキシブ、セルゴシビル、セリプロロール、セマドチン、セファセトリル、セファドリン、セファレキシン、セファログリシン、セファロリジン、セファロチン、セファピリン、セファランチン、セフラジン、セリクラミン、セリバスタチン、セロナプリル、セルレチド、セタベン、セタルコニウム、セタモロール、セテフロキサシン、セトヘキソニウム、セスロマイシン、セチエジル、セチリスタット、セチリジン、セトサイクリン、セトフェインコル、セトチアミン、セトキシム、セトラキサート、セトリモニウム、セチルピリジニウム、セビメリン、カウルモスルホン、ケノジオール、キノホン、クロフィブラート、クロフェンジアノール、クロラシジン、クロラロース、クロラムブシル、クロラミンT、クロラムフェニコール、クロラザニル、クロルベノキサミン、クロルベタミド、クロルシクリジン、クロルダントイン、クロルジアゼポキシド、クロルジモリン、クロルヘキシジン、クロリンダノール、クロリソンダミン、クロラマジオン、クロルメロドリン、クロルメザノン、クロルミダゾール、クロルナファジン、クロロアゾジン、クロロプレドニゾン、クロロプロカイン、クロロピラミン、クロロキン、クロロセルピジン、クロロテン、クロロチアジド、クロロトリアニセン、クロロキシン、クロロキシレノール、クロルフェネシン、クロルフェニラミン、クロルフェノクチウム、クロルフェノキサミン、クロルフェンテルミン、クロルプロエタジン、クロルプログアニル、クロルプロマジン、クロルプロパミド、クロルプロチキセン、クロルピリフォス、クロルテトラサイクリン、クロルタリドン、クロルテノキサジン、クロルゾキサゾン、コレカルシフェロール、コレステロール、コリンアルホスセラート、コリン、塩化第二クロム、クロモナール、シアドクス、シアフタラン、シアメキソン、シアネルゴリン、シアニダノール、シアノプラミン、シアピロム、シカプロスト、シカルペロン、シクラクタート、シクラフリン、シクラジンドール、シクレソニド、シクレタニン、シクリオメノール、シクロニカート、シクロニウム、シクロピロクス、シクロプラミン、シクロプロフェン、シクロプロロール、シクロシドミン、シクロチゾラム、シクロトロピウム、シクロキシル酸、シクロキソロン、シコルトニド、シドフォビル、シドキセピン、シフェンリン、シホストジン、シグリタゾン、シヘプトラン、シラドパ、シランセトロン、シラスタチン、シラザプリル、シレンジチド、シレキシン、シルニジピン、シロバミン、シロブラジン、シロフンギン、シロミラスト、シロスタミド、シロスタゾール、シルプレビル、シルタゾリン、シマテロール、シメモキシン、シメチジン、シメトロピウム、シミコキシブ、シモキサトン、シナカルセト、シナルカスト、シナメト酸、シナモロール、シナンセリン、シナプロキセン、シンコフェン、シネクロメン、シネパゼ
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ロテン、スマトリプタン、スメチジド、スナグレル、サンシリン、スネピトロン、スピジミド、スプラタスト、スプロクロン、スプロフェン、スラミン、スリカイニド、スリクロン、スリトゾール、スロナクリン、スサリモド、スキセメリド、スキセトニウム、スキシブゾン、シムクロセン、シネチン、タビラウチド、タビモレリン、タカルシトール、タカペネム、タセジナリン、タクラミン、タクリン、タクロリムス、タダラフィル、タフルポシド、タグルタミン、タゴリジン、タランパネル、タランピシリン、タラポルフィン、タラスチン、タルブタール、タレラノール、タリベグロン、タリノロール、タリペキソール、タリソマイシン、タリムスチン、タルメタシン、タルメトプリム、タルネタント、タルニフルメート、タロプラム、タルサラート、タロキシミン、タルサクリジン、タルスプラム、タルチレリン、タルトブリン、タルトリミド、タルジピン、タルビラリン、タメリドン、タメチシリン、タメトラリン、タミバロテン、タミチノール、タノラリジン、タモキシフェン、タンプラミン、タムスロシン、タナプロゲト、タンダミン、タンドスピロン、タンヅチニブ、タニプロン、タナオマスタート、タペンタドール、タプリゾシン、タプロステン、タラゼピド、タリキンダール、タソサルタン、タスルジン、タウロリジン、タウロムスチン、タウロセルコール酸、タウロステイン、タザドレン、タザノラスト、タザロテン、タザスブラート、タゼプロフェン、タジフィリン、タジプリノン、タゾバクタム、タゾフェロン、タゾロール、タゾメチン、テバニクリン、テバチゾール、テビペネム、テブフェロン、テブキン、テカデノソン、テカルセット、テカステミゾール、テクロチアジド、テクロザン、テジサミル、テファゾリン、テフェンペラート、テフルファジン、テフルチキソール、テガフール、テガセロド、テグリカール、テイコパニン、テラバンシン、テルビブジン、テレンゼピン、テリナビル、テリスロマイシン、テルメステイン、テルミサルタン、テロキサントロン、テルジピン、テマフロキサシン、テマロテン、テマトロピウム、テマゼパム、テメフォス、テメラスチン、テミベリン、テモカプリル、テモカプリラート、テモシリン、テモドクス、テモポルフィン、テモゾロミド、テミシロリムス、テムルチド、テナンフェタミン、テナトプラゾール、テンダミスタット、テニダプ、テニラピン、テニロキサジン、テニルセタム、テニポシド、テニバスタチン、テノシクリジン、テノフォビル、テノホビルジソプロキシル、テノニトロゾール、テノサール、テノシプロール、テノキシカム、テニリドン、テオプランティル、テオプロロール、テピリンドール、テポキサリン、テプレノン、テプロチド、テラゾシン、テルベキニル、テルビナフィン、テルボグレル、テルブクロミル、テルブフィロール、テルブフィシン、テルブプロール、テルブタリン、テルシプラジン、テルコナゾール、テルデカマイシン、テレスチグミン、テルフェアジン、テルフラボキサート、テルフルラノール、テルグリド、テリフルノミド、テリカラント、テリジドン、テルラキレン、テルリプレシン、テルニダゾール、テロジリン、テロフェナマート、テロキサレン、テロキシロン、テルタトロール、テサグリタザル、テシカム、テシミド、テシミリフェン、テソフェンシン、テストラクトン、テストステロン、テトミルスト、テトラバルビタール、テトラベナジン、テトラカイン、テトラサイクリン、テトラヒドロゾリン、テトラメトリン、テトラミゾール、テトラキセタン、テトラゼパム、テトラゾラスト、テトリプロフェン、テトロホスミン、テトロナシン、テトロキノン、テトロキソプリン、テトリダミン、テベレリクス、テキサクロミル、テザシタビン、テゾセンタン、サリドマイド、テバコン、テナリジン、テニウム、テニルジアミン、テオブロミン、テオドレナリン、テオフィブラート、テオフィリン、チアベンダゾール、タイセタルサミド、チアルバルビタール、チアマゾール、チアミン、チアミプリン、チアンフェニコール、チアミラール、チアゼシム、チアジナミウム、チアゾールスルフォン、チエチペラジン、チヘキシノール、エチルブロマイド、チメルフォネート、チメロサール、チオコルチコシド、チオクト酸、チオフラデン、チオグアニン、チオヘキサミド、チオイノシン、チオペンタール、チオファネート、チオプロパザート、チオプロペラジン、チオリダジン、チオサラン、チオストレプトン、チオテパ、チオテトラバルビタール、チオチキセン、チフェナミル、チフェンシリン、チウラム、トンゾニウム、トンジルアミン、トザリノン、トレオニン、チモカルチン、チモクトナン、チモル、チモペンチン、チモトリナン、チロメダン、チロプロプ酸、チロキシン、チアクリラスト、チアデノール、チアフィブラート、チアガビン、チアメニジン、チアメトニウム、チアムリン、チアナファク、チアネプチン、チアパミル、チアピリノール、チアプリド、チアプロフェン酸、チアプロスト、チアラミド、チアゾフリン、チアズリル、チアバロシン、チベグリセン、チベネラスト、チベンザート、チベゾニウム、チボロン、チブル酸、チブロファン、チカベシン、チカロプリド、チカルボジン、チカルシリン、チクラトン、チクロピジン、チコルバント、チクリナフェン、チデムベルサット、チジアシク酸、チエモニウム、チエノカルビン、チエノプラミン、チエノキソロール、チフェモキソン、チフェナゾキシド、チフラミゾール、チフロレクス、チフルアドム、チフルカルビン、チホルミン、チフラク、チゲサイクリン、チゲモナム、チゲストール、チグロイジン、チラルゲニン、チレタミン、チリジン、チリキノール、チリソロール、チルマコキシブ、チルミコシン、チルノプロフェン、チロミソール、チロロン、チロゼピン、チルスプロスト、チルドロン酸、チムコダール、チメフロン、チメガジン、チメロテム、チメピジウム、チミペロン、チミルジン、酢酸チモベゾン、チモフィブラート、チモロール、チモナシク、チモプラゾール、チナビノール、チナゾリン、チニダゾール、チニスルプリド、チノフェドリン、チノリジン、チオカルリド、チオクロマロール、チオコナゾール、チオクチラート、チオダゾシン、チオドニウム、チオメルギン、チオメステロン、チオペリドン、チオピナート、チオプロニン、チオプロパミン、チオスピロン、チオチジン、チオトロピウム、チオキサシン、チオキサマスト、チオキサプロフェン、チオキシダゾール、チオキソロン、チペントシン、チペピジン、チペトロピウム、チピファルニブ、チピンドール、チプラナビル、チプレダン、チプレノロール、チプリナスト、チプロディル、チプロスタニド、チポルチモド、チクェシド、チキナミド、チキジウム、チラシジン、チラパザミン、チラトリコール、チリラザド、チロフィバン、チロプラミン、チサルタン、チソカルシテート、チソクロミド、チソプリン、チソクォン、チバニダゾール、チビシクロビル、チビラピン、チキサジル、チキサノクス、チキソコルトール、チザブリン、チザニジン、チゾレミド、チゾプロール酸、トビシリン、トボリノン、トブラマイシン、トカイニド、トカンフィル、トクラデシン、トコフェノキサート、トコフィブラート、トコフェルソラン、トドララジン、トフェナシン、トフェトリジン、トフィミラスト、トフィソリン、トフィスパム、トラフェントリン、トラモロール、トラザミド、トルボキサン、トルブタミド、トルバポン、トルシクラート、トルジムホス、トルファミド、トルフェナム酸、トルガビド、トリミドン、トリンダート、トリオジウム、トリプロロール、トルメソキシド、トルメチン、トルナフテート、トルナペルシン、トルニダミン、トロコニウム、トロニジン、トロニウム、トロキサトン、トロキシクロリノール、トルパドール、トルペンタミド、トルペリゾン、トルピプラゾール、トルプロニン、トルプロパミド、トルピラミド、トルキンゾール、トルレスタット、トルテロジン、トルトラズリル、トルファゼパム、トルバプタン、トリカイン、トメグロビル、トメルカスト、トモグルミド、トモキシプロール、トナベルサト、トナゾシン、トピルタミド、トピラマート、トピキサントロン、テポテカン、トプリリジン、トプテロン、トキジン、トルバフィリン、トルセトラピブ、トルシタビン、トレミフェン、トリプリストン、トルセミド、トサゲスチン、トシフェン、トスフロキサシン、トスルル、トラベクテジン、トラボキソピン、トラカゾラート、トラデカミド、トラロニド、トラマドール、トラマゾリン、トランドラプリル、トランドラプリラート、トラネキサム酸、トラニラスト、トランスカイニド、トランテリニウム、トラニシプロミン、トラペンカイン、トラピジル、トラボプロスト、トラキサノクス、トラキソプロジル、トラジチリン、トラジウム、トラゾドン、トラゾロプリド、トレベンゾミン、トレカドリン、トレセチリド、トレフェンタニル、トレルナリジン、トレロキシナート、トレンボロン、トレンゲストン、トレニジン、トレオスルファン、トレピブトン、トレピパム、トレピリウム、トレプロスティニル、トレプチラミン、トレキジン、トレスペリムス、トレストロン、トレチニウム、トレトカン酸、トレチノイン、トレチノイントコフェリル、トレトキノール、トリアセチン、トリアフンギン、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンベネトニド、トリアムシノロンフレトニド、トリアンピジン、トリアンテルネムトリアジクォン、トリアゾラム、トリベンジロール、トリベノシド、リブロムサラン、トリブゾン、トリカプリリン、トリセタミド、トリクロルホン、トリクロルメチアジド、トリクロルメチン、トリシリビン、トリクラベンダゾール、トリクラセタモール、トリクラザート、トリクロビソニウム、トリクロカルバン、トリクロダゾール、トリクロフェノール、トリクロフォス、トリクロフィリン、トリクロニド、トリクロサン、トリシクラモール、トリジヘキセチル、トリドルゴシル、トリエンチン、トリエチレンメラミン、トリフェナグレル、トリフェゾラク、トリフロシン、トリフルバザム、トリフルミデート、トリフロメプラジン、トリフルペラジン、トリフルペリドール、トリフルプロマジン、トリフルイジン、トリフルサル、トリフォスミン、トリゲボロール、トリヘキシルフェニジル、トリレチド、トリロスタン、トリマゾシン、トリメブチン、トリメカイン、トリメドキシム、トリメゲストン、トリメペリジン、トリメプラジン、トリメタジジン、トリメタジオン、トリメタミド、トリメタファン、トリメチジニウム、トリメトベンザミド、トリメトプリム、トリメトジン、トリメトレキサート、トリメキシリン、トリミプラミン、トリモプロスチル、トリモキサミン、トリオキシフェン、トリオキシサレン、トリパルミチン、トリパミド、トリパラノール、トリペレンナミン、トリプラチン、トリプロリジン、トリプトレリン、トリトカリン、トリキソラン、トリゾキシム、トロシミン、トロクロセン、トロダスケミン、トロフォスファミド、トログリタゾン、トロレアンドマイシン、トロマンタジン、トロパバゼート、トロパンゼリン、トロパプリド、トロパテピン、トロペンジリン、トロピカミド、トロピグリン、トロピリン、トロピセトロン、トロポジフェン、トロキダゾール、トロスペクトマイシン、トロスピウム、トロバフロキサシン、トロビルジン、トロキサシタビン、トロキセルチン、トロキシピド、トロキソラミド、トロキソニウム、トロキシピロリウム、トルキシクリウム、トルキシピクリウム、トリパルサミド、ツボクラリン、ツブロゾール、ツカレソール、ツクラゼパム、ツラスロマイシン、ツロブテロール、ツロパファント、ツロステリド、ツバチジン、チバマート、チロシン、チマゾリン、チロパノエート、チロジン、チロスリシン、ウベニメックス、ユビデカレノン、ウビシンジン、ウフェナマート、ウフィプラゾール、ウルダゼパム、ウリフロキサシン、ウリプリスニル、ウメスピロン、ウンデシレン酸、ウノプロストン、ウペナジム、ウピドシン、ウラシル、ウラシルマスタード、ウラピジル、ウレデパ、ウレドホス、ウレフィブラート、ウルソジオール、ウルソコール酸、ウチバプリル、ウチバプリラト、バドカイン、バラシクロ
ビル、バルコナゾール、バルデコキシブ、バルデタミド、バルジプロミド、バレタメート、バルガニシクロビル、バリン、バルネムリン、バルノクタミド、バロファン、バロマシクロビル、バルペリノール、バルプロエート、バルプロ酸、バルプロミド、バルロセミド、バルルビシン、バルサルタン、バロルシタビン、バルトラート、バミカミド、バンコマイシン、バンデタニブ、バネプリム、バニチオリド、バノキセリン、バニルジスルファミド、バピプロスト、バプレオチド、バルデンファニル、バレニクリン、バレスプラディブ、バタラニブ、バタニジピン、ベブフロキサシン、ベクロニウム、ベダクリジン、ベダプロフェン、ベラレソール、ベルナクリン、ベンラファキシン、ベンリチジン、ベラドリン、ベラリプリド、ベラパミル、ベラジド、ベリロパム、ベルルカスト、ベロフィリン、ベルセタミド、ベルテポルフィン、ベスナリノン、ベスチピタント、ベトラブチン、ビダラビン、ビガバトリン、ビラゾドン、ビルダグリピン、ビロキサジン、ビンバルビタール、ビンブラスチン、ビンブルニン、ビンカミン、ビンカノール、ビンコホス、ビンコナート、ビンクリスチン、ビンデブルノール、ビンデシン、ビンピジン、ビンフルニン、ビンホルミド、ビンホシルチン、ビングリシネート、ビンロイシノール、ビンロイロシン、ビンメガラート、ビノレルビン、ビンポセチン、ビンポリン、ビンロシジン、ビンチアモール、ビントペロール、ビントリプトール、ビニルビタール、ビンゾリジン、バイオマイシン、ビプロストール、ビクァリン、ビキジル、バージニアマイシン、ビリドフルビン、ビロキシム、ビスナジン、ビスナフィリン、ボホピタント、ボグリボース、ボラゾシン、ボルプリスチン、ボリコナゾール、ボロゾール、ボキセルゴリド、キサリプロデン、キサモテロール、キサノメリン、キサノクス酸、キサンチノール、キサンチフィブラート、キサントシリン、パルミチン酸キサントフィル、キセミロフィバン、キセナリピン、キセナゾ酸、キセンブシン、キセニペントン、キセノチオラート、キセニグロキサール、キセニルヘキセン酸、キセニトロピウム、キシベノロール、キシボルノール、キシデカフルル、キシロバム、キシメラガトラン、キシモプロフェン、キシニダミン、キシノミリン、キシパミド、シプラノロール、クソルファノール、キシラミジン、キシラジン、キシロクマロール、キシロメタゾリン、キシロキセミン、ヨヒンビン酸、ザビシプリル、ザビシプリラト、ザコプリド、ザフィルルカスト、ザフレプチン、ザルシタビン、ザルデリド、ザレプロン、ザロスピロン、ザルチジン、ザルトプロフェン、ザミフェナシン、ザナミビル、ザナペジル、ザンキレン、ザノテロン、ザピゾラム、ザプリナスト、ザルダベリン、ザテブラジン、ザトセトロン、ゼランドパム、ゼナレスタット、ゼナゾシン、ゼニプラチン、ゼパスチン、ゼラノール、ゼチドリン、ジダパミド、ジドメタシン、ジドブジン、ジフロスチロン、ジランテル、ジラスコルブ、ジレウトン、ジルパテロール、ジメルジン、ジミドベン、ジンドトリン、ジンドキシフェン、ジンコナゾール、ジノスタチン、ジンテロール、ジンビロキシム、ジペプロール、ジプラシドン、ゾカイノン、ゾフェノプリル、ゾフェノプリラト、ゾフィコナゾール、ゾラミン、ゾラサルタン、ゾラゼパム、ゾレンドロン酸、ゾレンゼピン、ゾレルチン、ゾリミジン、ゾリプロフェン、ゾルミトリプタン、ゾロペロン、ゾルピデム、ゾメバザム、ゾメピラック、ゾメタピン、ゾナンパネル、ゾニクレゾール、ゾニポリド、ゾニサミド、ゾピクロン、ゾポルレスタト、ゾルバマイシン、ゾルビシン、ゾスキダル、ゾテピン、ゾチカゾン、ゾキサゾラミン、ズカプサイシン、ズクロミフェン、ズクロペンチキソール、およびジロフラミンが挙げられる。
【0032】
述べたような溶媒は、その中で材料が溶解する任意の液体であることができ、この溶媒は、単一物質または共溶媒の混合物であることができるが、その重要な点は、凍結乾燥すべき材料が溶液中に入り込むことである。本発明で有用な溶媒には、室温で液体であり、材料を溶解し、以下で検討する第1乾燥段階の温度および圧力条件で揮発可能かまたは昇華可能な材料が挙げられる。全ての溶媒が全ての材料を溶解するとは限らないので、可能性のある溶媒の中には、特定の例において溶媒とはならないものもあろう。当業者であれば、凍結乾燥すべき材料が一旦選択されたら、その分野の標準テキストを参照するかまたは材料を可能性のある溶媒で簡単な溶解性試験を実施することにより、どの液体が溶媒として適切であるかがわかるであろう。選択される溶媒は、単独で材料を溶解するかまたは共溶媒を併用して問題となる材料を溶解するであろう。共溶媒は、溶媒と同じ種類から選択され、選択される溶媒と混和し、通常、材料を溶媒中に溶解するのを補助する。一旦、問題となる材料が選択され、溶媒および任意の共溶媒が選択されると、貧溶媒も同じ一連の物質から選択されるが、貧溶媒は、材料をあまり溶解せず、好ましくは材料を全く溶解せず、なおかつ予め選択される溶媒/任意選択の共溶媒系と混和するものに限定される。本発明の目的上、溶媒または溶媒/共溶媒混合液中の材料の溶解性は、材料を溶解する必要があるという点でのみ重要である。溶媒または溶媒/共溶媒混合液中の材料の濃度は、特定の状況で懸念となるだけである。例えば、その材料が容器内で凍結乾燥されており、一旦その容器内で再構成されると投与用材料の単位投与量を含有する注射用医薬製剤の場合、小さい単位用量を必要とする材料では、凍結乾燥処理中にかなりの量の「溶媒」が利用できる。しかしながら、材料が大きい単位用量を必要とする場合では、溶媒として選択される液体は、単位用量を溶解するために必要とされる溶媒の量が、経済的に処理するための凍結乾燥容器中に入れやすいように、必ずずっと良好な材料用溶媒でなければならない。これらの同じ懸念は、バルク凍結乾燥処理にとっても同様に重要ではあるが、これらは、凍結乾燥容器が、単位用量を有する再構成容器として意図される場合ほど厳しくはない。したがって、溶媒または共溶媒としての液体の選択は、問題となる材料を溶解する固有の能力に依存するだけでなく、特定量の最終凍結乾燥物を有することが意図される凍結乾燥容器中に入れることができる溶液の量との関連性にも依存する。当業者であれば、これらの懸念を認識し、これらの懸念を調整するために特定のそれらの選択を容易に変更できよう。類似の懸念は、貧溶媒の選択にも当てはまる。
【0033】
本発明では、凍結乾燥処理は、それを嚥下するために水を必要とせず口内で溶解する急速崩壊性錠剤を調製するために使用することもできる。現在利用できる急速溶解性錠剤(Zydus所有の技術)は、テイストマスキングを必要としない低い単位用量の必要量(一般に用量当たり約15mg未満)を有する親水性分子にしか適用できない。一方、本発明では、凍結乾燥物が錠剤の形状をとるように錠剤の型の中で凍結乾燥物を作製できる。本発明の凍結乾燥方法は、薬物がテイストマスキングを必要としない場合実質的に全ての補助材料を除外できるので、小さい単位投与量を有する材料だけでなく、高い量の単位用量(単位用量当たり1グラムを超えて数百グラムまで)を有する材料にも適用できる。更に、Zydusの技術は、親水性材料に関してのみ利用可能であるが、本発明は、親水性材料および疎水性材料の双方に適用できる。
【0034】
本明細書中の他で概説するような状況に応じて溶媒、共溶媒、または貧溶媒として使用するための適切な非限定的液体には、以下のものに限定されないが、水、5〜7員複素環系(酸素または硫黄であるヘテロ原子を1〜3個有する5〜7員複素環系からなる群から選択され、前記硫黄原子は置換されていないか、1個または2個の酸素置換基をさらに有しており、但し、2つの酸素原子が環上の隣り合う位置にあることはできない複素環系、例えば、テトラヒドロフラン(THF)、テトラヒドロピラン、ジオキサン、トリオキサンならびに他の環式モノ-、ジ-およびトリ-エーテル)、低級アルカノール(エタノール、プロパノール、イソプロパノール、sec-ブタノール、t-ブチルアルコール、およびn-ブチルアルコールなどの)、または約-100℃、好ましくは-90℃、より好ましくは-80℃の下位温度の範囲内および約25℃以下、好ましくは約20℃以下、更により好ましくは約15℃以下、更にいっそう好ましくは約10℃以下の上位温度の範囲内で凍結する他の有機溶媒が挙げられる。更に、PEG600〜6000ならびにコハク酸トコフェロールおよび酢酸トコフェロールも使用できる。
【0035】
溶媒は、水であることが好ましく、親水性材料の場合特にそうである。水は、医薬品、動物用薬品、および食料品関連で好ましいが、その理由は、一旦凍結乾燥物が水で再構成されると、固体と共に残存する何れの残留溶媒も無害であるからである。上記以外の産業に適用する場合またはフリーズドライ製品が更なる反応の際の反応物として望ましい場合、上記で説明した中の溶媒とそれ以外の溶媒との双方の中からの他の溶媒でも同様に好ましい場合があり、これらの溶媒は当業者の通常の技量内で良好となろう。それにも関わらず、溶媒は、第1乾燥段階の条件下で揮発性であるかまたは昇華する溶媒でなければならない。問題となる材料の詳細により決定される溶媒または共溶媒もしくは貧溶媒として本発明で使用するのに好ましい他の液体には、エタノール、テトラヒドロフラン、およびジオキサンが挙げられる。
【0036】
必要であれば、共溶媒を使用して、溶媒中に材料を溶解するのに役立ててもよい。上述のように、このような共溶媒は、問題となる特定の実施形態での問題となる溶媒とは異なり、材料の溶解を生じさせるように主溶媒と混和する限り、上記液体の同じ群から選択される。このような共溶媒は、固体生成物を不必要に複雑にすること(生じる恐れのある混合溶媒和物の結晶形態または混合溶媒の非晶質関連物など)を避けるようにできるだけ最小限に使用されるべきであるが、これらを避ける他の理由はなく、これらの使用は本発明の範囲内にある。共溶媒が利用される場合、これは、第1乾燥段階の条件下で揮発性であるかまたは昇華する共溶媒でもなければならない。
【0037】
必要であれば、溶液のpHは、化合物の溶解性を促進する範囲内か、または凍結乾燥物の最終使用に適合する、安定性を最適にするための特定のpH環境を与える範囲内に調整してもよい。したがって、注射用蒸留水で再構成されることになる生成物については、その中に等張化剤があってもなくても、pHは、再構成の際、生理的に許容される適合pHが達成されるようなpHとなるべきである。このことは、より複雑な製剤中に組み込まれるかまたは更なる反応のための試薬として使用されることになる材料に対してはそれほど懸念されない。これらの後者の状況では、凍結乾燥物のpHは必ずしもその最終のpHとは関連しないため、凍結乾燥物中のpH値の許容範囲はより広くできる。
【0038】
本発明の一実施形態では、一旦溶液が得られると(また、任意の所望のpH調整および任意の所望のプレ材料沈殿物の濾過が行われたら)、この溶液は、材料用貧溶媒に添加することができ、またはその溶液に添加されるこのような貧溶媒を含有することができる。この段階の目的は、材料の所望の形態が再生可能なように材料を溶液外に出すことである。この貧溶媒は、材料用の溶媒ではないが、使用される溶媒および存在する場合任意の共溶媒と混和する物質である。この貧溶媒は、フリーズドライそれ自体の状況下で除去し得る物質でもなければならない。したがって、これは、フリーズドライ方法の第1乾燥段階に使用される温度および圧力で揮発性であるか昇華する物質である。上述のように、この貧溶媒は、貧溶媒として使用する上でその液体が、問題となる特定の材料/溶媒/任意選択の共溶媒系に関してこの段落の制約に従わなければならないことを除き、上記の液体の同じ群から選択される。
【0039】
材料が疎水性または親油性である場合の本発明の別の実施形態では、溶媒は、5〜7員複素環系(酸素または硫黄であるヘテロ原子を1〜3個有する5〜7員複素環系からなる群から選択され、前記硫黄原子は置換されていないか、1個または2個の酸素置換基をさらに有しており、但し、2つの酸素原子が環上の隣り合う位置にあることはできない複素環系、例えば、テトラヒドロフラン(THF)、テトラヒドロピラン、ジオキサン、トリオキサンならびに他の環式モノ-、ジ-およびトリ-エーテル)から選択される。凍結乾燥方法でこれらの液体を溶媒として使用することは、凍結乾燥の技術分野にとって目新しい。更に、本発明による疎水性または親油性材料の凍結乾燥では、低級アルカノール(メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、n-ブタノール、sec-ブタノール、またはt-ブタノール)、液体ケトン、液体(酸素または硫黄)エーテル、液体(酸素または硫黄)ケトン、液体(酸素または硫黄)エステルまたはチオエステルも、液体溶媒として使用できる。これらの実施形態では、上記で示したような貧溶媒を利用すること以外に、この系では、貧溶媒を除外し、水分完全凍結乾燥法と全く同じようにこれらの液体での材料の溶液を直接凍結乾燥できる。貧溶媒を除外する場合、好ましい溶媒は、上記で論じた複素環溶媒である。しかしながら、上記の貧溶媒の方法を使用した場合の、疎水性および親油性の実施形態で生じた凍結乾燥物と同様にこの場合の凍結乾燥物は、やはり、親水性材料用の再構成法と異なる技法を必要とする。
【0040】
しかしながら、任意の所与の材料に対して、上に挙げた液体の全てが特定の材料用の溶媒であるとは限らないであろうが、単なる溶解度試験によって、特定の溶媒が特定の材料に適するかどうかが決定されることになるのは再度注意すべきことである。材料が特定の液体中に溶ける場合、その液体は溶媒および/または共溶媒として適する。材料が液体中に溶けない場合、その液体は、使用される溶媒または溶媒/共溶媒系と混和もする場合かつそうする場合に限り、その系用の可能性のある貧溶媒である。ある材料が、1000mg/mlの液体A中、100mg/mlの液体B中、10mg/mlの液体C中、また0.01mg/mlの液体D中で溶解性を有すると仮定する。更に、その材料は、300mgの成人単位用量、60mgの小児単位用量、および12mgの乳児単位用量を有すると仮定する。本発明の適切な成人用量を調製するために、溶媒として液体A(および場合により液体B)が使用されよう。液体Dは貧溶媒として明らかに適するが、液体Cも貧溶媒として適する場合もあろう。本発明の適切な小児単位用量を調製するために、液体Aを使用することは可能であろうが、利用できる器具の精度に応じて液体Bを選択する方がよい場合があろう。液体Cは、貧溶媒として使用できるが、単位用量のかなりの量をまだ溶解し得るのであまり使用しないことが好ましく、液体Dを貧溶媒として選択するのがよりよい。本発明の適切な乳児単位投与量を調製する上で、液体Cは、貧溶媒として適さない(液体Cは単位投与量全部を実質的に溶解し得るので)だけでなく、まさにこの理由で、実際は溶媒としての使用に適する可能性があろうが、液体Dは貧溶媒となろう。したがって、可能性のある溶媒および貧溶媒としての種々の液体中の種々の溶解度の個別状況の詳細と凍結乾燥生成物中に存在する必要のある単位投与量の細目とを考慮すると、単純液体は、凍結乾燥が意図される同じ材料に対してさえ幾つかの場合では溶媒となり、なおかつ他の場合では貧溶媒となり得る。したがって、本発明内の各系の細目を決定するために何らかの試験が必要ではあるが、このようなことは当業者の能力の範囲内で十分できる。一般に、親水性材料用の溶媒または共溶媒として適する液体は、疎水性材料または親油性材料用の貧溶媒となる可能性があるが、親水性材料用貧溶媒は、疎水性材料および/または親
油性材料用の溶媒および共溶媒となる可能性がある。同様に、疎水性材料および/または親油性材料用の溶媒および/または共溶媒である液体は、親水性材料用貧溶媒となる可能性がある一方、疎水性材料および/または親油性材料用貧溶媒である担体は、親水性材料用の溶媒または共溶媒となる可能性がある。
【0041】
次いで、材料/溶媒/共溶媒(存在する場合)/貧溶媒(存在する場合)の系を凍結し、この凍結生成物を、溶媒、共溶媒/貧溶媒成分を昇華または揮発させるために真空にかける。
【0042】
一般に、貧溶媒が利用される実施形態では、材料の溶液が一旦溶媒または溶媒/共溶媒混合液中に形成されると、この溶液は、(溶媒および/または共溶媒):(貧溶媒)の容積/容積に基づいて、約5:1〜約1:5、好ましくは約4:1〜約1:4、より好ましくは約3:1〜約1:3、更により好ましくは約2:1〜約1:2、よりいっそう好ましくは約1.5:1〜約1:1.5、更によりいっそう好ましくは約1:1の範囲内の比率で貧溶媒と混合される。
【0043】
貧溶媒の添加により、材料は溶液外に出てくる。この沈殿処理は、凍結段階が行われる前に望ましい限りの間続けてもよいが、沈殿が遅ければ遅いほど、沈殿材料が結晶構造をとる可能性はより高くなる。沈殿速度したがって結晶化度または非晶質特性の程度は、利用される溶媒/共溶媒に対する貧溶媒の比、および貧溶媒を溶媒/共溶媒/材料溶液に添加する際の添加速度ならびに凍結条件によって制御できる。逆に溶媒/共溶媒/材料を貧溶媒に添加すると、添加中、溶媒/共溶媒に対する貧溶媒の比が常に非常に高いので、結果的に非常に急速な沈殿が起こる。
【0044】
一旦沈殿が達成されると(または、貧溶媒を除外する実施形態で一旦溶解が達成されると)、この混合物は、通常、約30分間〜10時間、好ましくは約1時間〜約8時間、より好ましくは約2時間〜約7時間、通常約4〜約6時間の期間にわたって冷却段階で凍結される結果、凍結体となる。急速凍結では一般に非晶質生成物が有利にできる一方、徐冷では一般により結晶質の生成物が有利にできるが、このことは単なる一般指針であり、特定の結果は幾つかの条件に応じて変化し得る。必要ならば、溶媒/共溶媒/貧溶媒混合液を若干有する湿潤沈殿物を残しながら溶媒/共溶媒/貧溶媒のバルクを除去/再生するように、凍結前に混合物を濾過し、次いで凍結段階にかけてもよい。(この手順は、非経口投与用の単位用量バイアルではない滅菌したバルクを調製する際に特に当てはまる)。
【0045】
一旦凍結すれば、その塊に真空圧をかけることにより第1乾燥段階中、残存の溶媒/共溶媒/貧溶媒の全てではないがかなりの部分が揮発する。1つまたは複数の溶媒ならびに/または共溶媒および/もしくは貧溶媒の残りの残量は、第2乾燥段階で除去される。一般に、第1乾燥段階中、生成物の温度は0℃未満に維持され、一方第2乾燥段階では、生成物の温度は約25〜40℃に維持されるであろうが、他の第1および第2乾燥温度は、当業者によって通常の過程内で適切に見出すことができる。
【0046】
本発明に従って調製される凍結乾燥物は、再構成に使用されることになる容器内でその場で調製できるか、急速溶解性錠剤を調製するための型(またはブリスターパック)内で調製できるか、または所望の任意の他の方法もしくは反応で使用するためにバルクとして調製できる。したがって、バルクの化学物質は、ユーザーの利便性または必要性の点で、他の成分とブレンドするために調製しパッケージングしてもよい。同様に、本発明の凍結乾燥物の小分けしたものを、使用容器単位で調製してもよいし単回分の使用単位の調製を容易にするために溶解媒体と共に適切なキット中に詰めてもよい。
【0047】
特に好ましい一実施形態では、アミホスチン(高水溶性材料)は親水性材料であり、水は溶媒として選択され、テトラヒドロフランは貧溶媒として選択される。更に、段落0034〜0036で述べたテトラヒドロピラン、ジオキサン、トリオキサンおよび他の液体複素環化合物は、水が溶媒であるときアミホスチン用貧溶媒として使用できる。上記溶媒の中で、ジオキサンは、他の有機溶媒よりも優れた特別の利点を与える。ジオキサンは、15℃未満で凍結し真空下で急速に昇華する。貧溶媒としてのジオキサンの使用は、溶媒トラップを全く必要とせず、水分完全凍結乾燥と同様に凍結乾燥できる。同様に、トリオキサンも、低融点を有し凍結乾燥中に容易に除去できる。場合によっては、pHを、貧溶媒を添加する前に約7〜約8の範囲内にまで調整できる。
【0048】
別の好ましい実施形態では、セフタジジムおよび水を使用してスラリーを作製する。このpHは、NaOHを使用して約5〜約7に調整することによりセフタジジムの溶解を促進する。一旦溶液が生じれば、THF、ジオキサンまたは他の液体複素環化合物の1つなどの貧溶媒を添加してセフタジジムを沈殿させ、次いでそれを凍結および乾燥する。この実施形態では、エタノール、n-もしくはiso-プロパノール、またはn-、sec-、もしくはt-ブタノールなどの低級アルカノールも貧溶媒として使用できる。この同じ手順は、通常、他のセファロスポリン、特にセフトリアキソンおよびセフラジンにも適用できる。
【0049】
別の実施形態では、セファピムのスラリーは水中で作製される。このpHは、溶解を促進するためにHCl(または他の適切な無機酸)で約1〜約3に調整される。一旦溶解したら、貧溶媒(液体複素環化合物)を添加することによりセファピムを沈殿させ、この生成物をフリーズドライする。
【0050】
更なる実施形態では、シクロホスファミド(水に少し溶けるがエタノールには非常に溶ける)を1つまたは複数の液体複素環化合物および/または低級アルカノール中に溶解することにより濃縮溶液を形成する。次いで、水を貧溶媒として添加することにより、結晶質シクロホスファミド1水和物または無水物を沈殿させる。次いで、この生成物をフリーズドライする。
【0051】
特に好ましい別の実施形態では、イトラコナゾールは疎水性/親油性材料であり、これを溶解するために非水溶性液体が溶媒として選択される。疎水性/親油性分子を凍結乾燥するために貧溶媒は必要とされない。親油性分子を溶解する非水溶性溶媒は、段落0034〜0036中に挙げられる。更に、エタノールおよびPEG600〜6000ならびにコハク酸トコフェロールおよび酢酸トコフェロールも、親油性材料を可溶化するために溶媒として使用することができる。この材料は、一旦非水溶性溶媒中に溶解したら、任意の不要な成分および微生物を除去するために無菌濾過され、バイアル中に充填され、その材料を溶解するために使用される非水溶性溶媒の性質および量に応じて従来の凍結乾燥手順または特別の手順のどちらかを使用して凍結乾燥される。この凍結乾燥物は、医薬として許容可能な最小量の溶媒(通常ポリエチレングリコールまたは液体PEG)で再構成することにより濃縮液を調製できる。この濃縮液は、患者に投与する前に、特別の希釈剤または市販の脂肪乳剤Intralipid中にあるいは血漿もしくは血清中または全血中に、望ましい濃度に更に希釈される。本発明のこの実施形態の新規性の一態様は、患者の血液を使用して濃縮液を希釈し患者の血流中に投与して戻し得ることである。これらの分子は親油性であるので、これらは脂肪乳剤または血液の脂質層に分配されよう。
【0052】
いっそう更なる実施形態では、イトラコナゾールは、THFなどの非水溶性液体中に非常に高い濃度で溶解する。イトラコナゾールは、通常、塩化メチレンにしか溶けないと考えられている。驚くべきことに、本発明者らは、高濃度イトラコナゾールが、小量のHClの存在下で段落0034〜0036で挙げた非水溶性溶媒中に溶解し得ることを見出した。したがって、非水溶性溶媒中に溶解したイトラコナゾールは凍結乾燥される。この凍結乾燥物は、医薬として許容可能な溶媒、通常プロピレングリコールを使用して100mg/ml溶液に再構成される。この濃縮液は、25ml以上の10%脂肪乳剤Intralipidで更に希釈される。この乳剤の水相および油相は、超遠心分離機を使用することによって分離され、イトラコナゾールの全てが乳剤の脂肪層に分配されることが認められる。
【0053】
幾つかの実施形態は凍結乾燥方法で補助成分を除去しようとする一方、助剤は全て除去する必要があるとは限らない。したがって、材料の任意の沈殿処理前および任意の凍結段階前に調製される溶液は、増強剤、緩衝液、および抗酸化剤などの適切な補助材料を所望通りに含有してもよい。助剤の各々は、最終使用と適合するかまたは使用前に除去できなければならない(凍結乾燥物が、更なる反応に使用されているようなとき、またはその後に精製された生成物が、この使用前に除去される許容できない材料を有することになるような場合)。通常適切な増量剤は、材料が凍結乾燥するガラス転移温度を上げる増量剤である。医薬品の場合これらの増量剤は、一般に、以下のものに限らないが、糖類(果糖、ショ糖、乳糖、トレハロース、および他の糖など)、ポリビニルピロリドン、およびシクロデキストリンが挙げられ、糖類が好ましくトレハロースが特に適切な材料である。錯化/可溶化剤には、ナイアシンアミドおよび他の環式アミド、ゲンチシン酸、シクロデキストリンならびに1〜16の範囲にあるHLB値を有する界面活性剤が挙げられる。それにも関わらずほとんどの例において本発明は増量剤を除外でき、好ましい実施形態では増量剤がない。医薬品を目的とする場合、緩衝液は、以下のものに限らないが、アミノ酸、無機緩衝液、モノ-およびジ-カルボン酸緩衝液、ヒドロキシル-モノ-およびジ-カルボン酸緩衝液、アミン、ならびにスルホンアミドであってもよい。抗酸化剤には、以下のものに限らないが、亜硫酸水素塩、アスコルビン酸、2ナトリウム-および4ナトリウムEDTA、金属イオンキレート化剤のようなクエン酸塩、BHA、BHT、スルホキシル酸塩、没食子酸プロピル、メチオニンなどのチオ基含有アミノ酸、ならびにチオールだけでなく、医薬剤形で使用される不活性成分に関してFDAのウェブサイトに挙げられている他の抗酸化剤の様々な種類も挙げられる。
【0054】
本発明の凍結乾燥物は、凍結乾燥せずに調製された材料または本発明の技術以外の現在の凍結乾燥法を経て調製された材料に優る著しく改良された安定性を有する。例えば、アミホスチンの水分完全凍結乾燥によって、40℃に保管すると30日間でその初期のアミホスチンの量の80%まで分解する材料となる。水を溶媒として使用しテトラヒドロフランを貧溶媒として使用して同じ条件下で保存される本発明の非晶質アミホスチン凍結乾燥物は、結果として30日間でその初期の量の98%まで、また90日間でその初期の量の90%までしか分解しない。
【0055】
既に論じたような本発明の凍結乾燥物は(医薬および動物薬として活性な薬剤に限る場合)、注射可能な最終製品および急速溶解性経口剤形の調製に利用できる。更に、これらは、そのまま摂取するかまたは摂取用液体中で急速溶解するための他の経口剤形(錠剤、カプセル、粉末など)の調製に利用できる。この凍結乾燥物はよりいっそう、投与するためのぬれた表面または「浸出/滲出」表面にそのまま局所施用できる。この施用は、開放創または滲出している創傷および粘膜への局所施用を制限なく含む。鼻および気管支樹に施用するための凍結乾燥物の粉末の吸入ならびに目、口腔粘膜、直腸、膣、子宮、尿道、および膀胱の組織へのこの粉末の滴下は、本発明によって企図される。更に、この凍結乾燥物は、これらの組織へ投与するための適切な液体媒体中にも同様に急速溶解され得る。
【0056】
(実施例)
(実施例1)
十分な量のアミホスチンを、結果として100〜500mg/mlの範囲内の濃度となるように水中に溶解する。この溶液を、0.2ミクロンフィルター(Pallフィルター膜Nylon 66または任意の適合フィルター)に通して無菌濾過する。個別にテトラヒドロフランを、Pallフィルター膜Nylon 66を使用して無菌濾過する。濾過したアミホスチン溶液2mlを、予め滅菌されかつ発熱性物質が除去されたUSPタイプ1の5mlフリントバイアル中に入れ、それに1mlの濾過THFを添加する。バイアルの中身は濁る。アミホスチン、水、およびTHFを有するバイアルを凍結乾燥トレイ上に置き、次いでこのトレイを凍結乾燥チャンバー内に導入する。チャンバー温度を-30℃に設定する。生成物の温度が-25℃に達したら、凝縮器を-50℃以下の設定で作動させる。凝縮器温度が-40℃に達したら、真空ポンプを作動させ、真空モニターゲージを200ミクロンに調整する。真空が200ミクロンに達したら、棚温度を-5℃に設定しこの生成物を12時間乾燥する。12時間が経てば、棚温度を30℃に再設定し生成物を追加で15時間乾燥する。この装置に窒素をブリードさせて圧力を大気圧に戻し、バイアルに栓をしてアルミニウムキャップでシールする。
【0057】
(実施例2)
実施例1は、以下の、表I
【0058】
【表1】

【0059】
に記載の変化で繰り返す。
【0060】
(実施例3)
実施例2は、ジオキサンを貧溶媒として使用して繰り返すことによって適切な凍結乾燥物を得ることができる。
【0061】
(実施例4〜7)
実施例2〜3は、アミホスチンを(a)pH5〜7の、水と合わさったセフタザジンと交換する(実施例4〜5)かまたは(b)pH1〜3の、水と合わさったセファピンと交換することを除いて繰り返すことによって、適切な凍結乾燥物を得ることができる。
【0062】
(実施例8)
十分量のイトラコナゾールを、結果として100〜500mg/mlの範囲内の濃度となるように酸性化テトラヒドロフラン中に溶解する。この溶液を、0.2ミクロンフィルター(Pallフィルター膜Nylon 66または任意の適合フィルター)に通して無菌濾過する。個別に水を、Pallフィルター膜Nylon 66(または任意の適合フィルター)を使用して無菌濾過する。濾過したイトラコナゾール溶液2mlを、予め滅菌されかつ発熱性物質が除去されたUSPタイプ1の5mlフリントバイアル中に入れ、それに濾過水1mlを添加する。バイアルの中身は濁る。イトラコナゾール、水、およびTHFを有するバイアルを凍結乾燥トレイ上に置き、次いでこのトレイを凍結乾燥チャンバー内に導入する。チャンバー温度を-30℃に設定する。生成物の温度が-25℃に達したら、凝縮器を-50℃以下の設定で作動させる。凝縮器温度が-40℃に達したら、真空ポンプを作動させ、真空モニターゲージを200ミクロンに調整する。真空が200ミクロンに達したら、棚温度を-5℃に設定しこの生成物を12時間乾燥する。12時間が経てば、棚温度を30℃に再設定し、この生成物を追加で15時間乾燥する。この装置に窒素をブリードさせて気圧を大気圧に戻し、バイアルに栓をしてアルミニウムキャップでシールする。
【0063】
(実施例9)
実施例8は、以下の、表II
【0064】
【表2】

【0065】
に記載の変化で繰り返す。
【0066】
(実施例10)
実施例9は、ジオキサンを溶媒wとして使用して繰り返すことによって、適切な凍結乾燥物を得ることができる。
【0067】
(実施例11〜12)
実施例9〜10は、貧溶媒の水を除外することを除いて繰り返すことによって、適切な凍結乾燥物を得ることができる。
【0068】
(実施例13〜17)
実施例9は、溶媒として、エタノール(実施例13)、テトラヒドロピラン(実施例14)、イソプロパノール(実施例15)、酢酸トコフェロール(実施例16)、またはコハク酸トコフェロール(実施例17)を使用して繰り返すことによって、適切な凍結乾燥物を得ることができる。

【特許請求の範囲】
【請求項1】
(a)ある材料を前記材料用溶媒中に溶解することにより溶液を形成する段階、または前記材料のスラリーを作製し、そのpHを調整することにより薬物を溶解することによって溶液を形成する段階と、
(b)前記溶媒と混和し、フリーズドライ条件下で揮発可能である、前記材料用の非溶媒を前記溶液に添加することにより前記材料を少なくとも部分的に前記溶液外に出す段階と、
(c)段階(b)の生成物を凍結することにより凍結生成物を得る段階と、
(d)段階(c)の凍結生成物を真空乾燥することにより凍結乾燥物を得る段階と
を含む、材料の凍結乾燥方法。
【請求項2】
前記材料が親水性であり、前記非溶媒が、酸素または硫黄であるヘテロ原子を1〜3個有する5〜7員複素環系からなる群から選択され、前記硫黄原子は置換されていないか、1個または2個の酸素置換基をさらに有しており、但し、2つの酸素原子が環上の隣り合う位置にあることはできない5〜7員複素環系からなる群から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項3】
前記非溶媒が、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジオキサン、およびトリオキサンからなる群から選択される、請求項2に記載の方法。
【請求項4】
前記材料が疎水性および/または親油性であり、前記溶媒が、酸素または硫黄であるヘテロ原子を1〜3個有する5〜7員複素環系からなる群から選択され、前記硫黄原子は置換されていないか、1個または2個の酸素置換基をさらに有しており、但し、2つの酸素原子が環上の隣り合う位置にあることはできない5〜7員複素環系からなる群から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項5】
前記溶媒が、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジオキサン、およびトリオキサンからなる群から選択される、請求項4に記載の方法。
【請求項6】
前記凍結乾燥物が、安定剤が存在しなくても熱安定性の生成物であり、ここで、熱安定性とは、少なくとも18カ月間、室内温度および室内湿度で前記凍結乾燥物を保管したとき、前記期間にわたっての前記材料の分解量が約20%w/w以下であることを意味する、請求項1に記載の方法。
【請求項7】
前記材料は、請求項1に記載の方法以外の少なくとも1つの方式で前記溶媒中の前記材料の溶液から再生されたとき、不安定な感水性非晶質形態または不安定な感水性結晶質溶媒和物形態で存在する、請求項2に記載の方法。
【請求項8】
前記段階(a)の前、その間、またはその後であるが段階(b)の前に、前記材料用共溶媒を前記溶媒に添加する段階を更に含む、請求項1に記載の方法。
【請求項9】
前記溶媒がC1〜C4の1価または2価アルコール以外である、請求項1に記載の方法。
【請求項10】
前記溶媒が少なくとも水を含む、請求項1に記載の方法。
【請求項11】
前記共溶媒が、C1〜C4の1価または2価アルコール以外であり、フリーズドライ条件下で揮発可能であるかまたは昇華可能である、請求項8に記載の方法。
【請求項12】
前記非溶媒がC1〜C4の1価または2価アルコール以外である、請求項1に記載の方法。
【請求項13】
前記非溶媒が、室内温度および室内圧力では、液体のC1〜C4のモノ-、ジ-、またはトリ-アルコール以外である、請求項12に記載の方法。
【請求項14】
前記非溶媒がC1〜C4のモノ-、ジ-、またはトリ-アルコール以外である、請求項13に記載の方法。
【請求項15】
前記共溶媒が、室内温度および室内圧力では、液体のC1〜C4のモノ-、ジ-、またはトリ-アルコール以外である、請求項11に記載の方法。
【請求項16】
前記共溶媒がC1〜C4のモノ-、ジ-、またはトリ-アルコール以外である、請求項15に記載の方法。
【請求項17】
前記材料のためのpH安定化以外の凍結乾燥安定剤が、各材料毎に実質的に含まれない、請求項1に記載の方法。
【請求項18】
全ての凍結乾燥安定剤が実質的に含まれない、請求項17に記載の方法。
【請求項19】
全ての凍結乾燥安定剤が含まれない、請求項18に記載の方法。
【請求項20】
疎水性および/または親油性材料の凍結乾燥方法であって、
(a)前記材料用の溶媒中に前記材料を溶解することにより溶液を形成する段階であって、酸素または硫黄であるヘテロ原子を1〜3個有する5〜7員複素環系からなる群から選択され、前記硫黄原子は置換されていないか、1個または2個の酸素置換基をさらに有しており、但し、2つの酸素原子が環上の隣り合う位置にあることはできない5〜7員複素環系からなる群から選択される段階と、
(b)場合により、前記溶媒と混和し、フリーズドライ条件下で揮発可能であるかまたは昇華可能である前記材料用非溶媒を前記溶液に添加することにより、前記材料を少なくとも部分的に溶液外に出す段階と、
(c)
(i)段階(b)が除外される場合、段階(a)の生成物または
(ii)段階(b)が実施される場合、段階(b)の生成物
を凍結させることにより
凍結生成物を得る段階と、
(d)段階(c)の凍結生成物を真空乾燥することにより凍結乾燥物を得る段階と
を含む方法。
【請求項21】
請求項1に記載の方法によって調製される凍結乾燥化合物または組成物。
【請求項22】
請求項20に記載の方法によって調製される凍結乾燥化合物または組成物。
【請求項23】
単糖類を実質的に含まない、請求項1に記載の方法。
【請求項24】
二糖類を実質的に含まない、請求項1に記載の方法。
【請求項25】
単糖類および二糖類を完全に含まない、請求項1に記載の方法。
【請求項26】
単糖類を実質的に含まない、請求項20に記載の方法。
【請求項27】
二糖類を実質的に含まない、請求項20に記載の方法。
【請求項28】
単糖類および二糖類を完全に含まない、請求項20に記載の方法。
【請求項29】
前記材料が、アルフェンタニル、アミホスチン、アミノフィリン、アモキシシリン、アンピシリン、ブピバカイン、カフェイン、セフェピム、セフタジジム、セフトリアキソン、セフラジン、塩化クロム、クリンダマイシン、コデイン、シクロホスファミド、システイン、D-グルコース、ドキサプラム、ドキシサイクリン、エデト酸塩、ヒヨスチアミン、レボルファノール、リドカイン、リンコマイシン、メナジオール、ネロペナム、メトクロプラミド、モルヒネ、ナフシリン、ノルエピネフリン、オンダンセトロン、オキサシリン、オキシテトラサイクリン、ピペラシリン、スコポラミン、スペクチノマイシン、サクシニルコリン、テオフィリン、チオチキセン、ツボクラリン、モキシフロキサシン、タクロリムス、イトラコナゾール、アルガトロバン、ポサコナゾール、ボラコナゾール、ドセタキセル、フルダラビン、酢酸グラチラマー、ゲムシタビン、イリノテカン、エポプロステノール、および7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシン、ならびに医薬として許容可能な塩、そのアミド、そのスルホンアミド、そのアミド、そのカルバメート、そのエステル、およびそのリン酸エステル、ならびに前述のものの任意のものの非晶質形態および結晶形態、ならびに前述のものの任意のものの無水物および水和物および溶媒和物形態からなる群から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項30】
前記材料が疎水性および/または親油性であり、液体のポリエチレングリコールおよびプロピレングリコールからなる群から選択される少量の最初の希釈剤中の前記凍結乾燥物の高濃縮溶液を調製する段階を含む、請求項21に記載の凍結乾燥物を再構成する方法。
【請求項31】
市販のIntralipid脂肪乳剤、血漿、血清、全血からなる群から選択される希釈剤で前記濃縮溶液を更に希釈する段階を更に含む、請求項30に記載の方法。
【請求項32】
液体のポリエチレングリコールおよびプロピレングリコールからなる群から選択される少量の最初の希釈剤中の前記凍結乾燥物の高濃縮溶液を調製する段階を含む、請求項22に記載の凍結乾燥物を再構成する方法。
【請求項33】
市販のIntralipid脂肪乳剤、血漿、血清、全血からなる群から選択される希釈剤で前記濃縮溶液を更に希釈する段階を更に含む、請求項32に記載の方法。
【請求項34】
経口投与可能な化合物である材料を請求項1に記載の方法に従って凍結乾燥する段階と前記生成物を前記経口剤形に形成する段階とを含む、材料の経口剤形を調製する方法。
【請求項35】
経口投与可能な化合物である材料を請求項20に記載の方法に従って凍結乾燥する段階と前記生成物を前記経口剤形に形成する段階とを含む、材料の経口剤形を調製する方法。
【請求項36】
前記経口剤形が急速溶解性錠剤である、請求項34に記載の方法。
【請求項37】
前記経口剤形が急速溶解性錠剤である、請求項35に記載の方法。
【請求項38】
請求項34に記載の経口剤形。
【請求項39】
請求項35に記載の経口剤形。
【請求項40】
前記材料が前記凍結乾燥物の形態で局所投与可能および/または吸入投与可能な化合物である、請求項1に記載の凍結乾燥物を含む局所剤形および/または吸入可能な剤形。
【請求項41】
前記材料が前記凍結乾燥物の形態で局所投与可能および/または吸入投与可能な化合物である、請求項20に記載の凍結乾燥物を含む局所剤形および/または吸入可能な剤形。
【請求項42】
請求項1に従って材料を凍結乾燥する段階と(a)前記凍結乾燥物を直接塗布する段階あるいは(b)投与経路のための適切な希釈剤媒体中に前記凍結乾燥物を溶解し、次いで(1)鼻、気管支樹、および/もしくは肺に吸入することによりまたは(2)目、口腔粘膜、直腸、膣、子宮、尿道、および膀胱の組織に滴下することにより、希釈した前記凍結乾燥物を施用する段階とを含む、医薬としてあるいは動物薬として活性な薬剤である材料を標的表面に施用する方法。
【請求項43】
請求項20に従って材料を凍結乾燥する段階と(a)前記凍結乾燥物を直接塗布する段階あるいは(b)投与経路のための適切な希釈剤媒体中に前記凍結乾燥物を溶解し、次いで(1)鼻、気管支樹、および/もしくは肺に吸入することによりまたは(2)目、口腔粘膜、直腸、膣、子宮、尿道、および膀胱の組織に滴下することにより、希釈した前記凍結乾燥物を施用する段階とを含む、医薬としてあるいは動物薬として活性な薬剤である材料を標的表面に施用する方法。
【請求項44】
前記材料が、アバカビル、アバメクチン、アバノキル、アバペリドン、アバレリクス、アベカルニル、アビラテロン、アビテサルタン、アブルカスト、アブニダゾール、アカデシン、アカンプロセート、アカプラジン、アセブロコール、アセブトロール、アセカイニド、アセカルブロマール、アセクリジン、アセクロフェナク、アセダプソン、アセジアスルホン、アセドベン、アセフルラノール、アセフルチアミン、アセフィリンクロフィブロール、アセフィリンピペラジン、アセグラトン、アセグルタミド、アセメタシン、アセネウラム酸、アセノクマロール、アセペプロン、アセプロマジン、アセプロメタジン、アセキノリン、アセスルファム、アセトアミノサロール、アセトアニリド、アセタルソン、アセトアミノフェン、アセタゾラミド、アセチアミン、アセチロマート、アセトヘキサミド、アセトフェナジン、アセトフェネチジン、アセトルフィン、アセトスルホン、アセトリオゾイック酸、アセチルシステイン、アセチルジギトキシン、アセチルロイシン、クエン酸アセチルトリブチル、クエン酸アセチルトリエチル、アセバルトラート、アセキサミン酸、アシフラン、アシピモクス、アシタザノラスト、アシテマート、アシトレチン、アシビシン、アルカンタート、アクラルビシン、ナパジシル酸アクラトニウム、アコルビフェン、アコニアジド、アコニチン、アコチアミド、アコキサトリン、アクレオザスト、アクリドレクス、アクリフラビン、アクリヘリン、アクリソルシン、アクリバスチン、アクロイノニド、アクロニン、アクタプラニン、アクタリット、アクチノキノール、アクチソリド、アクトジギン、アシクロビル、アダフェノキサート、アダメキシン、アダパレン、アダプロロール、アダタンセリン、アデホビル、アデカラント、アデルミドロール、アデミトリオニン、アデノシン、アジベンダル、アジシリン、アジモロール、アジナゾラム、アジフェニン、アジテレン、アジトプリム、アドソピン、アドゼレシン、アドラフィニル、アドレナロン、アドロゴリド、アファラニン、アフェレテカン、アフロクアロン、アホビルセン、アフロロール、アガノジン、アグレプリストン、アゴメラチン、アクロミド、アラセプリル、アラホスファリン、アラゲブリウム、アラメシン、アラミフォビル、アラニン、アラノシン、アラプロクラート、アラトロフロキサシン、アラザニントリクトフェナート、アルバコナゾール、アルベンダゾール、アルブテロール、アルブトイン、アルクロフェナク、アルクロメタゾン、アルクロキサ、アルクロニウム、アルジオキサ、アルドステロン、アレムシナル、アレンドロン酸、アレンテモール、アレプリド、アレストラムスチン、アレタミン、アレキシジン、アレキシトル、アレキソマイシン、アルファカルシドール、アルファデクス、アルフィダロン、アルファプロストール、アルファトラジオール、アルダキサロン、アルフェントラニル、アルフルゾシン、アルゲルドラート、アルゲストン、アリベンドール、アリコナゾール、アリフェドリン、アリフラン、アリルセム、アリマドール、アリナスチン、アリニジン、アリパミド、アリスキレン、アリテーム、アリトレチノイン、アリザプリド、アレトルフィン、アロバルビトール、アロカミド、アロクプレイド、アロメタジオン、アロプリノール、アリルエストレノール、アリルプロジン、アルメシリン、アルメストロン、アルミノプロフェン、アルミトリン、アルモカラント、アルモトリプタン、アルモキサトン、アルムルチド、アルネスピロン、アルニジタン、アロナシク酸、アロニミド、アロラセタム、アロセトロン、アロブジン、アロキシドン、アロキシプリン、アロキシスタチン、アロザホン、アルペルチン、アルファメプロジン、アルファメサドール、アルファメチルドーパ、アルファプロジン、アルピデム、アルピロプリド、アルプラフェノン、アルプラゾラム、アルプレノロール、アルプレノキシム、アルプロスタジル、アルレスタチン、アルタンセリン、アルタピゾン、アルテコナゾール、アルチアジド、アルチニクリン、アルトクァリン、アルトレノゲスト、アルトレタミン、アルベメリン、アルベリン、アルビモパン、アルボシジブ、アマジノン、アマファロン、アマノジン、アマンタジン、アマントシリン、アンバムスチン、アンバシリド、アンバゾン、アンベノニウム、アンベノキサン、アムボマイシン、アンブリセンタン、アンブロキソール、アンブルチシン、アンブカイン、アンブセタミド、アンブフィリン、アンブシド、アンブトニウム、アムシナファル、アムシナフィド、アムシノニド、アムジノシリン、アムドキソビル、アンブコルト、アメダリン、アメロメタゾン、アメルトリド、アメルバント、アメセルギド、アメタントロン、アメトカイン、アメゼピン、アメジニウム、アンフェナク、アンフェペントレクス、アンフェタミニル、アンフルチゾール、アンホネリック、アミカルバリド、アミクロラル、アミシクリン、アミダンテル、アミダプソン、アミデフリン、アミフラミン、アミフロベリン、アミフロキサシン、アミホスチン、アミグルミド、アミカシン、アミケリン、アミロリド、アミロキサート、アミナクリン、アミンドカート、アミネプチン、アミノグルテチミド、アミノ馬尿酸ナトリウム、アミノレブリン酸、アミノメトラジン、アミノペンタミド、アミノフェナゾン、アミノフィリン、アミノプロマジン、アミノプテリン、アミノピリン、アミノキノール、アミノキヌリド、アミノレクス、アミノサリチル酸、アミノチアゾール、アミオダロン、アミペロン、アンフェナゾール、アミピゾン、アミプロロース、アミキンシン、アミソメトラジン、アミスルプロド、アミテロール、アミチオゾン、アミチビル、アミトラズ、アミトリプチリン、アミトリプチンオキシド、アミキセトリン、アンレキサノクス、アムリンチド、アムロジピン、アモカルジン、アモジアキン、アモラノン、アモナフィド、アモプロキサン、アモピロキン、アモロルフィン、アモスカナート、アモスラトール、アモトサレン、アモトリフェン、アモキサピン、アモキセカイン、アモキシシリン、アモキシドラミン、アンペロジド、アンフェクロラール、アンフェニドン、アンフェタミン、アンホマイシン、アンホタリド、アムホテリシン、アンピシリン、アンピロキシカム、アンプレナビル、アンプロリウム、アンピリミン、アンピジン、アムキナート、アムルビシン、アムサクリン、アムトルメチン、アムスタリン、アミロバルビタール、アンゲストン、アナグレリド、アナキンラ、アナリチド、アナストロゾール、アナチバント、アナキシロン、アナゾシン、アナゾレン、アンカロロール、アンシタビン、アンドラスト、アンドロステンジオール、アンドロステンジオン、アンデュラファンギン、アネコルタブ、アネトールトリチオン、アンギオテンシンアミド、アンジドキサミン、アニデュラファンギン、アニラマート、アニレリジン、アニロパム、アニパミル、アニラセタム、アニロラート、アニサクリル、アニシンジオン、アニソピロール、アニソトロピン、アニスペリムス、アニトラザフェン、アンピルトリン、アンソキセチン、アンタフェニト、アンタゾリン、アンタゾニト、アンテルマイシン、アンスラリン、アントラマイシン、アンチピリン、アントラフェニン、アパドリン、アパファント、アパルシリン、アパキサフィリン、アパジコン、アパゾン、アピシクリン、アプリンドール、アポモルフィン、アポビンカミン、アプラクロニジン、アプラマイシン、アプレピタント、アプラカリム、アプリンジン、アプリノカルシン、アポフェン、アプロスラート、アプタザピン、アプチガネル、アプトカイン、アラニジピン、アラノチン、アルバプロシル、アルベカシン、アルブタミン、アルクロフェニン、アルダシン、アルデパリン、アレコリン、アルファラシン、アルフェンダザム、アルフォルモテロール、アルガトロバン、アルギメスナ、アルギプレッシン、アルギプレストシン、アルリドン、アリモクロモル、アリピプラゾール、アルモダフィニル、アルノロール、アロフィリン、アルチノロール、アルプリノシド、アルプロミジン、アルサニル酸、アルテフレン、アルテメテル、アルテミシニン、アルテモチル、アルテニモール、アルテスナート、アルチカイン、アルチリド、アルンド酸、アルゾキシフェン、アスコルビン酸、アルセナピン、アセリピド、アシマドリン、アソバマスト、アソカイノール、アソプリスニル、アスパルテーム、アスパルトシン、アスペルリン、アスピリン、アスポキシシリン、アステミゾール、アストロマイシン、アスラクリン、アタメスタン、アタプロスト、アタキマスト、アタバナビル、アテノロール、アテビルジン、アチベプロン、アチルモチン、アチパメゾール、アチプロモド、アチプロシン、アチゾラム、アトリプロフェン、アトカルシトール、アトリド、アトモキセチン、アトルバスタチン、アトシバン、アトバコン、アトラクリウム、アトラセンタン、アトラロイトン、アトリムスチン、アトリノシトール、アトロメパン、アトロピン、アトロピンオキシド、オーラノフィン、アウロチオグルコース、アバナフィル、アバシミベ、アビカトニン、アバラマイシン、アビプタジル、アビトリプタン、アビザホン、アボベンゾン、アゾパルシン、アボレリン、アブリジン、アキサモジド、アキシチロム、アキサマドール、アザボン、アザブペロン、アザシチジン、アザシチジン、アザクロルジン、アザコナゾール、アザコステロール、アザシクロノール、アザフトジン、アザランスタット、アザロマイシン、アザロキサン、アザメチホス、アザメトニウム、アザムリン、アザナトル、アザニダゾール、アザペロン、アザペチン、アザキンゾール、アザリビン、アザロール、アザセリン、アザセトロン、アザスピリウム、アザステン、アザタジン、アザチオプリン、アゼライン酸、アゼラスチン、アゼリニジピン、アゼペキソール、アゼピンドール、アゼテパ、アゼチレリン、アジダンフェニコール、アジドシリン、アジメキソン、アジミリド、アジンタミド、アジプラミド、アジスロマイシン、アズロシリン、アズロシリン、アゾリミン、アゾセミド、アズトマイシン、アズトレオナム、アズモレン、バカンピシリン、バシトラシン、バクロフェン、バクメシリナム、バケプロフェン、バラグリタゾン、バラジポン、バロフロキサシン、バルサラジド、バマルゾール、バマキマスト、バンベルマイシン、バンブテロール、バメタン、バミフィリン、バミピン、バミラスチン、バムニダゾール、バノキサントロン、バキロプリム、バルベキサクロン、バルビタール、バリキシバット、バルマスチン、バルニジピン、バルカイニド、バルシバン、バシフンギン、バタブリン、バタノプリド、バテブラスト、バテラピン、バチロール、バチマスタット、バトプロジン、バキシトイジン、バゼドキシフェン、バジナプリン、ベカントン、ベカテカリン、ベシパルシル、ベクラミド、ベクリコナゾール、ベクロブラート、ベクロメタゾン、ベクロチアミン、ベフェツピタント、ベフィペリド、ベフロキサトン、ベフノロール、ベフラリン、ベカナマイシン、ベラペリドン、ベラリジン、ベルホスジル、ベロテカン、ベロキサミド、ベロキセピン、ベマリノン、ベメグリド、ベメセトロン、ベメチジド、ベミナフィル、ベミパリン、ベメトラジン、ベモラダン、ベモトリジノール、ベナクチジン、ベナフェントリン、ベナプリジン、ベナキシビン、ベナゼプリル、ベンシアノール、ベンシステイン、ベンクロニジン、ベンシクラン、ベンダカロール、ベンダムスチン、ベンダザック、ベンダゾール、ベンデリジン、ベンドロフルメタジド、ベネタミンペニシリン、ベネキサート、ベンフルオレクス、ベンホスホルミン、ベンフォチアミン、ベンフロジル、ベンヘパゾン、ベニジピン、ベンモキシン、ベノリジム、ベノリラート、ベノルテロン、ベノキサホス、ベノキサプロフェン、ベノキシナート、ベンペノリシン、ベンペリドール、ベンプロペリン、ベンリキサート、ベンサラン、ベンセラジド、ベンスルダズ酸、ベンタゼパム、ベンテマゾール、ベンチアミン、ベンチピミン、ベンチロミド、ベントクァタム、ベヌレスタット、ベンザルコニウム、ベンザロン、ベンズブロマロン、ベンゼストロール、ベンゼチジン、ベンゼトニウム、ベンゼチミド、ベンジロニウ
ム、ベンジンドピリン、ベンズヨーダロン、ベンズマレセン、ベンズニダゾール、ベンゾバルビタール、ベンゾカイン、ベンゾクリジン、ベンゾクタミン、ベンゾデパ、ベンゾドデシニウム、ベンゾナタート、ベンゾピロニウム、ベンゾキノニウム、ベンゾトリプト、ベンゾキシキン、ベンゾキソニウム、ベンゾイルパス、ベンズフェタミン、ベンズピペリロン、ベンズピリニウム、ベンズクエルシン、ベンズキナミド、ベンズチアジド、ベンツトロピン、ベンジダミン、ベンチルヒドロクロロチアジド、ベンジルペニシリン、ベンジルスルファミド、ベパファント、ベペリジウム、ベフェニウム、ベピアスチン、ベプリジル、ベラクタント、ベラプロスト、ベルベリン、ベレフリン、ベルゲニン、ベルラフェノン、ベルモプロフェン、ベルトサミル、ベルピパム、ベルバスタチン、ベリスロマイシン、ベシゴムシン、ベシピルジン、ベソンプロジル、ベスルパミド、ベスニド、ベータカロテン、ベタセチルメタドール、ベタヒスチン、ベタイン、ベタメプロジン、ベタメタドール、ベタメタゾン、ベタマイシン、ベタミプロン、ベタプロジン、ベタキソロール、ベタゾール、ベタネコール、ベタニジン、ベチアチド、ベトキシカイン、ベバントロール、ベボニウム、ベキサロテン、ベクスロステリド、ベザフィブラート、ベツチラミド、ビアラミコール、ビアペネム、ビベゾニウム、ビブロカトール、ビルカルタミド、ビシファジン、ビクロジル、ビクロフィブラート、ビクロチモール、ビコザマイシン、ビジマジウム、ビジソミド、ビエタミベリン、ビエタセルピン、ビフェメラン、ビフェプラミド、ビフェプロフェン、ビフェプルノックス、ビフルラノール、ビホナゾール、ビラスチン、ビマカリム、ビマトプロスト、ビモクロモル、ビモシアモース、ビンダリット、ビネダリン、ビンフロキサシン、ビンフィブラート、ビニラマイシン、ビニゾラスト、ビノデノシン、ビノスピロン、ビオアレトリン、ボチン、ビペナモール、ビペリデン、ビフェナミン、ビリコダル、ビリペロン、ビサコジル、ビサントレン、ビサラミル、ビスベンダゾール、ビスベンチアミン、ビスブチアミン、ビスデキリニウム、ビスフェナゾン、ビスフェンチジン、ビスナフィド、ビソルビン、ビソクトリアゾール、ビソプロロール、ビソルシク、ビソキサチン、ビスピリチオン、ビトノール、ビチオノロキシド、ブチパゾン、ビトルテロール、ビトスカナート、ビバリルジン、ビゼレシン、ブレオマイシン、ブロナンセリン、ブルエンソマイシン、ボフムスチン、ボランジオール、ボラステロン、ボラジン、ボルデノン、ボレノール、ボルマンタラート、ボメトロール、ボピンドロール、ボルナプリン、ボルナプロロール、ボレロン、ボロカプタン、ボルテゾミブ、ボセンタン、ボチアクリン、ボキシジン、ブラロバルビタール、ブラソフェンシン、ブラゼルゴリン、ブレホナロール、ブレマゾシン、ブレキナル、ブレタゼニル、ブレチリウム、ブリフェンタニル、ブリモニジン、ブリナザプロン、ブリンドキシム、ブリンゾラミド、ブリブジン、ブロバクタム、ブロクレプリド、ブロクレスチン、ブロクリナト、ブロジモプリム、ブロファロミン、ブロホキシン、ブロラコナゾール、ブロランフェタミン、ブロマドリン、ブロマミド、ブロマゼパム、ブロムクロレノン、ブロメブル酸、ブロメルグリド、ブロメテナミン、ブロムフェナク、ブロムヘキシン、ブロミンジオン、ブロミソバルム、ブロモシクレン、ブロモクリプチン、ブロモジフェニルヒドラミン、ブロモフェンホス、ブロモホス、ブロモプリド、ブロモキサニド、ブロムペリドール、ブロムフェニラミン、ブロパレストロール、ブロペラモール、ブロピリミン、ブロキナルドール、ブロソタミド、ブロスタリシン、ブロスキシミド、ブロチアニド、ブロチゾラム、ブロバネキシン、ブロビンカミン、ブロキサルジン、ブロキサテロール、ブロキシタラミド、ブロクスウリジン、ブロキシキノリン、ブカイニド、ブセチン、ブシクロビル、ブシラミン、ブシンドロール、ブクラデシン、ブクリジン、ブクロサミド、ブクロクス酸、ブコルム、ブクリカイン、ブクロマロン、ブクモロール、ブデソニド、ブジピン、ブドチタン、ブドララジン、ブフェナドリン、ブフェニオド、ブフェトロール、ブフェキサマク、ブフェゾラク、ブフロメジル、ブホゲンチン、ブホルミン、ブフロリン、ブフラロール、ブフィリン、ブラキン、ブマジゾン、ブメカイン、ブメピジル、ブメタニド、ブメトリアゾール、ブナフチン、ブナミジン、ブナミオジル、ブナプロラスト、ブナゾシン、ブニトロロール、ブノロール、ブパルバクォン、ブピコミド、ブピバカイン、ブプラノロール、ブプレノルフィン、ブプロピオン、ブキネリン、ブキノラート、ブキテリン、ブラマート、ブロジリン、ブセレリン、ブスピロン、ブスルファン、ブトバルビタール、ブタカイン、ブタセチン、ブタクラモール、ブタジアザミド、ブタホスファン、ブタラミン、ブタルビタール、ブタンベン、ブタミラート、ブタミソール、ブタモキサン、ブタニリカイン、ブタンセリン、ブタントロン、ブタペラジン、ブタプロスト、ブタベリン、ブテドロナート、ブテナフィン、ブテリジン、ブテナマート、ブチアジド、ブチブフェン、ブチフリン、ブチカシン、ブチルフェニン、ブチナゾシン、ブチノリン、ブチロシン、ブチキシラート、ブチキソコルト、ブトベンジン、ブトコナゾール、ブトクロロール、ブトクタミド、ブトフィオロール、ブトナート、ブトパミン、ブトピプリン、ブトプロジン、ブトピルアンモニウム、ブトルファノール、ブトキサミン、ブトキシラート、ブトリプチリン、ブトロピウム、ブチルスコポラミン、ブチナミン、ブゼピド、カバスチン、カベルゴリン、カクチノマイシン、カドララジン、カドロフロキサシン、カファミノール、カフェドリン、カフェイン、カルシフェジオール、カルシプロトリエン、カルシトリオール、カルコブトロール、カルダレット、カルジアミン、カロキセティック酸、カルテリドール、クラウステロン、カマゼパム、カンベンダゾール、カマグリボース、カミベリン、カンプトテシン、ならびに9-アミノカンプトテシン、10-ヒドロキシカンプトテシン、7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシン、9-ニトロカンプトテシン、6、7および8員ラクトン環を有する他の全てのカンプトテシン類似体などのカンプトテシン類似体、カモナグレル、カモスタット、カミロフィン、カンビソール、カンデサルタン、カンジシジン、カンドクロニウム、カンドキサトリル、カンドキサトリラト、カネルチニブ、カンホスファミド、カングレロール、カンナビノール、カンレノ酸塩、カンレノン、カペシタビン、カポベナート、カポベン酸、カプラビリン、カプレオマイシン、カプロモレリン、カプロキサミン、カプサイシン、カプタミン、カプトジアム、カプトプリル、カプリド、カラベルサート、カラセミド、カラフィバン、カラミフェン、カルバコール、カルバドックス、カルバマゼピン、カルベンテル、カルバゾン、カルバスピリン、カルバゼラン、カルバゾクロム、カルバゾシン、カベニシリン、カルベノキソロン、カルベンジド、カルベタペンタン、カルベトシン、カルビドパ、カルビマゾール、カルビノキサミン、カルビフェン、カルボフェノチオン、カルボプラチン、カルボプロスト、カルボコン、カルブバルブ、カルブラゼパム、カルブタミド、カルブテロール、カルカイニウム、カレバスチン、カフェンタニル、カルフィマート、カルグトシン、カリポリド、カリソプロドール、カルマンタジン、カルモフール、カルモテロール、カルムスチン、カルニダゾール、カルニチン、カロカイニド、カロベリン、カロキサゾン、カルペリジン、カリペリチド、カルペロン、カルフェナジン、カルピンドロール、カルピプラミン、カルプラジジル、カルプロフェン、カプロニウム、カルサラム、カルサトリン、カルタステイン、カルタゾラート、カルテオロール、カルビシン、カルモナム、カルベジロール、カルボトロリン、カルゼレシン、カルゼニド、カサンスラノール、カソケファミンド、カスポファンギン、カチン、カチノン、セバラセタム、セデフィンゴール、セファクロル、セファドロキシル、セファロニウム、セファロラム、セファマンドール、セファパロール、セファトリアジン、セファザフルール、セファゼドン、セファゾリン、セフブペラゾン、セファネル、セフカペン、セフクリジン、セフダロキシム、セフジニル、セフジトレン、セフェドロロール、セフェムピドン、セフェピム、セフェタメット、セフェテコール、セフェトリアオール、セフィブトリル、セフィキシム、セフマチレン、セフメノキシン、セフメピジウム、セフメタゾール、セミノクス、セフォジジム、セフォニシド、セフォペラゾン、セフォラニド、セフォセリス、セフォタキシム、セフォテタン、セフォチアム、セフォベシン、セフォキサゾール、セフォキシチン、セフォゾプラン、セフピミゾール、セフピラミド、セフポドキシム、セフプロジル、セフキノム、セフロチル、セフロキサジン、セフスロジン、セフスミド、セフタジジム、セフテラム、セフテゾール、セフチブテン、セフチオフル、セフチオレン、セフチオキサイド、セフチオキザイム、セフトリアキソン、セフラセタミム、セフロキシム、セフゾナム、セレコキシブ、セルゴシビル、セリプロロール、セマドチン、セファセトリル、セファドリン、セファレキシン、セファログリシン、セファロリジン、セファロチン、セファピリン、セファランチン、セフラジン、セリクラミン、セリバスタチン、セロナプリル、セルレチド、セタベン、セタルコニウム、セタモロール、セテフロキサシン、セトヘキソニウム、セスロマイシン、セチエジル、セチリスタット、セチリジン、セトサイクリン、セトフェインコル、セトチアミン、セトキシム、セトラキサート、セトリモニウム、セチルピリジニウム、セビメリン、カウルモスルホン、ケノジオール、キノホン、クロフィブラート、クロフェンジアノール、クロラシジン、クロラロース、クロラムブシル、クロラミンT、クロラムフェニコール、クロラザニル、クロルベノキサミン、クロルベタミド、クロルシクリジン、クロルダントイン、クロルジアゼポキシド、クロルジモリン、クロルヘキシジン、クロリンダノール、クロリソンダミン、クロラマジオン、クロルメロドリン、クロルメザノン、クロルミダゾール、クロルナファジン、クロロアゾジン、クロロプレドニゾン、クロロプロカイン、クロロピラミン、クロロキン、クロロセルピジン、クロロテン、クロロチアジド、クロロトリアニセン、クロロキシン、クロロキシレノール、クロルフェネシン、クロルフェニラミン、クロルフェノクチウム、クロルフェノキサミン、クロルフェンテルミン、クロルプロエタジン、クロルプログアニル、クロルプロマジン、クロルプロパミド、クロルプロチキセン、クロルピリフォス、クロルテトラサイクリン、クロルタリドン、クロルテノキサジン、クロルゾキサゾン、コレカルシフェロール、コレステロール、コリンアルホスセラート、コリン、塩化第二クロム、クロモナール、シアドクス、シアフタラン、シアメキソン、シアネルゴリン、シアニダノール、シアノプラミン、シアピロム、シカプロスト、シカルペロン、シクラクタート、シクラフリン、シクラジンドール、シクレソニド、シクレタニン、シクリオメノール、シクロニカート、シクロニウム、シクロピロクス、シクロプラミン、シクロプロフェン、シクロプロロール、シクロシドミン、シクロチゾラム、シクロトロピウム、シクロキシル酸、シクロキソロン、シコルトニド、シドフォビル、シドキセピン、シフェンリン、シホストジン、シグリタゾン、シヘプトラン、シラドパ、シランセトロン、シラスタチン、シラザプリル、シレンジチド、シレキシン、シルニジピン、シロバミン、シロブラジン、シロフンギン、シロミラスト、シロスタミド、シロスタゾール、シルプレビル、シルタゾリン、シマテロール、シメモキシン、シメチジン、シメトロピウム、シミコキシブ、シモキサトン、シナカルセト、シナルカスト、シナメト酸、シナモロール、シナンセリン、シナプロキセン、シンコフェン、シネクロメン、シネパゼト、シネパジド、シンフェニン、シンフェノアク、シンフルミド、シンゲストル、シニタプリド、シンメタシン、シン
ナマベリン、シンナメドリン、シンナリジン、シンノフラジオン、シノクトラミド、シノジン、シノラゼパム、シノキドクス、シノキサシン、シノキサート、シノキソロン、シノキソパジド、シンペレン、シンプラゾール、シンプロパジド、シンプロミド、シンタゾン、シントリアミド、シヌペロン、シオテロネル、シパムフィリン、シペマスタット、シプラファミド、シプラリサント、シプラザホン、シプレファドール、シプロシノニド、シプロフィブラート、シプロフロキサシン、シプロキレン、シプロプリド、シプロクァゾン、シプレステン、シラマドール、シラゾリン、シロレマイシン、シサプリド、シサトラクリウム、シンコナゾール、シスマジノン、シスプラチン、シスチネキシン、シタロプラム、シタテピン、シテナミド、シテナゾン、シチコリン、シチオロン、シゾリルチン、クラドリビン、クラミドクス酸、クラミカラント、クラモキシキン、クランフェヌル、クラノブチン、クランチフェン、クラリスロマイシン、クラブラン酸、クラゾラム、クラゾリミン、クラズリル、クレボプリド、クレファミド、クレマスチン、クレメプロール、クレミゾール、クレンブテロール、クレンピリン、クレンチアゼム、クレトキン、クレビジピン、クレブジン、クリブカイン、クリダフィジン、クリダナク、クリンジウム、クリマゾラム、クリンバゾール、クリミクァリン、クリナフロキサシン、クリンダマイシン、クリノフィブラート、クリノラミド、クリンプロスト、クリオキノール、クリオキサニド、クリプロフェン、クリロパミン、クロバザム、クロベノシド、クロベンゼパム、クロベノレックス、クロベンツロピン、クロベタゾール、クロベタゾン、クロブチノール、クロブザリト、クロカンファミド、クロカプラミン、クロシグアニル、クロシニジン、クロコルトロン、クロクマロール、カロダカイン、クロダノレン、クロダゾン、クロドキソポン、クロドロン酸、クロファラビン、クロファジミン、クロフェナム酸、クロフェニクラン、クロフェネタミン、クロフェノキシド、クロフェビン、クロフェキサミン、クロフェゾン、クロフィブラート、クロフィブリン酸、クロフィブリド、クロフィリウム、クロフカルバ、クロホクトール、クロフォレックス、クロフラク、クロゲストン、クログアナミル、クロマクリン、クロメゲストン、クロメタシン、クロメテロン、クロメチアゾール、クロメトシリン、クロミフェノキシド、クロミノレクス、クロミフェン、クロミプラミン、クロモサイクリン、クロモキシル、クロナゼパム、クロナゾリン、クロニジン、クロニタジン、クロニキセリル、クロニキシン、クロパミド、クロペンチキソール、クロペラスチン、クロペリドン、クロピドグレル、クロピドール、クロピモジド、クロピパザン、クロピラク、クロポノン、クロプレンドール、クロプロステノール、クロプロチアゾール、クロキナート、クロキノジン、クロラセタドール、クロラノロール、クロラゼプ酸塩、クロラゼプ酸、クロレタン、クロレキソロン、クロルフェンビノス、クロルギリン、クロリクロメン、クロリダロール、クロリンダン酸、クロリンジオン、クロルメカイン、クロロペロン、クロロフェン、クロロクァロン、クロロテピン、クロルプレナリン、クロルスロン、クロルテルミン、クロサンテル、クロシラミン、クロステボル、クロチアピン、クロチキサミド、クロチアゼパム、クロチカソン、クロチオキソン、クロチキサミド、クロトリマゾール、クロボキサミン、クロキサセプリド、クロキサシリン、クロキサゾラム、クロキセストラジオール、クロキシマート、クロキソテストステロン、クロキシペンジル、クロキシキン、クロザピン、コバラミド、コカイン、コデイン、コドキシム、コフィスタチン、コガゾシン、コルヒチン、コレストロン、コルフェナマート、コルホルシン、コルホスセリル、コリメサイクリン、コルテロール、コルラセタム、コネッシン、コンガゾン、コニバプタン、コノルホン、コルメタゾン、コルチコレリン、コルチゾン、コルチスゾール、コルチバゾール、コルトドキソン、コチニン、コトリプチリン、クマホス、クマゾリン、クーママイシン、クメタロール、クレアチニン、クレアチノールホスファート、クレソタミド、クリダニモド、クリルバスチン、クリスナトール、クロベネチン、クロコナゾール、クロマカリム、クロミトリル、クロモグリク酸リセチル、クロモリン、クロモリン、クロニジピン、クロプロパミド、クロタミトン、クロテタミド、クロトニアジド、クロトキシフォス、クルホメート、クプリミキシン、クプロキソリン、シアセタシド、シアメマジン、シアノコバラミン、シクラシリン、サイクラミン酸塩、サイクラミン酸、シクランデラート、シクラルバマート、シクラゾシン、シクラゾドン、シクレキサノン、シクリンドール、シクリラミン、シクリジン、シクロバルビタール、シクロベンダゾール、シクロベンザプリン、シクロブト酸、シクロブチロール、シクロクマロール、シクロフェニル、シクログアニル、シクロヘキシミド、シクロメノール、シクロメチカイン、シクロペンタミン、シクロペンチアジド、シクロペントラート、シクロフェナジン、シクロホスファミド、シクロプレグノール、クロピロニウム、シクロセリン、シクロチアジド、シクロバロン、シコチアミン、シクリミン、シフルトリン、シハロトリン、シヘプタミド、シヘプトロピン、シナリン、シペナミン、シペルメトリン、シポトリン、シプラゼパム、シプレノルフィン、シプロデナート、シプロへプタジン、シプロリドール、シプロキナート、シプロテロン、シプロキシミド、シロマジン、システアミン、システイン、シスチン、シタラビン、シチオラート、ダベロチン、ダビガトラン、ダブザルグロン、ダカルバジン、ダセマジン、ダシノスタット、ダシステイン、ダコパファント、ダクチノマイシン、ダクロニウム、ダガパミル、ダグルリル、ダルババンシン、ダルブラミノール、ダルコチジン、ダレダリン、ダルホプリスチン、ダルテパリン、ダルトロバン、ダルバスタチン、ダメトララスト、ダモテピン、ダナゾール、ダニキドン、ダニトラセン、ダノフロキサシン、ダノステイン、ダンスロン、ダントロレン、ダピプラゾール、ダピタント、ダピビリン、ダポキセチン、ダプソン、ダプトマイシン、ダルブフェロン、ダレンゼピン、ダルグリタゾン、ダリフェナシン、ダロジピン、ダルナビル、ダルセンタン、ダサンタフィル、ダテリプチウム、ダウノルビシン、ダクサリプラム、ダザドロール、ダゼピニル、ダジダミン、ダズメグレル、ダゾリシン、ダゾプリド、ダゾキナスト、ダゾキシベン、デボクサメント、デブリソキン、デカメトニウム、デシメミド、デシタビン、デシトロピン、デクレンペロン、デクロプラミド、デクロキシジン、デコミノール、デコキナート、デクタフルル、デジトニウム、デフェラシロックス、デフェリプロン、デフェロキサミン、デフラザコート、デフォスファミン、デフォスリモド、デガレリクス、デヒドロ酢酸、デヒドロコール酸、デヒドロエメチン、デランテロン、デラプリル、デラビルジン、デルクァミン、デエルゴトリル、デルファントリン、デルファプラジン、デルマジノン、デルメタシン、デルムピノール、デロラゼパム、デロキソロン、デルプロステナート、デルセミン、デンブレキシン、デメカリウム、デメクロサイクリン、デメコルシン、デメサイクリン、デメゲストン、デメルベリン、デメキシプチリン、デモコナゾール、デモキセパム、デモキシトシン、デナトニウム、デナベリン、デンブフィリン、デニプリド、デノフンギン、デノパミン、デノチビル、デンピダゾン、デヌホソル、デンジモール、デペレスタット、デプラミン、デプレオチド、デプロドン、デプロスチル、デプトロピン、デカリニウム、デラコキシブ、デラムシクラン、デリグリドール、デルパニカイン、デルサラジン、デサピジン、デスシクロビル、デシノロン、デセルピジン、デシプラミン、デスラノシド、デスロラチジン、デスロレリン、デスメニノール、デスメチルモラミド、デスモプレシン、デスモクリプチン、デソゲストレル、デスモルフィン、デソニド、デソキシメタゾン、デソクシコルチコステロン、デスベンラファキシン、デタジミウム、デタノサール、デテレノール、デチレリックス、デチビシクロビル、デトミジン、デトルビシン、デトロチロニン、デバパミル、デバゼピド、デキサメタソン、デキサミソール、デクスブロムフェニラミン、デキスブデソニド、デキスクロルフェニラミン、デキスクラモール、デキセカドトリル、デキセファロキサン、デキセチミド、デキセトゾリン、デキスフェンフルラミン、デキスホスホセリン、デキシブプロフェン、デキシマフェン、デキシンドプロフェン、デキシバカイン、デキスケトプロフェン、デキスロフェキシジン、デキスロキシグルミド、デキスメデトミジン、デキシメチルフェニダート、デキスナフェノドン、デキスニグルジピン、デクスノルゲストレル、デキソルマプラチン、デキソキサドロール、デクスパンテノール、デキスペメドラク、デキスプロプラノロール、デキスプロキシブテン、デクスラゾキサン、デキスセコベリン、デキスソタロール、デキスチリジン、デキスチオプロニン、デキストフィスオパム、デキストロアンフェタミン、デキストロフェミン、デキストロメトルファン、デキストロモラミド、デキストロルファン、デキストロチロキシン、デキセラピミル、デザグアニン、デジナミド、デゾシン、ジアセレイン、ジアセタマート、ジアセトロール、ジアンフェネチド、ジアモカイン、ジアンプロミド、ジアンチアゾール、ジアパミド、ジアルバロン、ジアチモスルホン、ジアトリゾエート、ジアベリジン、ジアゼパム、ジアジコン、ジアゾキサイド、ジベカシン、ジベメチン、ジベンゼピン、ジベンゾチオフェン、ジブロムプロパミジン、ジブロムサラン、ジブロスピジウム、ジブカイン、ジブプロール、ジブピロン、ジブサドール、ジカルビン、ジカルフェン、ジクロラルフェナゾン、ジクロラミン、ジクロリゾン、ジクロルメザノン、ジクロロフェン、ジクロルフェナルシン、ジクロロキシレノール、ジクロリゾン、ジクロボス、ジシフェロン、ジシレノン、ジクラズリル、ジクロフェナク、ジクロフェナミド、ジクロフェンシン、ジクロフトリム、ジクロメチド、ジクロニキシン、ジクロラール尿素、ジクロキサシリン、ジクロリニウム、ジクムロール、ジシクロミン、ジダノシン、ジドロバルトラート、ディルドリン、ジエネストロール、ジエノゲスト、ジエタジオン、フタル酸ジエチル、ジエチルカルバマジン、ジエチルプロピオン、ジエチルスチルベストロール、ジチルサンブテン、ジエチルトルアミド、ジエチフェン、ジフェバルバマート、ジフェメリン、ジフェメトレクス、ジフェナミゾール、ジフェンクロキサジン、ジフェノキシミド、ジフェノキシン、ジフェタルソン、ジフェテロール、ジフロモテカン、ジフロラゾン、ジフロキサシン、ジフルアニン、ジフルコルトロン、ジフルミドン、ジフルニサル、ジフルプレドナート、ジフタロン、ジギタリス、ジギトキシン、ジゴキシン、ジヘキシベリン、シヒドララジン、ジヒドロコデイン、ジヒドロエルゴタミン、ジヒドロストレプトマイシン、ジヒドロタキステロール、ジイソブチルアミノベンゾイルオキシプロピルテオフィリン、ジイソプロミン、ジイソプロパノールアミン、ジイソプロピルアミン、ジラゼプ、ジレバロール、ジルメホン、ジロキサニド、ジルチアゼム、ジマベフィリン、ジマデクチン、ジメカミン、ジメクロニウム、ジメクロト酸、ジメファダン、ジメフリン、ジメラジン、ジメンヒドリナート、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメプラノール、ジメプレグネン、ジメプロピオン、ジメプロザン、ジメスナ、ジメソン、ジメタクリン、ジメタアンフェタミン、ジメタジオン、ジメタザン、ジメチソキン、ジメチステロン、ジメトリジン、ジメトチジン、ジメトキサナート、レセルピリン酸ジメチルアミノエチル、ジメチルタンブテン、ジメチルツボクラリニウム、ジメチピリウム、ジメトフリン、ジメトリダゾール、ジミナゼン、ジミラセタム、ジモキサミン、ジモキサプロスト、ジモキシリン、ジムピラート、ジナリン、ジナザホン、ジニプロフィリン、ジニトルミド、ジノプロスト、ジノプロストン、ジンセド、ジオヒ
ププリック酸、ジオスミン、ジオチロシン、ジオキサドロール、ジオキサマート、ジオキサフェチルブチレート、ジオキサチオン、ジオキセテドリン、ジオキシフェドリン、ジオキシベナゾン、ジオキシリン、ジペニン、ジペロドン、ジフェマニル、ジフェナジオン、ジフェナン、ジフェンクロキサジン、ジフェンヒドラミン、ジフェニドール、ジフェノキシレート、ジフェニルピペリジノメチルジオキソラン、ジフェニルピラリン、ジフェノキサジド、ジピパノン、ジピプロベリン、ジピベフリン、ジプラフェノン、ジプレノルフィン、ジプロブチン、ジプロフェン、ジプログル酸、ジプロレアンドマイシン、ジプロフィリン、ジプロクァロン、ジプロテベリン、ジプロトリエート、ジプロキサドール、ジピリダモール、ジピリチオン、ジピロセチル、ジピロン、ジクァホソル、ジリトミチン、ジルロタピド、ジセルモリド、ジスクォニウム、ジソブタミド、シドフェニン、スジソグルシド、ジソピラミド、ジソキサリル、ジスチグミン、ジスフェントン、ジスレルギン、ジスルファミド、ジスルフィラム、ジスプラゾール、ジタゾール、ジテキレン、ジテルカリニウム、ジチアアニン、ジチオカド、ジチオカルブ、ジチオムスタン、ジトラミド、ジトファール、ジバブテロール、ジバルプロエックス、ジバプロン、ジキサントゲン、ジザトリホン、ジジクリピン、ドベシル酸、ドブプリド、ドブタミド、ドブタミン、ドカルパミン、ドセベノン、ドセタキセル、ドコナゾール、ドコネキセント、ドコサノール、ドクサート、ドデクロニウム、ドジチン、ドファミウム、ドフェキダル、ドフェチリド、ドラセトロン、ドリラセタム、ドマゾリン、ドミオドール、ドミフェン、ドミピゾン、ドミトロバン、ドモプレドネート、ドモキシン、ドンペリドン、ドネペジル、ドネチジン、ドニトリプタン、ドパマンチン、ドパミン、ドペキサミン、ドプロピジル、ドクァラスト、ドラムピモド、ドラメクチン、ドラニダゾール、ドラスチン、ソレプチド、ドレチネル、ドリペネム、ドルゾラミド、ドセルゴシド、ドスマルファート、ドタリジン、ドテホニウム、ドチエピン、ドキサクリウム、ドキサプラム、ドキサプロスト、ドキサゾシン、ドキセファゼパム、ドキセニトイン、ドキセピン、ドキセルゴカルチフェロール、ドキシベタソール、ドキシフルリジン、ドキソフィルリン、ドキソルビシン、ドクスピコミン、ドキシサイクリン、ドキシラミン、ドラフラジン、ドラメジロール、ドラキノロール、ドラジドクス、ドリベンダゾレウ、ドリミデン、ドロブリン、ドロチノニド、ドロクリジニウム、ドロフェニン、ドロロキシフェン、ドロメトリゾール、ドロモスタノロン、ドロナビノール、ドリネダロン、ドロペンピン、ドロペリドール、ドロプレニラミン、ドロプロピジン、ドロスピレノン、ドロタベリン、ドロテバノール、ドロキサシン、ドロキシカイニド、ドロキシカム、ドロキシドパ、ドロキシナビル、ドロキシプロピン、ズアゾミシン、デュロフィブラート、デュロキセチン、ズロザホン、デュモレリン、デュメタシン、デュオペロン、デュプラセタム、デュタステライド、ジクロニン、ジヒドロゲストロン、ジマンチン、ダイフィリン、エバルゾタン、エバスチン、エベルコナゾール、エビラチド、エブロチジン、エブセレン、エカバピド、エカベト、エカドトリル、エカルシデン、エカンスル、エカストロール、エセノフロキサシン、エコチオフェート、エシプラミジル、エクラナミン、エクラゾラスト、エコムスチン、エコナゾール、エコピパム、エクラプロスト、エクチル尿素、エダグリタゾン、エダラボン、エダトレキサート、エデルホシン、エデトール、エジホロン、エドジェストロン、エドネンタン、エドテカリン、エドトレオタイド、エドクスジン、エドラチド、エドロノカイン、エドロホニウム、エファプロキシラル、エファロキサン、エファビレンツ、エフェガトラン、エフェプリスチン、エフェトゾール、エフレチリジン、エフロルニチン、エフロキサート、エフルシマイブ、エルフマスト、エホニジピン、エフロトマイシン、エガノプロスト、エグルメタド、エグタズ酸、エクァレン、エラクリダル、エラントリン、エランゼピン、エラロフィバン、エルバニジン、エルダシミブ、エレトリプタン、エルファゼパム、エルゴチピン、エリナフィド、エリプロジル、エリサルタン、エラグ酸、エリプチニウム、エルムスチン、エルナジピン、エロピプラゾール、エルサミトルシン、エルタノロン、エルテナク、エルトプラジン、エルカイン、エルブシタビン、エルザソナン、エルジベリン、エマカリム、エマプニル、エンブラミン、エムブサルタン、エンブトラミド、エメダスチン、エメプロニウム、エメチン、エメグリテート、エミリウム、エミテフル、エミベリン、エモデプシド、エモパミル、エモルファゾン、エムトリシタビン、エミルカマート、エナドリン、エナラプリル、エナラプリラト、エナルキレン、エナザドレム、エンブクリラート、エンカイニド、エンシプラジン、エンクロミフェン、エンシプラート、エンジキサプリン、エンドミド、エンドララジン、エンドリソン、エネカジン、エネフェキシン、エネステボール、エンフェナム酸、エンフルビルチド、エングリタゾン、エニクロブラート、エニルコナゾール、エニロスピロン、エニルウラシル、エニポリド、エニソプロスト、エンロプラチン、エノシタビン、エノフェラスト、エノリカム、エノキサシン、エノキサマスト、エノキサパリン、エノキシモン、エノキソロン、アリピプラゾール、エンピロリン、エンプラゼピン、エンプロフィリン、エンプロマート、エンプロスチル、エンラマイシン、エンラセンタン、エンロフロキサシン、エンサシリン、エンスリゾール、エンタカポン、エンテカビル、エントスホン、エンビオマイシン、エンビラデン、エンビロキシム、エンザカメン、エンザスタウリン、エパルレスタット、エパノロール、エペレゾリド、エペリゾン、エペルブジン、エフェドリン、エピカイニド、エピシリン、エピクリプチン、エピエストリオール、エピメストロール、エピナスチン、エピネフリン、エピネフリル、エピプロピジン、エピリゾール、エピロプリム、エピルビシン、エピテトラサイクリン、エピチアジド、エピチオスタノール、エプレレノン、エプリバンセリン、エポプロステノール、エポスタン、エプラジノン、エプリノメクチン、エプリステリド、エプロベミド、エプロサルタン、エプロヴァフェン、エプロキシンジン、エプロジノール、エプシプラネル、エパロプロスト、エプタピロン、エプタプラチン、エプタスチグミン、エプタゾシン、エプチフィバチド、エキルリン、エルブロゾール、エルドステイン、エルゴカルシフェロール、エルゴノビン、エルゴタミン、エリトラン、エリゼピン、エルロチニブ、エンカイニド、エルセンチリド、エルタペネム、エルチプロタフィブ、エリトリチテトルニトラート、エリスロマイシン、エサフロキサシン、エサプラゾール、エスアテノロール、エスシタロプラム、エスクラミン、エセリジン、エスフルルビプロフェン、エスケタミン、エスカルバゼピン、エスモロール、エソメプラゾール、エソナリモド、エソルビシン、エソキシブチニン、エスパトロパート、エスプロキン、エスタゾラム、エストラジオール、アレストラムスチン、エストラジノル、エストリオール、エストロフラート、エストロン、エストロピパテンエスプロン、エスゾピクロン、エタベンザロン、エタセプリド、エタフェドリン、エタフェノン、エタロシブ、エタメストロール、エタミニル、エタミフィリン、エタモシクリン、エタニダゾール、エタンテロール、エタクァロン、エタロテン、エタスリン、エタゼピン、エタゾラート、エテベネシド、エテロバルブ、エテルサラート、エタクリジン、エタクリン酸、エタンブトール、エタミバン、エタンシラート、エタベリン、エテンザミド、エチアジド、エチナメート、エチニルエストラジオール、エチオナミド、エチステロン、エトヘプタジン、エトモキサン、エトナム、エトパベート、エトプロパジン、エトスクシミド、エトトイン、エトキサゼン、エトキサゾルトシド、エトキシゾラマイド、エチベンズトロピン、ビスクマセタートエチル、カルフルゼプ酸エチル、カルトリゾ酸エチル、ジブナートエチル、ジラゼプ酸エチル、ロフラゼプ酸エチル、エチルエストレノル、エチルヒドロクプレイン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エチルノレピンフェリン、エチルスチルバミン、エチルネロン、エチルノジル、エチピコン、エチベンダゾール、エチクロプリド、エチシクリジン、エチドカイン、エチドロネート、エチドロン酸、エチフェルミン、エチフェニン、エチホキシン、エチランフェタミン、エチレフリン、エチレボドパ、エチニジン、エチピリウム、エチプレンドール、エチプロストン、エチラセタム、エチロキサート、エチサゾール、エチソミシン、エチスレルギン、エチゾラム、エトカルリド、エトクリレン、エトドラク、エトドロキシジン、エトファミド、エトフェナマート、エトフェンプロックス、エトフィブラート、エトホルミン、エトフラジン、エトフィリン、エトグルシド、エオロレックス、エトロチフェン、エトロキサミン、エトミダート、エトミドリン、エトモキシル、エトニタゼン、エトノゲストレル、エトペリドン、エトポシド、エトプリンドール、エトプリン、エトリコキシブ、エトルフィン、エトサラミド、エトキサドロール、エトキセリジン、エトゾリン、エトラバミン、エトラビリン、エトレチナート、エトリシグアット、エトリプタミン、エチメマジン、エウカイン、ユーカリプトール、ユージノール、ユープロシン、エバンダミン、エバニノマイシン、エベロリムス、エビクロミル、エキサラミド、エキサメタジム、エキサモレリン、エキサプロロール、エキサテカン、エキセメスタン、エキセパノール、エキシホン、エキシプロフェン、エキシスリンド、エゼチミブ、エズロピタント、ファドルミジン、ファドロゾール、ファレカルシトリオール、ファリントロール、ファリパミル、ファルニダモール、ファムシクロビル、ファミラピニウム、ファモチジン、ファモチン、ファンプリジン、ファンプロファゾン、ファンプロニル、ファナンセリン、ファナパネル、ファンドフロキサシン、ファンドセンタン、ファネチゾール、ファントファロン、ファントリドン、ファルグリタザール、ファシドトリル、ファシプロン、ファソラセタム、ファウジル、ファザジニウム、ファザラビン、フェバンテル、フェバルバマート、フェブプロール、フェブベリン、フェブキソスタット、フェクレミン、フェクロブゾン、フェドトジン、フェドリラート、フェルバマート、フェルビナク、フェリピリン、フェロジピン、フェロプレンタン、フェリプレシン、フェモキセチン、フェナブテン、フェナセチノール、フェナクロン、フェナジアゾール、フェナフト酸、フェナラミド、フェマルコミン、フェナミフリル、フェナモール、フェナペロン、フェンベンダゾール、フェンベニシリン、フェンブフェン、フェンブトリアゼート、フェンカンファミン、フェンシブチロール、フェンクレキソニウム、フレクロフェナク、フェンクロニン、フェンクロラク、フェンクロズ酸、フェンジリン、フェンジゾ酸、フェンドサール、フェネリトロール、フェネストレル、フェネタジン、フェネチリン、フェネトラジル、フェンフルミゾール、フェンフルラミン、フレンフルスリン、フェンガビン、フェンハルマン、フェニミド、フェニオジウム、フェニペントール、フェニルフィブレート、フェニソレクス、フェニトロチオン、フェンレウトン、フェンメトゾール、フェンメトラミンド、フェノバム、フェノシノール、フェノシチミン、フェノフィブラート、フェノールドパム、フェノプロフェン、フェノテロール、フェノエリン、フェノキサゾリン、フェノキセジル、フェノゾロン、フェンペタジオール、フェンペラート、フェンプルパロン、フェンピプラミド、フェンピプラン、フェンピベリニウム、フェンプリナスト、フェンプロポレ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キサセプロール、オキサシリン、オキサジメジン、オキサフロザン、オキサフルマジン、オキサグレラート、オキサリナスト、オキサリプラチン、オキサマリン、オキサメタシン、オキサミソール、オキサミニキネム、オキサナミド、オキサンドロロン、オキサンテル、オキサパドール、オキサピウム、オキサプラジン、オキサプロチリン、オキサプロジン、オキサルバゾール、オキサトミド、オキサザホン、オキサゼパム、オキサジドン、オキサゾラム、オキサゾロン、オキシカルバゼピン、オクスドララジン、オキセクロスポリン、オキセドリン、オキセグリタザール、オキセラジン、オキセンドロン、オキセピナク、オキセタシリン、オキセタジン、オキセトロン、オクスフェンダゾール、オクスフェニシン、オキシベンダゾール、オキシベタイン、オキシコニゾール、オキシドパミン、オキシドロン酸、オキシフェントレクス、オキシフンギン、オキシグルタチオン、オキシロフリン、オキシロルファン、オキシモナム、オキシンダナク、オキシニアク酸、オキシペロミド、オキシラセタム、オキシラミド、オキシソプレド、オキシスラン、オキシテホニウム、オキシトリプタン、オキシトリプチリン、オキシトリポニウム、オクスメチジン、オキソジピン、オキソゲストン、オキソラミン、オキソリン酸、オキソメマジン、オキソナジン、オキソフェナルシン、オキソプロストール、オクスフェネリジン、オクスプレノアート、オクスプレノロール、オクストリフィリン、オキシベンゾン、オキシブチニン、オキシクロロセン、オキシシンコフェン、オキシクリピン、オキシクロザニド、オキシコドン、オキシジペントニウム、オキシフェドリン、オキシメステロン、オキシメタゾリン、オキシメトロン、オキシモルフォン、オキシペンジル、オキシペルチン、オキシフェンブタゾン、オキシフェンサイクリミン、オキシフェニサチン、オキシフェノニウム、オキシプリノール、オキシプロニウム、オキシキノリン、オキシリダジン、オキシソニウム、オキシテトラサイクリン、オキシトシン、オザグレル、オザガマイシン、オゾリンドン、パクリタキセル、パクリンドロール、パクチミブ、パジマートA、パジマートQ、パフェノロール、パゴクロン、パルジマイシン、パリナビル、パリペリドン、パルミドロール、パルモキシレート、パロニジピン、パロノセルトロン、パロスラン、パマブロン、パマクエシド、パマクイン、パミコグレル、パミドロン酸、パナジプロン、パナメシン、パンコプリド、パンクロニウム、パニペネム、パノミフェン、パンテニカート、パンテチン、パンテノール、パントプラゾール、パヌラミン、パプベリン、パプベロリン、パラクロルフェノール、パラフルチジド、パラメタジオン、酢酸パラメタゾン、パラニトロスルファチアゾール、パラニリン、パラペンゾラート、パラプロパモール、パラロサニリン、パラキサゾン、パルベンダゾール、パルセタサール、パルコナゾール、パレコキシブ、パレプチド、パレトキシカイン、パルゲベリン、パルゴロール、パルギリン、パリカルシトール、パリドカイン、パロジロール、パロモマイシン、パロキセチン、パロキシプロピオン、パルサルミド、パルチシン、パルバクオン、パシニアジド、パシレオチド、パタモスタット、パツピロン、パウロマイシン、パキサマート、パゼリプチン、パジナクロン、パゾキシド、パズフロキサシン、ペシロシン、ペコサイクリン、ペフロキサシン、ペランセリン、ペルデシン、ペリオマイシン、ペリチニブ、ペリトレキソール、ペルレチン、ペルリノン、ペルビプロフェン、ペメドラク、ペメリド、ペメトレキセド、ペミロラスト、ペモリン、ペナメシリン、ペンブトロール、ペンシクロビル、ペンデカマイン、ペンデチド、ペンフルリドール、ペンフルチジド、ペンギトキシン、ペニシラミン、ペニシリンG、ペニシリンV、ペニメピサイクリン、ペニモサイクリン、ペニロロール、ペンメステロール、ペノクトニウム、ペンプロステン、ペンタバマート、ペンタシニウム、ペンタフルラノール、ペンタガストリン、ペンタゲストロン、ペンタラミド、ペンタメトニウム、ペンタミジン、ペンタモルホン、ペンタモキサン、ペンタムスチン、ペンタピペリド、ペンタピペリウム、ペンタキン、ペンタゾシン、ペンテト酸、ペントレオチド、ペンチエネート、ペントリクロラール、ペンチアピン、ペンチフィリン、ペンチゲチド、ペンチソマイシン、ペンチソミド、ペンチジドン、ペントバルビタール、ペントリニウム、ペントロニウム、ペントモン、ペントプリル、ペントレックス、ペントサレン、ペントスタチン、ペントキシフィリン、ペントキシベリン、ペントリニトロール、ペンチレンテトラゾール、ペプロマイシン、ペプスタチン、ペラクロポン、ペラドキシム、ペラフェンシン、ペラロプリド、ペラミビル、ペラキシン、ペラスチン、ペラチゾール、ペラジン、ペルブフィリン、ペルホメジル、ペルホスファミド、ペルゴリド、ペルヘキシリン、ペリシアジン、ペリホシン、ペリメタジン、ペリンドプリル、ペリンドプリラート、ペリソキサール、ペルラピン、ペルメトリン、ペロスピロン、ペルフェナジン、ペルシル酸、ペルジンフォテル、ペトリクロラール、ペキサンテル、ファンクオン、フェナカイン、フェナセミド、フェナセチン、フェナクトロピニウム、フェナドキソン、フェナグリコドール、フェナマゾリン、フェナンプロミド、フェナフタジン、フェナルソン、フェナゾシン、フェナゾピリジン、フェンブタゾン、フェンカルバミド、フェンサイクリジン、フェンジメトラジン、フェネルジン、フェネリジン、フェネチシリン、フェネツリド、フェングルタリミド、フェニカルバジド、フェニンダミン、フェニンジオン、フェニプラジン、フェニラミン、フェニソノン、フェンメトラジン、フェノバルビタール、フェノブチオジル、フェノモルファン、フェノチアジン、フェノトリン、フェノキシベンザミン、フェノキシプロパジン、フェンプロバメート、フェンプロクモン、フェンプロメタミン、フェンスキシミド、フェンテルミン、フェントラミン、フェニルアミノサリチル酸、フェニルアラニン、フェニルブタゾン、フェニレフリン、フェニルプロパノラミン、フェニルチオロン、フェニルトロキサミン、フェニラシリン、フェニラミドール、フェニトイン、フェタルビタール、フォルコジン、フォレドリン、フォキシム、フタロフィン、フチルスルファセタミド、フタリルスルファメチアゾール、フタリルスルファチアゾール、フィソスチグミン、フィチン酸、フィトナジオン、ピバキシジン、ピベカルブ、ピベラリン、ピボセロド、ピブロゼレシン、ピブチジン、ピカフィブラート、ピカルタミド、ピセナドール、ピシロレクス、ピクラミラスト、ピクロニジン、ピクロパスチン、ピクロキシジン、ピコベンジド、ピコドララジン、ピコラミン、ピコノール、ピコペリン、ピコプラチン、ピコプラゾール、ピコタミド、ピコトリン、ピクマスト、ピクメテロール、ピドベンゾン、ピドラセタモール、ピドリカシド、ピドチモド、ピファルニン、ピフェナート、ピフェキソール、ピフルチキソール、ピケトプロフェン、ピルドララジン、ピロカルピン、ピルシカイニド、ピマゲジン、ピメクロン、ピメクロリムス、ピメフィリン、ピメラウチド、ピメタシン、ピメチキセン、ピメチン、ピメトレミド、ピミルプロスト、ピミノジン、ピモベンダン、ピモニダゾール、ピモジド、ピナシジル、ピナドリン、ピナフィド、ピナベリウム、ピナゼパム、ピンカイニド、ピンドロール、ピノカラント、ピノールカイン、ピノキセピン、ピオグリタゾン、ピパサイクリン、ピパマジン、ピパンペロン、ピパゼタート、ピペブゾン、ピペクロニウム、ピペミジカシド、ピペンドキシフェン、ピペンゾラート、ピペクァリン、ピペラセタジン、ピペラシリン、ピペラミド、ピペリドレート、ピペリレート、ピペロカイン、ピペロニルブトキシド、ピペロキサン、ピペルフェニドール、ピペリロン、ピポブロマン、ピポクタノン、ピポフェジン、ピポサルファン、ピポチアジン、ピポキシジン、ピポキソラン、ピプラジマドール、ピプラドロール、ピプラマドール、ピプラテコール、ピプリンヒドリネート、ピプロクラリウム、ピプロフロール、ピプロゾリン、ピキンドン、ピキジル、ピラセタム、ピランダミン、ピラルビシン、ピラキセラート、ピラズモナム、ピラゾラク、ピルベニシリン、ピルブテロール、ピルドニウム、ピレノキシン、ピレンペロン、ピレゼピン、ピレポロール、ピレタニド、ピルフェニドン、ピリベンジール、ピリジシリン、ピリドカイン、ピリドキシラート、ピリドロン酸、ピリフィブラート、ピリミホスエチル、ピリンダゾール、ピリニクス酸、ピリニキシル、ピリプロスト、ピリクァロン、ピリスダノール、ピリトラミド、ピリトレキシン、ピルリマイシン、ピルリンドール、ピルマグレル、ピルメノール、ピルナビン、ピロクトン、ピロダビル、ピロドマスト、ピログリリド、ピロヘプチン、ピロラート、ピロラザミド、ピロミド酸、ピロキサントロン、ピロキシカム、ピロキシシリン、ピロキシモン、ピロザジル、ピルプロフェン、ピルキノゾール、ピラルコニウム、ピルシドミン、ピルテニジン、ピテノジル、ピトフェノン、ピツキサート、ピバガビン、ピバンピシリン、ピベンフリン、ピボプリル、ピボキサゼパム、ピキサントロン、ピゾチリン、プラフィブリド、プラウノトール、プラウラシン、プレコナリル、プレウロムリン、プレビトレキセド、プリカマイシン、プロメスタン、ポビルカスト、ポジルフェン、ポドフィロックス、ポルジン、ポリミキシン、ポリチアジド、ポミサルタン、ポナルレスタット、ポナズリル、ポンフィブラート、ポルフィロマイシン、ポサコナゾール、ポサチレリン、ポシゾリド、ポスキン、プラクトロール、プラドルホキサシン、プラジマリウム、プララトレキセート、プラリドキシム、プラルモレリン、プラルナカサン、プラミペキソール、プラミラセタム、プラモキシン、プランピン、プラナゼピド、プラニジピン、プランクラスト、プラノリウム、プラノプロフェン、プラノサール、プラステロン、プラスグレル、プラトサルタン、プラバドリン、プラバスタチン、プラキサジン、プラザレリクス、プラゼパム、プラゼピン、プラジカンテル、プラジトン、プラゾシリン、プラゾシン、プレクラモール、プレドナザート、プレドナゾリン、プレドニカルベート、プレドニムスチン、プレドニソラメート、プレドニゾロン、プレドニゾン、プレドニバール、プレドニリデン、プレガバリン、プレグナジオール、プレグネノロン、プレマフロキサシン、プレマゼパム、プレナルテロール、プレニステイン、プレノベリン、プレノクスジアジン、プレニラミン、プレタマジウム、プレチアドイル、プレザチド、プリベカイン、プリデフィン、プリデペロン、プリジノール、プリフェロン、プリフィニウム、プリフロリン、ピロカイン、プリマペロン、プリマキン、プリミドロール、プリミドン、プリマイシン、プリノマスタット、プリノミド、プリノキソダン、プリスチノール、プリスチナマイシン、プリジジロール、プロアジフェン、プロバルビタール、プロベネシド、プロビクロミル、プロブコール、プロカインアミド、プロカイン、プロカルバジン、プロカテロール、プロクロルペラジン、プロシノロール、プロシノニド、プロクロノール、プロクロミル、プロサイクリジン、プロシマート、プロデコニウム、プロジリジン、プロジピン、プロドール酸、プロファドール、プロフェキサロン、プロフラビン、プロフラゼパム、プロガビド、プロゲステロン、プログルメタシン、プログルミド、プロヘプタジン、プロリゲストン、プロリン、プロリンタン、プロロニウム、プロマジン、プロメゲストン、プロメストリエン、プロメタジン、プロモラート、プロモキソラン、プロンタロール、プロパセタモール、プロパフェノン、プロパゲルマニウム、プロパミジン、プロパニジド、プロパノカイン、プロパンテリン、プロパラカイン、プロパチルニトレート、プロパゾラミド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ゼピン、プロポフォール、プロポキサート、プロポクスル、プロポキシカイン、プロポキシフェン、プロプラノロール、ドセトリゾ酸プロピル、没食子酸プロピル、プロピルヘキセドリン、プロピリオドン、プロピルチオウラシル、プロピペロン、プロピフェナゾン、プロピロマジン、プロカゾン、プロキノラート、プロレノエート、プロロキサン、プロスシラルジン、プロスピジウム、プロスタレン、プロスルプリド、プロスルチアミン、プロテルグリド、プロテオブロミン、プロチペンジル、プロチキセン、プロチオファート、プロチオナミド、プロチレリン、プロチジン酸、プロトキロール、プロトポルフィリン、プロトリプチリン、プロキサゾール、プロキシバルバール、プロキシブテン、プロキシクロミル、プロキシフェゾン、プロキソルファン、プロキシメタカイン、プロキシフィリン、プロザピン、プルカロプリド、プルリフロキサシン、プルバンセリン、プセウドエフェドリン、プマフェントリン、プマプラゾール、プミテパ、プモセトラグ、プロマイシン、ピラブロム、ピランテル、ピラチアジン、ピラジナミド、ピラゾフリン、ピリカルバート、ピリダロン、ピリジノール、ピリドフィリン、ピリドスチグミン、ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリドキシン、ピリラミン、ピリメタミン、ピリメート、ピリノリン、ピリチオン、ピリチルジオン、ピリチジウム、ピリチノール、ピロフェニンダン、ピロバレロン、ピロキサミン、ピロブタミン、ピロカイン、ピロリフェン、ピロリフェン、ピロールニトリン、ピロキサン、ピルビニウム、ピタミン、クァダゾシン、クァドロシラン、カタカイン、クァゼパム、クァジノン、クァゾジン、クァゾラスト、ケチアピン、キフェナジン、キフラポン、キリホリン、キロスチグミン、キナカイノール、キナシリン、キナクリン、キナゴリド、キナルジンブルー、キナプリル、キナプリラト、キナゾシン、キンボロン、キンカルバート、キンデカミン、キンドニウム、キンドキシン、キネロラン、キネストラドール、キネストロール、キネタゾン、キネトレート、キネザミド、キンファミド、酢酸キンゲスタノール、キンゲストロン、キニジン、キニン、キノトラスト、キンピロール、キンテレノール、キンチオホス、キヌクリウム、キヌプラミン、キヌプリスチン、キパジン、キスルタジン、ラベプラゾール、ラクロプライド、ラクトパミン、ラダファキシン、ラホキサニド、ラガグリタザル、ラリトリン、ラロキシフェン、ラルチトレキセド、ラルリジン、ラマトロバン、ラムシクラン、ラメルテオン、ラミフェナゾン、ラミプリル、ラミプリラト、ラミキソチジン、ラムノジギン、ラムノプラニン、ラモレリクス、ラモセトロン、ラネリン酸、ラニムスチン、ラニマイシン、ラニレスタット、ラニチジン、ラノライン、ラパクロニウム、ラサギリン、ラスブリカーゼ、ラチロニン、ラブコナゾール、ラザキサバン、ラジノジル、ラゾバザム、ラゾキサン、レビマスタット、レボキセチン、レカイナム、レクラゼパム、レガデノソン、レグリタザル、レルコバプタン、レロマイシン、レマセミド、レミフェンタニル、レミキレン、レミプロストール、レモキシプリド、レナノロン、レンチアプリル、レンザプリド、レパグリニド、レパリキシン、レピノタン、レピリナスト、レプロマイシン、レプロテロール、レシメトール、レシナミン、レセキニル、レセルピン、レシキモド、酪酸レソコルトール、レソランテル、レソルシノール、レタパムリン、レテリプチン、レチガビン、レチノール、レバプラザン、レバトロペート、レベナスト、レビパリン、レビジノン、レボスピロン、リバビリン、リボフラビン、リボプリン、リボスタマイシン、リカセトロン、リダゾロール、リドグレル、リファブチン、リファラジル、リファメタン、リファメキシル、リファミド、リファンピン、リファペンチン、リファキシミン、リラピン、リルマカリム、リルマザホン、リルメニジン、リロピロクス、リロザロン、リルポボリン、リルゾール、リマンタジン、リマゾリウム、リムカゾール、リメキソロン、リミテロール、リモナバント、リモプロギン、リオジピン、リオプロスチル、リパゼパム、リピサルタン、リサレスタット、リセドロニカシド、リソカイン、リソチリド、リスペンゼピン、リスペリドン、リスチアノール、リストセチン、リタンセリン、リチオメタン、リチペネム、リトベグロン、リトドリン、リトルカスト、リトナビル、リトロピロニウム、リトロスルファン、リバロキサバン、リバスチグミン、リボグリタゾン、リザトリプタン、ロバルゾタン、ロベニジン、ロカスチン、ロセパファント、ロシクロビル、ロクロニウム、ロドカイン、ロドルビシン、ロフェコキシブ、ロフェロジン、ロフレポニド、ロフルミラスト、ログレチミド、ロキタマイシン、ロラファグレル、ロレタミド、ロルガミジン、ロリシクリジン、ロリシプリン、ロリプラム、ロリテトラサイクリン、ロロジン、ロルジラセタム、ロマザリト、ロメルゴリン、ロミフェノン、ロミフィジン、ロムルチド、ロナクトロール、ロニダゾール、ロニフィブラート、ロニパミル、ロンネル、ロピニロール、ロピトイン、ロピバカイン、ロピジン、ロキニメクス、ロサプロストール、ロサラマイシン、ローズベンガル、ロシグリタゾン、ロソキサシン、ロスタフロキシン、ロスタポルフィン、ロステロロン、ロスバスタチン、ロタミシリン、ロチゴチン、ロトキサミン、ロタキサート、ロキサジマート、ロキサルソン、酢酸ロキサチジン、ロキシボロン、ロキシフィバン、ロキシンドール、ロキシスロマイシン、ロキソロニウム、ロキソペロン、ルビテカン、ルボキシスタウリン、ルフィナミド、ルフロキサシン、ルパタジン、ルピントリビル、ルタマイシン、ルバゾン、ルザドラン、サバルビシン、サブコメリン、サベルゾール、サビポリド、サッカリン、サフィンゴール、サフィリノール、サガンジピン、サラセタミド、サラフィブラート、サランテル、サラゾジン、サラゾスルファジミジン、サラゾスルファミド、サラゾスルファチアゾール、サルカプロゾ酸、サルコレクス、サレタミド、サルフルセリン、サリチルアルコール、サリチルアミド、サリチル酸、サリナジド、サリノマイシン、サルメファモール、サルメテロール、サルミステイン、サルナセジン、サルプロトシド、サルサラート、サメリジン、サミキソグレル、サムパトリラト、サンピルチン、サンサイクリン、サンフェトリネン、サングイナリウム、サペルコナゾール、サプリサルタン、サプロプテリン、サキナビル、サラフロキサシン、サラカリム、サララシン、サルコリシン、サルドモジド、サレズタント、サリペデム、サリゾタン、サルマゼニル、サルモキシシリン、サルピシリン、サルポグレラート、サテリノン、サチグレル、サトラニダゾール、サトラプラチン、サビプラゾール、サボキセピン、スコパフンギン、スコピナスト、スコポラミン、セカルシフェロール、セクラゾン、セクニダゾール、セコバルビタール、セクリニン、セデカマイシン、セドキサントロン、セガンセリン、セゲステロン、セグリチド、セラメクチン、セレギリン、セルホテル、セロデノソン、セルプラジン、セマピモド、セマチリド、セマキサニブ、センデュラマイシン、セモルフォン、セモチアジル、セムスチン、セナゾダン、セオカルシトール、セパゾニウム、セペリドール、セピモスタット、セプリロース、セプロキセチン、セキフェナジン、セラトロダスト、セラザピン、セルフィブラート、セルゴレキソール、セルメタシン、セルチンドール、セルトラリン、セタスチン、セタジンドール、セチパファント、セチプチリン、セトペロン、セビトロピウム、セボプラミド、セザラミド、シアゴシド、シベナデート、シボピルジン、シブラフィバン、シブトラミン、シッカニン、シファプラジン、シグアゾダン、シランドロン、シルデナフィル、シリビニン、シリクリスチン、シリジアニン、シロドシン、シロドラート、シルペリソン、シルテンゼピン、シメンダン、シメトリド、シムフィブラート、シムトラゼン、シンバスタチン、シンカリド、シネフンギン、シニトロジル、シントロピウム、シパトリギン、シラメシン、シラチアゼム、シロリムス、シソマイシン、シタフロキサシン、シタリドン、シタマキン、シタキセンタン、シトフィブラート、シトグルシド、シベレスタット、ソブリドチン、ソブゾキサン、ソラベグロン、ソリフェナシン、ソリマスタット、ソルペカイノール、ソリペルチン、ソマンタジン、ソネクロサン、ソネピプラゾール、ソピタジン、ソプロミジン、ソキノロール、ソラフェニブ、ソラプラザン、ソルビニカート、ソルビニル、ソリブジン、ソルニジピン、ソタロール、ソテレノール、スパグルム酸、スパルフロキサシン、スパルフォセート、スパルソマイシン、スパルテイン、スペクチノマイシン、スピクラミン、スピペロン、スピラドリン、スピラミド、スピラマイシン、スピラプリル、スピラプリラト、スピレンドロール、スピルゲチン、スピリレン、スピリプロスチル、スピロフィリン、スピロゲルマニウム、スピログルミド、スピロムスチン、スピロノラクトン、スピロプラチン、スピロレノン、スピロトリアジン、スピロキサソン、スピロキサトリン、スピロキセピン、スピゾフロン、スピロジアミン、スクアラミン、スクアラン、スタコフィリン、スタリマイシン、スタンソポルフィン、スタノロン、スタノゾロール、スタブジン、ステアリルスファミド、ステフィマイシン、ステンボロン、ステプロニン、ステルクロニウム、ステバラジル、スチバミン、スチボフェン、スチルバミジン、スチルバジウム、スチロニウム、スチリマゾール、スチリペントール、スチロカイニド、スチロホス、ストレプトマイシン、ストレプトニコジド、ストレプトニグリン、ストレプトゾシン、スチラミン、スバチアゾン、スベンダゾール、サクシニルコリン、スクシニルスルファチアゾール、スクシスルホン、スクロフェニド、スクラルファート、スクラロース、スクロースオクタアセタート、スクロスファート、スデキサノクス、スドキシカム、スフェナチル、スホチジン、スフゴリクス、スガマデクス、スラムセロド、スラゼパム、スラズリル、スルバクタム、スルベニシリン、スルベノクス、スルベンチン、スルブチアミン、スルクラミン、スルコナゾール、スルファベンズ、スルファベンザミド、スルファブロモメタジン、スルファカルバミド、スルファセコール、スルファセタミド、スルファクロルピリダジン、スルファクリソイジン、スルファクロミド、スルファクロラゾール、スルファクロジン、スルファシチン、スルファジアジン、スルファジメトキシン、スルファドキシン、スルファエチドール、スルファグアニジン、スルファグアノール、スルファレン、スルファロクス酸、スルファマゾン、スルファメラジン、スルファメータ、スルファメタジン、スルファメチゾール、スルファメトキサゾール、スルファメトキシピリダジン、スルファメトミジン、スルファメトロール、スルファモノメトキシン、スルファモキソール、スルファニラミド、スルファニラート、スルファニトラン、スルファペリン、スルファフェナゾール、スルファプロキシリン、スルファピリジン、スルファキノキサリン、スルファルスフェナミン、スルファサラジン、スルファソミゾール、スルファスクシナミド、スルファシマジン、スルファチアゾール、スルファチオ尿素、スルファトラミド、スルファトロキサゾール、スルファトロゾール、スルファザメト、スルフィナロール、スルフィンピラゾン、スルフィラム、スルフィソミジン、スルフィソキサゾール、スルフォブロモフタレイン、スルホンテロール、スルホリダジン、スルホサリチル酸、スルホキソン、スリクリナト、スリンダク、スリサチン、スリソベンゾン、スルマリン、スルマゾール、スルメプリド、スルニダゾール、スロカルビラート、スロクチジル、スロデキシド、スロフェヌル、スロペネム、スロセミド、スロトロバン、スロキシフェン、スルピリド、スルプロサール、スルプロストン、スルタミシリン、スルチアム、スルトプリド、スルトシル酸、スルトロポニウム、スルカスト、スルベラプリド、スマセタモール、スマニロール、スマロテン、スマトリプタン、スメチジド、スナグレル、サンシリン、スネピトロン、スピジミド、スプラタスト、スプロ
クロン、スプロフェン、スラミン、スリカイニド、スリクロン、スリトゾール、スロナクリン、スサリモド、スキセメリド、スキセトニウム、スキシブゾン、シムクロセン、シネチン、タビラウチド、タビモレリン、タカルシトール、タカペネム、タセジナリン、タクラミン、タクリン、タクロリムス、タダラフィル、タフルポシド、タグルタミン、タゴリジン、タランパネル、タランピシリン、タラポルフィン、タラスチン、タルブタール、タレラノール、タリベグロン、タリノロール、タリペキソール、タリソマイシン、タリムスチン、タルメタシン、タルメトプリム、タルネタント、タルニフルメート、タロプラム、タルサラート、タロキシミン、タルサクリジン、タルスプラム、タルチレリン、タルトブリン、タルトリミド、タルジピン、タルビラリン、タメリドン、タメチシリン、タメトラリン、タミバロテン、タミチノール、タノラリジン、タモキシフェン、タンプラミン、タムスロシン、タナプロゲト、タンダミン、タンドスピロン、タンヅチニブ、タニプロン、タナオマスタート、タペンタドール、タプリゾシン、タプロステン、タラゼピド、タリキンダール、タソサルタン、タスルジン、タウロリジン、タウロムスチン、タウロセルコール酸、タウロステイン、タザドレン、タザノラスト、タザロテン、タザスブラート、タゼプロフェン、タジフィリン、タジプリノン、タゾバクタム、タゾフェロン、タゾロール、タゾメチン、テバニクリン、テバチゾール、テビペネム、テブフェロン、テブキン、テカデノソン、テカルセット、テカステミゾール、テクロチアジド、テクロザン、テジサミル、テファゾリン、テフェンペラート、テフルファジン、テフルチキソール、テガフール、テガセロド、テグリカール、テイコパニン、テラバンシン、テルビブジン、テレンゼピン、テリナビル、テリスロマイシン、テルメステイン、テルミサルタン、テロキサントロン、テルジピン、テマフロキサシン、テマロテン、テマトロピウム、テマゼパム、テメフォス、テメラスチン、テミベリン、テモカプリル、テモカプリラート、テモシリン、テモドクス、テモポルフィン、テモゾロミド、テミシロリムス、テムルチド、テナンフェタミン、テナトプラゾール、テンダミスタット、テニダプ、テニラピン、テニロキサジン、テニルセタム、テニポシド、テニバスタチン、テノシクリジン、テノフォビル、テノホビルジソプロキシル、テノニトロゾール、テノサール、テノシプロール、テノキシカム、テニリドン、テオプランティル、テオプロロール、テピリンドール、テポキサリン、テプレノン、テプロチド、テラゾシン、テルベキニル、テルビナフィン、テルボグレル、テルブクロミル、テルブフィロール、テルブフィシン、テルブプロール、テルブタリン、テルシプラジン、テルコナゾール、テルデカマイシン、テレスチグミン、テルフェアジン、テルフラボキサート、テルフルラノール、テルグリド、テリフルノミド、テリカラント、テリジドン、テルラキレン、テルリプレシン、テルニダゾール、テロジリン、テロフェナマート、テロキサレン、テロキシロン、テルタトロール、テサグリタザル、テシカム、テシミド、テシミリフェン、テソフェンシン、テストラクトン、テストステロン、テトミルスト、テトラバルビタール、テトラベナジン、テトラカイン、テトラサイクリン、テトラヒドロゾリン、テトラメトリン、テトラミゾール、テトラキセタン、テトラゼパム、テトラゾラスト、テトリプロフェン、テトロホスミン、テトロナシン、テトロキノン、テトロキソプリン、テトリダミン、テベレリクス、テキサクロミル、テザシタビン、テゾセンタン、サリドマイド、テバコン、テナリジン、テニウム、テニルジアミン、テオブロミン、テオドレナリン、テオフィブラート、テオフィリン、チアベンダゾール、タイセタルサミド、チアルバルビタール、チアマゾール、チアミン、チアミプリン、チアンフェニコール、チアミラール、チアゼシム、チアジナミウム、チアゾールスルフォン、チエチペラジン、チヘキシノール、エチルブロマイド、チメルフォネート、チメロサール、チオコルチコシド、チオクト酸、チオフラデン、チオグアニン、チオヘキサミド、チオイノシン、チオペンタール、チオファネート、チオプロパザート、チオプロペラジン、チオリダジン、チオサラン、チオストレプトン、チオテパ、チオテトラバルビタール、チオチキセン、チフェナミル、チフェンシリン、チウラム、トンゾニウム、トンジルアミン、トザリノン、トレオニン、チモカルチン、チモクトナン、チモル、チモペンチン、チモトリナン、チロメダン、チロプロプ酸、チロキシン、チアクリラスト、チアデノール、チアフィブラート、チアガビン、チアメニジン、チアメトニウム、チアムリン、チアナファク、チアネプチン、チアパミル、チアピリノール、チアプリド、チアプロフェン酸、チアプロスト、チアラミド、チアゾフリン、チアズリル、チアバロシン、チベグリセン、チベネラスト、チベンザート、チベゾニウム、チボロン、チブル酸、チブロファン、チカベシン、チカロプリド、チカルボジン、チカルシリン、チクラトン、チクロピジン、チコルバント、チクリナフェン、チデムベルサット、チジアシク酸、チエモニウム、チエノカルビン、チエノプラミン、チエノキソロール、チフェモキソン、チフェナゾキシド、チフラミゾール、チフロレクス、チフルアドム、チフルカルビン、チホルミン、チフラク、チゲサイクリン、チゲモナム、チゲストール、チグロイジン、チラルゲニン、チレタミン、チリジン、チリキノール、チリソロール、チルマコキシブ、チルミコシン、チルノプロフェン、チロミソール、チロロン、チロゼピン、チルスプロスト、チルドロン酸、チムコダール、チメフロン、チメガジン、チメロテム、チメピジウム、チミペロン、チミルジン、酢酸チモベゾン、チモフィブラート、チモロール、チモナシク、チモプラゾール、チナビノール、チナゾリン、チニダゾール、チニスルプリド、チノフェドリン、チノリジン、チオカルリド、チオクロマロール、チオコナゾール、チオクチラート、チオダゾシン、チオドニウム、チオメルギン、チオメステロン、チオペリドン、チオピナート、チオプロニン、チオプロパミン、チオスピロン、チオチジン、チオトロピウム、チオキサシン、チオキサマスト、チオキサプロフェン、チオキシダゾール、チオキソロン、チペントシン、チペピジン、チペトロピウム、チピファルニブ、チピンドール、チプラナビル、チプレダン、チプレノロール、チプリナスト、チプロディル、チプロスタニド、チポルチモド、チクェシド、チキナミド、チキジウム、チラシジン、チラパザミン、チラトリコール、チリラザド、チロフィバン、チロプラミン、チサルタン、チソカルシテート、チソクロミド、チソプリン、チソクォン、チバニダゾール、チビシクロビル、チビラピン、チキサジル、チキサノクス、チキソコルトール、チザブリン、チザニジン、チゾレミド、チゾプロール酸、トビシリン、トボリノン、トブラマイシン、トカイニド、トカンフィル、トクラデシン、トコフェノキサート、トコフィブラート、トコフェルソラン、トドララジン、トフェナシン、トフェトリジン、トフィミラスト、トフィソリン、トフィスパム、トラフェントリン、トラモロール、トラザミド、トルボキサン、トルブタミド、トルバポン、トルシクラート、トルジムホス、トルファミド、トルフェナム酸、トルガビド、トリミドン、トリンダート、トリオジウム、トリプロロール、トルメソキシド、トルメチン、トルナフテート、トルナペルシン、トルニダミン、トロコニウム、トロニジン、トロニウム、トロキサトン、トロキシクロリノール、トルパドール、トルペンタミド、トルペリゾン、トルピプラゾール、トルプロニン、トルプロパミド、トルピラミド、トルキンゾール、トルレスタット、トルテロジン、トルトラズリル、トルファゼパム、トルバプタン、トリカイン、トメグロビル、トメルカスト、トモグルミド、トモキシプロール、トナベルサト、トナゾシン、トピルタミド、トピラマート、トピキサントロン、テポテカン、トプリリジン、トプテロン、トキジン、トルバフィリン、トルセトラピブ、トルシタビン、トレミフェン、トリプリストン、トルセミド、トサゲスチン、トシフェン、トスフロキサシン、トスルル、トラベクテジン、トラボキソピン、トラカゾラート、トラデカミド、トラロニド、トラマドール、トラマゾリン、トランドラプリル、トランドラプリラート、トラネキサム酸、トラニラスト、トランスカイニド、トランテリニウム、トラニシプロミン、トラペンカイン、トラピジル、トラボプロスト、トラキサノクス、トラキソプロジル、トラジチリン、トラジウム、トラゾドン、トラゾロプリド、トレベンゾミン、トレカドリン、トレセチリド、トレフェンタニル、トレルナリジン、トレロキシナート、トレンボロン、トレンゲストン、トレニジン、トレオスルファン、トレピブトン、トレピパム、トレピリウム、トレプロスティニル、トレプチラミン、トレキジン、トレスペリムス、トレストロン、トレチニウム、トレトカン酸、トレチノイン、トレチノイントコフェリル、トレトキノール、トリアセチン、トリアフンギン、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンベネトニド、トリアムシノロンフレトニド、トリアンピジン、トリアンテルネムトリアジクォン、トリアゾラム、トリベンジロール、トリベノシド、リブロムサラン、トリブゾン、トリカプリリン、トリセタミド、トリクロルホン、トリクロルメチアジド、トリクロルメチン、トリシリビン、トリクラベンダゾール、トリクラセタモール、トリクラザート、トリクロビソニウム、トリクロカルバン、トリクロダゾール、トリクロフェノール、トリクロフォス、トリクロフィリン、トリクロニド、トリクロサン、トリシクラモール、トリジヘキセチル、トリドルゴシル、トリエンチン、トリエチレンメラミン、トリフェナグレル、トリフェゾラク、トリフロシン、トリフルバザム、トリフルミデート、トリフロメプラジン、トリフルペラジン、トリフルペリドール、トリフルプロマジン、トリフルイジン、トリフルサル、トリフォスミン、トリゲボロール、トリヘキシルフェニジル、トリレチド、トリロスタン、トリマゾシン、トリメブチン、トリメカイン、トリメドキシム、トリメゲストン、トリメペリジン、トリメプラジン、トリメタジジン、トリメタジオン、トリメタミド、トリメタファン、トリメチジニウム、トリメトベンザミド、トリメトプリム、トリメトジン、トリメトレキサート、トリメキシリン、トリミプラミン、トリモプロスチル、トリモキサミン、トリオキシフェン、トリオキシサレン、トリパルミチン、トリパミド、トリパラノール、トリペレンナミン、トリプラチン、トリプロリジン、トリプトレリン、トリトカリン、トリキソラン、トリゾキシム、トロシミン、トロクロセン、トロダスケミン、トロフォスファミド、トログリタゾン、トロレアンドマイシン、トロマンタジン、トロパバゼート、トロパンゼリン、トロパプリド、トロパテピン、トロペンジリン、トロピカミド、トロピグリン、トロピリン、トロピセトロン、トロポジフェン、トロキダゾール、トロスペクトマイシン、トロスピウム、トロバフロキサシン、トロビルジン、トロキサシタビン、トロキセルチン、トロキシピド、トロキソラミド、トロキソニウム、トロキシピロリウム、トルキシクリウム、トルキシピクリウム、トリパルサミド、ツボクラリン、ツブロゾール、ツカレソール、ツクラゼパム、ツラスロマイシン、ツロブテロール、ツロパファント、ツロステリド、ツバチジン、チバマート、チロシン、チマゾリン、チロパノエート、チロジン、チロスリシン、ウベニメックス、ユビデカレノン、ウビシンジン、ウフェナマート、ウフィプラゾール、ウルダゼパム、ウリフロキサシン、ウリプリスニル、ウメスピロン、ウンデシレン酸、ウノプロストン、ウペナジム、ウピドシン、ウラシル、ウラシルマスタード、ウラピジル、ウレデパ、ウレドホス、ウレフィブラート、ウルソジオール、ウルソコール酸、ウチバプリル、ウチバプリラト、バドカイン、バラシクロビル、バルコナゾール、バルデコキシブ、バルデタミド、バルジプロミド、バレタメート、バルガニシクロビル、バリ
ン、バルネムリン、バルノクタミド、バロファン、バロマシクロビル、バルペリノール、バルプロエート、バルプロ酸、バルプロミド、バルロセミド、バルルビシン、バルサルタン、バロルシタビン、バルトラート、バミカミド、バンコマイシン、バンデタニブ、バネプリム、バニチオリド、バノキセリン、バニルジスルファミド、バピプロスト、バプレオチド、バルデンファニル、バレニクリン、バレスプラディブ、バタラニブ、バタニジピン、ベブフロキサシン、ベクロニウム、ベダクリジン、ベダプロフェン、ベラレソール、ベルナクリン、ベンラファキシン、ベンリチジン、ベラドリン、ベラリプリド、ベラパミル、ベラジド、ベリロパム、ベルルカスト、ベロフィリン、ベルセタミド、ベルテポルフィン、ベスナリノン、ベスチピタント、ベトラブチン、ビダラビン、ビガバトリン、ビラゾドン、ビルダグリピン、ビロキサジン、ビンバルビタール、ビンブラスチン、ビンブルニン、ビンカミン、ビンカノール、ビンコホス、ビンコナート、ビンクリスチン、ビンデブルノール、ビンデシン、ビンピジン、ビンフルニン、ビンホルミド、ビンホシルチン、ビングリシネート、ビンロイシノール、ビンロイロシン、ビンメガラート、ビノレルビン、ビンポセチン、ビンポリン、ビンロシジン、ビンチアモール、ビントペロール、ビントリプトール、ビニルビタール、ビンゾリジン、バイオマイシン、ビプロストール、ビクァリン、ビキジル、バージニアマイシン、ビリドフルビン、ビロキシム、ビスナジン、ビスナフィリン、ボホピタント、ボグリボース、ボラゾシン、ボルプリスチン、ボリコナゾール、ボロゾール、ボキセルゴリド、キサリプロデン、キサモテロール、キサノメリン、キサノクス酸、キサンチノール、キサンチフィブラート、キサントシリン、パルミチン酸キサントフィル、キセミロフィバン、キセナリピン、キセナゾ酸、キセンブシン、キセニペントン、キセノチオラート、キセニグロキサール、キセニルヘキセン酸、キセニトロピウム、キシベノロール、キシボルノール、キシデカフルル、キシロバム、キシメラガトラン、キシモプロフェン、キシニダミン、キシノミリン、キシパミド、シプラノロール、クソルファノール、キシラミジン、キシラジン、キシロクマロール、キシロメタゾリン、キシロキセミン、ヨヒンビン酸、ザビシプリル、ザビシプリラト、ザコプリド、ザフィルルカスト、ザフレプチン、ザルシタビン、ザルデリド、ザレプロン、ザロスピロン、ザルチジン、ザルトプロフェン、ザミフェナシン、ザナミビル、ザナペジル、ザンキレン、ザノテロン、ザピゾラム、ザプリナスト、ザルダベリン、ザテブラジン、ザトセトロン、ゼランドパム、ゼナレスタット、ゼナゾシン、ゼニプラチン、ゼパスチン、ゼラノール、ゼチドリン、ジダパミド、ジドメタシン、ジドブジン、ジフロスチロン、ジランテル、ジラスコルブ、ジレウトン、ジルパテロール、ジメルジン、ジミドベン、ジンドトリン、ジンドキシフェン、ジンコナゾール、ジノスタチン、ジンテロール、ジンビロキシム、ジペプロール、ジプラシドン、ゾカイノン、ゾフェノプリル、ゾフェノプリラト、ゾフィコナゾール、ゾラミン、ゾラサルタン、ゾラゼパム、ゾレンドロン酸、ゾレンゼピン、ゾレルチン、ゾリミジン、ゾリプロフェン、ゾルミトリプタン、ゾロペロン、ゾルピデム、ゾメバザム、ゾメピラック、ゾメタピン、ゾナンパネル、ゾニクレゾール、ゾニポリド、ゾニサミド、ゾピクロン、ゾポルレスタト、ゾルバマイシン、ゾルビシン、ゾスキダル、ゾテピン、ゾチカゾン、ゾキサゾラミン、ズカプサイシン、ズクロミフェン、ズクロペンチキソール、ジロフラミンならびに医薬として許容可能な塩、そのアミド、そのスルホンアミド、そのアミド、そのカルバメート、そのエステル、およびそのリン酸エステル、ならびに前述のものの任意のものの非晶質形態および結晶形態、ならびに前述のものの任意のものの無水物および水和物および溶媒和物形態からなる群から選択される、前記材料が(a)疎水性または(b)親水性および/もしくは親油性である場合の請求項1に記載の凍結乾燥物、あるいは前記材料が疎水性および/または親油性である場合の請求項20に記載の凍結乾燥物。

【公表番号】特表2009−515958(P2009−515958A)
【公表日】平成21年4月16日(2009.4.16)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−541172(P2008−541172)
【出願日】平成18年10月13日(2006.10.13)
【国際出願番号】PCT/US2006/040197
【国際公開番号】WO2007/061529
【国際公開日】平成19年5月31日(2007.5.31)
【出願人】(508148334)サイドース・エルエルシー (4)
【Fターム(参考)】