凝固因子阻害剤としてのジペプチド類似体
第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：
（Ｉ）
（ＩＩ）
（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
（Ｉ）
（ＩＩ）
（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）：
【化１−１】
【化１−２】
【化１−３】
［式中、
Ａは、０〜３個のＲ1でさらに置換されたＣ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ13、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲ1で置換されており；
ただし、Ａが１つまたは複数の窒素原子を含むヘテロ環である場合、Ａは、Ａ環上の窒素原子のいずれを介してもＬと結合しておらず；
Ｌ1は、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ（ＮＲ7Ｒ8）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｒ5）＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｒ5）＝Ｃ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2−、−Ｃ≡ＣＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2ＳＯ2ＮＨ−、−Ｃ（Ｒ5）＝ＣＨＳＯ2ＮＨ−、−ＣＨ2ＳＯ2ＮＨＣＨ2−、−ＳＯ2ＮＨＣＨ2ＣＨ2−、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2ＣＨ2ＮＲ10−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｎ（Ｒ7）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ2−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ＣＨ2−、−ＮＨＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−Ｓ（Ｏ）pＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｌ2は、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＮＲ7Ｒ8）ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ5）＝ＣＨＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−Ｃ≡ＣＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2ＮＨＳＯ2−、−Ｃ（Ｒ5）＝ＣＨＮＨＳＯ2−、−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ＣＨ2−、−ＮＨＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＮＨＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＯＮＨＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＣＯＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｍは、０〜３個のＲ3で置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環または炭素原子とＮ、ＮＲ13、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１２員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲ3で置換されており；
Ｒ1は、各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）rＯＲa、−（ＣＨ2）rＳＲa、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＣＯ2（ＣＨ2）2ＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒc、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｓ（Ｏ）pＲc、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2Ｒc、０〜１個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲ2aで適宜置換された−（ＣＨ2）r−３〜７員の炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ13、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜７員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜２個のＲ2aで置換されており；
Ｒ2は、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2Ｒc、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
Ｒ2aは、各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−（ＣＨ2）rＯＲa、−（ＣＨ2）rＳＲa、−（ＣＨ2）rＣＮ、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＮＲ8ＳＯ2Ｒc、Ｃ1〜4アルキルまたは−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
Ｒ3は、各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−（ＣＨ2）rＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）rＯＲ3b、−（ＣＨ2）rＳＲ3b、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）rＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨＯＲ3b、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲ3b、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2ＮＨＲ3b、−ＳＯ2ＮＨＣＯＲ3c、−ＳＯ2ＮＨＣＯ2Ｒ3c、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ3c、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ3b、−（ＣＨ2）rＮＲ8ＣＯ2Ｒ3c、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｓ（Ｏ）pＲ3c、−ＮＨＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）Ｒ3c、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ3c、−（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）Ｒ3b、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）（ＣＨ2）rＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＣＯＣＦ3、−ＣＯＮＨＯＲ3b、−（ＣＨ2）rＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（ＣＨ2）rＰ（Ｏ）（ＯＣ1〜4アルキル）2、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキルオキシ−、Ｒ3eによって置換されたＣ1〜6アルキル、Ｒ3eによって置換されたＣ2〜6アルケニル、Ｒ3eによって置換されたＣ1〜6アルキニル、０〜１個のＲ3dによって置換されたＣ3〜6シクロアルキル、０〜３個のＲ3dによって置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環もしくは炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲ3dで置換されているか；
または、２個のＲ3基が隣接原子上で置換されている場合、これらは、それらが結合している原子と一緒になって、０〜２個のＲ3dで置換されたＣ3〜10炭素環、もしくは炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む５〜１０員のヘテロ環を形成することができ、前記ヘテロ環は、０〜２個のＲ3dで置換されており；
Ｒ3bは、各々独立して、Ｈ、０〜２個のＲ3dで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲ3dで置換されたＣ2〜6アルケニル、０〜２個のＲ3dで置換されたＣ2〜6アルキニル、０〜３個のＲ3dで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲ3dで置換されており；
Ｒ3cは、各々独立して、０〜２個のＲ3dで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲ3dで置換されたＣ2〜6アルケニル、０〜２個のＲ3dで置換されたＣ2〜6アルキニル、０〜３個のＲ3dで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲ3dで置換されており；
Ｒ3dは、各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）rＯＲa、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＯＣ（Ｏ）Ｒa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2Ｒc、−Ｓ（Ｏ）pＲc、−（ＣＦ2）rＣＦ3、−（ＣＨ2）rＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（ＣＨ2）rＰ（Ｏ）（ＯＣ1〜4アルキル）2、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜6アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜6アルキニル、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲdで置換されており；
Ｒ3eは、各々独立して、−（ＣＨ2）rＯＲa、Ｆ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＯＣ（Ｏ）Ｒa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2Ｒc、−Ｓ（Ｏ）pＲc、−（ＣＦ2）rＣＦ3、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲdで置換されており；
Ｒ5は、各々独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＦ3、−（ＣＨ2）rＯＲa、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）rＣＯＮＲ8Ｒ9、またはＣ1〜4アルキルであり；
Ｒ7は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、−（ＣＨ2）n−Ｃ3〜10炭素環、−（ＣＨ2）n−（５〜１０員のヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）2Ｒc、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc、−ＣＯＮＲ8Ｒc、−ＯＣＯＮＨＲc、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ1〜4アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ6〜10アリール）であり；前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは、０〜２個のＲfで置換されており；前記ヘテロアリールは、炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み；
Ｒ8は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、−（ＣＨ2）n−フェニル、もしくは炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）n−５〜１０員のヘテロ環であり；前記アルキル、フェニルおよびヘテロ環は、０〜２個のＲfで適宜置換されているか；
または、Ｒ7とＲ8は、同じ窒素と結合している場合は、合わさって、炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個の追加のヘテロ原子とを含む５〜１０員のヘテロ環を形成し、前記ヘテロ環は、０〜２個のＲfで置換されており；
Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、もしくは−（ＣＨ2）n−フェニルであり；前記アルキルおよびフェニルは、０〜２個のＲfで適宜置換されているか；
または、Ｒ8とＲ9は、同じ窒素と結合している場合は、合わさって、炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２個の追加のヘテロ原子とを含む５〜１２員のヘテロ環を形成し、前記ヘテロ環は、０〜２個のＲdで置換されており；
Ｒ10は、各々独立して、Ｈまたは０〜３個のＲ10aで置換されたＣ1〜6アルキルであり；
Ｒ10aは、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ1〜4アルキル、ＯＲa、ＳＲa、Ｆ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）pＲc、または−Ｓ（Ｏ）pＲcであり；
Ｒ11は、Ｃ1〜4ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲa、０〜３個のＲ11cで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜３個のＲ11aで置換されたＣ2〜6アルケニル、０〜３個のＲ11aで置換されたＣ2〜6アルキニル、０〜３個のＲ11bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲ11bで置換されており；
Ｒ11aは、各々独立して、＝Ｏ、ＯＲa、ＳＲa、Ｆ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＮＲ8ＣＨＯ、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）pＲc、−Ｓ（Ｏ）pＲc、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキルオキシ−、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０〜３個のＲdで置換されている、−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり；
Ｒ11bは、各々独立して、＝Ｏ、＝ＮＲ8、ＯＲa、−ＣＨ2ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、−Ｃ（ＣＨ3）2ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）Ｒb、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）2Ｒc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）pＲc、−Ｓ（Ｏ）pＲc、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキルオキシ−、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、もしくは炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０〜３個のＲdで置換されている、−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であるか；
または、２個のＲ11b基が隣接原子上の置換基である場合、これらは、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０〜２個のＲgで置換されている、５〜７員のヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ11cは、各々独立して、＝Ｏ、ＯＲa、ＳＲa、Ｆ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＮＲ8ＣＨＯ、−ＮＨＣ（ＮＨ2）＝Ｎ（ＮＯ2）、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）pＲc、−Ｓ（Ｏ）pＲc、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキルオキシ−、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０〜３個のＲdで置換されている、−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり；
Ｒ12は、各々独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣ1〜4アルキルであり；
Ｒ13は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、ＣＯ2Ｒa、またはベンジルであり；
Ｒaは、各々独立して、Ｈ、ＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜7シクロアルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ6〜10アリール、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記シクロアルキル、アリールまたはヘテロ環基は、０〜２個のＲfで適宜置換されており；
Ｒbは、各々独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、０〜２個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０〜３個のＲdで置換されている、−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり；
Ｒcは、各々独立して、ＣＦ3、０〜２個のＲfで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲfで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、Ｃ6〜10アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ6〜10アリール）−Ｃ1〜4アルキル、または（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ1〜4アルキルであり、前記アリールは０〜３個のＲfで置換されており、前記ヘテロアリールは、炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０〜３個のＲfで置換されており；
Ｒdは、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ8、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＯＣ（Ｏ）Ｒa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜6アルケニル、または０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜6アルキニルであり；
Ｒeは、各々独立して、＝Ｏ、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
Ｒfは、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）rＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲgＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲgＲg、−ＳＯ2ＮＲgＲg、−ＮＲgＳＯ2ＮＲgＲg、−ＮＲgＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−ＮＲgＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲgＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、−（ＣＨ2）n−フェニル、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）n−５〜１０員のヘテロ環であり；
Ｒgは、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
ｎは、各々、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは、各々、０、１、および２から選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３、および４から選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｌ1が、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ（ＮＲ7Ｒ8）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｒ5）＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ≡ＣＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2ＣＨ2ＮＲ10−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2−、ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−Ｓ（Ｏ）pＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｌ2が、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ5）＝ＣＨＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−Ｃ≡ＣＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ2ＮＨＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＯＮＨＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＣＯＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ａが、０〜３個のＲ1で置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピロリジニル、ピリジル、インダゾリル、インドリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、３，４−メチレンジオキシ−フェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、およびピラゾリルからなる群から選択され；
Ｍが、０〜３個のＲ3で置換されており、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、キノリニル、
【化２】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ1が、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ≡ＣＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＲ10−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2−、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、または−Ｓ（Ｏ）pＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｌ2が、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−、ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ2ＮＨＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−Ｃ≡ＣＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＯＮＨＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＣＯＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｒ1が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、−（ＣＨ2）rＯＲa、−（ＣＨ2）rＳＲa、−（ＣＨ2）rＣＯＲa、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＣＯ2（ＣＨ2）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒc、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＮＲ8ＳＯ2Ｒc、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2Ｒc、０〜１個のＲ1aで置換されたＣ1〜6アルキル、または炭素原子とＮ、ＮＲ13、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む５〜７員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜２個のＲ1bで置換されており；
Ｒ11が、Ｃ1〜4ハロアルキル、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲa、０〜２個のＲ11cで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲ11bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜7シクロアルキル、０〜２個のＲ11bで置換された−（ＣＨ2）r−インダニル、０〜２個のＲ11bで置換された−（ＣＨ2）r−インデニル、０〜２個のＲ11bで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、０〜２個のＲ11bで置換された−（ＣＨ2）r−ナフチル、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜２個のＲ11bで置換されており；
Ｒ12が、Ｈである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、０〜３個のＲ1で置換されたフェニルであり；
Ｌ1が、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ≡ＣＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＳＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｌ2が、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−または−ＣＨ＝ＣＨＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｍが、０〜２個のＲ3で置換されており、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、チアゾリル、
【化３】
からなる群から選択され；
Ｒ1が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、−ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＳＲa、ＳＯ2Ｍｅ、ＳＯ2ＮＨ2、ＣＮ、ＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ2ＮＲ7Ｒ8、ＮＯ2、ＣＯＲa、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＣＨ2ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＣＨ2ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＣＯ2（ＣＨ2）2ＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒc、−ＣＨ2ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒc、−ＮＲ8ＳＯ2Ｒc、−ＣＨ2ＮＲ8ＳＯ2Ｒc、０〜１個のＲ1aで置換されたＣ1〜6アルキル、または炭素原子とＮ、ＮＲ13、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む５〜７員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜２個のＲ1bで置換されており；
Ｒ3が、各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＣＮ、−ＣＨ2ＣＮ、ＯＲ3b、−ＣＨ2ＯＲ3b、ＳＲ3b、−ＣＨ2ＳＲ3b、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜4アルキル）、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲ3b、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ3b、−ＣＨ2ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ3b、−ＮＲ8ＣＯ2Ｒ3c、−ＣＨ2ＮＲ8ＣＯ2Ｒ3c、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ2、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ3c、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ3c、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、Ｐ（Ｏ）（ＯＣ1〜4アルキル）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＣ1〜4アルキル）2、Ｃ1〜4アルキル、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜６員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜１個のＲ3dで置換されている、
請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＭｅ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｍｅ、ＣＯ2Ｅｔ、ＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯ2（ＣＨ2）2ＮＥｔ2、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2Ｎ（Ｍｅ）2、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ピラゾール−１−イル、３−カルボキシ−ピラゾール−１−イル、４−カルボキシ−ピラゾール−１−イル、４−（エトキシカルボニル）−ピラゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，３，４−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−２−イル、４−カルボキシ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、４−（エトキシカルボニル）−１，２，３−トリアゾール−１−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−５−イル、５−Ｍｅ−テトラゾール−１−イル、５−ＣＦ3−テトラゾール−１−イル、５−ＮＨ2−テトラゾール−１−イル、５−ＮＨ2−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、２−オキソ−１，３，４−トリザオリル−５−イル、４−アミノカルボニル−１，２，３−トリアゾール−１−イル、４−ジメチルアミノカルボニル−１，２，３−トリアゾール−１−イル、または４−ヒドロキシメチル−１，２，３−トリアゾール−１−イルであり；
Ｒ3が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｍｅ、ＣＯ2Ｅｔ、ＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｍｅ）2、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ2、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯ2（ＣＨ2）2ＮＥｔ2、−ＣＯ2（ＣＨ2）3Ｎ（Ｂｕ）2、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｅｔ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2Ｎ（Ｍｅ）2、−ＣＨ2ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｍｅ、−ＳＯ2ＮＨ2、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−フェニル、ピリジン−４−イル−、テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ−、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル、イミダゾール−１−イル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−イミダゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−５−イル、
【化４】
である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉａ）または（ＩＩａ）：
【化５−１】
【化５−２】
［式中、
Ｌ3は、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−または−Ｓ（Ｏ）ＣＨ2−であり；
Ｌ4は、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯＮＨ−、または−ＣＯＣＨ2−であり；
Ｍは、０〜２個のＲ3で置換されており、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニルチアゾリル、
【化６】
からなる群から選択され；
Ｒ1aは、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ2ＮＨ2、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，３，４−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−２−イル、４−カルボキシ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、４−（エトキシカルボニル）−１，２，３−トリアゾール−１−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−５−イル、５−Ｍｅ−テトラゾール−１−イル、または５−ＣＦ3−テトラゾール−１−イルであり；
Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dは、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＭｅ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｍｅ、ＣＯ2Ｅｔ、ＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯ2（ＣＨ2）2ＮＥｔ2、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2Ｎ（Ｍｅ）2、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2であり；
Ｒ1eは、各々独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ3は、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｍｅ、ＣＯ2Ｅｔ、ＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｍｅ）2、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ2、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯ2（ＣＨ2）2ＮＥｔ2、−ＣＯ2（ＣＨ2）3Ｎ（Ｂｕ）2、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｅｔ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2Ｎ（Ｍｅ）2、−ＣＨ2ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｍｅ、−ＳＯ2ＮＨ2、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−フェニル、ピリジン−４−イル−、テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ−、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル、イミダゾール−１−イル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−イミダゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−５−イル、
【化７】
であり；
Ｒ11は、メチル、エチル、ネオペンチル、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯＮＭｅ、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＭｅ、−ＣＨ2Ｓ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、−（ＣＨ2）4Ｎ（Ｍｅ）2、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）（ＣＨ2）2Ｎ（Ｍｅ）2、−（ＣＨ2）3ＮＨＣ（ＮＨ2）＝Ｎ（ＮＯ2）、（２−モルホリノエチル）カルバモイルメチル、フェニルカルバモイルメチル、ベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、３，５−ジフルオロベンジル、３−カルボキシベンジル、３−カルバモイルベンジル、３−（Ｎ−メチルカルバモイル）−ベンジル、３−メトキシカルボニルベンジル、３−メチルカルボニルアミノ−ベンジル、３−（イソプロピル−メチル−カルバモイル）−ベンジル、３−（メチル−フェニル−カルバモイル）−ベンジル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−ベンジル、３−（モルホリン−４−イルカルボニル）ベンジル、フェネチル、チエン−２−イルメチル、（ジメチルアミノ）−カルボニルメチル、ベンジルオキシメチル、ベンジルチオメチル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、チアゾール−２−イルメチル、チアゾール−４−イルメチル、ピリド−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ピリド−４−イルメチル、Ｎ−オキシド−ピリド−２−イルメチル、Ｎ−オキシド−ピリド−３−イルメチル、Ｎ−オキシド−ピリド−４−イルメチル、（２−ヒドロキシ−ピリド−５−イル）メチル、（ベンジルオキシカルボニル）メチル、（１−メチルピラゾール−３−イル）メチル、（１−メチルピラゾール−５−イル）メチル、（３−メチルピラゾール−５−イル）メチル、（１−エチルピラゾール−３−イル）メチル、３−ピラゾリルメチル、［１−（４−メトキシベンジル）−ピラゾール−３−イル］メチル、（１，５−ジメチルピラゾール−３−イル）メチル、（１，３−ジメチルピラゾール−５−イル）メチル、［１−（４−メトキシベンジル）−５−メチル−ピラゾール−３−イル］メチル、（３−トリフルオロメチルピラゾール−５−イル）メチル、［１−（４−メトキシベンジル）−３−トリフルオロメチルピラゾール−５−イル］メチル、（１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−メチル−５−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−メチル−５−（メチルスルホニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチル、アゼチジン−３−イルメチル、（１−アセチル−アゼチジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−アゼチジン−３−イル）メチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、（１−アセチル−ピロリジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピロリジン−３−イル）メチル、（３−（２−エトキシエトキシ）ピロリジン−１−イル）カルボニルメチル、（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）メチル、ピロリジン−１−イルカルボニルメチル、２−メトキシピロリジン−１−イルカルボニルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルエチル、（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）エチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピペリジン−４−イル）メチル、（２−メトキシピリジン−３−イル）メチル、（２−メトキシピリジン−５−イル）メチル、（４−（メトキシカルボニル）−オキサゾール−２−イル）メチル、モルホリン−４−イルカルボニルメチル、（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）カルボニルメチル、Ｎ−（（５−メチルピラジン−２−イル）メチル）−アミノカルボニルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルメチル、ピペラジン−１−イルカルボニルメチル、４−メチルカルボニルピペラジン−１−イルカルボニルメチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、（１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル）メチル、（１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル）カルボニルメチル、Ｎ−（ピラジン−２−イルメチル）アミノカルボニルメチル、１Ｈ−インドール−３−イル、キノキサリン−２−イルメチル、
【化８】
である］
を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉｂ）または（ＩＩｂ）：
【化９−１】
【化９−２】
［式中、
Ｒ1dは、各々独立して、ＣｌまたはＭｅであり；
Ｒ1eは、各々独立して、ＨまたはＦである］
を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｉｃ）または（ＩＩｃ）：
【化１０−１】
【化１０−２】
［式中、Ｒ1eは、各々独立して、ＨまたはＦである］
を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌ3が、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−または−Ｓ（Ｏ）ＣＨ2−であり；
Ｌ4が、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、または−ＣＯＣＨ2−であり；
Ｍが、０〜２個のＲ3で置換されており、フェニル、ピリジル、チエニル、
【化１１】
からなる群から選択され；
Ｒ3が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＣＦ3、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｍｅ）2、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯ2（ＣＨ2）2Ｎ（Ｅｔ）2、−ＣＯ2（ＣＨ2）3Ｎ（Ｂｕ）2、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｅｔ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2Ｎ（Ｍｅ）2、−ＣＨ2ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｍｅ、−ＳＯ2ＮＨ2、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、ピリジン−４−イル−、テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ−、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、イミダゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−５−イル、
【化１２】
であり；
Ｒ11が、ネオペンチル、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＭｅ、−ＣＨ2Ｓ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、−（ＣＨ2）4Ｎ（Ｍｅ）2、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）（ＣＨ2）2Ｎ（Ｍｅ）2、−（ＣＨ2）3ＮＨＣ（ＮＨ2）＝Ｎ（ＮＯ2）、フェニルカルバモイルメチル、ベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、３，５−ジフルオロベンジル、３−カルボキシベンジル、３−カルバモイルベンジル、３−（モルホリン−４−イルカルボニル）ベンジル、フェネチル、（ジメチルアミノ）−カルボニルメチル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−ベンジル、チエン−２−イルメチル、（１−メチルピラゾール−３−イル）メチル、（１，３−ジメチルピラゾール−５−イル）メチル、（１，５−ジメチルピラゾール−３−イル）メチル、（１−エチルピラゾール−３−イル）メチル、（１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−メチル−５−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−メチル−５−（メチルスルホニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、チアゾール−２−イルメチル、チアゾール−４−イルメチル、１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチル、アゼチジン−３−イルメチル、（１−アセチル−アゼチジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−アゼチジン−３−イル）メチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、（１−アセチル−ピロリジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピロリジン−３−イル）メチル、（３−（２−エトキシエトキシ）ピロリジン−１−イル）カルボニルメチル、（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）メチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルエチル、（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）エチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピペリジン−４−イル）メチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、ピリド−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ピリド−４−イルメチル、Ｎ−オキシド−ピリド−２−イルメチル、Ｎ−オキシド−ピリド−３−イルメチル、Ｎ−オキシド−ピリド−４−イルメチル、（２−ヒドロキシ−ピリド−５−イル）メチル、モルホリン−４−イルカルボニルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルメチル、４−メチルカルボニルピペラジン−１−イルカルボニルメチル、（１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル）メチル、（１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル）カルボニルメチル、Ｎ−（ピラジン−２−イルメチル）アミノカルボニルメチル、１Ｈ−インドール−３−イル、キノキサリン−２−イルメチル、
【化１３】
である、請求項７または請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｍが、０〜２個のＲ3で置換されており、フェニル、ピリジル、チエニル、
【化１４】
からなる群から選択され；
Ｒ3が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｍｅ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、ピリジン−４−イル−、テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ−、イミダゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−５−イル、
【化１５】
であり；
Ｒ11が、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＭｅ、−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、−（ＣＨ2）4Ｎ（Ｍｅ）2、−（ＣＨ2）3ＮＨＣ（ＮＨ2）＝Ｎ（ＮＯ2）、ベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、３，５−ジフルオロベンジル、３−カルボキシベンジル、３−カルバモイルベンジル、３−（モルホリン−４−イルカルボニル）ベンジル、（ジメチルアミノ）−カルボニルメチル、チエン−２−イルメチル、（１−メチルピラゾール−３−イル）メチル、（１，３−ジメチルピラゾール−５−イル）メチル、（１，５−ジメチルピラゾール−３−イル）メチル、（１−エチルピラゾール−３−イル）メチル、（１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、チアゾール−２−イルメチル、チアゾール−４−イルメチル、１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチル、アゼチジン−３−イルメチル、（１−アセチル−アゼチジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−アゼチジン−３−イル）メチル、（３−（２−エトキシエトキシ）ピロリジン−１−イル）カルボニルメチル、（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）メチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルエチル、（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）エチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピペリジン−４−イル）メチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、ピリド−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ピリド−４−イルメチル、（２−ヒドロキシ−ピリド−５−イル）メチル、（１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル）メチル、（１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル）カルボニルメチル、Ｎ−（ピラジン−２−イルメチル）アミノカルボニルメチル、１Ｈ−インドール−３−イル、キノキサリン−２−イルメチル、
【化１６】
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
医薬上許容される担体および請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１２】
それを必要としている患者に、治療上有効な量の、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩を投与することを含む、血栓塞栓性障害を治療および／または予防する方法。
【請求項１３】
血栓塞栓性障害が、動脈心血管性血栓塞栓性障害、静脈心血管性血栓塞栓性障害、および心房または末梢循環中の血栓塞栓性障害からなる群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠血管症候群、心房細動、心筋梗塞、一過性虚血性発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞性疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、大脳動脈血栓症、大脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺性塞栓形成、および血液が血栓症を促進する人工表面に曝される医療移植片、装置、または手順から生じる血栓症から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
治療で使用するための、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩。
【請求項１６】
血栓塞栓性障害を治療する医薬品を製造するための、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）：
【化１−１】
【化１−２】
【化１−３】
［式中、
Ａは、０〜３個のＲ1でさらに置換されたＣ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ13、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲ1で置換されており；
ただし、Ａが１つまたは複数の窒素原子を含むヘテロ環である場合、Ａは、Ａ環上の窒素原子のいずれを介してもＬと結合しておらず；
Ｌ1は、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ（ＮＲ7Ｒ8）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｒ5）＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｒ5）＝Ｃ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2−、−Ｃ≡ＣＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2ＳＯ2ＮＨ−、−Ｃ（Ｒ5）＝ＣＨＳＯ2ＮＨ−、−ＣＨ2ＳＯ2ＮＨＣＨ2−、−ＳＯ2ＮＨＣＨ2ＣＨ2−、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2ＣＨ2ＮＲ10−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｎ（Ｒ7）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ2−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ＣＨ2−、−ＮＨＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−Ｓ（Ｏ）pＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｌ2は、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＮＲ7Ｒ8）ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ5）＝ＣＨＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−Ｃ≡ＣＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2ＮＨＳＯ2−、−Ｃ（Ｒ5）＝ＣＨＮＨＳＯ2−、−ＣＨ2ＮＨＳＯ2ＣＨ2−、−ＮＨＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＮＨＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＯＮＨＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＣＯＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｍは、０〜３個のＲ3で置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環または炭素原子とＮ、ＮＲ13、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１２員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲ3で置換されており；
Ｒ1は、各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）rＯＲa、−（ＣＨ2）rＳＲa、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＣＯ2（ＣＨ2）2ＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒc、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｓ（Ｏ）pＲc、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2Ｒc、０〜１個のＲ2で置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲ2aで適宜置換された−（ＣＨ2）r−３〜７員の炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ13、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜７員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜２個のＲ2aで置換されており；
Ｒ2は、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、ＣＮ、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2Ｒc、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
Ｒ2aは、各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−（ＣＨ2）rＯＲa、−（ＣＨ2）rＳＲa、−（ＣＨ2）rＣＮ、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＮＲ8ＳＯ2Ｒc、Ｃ1〜4アルキルまたは−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
Ｒ3は、各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−（ＣＨ2）rＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）rＯＲ3b、−（ＣＨ2）rＳＲ3b、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）rＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨＯＲ3b、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲ3b、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、−ＳＯ2ＮＨＲ3b、−ＳＯ2ＮＨＣＯＲ3c、−ＳＯ2ＮＨＣＯ2Ｒ3c、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ3c、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ3b、−（ＣＨ2）rＮＲ8ＣＯ2Ｒ3c、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｓ（Ｏ）pＲ3c、−ＮＨＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）Ｒ3c、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ3c、−（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）Ｒ3b、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）（ＣＨ2）rＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＣＯＣＦ3、−ＣＯＮＨＯＲ3b、−（ＣＨ2）rＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（ＣＨ2）rＰ（Ｏ）（ＯＣ1〜4アルキル）2、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキルオキシ−、Ｒ3eによって置換されたＣ1〜6アルキル、Ｒ3eによって置換されたＣ2〜6アルケニル、Ｒ3eによって置換されたＣ1〜6アルキニル、０〜１個のＲ3dによって置換されたＣ3〜6シクロアルキル、０〜３個のＲ3dによって置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環もしくは炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲ3dで置換されているか；
または、２個のＲ3基が隣接原子上で置換されている場合、これらは、それらが結合している原子と一緒になって、０〜２個のＲ3dで置換されたＣ3〜10炭素環、もしくは炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む５〜１０員のヘテロ環を形成することができ、前記ヘテロ環は、０〜２個のＲ3dで置換されており；
Ｒ3bは、各々独立して、Ｈ、０〜２個のＲ3dで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲ3dで置換されたＣ2〜6アルケニル、０〜２個のＲ3dで置換されたＣ2〜6アルキニル、０〜３個のＲ3dで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲ3dで置換されており；
Ｒ3cは、各々独立して、０〜２個のＲ3dで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲ3dで置換されたＣ2〜6アルケニル、０〜２個のＲ3dで置換されたＣ2〜6アルキニル、０〜３個のＲ3dで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲ3dで置換されており；
Ｒ3dは、各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）rＯＲa、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＯＣ（Ｏ）Ｒa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2Ｒc、−Ｓ（Ｏ）pＲc、−（ＣＦ2）rＣＦ3、−（ＣＨ2）rＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（ＣＨ2）rＰ（Ｏ）（ＯＣ1〜4アルキル）2、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜6アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜6アルキニル、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲdで置換されており；
Ｒ3eは、各々独立して、−（ＣＨ2）rＯＲa、Ｆ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＯＣ（Ｏ）Ｒa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2Ｒc、−Ｓ（Ｏ）pＲc、−（ＣＦ2）rＣＦ3、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲdで置換されており；
Ｒ5は、各々独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＦ3、−（ＣＨ2）rＯＲa、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）rＣＯＮＲ8Ｒ9、またはＣ1〜4アルキルであり；
Ｒ7は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、−（ＣＨ2）n−Ｃ3〜10炭素環、−（ＣＨ2）n−（５〜１０員のヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）2Ｒc、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc、−ＣＯＮＲ8Ｒc、−ＯＣＯＮＨＲc、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ1〜4アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜4アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ6〜10アリール）であり；前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは、０〜２個のＲfで置換されており；前記ヘテロアリールは、炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み；
Ｒ8は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、−（ＣＨ2）n−フェニル、もしくは炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）n−５〜１０員のヘテロ環であり；前記アルキル、フェニルおよびヘテロ環は、０〜２個のＲfで適宜置換されているか；
または、Ｒ7とＲ8は、同じ窒素と結合している場合は、合わさって、炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個の追加のヘテロ原子とを含む５〜１０員のヘテロ環を形成し、前記ヘテロ環は、０〜２個のＲfで置換されており；
Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、もしくは−（ＣＨ2）n−フェニルであり；前記アルキルおよびフェニルは、０〜２個のＲfで適宜置換されているか；
または、Ｒ8とＲ9は、同じ窒素と結合している場合は、合わさって、炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２個の追加のヘテロ原子とを含む５〜１２員のヘテロ環を形成し、前記ヘテロ環は、０〜２個のＲdで置換されており；
Ｒ10は、各々独立して、Ｈまたは０〜３個のＲ10aで置換されたＣ1〜6アルキルであり；
Ｒ10aは、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ1〜4アルキル、ＯＲa、ＳＲa、Ｆ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）pＲc、または−Ｓ（Ｏ）pＲcであり；
Ｒ11は、Ｃ1〜4ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲa、０〜３個のＲ11cで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜３個のＲ11aで置換されたＣ2〜6アルケニル、０〜３個のＲ11aで置換されたＣ2〜6アルキニル、０〜３個のＲ11bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜３個のＲ11bで置換されており；
Ｒ11aは、各々独立して、＝Ｏ、ＯＲa、ＳＲa、Ｆ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＮＲ8ＣＨＯ、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）pＲc、−Ｓ（Ｏ）pＲc、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキルオキシ−、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０〜３個のＲdで置換されている、−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり；
Ｒ11bは、各々独立して、＝Ｏ、＝ＮＲ8、ＯＲa、−ＣＨ2ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、−Ｃ（ＣＨ3）2ＯＲa、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）Ｒb、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）2Ｒc、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）pＲc、−Ｓ（Ｏ）pＲc、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキルオキシ−、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、もしくは炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０〜３個のＲdで置換されている、−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であるか；
または、２個のＲ11b基が隣接原子上の置換基である場合、これらは、それらが結合している原子と一緒になって、炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０〜２個のＲgで置換されている、５〜７員のヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ11cは、各々独立して、＝Ｏ、ＯＲa、ＳＲa、Ｆ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＮＲ8ＣＨＯ、−ＮＨＣ（ＮＨ2）＝Ｎ（ＮＯ2）、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ8Ｒ9、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）pＲc、−Ｓ（Ｏ）pＲc、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4ハロアルキルオキシ−、０〜３個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０〜３個のＲdで置換されている、−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり；
Ｒ12は、各々独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣ1〜4アルキルであり；
Ｒ13は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、ＣＯ2Ｒa、またはベンジルであり；
Ｒaは、各々独立して、Ｈ、ＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜7シクロアルキル、−（ＣＨ2）r−Ｃ6〜10アリール、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記シクロアルキル、アリールまたはヘテロ環基は、０〜２個のＲfで適宜置換されており；
Ｒbは、各々独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜6アルキル、０〜２個のＲdで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜10炭素環、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０〜３個のＲdで置換されている、−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり；
Ｒcは、各々独立して、ＣＦ3、０〜２個のＲfで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲfで置換されたＣ3〜6シクロアルキル、Ｃ6〜10アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ6〜10アリール）−Ｃ1〜4アルキル、または（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｃ1〜4アルキルであり、前記アリールは０〜３個のＲfで置換されており、前記ヘテロアリールは、炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含み、０〜３個のＲfで置換されており；
Ｒdは、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ8、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＯＣ（Ｏ）Ｒa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜6アルケニル、または０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜6アルキニルであり；
Ｒeは、各々独立して、＝Ｏ、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−ＮＲ8ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ8ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、または−（ＣＦ2）rＣＦ3であり；
Ｒfは、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）rＯＲg、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲgＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲgＲg、−ＳＯ2ＮＲgＲg、−ＮＲgＳＯ2ＮＲgＲg、−ＮＲgＳＯ2−Ｃ1〜4アルキル、−ＮＲgＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲgＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1〜4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、−（ＣＨ2）n−フェニル、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）n−５〜１０員のヘテロ環であり；
Ｒgは、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、または−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
ｎは、各々、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは、各々、０、１、および２から選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３、および４から選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｌ1が、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ（ＮＲ7Ｒ8）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｒ5）＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ5）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ≡ＣＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2ＣＨ2ＮＲ10−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2−、ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−Ｓ（Ｏ）pＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｌ2が、−ＣＨ（Ｒ5）ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ5）＝ＣＨＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−Ｃ≡ＣＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ2ＮＨＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＯＮＨＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＣＯＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ａが、０〜３個のＲ1で置換されており、Ｃ3〜7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピロリジニル、ピリジル、インダゾリル、インドリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、３，４−メチレンジオキシ−フェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、およびピラゾリルからなる群から選択され；
Ｍが、０〜３個のＲ3で置換されており、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、キノリニル、
【化２】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ1が、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ≡ＣＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＲ10−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2−、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、または−Ｓ（Ｏ）pＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｌ2が、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−、ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ2ＮＨＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−、−Ｃ≡ＣＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＯＮＨＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＣＯＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｒ1が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、−（ＣＨ2）rＯＲa、−（ＣＨ2）rＳＲa、−（ＣＨ2）rＣＯＲa、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲa、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＣＯ2（ＣＨ2）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）rＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒc、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）pＮＲ8Ｒ9、−（ＣＨ2）rＮＲ8ＳＯ2Ｒc、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2Ｒc、０〜１個のＲ1aで置換されたＣ1〜6アルキル、または炭素原子とＮ、ＮＲ13、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む５〜７員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜２個のＲ1bで置換されており；
Ｒ11が、Ｃ1〜4ハロアルキル、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲa、０〜２個のＲ11cで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲ11bで置換された−（ＣＨ2）r−Ｃ3〜7シクロアルキル、０〜２個のＲ11bで置換された−（ＣＨ2）r−インダニル、０〜２個のＲ11bで置換された−（ＣＨ2）r−インデニル、０〜２個のＲ11bで置換された−（ＣＨ2）r−フェニル、０〜２個のＲ11bで置換された−（ＣＨ2）r−ナフチル、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜２個のＲ11bで置換されており；
Ｒ12が、Ｈである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、０〜３個のＲ1で置換されたフェニルであり；
Ｌ1が、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ≡ＣＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＳＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｌ2が、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−または−ＣＨ＝ＣＨＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｍが、０〜２個のＲ3で置換されており、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、チアゾリル、
【化３】
からなる群から選択され；
Ｒ1が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＲa、ＳＲa、−ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＳＲa、ＳＯ2Ｍｅ、ＳＯ2ＮＨ2、ＣＮ、ＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ2ＮＲ7Ｒ8、ＮＯ2、ＣＯＲa、Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＣＨ2ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＣＨ2ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−ＣＯ2（ＣＨ2）2ＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒc、−ＣＨ2ＮＲ8Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒc、−ＮＲ8ＳＯ2Ｒc、−ＣＨ2ＮＲ8ＳＯ2Ｒc、０〜１個のＲ1aで置換されたＣ1〜6アルキル、または炭素原子とＮ、ＮＲ13、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む５〜７員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜２個のＲ1bで置換されており；
Ｒ3が、各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＣＮ、−ＣＨ2ＣＮ、ＯＲ3b、−ＣＨ2ＯＲ3b、ＳＲ3b、−ＣＨ2ＳＲ3b、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ1〜4アルキル）、−（ＣＨ2）rＣ（Ｏ）ＯＲ3b、−（ＣＨ2）rＮＲ7Ｒ8、Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ3b、−ＣＨ2ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ3b、−ＮＲ8ＣＯ2Ｒ3c、−ＣＨ2ＮＲ8ＣＯ2Ｒ3c、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ2、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ3c、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ3c、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、Ｐ（Ｏ）（ＯＣ1〜4アルキル）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＣ1〜4アルキル）2、Ｃ1〜4アルキル、または炭素原子とＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜６員のヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、０〜１個のＲ3dで置換されている、
請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＭｅ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｍｅ、ＣＯ2Ｅｔ、ＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯ2（ＣＨ2）2ＮＥｔ2、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2Ｎ（Ｍｅ）2、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ピラゾール−１−イル、３−カルボキシ−ピラゾール−１−イル、４−カルボキシ−ピラゾール−１−イル、４−（エトキシカルボニル）−ピラゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，３，４−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−２−イル、４−カルボキシ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、４−（エトキシカルボニル）−１，２，３−トリアゾール−１−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−５−イル、５−Ｍｅ−テトラゾール−１−イル、５−ＣＦ3−テトラゾール−１−イル、５−ＮＨ2−テトラゾール−１−イル、５−ＮＨ2−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、２−オキソ−１，３，４−トリザオリル−５−イル、４−アミノカルボニル−１，２，３−トリアゾール−１−イル、４−ジメチルアミノカルボニル−１，２，３−トリアゾール−１−イル、または４−ヒドロキシメチル−１，２，３−トリアゾール−１−イルであり；
Ｒ3が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｍｅ、ＣＯ2Ｅｔ、ＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｍｅ）2、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ2、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯ2（ＣＨ2）2ＮＥｔ2、−ＣＯ2（ＣＨ2）3Ｎ（Ｂｕ）2、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｅｔ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2Ｎ（Ｍｅ）2、−ＣＨ2ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｍｅ、−ＳＯ2ＮＨ2、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−フェニル、ピリジン−４−イル−、テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ−、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル、イミダゾール−１−イル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−イミダゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−５−イル、
【化４】
である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉａ）または（ＩＩａ）：
【化５−１】
【化５−２】
［式中、
Ｌ3は、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−または−Ｓ（Ｏ）ＣＨ2−であり；
Ｌ4は、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯＮＨ−、または−ＣＯＣＨ2−であり；
Ｍは、０〜２個のＲ3で置換されており、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニルチアゾリル、
【化６】
からなる群から選択され；
Ｒ1aは、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ2ＮＨ2、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，３，４−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−２−イル、４−カルボキシ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、４−（エトキシカルボニル）−１，２，３−トリアゾール−１−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−５−イル、５−Ｍｅ−テトラゾール−１−イル、または５−ＣＦ3−テトラゾール−１−イルであり；
Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ1dは、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＭｅ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＮ、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｍｅ、ＣＯ2Ｅｔ、ＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯ2（ＣＨ2）2ＮＥｔ2、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2Ｎ（Ｍｅ）2、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2であり；
Ｒ1eは、各々独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ3は、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｍｅ、ＣＯ2Ｅｔ、ＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｍｅ）2、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ2、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯ2（ＣＨ2）2ＮＥｔ2、−ＣＯ2（ＣＨ2）3Ｎ（Ｂｕ）2、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｅｔ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2Ｎ（Ｍｅ）2、−ＣＨ2ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｍｅ、−ＳＯ2ＮＨ2、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−フェニル、ピリジン−４−イル−、テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ−、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル、イミダゾール−１−イル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）−イミダゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−５−イル、
【化７】
であり；
Ｒ11は、メチル、エチル、ネオペンチル、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯＮＭｅ、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＭｅ、−ＣＨ2Ｓ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、−（ＣＨ2）4Ｎ（Ｍｅ）2、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）（ＣＨ2）2Ｎ（Ｍｅ）2、−（ＣＨ2）3ＮＨＣ（ＮＨ2）＝Ｎ（ＮＯ2）、（２−モルホリノエチル）カルバモイルメチル、フェニルカルバモイルメチル、ベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、３，５−ジフルオロベンジル、３−カルボキシベンジル、３−カルバモイルベンジル、３−（Ｎ−メチルカルバモイル）−ベンジル、３−メトキシカルボニルベンジル、３−メチルカルボニルアミノ−ベンジル、３−（イソプロピル−メチル−カルバモイル）−ベンジル、３−（メチル−フェニル−カルバモイル）−ベンジル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−ベンジル、３−（モルホリン−４−イルカルボニル）ベンジル、フェネチル、チエン−２−イルメチル、（ジメチルアミノ）−カルボニルメチル、ベンジルオキシメチル、ベンジルチオメチル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、チアゾール−２−イルメチル、チアゾール−４−イルメチル、ピリド−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ピリド−４−イルメチル、Ｎ−オキシド−ピリド−２−イルメチル、Ｎ−オキシド−ピリド−３−イルメチル、Ｎ−オキシド−ピリド−４−イルメチル、（２−ヒドロキシ−ピリド−５−イル）メチル、（ベンジルオキシカルボニル）メチル、（１−メチルピラゾール−３−イル）メチル、（１−メチルピラゾール−５−イル）メチル、（３−メチルピラゾール−５−イル）メチル、（１−エチルピラゾール−３−イル）メチル、３−ピラゾリルメチル、［１−（４−メトキシベンジル）−ピラゾール−３−イル］メチル、（１，５−ジメチルピラゾール−３−イル）メチル、（１，３−ジメチルピラゾール−５−イル）メチル、［１−（４−メトキシベンジル）−５−メチル−ピラゾール−３−イル］メチル、（３−トリフルオロメチルピラゾール−５−イル）メチル、［１−（４−メトキシベンジル）−３−トリフルオロメチルピラゾール−５−イル］メチル、（１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−メチル−５−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−メチル−５−（メチルスルホニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチル、アゼチジン−３−イルメチル、（１−アセチル−アゼチジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−アゼチジン−３−イル）メチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、（１−アセチル−ピロリジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピロリジン−３−イル）メチル、（３−（２−エトキシエトキシ）ピロリジン−１−イル）カルボニルメチル、（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）メチル、ピロリジン−１−イルカルボニルメチル、２−メトキシピロリジン−１−イルカルボニルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルエチル、（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）エチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピペリジン−４−イル）メチル、（２−メトキシピリジン−３−イル）メチル、（２−メトキシピリジン−５−イル）メチル、（４−（メトキシカルボニル）−オキサゾール−２−イル）メチル、モルホリン−４−イルカルボニルメチル、（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）カルボニルメチル、Ｎ−（（５−メチルピラジン−２−イル）メチル）−アミノカルボニルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルメチル、ピペラジン−１−イルカルボニルメチル、４−メチルカルボニルピペラジン−１−イルカルボニルメチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、（１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル）メチル、（１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル）カルボニルメチル、Ｎ−（ピラジン−２−イルメチル）アミノカルボニルメチル、１Ｈ−インドール−３−イル、キノキサリン−２−イルメチル、
【化８】
である］
を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉｂ）または（ＩＩｂ）：
【化９−１】
【化９−２】
［式中、
Ｒ1dは、各々独立して、ＣｌまたはＭｅであり；
Ｒ1eは、各々独立して、ＨまたはＦである］
を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｉｃ）または（ＩＩｃ）：
【化１０−１】
【化１０−２】
［式中、Ｒ1eは、各々独立して、ＨまたはＦである］
を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌ3が、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−または−Ｓ（Ｏ）ＣＨ2−であり；
Ｌ4が、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、または−ＣＯＣＨ2−であり；
Ｍが、０〜２個のＲ3で置換されており、フェニル、ピリジル、チエニル、
【化１１】
からなる群から選択され；
Ｒ3が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＣＦ3、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｍｅ）2、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＯ2（ＣＨ2）2Ｎ（Ｅｔ）2、−ＣＯ2（ＣＨ2）3Ｎ（Ｂｕ）2、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｅｔ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2Ｎ（Ｍｅ）2、−ＣＨ2ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｍｅ、−ＳＯ2ＮＨ2、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、ピリジン−４−イル−、テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ−、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、イミダゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−５−イル、
【化１２】
であり；
Ｒ11が、ネオペンチル、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＭｅ、−ＣＨ2Ｓ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、−（ＣＨ2）4Ｎ（Ｍｅ）2、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）（ＣＨ2）2Ｎ（Ｍｅ）2、−（ＣＨ2）3ＮＨＣ（ＮＨ2）＝Ｎ（ＮＯ2）、フェニルカルバモイルメチル、ベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、３，５−ジフルオロベンジル、３−カルボキシベンジル、３−カルバモイルベンジル、３−（モルホリン−４−イルカルボニル）ベンジル、フェネチル、（ジメチルアミノ）−カルボニルメチル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−ベンジル、チエン−２−イルメチル、（１−メチルピラゾール−３−イル）メチル、（１，３−ジメチルピラゾール−５−イル）メチル、（１，５−ジメチルピラゾール−３−イル）メチル、（１−エチルピラゾール−３−イル）メチル、（１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−メチル−５−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−メチル−５−（メチルスルホニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、チアゾール−２−イルメチル、チアゾール−４−イルメチル、１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチル、アゼチジン−３−イルメチル、（１−アセチル−アゼチジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−アゼチジン−３−イル）メチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、（１−アセチル−ピロリジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピロリジン−３−イル）メチル、（３−（２−エトキシエトキシ）ピロリジン−１−イル）カルボニルメチル、（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）メチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルエチル、（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）エチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピペリジン−４−イル）メチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、ピリド−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ピリド−４−イルメチル、Ｎ−オキシド−ピリド−２−イルメチル、Ｎ−オキシド−ピリド−３−イルメチル、Ｎ−オキシド−ピリド−４−イルメチル、（２−ヒドロキシ−ピリド−５−イル）メチル、モルホリン−４−イルカルボニルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルメチル、４−メチルカルボニルピペラジン−１−イルカルボニルメチル、（１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル）メチル、（１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル）カルボニルメチル、Ｎ−（ピラジン−２−イルメチル）アミノカルボニルメチル、１Ｈ−インドール−３−イル、キノキサリン−２−イルメチル、
【化１３】
である、請求項７または請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｍが、０〜２個のＲ3で置換されており、フェニル、ピリジル、チエニル、
【化１４】
からなる群から選択され；
Ｒ3が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｈ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＣＨ2ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯ2（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｈ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）2ＣＯ2Ｍｅ、−ＮＨＣＯＮＨ（ＣＨ2）3ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｍｅ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、ピリジン−４−イル−、テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ−、イミダゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−５−イル、
【化１５】
であり；
Ｒ11が、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＭｅ、−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、−（ＣＨ2）4Ｎ（Ｍｅ）2、−（ＣＨ2）3ＮＨＣ（ＮＨ2）＝Ｎ（ＮＯ2）、ベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、３，５−ジフルオロベンジル、３−カルボキシベンジル、３−カルバモイルベンジル、３−（モルホリン−４−イルカルボニル）ベンジル、（ジメチルアミノ）−カルボニルメチル、チエン−２−イルメチル、（１−メチルピラゾール−３−イル）メチル、（１，３−ジメチルピラゾール−５−イル）メチル、（１，５−ジメチルピラゾール−３−イル）メチル、（１−エチルピラゾール−３−イル）メチル、（１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、チアゾール−２−イルメチル、チアゾール−４−イルメチル、１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチル、アゼチジン−３−イルメチル、（１−アセチル−アゼチジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−アゼチジン−３−イル）メチル、（３−（２−エトキシエトキシ）ピロリジン−１−イル）カルボニルメチル、（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）メチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルエチル、（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）エチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−ＣＯ2Ｍｅ−ピペリジン−４−イル）メチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、ピリド−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ピリド−４−イルメチル、（２−ヒドロキシ−ピリド−５−イル）メチル、（１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル）メチル、（１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリン−４−イル）カルボニルメチル、Ｎ−（ピラジン−２−イルメチル）アミノカルボニルメチル、１Ｈ−インドール−３−イル、キノキサリン−２−イルメチル、
【化１６】
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
医薬上許容される担体および請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１２】
それを必要としている患者に、治療上有効な量の、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩を投与することを含む、血栓塞栓性障害を治療および／または予防する方法。
【請求項１３】
血栓塞栓性障害が、動脈心血管性血栓塞栓性障害、静脈心血管性血栓塞栓性障害、および心房または末梢循環中の血栓塞栓性障害からなる群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠血管症候群、心房細動、心筋梗塞、一過性虚血性発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞性疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、大脳動脈血栓症、大脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺性塞栓形成、および血液が血栓症を促進する人工表面に曝される医療移植片、装置、または手順から生じる血栓症から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
治療で使用するための、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩。
【請求項１６】
血栓塞栓性障害を治療する医薬品を製造するための、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬上許容される塩の使用。
【公表番号】特表２０１０−５２９９９１（Ｐ２０１０−５２９９９１Ａ）
【公表日】平成２２年９月２日（２０１０．９．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１２３１１（Ｐ２０１０−５１２３１１）
【出願日】平成２０年６月１１日（２００８．６．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６６５０６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５７１６２
【国際公開日】平成２０年１２月２４日（２００８．１２．２４）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年９月２日（２０１０．９．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月１１日（２００８．６．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６６５０６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５７１６２
【国際公開日】平成２０年１２月２４日（２００８．１２．２４）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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