分割錠
本発明の目的は、分割方法が特に限定されることなく、容易にかつ正確に分割でき、さらに優れた強度を有する分割錠を提供することにある。すなわち、本発明は下面が割線の真下の中心部から徐々に盛り上がった曲面であり、上面が割線によって２つの面に分かれている分割錠であって、その割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心と、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれか２点を結んだ仮の三角形において、下面の中心における角度が７０°以上であり、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離（ｃ）と、割線の最下部と下面の中心との距離（ｄ）の比ｃ／ｄが１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であることを特徴とする分割錠を提供する。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
本発明は、分割錠に関する。
【背景技術】
医薬品等において、錠剤は汎用性の高い剤形として広く用いられている。そのうち分割錠は、服用量に応じて調剤時に薬剤師によって、又は、服用時に患者自身によって、分割される錠剤であり、個々の患者に対する服用量の管理を最適にし、処方の利便性を高めるために開発されている。
このような分割錠には、一般に、錠剤を分割するための割線（割溝）が設けられている。分割錠の例としては例えば実開平８−１０１２、実開平７−１９３３９、特開平８−２７７２１７、米国特許４３５３８８７、米国特許４８２４６７７に記載されたものがあり、いずれも分割操作としては、薬剤師または患者が両手で錠剤をつかんで割線を開く（または閉じる）ような方法、または机などの硬質平坦な面上で、スプーンなどの縁で割線に沿ってもしくは割線のちょうど裏側を押圧する方法が用いられている。これらを正確に分割するには、分割にかかる力を均等に与える必要があるが、手作業においてはその正確さは期待できない。そこで、錠剤分割を自動的におこなう機器が開発されているが、急を要する場合や、患者自ら分割したい場合には用いることが困難である。実開平８−１０１２、特開平８−２７７２１８では、分割精度を高めるために錠剤の形状に工夫がされているが、この形状では近年小型化の傾向にある分割錠は分割し難いという問題がある。さらに、衛生面から錠剤に直接手を触れることなしに分割して容器から取り出せるように錠剤をプレススルーパック（以下、ＰＴＰという。）（例えば、塩化ビニル／塩化ビニリデン複合シート）等の包装の上から分割できることが好ましいが、前記文献に記載の分割錠では包装の上からの分割は極めて困難であった。
かかる状況において、実公昭４０−３６８０、特許３０１５６７７、英国特許１３８７６４３、ＷＯ９９／５１２０７では、２枚の平坦な板に分割錠を挟んで押さえることで容易に分割を可能とした。また、割線を平坦な面上に下向きにして指などで押さえることで分割することも可能とした。さらには、ＰＴＰ等の包装の上からさえも、割線が下向きであれば分割を可能とした。これらの分割錠では、２枚の平坦な板に分割錠を挟むと、分割錠と平坦な面上との接触点が、割線の両側に１ヶ所ずつと、さらに割線の反対面では割線のちょうど裏側の１ヶ所にあり、３つの力点が生じて分割が可能となっている。このような分割方法を用いることで、分割が容易になったばかりか、小型錠でも適応可能となっている。
さらに、ＷＯ９９／５１２０７では、割線を平坦な面上に下向きでも上向きでもどちらで置いても、指などで押さえることで容易に分割することを可能とした。さらには、ＰＴＰ等の包装の上からさえも、割線が下向きでも上向きでもどちらでも分割を可能とした。この分割錠は、割線を平坦な面上に下向きに置いた場合に分割錠と平坦な面上との接触点が、割線の両側に１ヶ所ずつあり、その接触点から割線にいたる面が、下方に向かって凸面を呈することに特徴がある。この分割錠では、割線を平坦な面上に上向きにして上から押さえた場合であっても、上記接触点から割線の最底部にいたる面が上向きに凸面を呈するので、この凸面と、指やＰＴＰの容器の面が新たに適当な接触点を形成し、さらに割線の反対面では割線のちょうど裏側の１ヶ所で平坦な面と接するので、３つの力点が生じて分割が可能となっている。実公昭４０−３６８０、特許３０１５６７７、英国特許１３８７６４３の分割錠は、割線を上向きにして上から押さえた場合は、割線の両側に適度に接することは困難であり割れにくい。また、割れにくいことに起因して、分割精度も劣るものとなり、ＷＯ９９／５１２０７の分割錠とは異なる。
英国特許１３８７６４３は、分割しやすくするために割線の角度や、上面から下面までの距離に対する割線の最下部から下面までの距離について説明している。しかしながら、割線の中心角が大きいことを必要としているため分割精度が劣る。さらに、上面から下面までの距離に対して割線の最下部から下面までの距離が小さいことを必要としているが、このことは錠剤の硬度を弱くしている。
実公昭４０−３６８０、特許３０１５６７７、ＷＯ９９／５１２０７でも、分割しやすさや分割精度を高めるために、割線の大きさや角度などについて説明しているが、それ以外の部分の形状に関する記述はない。一方で、これら分割錠にコーティングを施す場合に、ツイニングなどの障害を防止する目的においては、上面や下面の形状について説明されているが、それらの形状が、分割しやすさや分割精度に影響するかどうかの記述はない。これは、分割錠の形状がユニークな多面体であるため、それぞれの面の形状や大きさ、辺や角（３つの力点を含む）の位置関係を、複雑に組み合わさせて検討しなければならず、当業者の通常の最適化検討の範囲を超えた困難なものであったためである。
すなわち、２枚の平坦な板に分割錠を挟んで押さえることで容易に分割を可能とし、割線を平坦な面上に下向きにして上から指などで押さえることで容易に分割することも可能とし、さらにＰＴＰ等の包装の上からさえも、同様の方法で分割が可能であって、好ましくは割線を平坦な面上に下向きでも上向きでもどちらで置いても、上から指などで押さえることで容易に分割することを可能とする分割錠であって、分割がしやすく、分割精度が高いことに加え、錠剤の強度も強いものについてはこれまで具体的に開示されていなかった。また、このような技術の開示が切に望まれているにもかかわらず、分割錠の形状がユニークな多面体であるので、それを明らかにすることは困難であった。
【発明の開示】
本発明の目的は、２枚の平坦な板に分割錠を挟んで押さえることで分割が可能であり、割線を平坦な面上に下向きにして指などで押さえることで分割することも可能であり、ＰＴＰ等の包装の上からさえも、同様の方法で分割が可能であり、好ましくは錠剤の上下面どちらの面を上向きとしても分割することが可能である分割錠であって、容易にかつ正確に分割でき、さらに優れた強度を有する分割錠を提供することにある。
本発明者らは上記目的を達成するために鋭意検討した結果、割線の角度だけでなく全体の形状を下記のように定めることにより、２枚の平坦な板に分割錠を挟んで押さえることで分割が可能であり、割線を平坦な面上に下向きにして指などで押さえることで分割することも可能であり、ＰＴＰ等の包装の上からさえも、同様の方法で分割が可能であり、好ましくは錠剤の上下面どちらの面を上向きとしても分割することが可能である分割錠であって、容易にかつ正確に分割でき、さらに優れた強度を有する分割錠が得られることを知見した。本発明者らは更に検討を重ね、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、
（１）下面が割線の真下の中心部から徐々に盛り上がった曲面であり、上面が少なくとも１本のＵ字溝または中心角１０５°以下のＶ字溝からなる割線によって２つ以上の面に分かれている分割錠であって、その割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心と、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれか２点を結んだ仮の三角形において、下面の中心における角度が７０°以上であり、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離（ｃ）と、割線の最下部と下面の中心との距離（ｄ）の比ｃ／ｄが、１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であり、かつ（ｉ）１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０の範囲の場合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上であり、（ｉｉ）ｃ／ｄが、１／０．６５≦ｃ／ｄ＜１／０．６０の範囲の場合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が７５°以上であり、（ｉｉｉ）ｃ／ｄが、１／０．７０≦ｃ／ｄ＜１／０．６５の範囲の場合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上７５°未満または７８°以上であることを特徴とする分割錠。
（２）下面が割線の真下の中心部から徐々に盛り上がった曲面であり、上面が少なくとも１本のＵ字溝または中心角１０５°以下のＶ字溝からなる割線によって２つ以上の面に分かれており、前記割線により形成される複数の領域の各々に前記割線を囲むように且つ錠剤の縁部より内側に位置するように稜線が設けられている分割錠であって、その割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心と、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれか２点を結んだ仮の三角形において、下面の中心における角度が７０°以上であり、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離（ｃ）と、割線の最下部と下面の中心との距離（ｄ）の比ｃ／ｄが１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であり、かつ（ｉ）１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０の範囲の場合には、仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上であり、（ｉｉ）ｃ／ｄが１／０．６５≦ｃ／ｄ＜１／０．６０の範囲の場合には、仮の三角形において下面の中心における角度が７５°以上であり、（ｉｉｉ）ｃ／ｄが１／０．７０≦ｃ／ｄ＜１／０．６５の範囲の場合には、仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上７５°未満または７８°以上であることを特徴とする分割錠、
（３）（ｉ）仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上で、かつｃ／ｄが１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であるか、（ｉｉ）仮の三角形において下面の中心における角度が７５°以上で、かつｃ／ｄが１／０．６５≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であるか、（ｉｉｉ）仮の三角形において下面の中心における角度が７８°以上で、かつｃ／ｄが１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であることを特徴する前記（１）または（２）に記載の分割錠、
に関する。
【図面の簡単な説明】
第１図は、本発明の分割錠の具体的一態様を示す概略図である。この図において、Ａ１は上面から眺めた略図、Ｂ１は割線の延長線上から眺めた側面の略図である。
第２図は、本発明の分割錠の他の具体的態様を示す概略図である。この図において、Ａ２は上面から眺めた略図、Ｂ２は割線の延長線上から眺めた側面の略図である。
第３図は、２枚の平坦な板に本発明の分割錠を挟んで押さえることにより、本発明の分割錠を分割する際に、分割錠に生じる現象を模式的に示す側面図である。
第４図は、ＰＴＰの収納本体の収納凹所（４１）内に、封緘シート（４２）の方に割線が設けられた上面を向けて収納されている本発明の分割錠（４０）を、収納凹所から本発明の分割錠を取り出す前に、上方から下方に縦方向に力を加えて分割する際に、分割錠に生じる現象を模式的に示す側面図である。
第５図は、ＰＴＰの収納本体の収納凹所（４１）内に、収納本体（４３）の方に割線が設けられた上面を向けて収納されている本発明の分割錠（４０）を、収納凹所から本発明の分割錠を取り出す前に、上方から下方に縦方向に力を加えて分割する際に、分割錠に生じる現象を模式的に示す側面図である。
第６図は、本発明に係る分割錠に設ける割線の形状を概略的に示す模式図である。
図中の符号１は下面を、符号２は割線を、符号３は中心部（中心）を、符号６は下面１の中心３の接線を、符号７，８は下面１の中心３の接線６から最も距離の遠い上面の点を、符号９，１０は稜線を、符号１２，１３は割線２の起端を、符号Ｒ１は下面１の曲率半径を、符号ａ１は割線２の中心角を、符号ｂ１は下面１の中心３と点７及び８のそれぞれを結んだ仮の三角形の下面１の中心３における角度を、符号ｃ１は点７及び８のいずれかと下面１の中心３の接線６との距離を、符号ｄ１は割線２の最下部の線１１と下面１の中心３との距離を、符号１８は下面を、符号１９は割線を、符号２０は中心部（中心）を、符号２３は下面１８の中心２０の接線を、符号２４，２５は下面１８の中心２０の接線２３から最も距離の遠い上面の点を、符号２６，２７は稜線を、符号２９，３０は割線１９の起端を、符号Ｒ２は下面１８の曲率半径を、符号Ｓ２は上面の曲率半径を、符号ａ２は割線１９の中心角を、符号ｂ２は下面１８の中心２０と点２４及び２５のそれぞれを結んだ仮の三角形の下面１８の中心２０における角度を、符号ｃ２は点２４及び２５のいずれかと下面１８の中心２０の接線２３との距離を、符号ｄ２は割線１９の最下部の線２８と下面１８の中心２０との距離を、符号４０は分割錠を、符号４１は収納凹所を、符号４２は封緘シートを、符号（ａ）はＶ字溝形状を、符号（ｂ）は頂角近傍が丸いラウンド形状を有するＶ字溝形状を、符号（ｃ）は頂角近傍が屈曲部を１以上有するＶ字溝形状を、符号（ｄ）はＵ字溝形状を、符号（ｅ）は屈曲部を１以上有するＵ字溝形状を、符号（ｆ）は凸状の曲線が交わってなるＶ字溝形状を、符号４３はプレススルーパックを表わす。
【発明を実施するための最良の形態】
本発明に係る分割錠には、割線が２つ以上ある分割錠も含まれるが、以下の説明においては割線が１つの分割錠を例に取り説明する。
本発明の分割錠は、下面が割線の真下を中心部として徐々に盛り上がった曲面であり、上面が少なくとも１本のＵ字溝または中心角１０５°以下のＶ字溝からなる割線によって２つ以上の面に分かれている分割錠であって、その割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心の接線から最も距離の遠い上面の点が、割線の両側にそれぞれ少なくとも１つずつあり、２枚の平坦な板に分割錠を挟むと、分割錠の上面は、前記の割線の両側の少なくとも１ヶ所ずつで平坦な面と接し、さらに分割錠の下面は、中心部で平坦な面と接し、合わせて３つの力点が生じて分割が可能となっている分割錠である。
本発明の分割錠は、以下のような態様を有することが好ましい。本発明の分割錠は、下面が割線の真下の中心部から徐々に盛り上がった曲面であり、上面が少なくとも１本のＵ字溝または中心角１０５°以下のＶ字溝からなる割線によって２つ以上の面に分かれており、前記割線により形成される複数の領域の各々に前記割線を囲むように稜線が設けられている分割錠であって、第３図に示したようにその割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心の接線から最も距離の遠い上面の点が割線の両側の稜線上にそれぞれ少なくとも１つずつあり（第３図中の７および８）、２枚の平坦な板に分割錠を挟むと、分割錠の上面は、前記の割線の両側の少なくとも１ヶ所ずつ（第３図中の７および８）で平坦な面と接し、さらに分割錠の下面は、中心部（第３図中の３）で平坦な面と接し、合わせて３つの力点が生じて分割が可能となっている分割錠である。点７と点３との間の距離は、通常点８と点３との間の距離と同一である。また、この分割錠では錠剤の下面に錠剤の縁部から中心部に向かって除々に盛り上がる形状を設けているので、第４図に示したように、ＰＴＰの収納本体の収納凹所（第４図中の４１）内に、封緘シート（第４図中の４２）の方に割線が設けられた上面を向けて分割錠（第４図中の４０）が収納されている場合には、ＰＴＰの収納本体の収納凹所の上から、錠剤の下面の凸形状の中央部を指で押すことにより、錠剤を容易に２つに分割することができる。
ここで、下面における中心部は、面であってもよいし、線であってもよいし、点であってもよい。
本発明においては、上面が、１本のＵ字溝または中心角１０５°以下のＶ字溝からなる割線によって２つの面に分かれており、前記割線により形成される２つの領域の各々に前記割線を囲むように且つ錠剤の縁部より内側に位置するように稜線が設けられている分割錠が好ましい態様として挙げられる。
本発明の分割錠においては、稜線の周辺領域が凸面形状の曲面で構成されていることが好ましい。つまり、稜線の周辺領域は面取りされていることが好ましい。このように、稜線の周辺領域を凸面形状の曲面で構成し、錠剤の上面から尖ったエッジ部を無くすようにすることにより、下記のような利点を有する。錠剤の上方から下方に力を加えた場合に、錠剤に欠けを生じることなく、割線に沿って、きれいに分割できる。且つ、打錠工程、空気輸送時や、ＰＴＰや瓶詰めにして搬送する際に、錠剤の欠けが生じ難い。分割錠のコーティング工程において、コアエロージョンやエッジチッピング等を生じ難い。さらに、ＰＴＰの収納凹所に錠剤を収容した場合に、手指等で押さなくても錠剤により勝手に封緘シートが破断するといった事態が生じ難い。
本発明の分割錠では、錠剤の上面における割線により形成される複数の領域の各々において、割線の起端となる線から稜線までに至る面の形状が、凸面形状の曲面で構成されていることが好ましい。より好ましくは、上面が、１本のＵ字溝または中心角１０５°以下のＶ字溝からなる割線によって２つの面に分かれており、前記割線により形成される２つの領域の各々に前記割線を囲むように且つ錠剤の縁部より内側に位置するように稜線が設けられており、錠剤の上面における割線により形成される２つの領域の各々において割線の起端となる線の各々から２つの稜線の各々迄の面の形状が、凸面形状の曲面で構成されている。
ここで、「凸面形状の曲面」とは、ゆるやかな隆起曲面となっていることである。より具体的に説明すると、割線の起端となる線から稜線方向に、曲率の小さい面から、次第に、曲率の大きい面になるように曲率が連続的に変化することで、全体として、ゆるやかな隆起曲面となっている場合が挙げられる。前記「凸面形状の曲面」は、曲率半径が約４ｍｍより大きい曲面とすることがより好ましい。
本発明の分割錠が上記形状を有することにより、第４図に示したように、ＰＴＰの収納本体の収納凹所内に封緘シートの方に割線が設けられた上面を向けて分割錠が収納されている場合だけでなく、第５図に示したようにＰＴＰの収納凹所（第５図中の４１）に割線が設けられた上面が収納本体（第５図中の４３）の方を向くように分割錠が収容されている場合でも、ＰＴＰの収納凹所（第５図中の４１）の上から指で押すことにより、分割錠を容易に２つに分割することができる。第５図に示したように、前記分割錠の分割を側面視した場合、概ねＶ字形状に押しつぶされる収納凹所や指の形状に沿って、錠剤の上面の割線により形成される２つの領域の各々が対向する曲面を持っているため、指に大きな力を入れなくても、割線を開く方向に力が働く。これにより、ＰＴＰの収納凹所に、錠剤の割線が設けられた上面が収納本体の方を向くように収容された場合でも、錠剤をより容易に２つに分割することができる。このように、本態様の分割錠では、ＰＴＰの収納本体の収納凹所内に錠剤を方向規制することなく収容した場合にも、ＰＴＰから錠剤を取り出す前に、容易に２つに分割することができるという利点がある。また、本態様の分割錠は、上面に２つの凸形状の面と下面に凸形状の面とを有しているので、錠剤同士が面接触せず、点接触する。これにより、コーティングの工程において、ツウィンニングを生じ難いという利点もある。さらに、本発明の分割錠は、ＰＴＰから錠剤を取り出して、割線を平坦な面上に下向きでも上向きでもどちらで置いても、指などで押さえることで容易に分割することができる。割線を平坦な面上に上向きにして上から指などで押さえた場合、下面の中心の接線から最も距離の遠い上面の点から力点がずれる場合があるが、そのような場合であっても、上記接触点から割線の最底部にいたる面が上向きに凸状を呈する場合は、該面と指が新たに適当な接触点を形成し、さらに割線の反対面では割線のちょうど裏側の中心部で平坦な面と接するので、３つの力点が生じて分割が可能となっている。
本発明において、分割錠の上下面どちらの面を上向きとしても分割できる錠剤の他の態様としては、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つの上面の点のそれぞれを起点として割線までを結ぶ線が、下面の中心の接線と約３０°以下の角度を成す直線となっている分割錠が挙げられる。この場合、稜線から割線までは、直線であっても、凹面形状の曲線であっても、波状の曲線であっても構わない。
上記いずれの態様の分割錠においても、上面に設けられている割線はＶ字溝またはＵ字溝である。
前記Ｖ字溝においては、その中心角は１０５°以下、好ましくは９０°以下、より好ましくは７０°以下である。ここで、「Ｖ字溝」は、概ねＶ字溝である場合を含む。「概ねＶ字溝」は、例えば、Ｖ字溝の頂角の近傍が丸く曲線で形成されているような形状や、放物線（２次曲線）の頂点周辺のような形状である場合、またはＶ字溝の頂角の近傍が屈曲部を有する多角形状である場合等を含む。より具体的には、本発明におけるＶ字溝は、第６図（ａ）に示すＶ字溝形状であっても、第６図（ｂ）に示すような、頂角近傍が丸いラウンド部６１を有する形状であるＶ字溝であっても、第６図（ｃ）に示すような、頂角近傍が屈曲部６２を１以上有する多角形状であるＶ字溝であってもよい。
前記Ｕ字溝は、概ねＵ字溝である場合を含む。「概ねＵ字溝」は、例えば、Ｕ字溝の丸い曲線部分が屈曲部を有する多角形状にされている場合等を含む。より具体的には、本発明におけるＵ字溝は、第６図（ｄ）に示すＵ字溝形状であってもよいし、第６図（ｅ）に示すような、下部を滑らかな曲線（第６図（ｄ）に示す領域６３）にするのではなく、屈曲部６２を１以上有する多角形状にしたＵ字溝であってもよい。Ｖ字溝としては、第６図（ｆ）に示すように、凸状の曲線が交わってなるＶ字溝である場合を含み、割線の端に変曲点が無くなり、割線の端と稜線が同一となる場合を含む。
本発明の分割錠においては、その割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心と下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれか２点を結んだ仮の三角形（以下、単に「仮の三角形」という。）において、下面の中心における角度が約７０°以上であることが好ましく、約７５°以上がより好ましく、約７８°以上がさらに好ましい。特に好ましくは、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離（ｃ）と、割線の最下部と下面の中心との距離（ｄ）の比ｃ／ｄが（ｉ）１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０の範囲の場合には、仮の三角形の下面の中心における角度が７０°以上であり、（ｉｉ）１／０．６５≦ｃ／ｄ＜１／０．６０の範囲の場合には、仮の三角形の下面の中心における角度が７５°以上であり、（ｉｉｉ）１／０．７０≦ｃ／ｄ＜１／０．６５の範囲の場合には、仮の三角形の下面の中心における角度が７０°以上７５°未満または７８°以上である。
前述の仮の三角形の下面の中心における角度を約７０°以上とし、割線の中心角を約１０５°以下とするためには、上面における稜線から割線の中心線に至るまでの面を曲面とするか、割線の起端で変曲する多面とすることが好ましい。
また、本発明の分割錠をより容易にかつより正確に分割可能とするために、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離（ｃ）と、割線の最下部と下面の中心との距離（ｄ）の比ｃ／ｄは、仮の三角形の下面の中心における角度との関係で下記の範囲内にあることが好ましい。仮の三角形の下面の中心における角度が７０°以上７５°未満の場合は、上記比ｃ／ｄを１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０程度にすることがより好ましく、また、仮の三角形の下面の中心における角度が７５°以上７８°未満の場合は、上記比ｃ／ｄを１／０．６５≦ｃ／ｄ≦１／０．４０程度にすることがより好ましく、また、仮の三角形の下面の中心における角度が７８°以上の場合は、上記比ｃ／ｄを１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０程度にすることがより好ましい。さらに、仮の三角形の下面の中心における角度に関わらず、上記比ｃ／ｄを１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．５０程度とすることがさらに好ましい。比ｃ／ｄが１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．５０の場合には、仮の三角形の下面の中心における角度を７８℃以上とすることがより好ましい。
本発明の分割錠では、上面から眺めたときの輪郭を、例えば、円形、楕円形、多角形または星状等の任意の形にすることができるが、円形ないし楕円形が好ましい。錠剤の大きさは大型ないし小型のものであってよく、例えば直径約６ｍｍから１２ｍｍ程度、またはさらに小型のものとしては直径約３ｍｍから６ｍｍ程度とすることが可能である。
本発明の分割錠では、錠剤全体の機会的強度を向上させるために、錠剤の直径に対する厚み（第１図におけるｃ１値、第２図におけるｃ２値）を直径１に対して０．２５以上とすることが好ましく、０．４０以上とするのがより好ましい。
また、本発明の分割錠をより容易にかつより正確に分割可能とするために、本発明の分割錠の下面を、曲率半径が７ｍｍより大きい曲面とすることが好ましく、曲率半径が９ｍｍより大きい曲面とすることがより好ましく、曲率半径が１１ｍｍより大きい曲線とすることが最も好ましい。
本発明の分割錠は、さらに下記（ａ）〜（ｄ）に記載の形状のうちいずれか１の形状を有することが好ましい。
（ａ）本発明の分割錠においては、割線の最下部と下面の中心との距離が、錠剤縁部の上端上の点と下面の中心の接線との距離に比べて、短いことが好ましい。この場合、錠剤の割線が通常の分割錠の割線に比べて深く形成されているので、割線に沿ってきれいに分割できる。
（ｂ）本発明の分割錠においては、割線の起端となる線の各々が、錠剤縁部の上端より上方の位置に設けられていることが好ましい。すなわち、割線の起端となる線上の点と下面の中心の接線との距離が、錠剤縁部の上端上の点と下面の中心の接線との距離に比べて、長いことが好ましい。ここで、「割線の起端となる線」は、通常、割線１本につき２本存在する。
通常、分割錠においては、錠剤の上面から錠剤の縦方向に深く割線を形成し、割線の深さを深くすれば２つに分割し易くなるものの、割線が設けられた領域における機械的強度が弱くなり、分割することを意図していないにもかかわらず、錠剤が勝手に２つに分割されてしまい易くなるという問題がある。上述のような構造にすれば、割線が設けられた領域における錠剤の機械的強度をあまり低下させることなく、割線の深さを深くすることができるので、２つに分割し易く、且つ、分割することを意図していない場合に錠剤が勝手に２つに分割されてしまうことが実質的になくなる。
（ｃ）本発明の分割錠においては、錠剤の上面にある複数、好ましくは２つの稜線の各々から錠剤縁部の上端までの形状が、急な斜面であることが好ましい。このような構造にすることにより、錠剤の上面において、割線の起端となる線から稜線までの形状が、稜線の各々から錠剤の縁部までの形状に比べ、緩やかな隆起曲線となるので、錠剤の上面に対し上から下方向に力を加えた場合、割線を開く方向に力が加わり易く、これにより、より小さな力で、よりきれいに割線に沿って分割することができるようになる。
前記「急な斜面」は、分割錠の割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、直線または凸面形状の曲線であることが好ましい。前記「急な斜面」の形状を、直線にするか凸面形状の曲線にするかは、錠剤のデザイン面から決定すればよい。すなわち、分割錠の薬効、効能および効果等に基づいて、錠剤の形状を、医師、薬剤師または患者等に、印象付けることができるように、錠剤の形状を作製することができる。
（ｄ）本発明の分割錠においては、割線が錠剤の縁部と交わる部分の近傍領域において面取りされていることが好ましい。さらに、前記近傍領域が、割線を挟むようにして形成された２つの凸面形状に面取りされていることがより好ましい。このような構造にすれば、更に錠剤に欠けが生じ難い。
本発明の具体的態様を第１図に示す。この図において、Ａ１は上面から眺めた略図、Ｂ１は割線の延長線上から眺めた側面の略図である。
第１図の分割錠においては、下面１は割線２の真下を中心部３として徐々に盛り上がった曲面である。なお、第１図に示す態様においては、「下面の中心部」が点であり、「下面の中心」と同一の点を指すため、両者をともに符号３で表す。しかし、「下面の中心部」は点だけでなく、線や面の場合があることは上述したとおりである。上面は割線２によって面４及び５に分かれており、面４及び５には割線を挟んで稜線９及び１０がある。下面１の中心３の接線６から最も距離の遠い上面の点７及び８が、割線２の両側（面４及び５）にそれぞれ１つずつ稜線９及び１０上にある。稜線９及び１０から割線２の最下部の線１１に至るまでは、線１２及び１３で変曲したそれぞれ面１４・１５及び面１６・１７の二面ずつからなる。
また、下面１の曲率半径をＲ１と示し、割線２の中心角をａ１と示し、下面１の中心３と、面４及び５上の点７及び８のそれぞれを結んだ仮の三角形の下面１の中心３における角度をｂ１と示し、点７及び８のいずれかと下面１の中心３の接線６との距離をｃ１と示し、割線２の最下部の線１１と下面１の中心３との距離をｄ１と示すと、Ｒ１は、約７ｍｍ以上が好ましく、約９ｍｍ以上がより好ましく、約１１ｍｍ以上が最も好ましく、ａ１は、約１０５°以下が好ましく、約９０°以下がより好ましく、約７０°以下が最も好ましく、ｂ１は約７０°以上であることが好ましく、約７５°以上がより好ましく、約７８°以上が最も好ましく、ｂ１が７０°以上７５°未満の場合は、ｃ１／ｄ１の比が１／０．６０≦ｃ１／ｄ１≦１／０．４０程度、またｂ１が７５°以上７８°未満の場合は、Ｃ１／ｄ１の比が１／０．６５≦ｃ１／ｄ１≦１／０．４０程度、また、ｂ１が７８°以上の場合は、ｃ１とｄ１の比ｃ１／ｄ１が１／０．７０≦ｃ１／ｄ１≦１／０．４０程度であることが好ましい。なお、点７と接線６との距離は、通常点８と接線６との距離と同一である。
さらに、本発明の分割錠を上下面どちらの面を上向きとしても分割できる錠剤とした場合の具体的一態様を第２図に示す。この図において、Ａ２は上面から眺めた略図、Ｂ２は割線の延長線上から眺めた側面の略図である。
第２図の分割錠においては、下面１８は、割線１９の真下を中心部２０として徐々に盛り上がった曲面である。なお、第２図に示す態様においては、「下面の中心部」が点であり、「下面の中心」と同一の点を指すため、両者をともに符号２０で表す。上面はＶ字溝１９によって面２１及び２２に分かれており、面２１及び２２には割線を挟んで稜線２６及び２７がある。下面１８の中心２０の接線２３から最も距離の遠い上面の点２４及び２５が、割線１９の両側（面２１及び２２）にそれぞれ１つずつ、稜線２６及び２７上にある。稜線２６及び２７から割線１９の最下部の線２８に至るまでは、線２９及び３０で変曲したそれぞれ面３１・３２及び面３３・３４の二面ずつからなる。
また、下面１８の曲率半径をＲ２と示し、面３１及び３３の曲率半径をＳ２と示し、割線１９の中心角をａ２と示し、下面１８の中心２０と、面２１及び２２上の点２４及び２５のそれぞれを結んだ仮の三角形の下面１８の中心２０における角度をｂ２と示し、点２４及び２５のいずれかと下面１８の中心２０の接線２３との距離をｃ２と示し、割線１９の最下部の線２８と下面の中心２０との距離をｄ２と示すと、Ｒ２は、約７ｍｍ以上が好ましく、約９ｍｍ以上がより好ましく、約１１ｍｍ以上が最も好ましく、Ｓ２は、約４ｍｍ以上が好ましく、ａ２は、約１０５°以下が好ましく、約９０°以下がより好ましく、約７０°以下が最も好ましく、ｂ２は約７０°以上であることが好ましく、約７５°以上がより好ましく、約７８°以上が最も好ましく、ｂ２が７０°以上７５°未満の場合は、ｃ２とｄ２の比ｃ２／ｄ２が１／０．６０≦ｃ２／ｄ２≦１／０．４０程度、またｂ２が７５°以上７８°未満の場合は、Ｃ２とｄ２の比ｃ２／ｄ２が１／０．６５≦ｃ２／ｄ２≦１／０．４０程度、また、ｂ２が７８°以上の場合は、ｃ２とｄ２の比ｃ２／ｄ２が１／０．７０≦ｃ２／ｄ２≦１／０．４０程度であることが好ましい。なお、点２４と接線２３との距離は、通常点２５と接線２３との距離と同一である。
本発明の分割錠は上記形状を有していればよく、含有成分については何ら制限がない。本発明の分割錠に含有しうる有効成分の例としては、例えば中枢神経系用薬、末梢神経系用薬、循環器官用薬、消化器官用薬、ホルモン剤、泌尿生殖器官用薬、血液・体液用薬、代謝性医薬品、腫瘍用薬、アレルギー用薬、抗生物質、化学療法剤、ビタミン、診断薬及び麻薬・覚醒剤等から選ばれる１種または２種以上の活性成分が挙げられる。さらに具体的には、例えばアセチルスピラマイシン、アモキシシリン、イコサペント酸エチル、イトラコナゾール、オキサトミド、オロパタジン、グリブゾール、グルタチオン、ケトフェニルブタゾン、コバマミド、シサプリド、トドララジン、トロピセトロン、ドンペリドン、バルプロ酸、ピリドキサール、フルオロウラシル、フルナリジン、フルラゼパム、ベニジピン、ミノサイクリン、メベンダゾール、メドロキシプロゲステロン、ユビデカレノン、レボドバ及びこれらの塩からなる群から選ばれる１種または２種以上の活性成分が挙げられる。有効成分は、一般に、一錠中（一錠の重量を１００重量部とする）、約０．０１重量部以上９０重量部以下の範囲で含まれる。本発明の分割錠は、好ましくは医薬品として用いられるが、食品、化粧品、農薬、動物用薬などに用いることも好ましい。
本発明の分割錠は、一般製剤の製造に用いられる種々の添加剤を含んでもよく、またその添加量は一般製剤の製造に用いられる量でよい。このような添加剤としては、例えば賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、矯味剤、発泡剤、甘味料、香料、着色剤、安定化剤及び可溶化剤等が挙げられる。
前記賦形剤としては、例えば、乳糖、マンニトール、ショ糖、ブドウ糖などの糖類；バレイショデンプン、トウモロコシデンプン、部分α化デンプンなどのデンプン類；沈降炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、塩化ナトリウムなどの無機塩類；または、結晶セルロースなどが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。賦形剤は、一般に、一錠中（一錠の重量を１００重量部とする）、約１０重量部以上９８重量部以下の範囲で含まれる。
前記結合剤としては、例えば、部分けん化ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、プルラン、メチルセルロース、アラビアゴムまたはデンプン類などが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。結合剤は、一般に、一錠中（一錠の重量を１００重量部とする）、約０．５重量部以上１５重量部以下の範囲で含まれる。
前記崩壊剤としては、例えば、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、部分アルファ化デンプンヒドロキシプロピルスターチ、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、結晶セルロースまたは粉末セルロースなどが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。なかでも、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースまたはクロスカルメロースナトリウムを用いることが好ましい。崩壊剤は、一般に、一錠中（一錠の重量を１００重量部とする）、約１重量部以上３０重量部以下の範囲で含まれる。
前記滑沢錠としては、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、ステアリン酸、滑石、水素添加植物油またはタルクなどが挙げられるが、好ましくはステアリン酸マグネシウムまたはステアリン酸カルシウムである。滑沢剤は、一般に、一錠中（一錠の重量を１００重量部とする）、約０．０１重量部以上５重量部以下の範囲で含まれる。
前記矯味剤としては、例えば、グルタミン酸ナトリウム、５’−イノシン酸ナトリウム、５’−グアニル酸ナトリウム、アスパラギン酸ナトリウム等の矯味用有機酸塩等が挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記発泡剤としては、例えば、重曹、炭酸ナトリウムなどが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記甘味料としては、例えば、アスパルテーム、サッカリンナトリウム、ステビアなどが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記香料としては、例えば、レモン、オレンジ、メントールなどが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記着色剤としては、例えば、食用黄色５号、食用赤色２号及び食用青色２号などの食用色素、食用レーキ色素、酸化鉄などが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記安定化剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム、トコフェロール、シクロデキストリン等などが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記可溶化剤としては、例えば、ポリエチレングリコール、シクロデキストリン類、ヒドロキシプロピルシクロデキストリン類及びポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）などが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
本発明における分割錠は、その用途または投与方法などを特に問わない。
本発明における分割錠は、内服錠、発泡錠、調剤錠、チュアブル錠、口腔内速崩壊錠、トローチまたはバッカルもしくは舌下錠などの口腔錠などのいずれであってもよい。
また、本発明における分割錠は、普通錠やコーティング錠の他に、マルチプルユニット錠、グラジュメット、ワックスマトリックス、レジネートまたはスパンタプなどの機能性錠剤であってもよい。
本発明の分割錠を製造する方法としては、有効成分と種々の添加剤を、例えば流動層造粒、攪拌造粒、転動造粒、転動流動層造粒、押出し造粒等の各方法で造粒し、所望により滑沢剤を混合して打錠末とし、それ自体公知の打錠機、好ましくは生産性の優れたロータリー打錠機または単発打錠機で打錠する間接打錠法が挙げられる。また、有効成分と種々の添加剤の混合物を打錠末とし、それ自体公知の打錠機、好ましくは生産性の優れたロータリー打錠機または単発打錠機で打錠する直接打錠法も挙げられる。さらに、上記間接打錠法における造粒物または直接打錠法における混合物に滑沢剤を混合せずに、圧縮成形時に打錠機の杵臼にあらかじめ滑沢剤を塗布してから圧縮成形することもできる。
本発明の分割錠は、所望によりフィルムコーティングすることができる。本発明の錠剤に施すコーティングは錠剤のコーティングに通常用いられているものでよい。フィルムコーティングを形成させるために使用できるフィルム形成性ポリマーの例としては、セルロースポリマーがある。セルロースポリマーは、分子量が７５００〜１２００００、粘度が１．５〜２０ｍｍ２／ｓ（２５℃）であるのが好ましい。例えば、セルロースポリマーの１つであるセルロースエーテル系ポリマーには、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース等が含まれる。好ましくは、ＨＰＭＣである。ＨＰＭＣとしては例えばＴＣ−５（日本薬局方ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０）が使用できる。
本発明の分割錠の分割方法は、特に限定されない。例えば、第３図に示したように、２枚の平坦な板に本発明の分割錠を挟んで押さえることで容易に分割することができる。また好ましくは、割線を平坦な面上に下向きにして指などで押さえることで分割することができる。また、好ましくは、割線を平坦な面上に上向きにして指などで押さえることでも分割することができる。さらに、本発明の分割錠がＰＴＰに収容されている状態であっても、上記方法で本発明の分割錠を分割することができる。本発明の分割錠は、両手で錠剤をつかんで割線を開く（または閉じる）ような方法、または机などの硬質平坦な面上で、スプーンなどの縁で割線に沿ってもしくは割線のちょうど裏側を押圧する方法などの方法でも分割することができる。
以下に実施例により本発明を具体的に説明するが、これらの実施例は本発明を制限するためのものではない。
【実施例１】
乳糖（ＤＭＶ社製：２００Ｍ）６６．６重量％、トウモロコシ澱粉（日本食品加工社製：日食コーンスターチＷ）２９．４重量％を流動層造粒機（フロイント社製：フローコーターＦＬＯ−１５）内に仕込み、結合剤として部分けん化ポリビニルアルコール（日本合成社製：ゴーセノールＥＧ−０５）の１０重量％水溶液を調製し、これを上記混合物に対しスプレーし、造粒し、乾燥させて、乾燥粉末を得た。尚、乾燥粉末には、結合剤が３重量％含まれていた。
次に、以上により作製した乾燥粉末を整粒機（徳寿工作所製：ランデルミルＲＭ−Ｉ）で整粒し、得られた整粒物に滑沢剤（ステアリン酸マグネシウム（堺化学社製））を１重量％を加えてブレンダー（徳寿工作所製：ミックスウェル混合機Ｖ１−６０）で、５分間、混合し、成形材料を得た。
次に、成形材料を、高速ロータリー打錠機（菊水製作所製：ＶＩＲＧＯ１２）で、第２図に示す型で錠剤径が７ｍｍ、Ｒ（曲率半径）、Ｓ（曲率半径）、ａ、ｂ、ｃ及びｄがそれぞれ第１表に示す値になるよう杵を選択し、厚みを調節して、打錠圧９０００Ｎで打錠して、本発明にかかる分割錠を作製した。
試験例
本発明の分割錠の評価結果を表に示す。
表中の官能試験とは、無作為に選出した５人のパネラーにより平らなテーブルの上で、割線を下向きにして指で押して分割してもらい、このときの分割のし易さを４段階（割れ易い：３点、やや割れ易にくい：２点、割れにくい：１点、割れない：０点）で評価してもらうもので、１５点満点で１５点を◎、１０〜１４点を○、５〜９点を△、４点以下を×として評価した。パネラーのほとんどが割れやすいと答えた○の評価が好ましく、全員が割れ易いと答えた◎の評価が極めて好ましい。
表中の分割後のＣＶ（％）とは、１０錠を分割した半錠２０個について、重量を測定し、その標準偏差を平均値で割った時の百分率であり、この値が低いほど正確に分割できていることを表わし、値が２〜４で好ましく、２以下で極めて好ましい。
上記表から明らかなように、割線を平坦な面上に下向きにして指で押さえることで錠剤を分割したときはいずれの場合も容易にかつ正確に分割可能であった。特に、ｂが７０°以上７５°未満の場合は、ｃとｄの比ｃ／ｄが、１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０のとき、またｂが７５°以上７８°未満の場合は、ｃとｄの比ｃ／ｄが、１／０．６５≦ｃ／ｄ≦１／０．４０のとき、また、ｂが７８°以上の場合は、ｃとｄの比ｃ／ｄが、１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０のとき、より容易にかつ正確に分割することが可能であった。ｂが７８°以上の場合で、ｃとｄの比ｃ／ｄが、１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０のとき、さらに容易にかつ正確に分割することが可能であった。
また、割線を平坦な面上に上向きにして指で押さえることで錠剤を分割したときも、いずれも容易にかつ正確に分割可能であった。
【産業上の利用可能性】
本発明によれば、２枚の平坦な板に分割錠を挟んで押さえることで分割が可能であり、割線を平坦な面上に下向きにして指などで押さえることで分割することも可能であり、ＰＴＰ等の包装の上からさえも、同様の方法で分割が可能であり、好ましくは錠剤の上下面どちらの面を上向きとしても分割することが可能であり、容易にかつ正確に分割でき、さらに優れた強度を有する分割錠を提供できる。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【技術分野】
本発明は、分割錠に関する。
【背景技術】
医薬品等において、錠剤は汎用性の高い剤形として広く用いられている。そのうち分割錠は、服用量に応じて調剤時に薬剤師によって、又は、服用時に患者自身によって、分割される錠剤であり、個々の患者に対する服用量の管理を最適にし、処方の利便性を高めるために開発されている。
このような分割錠には、一般に、錠剤を分割するための割線（割溝）が設けられている。分割錠の例としては例えば実開平８−１０１２、実開平７−１９３３９、特開平８−２７７２１７、米国特許４３５３８８７、米国特許４８２４６７７に記載されたものがあり、いずれも分割操作としては、薬剤師または患者が両手で錠剤をつかんで割線を開く（または閉じる）ような方法、または机などの硬質平坦な面上で、スプーンなどの縁で割線に沿ってもしくは割線のちょうど裏側を押圧する方法が用いられている。これらを正確に分割するには、分割にかかる力を均等に与える必要があるが、手作業においてはその正確さは期待できない。そこで、錠剤分割を自動的におこなう機器が開発されているが、急を要する場合や、患者自ら分割したい場合には用いることが困難である。実開平８−１０１２、特開平８−２７７２１８では、分割精度を高めるために錠剤の形状に工夫がされているが、この形状では近年小型化の傾向にある分割錠は分割し難いという問題がある。さらに、衛生面から錠剤に直接手を触れることなしに分割して容器から取り出せるように錠剤をプレススルーパック（以下、ＰＴＰという。）（例えば、塩化ビニル／塩化ビニリデン複合シート）等の包装の上から分割できることが好ましいが、前記文献に記載の分割錠では包装の上からの分割は極めて困難であった。
かかる状況において、実公昭４０−３６８０、特許３０１５６７７、英国特許１３８７６４３、ＷＯ９９／５１２０７では、２枚の平坦な板に分割錠を挟んで押さえることで容易に分割を可能とした。また、割線を平坦な面上に下向きにして指などで押さえることで分割することも可能とした。さらには、ＰＴＰ等の包装の上からさえも、割線が下向きであれば分割を可能とした。これらの分割錠では、２枚の平坦な板に分割錠を挟むと、分割錠と平坦な面上との接触点が、割線の両側に１ヶ所ずつと、さらに割線の反対面では割線のちょうど裏側の１ヶ所にあり、３つの力点が生じて分割が可能となっている。このような分割方法を用いることで、分割が容易になったばかりか、小型錠でも適応可能となっている。
さらに、ＷＯ９９／５１２０７では、割線を平坦な面上に下向きでも上向きでもどちらで置いても、指などで押さえることで容易に分割することを可能とした。さらには、ＰＴＰ等の包装の上からさえも、割線が下向きでも上向きでもどちらでも分割を可能とした。この分割錠は、割線を平坦な面上に下向きに置いた場合に分割錠と平坦な面上との接触点が、割線の両側に１ヶ所ずつあり、その接触点から割線にいたる面が、下方に向かって凸面を呈することに特徴がある。この分割錠では、割線を平坦な面上に上向きにして上から押さえた場合であっても、上記接触点から割線の最底部にいたる面が上向きに凸面を呈するので、この凸面と、指やＰＴＰの容器の面が新たに適当な接触点を形成し、さらに割線の反対面では割線のちょうど裏側の１ヶ所で平坦な面と接するので、３つの力点が生じて分割が可能となっている。実公昭４０−３６８０、特許３０１５６７７、英国特許１３８７６４３の分割錠は、割線を上向きにして上から押さえた場合は、割線の両側に適度に接することは困難であり割れにくい。また、割れにくいことに起因して、分割精度も劣るものとなり、ＷＯ９９／５１２０７の分割錠とは異なる。
英国特許１３８７６４３は、分割しやすくするために割線の角度や、上面から下面までの距離に対する割線の最下部から下面までの距離について説明している。しかしながら、割線の中心角が大きいことを必要としているため分割精度が劣る。さらに、上面から下面までの距離に対して割線の最下部から下面までの距離が小さいことを必要としているが、このことは錠剤の硬度を弱くしている。
実公昭４０−３６８０、特許３０１５６７７、ＷＯ９９／５１２０７でも、分割しやすさや分割精度を高めるために、割線の大きさや角度などについて説明しているが、それ以外の部分の形状に関する記述はない。一方で、これら分割錠にコーティングを施す場合に、ツイニングなどの障害を防止する目的においては、上面や下面の形状について説明されているが、それらの形状が、分割しやすさや分割精度に影響するかどうかの記述はない。これは、分割錠の形状がユニークな多面体であるため、それぞれの面の形状や大きさ、辺や角（３つの力点を含む）の位置関係を、複雑に組み合わさせて検討しなければならず、当業者の通常の最適化検討の範囲を超えた困難なものであったためである。
すなわち、２枚の平坦な板に分割錠を挟んで押さえることで容易に分割を可能とし、割線を平坦な面上に下向きにして上から指などで押さえることで容易に分割することも可能とし、さらにＰＴＰ等の包装の上からさえも、同様の方法で分割が可能であって、好ましくは割線を平坦な面上に下向きでも上向きでもどちらで置いても、上から指などで押さえることで容易に分割することを可能とする分割錠であって、分割がしやすく、分割精度が高いことに加え、錠剤の強度も強いものについてはこれまで具体的に開示されていなかった。また、このような技術の開示が切に望まれているにもかかわらず、分割錠の形状がユニークな多面体であるので、それを明らかにすることは困難であった。
【発明の開示】
本発明の目的は、２枚の平坦な板に分割錠を挟んで押さえることで分割が可能であり、割線を平坦な面上に下向きにして指などで押さえることで分割することも可能であり、ＰＴＰ等の包装の上からさえも、同様の方法で分割が可能であり、好ましくは錠剤の上下面どちらの面を上向きとしても分割することが可能である分割錠であって、容易にかつ正確に分割でき、さらに優れた強度を有する分割錠を提供することにある。
本発明者らは上記目的を達成するために鋭意検討した結果、割線の角度だけでなく全体の形状を下記のように定めることにより、２枚の平坦な板に分割錠を挟んで押さえることで分割が可能であり、割線を平坦な面上に下向きにして指などで押さえることで分割することも可能であり、ＰＴＰ等の包装の上からさえも、同様の方法で分割が可能であり、好ましくは錠剤の上下面どちらの面を上向きとしても分割することが可能である分割錠であって、容易にかつ正確に分割でき、さらに優れた強度を有する分割錠が得られることを知見した。本発明者らは更に検討を重ね、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、
（１）下面が割線の真下の中心部から徐々に盛り上がった曲面であり、上面が少なくとも１本のＵ字溝または中心角１０５°以下のＶ字溝からなる割線によって２つ以上の面に分かれている分割錠であって、その割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心と、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれか２点を結んだ仮の三角形において、下面の中心における角度が７０°以上であり、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離（ｃ）と、割線の最下部と下面の中心との距離（ｄ）の比ｃ／ｄが、１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であり、かつ（ｉ）１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０の範囲の場合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上であり、（ｉｉ）ｃ／ｄが、１／０．６５≦ｃ／ｄ＜１／０．６０の範囲の場合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が７５°以上であり、（ｉｉｉ）ｃ／ｄが、１／０．７０≦ｃ／ｄ＜１／０．６５の範囲の場合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上７５°未満または７８°以上であることを特徴とする分割錠。
（２）下面が割線の真下の中心部から徐々に盛り上がった曲面であり、上面が少なくとも１本のＵ字溝または中心角１０５°以下のＶ字溝からなる割線によって２つ以上の面に分かれており、前記割線により形成される複数の領域の各々に前記割線を囲むように且つ錠剤の縁部より内側に位置するように稜線が設けられている分割錠であって、その割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心と、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれか２点を結んだ仮の三角形において、下面の中心における角度が７０°以上であり、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離（ｃ）と、割線の最下部と下面の中心との距離（ｄ）の比ｃ／ｄが１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であり、かつ（ｉ）１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０の範囲の場合には、仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上であり、（ｉｉ）ｃ／ｄが１／０．６５≦ｃ／ｄ＜１／０．６０の範囲の場合には、仮の三角形において下面の中心における角度が７５°以上であり、（ｉｉｉ）ｃ／ｄが１／０．７０≦ｃ／ｄ＜１／０．６５の範囲の場合には、仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上７５°未満または７８°以上であることを特徴とする分割錠、
（３）（ｉ）仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上で、かつｃ／ｄが１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であるか、（ｉｉ）仮の三角形において下面の中心における角度が７５°以上で、かつｃ／ｄが１／０．６５≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であるか、（ｉｉｉ）仮の三角形において下面の中心における角度が７８°以上で、かつｃ／ｄが１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であることを特徴する前記（１）または（２）に記載の分割錠、
に関する。
【図面の簡単な説明】
第１図は、本発明の分割錠の具体的一態様を示す概略図である。この図において、Ａ１は上面から眺めた略図、Ｂ１は割線の延長線上から眺めた側面の略図である。
第２図は、本発明の分割錠の他の具体的態様を示す概略図である。この図において、Ａ２は上面から眺めた略図、Ｂ２は割線の延長線上から眺めた側面の略図である。
第３図は、２枚の平坦な板に本発明の分割錠を挟んで押さえることにより、本発明の分割錠を分割する際に、分割錠に生じる現象を模式的に示す側面図である。
第４図は、ＰＴＰの収納本体の収納凹所（４１）内に、封緘シート（４２）の方に割線が設けられた上面を向けて収納されている本発明の分割錠（４０）を、収納凹所から本発明の分割錠を取り出す前に、上方から下方に縦方向に力を加えて分割する際に、分割錠に生じる現象を模式的に示す側面図である。
第５図は、ＰＴＰの収納本体の収納凹所（４１）内に、収納本体（４３）の方に割線が設けられた上面を向けて収納されている本発明の分割錠（４０）を、収納凹所から本発明の分割錠を取り出す前に、上方から下方に縦方向に力を加えて分割する際に、分割錠に生じる現象を模式的に示す側面図である。
第６図は、本発明に係る分割錠に設ける割線の形状を概略的に示す模式図である。
図中の符号１は下面を、符号２は割線を、符号３は中心部（中心）を、符号６は下面１の中心３の接線を、符号７，８は下面１の中心３の接線６から最も距離の遠い上面の点を、符号９，１０は稜線を、符号１２，１３は割線２の起端を、符号Ｒ１は下面１の曲率半径を、符号ａ１は割線２の中心角を、符号ｂ１は下面１の中心３と点７及び８のそれぞれを結んだ仮の三角形の下面１の中心３における角度を、符号ｃ１は点７及び８のいずれかと下面１の中心３の接線６との距離を、符号ｄ１は割線２の最下部の線１１と下面１の中心３との距離を、符号１８は下面を、符号１９は割線を、符号２０は中心部（中心）を、符号２３は下面１８の中心２０の接線を、符号２４，２５は下面１８の中心２０の接線２３から最も距離の遠い上面の点を、符号２６，２７は稜線を、符号２９，３０は割線１９の起端を、符号Ｒ２は下面１８の曲率半径を、符号Ｓ２は上面の曲率半径を、符号ａ２は割線１９の中心角を、符号ｂ２は下面１８の中心２０と点２４及び２５のそれぞれを結んだ仮の三角形の下面１８の中心２０における角度を、符号ｃ２は点２４及び２５のいずれかと下面１８の中心２０の接線２３との距離を、符号ｄ２は割線１９の最下部の線２８と下面１８の中心２０との距離を、符号４０は分割錠を、符号４１は収納凹所を、符号４２は封緘シートを、符号（ａ）はＶ字溝形状を、符号（ｂ）は頂角近傍が丸いラウンド形状を有するＶ字溝形状を、符号（ｃ）は頂角近傍が屈曲部を１以上有するＶ字溝形状を、符号（ｄ）はＵ字溝形状を、符号（ｅ）は屈曲部を１以上有するＵ字溝形状を、符号（ｆ）は凸状の曲線が交わってなるＶ字溝形状を、符号４３はプレススルーパックを表わす。
【発明を実施するための最良の形態】
本発明に係る分割錠には、割線が２つ以上ある分割錠も含まれるが、以下の説明においては割線が１つの分割錠を例に取り説明する。
本発明の分割錠は、下面が割線の真下を中心部として徐々に盛り上がった曲面であり、上面が少なくとも１本のＵ字溝または中心角１０５°以下のＶ字溝からなる割線によって２つ以上の面に分かれている分割錠であって、その割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心の接線から最も距離の遠い上面の点が、割線の両側にそれぞれ少なくとも１つずつあり、２枚の平坦な板に分割錠を挟むと、分割錠の上面は、前記の割線の両側の少なくとも１ヶ所ずつで平坦な面と接し、さらに分割錠の下面は、中心部で平坦な面と接し、合わせて３つの力点が生じて分割が可能となっている分割錠である。
本発明の分割錠は、以下のような態様を有することが好ましい。本発明の分割錠は、下面が割線の真下の中心部から徐々に盛り上がった曲面であり、上面が少なくとも１本のＵ字溝または中心角１０５°以下のＶ字溝からなる割線によって２つ以上の面に分かれており、前記割線により形成される複数の領域の各々に前記割線を囲むように稜線が設けられている分割錠であって、第３図に示したようにその割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心の接線から最も距離の遠い上面の点が割線の両側の稜線上にそれぞれ少なくとも１つずつあり（第３図中の７および８）、２枚の平坦な板に分割錠を挟むと、分割錠の上面は、前記の割線の両側の少なくとも１ヶ所ずつ（第３図中の７および８）で平坦な面と接し、さらに分割錠の下面は、中心部（第３図中の３）で平坦な面と接し、合わせて３つの力点が生じて分割が可能となっている分割錠である。点７と点３との間の距離は、通常点８と点３との間の距離と同一である。また、この分割錠では錠剤の下面に錠剤の縁部から中心部に向かって除々に盛り上がる形状を設けているので、第４図に示したように、ＰＴＰの収納本体の収納凹所（第４図中の４１）内に、封緘シート（第４図中の４２）の方に割線が設けられた上面を向けて分割錠（第４図中の４０）が収納されている場合には、ＰＴＰの収納本体の収納凹所の上から、錠剤の下面の凸形状の中央部を指で押すことにより、錠剤を容易に２つに分割することができる。
ここで、下面における中心部は、面であってもよいし、線であってもよいし、点であってもよい。
本発明においては、上面が、１本のＵ字溝または中心角１０５°以下のＶ字溝からなる割線によって２つの面に分かれており、前記割線により形成される２つの領域の各々に前記割線を囲むように且つ錠剤の縁部より内側に位置するように稜線が設けられている分割錠が好ましい態様として挙げられる。
本発明の分割錠においては、稜線の周辺領域が凸面形状の曲面で構成されていることが好ましい。つまり、稜線の周辺領域は面取りされていることが好ましい。このように、稜線の周辺領域を凸面形状の曲面で構成し、錠剤の上面から尖ったエッジ部を無くすようにすることにより、下記のような利点を有する。錠剤の上方から下方に力を加えた場合に、錠剤に欠けを生じることなく、割線に沿って、きれいに分割できる。且つ、打錠工程、空気輸送時や、ＰＴＰや瓶詰めにして搬送する際に、錠剤の欠けが生じ難い。分割錠のコーティング工程において、コアエロージョンやエッジチッピング等を生じ難い。さらに、ＰＴＰの収納凹所に錠剤を収容した場合に、手指等で押さなくても錠剤により勝手に封緘シートが破断するといった事態が生じ難い。
本発明の分割錠では、錠剤の上面における割線により形成される複数の領域の各々において、割線の起端となる線から稜線までに至る面の形状が、凸面形状の曲面で構成されていることが好ましい。より好ましくは、上面が、１本のＵ字溝または中心角１０５°以下のＶ字溝からなる割線によって２つの面に分かれており、前記割線により形成される２つの領域の各々に前記割線を囲むように且つ錠剤の縁部より内側に位置するように稜線が設けられており、錠剤の上面における割線により形成される２つの領域の各々において割線の起端となる線の各々から２つの稜線の各々迄の面の形状が、凸面形状の曲面で構成されている。
ここで、「凸面形状の曲面」とは、ゆるやかな隆起曲面となっていることである。より具体的に説明すると、割線の起端となる線から稜線方向に、曲率の小さい面から、次第に、曲率の大きい面になるように曲率が連続的に変化することで、全体として、ゆるやかな隆起曲面となっている場合が挙げられる。前記「凸面形状の曲面」は、曲率半径が約４ｍｍより大きい曲面とすることがより好ましい。
本発明の分割錠が上記形状を有することにより、第４図に示したように、ＰＴＰの収納本体の収納凹所内に封緘シートの方に割線が設けられた上面を向けて分割錠が収納されている場合だけでなく、第５図に示したようにＰＴＰの収納凹所（第５図中の４１）に割線が設けられた上面が収納本体（第５図中の４３）の方を向くように分割錠が収容されている場合でも、ＰＴＰの収納凹所（第５図中の４１）の上から指で押すことにより、分割錠を容易に２つに分割することができる。第５図に示したように、前記分割錠の分割を側面視した場合、概ねＶ字形状に押しつぶされる収納凹所や指の形状に沿って、錠剤の上面の割線により形成される２つの領域の各々が対向する曲面を持っているため、指に大きな力を入れなくても、割線を開く方向に力が働く。これにより、ＰＴＰの収納凹所に、錠剤の割線が設けられた上面が収納本体の方を向くように収容された場合でも、錠剤をより容易に２つに分割することができる。このように、本態様の分割錠では、ＰＴＰの収納本体の収納凹所内に錠剤を方向規制することなく収容した場合にも、ＰＴＰから錠剤を取り出す前に、容易に２つに分割することができるという利点がある。また、本態様の分割錠は、上面に２つの凸形状の面と下面に凸形状の面とを有しているので、錠剤同士が面接触せず、点接触する。これにより、コーティングの工程において、ツウィンニングを生じ難いという利点もある。さらに、本発明の分割錠は、ＰＴＰから錠剤を取り出して、割線を平坦な面上に下向きでも上向きでもどちらで置いても、指などで押さえることで容易に分割することができる。割線を平坦な面上に上向きにして上から指などで押さえた場合、下面の中心の接線から最も距離の遠い上面の点から力点がずれる場合があるが、そのような場合であっても、上記接触点から割線の最底部にいたる面が上向きに凸状を呈する場合は、該面と指が新たに適当な接触点を形成し、さらに割線の反対面では割線のちょうど裏側の中心部で平坦な面と接するので、３つの力点が生じて分割が可能となっている。
本発明において、分割錠の上下面どちらの面を上向きとしても分割できる錠剤の他の態様としては、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つの上面の点のそれぞれを起点として割線までを結ぶ線が、下面の中心の接線と約３０°以下の角度を成す直線となっている分割錠が挙げられる。この場合、稜線から割線までは、直線であっても、凹面形状の曲線であっても、波状の曲線であっても構わない。
上記いずれの態様の分割錠においても、上面に設けられている割線はＶ字溝またはＵ字溝である。
前記Ｖ字溝においては、その中心角は１０５°以下、好ましくは９０°以下、より好ましくは７０°以下である。ここで、「Ｖ字溝」は、概ねＶ字溝である場合を含む。「概ねＶ字溝」は、例えば、Ｖ字溝の頂角の近傍が丸く曲線で形成されているような形状や、放物線（２次曲線）の頂点周辺のような形状である場合、またはＶ字溝の頂角の近傍が屈曲部を有する多角形状である場合等を含む。より具体的には、本発明におけるＶ字溝は、第６図（ａ）に示すＶ字溝形状であっても、第６図（ｂ）に示すような、頂角近傍が丸いラウンド部６１を有する形状であるＶ字溝であっても、第６図（ｃ）に示すような、頂角近傍が屈曲部６２を１以上有する多角形状であるＶ字溝であってもよい。
前記Ｕ字溝は、概ねＵ字溝である場合を含む。「概ねＵ字溝」は、例えば、Ｕ字溝の丸い曲線部分が屈曲部を有する多角形状にされている場合等を含む。より具体的には、本発明におけるＵ字溝は、第６図（ｄ）に示すＵ字溝形状であってもよいし、第６図（ｅ）に示すような、下部を滑らかな曲線（第６図（ｄ）に示す領域６３）にするのではなく、屈曲部６２を１以上有する多角形状にしたＵ字溝であってもよい。Ｖ字溝としては、第６図（ｆ）に示すように、凸状の曲線が交わってなるＶ字溝である場合を含み、割線の端に変曲点が無くなり、割線の端と稜線が同一となる場合を含む。
本発明の分割錠においては、その割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心と下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれか２点を結んだ仮の三角形（以下、単に「仮の三角形」という。）において、下面の中心における角度が約７０°以上であることが好ましく、約７５°以上がより好ましく、約７８°以上がさらに好ましい。特に好ましくは、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離（ｃ）と、割線の最下部と下面の中心との距離（ｄ）の比ｃ／ｄが（ｉ）１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０の範囲の場合には、仮の三角形の下面の中心における角度が７０°以上であり、（ｉｉ）１／０．６５≦ｃ／ｄ＜１／０．６０の範囲の場合には、仮の三角形の下面の中心における角度が７５°以上であり、（ｉｉｉ）１／０．７０≦ｃ／ｄ＜１／０．６５の範囲の場合には、仮の三角形の下面の中心における角度が７０°以上７５°未満または７８°以上である。
前述の仮の三角形の下面の中心における角度を約７０°以上とし、割線の中心角を約１０５°以下とするためには、上面における稜線から割線の中心線に至るまでの面を曲面とするか、割線の起端で変曲する多面とすることが好ましい。
また、本発明の分割錠をより容易にかつより正確に分割可能とするために、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離（ｃ）と、割線の最下部と下面の中心との距離（ｄ）の比ｃ／ｄは、仮の三角形の下面の中心における角度との関係で下記の範囲内にあることが好ましい。仮の三角形の下面の中心における角度が７０°以上７５°未満の場合は、上記比ｃ／ｄを１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０程度にすることがより好ましく、また、仮の三角形の下面の中心における角度が７５°以上７８°未満の場合は、上記比ｃ／ｄを１／０．６５≦ｃ／ｄ≦１／０．４０程度にすることがより好ましく、また、仮の三角形の下面の中心における角度が７８°以上の場合は、上記比ｃ／ｄを１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０程度にすることがより好ましい。さらに、仮の三角形の下面の中心における角度に関わらず、上記比ｃ／ｄを１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．５０程度とすることがさらに好ましい。比ｃ／ｄが１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．５０の場合には、仮の三角形の下面の中心における角度を７８℃以上とすることがより好ましい。
本発明の分割錠では、上面から眺めたときの輪郭を、例えば、円形、楕円形、多角形または星状等の任意の形にすることができるが、円形ないし楕円形が好ましい。錠剤の大きさは大型ないし小型のものであってよく、例えば直径約６ｍｍから１２ｍｍ程度、またはさらに小型のものとしては直径約３ｍｍから６ｍｍ程度とすることが可能である。
本発明の分割錠では、錠剤全体の機会的強度を向上させるために、錠剤の直径に対する厚み（第１図におけるｃ１値、第２図におけるｃ２値）を直径１に対して０．２５以上とすることが好ましく、０．４０以上とするのがより好ましい。
また、本発明の分割錠をより容易にかつより正確に分割可能とするために、本発明の分割錠の下面を、曲率半径が７ｍｍより大きい曲面とすることが好ましく、曲率半径が９ｍｍより大きい曲面とすることがより好ましく、曲率半径が１１ｍｍより大きい曲線とすることが最も好ましい。
本発明の分割錠は、さらに下記（ａ）〜（ｄ）に記載の形状のうちいずれか１の形状を有することが好ましい。
（ａ）本発明の分割錠においては、割線の最下部と下面の中心との距離が、錠剤縁部の上端上の点と下面の中心の接線との距離に比べて、短いことが好ましい。この場合、錠剤の割線が通常の分割錠の割線に比べて深く形成されているので、割線に沿ってきれいに分割できる。
（ｂ）本発明の分割錠においては、割線の起端となる線の各々が、錠剤縁部の上端より上方の位置に設けられていることが好ましい。すなわち、割線の起端となる線上の点と下面の中心の接線との距離が、錠剤縁部の上端上の点と下面の中心の接線との距離に比べて、長いことが好ましい。ここで、「割線の起端となる線」は、通常、割線１本につき２本存在する。
通常、分割錠においては、錠剤の上面から錠剤の縦方向に深く割線を形成し、割線の深さを深くすれば２つに分割し易くなるものの、割線が設けられた領域における機械的強度が弱くなり、分割することを意図していないにもかかわらず、錠剤が勝手に２つに分割されてしまい易くなるという問題がある。上述のような構造にすれば、割線が設けられた領域における錠剤の機械的強度をあまり低下させることなく、割線の深さを深くすることができるので、２つに分割し易く、且つ、分割することを意図していない場合に錠剤が勝手に２つに分割されてしまうことが実質的になくなる。
（ｃ）本発明の分割錠においては、錠剤の上面にある複数、好ましくは２つの稜線の各々から錠剤縁部の上端までの形状が、急な斜面であることが好ましい。このような構造にすることにより、錠剤の上面において、割線の起端となる線から稜線までの形状が、稜線の各々から錠剤の縁部までの形状に比べ、緩やかな隆起曲線となるので、錠剤の上面に対し上から下方向に力を加えた場合、割線を開く方向に力が加わり易く、これにより、より小さな力で、よりきれいに割線に沿って分割することができるようになる。
前記「急な斜面」は、分割錠の割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、直線または凸面形状の曲線であることが好ましい。前記「急な斜面」の形状を、直線にするか凸面形状の曲線にするかは、錠剤のデザイン面から決定すればよい。すなわち、分割錠の薬効、効能および効果等に基づいて、錠剤の形状を、医師、薬剤師または患者等に、印象付けることができるように、錠剤の形状を作製することができる。
（ｄ）本発明の分割錠においては、割線が錠剤の縁部と交わる部分の近傍領域において面取りされていることが好ましい。さらに、前記近傍領域が、割線を挟むようにして形成された２つの凸面形状に面取りされていることがより好ましい。このような構造にすれば、更に錠剤に欠けが生じ難い。
本発明の具体的態様を第１図に示す。この図において、Ａ１は上面から眺めた略図、Ｂ１は割線の延長線上から眺めた側面の略図である。
第１図の分割錠においては、下面１は割線２の真下を中心部３として徐々に盛り上がった曲面である。なお、第１図に示す態様においては、「下面の中心部」が点であり、「下面の中心」と同一の点を指すため、両者をともに符号３で表す。しかし、「下面の中心部」は点だけでなく、線や面の場合があることは上述したとおりである。上面は割線２によって面４及び５に分かれており、面４及び５には割線を挟んで稜線９及び１０がある。下面１の中心３の接線６から最も距離の遠い上面の点７及び８が、割線２の両側（面４及び５）にそれぞれ１つずつ稜線９及び１０上にある。稜線９及び１０から割線２の最下部の線１１に至るまでは、線１２及び１３で変曲したそれぞれ面１４・１５及び面１６・１７の二面ずつからなる。
また、下面１の曲率半径をＲ１と示し、割線２の中心角をａ１と示し、下面１の中心３と、面４及び５上の点７及び８のそれぞれを結んだ仮の三角形の下面１の中心３における角度をｂ１と示し、点７及び８のいずれかと下面１の中心３の接線６との距離をｃ１と示し、割線２の最下部の線１１と下面１の中心３との距離をｄ１と示すと、Ｒ１は、約７ｍｍ以上が好ましく、約９ｍｍ以上がより好ましく、約１１ｍｍ以上が最も好ましく、ａ１は、約１０５°以下が好ましく、約９０°以下がより好ましく、約７０°以下が最も好ましく、ｂ１は約７０°以上であることが好ましく、約７５°以上がより好ましく、約７８°以上が最も好ましく、ｂ１が７０°以上７５°未満の場合は、ｃ１／ｄ１の比が１／０．６０≦ｃ１／ｄ１≦１／０．４０程度、またｂ１が７５°以上７８°未満の場合は、Ｃ１／ｄ１の比が１／０．６５≦ｃ１／ｄ１≦１／０．４０程度、また、ｂ１が７８°以上の場合は、ｃ１とｄ１の比ｃ１／ｄ１が１／０．７０≦ｃ１／ｄ１≦１／０．４０程度であることが好ましい。なお、点７と接線６との距離は、通常点８と接線６との距離と同一である。
さらに、本発明の分割錠を上下面どちらの面を上向きとしても分割できる錠剤とした場合の具体的一態様を第２図に示す。この図において、Ａ２は上面から眺めた略図、Ｂ２は割線の延長線上から眺めた側面の略図である。
第２図の分割錠においては、下面１８は、割線１９の真下を中心部２０として徐々に盛り上がった曲面である。なお、第２図に示す態様においては、「下面の中心部」が点であり、「下面の中心」と同一の点を指すため、両者をともに符号２０で表す。上面はＶ字溝１９によって面２１及び２２に分かれており、面２１及び２２には割線を挟んで稜線２６及び２７がある。下面１８の中心２０の接線２３から最も距離の遠い上面の点２４及び２５が、割線１９の両側（面２１及び２２）にそれぞれ１つずつ、稜線２６及び２７上にある。稜線２６及び２７から割線１９の最下部の線２８に至るまでは、線２９及び３０で変曲したそれぞれ面３１・３２及び面３３・３４の二面ずつからなる。
また、下面１８の曲率半径をＲ２と示し、面３１及び３３の曲率半径をＳ２と示し、割線１９の中心角をａ２と示し、下面１８の中心２０と、面２１及び２２上の点２４及び２５のそれぞれを結んだ仮の三角形の下面１８の中心２０における角度をｂ２と示し、点２４及び２５のいずれかと下面１８の中心２０の接線２３との距離をｃ２と示し、割線１９の最下部の線２８と下面の中心２０との距離をｄ２と示すと、Ｒ２は、約７ｍｍ以上が好ましく、約９ｍｍ以上がより好ましく、約１１ｍｍ以上が最も好ましく、Ｓ２は、約４ｍｍ以上が好ましく、ａ２は、約１０５°以下が好ましく、約９０°以下がより好ましく、約７０°以下が最も好ましく、ｂ２は約７０°以上であることが好ましく、約７５°以上がより好ましく、約７８°以上が最も好ましく、ｂ２が７０°以上７５°未満の場合は、ｃ２とｄ２の比ｃ２／ｄ２が１／０．６０≦ｃ２／ｄ２≦１／０．４０程度、またｂ２が７５°以上７８°未満の場合は、Ｃ２とｄ２の比ｃ２／ｄ２が１／０．６５≦ｃ２／ｄ２≦１／０．４０程度、また、ｂ２が７８°以上の場合は、ｃ２とｄ２の比ｃ２／ｄ２が１／０．７０≦ｃ２／ｄ２≦１／０．４０程度であることが好ましい。なお、点２４と接線２３との距離は、通常点２５と接線２３との距離と同一である。
本発明の分割錠は上記形状を有していればよく、含有成分については何ら制限がない。本発明の分割錠に含有しうる有効成分の例としては、例えば中枢神経系用薬、末梢神経系用薬、循環器官用薬、消化器官用薬、ホルモン剤、泌尿生殖器官用薬、血液・体液用薬、代謝性医薬品、腫瘍用薬、アレルギー用薬、抗生物質、化学療法剤、ビタミン、診断薬及び麻薬・覚醒剤等から選ばれる１種または２種以上の活性成分が挙げられる。さらに具体的には、例えばアセチルスピラマイシン、アモキシシリン、イコサペント酸エチル、イトラコナゾール、オキサトミド、オロパタジン、グリブゾール、グルタチオン、ケトフェニルブタゾン、コバマミド、シサプリド、トドララジン、トロピセトロン、ドンペリドン、バルプロ酸、ピリドキサール、フルオロウラシル、フルナリジン、フルラゼパム、ベニジピン、ミノサイクリン、メベンダゾール、メドロキシプロゲステロン、ユビデカレノン、レボドバ及びこれらの塩からなる群から選ばれる１種または２種以上の活性成分が挙げられる。有効成分は、一般に、一錠中（一錠の重量を１００重量部とする）、約０．０１重量部以上９０重量部以下の範囲で含まれる。本発明の分割錠は、好ましくは医薬品として用いられるが、食品、化粧品、農薬、動物用薬などに用いることも好ましい。
本発明の分割錠は、一般製剤の製造に用いられる種々の添加剤を含んでもよく、またその添加量は一般製剤の製造に用いられる量でよい。このような添加剤としては、例えば賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、矯味剤、発泡剤、甘味料、香料、着色剤、安定化剤及び可溶化剤等が挙げられる。
前記賦形剤としては、例えば、乳糖、マンニトール、ショ糖、ブドウ糖などの糖類；バレイショデンプン、トウモロコシデンプン、部分α化デンプンなどのデンプン類；沈降炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、塩化ナトリウムなどの無機塩類；または、結晶セルロースなどが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。賦形剤は、一般に、一錠中（一錠の重量を１００重量部とする）、約１０重量部以上９８重量部以下の範囲で含まれる。
前記結合剤としては、例えば、部分けん化ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、プルラン、メチルセルロース、アラビアゴムまたはデンプン類などが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。結合剤は、一般に、一錠中（一錠の重量を１００重量部とする）、約０．５重量部以上１５重量部以下の範囲で含まれる。
前記崩壊剤としては、例えば、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、部分アルファ化デンプンヒドロキシプロピルスターチ、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、結晶セルロースまたは粉末セルロースなどが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。なかでも、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースまたはクロスカルメロースナトリウムを用いることが好ましい。崩壊剤は、一般に、一錠中（一錠の重量を１００重量部とする）、約１重量部以上３０重量部以下の範囲で含まれる。
前記滑沢錠としては、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、ステアリン酸、滑石、水素添加植物油またはタルクなどが挙げられるが、好ましくはステアリン酸マグネシウムまたはステアリン酸カルシウムである。滑沢剤は、一般に、一錠中（一錠の重量を１００重量部とする）、約０．０１重量部以上５重量部以下の範囲で含まれる。
前記矯味剤としては、例えば、グルタミン酸ナトリウム、５’−イノシン酸ナトリウム、５’−グアニル酸ナトリウム、アスパラギン酸ナトリウム等の矯味用有機酸塩等が挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記発泡剤としては、例えば、重曹、炭酸ナトリウムなどが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記甘味料としては、例えば、アスパルテーム、サッカリンナトリウム、ステビアなどが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記香料としては、例えば、レモン、オレンジ、メントールなどが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記着色剤としては、例えば、食用黄色５号、食用赤色２号及び食用青色２号などの食用色素、食用レーキ色素、酸化鉄などが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記安定化剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム、トコフェロール、シクロデキストリン等などが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記可溶化剤としては、例えば、ポリエチレングリコール、シクロデキストリン類、ヒドロキシプロピルシクロデキストリン類及びポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）などが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
本発明における分割錠は、その用途または投与方法などを特に問わない。
本発明における分割錠は、内服錠、発泡錠、調剤錠、チュアブル錠、口腔内速崩壊錠、トローチまたはバッカルもしくは舌下錠などの口腔錠などのいずれであってもよい。
また、本発明における分割錠は、普通錠やコーティング錠の他に、マルチプルユニット錠、グラジュメット、ワックスマトリックス、レジネートまたはスパンタプなどの機能性錠剤であってもよい。
本発明の分割錠を製造する方法としては、有効成分と種々の添加剤を、例えば流動層造粒、攪拌造粒、転動造粒、転動流動層造粒、押出し造粒等の各方法で造粒し、所望により滑沢剤を混合して打錠末とし、それ自体公知の打錠機、好ましくは生産性の優れたロータリー打錠機または単発打錠機で打錠する間接打錠法が挙げられる。また、有効成分と種々の添加剤の混合物を打錠末とし、それ自体公知の打錠機、好ましくは生産性の優れたロータリー打錠機または単発打錠機で打錠する直接打錠法も挙げられる。さらに、上記間接打錠法における造粒物または直接打錠法における混合物に滑沢剤を混合せずに、圧縮成形時に打錠機の杵臼にあらかじめ滑沢剤を塗布してから圧縮成形することもできる。
本発明の分割錠は、所望によりフィルムコーティングすることができる。本発明の錠剤に施すコーティングは錠剤のコーティングに通常用いられているものでよい。フィルムコーティングを形成させるために使用できるフィルム形成性ポリマーの例としては、セルロースポリマーがある。セルロースポリマーは、分子量が７５００〜１２００００、粘度が１．５〜２０ｍｍ２／ｓ（２５℃）であるのが好ましい。例えば、セルロースポリマーの１つであるセルロースエーテル系ポリマーには、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース等が含まれる。好ましくは、ＨＰＭＣである。ＨＰＭＣとしては例えばＴＣ−５（日本薬局方ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０）が使用できる。
本発明の分割錠の分割方法は、特に限定されない。例えば、第３図に示したように、２枚の平坦な板に本発明の分割錠を挟んで押さえることで容易に分割することができる。また好ましくは、割線を平坦な面上に下向きにして指などで押さえることで分割することができる。また、好ましくは、割線を平坦な面上に上向きにして指などで押さえることでも分割することができる。さらに、本発明の分割錠がＰＴＰに収容されている状態であっても、上記方法で本発明の分割錠を分割することができる。本発明の分割錠は、両手で錠剤をつかんで割線を開く（または閉じる）ような方法、または机などの硬質平坦な面上で、スプーンなどの縁で割線に沿ってもしくは割線のちょうど裏側を押圧する方法などの方法でも分割することができる。
以下に実施例により本発明を具体的に説明するが、これらの実施例は本発明を制限するためのものではない。
【実施例１】
乳糖（ＤＭＶ社製：２００Ｍ）６６．６重量％、トウモロコシ澱粉（日本食品加工社製：日食コーンスターチＷ）２９．４重量％を流動層造粒機（フロイント社製：フローコーターＦＬＯ−１５）内に仕込み、結合剤として部分けん化ポリビニルアルコール（日本合成社製：ゴーセノールＥＧ−０５）の１０重量％水溶液を調製し、これを上記混合物に対しスプレーし、造粒し、乾燥させて、乾燥粉末を得た。尚、乾燥粉末には、結合剤が３重量％含まれていた。
次に、以上により作製した乾燥粉末を整粒機（徳寿工作所製：ランデルミルＲＭ−Ｉ）で整粒し、得られた整粒物に滑沢剤（ステアリン酸マグネシウム（堺化学社製））を１重量％を加えてブレンダー（徳寿工作所製：ミックスウェル混合機Ｖ１−６０）で、５分間、混合し、成形材料を得た。
次に、成形材料を、高速ロータリー打錠機（菊水製作所製：ＶＩＲＧＯ１２）で、第２図に示す型で錠剤径が７ｍｍ、Ｒ（曲率半径）、Ｓ（曲率半径）、ａ、ｂ、ｃ及びｄがそれぞれ第１表に示す値になるよう杵を選択し、厚みを調節して、打錠圧９０００Ｎで打錠して、本発明にかかる分割錠を作製した。
試験例
本発明の分割錠の評価結果を表に示す。
表中の官能試験とは、無作為に選出した５人のパネラーにより平らなテーブルの上で、割線を下向きにして指で押して分割してもらい、このときの分割のし易さを４段階（割れ易い：３点、やや割れ易にくい：２点、割れにくい：１点、割れない：０点）で評価してもらうもので、１５点満点で１５点を◎、１０〜１４点を○、５〜９点を△、４点以下を×として評価した。パネラーのほとんどが割れやすいと答えた○の評価が好ましく、全員が割れ易いと答えた◎の評価が極めて好ましい。
表中の分割後のＣＶ（％）とは、１０錠を分割した半錠２０個について、重量を測定し、その標準偏差を平均値で割った時の百分率であり、この値が低いほど正確に分割できていることを表わし、値が２〜４で好ましく、２以下で極めて好ましい。
上記表から明らかなように、割線を平坦な面上に下向きにして指で押さえることで錠剤を分割したときはいずれの場合も容易にかつ正確に分割可能であった。特に、ｂが７０°以上７５°未満の場合は、ｃとｄの比ｃ／ｄが、１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０のとき、またｂが７５°以上７８°未満の場合は、ｃとｄの比ｃ／ｄが、１／０．６５≦ｃ／ｄ≦１／０．４０のとき、また、ｂが７８°以上の場合は、ｃとｄの比ｃ／ｄが、１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０のとき、より容易にかつ正確に分割することが可能であった。ｂが７８°以上の場合で、ｃとｄの比ｃ／ｄが、１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０のとき、さらに容易にかつ正確に分割することが可能であった。
また、割線を平坦な面上に上向きにして指で押さえることで錠剤を分割したときも、いずれも容易にかつ正確に分割可能であった。
【産業上の利用可能性】
本発明によれば、２枚の平坦な板に分割錠を挟んで押さえることで分割が可能であり、割線を平坦な面上に下向きにして指などで押さえることで分割することも可能であり、ＰＴＰ等の包装の上からさえも、同様の方法で分割が可能であり、好ましくは錠剤の上下面どちらの面を上向きとしても分割することが可能であり、容易にかつ正確に分割でき、さらに優れた強度を有する分割錠を提供できる。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下面が割線の真下の中心部から徐々に盛り上がった曲面であり、上面が少なくとも１本のＵ字溝または中心角１０５°以下のＶ字溝からなる割線によって２つ以上の面に分かれている分割錠であって、その割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心と、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれか２点を結んだ仮の三角形において、下面の中心における角度が７０°以上であり、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離（ｃ）と、割線の最下部と下面の中心との距離（ｄ）の比ｃ／ｄが１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であり、かつ（ｉ）１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０の範囲の場合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上であり、（ｉｉ）ｃ／ｄが１／０．６５≦ｃ／ｄ＜１／０．６０の範囲の場合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が７５°以上であり、（ｉｉｉ）ｃ／ｄが１／０．７０≦ｃ／ｄ＜１／０．６５の範囲の場合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上７５°未満または７８°以上であることを特徴とする分割錠。
【請求項２】
（ｉ）仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上で、かつｃ／ｄが１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であるか、（ｉｉ）仮の三角形において下面の中心における角度が７５°以上で、かつｃ／ｄが１／０．６５≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であるか、（ｉｉｉ）仮の三角形において下面の中心における角度が７８°以上で、かつｃ／ｄが１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であることを特徴する請求項１に記載の分割錠。
【請求項１】
下面が割線の真下の中心部から徐々に盛り上がった曲面であり、上面が少なくとも１本のＵ字溝または中心角１０５°以下のＶ字溝からなる割線によって２つ以上の面に分かれている分割錠であって、その割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心と、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれか２点を結んだ仮の三角形において、下面の中心における角度が７０°以上であり、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離（ｃ）と、割線の最下部と下面の中心との距離（ｄ）の比ｃ／ｄが１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であり、かつ（ｉ）１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０の範囲の場合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上であり、（ｉｉ）ｃ／ｄが１／０．６５≦ｃ／ｄ＜１／０．６０の範囲の場合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が７５°以上であり、（ｉｉｉ）ｃ／ｄが１／０．７０≦ｃ／ｄ＜１／０．６５の範囲の場合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上７５°未満または７８°以上であることを特徴とする分割錠。
【請求項２】
（ｉ）仮の三角形において下面の中心における角度が７０°以上で、かつｃ／ｄが１／０．６０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であるか、（ｉｉ）仮の三角形において下面の中心における角度が７５°以上で、かつｃ／ｄが１／０．６５≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であるか、（ｉｉｉ）仮の三角形において下面の中心における角度が７８°以上で、かつｃ／ｄが１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であることを特徴する請求項１に記載の分割錠。
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８７１１０
【国際公開日】平成１６年１０月１４日（２００４．１０．１４）
【発行日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５０４２１４（Ｐ２００５−５０４２１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／００４３６９
【国際出願日】平成１６年３月２６日（２００４．３．２６）
【出願人】（０００００１０２９）協和醗酵工業株式会社 (276)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１６年１０月１４日（２００４．１０．１４）
【発行日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／００４３６９
【国際出願日】平成１６年３月２６日（２００４．３．２６）
【出願人】（０００００１０２９）協和醗酵工業株式会社 (276)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]