制御放出性の耳の構造体調節および生来の免疫システム調節化合物および耳の障害の処置のための方法
本明細書には、耳の障害に苦しむ個体に局所的に投与された耳の構造体調節組成物で耳の障害を処置するための、組成物および方法が記載され、これらの組成物は、標的とする耳の構造体上へ、または標的とする耳の構造体への灌流を介して直接適用されることが記載される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
実質的に低い分解生成物を有する治療上有効な量の耳の構造体変性剤を含む、医薬組成物またはデバイスであって、
前記医薬組成物またはデバイスは、
（ｉ）約０．１重量％から約１０重量％の耳の構造体変性剤、または、薬学的に許容可能なそれらのプロドラッグもしくは塩、
（ｉｉ）約１４重量％と約２１重量％の間の、一般式Ｅ１０６Ｐ７０Ｅ１０６のポリオキシエチレン‐ポリオキシプロピレントリブロックコポリマー、
（ｉｉｉ）約５．５と約８．０の間のｐＨになるように緩衝化された、適切な量の滅菌水、
（ｉｖ）多粒子の耳の構造体変性剤、
（ｖ）約１９℃から約４２℃のゲル化温度、
（ｖｉ）組成物１グラム当たりの微生物剤のコロニー形成単位（ｃｆｕ）が約５０未満、
（ｖｉｉ）被験体の体重１ｋｇ当たりのエンドトキシン単位（ＥＵ）が約5未満、
（ｖｉｉｉ）耳の構造体変性剤に関する約３０時間の平均溶解時間、および、
（ｉｘ）約１００，０００ｃＰから約５００，０００ｃＰまでの見掛け粘度、
から選択される２以上の特徴をさらに含むことを特徴とする医薬組成物またはデバイス。
【請求項２】
前記医薬組成物またはデバイスが、
（ｉ）約０．１重量％から約１０重量％の耳の構造体変性剤、または、薬学的に許容可能なそれらのプロドラッグもしくは塩、
（ｉｉ）約１４重量％と約２１重量％の間の、一般式Ｅ１０６Ｐ７０Ｅ１０６のポリオキシエチレン‐ポリオキシプロピレントリブロックコポリマー、
（ｉｉｉ）多粒子の耳の構造体変性剤、
（ｉｖ）約１９℃から約４２℃のゲル化温度、
を含むことを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項３】
前記医薬組成物またはデバイスは、２００から４００ｍＯｓｍ／Ｌの間の実際のモル浸透圧濃度を与えることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項４】
前記耳の構造体変性剤が少なくとも３日間にわたって放出されることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項５】
前記医薬組成物またはデバイスが、耳に許容可能な熱可逆性ゲルであることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項６】
染料をさらに含むことを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項７】
前記耳の構造体変性剤は、アルコール、アルカノール、精油、脂肪酸、グリコール、ラウロカプラム、ピロリドン、スルホキシド、界面活性剤、酵素、または、それらの組み合わせであり、前記酵素は、プロテアーゼ、グリコシダーゼ、アクチナーゼ、カセイナーゼ、コンドロイチナーゼ、コラゲナーゼ、ダーマタナーゼ、エラスターゼ、ゼラチナーゼ、ヘパラナーゼ、ヒアルロニダーゼ、ケラチナーゼ、リパーゼ、メタロプロテインナーゼ（例えば、マトリックス・メタロプロテインナーゼ）、スタフィロキナーゼ、ストレプトキナーゼ、キモトリプシン、エンドペプチダーゼＶ８、トリプシン、サーモリシン、ペプシン、プラスミン、または、それらの組み合わせであることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項８】
前記耳の構造体変性剤が多粒子を含むことを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項９】
前記耳の構造体変性剤が、基本的に微粒子化した粒子の形態であることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項１０】
前記組成物またはデバイスのｐＨが約６．０から約７．０の間であることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項１１】
前記耳の疾患または疾病が、外耳炎、中耳炎、乳様突起炎、感音性難聴、耳毒性、内リンパ水腫、迷路炎、メニエール病、メニエール症候群、微小血管の圧迫症候群、前庭ニューロン炎、音響外傷、老人性難聴、コレステリン腫、耳硬化症、シャイベ症候群、Ｍｏｎｄｉｎｉ−Ｍｉｃｈｅｌｌｅ症候群、ワールデンブルグ症候群、Ｍｉｃｈｅｌ症候群、アレキサンダース耳変形、隔離症、ジャーベル‐ランゲニールセン（Ｊｅｒｖｅｌｌ−Ｌａｎｇｅ Ｎｉｅｌｓｏｎ）症候群、レフサム症候群、アッシャー症候群、または、それらの組み合わせであることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項１２】
実質的に低分解生成物を有する治療上有効な量の耳の構造体変性剤を含む中耳内の組成物またはデバイスを、それらを必要とする個体に投与する工程を含む、余分な耳の構造体によって特徴付けられる耳の疾患または症状を処置するための方法であって、
前記医薬組成物またはデバイスは、
（ｉ）約０．１重量％から約１０重量％の耳の構造体変性剤、または、薬学的に許容可能なそれらのプロドラッグもしくは塩、
（ｉｉ）約１４重量％と約２１重量％の間の、一般式Ｅ１０６Ｐ７０Ｅ１０６のポリオキシエチレン‐ポリオキシプロピレントリブロックコポリマー、
（ｉｉｉ）約５．５と約８．０の間のｐＨになるように緩衝化された、適切な量の滅菌水、
（ｉｖ）多粒子の耳の構造体変性剤、
（ｖ）約１９℃から約４２℃のゲル化温度、
（ｖｉ）組成物１グラム当たりの微生物剤のコロニー形成単位（ｃｆｕ）が約５０未満、
（ｖｉｉ）被験体の体重１ｋｇ当たりのエンドトキシン単位（ＥＵ）が約５未満、
（ｖｉｉｉ）耳の構造体変性剤に関する約３０時間の平均溶解時間、および、
（ｉｘ）約１００，０００ｃＰから約５００，０００ｃＰまでの見掛け粘度、
から選択される２以上の特徴を含むことを特徴とする方法。
【請求項１３】
前記耳の構造体変性剤が、少なくとも３日間にわたって放出されることを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記耳の構造体変性剤が、基本的に微粒子化した粒子の形態であることを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
前記耳の構造体変性剤が、骨を変性することを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
前記耳の構造体変性剤が、ニューロンを変性することを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１７】
前記耳の構造体変性剤が、膜を変性することを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１８】
前記耳の構造体変性剤が、液プーリーを変性することを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１９】
前記耳の構造体変性剤が、内リンパまたは外リンパを変性することを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１】
実質的に低い分解生成物を有する治療上有効な量の耳の構造体変性剤を含む、医薬組成物またはデバイスであって、
前記医薬組成物またはデバイスは、
（ｉ）約０．１重量％から約１０重量％の耳の構造体変性剤、または、薬学的に許容可能なそれらのプロドラッグもしくは塩、
（ｉｉ）約１４重量％と約２１重量％の間の、一般式Ｅ１０６Ｐ７０Ｅ１０６のポリオキシエチレン‐ポリオキシプロピレントリブロックコポリマー、
（ｉｉｉ）約５．５と約８．０の間のｐＨになるように緩衝化された、適切な量の滅菌水、
（ｉｖ）多粒子の耳の構造体変性剤、
（ｖ）約１９℃から約４２℃のゲル化温度、
（ｖｉ）組成物１グラム当たりの微生物剤のコロニー形成単位（ｃｆｕ）が約５０未満、
（ｖｉｉ）被験体の体重１ｋｇ当たりのエンドトキシン単位（ＥＵ）が約5未満、
（ｖｉｉｉ）耳の構造体変性剤に関する約３０時間の平均溶解時間、および、
（ｉｘ）約１００，０００ｃＰから約５００，０００ｃＰまでの見掛け粘度、
から選択される２以上の特徴をさらに含むことを特徴とする医薬組成物またはデバイス。
【請求項２】
前記医薬組成物またはデバイスが、
（ｉ）約０．１重量％から約１０重量％の耳の構造体変性剤、または、薬学的に許容可能なそれらのプロドラッグもしくは塩、
（ｉｉ）約１４重量％と約２１重量％の間の、一般式Ｅ１０６Ｐ７０Ｅ１０６のポリオキシエチレン‐ポリオキシプロピレントリブロックコポリマー、
（ｉｉｉ）多粒子の耳の構造体変性剤、
（ｉｖ）約１９℃から約４２℃のゲル化温度、
を含むことを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項３】
前記医薬組成物またはデバイスは、２００から４００ｍＯｓｍ／Ｌの間の実際のモル浸透圧濃度を与えることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項４】
前記耳の構造体変性剤が少なくとも３日間にわたって放出されることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項５】
前記医薬組成物またはデバイスが、耳に許容可能な熱可逆性ゲルであることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項６】
染料をさらに含むことを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項７】
前記耳の構造体変性剤は、アルコール、アルカノール、精油、脂肪酸、グリコール、ラウロカプラム、ピロリドン、スルホキシド、界面活性剤、酵素、または、それらの組み合わせであり、前記酵素は、プロテアーゼ、グリコシダーゼ、アクチナーゼ、カセイナーゼ、コンドロイチナーゼ、コラゲナーゼ、ダーマタナーゼ、エラスターゼ、ゼラチナーゼ、ヘパラナーゼ、ヒアルロニダーゼ、ケラチナーゼ、リパーゼ、メタロプロテインナーゼ（例えば、マトリックス・メタロプロテインナーゼ）、スタフィロキナーゼ、ストレプトキナーゼ、キモトリプシン、エンドペプチダーゼＶ８、トリプシン、サーモリシン、ペプシン、プラスミン、または、それらの組み合わせであることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項８】
前記耳の構造体変性剤が多粒子を含むことを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項９】
前記耳の構造体変性剤が、基本的に微粒子化した粒子の形態であることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項１０】
前記組成物またはデバイスのｐＨが約６．０から約７．０の間であることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項１１】
前記耳の疾患または疾病が、外耳炎、中耳炎、乳様突起炎、感音性難聴、耳毒性、内リンパ水腫、迷路炎、メニエール病、メニエール症候群、微小血管の圧迫症候群、前庭ニューロン炎、音響外傷、老人性難聴、コレステリン腫、耳硬化症、シャイベ症候群、Ｍｏｎｄｉｎｉ−Ｍｉｃｈｅｌｌｅ症候群、ワールデンブルグ症候群、Ｍｉｃｈｅｌ症候群、アレキサンダース耳変形、隔離症、ジャーベル‐ランゲニールセン（Ｊｅｒｖｅｌｌ−Ｌａｎｇｅ Ｎｉｅｌｓｏｎ）症候群、レフサム症候群、アッシャー症候群、または、それらの組み合わせであることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物またはデバイス。
【請求項１２】
実質的に低分解生成物を有する治療上有効な量の耳の構造体変性剤を含む中耳内の組成物またはデバイスを、それらを必要とする個体に投与する工程を含む、余分な耳の構造体によって特徴付けられる耳の疾患または症状を処置するための方法であって、
前記医薬組成物またはデバイスは、
（ｉ）約０．１重量％から約１０重量％の耳の構造体変性剤、または、薬学的に許容可能なそれらのプロドラッグもしくは塩、
（ｉｉ）約１４重量％と約２１重量％の間の、一般式Ｅ１０６Ｐ７０Ｅ１０６のポリオキシエチレン‐ポリオキシプロピレントリブロックコポリマー、
（ｉｉｉ）約５．５と約８．０の間のｐＨになるように緩衝化された、適切な量の滅菌水、
（ｉｖ）多粒子の耳の構造体変性剤、
（ｖ）約１９℃から約４２℃のゲル化温度、
（ｖｉ）組成物１グラム当たりの微生物剤のコロニー形成単位（ｃｆｕ）が約５０未満、
（ｖｉｉ）被験体の体重１ｋｇ当たりのエンドトキシン単位（ＥＵ）が約５未満、
（ｖｉｉｉ）耳の構造体変性剤に関する約３０時間の平均溶解時間、および、
（ｉｘ）約１００，０００ｃＰから約５００，０００ｃＰまでの見掛け粘度、
から選択される２以上の特徴を含むことを特徴とする方法。
【請求項１３】
前記耳の構造体変性剤が、少なくとも３日間にわたって放出されることを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記耳の構造体変性剤が、基本的に微粒子化した粒子の形態であることを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
前記耳の構造体変性剤が、骨を変性することを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
前記耳の構造体変性剤が、ニューロンを変性することを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１７】
前記耳の構造体変性剤が、膜を変性することを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１８】
前記耳の構造体変性剤が、液プーリーを変性することを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１９】
前記耳の構造体変性剤が、内リンパまたは外リンパを変性することを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【公表番号】特表２０１１−５２８７１６（Ｐ２０１１−５２８７１６Ａ）
【公表日】平成２３年１１月２４日（２０１１．１１．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２０１２１（Ｐ２０１１−５２０１２１）
【出願日】平成２１年７月２０日（２００９．７．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５１１６５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１１６０５
【国際公開日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【出願人】（５１０２７８０２５）オトノミ―，インク． (7)
【出願人】（５９２１３０６９９）ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア (364)
【氏名又は名称原語表記】Ｔｈｅ Ｒｅｇｅｎｔｓ ｏｆ Ｔｈｅ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１１月２４日（２０１１．１１．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年７月２０日（２００９．７．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５１１６５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１１６０５
【国際公開日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【出願人】（５１０２７８０２５）オトノミ―，インク． (7)
【出願人】（５９２１３０６９９）ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア (364)
【氏名又は名称原語表記】Ｔｈｅ Ｒｅｇｅｎｔｓ ｏｆ Ｔｈｅ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ
【Ｆターム（参考）】
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