説明

動物の寄生生物を制御するための物質

【課題】本発明の課題は、ピレスロイド化合物またはピレトリン化合物を含む組成物であって、動物の寄生生物、好ましくは外寄生生物の制御に適する組成物を提供することである。そのような製剤は、高い駆虫活性を有し、処置される動物に良好に耐容される。加えて、良好な使用者適合性および環境適合性も重要である。素晴らしいスポットオン適用を可能にする液体製剤を産生することも可能であるべきである。
【解決手段】ピレトリンまたはピレスロイドおよびMGK264を少なくとも1:20で、そして、好ましくはネオニコチノイド化合物の群からさらなる殺虫剤を含有する、動物での寄生性節足動物の制御のための新規の皮膚に適合する皮膚適用可能な液体製剤により、上記の課題を解決する。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、動物の寄生生物を制御するための新規組成物に関し、その組成物は、ピレトリンまたはピレスロイドおよびMGK264を含む;適するならば、組成物は、さらなる殺虫的および/またはダニ駆除的に活性な化合物を含む。
【背景技術】
【0002】
そのいくつかは難水溶性である活性化合物を皮膚適用可能な液体製剤の形態で適用するには、有機溶媒および殺虫的に活性な化合物をベースとする均質な液剤または乳剤を製造する必要がある。このために、活性化合物は、殆どの場合、イソプロパノール、2−ブトキシエチルアセテートまたはエチレングリコールジアセテートなどの有機溶媒に溶解され、適するならば、さらなる添加物と混合される。そのような製剤の製造は、US4874753、EP−A137627およびGB2135886に記載されている。該システムの欠点は、例えば、ピレトリン化合物およびピレスロイド化合物のクラスからの活性化合物、特に、α−シアノピレスロイド化合物を使用する場合、それらは激しい皮膚刺激作用を引き起こし、さらに、短い長期作用しか有さないことである。これらの製剤を、皮膚に優しく毒物学的に許容し得、数週間の長期作用を有する製剤により置き換えるのが望ましい。
【0003】
例えば、既知のピレスロイド化合物およびピレトリン化合物の該欠点を克服するために、AU627847およびEP−A413610は、これらの活性化合物を、マツ油、ヒマワリ油またはダイズ油などの天然の皮膚に優しい油も付加的に含むモノプロピレングリコールなどの高沸点溶媒に溶解することを提唱している。WO91/13545は、該活性化合物を>50%の量で2−(2−ブトキシエトキシ)エタノールまたは2−(2−メトキシエトキシ)エタノールなどの脂肪族溶媒に溶解することにより、良好な活性を有する皮膚に優しい液体製剤を製造することが可能であることを開示している。これらの製剤の欠点は、それらが比較的大量の活性化合物の使用を必要とし、敏感な動物品種では皮膚刺激作用も引き起こすことである。少量の活性化合物を使用して許容し得る生物学的作用を達成するために、米国特許第5466458号は、該活性化合物をベースとする、ヘキサデカン−1−オールまたは1−オクタデシルアミンなどの長鎖脂肪族アミンまたはアルコールを用いる乳剤の使用を提唱している。長鎖アミンの使用には、長期にわたるとそれらが該活性化合物を分解するという欠点がある。殆どの場合、長鎖アルコール類をベースとする製剤は、不十分な長期作用を有する。
【0004】
さらに、WO01/35739は、ピレスロイド化合物、特に皮膚刺激作用に関して決定的であるα−シアノピレスロイド化合物を、付加的に第四級アンモニウム基を含むポリシロキサン化合物と組み合わせることを提唱している。しかしながら、この素晴らしい形態の製剤は、比較的大量のピレスロイドの使用を必要とするという欠点を有する。多くの場合、この事実は、標的の動物または環境との不適合をもたらし得る。
【0005】
文献は、合成または天然ピレスロイド化合物を、ピペロニルブトキシド(PBO)、(2−(2−エチルヘキシル)−3a,4,7,7a−テトラヒドロ−4,7−メタノ−1H−イソインドール−1,3(2H)−ジオン(MGK264)、S,S,S−トリブチルホスホロトリチオエート(DEF)または Synepirin などの有機共力剤(synergist)と組み合わせることができると述べている[例えば、JOURNAL OF ECONOMIC ENTOMOLOGY, (1994 Aug) 87 (4) 879-84, 1994), JOURNAL OF ECONOMIC ENTOMOLOGY, (1987 Aug) 80 (4) 728-32 または India Chemosphere, (Nov., 1997) Vol. 35, No. 10, pp. 2365-2374. ISSN: 0045-6535, Japanese Journal of Sanitary Zoology, (1995) Vol. 46, No. 1, pp. 25-30. ISSN: 0424-7086. 1995 およびまた J ECON ENTOMOL, (1987) 80 (6), 1117-1121. CODEN: JEENAI. ISSN: 0022-0493. 1987)参照]。上述の文献は、ピレスロイド含有製剤のノミ成虫に対する活性を、ピレスロイド化合物を該共力剤と1:5ないし最大で1:20の量で組合せることにより改善できることも述べている。文献[例えば、DEP. ENTOMOL., UNIV. GEORGIA, COASTAL PLAIN EXP. STN., TIFTON, GA. 31793 または India Chemosphere, (1998) 36/15 (3055-3060) 1998]は、活性化合物の共力剤に対する比1:5(例えば、ペルメトリン(permethrin)/MGK−264またはフェンバレレート(fenvalerate)/PBOの場合)で、活性の最大の改善が達成されると述べている。
【0006】
さらに、ジプロピルピリジン−2,5−ジカルボキシレート、MGK264、ピペロニルブトキシド、およびピレトリン化合物を含むシャンプーを、小動物のノミの制御に使用できることが知られている[例えば、Wang I.-H.; Moorman R.; Burleson J.I.-H. Wang, Journal of Liquid Chromatography and Related Technologies, (1996) 19/20 (3293-3304)参照]。
【0007】
プロポクスール(propoxur)などのカルバメートが、PPOおよびMGK264と1.00:0.04:0.1の比で組み合わせられて、居住環境の処理に適することが、さらに知られている(例えば、Sano Bruns Enterprises Ltd. Israel, 1990 AO1N-047/44 の会社案内参照)。
【0008】
1999年のUS0124306は、農業において害虫を制御するための、イミダクロプリド(imidacloprid)および/またはフィプロニル(fipronil)および/またはピレスロイド化合物の組合せを記載している。さらに、EP−A−981956(US−6080796)は、上述の活性化合物をベースとする泡状物を記載し、特許出願EP−A−981955(US6033731)は、寄生生物を制御するための、活性化合物イミダクロプリドおよびペルメトリンの懸濁物または乳液から製造されるポリマーアロイを記載している。
【0009】
上述の製剤形は全て、許容し得る適用形では、少なくとも3、しかし好ましくは4週間の期間にわたり、ノミ、マダニおよびカなどの外寄生生物を制御するのに適さず、そして、さらに比較的大量の活性化合物の使用を要するという欠点を有する。
【0010】
本発明の目的は、ピレスロイド化合物またはピレトリン化合物を含む組成物であって、動物の寄生生物、好ましくは外寄生生物の制御に適する組成物を提供することである。そのような製剤は、高い駆虫活性を有し、処置される動物に良好に耐容される。加えて、良好な使用者適合性および環境適合性も重要である。素晴らしいスポットオン(spot-on)適用を可能にする液体製剤を産生することも可能であるべきである。
【0011】
驚くべきことに、現在の教示に反して、この目的は、ピレスロイド化合物および/またはピレトリン化合物、特にα−シアノピレスロイド化合物を、共力剤MGK264と、少なくとも1:20の量で組み合わせて用いることにより、達成される。
【0012】
驚くべきことに、本発明に従い少なくとも1:20の比を使用して、標的動物および使用者適合性のかなりの改善、および、莫大な活性増強的共力効果が達成される。
【発明の概要】
【0013】
従って、本発明は、
a)ピレスロイドの化合物クラスおよび/またはピレトリンの化合物クラスから、少なくとも1つの活性化合物、
b)MGK264
を、少なくとも1:20の成分a:bの重量比で、
およびまた、
c)適するならば、さらなる活性化合物、および、
d)適するならば、さらなる補助剤および担体、
を含む組成物に関する。
【発明を実施するための形態】
【0014】
一般に、ピレトリン化合物は、ピレスロイドと組み合わせて用いる。
【0015】
本発明による組成物は、好ましくは、流体または液体であり、動物の寄生生物の制御において使用するためのスポットオンおよびポアオン(pour-on)製剤を製造するのに特に非常に適する。
【0016】
強調されるべき適する活性化合物(成分a)は、例えば:フェンバレレート[α−シアノ−3−フェノキシベンジルα−(p−Cl−フェニル)イソバレレート]、フルメトリン(flumethrin)[(α−シアノ−4−フルオロ−3−フェノキシ)ベンジル3−[2−(4−クロロフェニル)−2−クロロビニル]−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート]およびその鏡像異性体および立体異性体、シフルトリン(cyfluthrin)[(α−シアノ−4−フルオロ−3−フェノキシ)ベンジル2,2−ジメチル−3−(2,2−ジクロロビニル)シクロプロパンカルボキシレート]、ペルメトリン[3−フェノキシベンジルcis,trans−3−(2,2−ジクロロビニル)−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート]、シペルメトリン[α−シアノ−3−フェノキシベンジル2,2−ジメチル−3−(2,2−ジクロロビニル)シクロプロパンカルボキシレート]、デルタメトリン(deltamethrin)[α−シアノ−3−フェノキシベンジルcis,trans−3−(2,2−ジブロモビニル)−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート]、フルバリネート(fluvalinate)[2−シアノ−3−フェノキシベンジル2−(2−クロロ−α,α,α−トリフルオロ−p−トルイド)−3−メチルブチレート]などのピレトリン化合物およびピレスロイド化合物である。ダニ駆除作用のあるピレスロイド化合物を使用するのが好ましい。特に好ましいのは、α−シアノピレスロイド化合物、特にα−シアノ−3−フェニルベンジルアルコールおよび4−フルオロ−α−シアノ−3−フェノキシベンジルアルコールのエステルである。なかんずく、特に好ましいのは、フルメトリン、シフルトリンおよびβ−シフルトリンである。
【0017】
本発明による組成物において、ピレトリン化合物および/またはピレスロイド化合物は、通常、各場合で完成した組成物の重量をベースとして、0.01−20重量%、好ましくは0.05−5.0重量%、特に好ましくは0.075−0.75重量%、ことさら特に好ましくは0.10−0.50重量%の量で存在する。スプレー適用の場合、濃度は通常もっと低く、即ち、好ましくは0.02ないし0.1重量%、特に好ましくは0.03ないし0.1重量%、ことさら特に好ましくは0.03ないし0.075重量%の範囲である。
【0018】
ピレトリンおよび/またはピレスロイドの量のMGK264の量に対する重量比は、少なくとも1:20(ここで、「少なくとも」は、その比ではMGK264の割合がピレトリン/ピレスロイドに対してもっと高くてもよいことを意味する)、好ましくは1:30、特に好ましくは1:40である。通常、その比は、1:100、好ましくは1:80、特に好ましくは1:60を超えないように合わせる。
【0019】
もちろん、本発明による組成物は、組合せのパートナーとして、さらなる活性化合物を含んでもよい。
【0020】
組み合わせるのに好ましい言及し得る活性化合物は、ネオニコチノイド(neonicotinoid)殺虫剤、スピノシン(spinosyn)化合物、N−フェニルピラゾール化合物、カルバメート化合物、リン酸およびホスホン酸エステルなどの外寄生性節足動物の制御に使用される殺虫剤、成長阻害物質、およびまたこれらの活性化合物相互の混合物である。さらなる共力剤を添加することも可能である。この適用のために、共力剤は、それら自体は所望の活性を持たないが、混合パートナーとして、活性化合物の活性を増強する化合物を意味すると理解されるものである。
【0021】
言及し得るネオニコチノイド殺虫剤は、式(I)、(II)および(III)の化合物である:
【化1】

【化2】

【化3】

式中、
nは、1または2を表し、
mは、0、1または2を表し、
Subst.は、上記列挙した置換基の1つ、好ましくはハロゲン、特に好ましくは塩素を表し、
Aは、水素、アシル、アルキルおよびアリールからなる群からの一官能性の基を表すか、または、基Zに結合している二官能性の基を表し;
Eは、電子吸引性の基を表し;
Xは、基−CH=または=N−を表し、ここで、基−CH=は、H原子の代わりに基Zに結合していてもよい;
Zは、アルキル、−O−R、−S−Rおよび
【化4】

からなる群からの一官能性の基を表すか、または、基Aまたは基Xに結合している二官能性の基を表す。
【0022】
基が下記に定義する通りである式(I)、(II)および(III)の化合物が好ましい:
Aは、特に好ましくは、水素、およびC−C−アシル、C−C10−アルキル、C−C10−アリールからなる群からの置換されていることもある基を表す。Aは、さらに、二官能性の基を表す。1−4個、特に1−2個のC原子を有する置換されていることもあるアルキレンに言及し得、適する置換基は、さらに上記列挙した置換基であり、アルキレン基は、N、OおよびSからなる群からの1個または2個の同一または異なるヘテロ原子により中断されていてもよい。
【0023】
AおよびZは、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または不飽和複素環式環を形成していてもよい。複素環式環は、さらに1個または2個の同一または異なるヘテロ原子および/またはヘテロ基を含有してもよい。好ましいヘテロ原子は、酸素、硫黄または窒素であり、好ましいヘテロ基は、N−アルキル基であり、ここで、N−アルキル基のアルキルは、好ましくは、1個ないし4個、特に1個または2個の炭素原子を含有する。言及し得るアルキル基は、メチル、エチル、n−およびi−プロピル、並びにn−、i−およびt−ブチルである。複素環式環は、5個ないし7個、好ましくは5個または6個の環構成員を含有する。
言及し得る複素環式環の例は、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、ヘキサメチレンイミン、ヘキサヒドロ−1,3,5−トリアジンおよびモルホリンであり、これらは、適するならば、好ましくはメチルにより置換されていてもよい。
【0024】
Eは、電子吸引基を表す;特に、NO、CN、ハロアルキルカルボニル、特に1−4個の炭素原子および1個ないし5個のハロゲン原子を有するもの、例えばCOCFなど、に言及し得る。
Xは、−CH=または−N=を表す。
【0025】
Zは、置換されていることもある基C−C10−アルキル、−OR、−SR、−NRRを表し、ここで、置換基は、好ましくはRで定義する通りである。
Zは、上述の環に加えて、それが結合している原子およびXの代わりに基
【化5】

と一緒になって、飽和または不飽和複素環式環を形成していてもよい。複素環式環は、さらに1個または2個の同一または異なるヘテロ原子および/またはヘテロ基を含有してもよい。好ましいヘテロ原子は、酸素、硫黄または窒素であり、好ましいヘテロ基は、N−アルキル基であり、ここで、アルキルまたはN−アルキル基は、好ましくは、1個ないし4個、特に1個または2個の炭素原子を含有する。言及し得るアルキル基は、メチル、エチル、n−およびi−プロピル、並びにn−、i−およびt−ブチルである。複素環式環は、5個ないし7個、好ましくは5個または6個の環構成員を含有する。
言及し得る複素環式環の例は、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、ヘキサメチレンイミン、モルホリンおよびN−メチルピペラジンである。
【0026】
Rは、水素を表し、そしてまた、アシル、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルからなる群からの置換されていることもある基を表す。
言及し得るアシル基は、ホルミル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(アルキル)(アリール)ホスホリルであり、これらは置換されていてもよい。
言及し得るアルキル基は、C1−10−アルキル、特にC1−4−アルキル、ことさらにメチル、エチル、イソプロピル、sec−またはtert−ブチルであり、これらは置換されていてもよい。
言及し得るアリール基は、フェニルおよびナフチル、特にフェニルである。
言及し得るアラルキル基は、フェニルメチルおよびフェネチルである。
言及し得るヘテロアリール基は、10個までの環原子を有し、ヘテロ原子として、N、O、S、特にNを有する、ヘテロアリール基である。特に、チエニル、フリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリルに言及し得る。
言及し得るヘテロアリールアルキル基は、6個までの環原子を有し、ヘテロ原子として、N、O、S、特にNを有する、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチルである。
【0027】
言及し得る置換基は、一例として、そして好ましくは、以下のものである:
好ましくは1個ないし4個、特に1個または2個の炭素原子を有するアルキル、例えば、メチル、エチル、n−およびi−プロピル、並びにn−、i−およびt−ブチル;好ましくは1個ないし4個、特に1個または2個の炭素原子を有するアルコキシ、例えば、メトキシ、エトキシ、n−およびi−プロピルオキシ、並びにn−、i−およびt−ブチルオキシ;好ましくは1個ないし4個、特に1個または2個の炭素原子を有するアルキルチオ、例えば、メチルチオ、エチルチオ、n−およびi−プロピルチオ、並びにn−、i−およびt−ブチルチオ;好ましくは1個ないし4個、特に1個または2個の炭素原子を有し、好ましくは1個ないし5個、特に1個ないし3個のハロゲン原子を有するハロアルキル、ハロゲン原子は、同一または異なり、好ましくはフッ素、塩素または臭素、特にフッ素である、例えば、トリフルオロメチル;ヒドロキシル;ハロゲン、好ましくはフッ素、塩素、臭素およびヨウ素、特にフッ素、塩素および臭素;シアノ;ニトロ;アミノ;アルキル基ごとに好ましくは1個ないし4個、特に1個または2個の炭素原子を有するモノアルキル−およびジアルキルアミノ、例えばメチルアミノ、メチルエチルアミノ、n−およびi−プロピルアミノ、並びにメチル−n−ブチルアミノ;カルボキシル;好ましくは2個ないし4個、特に2個または3個の炭素原子を有するカルボアルコキシ、例えば、カルボメトキシおよびカルボエトキシ;スルホ(−SOH);好ましくは1個ないし4個、特に1個または2個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、例えば、メチルスルホニルおよびエチルスルホニル;好ましくは6個または10個のアリールの炭素原子を有するアリールスルホニル、例えばフェニルスルホニル、そしてまたヘテロアリールアミノおよびヘテロアリールアルキルアミノ、例えば、クロロピリジルアミノおよびクロロピリジルメチルアミノ。
【0028】
ことさら特に好ましいのは、式中、
Nが1を表し、
mが0を表し、
Subst.が塩素を表し、
Aが水素またはC1−3−アルキルを表し、
Zが、C1−3−アルキル、−NH、−NH(C1−3−アルキル)または−N(C1−3−アルキル)を表すか、または、
AおよびZが、それらが結合している原子と一緒になって、O、S、−NH−および−N(C1−3−アルキル)からなる群から選択される1個または2個の同一または異なるヘテロ原子またはヘテロ基を含有する飽和5員または6員の複素環式環を形成し、
Xが、−CH=または=N−を表し、
Eが、−NOまたはCNを表す、
式(I)、(II)および(III)の化合物である。
【0029】
特に、以下の化合物に言及し得る:
【化6】

【化7】

【化8】

【化9】

【0030】
【化10】

【化11】

【化12】

【化13】

【化14】

【0031】
【化15】

【化16】

【化17】

【化18】

【化19】

【0032】
【化20】

【化21】

【化22】

【化23】

【0033】
以下の化合物が、特に強調される。
【化24】

【化25】

【0034】
さらに以下の化合物が、特に強調される。
【化26】

【化27】

【化28】

【0035】
ここで言及し得るスピノシン化合物は、特に、Boeck らのEP−375316A1および Deamicis らのWO97/00265A1に記載の通りの、スピノシンAおよびDである。
【化29】

【0036】
ここで、スピノシン化合物は、天然スピノシン化合物の合成および半合成誘導体、または、遺伝子改変された株、例えば、WO02/77004およびWO02/77005に記載のサッカロポリスポラ(Saccharopolyspora)の種から得られる誘導体を含むものとしても理解される。
【0037】
一例として、Rがグリコシドであり(R=R)、Rが、H、OHまたはアルコキシであり;Rが、H、メチルであり、RおよびRが、Hであるか、または組み合わされて二重結合またはエポキシ基であり、式(IV)のRがtrans−1−ブテニル、1,3−ブタジエニル、ブチル、3−ヒドロキシブテニル、プロピル、1−プロペニル、1,2−エポキシ−1−ブチル、3−オキソ−1−ブテニル、CHCH(OCH)CH=CH−、CHCH=CHCH(CHCOCH)−またはCHCH=CHCH[CHCON(CH)]−であり;RがHまたはグリコシドである(R=R)、式(IV)および(V)の化合物に言及し得る。
【化30】

【0038】
言及し得るフェニルピラゾール化合物は、例えば、以下の化合物である:
【化31】

【化32】

【化33】

および、例えば
【化34】

のタイプの、WO98/45274の化合物。
【0039】
言及し得るカルバメート化合物は、置換フェニルカルバメート化合物およびナフチルカルバメート化合物であり、好ましい例は、以下のものである:
− 2−オキソブチルフェニルN−メチルカルバメート、
− 4−ジメチルアミノ−3−メチルフェニルN−メチルカルバメート、
− 2−イソプロポキシフェニルN−メチルカルバメート、
− 1−ナフチルN−メチルカルバメート、
− m−トリルN−メチルカルバメート、
− 3,4−キシリルN−メチルカルバメート、
− 3,5−キシリルN−メチルカルバメート、
− 2−[1,3−ジオキソラン−2−イル]フェニルN−メチルカルバメート。
【0040】
好ましいものとして言及し得るリン酸エステルは、一般名ホキシム(phoxim)、フェニトロチオン(fenitrothion)、ジクロルボス(dichlorvos)、トリクロルホン(trichlorfon)およびマラチオン(malathion)を有する化合物である。
【0041】
幼若ホルモンおよび幼若ホルモン様化合物は、例えば、以下のものである:
【化35】

【0042】
置換ジアリールエーテルは、例えば、以下の化合物である:
【化36】

【表1】

【0043】
ベンゾイル尿素は、例えば、以下の化合物である:
【化37】

【表2】

【0044】
トリアジン化合物は、例えば、以下の化合物である:
【化38】

【表3】

【表4】

【表5】

【0045】
ここで、特にシロマジン(cyromazine)およびジシラニル(dicylanil)に言及し得る。
【化39】

【0046】
適するならば、ピレトリン化合物/ピレスロイド化合物に加えて用いられ得る、活性な組合せの化合物の量は、0.05ないし25%の広い限度内で変動でき、0.1ないし15.0%の範囲の量が特に好ましく、0.5ないし10.0%の範囲の量がことさら特に好ましい。ここで、パーセントは、完成された製剤をベースとする重量パーセントと理解されるものである。
【0047】
ピレスロイド化合物およびピレトリン化合物、特にα−シアノピレスロイド化合物、好ましくはフルメトリン、シフルトリンおよびβ−シフルトリンの、ネオニコチロイド化合物、特にイミダクロプリド、チアメトキサム、クロチアニジン、ニテンピラム、アセトアミプリドおよびチアクロプリドとの、または、スピノシン化合物、特にスピノサドとの組合せが、特に好ましい。
【0048】
もちろん、ピペロニルブトキシド、トリブチルホスファイトおよびゴマ油などのさらなる共力剤を本発明の製剤に添加することが可能である。これらの共力剤は、例えば、EP−A413610に記載されている。
【0049】
言及し得る安定化剤および抗酸化剤は、メタ重亜硫酸カリウムなどの亜硫酸塩またはメタ重亜硫酸塩(metabisulphite);クエン酸、アスコルビン酸などの有機酸;ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、トコフェロールなどのフェノール化合物である。有機酸のクエン酸およびリンゴ酸が好ましい。ことさら特に好ましい安定化剤は、クエン酸およびブチルヒドロキシトルエンである。それらの割合は、0.05ないし2.5重量%の範囲で幅広く変動し得、0.075ないし0.15重量%の範囲の量が特に好ましい。スプレー製剤では、通例の濃度の下限はもっと低く、一般に約0.01重量%である;好ましくは、スプレー製剤では、濃度は0.03ないし0.1重量%である。
【0050】
本発明による製剤を製造するために、ベンジルアルコールなどの芳香族性アルコール、プロピレンカーボネートおよびエチレンカーボネートなどの環式カーボネート、ピロリド−2−オン、N−メチルピロリドン、N−オクチルピロリドン、N−ブチルピロリドンなどのピロリドン化合物、イソプロパノール、エタノールなどの低沸点アルコール、N−オクチルアルコール、ラノリンアルコールおよびn−ブタノールなどの高級アルコール、アセトン、メチルエチルケトンおよびシクロヘキサノンなどの環式または非環式ケトン、エチレングリコールおよびプロピレングリコールなどのグリコール化合物、テトラヒドロフルフリルアルコール、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジプロピレングリコールモノプロピルエーテルおよびグリコフロール(glycofurol)などの脂肪族環式または非環式エーテル、イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテートおよびベンジルベンゾエートなどの脂肪族または芳香族性脂肪酸エステル、オレイン酸、パルミチン酸、リノール酸、ステアリン酸、カプリル酸およびカプリン酸(caprinic acid)をベースとするトリグリセリド、ブチロラクトンなどのラクトン化合物、並びにそれらの相互との混合物を使用することが可能である。カーボネート類、アルコール類およびピロリドン類を使用するのが特に好ましい。
【0051】
本発明による組成物中の溶媒の割合は、もちろん、さらなる構成成分のタイプおよび量によって決まり、従って、相当に変動し得る。通常、溶媒含有量は、少なくとも10重量%、好ましくは少なくとも50重量%、特に好ましくは少なくとも60重量%である。
【0052】
さらに、本発明による製剤は、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチレンまたはポリオキシプロピレンソルビタン酸エステル、ポリオキシエチレンステアレートなどの、ポリマー性および/またはオリゴマー性の、界面活性のある、中性、陽イオン性または陰イオン性の補助剤、またはフェノキシフェノール化合物および/またはメトキシシラン化合物のエチレンオキシドとプロピレンオキシドとの反応産物、カルボン酸およびスルホン酸のアルカリ金属およびアルカリ土類金属塩、ベンジルアンモニウムクロリドなどの第四級アンモニウム塩を−適するならば相互に組み合わせて−0.1ないし5重量%、好ましくは0.2ないし2.0重量%の量で、流動性、粘性および体毛および毛皮への親和性を改善するために含み得る。
【0053】
臭気隠蔽剤は、例えば、有機脂肪酸エステルの混合物である。本発明による製剤では、それらは、好ましくは0.1ないし2重量%の量で存在する。
【0054】
本発明による組成物をエアゾルスプレーの形態で使用するならば、前溶液(presolution)を、噴霧剤と一緒に、通例のスプレー缶などに満たす。通例の噴霧剤または噴霧ガスは、例えば、プロパン、ブタンなどの気体状炭化水素(プロパン/ブタン混合物、特に比80:20のものが好ましい)、フルオロ炭素、クロロフルオロ炭素、NO、CO、窒素である。
【0055】
驚くべきことに、本発明による液体製剤は、全気候帯での数年にわたる優れた保存安定性および優れた皮膚への優しさ(friendliness)並びに使用者適合性および環境適合性を有する。驚くべきことに、それらは、通常ポリプロピレンからなり、壁厚300−500μmおよび充填容積1.0ないし4.0mlである、保存が重要な(storage-critical)単回用量のプラスチック管に満たして売るのにも非常に適する。
【0056】
そのような本発明による組成物で満たした単回用量のプラスチック管も、従って、本発明の主題の一部を形成する。
【0057】
加えて、本発明による液体製剤は、ピレスロイド化合物/ピレトリン化合物を活性化合物として使用するとき、予想外の共力的な、即ち、活性増強的な効果を有する。
【0058】
本発明による組成物は、環境的に優しく、それらの毒性が非常に低いために、使用者に優しい。
【0059】
恒温動物への毒性が好都合なので、本発明による組成物は、動物、特に恒温動物、特に好ましくは哺乳動物で遭遇する寄生性昆虫、特にノミ類およびマダニ類の制御に適する。これらの動物は、家畜および有用な動物、並びにまた、動物園の動物、実験動物、試験動物および愛玩動物であり得る。本発明による組成物は、害虫の全部または個々の発生段階に対して、そして耐性があり、通常敏感な試験種に対して有効である。
【0060】
害虫には、以下のものが含まれる:
シラミ目(Anoplura)から、例えば、ヘマトピナス属(Haematopinus spp.)、リノグナタス属(Linognathus spp.)、ソレノポテス属(Solenopotes spp.)、ペジクラス属(Pediculus spp.)、プチラス属(Pthirus spp.);
ハジラミ目(Mallophaga)から、例えば、トリメノポン属(Trimenopon spp.)、メノポン属(Menopon spp.)、エオメナカンタス属(Eomenacanthus spp.)、メナカンタス属(Menacanthus spp.)、トリコデクテス属(Trichodectes spp.)、フェリコラ属(Felicola spp.)、ダマリネア属(Damalinea spp.)、ボビコラ属(Bovicola spp.);
双翅目(Diptera)短角(Brachycera)亜目から、例えば、クリソプス属(Chrysops spp.)、タバナス属(Tabanus spp.)、ムスカ属(Musca spp.)、ヒドロタエア属(hydrotaea spp.)、ムスシナ属(Muscina spp.)、ヘマトボスカ属(Haematobosca spp.)、ヘマトビア属(Haematobia spp.)、ストモキシス属(Stomoxys spp.)、ファンニア属(Fannia spp.)、グロッシナ属(Glossina spp.)、ルシリア属(Lucilia spp.)、カリフォラ属(Calliphora spp.)、アウチメロミア属(Auchmeromyia spp.)、コルジロビア属(Cordylobia spp.)、コチリオミア属(Cochliomyia spp.)、クリソミア属(Chrysomyia spp.)、サルコファーガ属(Sarcophaga spp.)、ウオールファルチア属(Wohlfartia spp.)、ガステロフィラス属(Gasterophilus spp.)、オエステロミア属(Oesteromyia spp.)、オエデマゲナ属(Oedemagena spp.)、ヒポデルマ属(Hypoderma spp.)、オエストラス属(Oestrus spp.)、リノエストラス属(Rhinoestrus spp.)、メロファガス属(Melophagus spp.)、ヒポボスカ属(Hippobosca spp.)、
双翅目長角(Nematocera)亜目から、例えば、クレックス属(Culex spp.)、アエデス属(Aedes spp.)、アノフエレス属(Anopheles spp.)、クリコイデス属(Culicoides spp.)、フレボトマス属(Phlebotomus spp.)、シムリウム属(Simulium spp.)、
ノミ目(Siphonaptera)から、例えば、クテノセファリデス属(Ctenocephalides spp.)、エチドノファーガ属(Echidnophaga spp.)、セラトフィラス属(Ceratophyllus spp.)、プレックス属(Pulex spp.)、
マダニ目(Metastigmata)から、例えば、ヒアローマ属(Hyalomma spp.)、リピセファラス属(Rhipicephalus spp.)、ボーフィラス属(Boophilus spp.)、アンブリオーマ属(Amblyomma spp.)、ヘマフィサリス属(Haemaphysalis spp.)、ダーマセンター属(Dermacentor spp.)、イクソデス属(Ixodes spp.)、アラガス属(Argas spp.)、オルニトドラス属(Ornithodorus spp.)、オトビウス属(Otobius spp.);
トゲダニ目(Mesostigmata)から、例えば、ダーマニッサス属(Dermanyssus spp.)、オルニトニッサス属(Ornithonyssus spp.)、ニューモニッサス属(Pneumonyssus spp.)、
ケダニ目(Prostigmata)から、例えば、チェイレチエラ属(Cheyletiella spp.)、ソーラルガテス属(Psorergates spp.)、ミオビア属(Myobia spp.)、デモデックス属(Demodex spp.)、ネオトロンビキュラ属(Neotrombicula spp.);
コナダニ目(Astigmata)から、例えば、アカラス属(Acarus spp.)、ミオコプテス属(Myocoptes spp.)、ソーロプテス属(Psoroptes spp.)、コリオプテス属(Chorioptes spp.)、オトデクテス属(Otodectes spp.)、サルコプテス属(Sarcoptes spp.)、ノトエドレス属(Notoedres spp.)、ネミドコプテス属(Knemidocoptes spp.)、ネオネミドコプテス属(Neoknemidocoptes spp.)、シトディテス属(Cytodites spp.)、ラミノシオプテス属(Laminosioptes spp.)。
【0061】
ノミ目に対する、特にノミおよびマダニに対する作用が特に強調され得る。
【0062】
有用かつ飼育している動物には、哺乳動物、例えば、ウシ、ウマ、ヒツジ、ブタ、ヤギ、ラクダ、スイギュウ、ロバ、ウサギ、ダマジカ、トナカイ、毛皮獣、例えば、ミンク、チンチラ、アライグマ、鳥類、例えば、ニワトリ、ガチョウ、シチメンチョウ、アヒルが含まれる。
【0063】
実験動物および試験動物には、マウス、ラット、モルモット、ゴールデンハムスター、イヌおよびネコなどが含まれる。
愛玩動物には、イヌおよびネコが含まれる。
ネコおよびイヌに対する適用が特に強調される。
【0064】
適用は、予防的と治療的なものの両方で行うことができる。
【0065】
原則として、本発明による新規液体製剤は、スポットオン、ポアオンおよびポンプスプレーに、またエアゾルスプレー適用に適する。好ましい適用形は、ポアオンおよびポンプスプレーである。スポットオン適用がことさら特に好ましい。
【0066】
本発明による液体製剤を製造するには、例えば、常套の撹拌タンクまたは他の適する器具を使用して、適量の所望の成分を相互に混合する。
成分に必要ならば、保護雰囲気下で、または、酸素が排除される他の方法により、操作を実行することもできる。
【実施例】
【0067】
下記の実施例は、本発明を例示説明するのに役立つ:
実施例
実施例1a
1.00g フルメトリン
10.00g イミダクロプリド
40.00g MGK264
48.00g N−メチルピロリドン//THFA(テトラヒドロフルフリルアルコール)(70:30)
0.10g クエン酸
0.10g BHT(ブチルヒドロキシトルエン)
を含む、均質スポットオン製剤(100ml)
【0068】
実施例1b
0.50g フルメトリン
10.00g イミダクロプリド
40.00g MGK264
48.50g N−メチルピロリドン//THFA(テトラヒドロフルフリルアルコール)(70:30)
0.10g クエン酸
0.10g BHT(ブチルヒドロキシトルエン)
を含む、均質スポットオン製剤(100ml)
【0069】
実施例2a
0.50g フルメトリン
10.00g イミダクロプリド
10.00g MGK264
59.40g N−メチルピロリドン//THFA(テトラヒドロフルフリルアルコール)(70:30)
25.00g Miglyol 812
0.10g クエン酸
0.10g BHT(ブチルヒドロキシトルエン)
を含む、均質スポットオン製剤(100ml)
【0070】
実施例2b
0.35g フルメトリン
10.00g イミダクロプリド
10.00g MGK264
59.55g N−メチルピロリドン//THFA(テトラヒドロフルフリルアルコール)(70:30)
25.00g Miglyol 812
0.10g クエン酸
0.10g BHT(ブチルヒドロキシトルエン)
を含む、均質スポットオン製剤(100ml)
【0071】
実施例2c
0.20g フルメトリン
10.00g イミダクロプリド
10.00g MGK264
59.70g N−メチルピロリドン//THFA(テトラヒドロフルフリルアルコール)(70:30)
25.00g Miglyol 812
0.10g クエン酸
0.10g BHT(ブチルヒドロキシトルエン)
を含む、均質スポットオン製剤(100ml)
【0072】
実施例3
0.50g フルメトリン
10.00g イミダクロプリド
20.00g MGK264
50.00g N−メチルピロリドン//プロピレンカーボネート(70:30)
13.75g Miglyol 812
0.1g クエン酸
0.1g BHT(ブチルヒドロキシトルエン)
を含む、均質スポットオン製剤(100ml)
【0073】
実施例4
0.50g フルメトリン
10.00g イミダクロプリド
10.00g MGK264
72.85g ベンジルアルコール
14.48g プロピレンカーボネート
0.1g クエン酸
0.1g BHT(ブチルヒドロキシトルエン)
を含む、均質スポットオン製剤(100ml)
【0074】
実施例5
0.35g フルメトリン
10.00g イミダクロプリド
10.00g MGK264
72.70g ベンジルアルコール
14.33g プロピレンカーボネート
0.1g クエン酸
0.1g BHT(ブチルヒドロキシトルエン)
を含む、均質スポットオン製剤(100ml)
【0075】
実施例6
0.35g フルメトリン
10.00g イミダクロプリド
15.00g MGK264
65.46g ベンジルアルコール
12.94g プロピレンカーボネート
0.1g クエン酸
0.1g BHT(ブチルヒドロキシトルエン)
5.00g 水
を含む、均質スポットオン製剤(100ml)
【0076】
実施例7
0.35g フルメトリン
10.00g イミダクロプリド
15.00g MGK264
44.98g N−メチルピロリドン
32.08g THFA
0.1g クエン酸
0.1g BHT(ブチルヒドロキシトルエン)
を含む、均質スポットオン製剤(100ml)
【0077】
特に好ましいスポットオン適用に加えて、ポンプスプレーまたはエアゾルスプレーを使用する噴霧による上述の活性化合物の組合せの好ましい分配も可能である。このために、下記の製造実施例に記載する他の製剤が必要とされる。
【0078】
実施例8
2.50g イミダクロプリド
0.125g フルメトリン
5.00g MGK264
0.125g BHT
0.125g クエン酸
20.80g ベンジルアルコール
4.125g プロピレンカーボネート
25.00g 水
154.63g イソプロパノール
を含む、ポンプスプレー製剤(250ml)
イヌおよびネコでの活性の研究における製剤の適用には、約65μmのD(v0.5)の常套のポンプスプレーノズルを使用した。
【0079】
実施例9
2.50g イミダクロプリド
0.125g フルメトリン
5.00g MGK264
0.125g BHT
0.125g クエン酸
20.80g ベンジルアルコール
4.125g プロピレンカーボネート
25.00g 水
154.63g イソプロパノール
を含む、ポンプスプレー製剤(250ml)
イヌおよびネコでの活性の研究における製剤の適用には、約65μmのD(v0.5)の常套のポンプスプレーノズルを使用した。
【0080】
実施例10a
2.50g チアメトキサム
0.125g フルメトリン
5.00g MGK264
0.125g BHT
0.125g クエン酸
20.80g ベンジルアルコール
4.125g プロピレンカーボネート
25.00g 水
154.63g イソプロパノール
を含む、ポンプスプレー製剤(250ml)
イヌおよびネコでの活性の研究における製剤の適用には、約65μmのD(v0.5)の常套のポンプスプレーノズルを使用した。
【0081】
実施例10b
2.50g チアクロプリド
0.125g フルメトリン
5.00g MGK264
0.125g BHT
0.125g クエン酸
20.80g ベンジルアルコール
4.125g プロピレンカーボネート
25.00g 水
154.63g イソプロパノール
を含む、ポンプスプレー製剤(250ml)
イヌおよびネコでの活性の研究における製剤の適用には、約65μmのD(v0.5)の常套のポンプスプレーノズルを使用した。
【0082】
実施例11
2.00g チアメトキサム
0.15g フルメトリン
5.00g MGK264
0.125g BHT
0.025g クエン酸
36.475g ベンジルアルコール
7.225g プロピレンカーボネート
25.00g 水
141.25g イソプロパノール
を含む、通例のエアゾルスプレーを製造するための250mlの前溶液
実施例11による前溶液140gおよびプロパン/ブタン噴霧剤混合物(プロパン:ブタン=80:20)60gを、常套のブリキ板のエアゾル缶に満たし、それに通例の Kosmos のエアゾルノズルを合わせ、イヌおよびネコでの活性研究を実行するために使用した。
【0083】
実施例12
2.00g イミダクロプリド
0.15g フルメトリン
5.00g MGK264
0.125g BHT
0.025g クエン酸
36.475g ベンジルアルコール
7.225g プロピレンカーボネート
25.00g 水
141.25g イソプロパノール
を含む、通例のエアゾルスプレーを製造するための250mlの前溶液
実施例12による前溶液140gおよびプロパン/ブタン噴霧剤混合物(プロパン:ブタン=80:20)60gを、常套のブリキ板のエアゾル缶に満たし、それに通例の Kosmos のエアゾルノズルを合わせ、イヌおよびネコでの活性研究を実行するために使用した。
【0084】
実施例13
2.00g チアクロプリド
0.15g フルメトリン
5.00g MGK264
0.125g BHT
0.025g クエン酸
36.475g ベンジルアルコール
7.225g プロピレンカーボネート
25.00g 水
141.25g イソプロパノール
を含む、通例のエアゾルスプレーを製造するための250mlの前溶液
実施例13による前溶液140gおよびプロパン/ブタン噴霧剤混合物(プロパン:ブタン=80:20)60gを、常套のブリキ板のエアゾル缶に満たし、それに通例の Kosmos のエアゾルノズルを合わせ、イヌおよびネコでの活性研究を実行するために使用した。
【0085】
実施例11−13で使用される Kosmos のエアゾルノズルは、市販の殺虫剤含有エアゾルスプレーを製造するために使用されている(例えば、Bayer HealthCare AG D-51368 Leverkusen の Bolfo Flohschutz Spray, Bolfo Plus Spray)。
【0086】
実施例1、2、5および9によるマダニに対する活性のさらなる実験室での試験は、本発明による上記の製剤が、マダニに対して活性が高く、その標的動物および使用者との適合性により卓越しており、そして小動物のノミおよびマダニの制御に適することを示す。
【0087】
A.イヌにおけるノミに対する活性
クテノセファリデス・フェリス(Ctenocephalides felis)
−4日目および−1日目に、イヌに、イヌ1匹につき食物を与えられていない約100匹の成虫クテノセファリデス・フェリスを寄生させる。ノミを動物の首に置く。
【0088】
0日目に、目覚めている動物をノミについて確認することにより、イヌへの寄生の成功を調べる。生きているノミの数を書き留める。
【0089】
ノミを計数した後、動物を処置する。対照群のイヌは処置しない。調べようとする医薬を、0.1ml/kg体重の適用率でスポットオンとして、または、1−1.5ml/kg体重の適用率でスプレーとして動物に皮膚投与する。適用は、0日目に一回実行する。臨床的に健康な動物のみを使用する。
【0090】
1日目および2日目に、全部のイヌを生きているノミについて調べる。結果を未加工のデータとともに書き留める。
【0091】
7、14、21および28日目に、全部のイヌに、イヌ一匹につき食物を与えられていない約100匹の成虫クテノセファリデス・フェリスを再寄生させる。各場合で、再寄生の翌日、全部のイヌを生きているノミについて確認する。結果を未加工のデータとともに書き留める。
【0092】
1日目および各場合で再寄生後の第2日目に、>95%の効力が見られ、その作用が少なくとも3−4週間持続するなら、製剤を活性が高いとみなす。
【0093】
改変した Abbott による式を使用して、効力を算出する:
【数1】

CG:対照群
TG:処置群
【0094】
スポットオンとして0.1ml/kgの投与量で適用される製剤実施例1ないし5の医薬は、クテノセファリデス・フェリスに対して非常に有効であることが見出された。
【0095】
スプレーとして1−1.5ml/kgの投与量で適用される製剤実施例8ないし10の医薬は、クテノセファリデス・フェリスに対して非常に有効であることが見出された。
【0096】
B.イヌにおけるマダニ(リピセファラス・サンギネウス(sanguineus)、ヘマフィサリス・リーチ(leachi))に対する効力
各場合で−4および−1日目に、2% Rompun(登録商標)(Bayer AG, 活性化合物: キシラジン塩酸塩)(0.1ml/kg体重)を使用して、イヌを鎮静させる。一度全部のイヌが鎮静したら(約10−15分後)、それらを輸送箱に移し、イヌ一匹につき50匹のリピセファラス・サンギネウスまたはヘマフィサリス・リーチ(25匹の♀、25匹の♂)を動物の首に適用する。約1時間半後、動物を輸送箱からケージに再度移す。
【0097】
0日目に、目覚めている動物をマダニについて確認することにより、イヌへの寄生の成功を調べる。耳のくぼみ(fold)を含む頭および耳の領域、首の領域、下方の腹部、下方の胸部、横腹および足先と脚との間の、徹底的な探索を実行する。吸血している生きているマダニの数を書き留める。死んでいるマダニを除去する。
【0098】
マダニを計数した後、動物を処置する。対照群のイヌは処置しない。調べようとする医薬を、0.1ml/kg体重でスポットオンとして、または、1−1.5ml/kg体重でスプレーとして動物に皮膚投与する。適用は、0日目に一回実行する。臨床的に健康な動物のみを使用する。
【0099】
1日目および2日目に、全てのイヌを、生きている、および死んでいる吸血しているマダニについて確認する。未加工のデータと共に結果を書き留める。2日目に、全部の生きている、そして死んでいるマダニをイヌから取り除く。
【0100】
7、14、21および28日目に、全部のイヌに、イヌ一匹につき各場合で50匹のリピセファラス・サンギネウスまたはヘマフィサリス・リーチ(25匹の♀、25匹の♂)を再寄生させる。各場合で、再寄生の2日後、全部のイヌを生きている、および死んでいる吸血しているマダニについて確認する。結果を未加工のデータとともに書き留める。再寄生後2日目に、全部の生きている、そして死んでいるマダニをイヌから取り除く。
【0101】
各場合で再寄生後第2日目に、>90%の効力が見られ、その作用が少なくとも3週間持続するなら、製剤を活性が高いとみなす。
【0102】
効力を算出するために、改変した Abbott による式を使用する:
【数2】

CG:対照群
TG:処置群
【0103】
スポットオンとして0.1ml/kgの投与量で適用される製剤実施例1ないし5の医薬は、リピセファラス・サンギネウスに対して非常に有効であることが見出された。
【0104】
スプレーとして1−1.5ml/kgの投与量で適用される製剤実施例8ないし10の医薬は、リピセファラス・サンギネウスおよびヘマフィサリス・リーチに対して非常に有効であることが見出された。
【0105】
C.ネコにおけるノミ(クテノセファリデス・フェリス)に対する活性
−1日目に、ネコに、ネコ1匹につき食物を与えられていない約100匹の成虫クテノセファリデス・フェリスを寄生させる。ノミを動物の首に置く。
【0106】
0日目に、目覚めている動物をノミについて確認することにより、ネコへの寄生の成功を調べる。生きているノミの数を書き留める。
【0107】
ノミを計数した後、動物を処置する。対照群のネコは処置しない。実施例1ないし4による調べようとする医薬を、0.1ml/kg体重の適用率でスポットオンとして動物に皮膚投与する。適用は、0日目に一回実行する。臨床的に健康な動物のみを使用する。
【0108】
2日目に、全部のネコを生きているノミについて調べる。結果を未加工のデータとともに書き留める。
【0109】
6、13、20および27日目に、全部のネコに、食物を与えられていない約100匹の成虫クテノセファリデス・フェリスを再寄生させる。各場合で、再寄生の2日後、全部のネコを生きているノミについて確認する。結果を未加工のデータとともに書き留める。
【0110】
2日目および各場合で再寄生後第2日目に、>95%の効力が見られ、この作用が少なくとも3−4週間持続するなら、製剤を活性が高いとみなす。
【0111】
改変した Abbott による式を使用して、効力を算出する:
【数3】

CG:対照群
TG:処置群
【0112】
スポットオンとして0.1ml/kgの投与量で適用される製剤実施例1ないし5の医薬は、クテノセファリデス・フェリスに対して非常に有効であることが見出された。
【0113】
D.ネコにおけるマダニ(ヘマフィサリス・リーチ)に対する活性
各場合で−2日目に、穏やかな鎮静剤(アセプロマジン(acepromazine)マレイン酸塩)を使用して、ネコを鎮静させる。一度全部のネコが鎮静したら(約10−15分後)、30匹のヘマフィサリス・リーチ(15匹の♀、15匹の♂)を動物の首に適用する。
【0114】
−1日目に、目覚めている動物をマダニについて確認することにより、ネコへの寄生の成功を調べる。頭および耳の領域、首の領域、下方の腹部、下方の胸部、横腹および脚の、徹底的な探索を実行する。吸血している生きているマダニの数を書き留める。死んでいるマダニを除去する。
【0115】
マダニを計数した後、動物をグループに分ける。処置を0日目に実行する。対照群のネコは処置しない。調べようとする医薬を、0.1ml/kg体重でスポットオンとして動物に皮膚投与する。適用は、0日目に一回実行する。臨床的に健康な動物のみを使用する。
【0116】
2日目に、全てのネコを、生きている、および死んでいる吸血しているマダニについて確認する。結果を未加工のデータと共に書き留める。全部の生きている、そして死んでいるマダニをネコから取り除く。
【0117】
6、13、20および27日目に、全部のネコに、ネコ一匹につき各場合で30匹のヘマフィサリス・リーチ(15匹の♀、15匹の♂)を再寄生させる。各場合で、再寄生の2日後、全部のネコを生きている、および死んでいる吸血しているマダニについて確認する。結果を未加工のデータとともに書き留める。再寄生後2日目に、全部の生きている、そして死んでいるマダニをネコから取り除く。
【0118】
各場合で再寄生後第2日目に、>90%の効力が見られ、この作用が少なくとも3週間持続するなら、製剤を活性が高いとみなす。
【0119】
効力を算出するために、改変した Abbott による式を使用する:
【数4】

CG:対照群
TG:処置群
【0120】
スポットオンとして0.1ml/kgの投与量で適用される製剤実施例1ないし4の医薬は、ヘマフィサリス・リーチに対して非常に有効であることが見出された。
【0121】
E.4ないし5週間にわたるノミおよびマダニに対する効果
ノミおよびマダニに対する本発明による組成物の活性を、4ないし5週間の期間にわたり試験した。試験を項目AないしDの記載と同様に実行した。
【0122】
【表6】

【0123】
【表7】

【0124】
【表8】

【0125】
【表9】


【特許請求の範囲】
【請求項1】
a)フルメトリン、および、
b)MGK264
を、1:20ないし1:100の成分a:bの重量比で含む、動物の寄生生物を制御するための組成物。
【請求項2】
さらなる活性化合物を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項3】
さらなる活性化合物として、ネオニコチノイド殺虫剤を含む、請求項1または2に記載の組成物。
【請求項4】
イミダクロプリドを含む、請求項1ないし請求項3のいずれかに記載の組成物。
【請求項5】
さらなる補助剤または担体を含む、請求項1ないし請求項4のいずれかに記載の組成物。
【請求項6】
寄生生物の制御用の請求項1に記載の組成物を製造するための、MGK264と組み合わせたフルメトリンの使用。

【公開番号】特開2011−102324(P2011−102324A)
【公開日】平成23年5月26日(2011.5.26)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−16487(P2011−16487)
【出願日】平成23年1月28日(2011.1.28)
【分割の表示】特願2006−505256(P2006−505256)の分割
【原出願日】平成16年4月24日(2004.4.24)
【出願人】(508270727)バイエル・アニマル・ヘルス・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (32)
【氏名又は名称原語表記】BAYER ANIMAL HEALTH GMBH
【Fターム(参考)】