説明

化合物及び使用方法

選ばれた化合物はHGF介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規な化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I'
【化1】

(式中、Rは
a)置換または非置換されたアリル、
b)置換または非置換されたヘテロシクリル、
c)置換または非置換されたシクロアルキル、
d)置換または非置換されたシクロアルケニル、
e)H、
f)置換または非置換されたアルキル、
g)置換または非置換されたアルケニル、
h)置換または非置換されたアルキニル、
i)アルキルアミノカルボニル、
j)アミノカルボニル、及び
k)シアノから選ばれ;

a)
【化2】

又は
b)
【化3】

であり
(式中、環Tはフェニル及び5−6員のヘテロアリルから選ばれ;Zは窒素原子及びCRから選ばれ;RはH、CN、NH、フッ素原子、アルキルカルボニルアミノ、及びアルキルアミノカルボニルから選ばれ;R10はH、C1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルコキシ、C1−6−アルキルアミノ−C1−6−アルコキシ、アリルC1−6−アルコキシ、ヘテロシクリルC1−6−アルコキシ、シクロアルキル−C1−6−アルコキシ、ヘテロシクリルC1−6−(ヒドロキシアルコキシ)、シクロアルキル−C1−6−(ヒドロキシアルコキシ)、アリルC1−6−(ヒドロキシアルコキシ)、C1−6−アルコキシアルコキシ、アリルオキシ−C1−6−アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ−C1−6−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−C1−6−アルコキシ、アリルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、及びシクロアルキルオキシから選ばれる一つ以上の置換基であり;R11はアミノ、アルキルアミノ、アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル及びHから選ばれる。);
Aは次の
【化4】


【化5】


【化6】


【化7】


から選ばれ;
XはO、S、NR及びCRから選ばれ;
Yは−NR(CR−、−NRC(=O)(CR−、−NRC(=O)NR(CR−、−NRC(=O)(CRO−、−NRC(=O)O(CR−、−NRC(=S)(CR−、−NRC(=NRa)(CR−、−NRSO−(CR−、−OC(=O)(CR−、−O(CR−、−(CR−S(=O)−、−(CR−、−S(=O)NR(CR−、−S(=O)(CR−、−C(=O)(CR−、−C(=O)S(CR−、−C(=NR)NR(CR−、−C(=S)NH(CR−及び−(=O)NR(CR−から選ばれ、ここでYはいずれの方向でもよい
(式中、R及びRは各々独立に、H、アルキル、ヘテロシクリル、アリル、アリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、RN−(C=O)−、及びR−(=O)−から選ばれ;R及びRはそれぞれ置換されていてもよく;
、R、R及びRは各々独立に、H、及びC1−3−アルキルから選ばれ、
ここでR、R、R及びRはそれぞれ置換されていてもよく;
はH、アルキル、ハロアルキル、アリル、ヘテロシクリル、アリルアルキル、
ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル及びR−カルボニルから選ばれ;
及びRは各々独立に、H、アルキル、アリル、ヘテロシクリル、
アリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、R及びRで置換されたアルキルから選ばれ;
はH、アルキル、ハロアルキル、アリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アリル、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルから選ばれ;
はシアノ、−OR、−SR、ハロ、−SO、−C(=O)R、−SONR、−NRC(=O)OR、−NRC(=O)NR、−NRC(=O)R、−CO、−C(=O)NR及びNRから選ばれ;
はH、ハロ及びC1−3−アルキルから選ばれ;
10はC1−6−アルコキシ、C1−6−ハロアルコキシ、C1−6−アルキルアミノ−C1−6−アルコキシ、アリルC1−6−アルコキシ、ヘテロシクリル−C1−6−アルコキシ、シクロアルキル−C1−6−アルコキシ、ヘテロシクリル−C1−6−(ヒドロキシアルコキシ)、シクロアルキル−C1−6−(ヒドロキシアルコキシ)、アリルC1−6−(ヒドロキシアルコキシ)、C1−6−アルコキシアルコキシ、アリルオキシ−C1−6−アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ−C1−6−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−C1−6−アルコキシ、アリルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、及びシクロアルキルオキシから選ばれる一つ以上の置換基であり;
pは0、1、2または3であり;
tは0、1または2であり;
ここで、R、R、R、R、R、R、R及びRのそれぞれのアルキル、アリル、ヘテロアリル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びアルコキシ部分は、ハロ、−NH、−OH、−COH、(C−C)アルキルアミノ、(C−C)アルキル、C−C)アルコキシ、C−C)ハロアルキル、ジ(C−C)アルキルアミノ、(C−C)アルキルアミノ−(C−C)アルキル、(C−C)ヒドロキシアルキルアミノ、(C−C)アルキルアミノ−(C−C)アルキルアミノ、フェニル、及びヘテロシクリルから選ばれる一つ以上の基で置換されていてもよい。)。)
で表される化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体(但し、Yが−CO−または−O−である場合、Rはメチルではなく、更にYが(CH、Aがナフチルまたはキノリニルである場合、RはHではない)。
【請求項2】
RがH、6−10員のアリル、4−10員のヘテロシクリル、4−6員のシクロアルキル、C1−6−アルキル、C2−6−アルケニル及びC2−6−アルキニルから選ばれ;ここでRは置換または非置換されている、請求項1の化合物。
【請求項3】
Rが置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよいナフチルである請求項1の化合物。
【請求項4】
Rがピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロフリル、2,3−ジヒドロチアゾリル、2,3−ジヒドロベンゾフリル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアジアゾリル、インドリニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、フラニル、及びチエニルから選ばれる置換または非置換されたヘテロシクリル環である請求項1の化合物。
【請求項5】
Rが1−メチル−シクロプロピル、シクロプロピル、2−フルオロシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルから選ばれる4−6員のシクロアルキルである請求項1の化合物。
【請求項6】
Rがメチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ブチル及びペンチルから選ばれる、請求項1の化合物。
【請求項7】
Rがシクロヘキセニル、エテニル及びプロペニルから選ばれる、請求項1の化合物。
【請求項8】
RがHである請求項1の化合物。
【請求項9】
Rがジメチルアミノである請求項1の化合物。
【請求項10】
Aが次の、
【化8】


から選ばれる、請求項1の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項11】
Aが次の、
【化9】


である請求項1の化合物。
【請求項12】

【化10】

(式中、環Tはフェニル及び5−6員のヘテロアリルから選ばれ;ZはN及びCHから選ばれ;R10はRO−から選ばれる一つ以上の置換基であり、ここでRはC1−6−アルキル、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキルアミノ−C1−6−アルキル、アリルC1−6−アルキル、ヘテロシクリル−C1−6−アルキル、シクロアルキル−C1−6−アルキル、ヘテロシクリル−C1−6−(ヒドロキシアルキル)、シクロアルキル−C1−6−(ヒドロキシアルキル)、アリルC1−6−(ヒドロキシアルキル)、C1−6−アルコキシアルキル、アリルオキシ−C1−6−アルキル、ヘテロシクリルオキシ−C1−6−アルキル、シクロアルキルオキシ−C1−6−アルキル、アリル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルから選ばれる。)から選ばれる、請求項1の化合物。
【請求項13】
が次の、
【化11】


(式中、R10はC1−3−アルコキシ、C1−3−アルキルアミノ−C1−3−アルコキシ、5−6員のヘテロシクリル−C1−3−アルコキシ、C4−6−シクロアルキル−C1−3−アルコキシ、5−6員のヘテロシクリル−C1−3−(ヒドロキシアルコキシ)、C3−6−シクロアルキル−C1−3−(ヒドロキシアルコキシ)、フェニル−C1−3−(ヒドロキシアルコキシ)、C1−2−アルコキシ−C1−3−アルコキシ、フェニルオキシ−C1−3アルコキシ、5−6員のヘテロシクリルオキシ−C1−4−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−C1−3−アルコキシ、5−6員のヘテロシクリルオキシ、及びC3−6−シクロアルキルオキシから選ばれる。)から選ばれる請求項1の化合物。
【請求項14】
がピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−イル、2−アミノカルボニル−4−ピリジル、2−メチルアミノカルボニル−4−ピリジル、2−メチルアミノピリミジン−4−イル、2−アミノピリミジン−4−イル、6,7−ジメトキシ−4−キノリニル、6−メトキシ−7−(ジメチルアミノプロポキシ)−4−キノリニル、6−メトキシ−7−(4−モルホリニルプロポキシ)−4−キノリニル、6,7−ジメトキシ−4−キナゾリニル、及び6−メトキシ−7−(ジメチルアミノプロポキシ)−4−キナゾリニルから選ばれる、請求項1の化合物。
【請求項15】
Yが−NH(CH−、−NHC(=O)(CH−、−NHC(=O)(CHO−、−NHC(=O)O(CH−、−(CH−NHC(=O)−、−NHC(=O)NH−、−C(=O)O−、−NHSO−、及び−C(=O)NH(CH−から選ばれ、ここでpは0、1、または2である、請求項1の化合物。
【請求項16】
Yが−NH−、−NHCH−、−NH(CH−、−NH(CH−、−NHC(=O)CH−、−NHC(=O)(CH−、−NHC(=O)−、−NHC(=O)CHO−、−NHC(=O)OCH−、−NHC(=O)NH−、−(CH)NHC(=O)−、−C(=O)O−、−NHSO−、及び−C(=O)NHCH−から選ばれる、請求項1の化合物。
【請求項17】
Rがエチル、イソプロピル、(CHCCH−、エテニル及び、
フェニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、2−ピロリジニル、2−ピロリル、5−イミダゾリル、5−ピラゾリル、2−ピラジニル、4−ピリミジニル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、8−キノリニル、2,3−ジヒドロベンゾファル−7−イル、2,3−ジヒドロ1,4−ベンゾジオキシン−5−イル、1,3−ベンゾジオキソル−4−イル、4−イソキサゾリル、3−イソチアゾリル、5−オキサゾリル、4−チアゾリル、5−チアゾリル、2−フラニル、3−フラニル、3−チエニル及び2−チエチルから選ばれる
置換または非置換された環、から選ばれ;Aがナフチルであり;Xが−O−または−CH−であり;Yが−NHC(=O)−、−NHC(=O)(CH)−、−NHC(=O)(CH−、−(CH)p−NHC(=O)−、−NHC(=O)NH−及び−NHSO−から選ばれ;Rが6,7−ジメトキシ−4−キノリニル、6−メトキシ−7−(ジメチルアミノプロポキシ)−4−キノリニル、6,7−ジメトキシ−4−キナゾリニル、及び6−メトキシ−7−(ジメチルアミノプロポキシ)−4−キナゾリニルから選ばれる、請求項1の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項18】
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−2−(メチルオキシ)ベンズアミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−2−ナフタレニル)−2−チオフェンカルボキサミド;
N−{5−フルオロ−6−[6−メトキシ−7−(3−モルホリン−4−イル−プロポキシ)−キノリン−4−イルオキシ]−ナフタリン−2−イル}−2−メトキシ−ベンズアミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−7−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−カルボキサミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−5−フルオロ−2−(メチルオキシ)ベンズアミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−3−シアノベンズアミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)シクロブタンカルボキサミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−2−(2−チエニル)アセトアミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−2−(エチルオキシ)ベンズアミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−4−(メチルオキシ)−3−チオペンカルボキサミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−3−メチル−2−チオフェンカルボキサミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−5−クロロ−2−(メチルオキシ)ベンズアミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−2−(メチルオキシ)−3−ピリジンカルボキサミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−2−チオフェンカルボキサミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−3−ブロモベンズアミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−5−カルボキサミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−4−(メチルオキシ)ベンズアミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−2−ナフタレニル)−3−チオフェンカルボキサミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−2−ナフタレニル)−4−(メチルオキシ)−3−チオフェンカルボキサミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−2−ナフタレニル)−5−フルオロ−2−(メチルオキシ)ベンズアミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−2−ナフタレニル)−2−(メチルオキシ)ベンズアミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−2−ナフタレニル)ベンズアミド;
N−(5−フルオロ−6−((6−(メチルオキシ)−7−((3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−2−チオペンカルボキサミド;
N−(5−フルオロ−6−((6−(メチルオキシ)−7−((3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−3−チオフェンカルボキサミド;
3−(アセチルアミノ)−N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)ベンズアミド;
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−2−ナフタレニル)−2−(メチルオキシ)−3−ピリジンカルボキサミド;及び
N−(6−((6−(メチルオキシ)−7−((3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−2−チオフェンカルボキサミドから選ばれる請求項の化合物1及び薬学的に許容し得るその塩。
【請求項19】
式II'
【化12】


(式中、Yは−NH(CH−、−NHC(=O)(CH−、−NHC(=O)(CHO−、−(CH−NHC(=O)−、−NHC(=O)NH−、−NHC(=O)O(CH−、−C(=O)O−、−NHSO−、及び−C(=O)NH(CH−から選ばれ(ここでpは0、1、2または3であり;Rがチエニルの場合Yは結合である。);
R'はH、C1−5−アルキル、C1−3−ハロアルキル、C1−3−アルコキシ−C1−3−アルキル、
1−3−アルコキシカルボニル−C1−3−アルキル、C1−5−シアノアルキル、アミノカルボニル−C1−5−アルキル、C1−5−アルキル−アミノカルボニル−C1−5−アルキル、アミノ−C1−5−アルキル、C1−5−アルキル−アミノ−C1−5−アルキル、C1−5−アルキルスルホニル−C1−5−アルキル、フェニル−C1−3−アルキル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキル、5−6−員のヘテロシクリル−C1−3−アルキル及び、
フェニル、ナフチル、1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、C3−6−シクロアルキル、C5−6−シクロアルケニル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、ジヒドロチアゾリル、2,3−ジヒドロベンゾフリル、ピペリジニル、1−メチル−オキソピリジル、テトラヒドロピラン−4−イル、インドリニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾフリル、ベンゾ[1,2,5]チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、フラニル及びチエニルから選ばれる置換または非置換された環、から選ばれ;
はH、フルオロ、クロロ及びメチルから選ばれ;
はH、メチル及びフルオロから選ばれ;
10aはHまたはメトキシであり;及び
10bは4−モルホリノプロポキシ、2−ヒドロキシ−3−モルホリン−4−イル−プロポキシ、ピロリジン−1−イルプロポキシ、1−ピロリジニルエトキシ、4−ピペリジニルオキシプロポキシ、(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾル−1−イル)プロポキシ、トリアジニルプロポキシ、3−(ピペリジン−4−イル)プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノプロポキシ及びメトキシから選ばれる。)
で表される請求項1の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体(但し、Yが−CO−である場合、Rはメチルではない)。
【請求項20】
が−NHC(=O)−、−NHC(=O)(CH)−、−NHC(=O)(CH−、−CH−NHC(=O)−、−NHC(=O)NH−及び−NHSO−から選ばれる、請求項19の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項21】
が−NHC(=O)−または−NHC(=O)NH−である請求項19の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項22】
10aがメトキシであり;R10bが4−モルホリノプロポキシ、2−ヒドロキシ−3−モルホリン−4−イル−プロポキシ、ピロリジン−1−イルプロポキシ、1−ピロリジニルエトキシ、4−ピペリジニルオキシプロポキシ、(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、トリアジニルプロポキシ、3−(ピペリジン−4−イル)プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノプロポキシ及びメトキシから選ばれる、請求項19の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項23】
がHで;RがH、メチル、またはフルオロである請求項19の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項24】
R'がH、メチル、エチル、n−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、イソプロピル、プロピル、シアノメチル、アミノカルボニルメチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、ジメチルアミノエチル、2−メトキシ−1−メチルエチル、メトキシカルボニルメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メチルスルホニルエチル、ジメチルアミノエチル、メトキシカルボニルメチル、エテニル、チアゾール−2−イル−CH(CH)−、フェニル−CH(CH)−、5−メチルイソキサゾール−3−イルメチル、ピロリジン−1−イルエチル、テトラヒドロフォル−2−イルメチル、4−メチル−2−オキソ−オキサゾリジン−5−イル、ピリド−4−イルメチル、ピリド−2−イルメチル、2−トリフルオロメチルピリド−5−イルメチル、トリフルオロメチル、2,2,2−トリフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロプロピル、(CHCCH−、ペンタフルオロエチル、CFCHCH−、シクロプロピルメチル、ベンジル、4−メチルベンジル、4−クロロベンジル、(2−メトキシフェニル)エチル、1−フェニルエチル、フェニルエチル、シクロプロピル、1−メチルシクロプロピル、2−フルオロシクロプロピル、2−フェニルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、5,5−ジメチル−3−オキソシクロヘキセニル、フェニル、4−メチルフェニル、3−メチルフェニル、2−メチルフェニル、3,4−ジメチルフェニル、3,5−ジメチルフェニル、4−エチルフェニル、3−エチルフェニル、2−エチルフェニル、4−イソプロピルフェニル、4−イソプロピル−3−メチルフェニル、3−イソプロピルフェニル、4−tert−ブチルフェニル、2,3−ジメチルフェニル、3−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、2−フルオロフェニル、2,4−ジフルオロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、2,3−ジフルオロフェニル、2,6−ジフルオロフェニル、2,5−ジフルオロフェニル、3,5−ジフルオロフェニル、2,4,6−トリフルオロフェニル、3−ブロモフェニル、4−ブロモフェニル、4−クロロフェニル、3−クロロフェニル、2−クロロフェニル、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、2−メトキシフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、2,6−ジクロロフェニル、3−フルオロ−5−メトキシフェニル、3−クロロ−5−メトキシフェニル、4−クロロ−2−メトキシフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、2,6−ジメトキシフェニル、3,5−ジメトキシフェニル、2−エトキシフェニル、4−ヒドロキシフェニル、2−ヒドロキシフェニル、2,5−ジクロロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、3−トリフルオロメトキシフェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3,5−ジ(トリフルオロメチル)−フェニル、3,5−ジ(トリフルオロメチル)−2−メチルフェニル、4−ジメチルアミノフェニル、3−ジメチルアミノフェニル、3−ニトロフェニル、4−ニトロフェニル、3−シアノフェニル、4−メチルチオフェニル、3−メチルスルホニルフェニル、2−メチルスルホニルフェニル、3−クロロ−4−メチルフェニル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、4−[1−イソプロピルピペラジン−4−イル]フェニル、2−[(1−メチルピロリジン−3−イル)−N(CH)]−5−トリフルオロメチルフェニル、5−[1−メチルピペラジン−4−イルメチル]−3−トリフルオロメチルフェニル、5−[2−オキソピロリジン−1−イル]−3−トリフルオロメチルフェニル、2−クロロ−4−トリフルオロメチルフェニル、4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル、4−ブロモ−2−フルオロフェニル、2−トリフルオロメトキシフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、4−ペンタフルオロエチルフェニル、−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル、2−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メチル−3−トリフルオロメチルフェニル、2−メチル−5−トリフルオロメチルフェニル、3−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル、2[メチルカルボニルアミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、3−[1−メチルピペリジン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[1,1−ジオキソ−チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[1−オキソ−チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−ピペリジン−1−イル−5トリフルオロメチル−フェニル、2−[(3−ジメチルアミノプロピル)メチルアミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−(3−ジメチルアミノ−ピロリジン−1−イル)−5−トリフルオロメチルフェニル、3−(メチルカルボニルアミノ)フェニル、3−(4−メチルピペラジン−1−イメチル)フェニル、2−(4−メチルピペラジン−1−イメチル)フェニル、2−ピペリジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−フェニル、2−[1−メチルピペリジン−4−イルオキシ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−5−フェニルフェニル、2−[3,3−ジメチル−2−オキソ−アゼチジン−1−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[モルホリン−4−イルエトキシ]−5−tert−ブチルフェニル、2−メトキシ−5−フルオロフェニル、2−メトキシ−5−tert−ブチルフェニル、3−[ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ]−4−tert−ブチルフェニル、2−メトキシ−5−[2−ピリジルアミノカルボニル]フェニル、2−メトキシ−5−フェニルアミノカルボニルフェニル、2−[メチル−(1−メチルピロリジン−3−イル)アミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2,2−ジフルオロベンゾジオキソル−4−イル、ビフェニル、2−ナフチル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、7−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、1,3−ベンゾジオキソル−4−イル、1−イソプロピルピペリジン−4−イル、2−ピロリジニル、1−メチル−2−ピロリジニル、4−ピペラジニル、1−メチルピペリジン−4−イル、3−メチル−イソチアゾール−5−イル、3−イソチアゾリル、4,5−ジクロロ−3−イソチアゾリル、イソオキサゾル−3−イル、5−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル、5−メチル−イソオキサゾール−3−イル、3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル、4,5−ジメチル−イソオキサゾール−3−イル、3−メチルイソオキサゾール−5−イル、5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル、4−ブロモ−5−メチル−イソオキサゾール−3−イル、5−オキサゾリル、1−メチルイミダゾール−5−イル、5−イミダゾリル、2−チエニル、3−チエニル、2−メチルカルボニル−チエン−3−イル、2−メチルカルボニル−5−tert−ブチル−チエン−3−イル、2−アミノカルボニル−5−tert−ブチル−チエン−3−イル、4−メトキシ−5−クロロ−3−チエニル、3−メチル−2−チエニル、5−メチル−2−チエニル、5−メチルチオ−2−チエニル、5−メチルスルホニル−2−チエニル、3−エトキシ−2−チエニル、3−クロロ2−チエニル、5−クロロ2−チエニル、3−ブロモ2−チエニル、5−ブロモ−2−チエニル、4−メトキシ−5−ブロモ−3−チエニル、4−メトキシ−3−チエニル、2−フリル、2−シアノ−5−フェニルフォル−3−イル、4,5−ジメチル−2−フリル、5−メチル−2−トリフルオロメチル−3−フリル、3−フラニル、1−メチルピロール−2−イル、2−ピロリル、2−ピラジニル、5−メチル−2−ピラジニル、4−ピリミジニル、2,6−ジメトキシ−4−ピリミジニル、4−メトキシ−6−メチルピリミジン−2−イル、4−クロロ−2−メチルチオピリミジン−6−イル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、4−トリフルオロメチルピリジン−2−イル、2−トリフルオロメチルピリジン−5−イル、2−ジメチルアミノピリジン−5−イル、5−クロロ−2−ピリジル、2−フルオロ−3−ピリジル、2−クロロ−3−ピリジル、2−メトキシ−3−ピリジル、2−エトキシ−3−ピリジル、2−クロロ4−ピリジル、2,5−ジクロロ3−ピリジル、2−(ジメチルアミノエトキシ)−3−ピリジル、2−メトキシ−5−ピリジル、2−メチル−5−ピリジル、4−クロロ−2−ピリジル、4−メトキシ−5−ピリジル、3−ベンジルオキシピリジン−2−イル、4−メチルピリジン−2−イル、4−エチルピリジン−2−イル、2−クロロピリジン−4−イル、3−クロロピリジン−5−イル、3−クロロピリジン−6−イル、2−クロロピリジン−5−イル、4−クロロピリジン−2−イル、1−メチル−2−オキソピリド−5−イル、テトラヒドロピラン−4−イル、4,5−ジヒドロチアゾ−ル−2−イル、チアゾ−ル−2−イル、5−メチル−チアゾ−ル−2−イル、4,5−ジメチル−チアゾ−ル−2イル、4−tert−ブチル−チアゾール−2−イル、5−tert−ブチル−チアゾール−2−イル、5−ニトロチアゾール−2−イル、5−ブロモチアゾール−2−イル、5−[4−クロロフェニル]−チアゾ−ル2−イル、4−[4−クロロフェニル]−チアゾ−ル2−イル、4−[4−ニトロフェニル]−チアゾ−ル2−イル、4−チアゾリル、2−メチル−4−チアゾリル、2,5−ジメチル−4−チアゾリル、2,4−ジメチル−5−チアゾリル、5−tert−ブチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、5−トリフルオロメチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、5−エチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、ピラゾール−5−イル、3−ピラゾール、1,3−ジフェニル−ピラゾール−3−イル、1,3−ジメチル−ピラゾール−3−イル、5−シアノ−4−tert−ブチル−ピラゾール−3−イル、5−アミノ−3−メチル−ピラゾール−1−イル、3−メチル−1−tert−ブチル−ピラゾール−3−イル、5−アミノ−3−tert−ブチル−ピラゾール−1−イル、1−エチルピラゾール−5−イル、3−tert−ブチル−ピラゾール−5−イル、1−メチル−3−tert−ブチル−ピラゾール−5−イル、4,4−ジメチル−1,2,34−テトラヒドロイソキノリン−7−イル、7−キノリニル、2,3−ジヒドロベンゾフォル−7−イル、3,3−ジメチル−1−メチルカルボニルインドリン−6−イル、3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−インドール−6−イル、4−tert−ブチル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル、3−キノリニル、2−ベンゾフリル、ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール−4−イル、7−メチルベンゾチアゾール−2−イル、6−エトキシ−ベンゾチアゾール−2−イル、6−フルオロ−ベンゾチアゾール−2−イル、5,6−ジメチル−ベンゾチアゾール−2−イル、ベンゾイミダゾール−2−イル、1−メチル−ベンゾイミダゾール−2−イル、ベンズオキサゾール−2−イル、ベンズイソキサゾール−3−イル、4−メトキシベンズイソキサゾール−3−イル、及び2−メチルベンゾチアゾール−5−イルから選ばれる、請求項19の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項25】
R'がフェニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、2−ピロリジニル、2−ピロリル、5−イミダゾリル、5−ピラゾリル、2−ピラジニル、4−ピリミジニル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、8−キノリニル、2,3−ジヒドロベンゾフォル−7−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、4−イソキサゾリル、3−イソチアゾリル、5−オキサゾリル、4−チアゾリル、5−チアゾリル、2−フラニル、3−フラニル、3−チエニル及び2−チエニルから選ばれる非置換または置換された環である請求項19の化合物。
【請求項26】
がHで; RがHまたはフッ素である請求項19の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項27】
N−(−5−フルオロ−6((6−(メチルオキシ)−7((3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−2−チオフェンカルボキサミド;
5−フルオロ−N−(−5−フルオロ−6((6−(メチルオキシ)−7((3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−2−(メチルオキシ)ベンズアミド;
N−(6−((7−((3−ジメチルアミノ)プロピル)オキシ)−6−(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−3−チオフェンカルボキサミド;
N−(6−((6−(メチルオキシ)−7((3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−3−チオフェンカルボキサミド;
N−エチル−N'−(5−フルオロ−6((6−(メチルオキシ)−7((3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)ウレア;
N−(6−((7−((3−ジメチルアミノ)プロピル)オキシ)−6−(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−2−ナフタレニル)−3−チオフェンカルボキサミド;
N−エチル−N'−(6−((6−(メチルオキシ)−7((3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)ウレア;
N−(6−((7−((2−ジメチルアミノ)エチル)オキシ)−6−(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)ベンズアミド;
N−(6−((7−((3−ジメチルアミノ)プロピル)オキシ)−6−(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−2−ナフタレニル)−2−チオフェンカルボキサミド;
N−(6−((6−(メチルオキシ)−7−((3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−2−チオフェンカルボキサミド;
N−(5−フルオロ−6−((6−(メチルオキシ)−7−((3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−3−チオフェンカルボキサミド;
N−(5−フルオロ−6−((6−(メチルオキシ)−7−((3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−2−(メチルオキシ)ベンズアミド;
N−(5−フルオロ−6−((7−(((2S)−2−ヒドロキシ−3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−6−メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−3−チオフェンカルボキサミド;
N−(6−((7−(((2R)−2−ヒドロキシ−3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−6−メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−2−チオフェンカルボキサミド;
N−(6−((7−((3−ジメチルアミノ)プロピル)オキシ)−6−(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−2−ナフタレニル)−N'−(2,2,2−トリフルオロエチル)ウレア;
N−(6−((7−(((2S)−2−ヒドロキシ−3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−6−メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−2−チオフェンカルボキサミド;及び
N−(5−フルオロ−6−((7−(((2R)−2−ヒドロキシ−3−(4−モルホリニル)プロピル)オキシ)−6−メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−2−ナフタレニル)−3−チオフェンカルボキサミド
から選ばれる請求項19の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項28】
式III'
【化13】


(式中、XはO、NRまたはCHであり(ここで、RはC1−3−アルキルまたはHを表す);
は−NH(CH−、−NHC(=O)(CH−、−NHC(=O)(CHO−、−(CH−NHC(=O)−、−NHC(=O)NH−、−NHC(=O)O(CH−、−C(=O)O−、−NHSO−、及び−C(=O)NH(CH−から選ばれ(ここで、Yはいずれの方向でもよく;pは、0、1、2、または3である。);
R'はH、C1−5−アルキル、C1−3−ハロアルキル、C1−3−アルコキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルコキシカルボニル−C1−3−アルキル、C1−5−シアノアルキル、アミノカルボニル−C1−5−アルキル、C1−5−アルキル−アミノカルボニル−C1−5−アルキル、アミノ−C1−5−アルキル、C1−5−アルキル−アミノ−C1−5−アルキル、C1−5−アルキルスルホニル−C1−5−アルキル、フェニル−C1−3−アルキル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキル、5−6−員のヘテロシクリル−C1−3−アルキル及び、
フェニル、ナフチル、1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、C3−6−シクロアルキル、C5−6−シクロアルケニル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、ジヒドロチアゾリル、2,3−ジヒドロベンゾフリル、ピペリジニル、1−メチル−オキソピリジル、テトラヒドロピラン−4−イル、インドリニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾフリル、ベンゾ[1,2,5]チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、フラニル及びチエニル
から選ばれる置換または非置換された環、から選ばれ;

1−3−アルコキシ、C1−3−アルキルアミノ−C1−3−アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、フェニル−C1−3−アルコキシ、5−6員のヘテロシクリル−C1−3−アルコキシ、及びC4−6−シクロアルキル−C1−3−アルコキシから選ばれる1つ以上の置換基で置換されていてもよい4−キノリニル、
1−3−アルコキシ、C1−3−アルキルアミノ−C1−3−アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、フェニル−C1−3−アルコキシ、5−6員のヘテロシクリル−C1−3−アルコキシ、及びC4−6−シクロアルキル−C1−3−アルコキシから選ばれる1つ以上の置換基で置換されていてもよい4−キナゾリニル、
1−3−アルキル、C1−3−アルコキシ、C1−3−アルキルアミノ−C1−3−アルコキシ、フェニル−C1−3−アルコキシ、5−6員のヘテロシクリル−C1−3−アルコキシ、及びC4−6−シクロアルキル−C1−3−アルコキシから選ばれる1つ以上の置換基で置換されていてもよい4−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、
1−3−アルキル、C1−3−アルコキシ、C1−3−アルキルアミノ−C1−3−アルコキシ、フェニル−C1−3−アルコキシ、5−6員のヘテロシクリル−C1−3−アルコキシ、及びC4−6−シクロアルキル−C1−3−アルコキシから選ばれる1つ以上の置換基で置換されていてもよい4−ピラゾロ[3,4−b]ピリジニル、
アミノ、メチルアミド、及びメチルアミノから選ばれる1つ以上の置換基で置換されていてもよい4−ピリミジニル、及び
メチルアミド及びメチルアミノから選ばれる1つ以上の置換基で置換されていてもよい4−ピリジニル
から選ばれ;
はH、フッ素、塩素、及びメチルから選ばれ;
はH、メチル、及びフッ素から選ばれる。)
で表される請求項1の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項29】
R'がH、メチル、エチル、n−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、イソプロピル、プロピル、シアノメチル、アミノカルボニルメチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、ジメチルアミノエチル、2−メトキシ−1−メチルエチル、メトキシカルボニルメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メチルスルホニルエチル、ジメチルアミノエチル、メトキシカルボニルメチル、エテニル、チアゾール−2−イル−CH(CH)−、フェニル−CH(CH)−、5−メチルイソキサゾール−3−イルメチル、ピロリジン−1−イルエチル、テトラヒドロフォル−2−イルメチル、4−メチル−2−オキソ−オキサゾリジン−5−イル、ピリド−4−イルメチル、ピリド−2−イルメチル、2−トリフルオロメチルピリド−5−イルメチル、トリフルオロメチル、2,2,2−トリフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロプロピル、(CHCCH−、ペンタフルオロエチル、CFCHCH−、シクロプロピルメチル、ベンジル、4−メチルベンジル、4−クロロベンジル、(2−メトキシフェニル)エチル、1−フェニルエチル、フェニルエチル、
シクロプロピル、1−メチルシクロプロピル、2−フルオロシクロプロピル、2−フェニルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、5,5−ジメチル−3−オキソシクロヘキセニル、
フェニル、4−メチルフェニル、3−メチルフェニル、2−メチルフェニル、3,4−ジメチルフェニル、3,5−ジメチルフェニル、4−エチルフェニル、3−エチルフェニル、2−エチルフェニル、4−イソプロピルフェニル、4−イソプロピル−3−メチルフェニル、3−イソプロピルフェニル、4−tert−ブチルフェニル、2,3−ジメチルフェニル、3−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、2−フルオロフェニル、2,4−ジフルオロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、2,3−ジフルオロフェニル、2,6−ジフルオロフェニル、2,5−ジフルオロフェニル、3,5−ジフルオロフェニル、2,4,6−トリフルオロフェニル、3−ブロモフェニル、4−ブロモフェニル、4−クロロフェニル、3−クロロフェニル、2−クロロフェニル、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、2−メトキシフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、2,6−ジクロロフェニル、3−フルオロ−5−メトキシフェニル、3−クロロ−5−メトキシフェニル、4−クロロ−2−メトキシフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、2,6−ジメトキシフェニル、3,5−ジメトキシフェニル、2−エトキシフェニル、4−ヒドロキシフェニル、2−ヒドロキシフェニル、2,5−ジクロロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、3−トリフルオロメトキシフェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3,5−ジ(トリフルオロメチル)−フェニル、3,5−ジ(トリフルオロメチル)−2−メチルフェニル、4−ジメチルアミノフェニル、3−ジメチルアミノフェニル、3−ニトロフェニル、4−ニトロフェニル、3−シアノフェニル、4−メチルチオフェニル、3−メチルスルホニルフェニル、2−メチルスルホニルフェニル、3−クロロ−4−メチルフェニル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、4−[1−イソプロピルピペラジニン−4−イル]フェニル、2−[(1−メチルピロリジン−3−イル)−N(CH)]−5−トリフルオロメチルフェニル、5−[1−メチルピペラジン−4−イルメチル]−3−トリフルオロメチルフェニル、5−[2−オキソピロリジン−1−イル]−3−トリフルオロメチルフェニル、2−クロロ−4−トリフルオロメチルフェニル、4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル、4−ブロモ−2−フルオロフェニル、2−トリフルオロメトキシフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、4−ペンタフルオロエチルフェニル、−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル、2−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メチル−3−トリフルオロメチルフェニル、2−メチル−5−トリフルオロメチルフェニル、3−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[メチルカルボニルアミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、3−[1−メチルピペリジン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[1,1−ジオキソ−チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[1−オキソ−チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−ピペリジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−フェニル、2−[(3−ジメチルアミノプロピル)メチルアミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−(3−ジメチルアミノ−ピロルジン−1−イル)−5−トリフルオロメチルフェニル、3−(メチルカルボニルアミノ)フェニル、3−(4−メチルピペラジン−1−イメチル)フェニル、2−(4−メチルピペラジン−1−イメチル)フェニル、2−ピペリジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−フェニル、2−[1−メチルピペリジン−4−イルオキシ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−5−フェニルフェニル、2−[3,3−ジメチル−2−オキソ−アゼチジン−1−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[モルホリン−4−イルエトキシ]−5−tert−ブチルフェニル、2−メトキシ−5−フルオロフェニル、2−メトキシ−5−tert−ブチルフェニル、3−[ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ]−4−tert−ブチルフェニル、2−メトキシ−5−[2−ピリジルアミノカルボニル]フェニル、2−メトキシ−5−フェニルアミノカルボニルフェニル、2−[メチル−(1−メチルピロリジン−3−イル)アミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、
2,2−ジフルオロベンゾジオキソール−4−イル、ビフェニル、2−ナフチル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、7−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、
1−イソプロピルピペリジン−4−イル、2−ピロリジニル、1−メチル−2−ピロリジニル、4−ピペラジニル、1−メチルピペリジン−4−イル、3−メチル−イソチアゾール−5−イル、3−イソチアゾリル、4,5−ジクロロ−3−イソチアゾリル、
イソキサゾール−3−イル、5−イソキサゾリル、4−イソキサゾリル、5−メチル−イソキサゾール−3−イル、3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−イル、4,5−ジメチル−イソキサゾール−3−イル、3−メチル−イソキサゾール−5−イル、5−tert−ブチル−イソキサゾール−3−イル、4−ブロモ−5−メチル−イソキサゾール−3−イル、
5−オキサゾリル、
1−メチルイミダゾール−5−イル、5−イミダゾリル、
2−チエニル、3−チエニル、2−メチルカルボニル−チエン−3−イル、2−メチルカルボニル−5−tert−ブチル−チエン−3−イル、2−アミノカルボニル−5−tert−ブチル−チエン−3−イル、4−メトキシ−5−クロロ−3−チエニル、3−メチル−2−チエニル、5−メチル−2−チエニル、5−メチルチオ−2−チエニル、5−メチルスルホニル−2−チエニル、3−エトキシ−2−チエニル、3−クロロ−2−チエニル、5−クロロ−2−チエニル、3−ブロモ−2−チエニル、5−ブロモ−2−チエニル、4−メトキシ−5−ブロモ−3−チエニル、4−メトキシ−3−チエニル、
2−フリル、2−シアノ−5−フェニルファル−3−イル、4,5−ジメチル−2−フリル、5−メチル−2−トリフルオロメチル−3−フリル、3−フラニル、1−メチルピロール−2−イル、2−ピロリル、
2−ピラジニル、5−メチル−2−ピラジニル、4−ピリミジニル、2,6−ジメトキシ−4−ピリミジニル、4−メトキシ−6−メチルピリミジン−2−イル、4−クロロ−2−メチルチオピリミジン−6−イル、
2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、4−トリフルオロメチルピリジン−2−イル、2−トリフルオロメチルピリジン−5−イル、2−ジメチルアミノピリジン−5−イル、5−クロロ−2−ピリジル、2−フルオロ−3−ピリジル、2−クロロ−3−ピリジル、2−メトキシ−3−ピリジル、2−エトキシ−3−ピリジル、2−クロロ−4−ピリジル、2,5−ジクロロ−3−ピリジル、2−(ジメチルアミノエトキシ)−3−ピリジル、2−メトキシ−5−ピリジル、2−メチル−5−ピリジル、4−クロロ−2−ピリジル、4−メトキシ−5−ピリジル、3−ベンジルオキシピリジン−2−イル、4−メチルピリジン−2−イル、4−エチルピリジン−2−イル、2−クロロピリジン−4−イル、3−クロロピリジン−5−イル、3−クロロピリジン−6−イル、2−クロロピリジン−5−イル、4−クロロピリジン−2−イル、1−メチル−2−オキソピリド−5−イル、
テトラヒドロピラン−4−イル、
4,5−ジヒドロチアゾール−2−イル、チアゾール−2−イル、5−メチル−チアゾール−2−イル、4,5−ジメチル−チアゾール−2−イル、4−tert−ブチル−チアゾール−2−イル、5−tert−ブチル−チアゾール−2−イル、5−ニトロチアゾール−2−イル、5−ブロモチアゾール−2−イル、5−[4−クロロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−[4−クロロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−[4−ニトロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−チアゾリル、2−メチル−4−チアゾリル、2,5−ジメチル−4−チアゾリル、2,4−ジメチル−5−チアゾリル、
5−tert−ブチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、5−トリフルオロメチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、5−エチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、
ピラゾール−5−イル、3−ピラゾリル、1,3−ジフェニル−ピラゾール−3−イル、1,3−ジメチル−ピラゾール3−イル、5−シアノ−4−tert−ブチル−ピラゾール−3−イル、5−アミノ−3−メチル−ピラゾール−1−イル、3−メチル−1−tert−ブチル−ピラゾール−3−イル、5−アミノ−3−tert−ブチル−ピラゾール−1−イル、1−エチルピラゾール−5−イル、3−tert−ブチル−ピラゾール−5−イル、1−メチル−3−tert−ブチル−ピラゾール5−イル、
4,4−ジメチル−1,2,34−テトラヒドロイソキノリン−7−イル、7−キノリニル、2,3−ジヒドロベンゾファル−7−イル、3,3−ジメチル−1−メチルカルボニルインドリン−6−イル、3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−インドール−6−イル、4−tert−ブチル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル、3−キノリニル、2−ベンゾフリル、ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール−4−イル、7−メチル−ベンゾチアゾール−2−イル、6−エトキシ−ベンゾチアゾール−2−イル、6−フルオロ−ベンゾチアゾール−2−イル、5,6−ジメチル−ベンゾチアゾール−2−イル、ベンズイミダゾール−2−イル、1−メチル−ベンズイミダゾール2−イル、ベンズオキサゾール−2−イル、ベンズイソキサゾール−3−イル、4−メトキシベンズイソキサゾール−3−イル、及び2−メチルベンゾチアゾール−5−イルから選ばれる、請求項28の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項30】
がOである請求項28の化合物。
【請求項31】
が2−アミノピリミジン−4−イル、2−メチルアミノ−ピリミジン−4−イル、2−メチルアミノカルボニル−ピリジン−4−イル、4−ピラゾロ[3,4−b]ピリジニル、及び4−ピロロ[2,3−b]ピリジニルから選ばれる、請求項28の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項32】

【化14】


(式中、R10aはH、メトキシ、アミノカルボニル、及びメチルアミノカルボニルから選ばれ;R10bは4−モルホリノプロポキシ、2−ヒドロキシ−3−モルホリン−4−イル−プロポキシ、ピロリジン−1−イルプロポキシ、1−ピロリジニルエトキシ、4−ピペリジニルオキシプロポキシ、(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、トリアジニルプロポキシ,3−(ピペリジン−4−イル)プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノプロポキシ、及びメトキシから選ばれる。)である請求項28の化合物。
【請求項33】
N−(6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−1−ナフタレニル)ベンズアミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(4−クロロフェニル)−1−ナフタレンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−(トリフルオロチル)フェニル)−1−ナフタレンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−1−ナフタレンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−エチル−1−ナフタレンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−N−メチル−1−ナフタレンカルボキサミド;
4−(5−カルバモイル−1−フルオロ−ナフタレン−2−イルオキシ)−7−メトキシ−キノリン−6−カルボン酸アミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−イソキサゾリル)−1−ナフタレンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−メチル−1−ナフタレンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−1−ナフタレンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−フェニル−1−ナフタレンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(2−(メチルオキシ)エチル)−1−ナフタレンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−N−(2−(メチルオキシ)エチル)−1−ナフタレンカルボキサミド;
4−(5−シクロプロピルカルバモイル−1−フルオロ−ナフタレン−2−イルオキシ)−7−メトキシ−キノリン−6−カルボン酸アミド;
7−(メチルオキシ)−4−((5−(((2−(メチルオキシ)エチル)アミノ)カルボニル)−2−ナフタレニル)オキシ)−6−キノリンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−シクロプロピル−1−ナフタレンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−N−(3−イソキサゾリル)−1−ナフタレンカルボキサミド;
4−((5−((シクロプロピルアミノ)カルボニル)−2−ナフタレニル)オキシ)−N−メチル−7−(メチルオキシ)−6−キノリンカルボキサミド;
4−((5−((シクロプロピルアミノ)カルボニル)−2−ナフタレニル)オキシ)−7−(メチルオキシ)−6−キノリンカルボキサミド;
4−(5−カルバモイル−ナフタレン−2−イルオキシ)−7−メトキシ−キノリン−6−カルボン酸アミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−シクロプロピル−1−ナフタレンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−5−フルオロ−N−(1,3−チアゾール−2−イル)−1−ナフタレンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−1−ナフタレンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−シクロプロピル−5−フルオロ−1−ナフタレンカルボキサミドアミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(6−(ジメチルアミノ)−3−ピリジニル)−1−ナフタレンカルボキサミド;
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−1−ナフタレンカルボキサミド;及び
6−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(4−(1,1−ジメチルエチル)フェニル)−1−ナフタレンカルボキサミド
から選ばれる請求項28の化合物及び薬学的に許容し得るその塩。
【請求項34】
式IV
【化15】


(式中、Yは−(CH−NH−、−(CH−C(=O)NH−、−(CH−OC(=O)NH−、−C(=O)O−、及び−C(=O)NH(CH−から選ばれ(ここでpは0、1、2、または3である。);
ZはCRまたはNであり;
R'はH、C1−5−アルキル、C1−3−ハロアルキル、C1−3−アルコキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルコキシカルボニル−C1−3−アルキル、C1−5−シアノアルキル、アミノカルボニル−C1−5−アルキル、C1−5−アルキル−アミノカルボニル−C1−5−アルキル、アミノ−C1−5−アルキル、C1−5−アルキル−アミノ−C1−5−アルキル、C1−5−アルキルスルホニル−C1−5−アルキル、フェニル−C1−3−アルキル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキル、5−6員のヘテロシクリル−C1−3−アルキル及び、
フェニル、ナフチル、1,3−ベンゾジオキソリル、C3−6−シクロアルキル、C5−6−シクロアルケニル、ピロリジニリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、ジヒドロチアゾリル、2,3−ジヒドロベンゾフリル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、ピペリジニル、1−メチル−オキソピリジル、テトラヒドロピラン−4−イル、インドリニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、キノリニル、ベンゾフリル、ベンゾ[1,2,5]チアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、フラニル、及びチエニルから選ばれる非置換または置換された環、
から選ばれ;
はH、フッ素、塩素、及びメチルから選ばれ;
はH、メチル及びフッ素から選ばれ;
(式中、RはH、CN、NH、F、アルキルカルボニルアミノ、及びアルキルアミノカルボニルから選ばれる。)
10aはHまたはメトキシであり;及び
10bは4−モルホリノプロポキシ、2−ヒドロキシ−3−モルホリン−4−イル−プロポキシ、ピロリジン−1−イルプロポキシ、1−ピロリジニルエトキシ、4−ピペリジニルオキシプロポキシ、(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、トリアジニルプロポキシ、3−(ピペリジン−4−イル)プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノプロポキシ、及びメトキシから選ばれる。)
で表される請求項1の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項35】
ZがCHであり;R10aがメトキシであり;R10bが4−モルホリノプロポキシ、2−ヒドロキシ−3−モルホリン−4−イル−プロポキシ、ピロリジン−1−イルプロポキシ、1−ピロリジニルエトキシ、4−ピペリジニルオキシプロポキシ、(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、トリアジニルプロポキシ、3−(ピペリジン−4−イル)プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノプロポキシ、及びメトキシから選ばれる請求項34の化合物。
【請求項36】
R'がH、メチル、エチル、n−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、イソプロピル、プロピル、シアノメチル、アミノカルボニルメチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、ジメチルアミノエチル、2−メトキシ−1−メチルエチル、メトキシカルボニルメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メチルスルホニルエチル、ジメチルアミノエチル、メトキシカルボニルメチル、エテニル、チアゾール−2−イル−CH(CH)−、フェニル−CH(CH)−、5−メチルイソキサゾール−3−イルメチル、ピロリジン−1−イルエチル、テトラヒドロファル−2−イルメチル、4−メチル−2−オキソ−オキサゾリジン−5−イル、ピリド−4−イルメチル、ピリド−2−イルメチル、2−トリフルオロメチルピリド−5−イルメチル、トリフルオロメチル、2,2,2−トリフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロプロピル、(CHCCH−、ペンタフルオロエチル、CFCHCH−、シクロプロピルメチル、ベンジル、4−メチルベンジル、4−クロロベンジル、(2−メトキシフェニル)エチル、1−フェニルエチル、フェニルエチル、シクロプロピル、1−メチルシクロプロピル、2−フルオロシクロプロピル、2−フェニルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、5,5−ジメチル−3−オキソシクロヘキセニル、フェニル、4−メチルフェニル、3−メチルフェニル、2−メチルフェニル、3,4−ジメチルフェニル、3,5−ジメチルフェニル、4−エチルフェニル、3−エチルフェニル、2−エチルフェニル、4−イソプロピルフェニル、4−イソプロピル−3−メチルフェニル、3−イソプロピルフェニル、4−tert−ブチルフェニル、2,3−ジメチルフェニル、3−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、2−フルオロフェニル、2,4−ジフルオロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、2,3−ジフルオロフェニル、2,6−ジフルオロフェニル、2,5−ジフルオロフェニル、3,5−ジフルオロフェニル、2,4,6−トリフルオロフェニル、3−ブロモフェニル、4−ブロモフェニル、4−クロロフェニル、3−クロロフェニル、2−クロロフェニル、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、2−メトキシフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、2,6−ジクロロフェニル、3−フルオロ−5−メトキシフェニル、3−クロロ−5−メトキシフェニル、4−クロロ−2−メトキシフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、2,6−ジメトキシフェニル、3,5−ジメトキシフェニル、2−エトキシフェニル、4−ヒドロキシフェニル、2−ヒドロキシフェニル、2,5−ジクロロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、3−トリフルオロメトキシフェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3,5−ジ(トリフルオロメチル)−フェニル、3,5−ジ(トリフルオロメチル)−2−メチルフェニル、4−ジメチルアミノフェニル、3−ジメチルアミノフェニル、3−ニトロフェニル、4−ニトロフェニル、3−シアノフェニル、4−メチルチオフェニル、3−メチルスルホニルフェニル、2−メチルスルホニルフェニル、3−クロロ−4−メチルフェニル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、4−[1−イソプロピルピペラジニン−4−イル]フェニル、2−[(1−メチルピロリジン−3−イル)−N(CH)]−5−トリフルオロメチルフェニル、5−[1−メチルピペラジン−4−イルメチル]−3−トリフルオロメチルフェニル、5−[2−オキソピロリジン−1−イル]−3−トリフルオロメチルフェニル、2−クロロ−4−トリフルオロメチルフェニル、4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル、4−ブロモ−2−フルオロフェニル、2−トリフルオロメトキシフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、4−ペンタフルオロエチルフェニル、−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル、2−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メチル−3−トリフルオロメチルフェニル、2−メチル−5−トリフルオロメチルフェニル、3−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[メチルカルボニルアミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、3−[1−メチルピペリジン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[1,1−ジオキソ−チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[1−オキソ−チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−ピペリジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−フェニル、2−[(3−ジメチルアミノプロピル)メチルアミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−(3−ジメチルアミノ−ピロルジン−1−イル)−5−トリフルオロメチルフェニル、3−(メチルカルボニルアミノ)フェニル、3−(4−メチルピペラジン−1−イメチル)フェニル、2−(4−メチルピペラジン−1−イメチル)フェニル、2−ピペリジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−フェニル、2−[1−メチルピペリジン−4−イルオキシ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−5−フェニルフェニル、2−[3,3−ジメチル−2−オキソ−アゼチジン−1−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[モルホリン−4−イルエトキシ]−5−tert−ブチルフェニル、2−メトキシ−5−フルオロフェニル、2−メトキシ−5−tert−ブチルフェニル、3−[ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ]−4−tert−ブチルフェニル、2−メトキシ−5−[2−ピリジルアミノカルボニル]フェニル、2−メトキシ−5−フェニルアミノカルボニルフェニル、2−[メチル−(1−メチルピロリジン−3−イル)アミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2,2−ジフルオロベンゾジオキソール4−イル、ビフェニル、2−ナフチル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、7−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、1−イソプロピルピペリジン−4−イル、2−ピロリジニル、1−メチル−2−ピロリジニル、4−ピペラジニル、1−メチルピペリジン−4−イル、3−メチル−イソチアゾール−5−イル、3−イソチアゾリル、4,5−ジクロロ−3−イソチアゾリル、イソキサゾール−3−イル、5−イソキサゾリル、4−イソキサゾリル、5−メチル−イソキサゾール−3−イル、3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−イル、4,5−ジメチル−イソキサゾール−3−イル、3−メチル−イソキサゾール−5−イル、5−tert−ブチル−イソキサゾール−3−イル、4−ブロモ−5−メチル−イソキサゾール−3−イル、5−オキサゾリル、1−メチルイミダゾール−5−イル、5−イミダゾリル、2−チエニル、3−チエニル、2−メチルカルボニル−チエン−3−イル、2−メチルカルボニル−5−tert−ブチル−チエン−3−イル、2−アミノカルボニル−5−tert−ブチル−チエン−3−イル、4−メトキシ−5−クロロ−3−チエニル、3−メチル−2−チエニル、5−メチル−2−チエニル、5−メチルチオ−2−チエニル、5−メチルスルホニル−2−チエニル、3−エトキシ−2−チエニル、3−クロロ−2−チエニル、5−クロロ−2−チエニル、3−ブロモ−2−チエニル、5−ブロモ−2−チエニル、4−メトキシ−5−ブロモ−3−チエニル、4−メトキシ−3−チエニル、2−フリル、2−シアノ−5−フェニルファル−3−イル、4,5−ジメチル−2−フリル、5−メチル−2−トリフルオロメチル−3−フリル、3−フラニル、1−メチルピロール−2−イル、2−ピロリル、2−ピラジニル、5−メチル−2−ピラジニル、4−ピリミジニル、2,6−ジメトキシ−4−ピリミジニル、4−メトキシ−6−メチルピリミジン−2−イル、4−クロロ−2−メチルチオピリミジン−6−イル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、4−トリフルオロメチルピリジン−2−イル、2−トリフルオロメチルピリジン−5−イル、2−ジメチルアミノピリジン−5−イル、5−クロロ−2−ピリジル、2−フルオロ−3−ピリジル、2−クロロ−3−ピリジル、2−メトキシ−3−ピリジル、2−エトキシ−3−ピリジル、2−クロロ−4−ピリジル、2,5−ジクロロ−3−ピリジル、2−(ジメチルアミノエトキシ)−3−ピリジル、2−メトキシ−5−ピリジル、2−メチル−5−ピリジル、4−クロロ−2−ピリジル、4−メトキシ−5−ピリジル、3−ベンジルオキシピリジン−2−イル、4−メチルピリジン−2−イル、4−エチルピリジン−2−イル、2−クロロピリジン−4−イル、3−クロロピリジン−5−イル、3−クロロピリジン−6−イル、2−クロロピリジン−5−イル、4−クロロピリジン−2−イル、1−メチル−2−オキソピリド−5−イル、テトラヒドロピラン−4−イル、4,5−ジヒドロチアゾール−2−イル、チアゾール−2−イル、5−メチル−チアゾール−2−イル、4,5−ジメチル−チアゾール−2−イル、4−tert−ブチル−チアゾール−2−イル、5−tert−ブチル−チアゾール−2−イル、5−ニトロチアゾール−2−イル、5−ブロモチアゾール−2−イル、5−[4−クロロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−[4−クロロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−[4−ニトロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−チアゾリル、2−メチル−4−チアゾリル、2,5−ジメチル−4−チアゾリル、2,4−ジメチル−5−チアゾリル、5−tert−ブチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、5−トリフルオロメチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、5−エチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、ピラゾール−5−イル、3−ピラゾリル、1,3−ジフェニル−ピラゾール−3−イル、1,3−ジメチル−ピラゾール−3−イル、5−シアノ−4−tert−ブチル−ピラゾール−3−イル、5−アミノ−3−メチル−ピラゾール−1−イル、3−メチル−1−tert−ブチル−ピラゾール−3−イル、5−アミノ−3−tert−ブチル−ピラゾール−1−イル、1−エチルピラゾール−5−イル、3−tert−ブチル−ピラゾール−5−イル、1−メチル−3−tert−ブチル−ピラゾール−5−イル、4,4−ジメチル−1,2,34−テトラヒドロイソキノリン−7−イル、7−キノリニル、2,3−ジヒドロベンゾファル−7−イル、3,3−ジメチル−1−メチルカルボニルインドリン−6−イル、3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−インドール−6−イル、4−tert−ブチル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル、3−キノリニル、2−ベンゾフリル、ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール−4−イル、7−メチル−ベンゾチアゾール−2−イル、6−エトキシ−ベンゾチアゾール−2−イル、6−フルオロ−ベンゾチアゾール−2−イル、5,6−ジメチル−ベンゾチアゾール−2−イル、ベンズイミダゾール−2−イル、1−メチル−ベンズイミダゾール−2−イル、ベンゾオキサゾール−2−イル、ベンズイソキサゾール−3−イル、4−メトキシベンズイソキサゾール−3−イル、及び2−メチルベンゾチアゾール−5−イルから選ばれる、請求項34の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項37】
R'がH、イソプロピル、(CHCCH−、ベンジル、4−メチルフェニルメチル、2−チアゾリル−CH(CH)−、フェニル−CH(CH)−、フェニル、4−メチルフェニル、3−メチルフェニル、2−メチルフェニル、4−tert−ブチル−フェニル、4−クロロフェニル、3−クロロフェニル、2−クロロフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル、4−ジメチルアミノフェニル、ビフェニル、3−イソチアゾリル、及び2−チアゾリルから選ばれる、請求項34の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項38】
が−C(=O)NH−である請求項34の化合物。
【請求項39】
及びRがHである請求項34の化合物。
【請求項40】
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−フェニル−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾキサジン−4−カルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(4−メチルフェニル)−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾキサジン−4−カルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾキサジン−4−カルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾキサジン−4−カルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−((1S)−1−フェニルエチル)−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾキサジン−4−カルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(4−クロロフェニル)−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾキサジン−4−カルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾキサジン−4−カルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(4−(1,1−ジメチルエチル)フェニル)−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾキサジン−4−カルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−イソキサゾリル)−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾキサジン−4−カルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−メチルフェニル)−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾキサジン−4−カルボキサミド;及び
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−クロロフェニル)−2,3−ジヒドロ−4H−1,4−ベンゾキサジン−4−カルボキサミド
から選ばれる請求項34の化合物及び薬学的に許容し得るその塩。
【請求項41】
式V
【化16】


(式中、Yは−NH(CH−、−NHC(=O)(CH−、−NHC(=O)(CHO−、−(CH−NHC(=O)−、−NHC(=O)NH−、−NHC(=O)O(CH−、−C(=O)O−、−NHSO−、及び、−C(=O)NH(CHから選ばれ(ここでpは0、1、2、または3である。);
ZはCRまたはNであり;
R'はH、C1−5−アルキル、C1−3−ハロアルキル、C1−3−アルコキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルコキシカルボニル−C1−3−アルキル、C1−5−シアノアルキル、アミノカルボニル−C1−5−アルキル、C1−5−アルキル−アミノカルボニル−C1−5−アルキル、アミノ−C1−5−アルキル、C1−5−アルキル−アミノ−C1−5−アルキル、C1−5−アルキルスルホニル−C1−5−アルキル、フェニル−C1−3−アルキル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキル、5−6員のヘテロシクリル−C1−3−アルキル及び、
フェニル、ナフチル、1,3−ベンゾジオキソリル、C3−6−シクロアルキル、C5−6−シクロアルケニル、ピロリジニリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、ジヒドロチアゾリル、2,3−ジヒドロベンゾフリル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、ピペリジニル、1−メチル−オキソピリジル、テトラヒドロピラン−4−イル、インドリニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、キノリニル、ベンゾフリル、ベンゾ[1,2,5]チアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、フラニル、及びチエニルから選ばれる非置換または置換された環、
から選ばれ;
はH、フッ素、塩素、及びメチルから選ばれ;
はH、メチル及びフッ素から選ばれ;
(式中、RはH、CN、NH、F、アルキルカルボニルアミノ、及びアルキルアミノカルボニルから選ばれる。)
10aはHまたはメトキシであり;及び
10bは4−モルホリノプロポキシ、2−ヒドロキシ−3−モルホリン−4−イル−プロポキシ、ピロリジン−1−イルプロポキシ、1−ピロリジニルエトキシ、4−ピペリジニルオキシプロポキシ、(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、トリアジニルプロポキシ、3−(ピペリジン−4−イル)プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノプロポキシ、及びメトキシから選ばれる。)
で表される請求項1の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項42】
ZがCH;R10aがメトキシ;R10bが4−モルホリノプロポキシ、2−ヒドロキシ−3−モルホリン−4−イル−プロポキシ、ピロリジン−1−イル−プロポキシ、1−ピロリジニルエトキシ、4−ピペリジニルオキシプロポキシ、(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、トリアジニルプロポキシ、3−(ピペリジン−4−イル)プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノプロポキシ、及びメトキシから選ばれる、請求項41の化合物。
【請求項43】
R'がH、メチル、エチル、n−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、イソプロピル、プロピル、シアノメチル、アミノカルボニルメチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、ジメチルアミノエチル、2−メトキシ−1−メチルエチル、メトキシカルボニルメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メチルスルホニルエチル、ジメチルアミノエチル、メトキシカルボニルメチル、エテニル、チアゾール−2−イル−CH(CH)−、フェニル−CH(CH)−、5−メチルイソキサゾール−3−イルメチル、ピロリジン−1−イルエチル、テトラヒドロファル−2−イルメチル、4−メチル−2−オキソ−オキサゾリジン−5−イル、ピリド−4−イルメチル、ピリド−2−イルメチル、2−トリフルオロメチルピリド−5−イルメチル、トリフルオロメチル、2,2,2−トリフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロプロピル、(CHCCH−、ペンタフルオロエチル、CFCHCH−、シクロプロピルメチル、ベンジル、4−メチルベンジル、4−クロロベンジル、(2−メトキシフェニル)エチル、1−フェニルエチル、フェニルエチル、シクロプロピル、1−メチルシクロプロピル、2−フルオロシクロプロピル、2−フェニルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、5,5−ジメチル−3−オキソシクロヘキセニル、フェニル、4−メチルフェニル、3−メチルフェニル、2−メチルフェニル、3,4−ジメチルフェニル、3,5−ジメチルフェニル、4−エチルフェニル、3−エチルフェニル、2−エチルフェニル、4−イソプロピルフェニル、4−イソプロピル−3−メチルフェニル、3−イソプロピルフェニル、4−tert−ブチルフェニル、2,3−ジメチルフェニル、3−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、2−フルオロフェニル、2,4−ジフルオロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、2,3−ジフルオロフェニル、2,6−ジフルオロフェニル、2,5−ジフルオロフェニル、3,5−ジフルオロフェニル、2,4,6−トリフルオロフェニル、3−ブロモフェニル、4−ブロモフェニル、4−クロロフェニル、3−クロロフェニル、2−クロロフェニル、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、2−メトキシフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、2,6−ジクロロフェニル、3−フルオロ−5−メトキシフェニル、3−クロロ−5−メトキシフェニル、4−クロロ−2−メトキシフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、2,6−ジメトキシフェニル、3,5−ジメトキシフェニル、2−エトキシフェニル、4−ヒドロキシフェニル、2−ヒドロキシフェニル、2,5−ジクロロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、3−トリフルオロメトキシフェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3,5−ジ(トリフルオロメチル)−フェニル、3,5−ジ(トリフルオロメチル)−2−メチルフェニル、4−ジメチルアミノフェニル、3−ジメチルアミノフェニル、3−ニトロフェニル、4−ニトロフェニル、3−シアノフェニル、4−メチルチオフェニル、3−メチルスルホニルフェニル、2−メチルスルホニルフェニル、3−クロロ−4−メチルフェニル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、4−[1−イソプロピルピペラジニン−4−イル]フェニル、2−[(1−メチルピロリジン−3−イル)−N(CH)]−5−トリフルオロメチルフェニル、5−[1−メチルピペラジン−4−イルメチル]−3−トリフルオロメチルフェニル、5−[2−オキソピロリジン−1−イル]−3−トリフルオロメチルフェニル、2−クロロ−4−トリフルオロメチルフェニル、4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル、4−ブロモ−2−フルオロフェニル、2−トリフルオロメトキシフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、4−ペンタフルオロエチルフェニル、−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル、2−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メチル−3−トリフルオロメチルフェニル、2−メチル−5−トリフルオロメチルフェニル、3−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[メチルカルボニルアミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、3−[1−メチルピペリジン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[1,1−ジオキソ−チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[1−オキソ−チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−ピペリジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−フェニル、2−[(3−ジメチルアミノプロピル)メチルアミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−(3−ジメチルアミノ−ピロルジン−1−イル)−5−トリフルオロメチルフェニル、3−(メチルカルボニルアミノ)フェニル、3−(4−メチルピペラジン−1−イメチル)フェニル、2−(4−メチルピペラジン−1−イメチル)フェニル、2−ピペリジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−フェニル、2−[1−メチルピペリジン−4−イルオキシ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−5−フェニルフェニル、2−[3,3−ジメチル−2−オキソ−アゼチジン−1−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[モルホリン−4−イルエトキシ]−5−tert−ブチルフェニル、2−メトキシ−5−フルオロフェニル、2−メトキシ−5−tert−ブチルフェニル、3−[ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ]−4−tert−ブチルフェニル、2−メトキシ−5−[2−ピリジルアミノカルボニル]フェニル、2−メトキシ−5−フェニルアミノカルボニルフェニル、2−[メチル−(1−メチルピロリジン−3−イル)アミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2,2−ジフルオロベンゾジオキソール4−イル、ビフェニル、2−ナフチル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、7−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、1−イソプロピルピペリジン−4−イル、2−ピロリジニル、1−メチル−2−ピロリジニル、4−ピペラジニル、1−メチルピペリジン−4−イル、3−メチル−イソチアゾール−5−イル、3−イソチアゾリル、4,5−ジクロロ−3−イソチアゾリル、イソキサゾール−3−イル、5−イソキサゾリル、4−イソキサゾリル、5−メチル−イソキサゾール−3−イル、3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−イル、4,5−ジメチル−イソキサゾール−3−イル、3−メチル−イソキサゾール−5−イル、5−tert−ブチル−イソキサゾール−3−イル、4−ブロモ−5−メチル−イソキサゾール−3−イル、5−オキサゾリル、1−メチルイミダゾール−5−イル、5−イミダゾリル、2−チエニル、3−チエニル、2−メチルカルボニル−チエン−3−イル、2−メチルカルボニル−5−tert−ブチル−チエン−3−イル、2−アミノカルボニル−5−tert−ブチル−チエン−3−イル、4−メトキシ−5−クロロ−3−チエニル、3−メチル−2−チエニル、5−メチル−2−チエニル、5−メチルチオ−2−チエニル、5−メチルスルホニル−2−チエニル、3−エトキシ−2−チエニル、3−クロロ−2−チエニル、5−クロロ−2−チエニル、3−ブロモ−2−チエニル、5−ブロモ−2−チエニル、4−メトキシ−5−ブロモ−3−チエニル、4−メトキシ−3−チエニル、2−フリル、2−シアノ−5−フェニルファル−3−イル、4,5−ジメチル−2−フリル、5−メチル−2−トリフルオロメチル−3−フリル、3−フラニル、1−メチルピロール−2−イル、2−ピロリル、2−ピラジニル、5−メチル−2−ピラジニル、4−ピリミジニル、2,6−ジメトキシ−4−ピリミジニル、4−メトキシ−6−メチルピリミジン−2−イル、4−クロロ−2−メチルチオピリミジン−6−イル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、4−トリフルオロメチルピリジン−2−イル、2−トリフルオロメチルピリジン−5−イル、2−ジメチルアミノピリジン−5−イル、5−クロロ−2−ピリジル、2−フルオロ−3−ピリジル、2−クロロ−3−ピリジル、2−メトキシ−3−ピリジル、2−エトキシ−3−ピリジル、2−クロロ−4−ピリジル、2,5−ジクロロ−3−ピリジル、2−(ジメチルアミノエトキシ)−3−ピリジル、2−メトキシ−5−ピリジル、2−メチル−5−ピリジル、4−クロロ−2−ピリジル、4−メトキシ−5−ピリジル、3−ベンジルオキシピリジン−2−イル、4−メチルピリジン−2−イル、4−エチルピリジン−2−イル、2−クロロピリジン−4−イル、3−クロロピリジン−5−イル、3−クロロピリジン−6−イル、2−クロロピリジン−5−イル、4−クロロピリジン−2−イル、1−メチル−2−オキソピリド−5−イル、テトラヒドロピラン−4−イル、4,5−ジヒドロチアゾール−2−イル、チアゾール−2−イル、5−メチル−チアゾール−2−イル、4,5−ジメチル−チアゾール−2−イル、4−tert−ブチル−チアゾール−2−イル、5−tert−ブチル−チアゾール−2−イル、5−ニトロチアゾール−2−イル、5−ブロモチアゾール−2−イル、5−[4−クロロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−[4−クロロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−[4−ニトロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−チアゾリル、2−メチル−4−チアゾリル、2,5−ジメチル−4−チアゾリル、2,4−ジメチル−5−チアゾリル、5−tert−ブチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、5−トリフルオロメチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、5−エチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、ピラゾール−5−イル、3−ピラゾリル、1,3−ジフェニル−ピラゾール−3−イル、1,3−ジメチル−ピラゾール−3−イル、5−シアノ−4−tert−ブチル−ピラゾール−3−イル、5−アミノ−3−メチル−ピラゾール−1−イル、3−メチル−1−tert−ブチル−ピラゾール−3−イル、5−アミノ−3−tert−ブチル−ピラゾール−1−イル、1−エチルピラゾール−5−イル、3−tert−ブチル−ピラゾール−5−イル、1−メチル−3−tert−ブチル−ピラゾール−5−イル、4,4−ジメチル−1,2,34−テトラヒドロイソキノリン−7−イル、7−キノリニル、2,3−ジヒドロベンゾファル−7−イル、3,3−ジメチル−1−メチルカルボニルインドリン−6−イル、3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−インドール−6−イル、4−tert−ブチル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル、3−キノリニル、2−ベンゾフリル、ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール−4−イル、7−メチル−ベンゾチアゾール−2−イル、6−エトキシ−ベンゾチアゾール−2−イル、6−フルオロ−ベンゾチアゾール−2−イル、5,6−ジメチル−ベンゾチアゾール−2−イル、ベンズイミダゾール−2−イル、1−メチル−ベンズイミダゾール−2−イル、ベンゾオキサゾール−2−イル、ベンズイソキサゾール−3−イル、4−メトキシベンズイソキサゾール−3−イル、及び2−メチルベンゾチアゾール−5−イルから選ばれる、請求項41の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項44】
R'が3−イソプロピルフェニル、3−フルオロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、4−クロロフェニル、3−クロロフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3−メトキシフェニル、3−トリフルオロメトキシフェニル、及び3,5−ジ(トリフルオロメチル)フェニルから選ばれる、請求項41の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項45】
が−C(=O)NH−である請求項41の化合物。
【請求項46】
及びRがHである請求項41の化合物。
【請求項47】
式VI
【化17】


(式中、Yは−NH(CH−、−NHC(=O)(CH−、−NHC(=O)(CHO−、−(CH−NHC(=O)−、−NHC(=O)NH−、−NHC(=O)O(CH−、−C(=O)O−、−NHSO−、及び、−C(=O)NH(CHから選ばれ(ここでpは0、1、2、または3である。);
ZはCRまたはNであり;
R'はH、C1−5−アルキル、C1−3−ハロアルキル、C1−3−アルコキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルコキシカルボニル−C1−3−アルキル、C1−5−シアノアルキル、アミノカルボニル−C1−5−アルキル、C1−5−アルキル−アミノカルボニル−C1−5−アルキル、アミノ−C1−5−アルキル、C1−5−アルキル−アミノ−C1−5−アルキル、C1−5−アルキルスルホニル−C1−5−アルキル、フェニル−C1−3−アルキル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキル、5−6員のヘテロシクリル−C1−3−アルキル及び、
フェニル、ナフチル、1,3−ベンゾジオキソリル、C3−6−シクロアルキル、C5−6−シクロアルケニル、ピロリジニリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、ジヒドロチアゾリル、2,3−ジヒドロベンゾフリル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、ピペリジニル、1−メチル−オキソピリジル、テトラヒドロピラン−4−イル、インドリニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、キノリニル、ベンゾフリル、ベンゾ[1,2,5]チアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、フラニル、及びチエニルから選ばれる非置換または置換された環、
から選ばれ;
はH、フッ素、塩素、及びメチルから選ばれ;
はH、メチル及びフッ素から選ばれ;
(式中、RはH、CN、NH、F、アルキルカルボニルアミノ、及びアルキルアミノカルボニルから選ばれる。)
10aはHまたはメトキシであり;及び
10bは4−モルホリノプロポキシ、2−ヒドロキシ−3−モルホリン−4−イル−プロポキシ、ピロリジン−1−イルプロポキシ、1−ピロリジニルエトキシ、4−ピペリジニルオキシプロポキシ、(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、トリアジニルプロポキシ、3−(ピペリジン−4−イル)プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノプロポキシ、及びメトキシから選ばれる。)
で表される請求項1の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項48】
ZがCH;R10aがメトキシ;R10bが4−モルホリノプロポキシ、2−ヒドロキシ−3−モルホリン−4−イル−プロポキシ、ピロリジン−1−イル−プロポキシ、1−ピロリジニルエトキシ、4−ピペリジニルオキシプロポキシ、(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、トリアジニルプロポキシ、3−(ピペリジン−4−イル)プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノプロポキシ、及びメトキシから選ばれる、請求項47の化合物。
【請求項49】
R'がH、メチル、エチル、n−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、イソプロピル、プロピル、シアノメチル、アミノカルボニルメチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、ジメチルアミノエチル、2−メトキシ−1−メチルエチル、メトキシカルボニルメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メチルスルホニルエチル、ジメチルアミノエチル、メトキシカルボニルメチル、エテニル、チアゾール−2−イル−CH(CH)−、フェニル−CH(CH)−、5−メチルイソキサゾール−3−イルメチル、ピロリジン−1−イルエチル、テトラヒドロファル−2−イルメチル、4−メチル−2−オキソ−オキサゾリジン−5−イル、ピリド−4−イルメチル、ピリド−2−イルメチル、2−トリフルオロメチルピリド−5−イルメチル、トリフルオロメチル、2,2,2−トリフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロプロピル、(CHCCH−、ペンタフルオロエチル、CFCHCH−、シクロプロピルメチル、ベンジル、4−メチルベンジル、4−クロロベンジル、(2−メトキシフェニル)エチル、1−フェニルエチル、フェニルエチル、シクロプロピル、1−メチルシクロプロピル、2−フルオロシクロプロピル、2−フェニルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、5,5−ジメチル−3−オキソシクロヘキセニル、フェニル、4−メチルフェニル、3−メチルフェニル、2−メチルフェニル、3,4−ジメチルフェニル、3,5−ジメチルフェニル、4−エチルフェニル、3−エチルフェニル、2−エチルフェニル、4−イソプロピルフェニル、4−イソプロピル−3−メチルフェニル、3−イソプロピルフェニル、4−tert−ブチルフェニル、2,3−ジメチルフェニル、3−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、2−フルオロフェニル、2,4−ジフルオロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、2,3−ジフルオロフェニル、2,6−ジフルオロフェニル、2,5−ジフルオロフェニル、3,5−ジフルオロフェニル、2,4,6−トリフルオロフェニル、3−ブロモフェニル、4−ブロモフェニル、4−クロロフェニル、3−クロロフェニル、2−クロロフェニル、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、2−メトキシフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、2,6−ジクロロフェニル、3−フルオロ−5−メトキシフェニル、3−クロロ−5−メトキシフェニル、4−クロロ−2−メトキシフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、2,6−ジメトキシフェニル、3,5−ジメトキシフェニル、2−エトキシフェニル、4−ヒドロキシフェニル、2−ヒドロキシフェニル、2,5−ジクロロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、3−トリフルオロメトキシフェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3,5−ジ(トリフルオロメチル)−フェニル、3,5−ジ(トリフルオロメチル)−2−メチルフェニル、4−ジメチルアミノフェニル、3−ジメチルアミノフェニル、3−ニトロフェニル、4−ニトロフェニル、3−シアノフェニル、4−メチルチオフェニル、3−メチルスルホニルフェニル、2−メチルスルホニルフェニル、3−クロロ−4−メチルフェニル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、4−[1−イソプロピルピペラジニン−4−イル]フェニル、2−[(1−メチルピロリジン−3−イル)−N(CH)]−5−トリフルオロメチルフェニル、5−[1−メチルピペラジン−4−イルメチル]−3−トリフルオロメチルフェニル、5−[2−オキソピロリジン−1−イル]−3−トリフルオロメチルフェニル、2−クロロ−4−トリフルオロメチルフェニル、4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル、4−ブロモ−2−フルオロフェニル、2−トリフルオロメトキシフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、4−ペンタフルオロエチルフェニル、−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル、2−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メチル−3−トリフルオロメチルフェニル、2−メチル−5−トリフルオロメチルフェニル、3−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[メチルカルボニルアミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、3−[1−メチルピペリジン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[1,1−ジオキソ−チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[1−オキソ−チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−ピペリジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−フェニル、2−[(3−ジメチルアミノプロピル)メチルアミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−(3−ジメチルアミノ−ピロルジン−1−イル)−5−トリフルオロメチルフェニル、3−(メチルカルボニルアミノ)フェニル、3−(4−メチルピペラジン−1−イメチル)フェニル、2−(4−メチルピペラジン−1−イメチル)フェニル、2−ピペリジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−フェニル、2−[1−メチルピペリジン−4−イルオキシ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−5−フェニルフェニル、2−[3,3−ジメチル−2−オキソ−アゼチジン−1−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[モルホリン−4−イルエトキシ]−5−tert−ブチルフェニル、2−メトキシ−5−フルオロフェニル、2−メトキシ−5−tert−ブチルフェニル、3−[ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ]−4−tert−ブチルフェニル、2−メトキシ−5−[2−ピリジルアミノカルボニル]フェニル、2−メトキシ−5−フェニルアミノカルボニルフェニル、2−[メチル−(1−メチルピロリジン−3−イル)アミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2,2−ジフルオロベンゾジオキソール4−イル、ビフェニル、2−ナフチル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、7−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、1−イソプロピルピペリジン−4−イル、2−ピロリジニル、1−メチル−2−ピロリジニル、4−ピペラジニル、1−メチルピペリジン−4−イル、3−メチル−イソチアゾール−5−イル、3−イソチアゾリル、4,5−ジクロロ−3−イソチアゾリル、イソキサゾール−3−イル、5−イソキサゾリル、4−イソキサゾリル、5−メチル−イソキサゾール−3−イル、3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−イル、4,5−ジメチル−イソキサゾール−3−イル、3−メチル−イソキサゾール−5−イル、5−tert−ブチル−イソキサゾール−3−イル、4−ブロモ−5−メチル−イソキサゾール−3−イル、5−オキサゾリル、1−メチルイミダゾール−5−イル、5−イミダゾリル、2−チエニル、3−チエニル、2−メチルカルボニル−チエン−3−イル、2−メチルカルボニル−5−tert−ブチル−チエン−3−イル、2−アミノカルボニル−5−tert−ブチル−チエン−3−イル、4−メトキシ−5−クロロ−3−チエニル、3−メチル−2−チエニル、5−メチル−2−チエニル、5−メチルチオ−2−チエニル、5−メチルスルホニル−2−チエニル、3−エトキシ−2−チエニル、3−クロロ−2−チエニル、5−クロロ−2−チエニル、3−ブロモ−2−チエニル、5−ブロモ−2−チエニル、4−メトキシ−5−ブロモ−3−チエニル、4−メトキシ−3−チエニル、2−フリル、2−シアノ−5−フェニルファル−3−イル、4,5−ジメチル−2−フリル、5−メチル−2−トリフルオロメチル−3−フリル、3−フラニル、1−メチルピロール−2−イル、2−ピロリル、2−ピラジニル、5−メチル−2−ピラジニル、4−ピリミジニル、2,6−ジメトキシ−4−ピリミジニル、4−メトキシ−6−メチルピリミジン−2−イル、4−クロロ−2−メチルチオピリミジン−6−イル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、4−トリフルオロメチルピリジン−2−イル、2−トリフルオロメチルピリジン−5−イル、2−ジメチルアミノピリジン−5−イル、5−クロロ−2−ピリジル、2−フルオロ−3−ピリジル、2−クロロ−3−ピリジル、2−メトキシ−3−ピリジル、2−エトキシ−3−ピリジル、2−クロロ−4−ピリジル、2,5−ジクロロ−3−ピリジル、2−(ジメチルアミノエトキシ)−3−ピリジル、2−メトキシ−5−ピリジル、2−メチル−5−ピリジル、4−クロロ−2−ピリジル、4−メトキシ−5−ピリジル、3−ベンジルオキシピリジン−2−イル、4−メチルピリジン−2−イル、4−エチルピリジン−2−イル、2−クロロピリジン−4−イル、3−クロロピリジン−5−イル、3−クロロピリジン−6−イル、2−クロロピリジン−5−イル、4−クロロピリジン−2−イル、1−メチル−2−オキソピリド−5−イル、テトラヒドロピラン−4−イル、4,5−ジヒドロチアゾール−2−イル、チアゾール−2−イル、5−メチル−チアゾール−2−イル、4,5−ジメチル−チアゾール−2−イル、4−tert−ブチル−チアゾール−2−イル、5−tert−ブチル−チアゾール−2−イル、5−ニトロチアゾール−2−イル、5−ブロモチアゾール−2−イル、5−[4−クロロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−[4−クロロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−[4−ニトロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−チアゾリル、2−メチル−4−チアゾリル、2,5−ジメチル−4−チアゾリル、2,4−ジメチル−5−チアゾリル、5−tert−ブチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、5−トリフルオロメチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、5−エチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、ピラゾール−5−イル、3−ピラゾリル、1,3−ジフェニル−ピラゾール−3−イル、1,3−ジメチル−ピラゾール−3−イル、5−シアノ−4−tert−ブチル−ピラゾール−3−イル、5−アミノ−3−メチル−ピラゾール−1−イル、3−メチル−1−tert−ブチル−ピラゾール−3−イル、5−アミノ−3−tert−ブチル−ピラゾール−1−イル、1−エチルピラゾール−5−イル、3−tert−ブチル−ピラゾール−5−イル、1−メチル−3−tert−ブチル−ピラゾール−5−イル、4,4−ジメチル−1,2,34−テトラヒドロイソキノリン−7−イル、7−キノリニル、2,3−ジヒドロベンゾファル−7−イル、3,3−ジメチル−1−メチルカルボニルインドリン−6−イル、3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−インドール−6−イル、4−tert−ブチル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル、3−キノリニル、2−ベンゾフリル、ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール−4−イル、7−メチル−ベンゾチアゾール−2−イル、6−エトキシ−ベンゾチアゾール−2−イル、6−フルオロ−ベンゾチアゾール−2−イル、5,6−ジメチル−ベンゾチアゾール−2−イル、ベンズイミダゾール−2−イル、1−メチル−ベンズイミダゾール−2−イル、ベンゾオキサゾール−2−イル、ベンズイソキサゾール−3−イル、4−メトキシベンズイソキサゾール−3−イル、及び2−メチルベンゾチアゾール−5−イルから選ばれる、請求項47の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項50】
R'がメトキシエチル、シクロプロピル、3−イソプロピルフェニル、4−tert−ブチル−フェニル、4−イソプロピル−3−メチルフェニル、3−クロロ−4−メチルフェニル、3−フルオロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、4−クロロフェニル、3−クロロフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3−メトキシフェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、3−トリフルオロメトキシフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、3−ピリジル、4−トリフルオロメチル−2−ピリジル、3−イソチアゾリル、及び2−チアゾリルから選ばれる、請求項47の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項51】
が−C(=O)NHである請求項47の化合物。
【請求項52】
及びRがHである請求項47の化合物。
【請求項53】
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−フルオロフェニル)−2−ナフタレンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−シクロプロピル−2−ナフタレンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−(メチルオキシ)フェニル)−2−ナフタレンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−イソキサゾリル)−2−ナフタレンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−クロロフェニル)−2−ナフタレンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(4−(1,1−ジメトキシエチル)フェニル)−2−ナフタレンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(5−(1,1−ジメトキシエチル)−3−イソキサゾリル)−2−ナフタレンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(1,3−チアゾル−2−イル)−2−ナフタレンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−クロロ−4−メチルフェニル)−2−ナフタレンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(4−(トリフルオロメチル)−2−ピリジニル)−2−ナフタレンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−((トリフルオロメチル)オキシ)フェニル)−2−ナフタレンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−ナフタレンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−メチル−4−(1−メチルエチル)フェニル)−2−ナフタレンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3,4−ジクロロフェニル)−2−ナフタレンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(4−((トリフルオロメチル)オキシ)フェニル)−2−ナフタレンカルボキサミド
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−2−ナフタレンカルボキサミド;及び
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(3−ピリミジニル)−2−ナフタレンカルボキサミドから選ばれる、請求項47の化合物及び薬学的に許容し得るその塩。
【請求項54】
式VII
【化18】


(式中、Yは−NH(CH−、−NHC(=O)(CH−、−NHC(=O)(CHO−、−(CH−NHC(=O)−、−NHC(=O)NH−、−NHC(=O)O(CH−、−C(=O)O−、−NHSO−、及び、−C(=O)NH(CHから選ばれ(ここでpは0、1、2、または3である。);
ZはCRまたはNであり;
R'はH、C1−5−アルキル、C1−3−ハロアルキル、C1−3−アルコキシ−C1−3−アルキル、C1−3−アルコキシカルボニル−C1−3−アルキル、C1−5−シアノアルキル、アミノカルボニル−C1−5−アルキル、C1−5−アルキル−アミノカルボニル−C1−5−アルキル、アミノ−C1−5−アルキル、C1−5−アルキル−アミノ−C1−5−アルキル、C1−5−アルキルスルホニル−C1−5−アルキル、フェニル−C1−3−アルキル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキル、5−6員のヘテロシクリル−C1−3−アルキル及び、
フェニル、ナフチル、1,3−ベンゾジオキソリル、C3−6−シクロアルキル、C5−6−シクロアルケニル、ピロリジニリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、ジヒドロチアゾリル、2,3−ジヒドロベンゾフリル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、ピペリジニル、1−メチル−オキソピリジル、テトラヒドロピラン−4−イル、インドリニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、キノリニル、ベンゾフリル、ベンゾ[1,2,5]チアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、フラニル、及びチエニルから選ばれる非置換または置換された環、
から選ばれ;
はH、フッ素、塩素、及びメチルから選ばれ;
はH、メチル及びフッ素から選ばれ;
(式中、RはH、CN、NH、F、アルキルカルボニルアミノ、及びアルキルアミノカルボニルから選ばれる。)
10aはHまたはメトキシであり;及び
10bは4−モルホリノプロポキシ、2−ヒドロキシ−3−モルホリン−4−イル−プロポキシ、ピロリジン−1−イルプロポキシ、1−ピロリジニルエトキシ、4−ピペリジニルオキシプロポキシ、(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、トリアジニルプロポキシ、3−(ピペリジン−4−イル)プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノプロポキシ、及びメトキシから選ばれる。)
で表される請求項1の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項55】
ZがCH;R10aがメトキシ;R10bが4−モルホリノプロポキシ、2−ヒドロキシ−3−モルホリン−4−イル−プロポキシ、ピロリジン−1−イル−プロポキシ、1−ピロリジニルエトキシ、4−ピペリジニルオキシプロポキシ、(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、トリアジニルプロポキシ、3−(ピペリジン−4−イル)プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノプロポキシ、及びメトキシから選ばれる、請求項54の化合物。
【請求項56】
R'がH、メチル、エチル、n−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、イソプロピル、プロピル、シアノメチル、アミノカルボニルメチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、ジメチルアミノエチル、2−メトキシ−1−メチルエチル、メトキシカルボニルメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、メチルスルホニルエチル、ジメチルアミノエチル、メトキシカルボニルメチル、エテニル、チアゾール−2−イル−CH(CH)−、フェニル−CH(CH)−、5−メチルイソキサゾール−3−イルメチル、ピロリジン−1−イルエチル、テトラヒドロファル−2−イルメチル、4−メチル−2−オキソ−オキサゾリジン−5−イル、ピリド−4−イルメチル、ピリド−2−イルメチル、2−トリフルオロメチルピリド−5−イルメチル、トリフルオロメチル、2,2,2−トリフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロプロピル、(CHCCH−、ペンタフルオロエチル、CFCHCH−、シクロプロピルメチル、ベンジル、4−メチルベンジル、4−クロロベンジル、(2−メトキシフェニル)エチル、1−フェニルエチル、フェニルエチル、シクロプロピル、1−メチルシクロプロピル、2−フルオロシクロプロピル、2−フェニルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、5,5−ジメチル−3−オキソシクロヘキセニル、フェニル、4−メチルフェニル、3−メチルフェニル、2−メチルフェニル、3,4−ジメチルフェニル、3,5−ジメチルフェニル、4−エチルフェニル、3−エチルフェニル、2−エチルフェニル、4−イソプロピルフェニル、4−イソプロピル−3−メチルフェニル、3−イソプロピルフェニル、4−tert−ブチルフェニル、2,3−ジメチルフェニル、3−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、2−フルオロフェニル、2,4−ジフルオロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、2,3−ジフルオロフェニル、2,6−ジフルオロフェニル、2,5−ジフルオロフェニル、3,5−ジフルオロフェニル、2,4,6−トリフルオロフェニル、3−ブロモフェニル、4−ブロモフェニル、4−クロロフェニル、3−クロロフェニル、2−クロロフェニル、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、2−メトキシフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、2,6−ジクロロフェニル、3−フルオロ−5−メトキシフェニル、3−クロロ−5−メトキシフェニル、4−クロロ−2−メトキシフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、2,6−ジメトキシフェニル、3,5−ジメトキシフェニル、2−エトキシフェニル、4−ヒドロキシフェニル、2−ヒドロキシフェニル、2,5−ジクロロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、3−トリフルオロメトキシフェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3,5−ジ(トリフルオロメチル)−フェニル、3,5−ジ(トリフルオロメチル)−2−メチルフェニル、4−ジメチルアミノフェニル、3−ジメチルアミノフェニル、3−ニトロフェニル、4−ニトロフェニル、3−シアノフェニル、4−メチルチオフェニル、3−メチルスルホニルフェニル、2−メチルスルホニルフェニル、3−クロロ−4−メチルフェニル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、4−[1−イソプロピルピペラジニン−4−イル]フェニル、2−[(1−メチルピロリジン−3−イル)−N(CH)]−5−トリフルオロメチルフェニル、5−[1−メチルピペラジン−4−イルメチル]−3−トリフルオロメチルフェニル、5−[2−オキソピロリジン−1−イル]−3−トリフルオロメチルフェニル、2−クロロ−4−トリフルオロメチルフェニル、4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル、4−ブロモ−2−フルオロフェニル、2−トリフルオロメトキシフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、4−ペンタフルオロエチルフェニル、−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル、2−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メチル−3−トリフルオロメチルフェニル、2−メチル−5−トリフルオロメチルフェニル、3−フルオロ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[メチルカルボニルアミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、3−[1−メチルピペリジン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[1,1−ジオキソ−チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[1−オキソ−チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[チオモルホリン−4−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−ピペリジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−フェニル、2−[(3−ジメチルアミノプロピル)メチルアミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−(3−ジメチルアミノ−ピロルジン−1−イル)−5−トリフルオロメチルフェニル、3−(メチルカルボニルアミノ)フェニル、3−(4−メチルピペラジン−1−イメチル)フェニル、2−(4−メチルピペラジン−1−イメチル)フェニル、2−ピペリジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−フェニル、2−[1−メチルピペリジン−4−イルオキシ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−5−フェニルフェニル、2−[3,3−ジメチル−2−オキソ−アゼチジン−1−イル]−5−トリフルオロメチルフェニル、2−[モルホリン−4−イルエトキシ]−5−tert−ブチルフェニル、2−メトキシ−5−フルオロフェニル、2−メトキシ−5−tert−ブチルフェニル、3−[ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ]−4−tert−ブチルフェニル、2−メトキシ−5−[2−ピリジルアミノカルボニル]フェニル、2−メトキシ−5−フェニルアミノカルボニルフェニル、2−[メチル−(1−メチルピロリジン−3−イル)アミノ]−5−トリフルオロメチルフェニル、2,2−ジフルオロベンゾジオキソール4−イル、ビフェニル、2−ナフチル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、7−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、1−イソプロピルピペリジン−4−イル、2−ピロリジニル、1−メチル−2−ピロリジニル、4−ピペラジニル、1−メチルピペリジン−4−イル、3−メチル−イソチアゾール−5−イル、3−イソチアゾリル、4,5−ジクロロ−3−イソチアゾリル、イソキサゾール−3−イル、5−イソキサゾリル、4−イソキサゾリル、5−メチル−イソキサゾール−3−イル、3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−イル、4,5−ジメチル−イソキサゾール−3−イル、3−メチル−イソキサゾール−5−イル、5−tert−ブチル−イソキサゾール−3−イル、4−ブロモ−5−メチル−イソキサゾール−3−イル、5−オキサゾリル、1−メチルイミダゾール−5−イル、5−イミダゾリル、2−チエニル、3−チエニル、2−メチルカルボニル−チエン−3−イル、2−メチルカルボニル−5−tert−ブチル−チエン−3−イル、2−アミノカルボニル−5−tert−ブチル−チエン−3−イル、4−メトキシ−5−クロロ−3−チエニル、3−メチル−2−チエニル、5−メチル−2−チエニル、5−メチルチオ−2−チエニル、5−メチルスルホニル−2−チエニル、3−エトキシ−2−チエニル、3−クロロ−2−チエニル、5−クロロ−2−チエニル、3−ブロモ−2−チエニル、5−ブロモ−2−チエニル、4−メトキシ−5−ブロモ−3−チエニル、4−メトキシ−3−チエニル、2−フリル、2−シアノ−5−フェニルファル−3−イル、4,5−ジメチル−2−フリル、5−メチル−2−トリフルオロメチル−3−フリル、3−フラニル、1−メチルピロール−2−イル、2−ピロリル、2−ピラジニル、5−メチル−2−ピラジニル、4−ピリミジニル、2,6−ジメトキシ−4−ピリミジニル、4−メトキシ−6−メチルピリミジン−2−イル、4−クロロ−2−メチルチオピリミジン−6−イル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、4−トリフルオロメチルピリジン−2−イル、2−トリフルオロメチルピリジン−5−イル、2−ジメチルアミノピリジン−5−イル、5−クロロ−2−ピリジル、2−フルオロ−3−ピリジル、2−クロロ−3−ピリジル、2−メトキシ−3−ピリジル、2−エトキシ−3−ピリジル、2−クロロ−4−ピリジル、2,5−ジクロロ−3−ピリジル、2−(ジメチルアミノエトキシ)−3−ピリジル、2−メトキシ−5−ピリジル、2−メチル−5−ピリジル、4−クロロ−2−ピリジル、4−メトキシ−5−ピリジル、3−ベンジルオキシピリジン−2−イル、4−メチルピリジン−2−イル、4−エチルピリジン−2−イル、2−クロロピリジン−4−イル、3−クロロピリジン−5−イル、3−クロロピリジン−6−イル、2−クロロピリジン−5−イル、4−クロロピリジン−2−イル、1−メチル−2−オキソピリド−5−イル、テトラヒドロピラン−4−イル、4,5−ジヒドロチアゾール−2−イル、チアゾール−2−イル、5−メチル−チアゾール−2−イル、4,5−ジメチル−チアゾール−2−イル、4−tert−ブチル−チアゾール−2−イル、5−tert−ブチル−チアゾール−2−イル、5−ニトロチアゾール−2−イル、5−ブロモチアゾール−2−イル、5−[4−クロロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−[4−クロロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−[4−ニトロフェニル]−チアゾール−2−イル、4−チアゾリル、2−メチル−4−チアゾリル、2,5−ジメチル−4−チアゾリル、2,4−ジメチル−5−チアゾリル、5−tert−ブチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、5−トリフルオロメチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、5−エチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル、ピラゾール−5−イル、3−ピラゾリル、1,3−ジフェニル−ピラゾール−3−イル、1,3−ジメチル−ピラゾール−3−イル、5−シアノ−4−tert−ブチル−ピラゾール−3−イル、5−アミノ−3−メチル−ピラゾール−1−イル、3−メチル−1−tert−ブチル−ピラゾール−3−イル、5−アミノ−3−tert−ブチル−ピラゾール−1−イル、1−エチルピラゾール−5−イル、3−tert−ブチル−ピラゾール−5−イル、1−メチル−3−tert−ブチル−ピラゾール−5−イル、4,4−ジメチル−1,2,34−テトラヒドロイソキノリン−7−イル、7−キノリニル、2,3−ジヒドロベンゾファル−7−イル、3,3−ジメチル−1−メチルカルボニルインドリン−6−イル、3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−インドール−6−イル、4−tert−ブチル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル、3−キノリニル、2−ベンゾフリル、ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール−4−イル、7−メチル−ベンゾチアゾール−2−イル、6−エトキシ−ベンゾチアゾール−2−イル、6−フルオロ−ベンゾチアゾール−2−イル、5,6−ジメチル−ベンゾチアゾール−2−イル、ベンズイミダゾール−2−イル、1−メチル−ベンズイミダゾール−2−イル、ベンゾオキサゾール−2−イル、ベンズイソキサゾール−3−イル、4−メトキシベンズイソキサゾール−3−イル、及び2−メチルベンゾチアゾール−5−イルから選ばれる、請求項54の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項57】
R'がメトキシエチル、シクロプロピル、及び4−クロロフェニルから選ばれる、請求項54の化合物及び薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項58】
が−C(=O)NHである請求項54の化合物。
【請求項59】
及びRがHである請求項54の化合物。
【請求項60】
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(4−クロロフェニル)−4−キノリンカルボキサミド;
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−シクロプロピル−4−キノリンカルボキサミド;及び
7−((6,7−ビス(メチルオキシ)−4−キノリニル)オキシ)−N−(2−(メチルオキシ)エチル)−4−キノリンカルボキサミドから選ばれる請求項54の化合物及び薬学的に許容し得るその塩。
【請求項61】
薬学的に許容される担体を含有した医薬組成物及び、請求項1から60のいずれかに記載の化合物。
【請求項62】
癌の治療剤を製造するための請求項1から60のいずれかに記載の化合物もしくは薬学的に許容し得るその誘導体または請求項61に記載の医薬組成物の使用。
【請求項63】
血管新生関連疾病の治療剤を製造するための請求項1から60のいずれかに記載の化合物もしくは薬学的に許容し得るその誘導体または請求項61に記載の医薬組成物の使用。
【請求項64】
新生組織形成の治療剤を製造するための請求項1から60のいずれかに記載の化合物もしくは薬学的に許容し得るその誘導体または請求項61に記載の医薬組成物の使用。
【請求項65】
眼科疾患の治療剤を製造するための請求項1から60のいずれかに記載の化合物もしくは薬学的に許容し得るその誘導体または請求項61に記載の医薬組成物の使用。
【請求項66】
細胞増殖の治療剤を製造するための請求項1から60のいずれかに記載の化合物もしくは薬学的に許容し得るその誘導体または請求項61に記載の医薬組成物の使用。
【請求項67】
腫瘍内の血流量を減少する治療剤を製造するための請求項1から60のいずれかに記載の化合物もしくは薬学的に許容し得るその誘導体または請求項61に記載の医薬組成物の使用。
【請求項68】
腫瘍のサイズを縮小する治療剤を製造するための請求項1から60のいずれかに記載の化合物もしくは薬学的に許容し得るその誘導体または請求項61に記載の医薬組成物の使用。
【請求項69】
糖尿病性網膜症の治療剤を製造するための請求項1から60のいずれかに記載の化合物もしくは薬学的に許容し得るその誘導体または請求項61に記載の医薬組成物の使用。
【請求項70】
治療処置方法に用いられる請求項1から60のいずれかに記載の化合物もしくは薬学的に許容し得るその誘導体。
【請求項71】
抗生剤型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫剤、インターフェロン型薬剤、及び混合型の薬剤から選ばれる化合物との併用を特徴とする請求項62の使用。

【公表番号】特表2007−518824(P2007−518824A)
【公表日】平成19年7月12日(2007.7.12)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−551404(P2006−551404)
【出願日】平成17年1月24日(2005.1.24)
【国際出願番号】PCT/US2005/002326
【国際公開番号】WO2005/070891
【国際公開日】平成17年8月4日(2005.8.4)
【出願人】(506248410)アムゲン インコーポレイテッド (2)
【Fターム(参考)】