化合物
本発明は、化合物式Ｉ、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
またはその医薬上許容される塩［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ハロアルキル、−ＣＦ３、アリール、−ＣＮ、−ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ２０）アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ２０）アルケニレン、または（Ｃ２〜Ｃ２０）アルキニレンであり、これらのそれぞれは、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｘ１は、結合であるか、またはＣＨ２、Ｏ、−ＣＨ２Ｏ−、Ｓ、−Ｓ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、またはＮＲｘであり、ここで、Ｒｘは、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ’およびＲ”は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、炭素上でハロゲンまたはアルキルで適宜置換されていてもよいアルキルであるか、あるいはこれらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏまたは３、４、５、もしくは６員の環（Ｏ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＳＯ、またはＳＯ２から選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成し、これらのいずれも、炭素上でアルキルまたはハロゲンで適宜置換されていてもよく；
Ｒ２は、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ３は、不存在、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
【化２】
は、フェニルまたはピリジルであり；
【化３】
は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、またはシクロアルキルであり、これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、Ｏ−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく、但し、
【化４】
は、
【化５】
でないことを条件とし；
Ｒ４は、水素、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、もしくはアルキレン−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｒ（ここで、Ｒは水素またはアルキルである）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキレン−ＮＨ２、アルキレン−アルキルアミノ、またはアルキレン−ジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアラルキル、アルキレン−アミノ、アルキレン−アルキルアミノ、およびアルキレン−ジアルキルアミノ（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキルまたはアルコキシで適宜置換されていてもよい）からなる群からそれぞれ独立に選択されるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、３、４、５、または６員の飽和または不飽和の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはアルコキシで適宜置換されており；
Ｒ７は、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−アルキレン−ＣＯ２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＣＨ２＝ＣＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＣＨ２ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、および−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３ＲＰ１Ｒｐ２（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、カルボキシ、またはアルコキシで適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され；ここで、
Ｚ’は、ヒドロキシルまたはハロゲンであり；
Ｚ”は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｒｐ１およびＲｐ２は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、または以下の基：
【化６】
の１個であり；
Ｙは、ヘテロシクロまたはヘテロアリールである］。
【請求項２】
Ｒ２が、１、２または３個のハロ基で置換されたアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２がトリフルオロメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＩの化合物
【化７】
またはその医薬上許容される塩［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ハロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ２０）アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ２０）アルケニレン、または（Ｃ２〜Ｃ２０）アルキニレンであり、これらのそれぞれは、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｘ１は、結合であるか、またはＣＨ２、Ｏ、−ＣＨ２Ｏ−、Ｓ、−Ｓ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、もしくはＮＲｘであり、ここでＲｘは、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ’およびＲ”は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、炭素上でハロゲンまたはアルキルで適宜置換されていてもよいアルキルであるか、あるいはこれらが結合する炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏまたは３、４、５、もしくは６員の環（Ｏ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＳＯ、またはＳＯ２から選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成し、これらのいずれも、炭素上でアルキルまたはハロゲンで適宜置換されていてもよく；
Ｒ３は、不存在、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル、−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
【化８】
は、フェニルまたはピリジルであり；
【化９】
は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、またはシクロアルキルであり、これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、Ｏ−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく、但し、
【化１０】
は、
【化１１】
でないことを条件とし；
Ｒ４は、水素、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、もしくはアルキレン−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｒ（ここで、Ｒは水素またはアルキルである）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキレン−ＮＨ２、アルキレン−アルキルアミノ、またはアルキレン−ジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアラルキル、アルキレン−アミノ、アルキレン−アルキルアミノ、およびアルキレン−ジアルキルアミノ（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキルまたはアルコキシで適宜置換されていてもよい）からなる群からそれぞれ独立に選択されるか；または
Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している窒素と一緒になって、３、４、５、または６員の飽和もしくは不飽和の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはアルコキシで適宜置換されており；
Ｒ７は、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−アルキレン−ＣＯ２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＣＨ２＝ＣＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＣＨ２ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、および−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、カルボキシ、またはアルコキシで適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され；ここで、
Ｚ’は、ヒドロキシルまたはハロゲンであり；
Ｚ”は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｒｐ１およびＲｐ２は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、または以下の基：
【化１２】
の１個であり；
Ｙは、ヘテロシクロまたはヘテロアリールである］。
【請求項５】
式ＩＩＩの化合物
【化１３】
またはその医薬上許容される塩［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ハロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ２０）アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ２０）アルケニレン、または（Ｃ２〜Ｃ２０）アルキニレンであり、これらのそれぞれは、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｘ１は、結合であるか、またはＣＨ２、Ｏ、−ＣＨ２Ｏ−、Ｓ、−Ｓ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、もしくはＮＲｘであり、ここで、Ｒｘは、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ’およびＲ”は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、炭素上でハロゲンまたはアルキルで適宜置換されていてもよいアルキルであるか、あるいはこれらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏまたは３、４、５、もしくは６員の環（Ｏ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＳＯ、またはＳＯ２から選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成し、これらのいずれも、炭素上でアルキルまたはハロゲンで適宜置換されていてもよく；
Ｒ３は、不存在、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
【化１４】
は、フェニルまたはピリジルであり；
【化１５】
は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、またはシクロアルキルであり、これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、Ｏ−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく、但し、
【化１６】
は、
【化１７】
でないことを条件とし；
Ｒ４は、水素、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、もしくはアルキレン−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｒ（ここで、Ｒは水素またはアルキルである）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキレン−ＮＨ２、アルキレン−アルキルアミノ、またはアルキレン−ジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアラルキル、アルキレン−アミノ、アルキレン−アルキルアミノ、およびアルキレン−ジアルキルアミノ（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、またはアルコキシで適宜置換されていてもよい）からなる群からそれぞれ独立に選択されるか；または
Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している窒素と一緒になって、３、４、５、または６員の飽和または不飽和の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはアルコキシで適宜置換されており；
Ｒ８は、水素、アルキルまたはアリールであり；
ｎは、０、１、または２である］。
【請求項６】
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
２−アミノ−２−（５−（４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−１，３−ジオール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（５−フェニルペンチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（４−フェニルブトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（ノニルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（デシルオキシ）−３（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ペンチルオキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（５−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ペンチルオキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（６−フェニルヘキシルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（５−（４−フルオロフェニル）ペンチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（５−（３−フルオロフェニル）ペンチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（（４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）チオフェン−２−イル）メトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（７−フェニルヘプチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（２−（トリフルオロメチル）フェネトキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェネトキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェネトキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（ベンジルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−フェネトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（３−フェニルプロポキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（ベンゾフラン−２−イルメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ブトキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ブトキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（３，７−ジメチルオクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（４−プロピルフェネトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（４−ブチルフェネトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（４−エチルフェネトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（７，７，８，８，８−ペンタフルオロオクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（４−（２−フルオロフェニル）ブトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（４−（３−フルオロフェニル）ブトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（４−（４−フルオロフェニル）ブトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（６−（２−フルオロフェニル）ヘキシルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（６−（３−フルオロフェニル）ヘキシルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（６−（４−フルオロフェニル）ヘキシルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（５−（３，４−ジフルオロフェニル）ペンチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ペンチルオキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（６−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ヘキシルオキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（６−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ヘキシルオキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（オクチルチオ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（オクチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（３−（４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロパン−１−オール；
（Ｒ）−２−アミノ−２−（５−（４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（３−（４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾール−５−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（６−フェニルヘキシルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ペンチルオキシ）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
からなる群から選択される化合物ならびにその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、およびホスフェート前駆体類似体。
【請求項７】
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−１−オールである化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項８】
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）プロピル二水素ホスフェートである化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オールである化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１０】
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロピル二水素ホスフェートである化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
治療物質としての使用のための請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１２】
スフィンゴシン関連障害の治療における使用のための請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１３】
多発性硬化症の治療における使用のための請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１４】
スフィンゴシン関連障害の治療における使用のための薬剤の製造における使用のための請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１５】
多発性硬化症の治療のための薬剤の製造における使用のための請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１６】
スフィンゴシン１−ホスフェート関連障害を治療する方法であって、スフィンゴシン１−ホスフェート関連障害が治療されるように、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体の治療有効量を対象に投与する工程を含む方法。
【請求項１７】
請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の医薬組成物の調製のための方法。
【請求項１９】
請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体の調製のための方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
またはその医薬上許容される塩［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ハロアルキル、−ＣＦ３、アリール、−ＣＮ、−ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ２０）アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ２０）アルケニレン、または（Ｃ２〜Ｃ２０）アルキニレンであり、これらのそれぞれは、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｘ１は、結合であるか、またはＣＨ２、Ｏ、−ＣＨ２Ｏ−、Ｓ、−Ｓ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、またはＮＲｘであり、ここで、Ｒｘは、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ’およびＲ”は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、炭素上でハロゲンまたはアルキルで適宜置換されていてもよいアルキルであるか、あるいはこれらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏまたは３、４、５、もしくは６員の環（Ｏ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＳＯ、またはＳＯ２から選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成し、これらのいずれも、炭素上でアルキルまたはハロゲンで適宜置換されていてもよく；
Ｒ２は、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ３は、不存在、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
【化２】
は、フェニルまたはピリジルであり；
【化３】
は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、またはシクロアルキルであり、これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、Ｏ−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく、但し、
【化４】
は、
【化５】
でないことを条件とし；
Ｒ４は、水素、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、もしくはアルキレン−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｒ（ここで、Ｒは水素またはアルキルである）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキレン−ＮＨ２、アルキレン−アルキルアミノ、またはアルキレン−ジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアラルキル、アルキレン−アミノ、アルキレン−アルキルアミノ、およびアルキレン−ジアルキルアミノ（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキルまたはアルコキシで適宜置換されていてもよい）からなる群からそれぞれ独立に選択されるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、３、４、５、または６員の飽和または不飽和の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはアルコキシで適宜置換されており；
Ｒ７は、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−アルキレン−ＣＯ２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＣＨ２＝ＣＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＣＨ２ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、および−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３ＲＰ１Ｒｐ２（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、カルボキシ、またはアルコキシで適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され；ここで、
Ｚ’は、ヒドロキシルまたはハロゲンであり；
Ｚ”は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｒｐ１およびＲｐ２は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、または以下の基：
【化６】
の１個であり；
Ｙは、ヘテロシクロまたはヘテロアリールである］。
【請求項２】
Ｒ２が、１、２または３個のハロ基で置換されたアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２がトリフルオロメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＩの化合物
【化７】
またはその医薬上許容される塩［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ハロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ２０）アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ２０）アルケニレン、または（Ｃ２〜Ｃ２０）アルキニレンであり、これらのそれぞれは、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｘ１は、結合であるか、またはＣＨ２、Ｏ、−ＣＨ２Ｏ−、Ｓ、−Ｓ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、もしくはＮＲｘであり、ここでＲｘは、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ’およびＲ”は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、炭素上でハロゲンまたはアルキルで適宜置換されていてもよいアルキルであるか、あるいはこれらが結合する炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏまたは３、４、５、もしくは６員の環（Ｏ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＳＯ、またはＳＯ２から選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成し、これらのいずれも、炭素上でアルキルまたはハロゲンで適宜置換されていてもよく；
Ｒ３は、不存在、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル、−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
【化８】
は、フェニルまたはピリジルであり；
【化９】
は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、またはシクロアルキルであり、これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、Ｏ−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく、但し、
【化１０】
は、
【化１１】
でないことを条件とし；
Ｒ４は、水素、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、もしくはアルキレン−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｒ（ここで、Ｒは水素またはアルキルである）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキレン−ＮＨ２、アルキレン−アルキルアミノ、またはアルキレン−ジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアラルキル、アルキレン−アミノ、アルキレン−アルキルアミノ、およびアルキレン−ジアルキルアミノ（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキルまたはアルコキシで適宜置換されていてもよい）からなる群からそれぞれ独立に選択されるか；または
Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している窒素と一緒になって、３、４、５、または６員の飽和もしくは不飽和の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはアルコキシで適宜置換されており；
Ｒ７は、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−アルキレン−ＣＯ２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＣＨ２＝ＣＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＣＨ２ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、および−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、カルボキシ、またはアルコキシで適宜置換されていてもよい）からなる群から選択され；ここで、
Ｚ’は、ヒドロキシルまたはハロゲンであり；
Ｚ”は、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｒｐ１およびＲｐ２は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、または以下の基：
【化１２】
の１個であり；
Ｙは、ヘテロシクロまたはヘテロアリールである］。
【請求項５】
式ＩＩＩの化合物
【化１３】
またはその医薬上許容される塩［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ハロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ２０）アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ２０）アルケニレン、または（Ｃ２〜Ｃ２０）アルキニレンであり、これらのそれぞれは、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｘ１は、結合であるか、またはＣＨ２、Ｏ、−ＣＨ２Ｏ−、Ｓ、−Ｓ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）２、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、もしくはＮＲｘであり、ここで、Ｒｘは、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ’およびＲ”は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、炭素上でハロゲンまたはアルキルで適宜置換されていてもよいアルキルであるか、あるいはこれらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏまたは３、４、５、もしくは６員の環（Ｏ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＳＯ、またはＳＯ２から選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成し、これらのいずれも、炭素上でアルキルまたはハロゲンで適宜置換されていてもよく；
Ｒ３は、不存在、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
【化１４】
は、フェニルまたはピリジルであり；
【化１５】
は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、またはシクロアルキルであり、これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、Ｏ−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく、但し、
【化１６】
は、
【化１７】
でないことを条件とし；
Ｒ４は、水素、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、もしくはアルキレン−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｒ（ここで、Ｒは水素またはアルキルである）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキレン−ＮＨ２、アルキレン−アルキルアミノ、またはアルキレン−ジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアラルキル、アルキレン−アミノ、アルキレン−アルキルアミノ、およびアルキレン−ジアルキルアミノ（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、またはアルコキシで適宜置換されていてもよい）からなる群からそれぞれ独立に選択されるか；または
Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している窒素と一緒になって、３、４、５、または６員の飽和または不飽和の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはアルコキシで適宜置換されており；
Ｒ８は、水素、アルキルまたはアリールであり；
ｎは、０、１、または２である］。
【請求項６】
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
２−アミノ−２−（５−（４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−１，３−ジオール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（５−フェニルペンチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（４−フェニルブトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（ノニルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（デシルオキシ）−３（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ペンチルオキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（５−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ペンチルオキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（６−フェニルヘキシルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（５−（４−フルオロフェニル）ペンチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（５−（３−フルオロフェニル）ペンチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（（４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）チオフェン−２−イル）メトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（７−フェニルヘプチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（２−（トリフルオロメチル）フェネトキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェネトキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェネトキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（ベンジルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−フェネトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（３−フェニルプロポキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（ベンゾフラン−２−イルメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ブトキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ブトキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（２Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（３，７−ジメチルオクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（４−プロピルフェネトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（４−ブチルフェネトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（４−エチルフェネトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（７，７，８，８，８−ペンタフルオロオクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（４−（２−フルオロフェニル）ブトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（４−（３−フルオロフェニル）ブトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（４−（４−フルオロフェニル）ブトキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（６−（２−フルオロフェニル）ヘキシルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（６−（３−フルオロフェニル）ヘキシルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（６−（４−フルオロフェニル）ヘキシルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（５−（３，４−ジフルオロフェニル）ペンチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ペンチルオキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（６−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ヘキシルオキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（６−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ヘキシルオキシ）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（オクチルチオ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（オクチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（３−（４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロパン−１−オール；
（Ｒ）−２−アミノ−２−（５−（４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（３−（４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）イソオキサゾール−５−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−（６−フェニルヘキシルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）−４−（５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ペンチルオキシ）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−１−オール；
からなる群から選択される化合物ならびにその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、およびホスフェート前駆体類似体。
【請求項７】
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−１−オールである化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項８】
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）プロピル二水素ホスフェートである化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−オールである化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１０】
（Ｓ）−２−アミノ−２−（５−（４−オクチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロピル二水素ホスフェートである化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
治療物質としての使用のための請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１２】
スフィンゴシン関連障害の治療における使用のための請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１３】
多発性硬化症の治療における使用のための請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１４】
スフィンゴシン関連障害の治療における使用のための薬剤の製造における使用のための請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１５】
多発性硬化症の治療のための薬剤の製造における使用のための請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１６】
スフィンゴシン１−ホスフェート関連障害を治療する方法であって、スフィンゴシン１−ホスフェート関連障害が治療されるように、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体の治療有効量を対象に投与する工程を含む方法。
【請求項１７】
請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の医薬組成物の調製のための方法。
【請求項１９】
請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体の調製のための方法。
【公表番号】特表２００９−５４５５９９（Ｐ２００９−５４５５９９Ａ）
【公表日】平成２１年１２月２４日（２００９．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２２８７４（Ｐ２００９−５２２８７４）
【出願日】平成１９年８月１日（２００７．８．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１７２８２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１６６９２
【国際公開日】平成２０年２月７日（２００８．２．７）
【出願人】（３９９０４３６９１）プリーシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (14)
【氏名又は名称原語表記】ＰＲＡＥＣＩＳ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月２４日（２００９．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月１日（２００７．８．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１７２８２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１６６９２
【国際公開日】平成２０年２月７日（２００８．２．７）
【出願人】（３９９０４３６９１）プリーシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (14)
【氏名又は名称原語表記】ＰＲＡＥＣＩＳ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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