化合物
本発明は、化合物式Ｉ〜ＩＩＩ、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキルＳＯ、アラルキルＳＯ２、アラルキルＳＯ、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキルＳＯ２、アルキルＳＯ、アラルキルＳＯ２、アラルキルＳＯ、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ３は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
ａは、０、１、２、または３であり；
ｂは、１，２、または３であり；
【化２】
は、それぞれ独立に、フェニルまたはピリジルであり；
Ｒ４は、水素、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキレン−ＯＨ、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、もしくはアルキレン−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｒ（ここで、Ｒは水素またはアルキルである）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキレン−ＮＨ２、アルキレン−アルキルアミノ、またはアルキレン−ジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアラルキル、アルキレン−アミノ、アルキレン−アルキルアミノ、およびアルキレン−ジアルキルアミノ（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、またはアルコシキで適宜置換されていてもよい）からそれぞれ独立に選択されるか；または
Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している窒素と一緒になって、３、４、５、または６員の飽和または不飽和の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１また２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはアルコキシで適宜置換されており；
Ｒ７は、アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＣＨ２＝ＣＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＣＨ２ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）ＮＲｐ１Ｒｐ２、および−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＯＨ、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、アルキレン−ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、アルキレン−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−アルキレン−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、およびアルキレン−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、カルボキシ、またはアルコキシから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよいか、あるいは同じ炭素上のいずれか２個の基が一緒になって、Ｃ＝Ｏを形成してもよい）からなる群から選択され；ここで、
Ｚ’は、ヒドロキシルまたはハロゲンであり；
Ｚ”は、Ｈまたはハロゲンであり；
それぞれの存在におけるＲｐ１およびＲｐ２は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、またはアリールであり；
Ｘは、ＣＲｘ１Ｒｘ２、ＮＲｘ３、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＮＲｘ３−、−ＮＲｘ３（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ−、−Ｓ（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＣ（Ｏ）Ｏ−、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、であり；ここで、
それぞれの存在におけるＲｘ１およびＲｘ２は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキル−ＳＯ２、ＣＯ２Ｈ、およびＣＯ２−アルキルからなる群から独立に選択され、これらのいずれも、炭素上でハロゲンで適宜置換されていてもよいか；または一緒になって、Ｒｘ１およびＲｘ２は、３、４、５、または６員の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、これらはそれ自体、炭素上でハロゲン、ヒドロキシル、またはアルキルで置換されていてもよく；
それぞれの存在におけるＲｘ３は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
ｎは、０から４の整数であり；
Ｙは、ヘテロシクロまたはヘテロアリール−ＣＲｙ１Ｒｙ２、−ＣＲｙ１Ｒｙ２−ＮＲｙ３−、−ＮＲｙ３（ＣＯ）−、−（ＣＯ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲｙ１Ｒｙ２−Ｓ−、−ＣＲｙ１Ｒｙ２−Ｏ−、−ＣＯＯ−、および−ＮＲｙ３ＳＯ２−からなる群から選択され；ここで、
それぞれの存在におけるＲｙ１、Ｒｙ２、Ｒｙ３は、水素、または炭素上でハロゲン、ヒドロキシル、もしくはアルキルで置換されていてもよいアルキルであるか；あるいは
Ｒｙ３または−ＣＲｙ１Ｒｙ２、およびＲ５またはＲ６の一方は、これらが結合している窒素と一緒になって、５、６、または７員の環（炭素上でハロゲン、ヒドロキシル、またはアルキルで適宜置換されている）を形成し；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキルであるか、あるいはこれらが結合している炭素と一緒になって、３、４、５、または６員の環（ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｏ、またはＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、またはアルキルで適宜置換されている］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がベンジルオキシである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、
【化３】
からなる群から選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、ＮＨ（ＣＯ）、ＮＭｅ（ＣＯ）およびＣ＝Ｏからなる群から選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
式ＩＩ：
【化４】
［式中：
Ｒ１ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれかは、炭素上でハロ、アルキル、ヒドロキシル、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキルＳＯ２、アルキルＳＯ、アラルキルＳＯ２、アラルキルＳＯ、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ３は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
ａは、０、１、２、または３であり；
ｂは、１、２、または３であり；
【化５】
は、それぞれ独立に、フェニルまたはピリジルであり；
Ｒ４は、水素、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、もしくはアルキレン−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｒ（ここで、Ｒは水素またはアルキルである）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキレン−ＮＨ２、アルキレン−アルキルアミノ、またはアルキレン−ジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアラルキル、アルキレン−アミノ、アルキレン−アルキルアミノ、およびアルキレン−ジアルキルアミノ（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキルまたはアルコキシで適宜置換されていてもよい）からなる群からそれぞれ独立に選択されるか；または
Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している窒素と一緒になって、３、４、５、または６員の飽和または不飽和の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはアルコキシで適宜置換されており；
Ｒ７は、アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＣＨ２＝ＣＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＣＨ２ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）ＮＲｐ１Ｒｐ２、および−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＯＨ、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、アルキレン−ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、アルキレン−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−アルキレン−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、およびアルキレン−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、カルボキシ、またはアルコキシから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよいか、または同じ炭素上のいずれか２個の基が一緒になって、Ｃ＝Ｏを形成してもよい）からなる群から選択され；ここで、
Ｚ’は、ヒドロキシルまたはハロゲンであり；
Ｚ”は、Ｈまたはハロゲンであり；
それぞれの存在におけるＲｐ１およびＲｐ２は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、またはアリールであり；
Ｘは、ＣＲｘ１Ｒｘ２、ＮＲｘ３、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＮＲｘ３−、−ＮＲｘ３（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ−、−Ｓ（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＣ（Ｏ）−、Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＣ（Ｏ）Ｏ−、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−であり；ここで、
それぞれの存在におけるＲｘ１およびＲｘ２は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキル−ＳＯ２、ＣＯ２Ｈ、およびＣＯ２−アルキル（これらのいずれも、炭素上でハロゲンで適宜置換されていてもよい）からなる群から独立に選択されるか；あるいは一緒になって、Ｒｘ１およびＲｘ２は、３、４、５、または６員の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、これらはそれ自体、炭素上でハロゲン、ヒドロキシル、またはアルキルで置換されていてもよく；
それぞれの存在におけるＲｘ３は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
ｎは、０から４の整数であり；
【化６】
は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される４個までのヘテロ原子を含むヘテロアリール環であり、炭素上でハロゲンまたはアルキルで適宜置換されており、ここで、
Ｙ１は、Ｎ、Ｓ、またはＯであり；
Ｙ２およびＹ３は、それぞれ独立に、Ｃ、Ｎ、Ｏ、またはＳであり；但し、
【化７】
がＮ−Ｈを含む場合、その水素はアルキルで置き換えられていてもよいことを条件とし；
Ｙ４は、ＣまたはＮであり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキルであるか、あるいはこれらが結合している炭素と一緒になって、３、４、５、または６員の環（ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｏ、またはＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、またはアルキルで適宜置換されている］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】
式ＩＩＩ：
【化８】
［式中：
Ｒ１ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれかは、炭素上でハロ、アルキル、ヒドロキシル、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキルＳＯ、アラルキルＳＯ２、アラルキルＳＯ、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ３は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
ａは、０、１、２、または３であり；
ｂは、１、２、または３であり；
【化９】
は、それぞれ独立に、フェニルまたはピリジルであり；
Ｒ４は、水素、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、もしくはアルキレン−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｒ（ここで、Ｒは水素またはアルキルである）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキレン−ＮＨ２、アルキレン−アルキルアミノ、またはアルキレン−ジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアラルキル、アルキレン−アミノ、アルキレン−アルキルアミノ、およびアルキレン−ジアルキルアミノ（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキルまたはアルコキシで適宜置換されていてもよい）からなる群からそれぞれ独立に選択されるか；または
Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している窒素と一緒になって、３、４、５、または６員の飽和または不飽和の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはアルコキシで適宜置換されており；
Ｒ７は、アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＣＨ２＝ＣＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＣＨ２ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）ＮＲｐ１Ｒｐ２、および−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＯＨ、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレンＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、アルキレン−ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、アルキレン−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−アルキレン−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、およびアルキレン−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、カルボキシ、またはアルコキシから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよいか、または同じ炭素上のいずれか２個の基が一緒になって、Ｃ＝Ｏを形成してもよい）からなる群から選択され；ここで、
Ｚ’は、ヒドロキシルまたはハロゲンであり；
Ｚ”は、Ｈまたはハロゲンであり；
それぞれの存在におけるＲｐ１およびＲｐ２は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、またはアリールであり；
Ｘは、ＣＲｘ１Ｒｘ２、ＮＲｘ３、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＮＲｘ３−、−ＮＲｘ３（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ−、−Ｓ（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＣ（Ｏ）Ｏ−、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−であり；ここで、
それぞれの存在におけるＲｘ１およびＲｘ２は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキル−ＳＯ２、ＣＯ２Ｈ、およびＣＯ２−アルキルからなる群から独立に選択され、これらのいずれも、炭素上でハロゲンで適宜置換されていてもよいか；または一緒になって、Ｒｘ１およびＲｘ２は、３、４、５、または６員の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、これはそれ自体、炭素上でハロゲン、ヒドロキシル、またはアルキルで置換されていてもよく；
それぞれの存在におけるＲｘ３は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
ｎは、０から４の整数であり；
Ｙは、−ＣＨ２ＮＲ’’’−、−ＣＨ２ＮＲ’’’（ＣＯ）−、−ＣＨＦＮＲ’’’−、−ＣＨＦＮＲ’’’（ＣＯ）−、−ＣＦ２ＮＲ’’’−、−ＣＦ２ＮＲ’’’（ＣＯ）−、−ＣＨ２（ＣＯ）−、−ＣＨＦ（ＣＯ）−、−ＣＦ２（ＣＯ）−、−（ＣＯ）ＣＦ２−、−ＣＨ２（ＣＨＯＨ）−、−ＣＨＦ（ＣＨＯＨ）−、−ＣＦ２（ＣＨＯＨ）−、−（ＣＨＯＨ）ＣＦ２−、−ＮＨ（ＣＯ）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＯ）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２ＳＯ−、−ＣＨ２ＳＯ２−、−ＣＨＦＯ−、−ＣＨＦＳ、−ＣＨＦＳＯ−、−ＣＨＦＳＯ２−、−ＣＦ２Ｏ−、−ＣＦ２Ｓ−、−ＣＦ２ＳＯ−、−ＣＦ２ＳＯ２−、−ＮＲ’’’ＳＯ２−、−ＣＦ２−、−ＣＦ２ＣＦ２−、−ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ２−であり、ここで、Ｒ’’’はＨまたはアルキルであり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキルであるか、あるいはこれらが結合している炭素と一緒になって、３、４、５、または６員の環（ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｏ、またはＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、またはアルキルで適宜置換されている］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ４が、水素、メチルおよびヒドロキシメチルからなる群から選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７が、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、ＣＯ２−フェニルおよび−ＯＰ（Ｏ）３Ｈ２からなる群から選択される、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＣＯからなる群から選択される、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８ａおよびＲ８ｂが、それぞれ独立に、水素である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
【表１−１】
【表１−２】
【表１−３】
【表１−４】
（式中、ｎは、上記化合物について０、１、または２である）
からなる群から選択される化合物、およびその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、またはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１３】
治療物質として使用する請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１４】
スフィンゴシン関連障害の治療において使用する請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１５】
多発性硬化症の治療にて使用する請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１６】
スフィンゴシン関連障害の治療にて使用するための薬剤の製造にて用いる請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１７】
多発性硬化症の治療にて使用するための薬剤の製造にて用いる請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１８】
スフィンゴシン１−ホスフェート関連障害を治療する方法であって、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体の治療有効量を対象に投与する工程を含む方法。
【請求項１９】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体を含む医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項２１】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体の調製方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキルＳＯ、アラルキルＳＯ２、アラルキルＳＯ、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキルＳＯ２、アルキルＳＯ、アラルキルＳＯ２、アラルキルＳＯ、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ３は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
ａは、０、１、２、または３であり；
ｂは、１，２、または３であり；
【化２】
は、それぞれ独立に、フェニルまたはピリジルであり；
Ｒ４は、水素、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキレン−ＯＨ、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、もしくはアルキレン−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｒ（ここで、Ｒは水素またはアルキルである）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキレン−ＮＨ２、アルキレン−アルキルアミノ、またはアルキレン−ジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアラルキル、アルキレン−アミノ、アルキレン−アルキルアミノ、およびアルキレン−ジアルキルアミノ（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、またはアルコシキで適宜置換されていてもよい）からそれぞれ独立に選択されるか；または
Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している窒素と一緒になって、３、４、５、または６員の飽和または不飽和の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１また２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはアルコキシで適宜置換されており；
Ｒ７は、アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＣＨ２＝ＣＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＣＨ２ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）ＮＲｐ１Ｒｐ２、および−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＯＨ、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、アルキレン−ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、アルキレン−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−アルキレン−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、およびアルキレン−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、カルボキシ、またはアルコキシから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよいか、あるいは同じ炭素上のいずれか２個の基が一緒になって、Ｃ＝Ｏを形成してもよい）からなる群から選択され；ここで、
Ｚ’は、ヒドロキシルまたはハロゲンであり；
Ｚ”は、Ｈまたはハロゲンであり；
それぞれの存在におけるＲｐ１およびＲｐ２は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、またはアリールであり；
Ｘは、ＣＲｘ１Ｒｘ２、ＮＲｘ３、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＮＲｘ３−、−ＮＲｘ３（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ−、−Ｓ（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＣ（Ｏ）Ｏ−、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、であり；ここで、
それぞれの存在におけるＲｘ１およびＲｘ２は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキル−ＳＯ２、ＣＯ２Ｈ、およびＣＯ２−アルキルからなる群から独立に選択され、これらのいずれも、炭素上でハロゲンで適宜置換されていてもよいか；または一緒になって、Ｒｘ１およびＲｘ２は、３、４、５、または６員の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、これらはそれ自体、炭素上でハロゲン、ヒドロキシル、またはアルキルで置換されていてもよく；
それぞれの存在におけるＲｘ３は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
ｎは、０から４の整数であり；
Ｙは、ヘテロシクロまたはヘテロアリール−ＣＲｙ１Ｒｙ２、−ＣＲｙ１Ｒｙ２−ＮＲｙ３−、−ＮＲｙ３（ＣＯ）−、−（ＣＯ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲｙ１Ｒｙ２−Ｓ−、−ＣＲｙ１Ｒｙ２−Ｏ−、−ＣＯＯ−、および−ＮＲｙ３ＳＯ２−からなる群から選択され；ここで、
それぞれの存在におけるＲｙ１、Ｒｙ２、Ｒｙ３は、水素、または炭素上でハロゲン、ヒドロキシル、もしくはアルキルで置換されていてもよいアルキルであるか；あるいは
Ｒｙ３または−ＣＲｙ１Ｒｙ２、およびＲ５またはＲ６の一方は、これらが結合している窒素と一緒になって、５、６、または７員の環（炭素上でハロゲン、ヒドロキシル、またはアルキルで適宜置換されている）を形成し；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキルであるか、あるいはこれらが結合している炭素と一緒になって、３、４、５、または６員の環（ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｏ、またはＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、またはアルキルで適宜置換されている］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がベンジルオキシである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、
【化３】
からなる群から選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、ＮＨ（ＣＯ）、ＮＭｅ（ＣＯ）およびＣ＝Ｏからなる群から選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
式ＩＩ：
【化４】
［式中：
Ｒ１ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれかは、炭素上でハロ、アルキル、ヒドロキシル、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキルＳＯ２、アルキルＳＯ、アラルキルＳＯ２、アラルキルＳＯ、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ３は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
ａは、０、１、２、または３であり；
ｂは、１、２、または３であり；
【化５】
は、それぞれ独立に、フェニルまたはピリジルであり；
Ｒ４は、水素、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、もしくはアルキレン−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｒ（ここで、Ｒは水素またはアルキルである）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキレン−ＮＨ２、アルキレン−アルキルアミノ、またはアルキレン−ジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアラルキル、アルキレン−アミノ、アルキレン−アルキルアミノ、およびアルキレン−ジアルキルアミノ（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキルまたはアルコキシで適宜置換されていてもよい）からなる群からそれぞれ独立に選択されるか；または
Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している窒素と一緒になって、３、４、５、または６員の飽和または不飽和の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはアルコキシで適宜置換されており；
Ｒ７は、アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＣＨ２＝ＣＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＣＨ２ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）ＮＲｐ１Ｒｐ２、および−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＯＨ、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、アルキレン−ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、アルキレン−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−アルキレン−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、およびアルキレン−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、カルボキシ、またはアルコキシから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよいか、または同じ炭素上のいずれか２個の基が一緒になって、Ｃ＝Ｏを形成してもよい）からなる群から選択され；ここで、
Ｚ’は、ヒドロキシルまたはハロゲンであり；
Ｚ”は、Ｈまたはハロゲンであり；
それぞれの存在におけるＲｐ１およびＲｐ２は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、またはアリールであり；
Ｘは、ＣＲｘ１Ｒｘ２、ＮＲｘ３、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＮＲｘ３−、−ＮＲｘ３（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ−、−Ｓ（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＣ（Ｏ）−、Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＣ（Ｏ）Ｏ−、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−であり；ここで、
それぞれの存在におけるＲｘ１およびＲｘ２は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキル−ＳＯ２、ＣＯ２Ｈ、およびＣＯ２−アルキル（これらのいずれも、炭素上でハロゲンで適宜置換されていてもよい）からなる群から独立に選択されるか；あるいは一緒になって、Ｒｘ１およびＲｘ２は、３、４、５、または６員の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、これらはそれ自体、炭素上でハロゲン、ヒドロキシル、またはアルキルで置換されていてもよく；
それぞれの存在におけるＲｘ３は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
ｎは、０から４の整数であり；
【化６】
は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される４個までのヘテロ原子を含むヘテロアリール環であり、炭素上でハロゲンまたはアルキルで適宜置換されており、ここで、
Ｙ１は、Ｎ、Ｓ、またはＯであり；
Ｙ２およびＹ３は、それぞれ独立に、Ｃ、Ｎ、Ｏ、またはＳであり；但し、
【化７】
がＮ−Ｈを含む場合、その水素はアルキルで置き換えられていてもよいことを条件とし；
Ｙ４は、ＣまたはＮであり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキルであるか、あるいはこれらが結合している炭素と一緒になって、３、４、５、または６員の環（ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｏ、またはＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、またはアルキルで適宜置換されている］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】
式ＩＩＩ：
【化８】
［式中：
Ｒ１ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれかは、炭素上でハロ、アルキル、ヒドロキシル、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキルＳＯ、アラルキルＳＯ２、アラルキルＳＯ、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ３は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＯ２アルキル、アルキルＳＯ２、アルキレンスルホニル、アルキレン−ＣＯ−アミノ、アルキレン−ＣＯ−アルキルアミノ、アルキレン−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＮＨ−ＣＯ２アルキル−ＣＯ２アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−アルキルアミノ、−ＣＯ−ジアルキルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でハロ、アルキル、ＯＨ、または−Ｏ−アルキルから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
ａは、０、１、２、または３であり；
ｂは、１、２、または３であり；
【化９】
は、それぞれ独立に、フェニルまたはピリジルであり；
Ｒ４は、水素、シアノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、もしくはアルキレン−ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｒ（ここで、Ｒは水素またはアルキルである）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキレン−ＮＨ２、アルキレン−アルキルアミノ、またはアルキレン−ジアルキルアミノであり、これらのいずれも、炭素上でＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−ＯＨ、またはアルキレン−ＣＯ２Ｈから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルキレン−ＯＨ、アリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、アルキレン−ＯＣ（Ｏ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアラルキル、アルキレン−アミノ、アルキレン−アルキルアミノ、およびアルキレン−ジアルキルアミノ（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２アルキルまたはアルコキシで適宜置換されていてもよい）からなる群からそれぞれ独立に選択されるか；または
Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している窒素と一緒になって、３、４、５、または６員の飽和または不飽和の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはアルコキシで適宜置換されており；
Ｒ７は、アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＣＨ２＝ＣＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＣＨ２ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、−ＯＰＯ２（Ｓ）ＮＲｐ１Ｒｐ２、および−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＯＨ、アルキレン−ＣＯ２Ｈ、アルキレンＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、アルキレン−ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、アルキレン−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル、アルキレン−ＣＨ２＝ＣＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、アルキレン−ＯＰＯ２Ｒｐ１Ｒｐ２、−アルキレン−ＯＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２、アルキレン−ＯＰＯ２（Ｓ）Ｒｐ１Ｒｐ２、およびアルキレン−Ｃ（Ｚ’）（Ｚ”）ＰＯ３Ｒｐ１Ｒｐ２（これらのいずれも、炭素上でハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、カルボキシ、またはアルコキシから選択される１、２、または３個の基で適宜置換されていてもよいか、または同じ炭素上のいずれか２個の基が一緒になって、Ｃ＝Ｏを形成してもよい）からなる群から選択され；ここで、
Ｚ’は、ヒドロキシルまたはハロゲンであり；
Ｚ”は、Ｈまたはハロゲンであり；
それぞれの存在におけるＲｐ１およびＲｐ２は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、またはアリールであり；
Ｘは、ＣＲｘ１Ｒｘ２、ＮＲｘ３、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＮＲｘ３−、−ＮＲｘ３（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ−、−Ｓ（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎＣ（Ｏ）Ｏ−、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲｘ１Ｒｘ２）ｎ−であり；ここで、
それぞれの存在におけるＲｘ１およびＲｘ２は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキル−ＳＯ２、ＣＯ２Ｈ、およびＣＯ２−アルキルからなる群から独立に選択され、これらのいずれも、炭素上でハロゲンで適宜置換されていてもよいか；または一緒になって、Ｒｘ１およびＲｘ２は、３、４、５、または６員の環（Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ−アルキルから選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、これはそれ自体、炭素上でハロゲン、ヒドロキシル、またはアルキルで置換されていてもよく；
それぞれの存在におけるＲｘ３は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
ｎは、０から４の整数であり；
Ｙは、−ＣＨ２ＮＲ’’’−、−ＣＨ２ＮＲ’’’（ＣＯ）−、−ＣＨＦＮＲ’’’−、−ＣＨＦＮＲ’’’（ＣＯ）−、−ＣＦ２ＮＲ’’’−、−ＣＦ２ＮＲ’’’（ＣＯ）−、−ＣＨ２（ＣＯ）−、−ＣＨＦ（ＣＯ）−、−ＣＦ２（ＣＯ）−、−（ＣＯ）ＣＦ２−、−ＣＨ２（ＣＨＯＨ）−、−ＣＨＦ（ＣＨＯＨ）−、−ＣＦ２（ＣＨＯＨ）−、−（ＣＨＯＨ）ＣＦ２−、−ＮＨ（ＣＯ）−、−（ＣＯ）−、−（ＣＯ）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２ＳＯ−、−ＣＨ２ＳＯ２−、−ＣＨＦＯ−、−ＣＨＦＳ、−ＣＨＦＳＯ−、−ＣＨＦＳＯ２−、−ＣＦ２Ｏ−、−ＣＦ２Ｓ−、−ＣＦ２ＳＯ−、−ＣＦ２ＳＯ２−、−ＮＲ’’’ＳＯ２−、−ＣＦ２−、−ＣＦ２ＣＦ２−、−ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ２−であり、ここで、Ｒ’’’はＨまたはアルキルであり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキルであるか、あるいはこれらが結合している炭素と一緒になって、３、４、５、または６員の環（ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｏ、またはＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、炭素上でハロゲン、またはアルキルで適宜置換されている］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ４が、水素、メチルおよびヒドロキシメチルからなる群から選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立に、水素である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７が、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、ＣＯ２−フェニルおよび−ＯＰ（Ｏ）３Ｈ２からなる群から選択される、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＣＯからなる群から選択される、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８ａおよびＲ８ｂが、それぞれ独立に、水素である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
【表１−１】
【表１−２】
【表１−３】
【表１−４】
（式中、ｎは、上記化合物について０、１、または２である）
からなる群から選択される化合物、およびその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、またはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１３】
治療物質として使用する請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１４】
スフィンゴシン関連障害の治療において使用する請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１５】
多発性硬化症の治療にて使用する請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１６】
スフィンゴシン関連障害の治療にて使用するための薬剤の製造にて用いる請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１７】
多発性硬化症の治療にて使用するための薬剤の製造にて用いる請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体。
【請求項１８】
スフィンゴシン１−ホスフェート関連障害を治療する方法であって、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体の治療有効量を対象に投与する工程を含む方法。
【請求項１９】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体を含む医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項２１】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、ホスフェート誘導体、ホスフェート模倣体、もしくはホスフェート前駆体類似体の調製方法。
【図１】
【公表番号】特表２００９−５４５６３０（Ｐ２００９−５４５６３０Ａ）
【公表日】平成２１年１２月２４日（２００９．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２３７９２（Ｐ２００９−５２３７９２）
【出願日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１７３８４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１９０９０
【国際公開日】平成２０年２月１４日（２００８．２．１４）
【出願人】（３９９０４３６９１）プリーシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (14)
【氏名又は名称原語表記】ＰＲＡＥＣＩＳ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月２４日（２００９．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１７３８４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１９０９０
【国際公開日】平成２０年２月１４日（２００８．２．１４）
【出願人】（３９９０４３６９１）プリーシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (14)
【氏名又は名称原語表記】ＰＲＡＥＣＩＳ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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