化合物
本発明の第１の態様は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体もしくはプロドラッグに関し、
式中、
Ｒ3は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
Ｒ9は、置換された５員もしくは６員のアリールもしくはヘテロアリール基、または６，５−もしくは６，６−縮合ビアリールもしくはヘテロビアリール基である。
式（Ｉ）の化合物は、ヒトカテプシンＳおよびＫに対する驚くほど高い二重の効力を呈し、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外基質（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛の治療に有用である。
式中、
Ｒ3は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
Ｒ9は、置換された５員もしくは６員のアリールもしくはヘテロアリール基、または６，５−もしくは６，６−縮合ビアリールもしくはヘテロビアリール基である。
式（Ｉ）の化合物は、ヒトカテプシンＳおよびＫに対する驚くほど高い二重の効力を呈し、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外基質（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛の治療に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体、もしくはプロドラッグであって、
【化１】
式中、
Ｒ3は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
Ｒ9は、以下より選択され、
【化２】
式中、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ14、Ｘ15、Ｘ16およびＸ20は、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ14、Ｘ15、Ｘ16およびＸ20のうちの多くとも２つが、Ｎ、Ｃ−ハロおよびＣ−（Ｃ1-6−アルコキシ）より選択されるように、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
Ｘ5、Ｘ6、Ｘ7およびＸ8は、Ｘ5、Ｘ6、Ｘ7およびＸ8のうちの多くとも１つが、Ｎ、Ｃ−ハロ、Ｃ−ＯＨまたはＣ−（Ｃ1-6−アルコキシ）であるように、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ハロ、ＮおよびＣ−ＯＨより選択され、
Ｘ9およびＸ12は、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
Ｘ10およびＸ11は、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ハロ、ＮおよびＲ10より選択され、
Ｘ19は、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
Ｘ18は、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ−ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-6−アルキル、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
または、Ｘ19がＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、もしくはＣ−ハロである場合、Ｘ18は、さらに、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2およびＣ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2より選択され、
Ｘ13およびＸ17は、各々独立して、
Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−（Ｃ1-6−アルキル）より選択され、
Ｘ22およびＸ24は、各々独立して、
ＣＨ2、ＣＨ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＭｅおよびＣ＝Ｏより選択され、
Ｘ23は、
ＣＨ2、ＣＨ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）2、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
または、Ｘ22あるいはＸ24のいずれかが、Ｃ＝Ｏ以外である場合、Ｘ23は、さらに、Ｃ＝ＯもしくはＳ（Ｏ）2であり得、
Ｘ25は、
Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ（Ｃ1-6−アルキル）より選択され、
Ｘ26、Ｘ27、Ｘ28およびＸ29は、Ｘ26、Ｘ27、Ｘ28およびＸ29のうちの多くとも２つが、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ハロおよびＮより選択されるように、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
Ｘ30は、
ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、ＮＨ、ＮＭｅ、Ｏ、ＳおよびＣ＝Ｏより選択され、
Ｘ31は、
ＣＨ2、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
または、Ｘ30がＣ＝Ｏ、ＯもしくはＳ以外である場合、Ｘ31は、さらに、Ｃ＝ＯもしくはＯであり得、
Ｘ32は、
ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、ＮＨ、ＮＭｅおよびＣ＝Ｏより選択され、
Ｘ33は、
ＣＨ2、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
または、Ｘ32が、Ｃ＝Ｏ以外である場合、Ｘ33は、さらに、Ｃ＝ＯもしくはＯであり得、
Ｘ34は、
ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
Ｒ10は、以下より選択され、
【化３】
式中、
Ｔ1、Ｔ2、Ｔ3およびＴ4は、Ｔ1、Ｔ2、Ｔ3およびＴ4のうちの多くとも１つが、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2もしくはＣ−ハロであるように、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
Ｔ5は、
Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ（Ｃ1-6−アルキル）より選択され、
Ｔ6、Ｔ7、Ｔ8、Ｔ9およびＴ10は、Ｔ6、Ｔ7、Ｔ8、Ｔ9およびＴ10のうちの多くとも２つが、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ−ハロおよびＮより選択されるように、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
Ｔ11は、
ＣＨ2、ＮＨおよびＮ（Ｃ1-6−アルキル）より選択され、
Ｔ12は、
ＣＨ2、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）およびＣ＝Ｏより選択され、
Ｔ13およびＴ14は、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）およびＣ−ハロより選択され、
Ｔ15は、
Ｏ、ＮＨおよびＮ（Ｃ1-6−アルキル）より選択され、
Ｔ16は、
ＣＨ2およびＣ＝Ｏより選択され、
または、Ｒ10は、
Ｈ、Ｃ1-6−アルキル、ＯＨ、Ｃ1-6−アルコキシ、ＮＯ2、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）および（ＣＨ2）n−ＮＲ11Ｒ12より選択され、
式中、ｎは、０または１であり、
Ｒ11は、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6−アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）（アリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）およびＳ（Ｏ）2（アリール）より選択され、
Ｒ12は、ＨおよびＣ1-6−アルキルより選択され、
Ｒ13は、
Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）および（ＣＨ2）n−ＮＲ14Ｒ15より選択され、
式中、ｎは、０または１であり、
Ｒ14は、Ｈ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6−アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）（アリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）およびＳ（Ｏ）2（アリール）より選択され、
Ｒ15は、ＨおよびＣ1-6−アルキルより選択される、化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体、もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ3は、シクロペンチルもしくはシクロヘキシルより選択され、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ14、Ｘ15、Ｘ16およびＸ20は、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ14、Ｘ15、Ｘ16およびＸ20のうちの多くとも２つが、ＮもしくはＣ−ＣｌもしくはＣ−ＯＭｅより選択されるように、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌおよびＮより選択され、
Ｘ5、Ｘ6、Ｘ7およびＸ8は、Ｘ5、Ｘ6、Ｘ7およびＸ8のうちの多くとも１つが、ＮもしくはＣ−ＣｌもしくはＣ−ＯＨもしくはＣ−ＯＭｅより選択されるように、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−Ｃｌ、ＮおよびＯＨより選択され、
Ｘ9およびＸ12は、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌおよびＮより選択され、
Ｘ10およびＸ11は、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−Ｃｌ、ＮおよびＲ10より選択され、
Ｘ19は、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌおよびＮより選択され、
Ｘ18は、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＭｅ2、Ｃ−ＮＨＭｅ、Ｃ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌおよびＮより選択され、
または、Ｘ19がＣＨ、ＣＭｅもしくはＣ−Ｆである場合、Ｘ18は、さらに、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2およびＣ−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2より選択され得、
Ｘ13およびＸ17は、独立して、
Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
Ｘ22およびＸ24は、独立して、
ＣＨ2、ＣＨＭｅ、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＭｅおよびＣ＝Ｏより選択され、
Ｘ23は、
ＣＨ2、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ2、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
または、Ｘ22あるいはＸ24のいずれかが、Ｃ＝Ｏ以外である場合、Ｘ23は、さらに、Ｃ＝ＯもしくはＳ（Ｏ）2であり得、
Ｘ25は、
Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＭｅより選択され
Ｘ26、Ｘ27、Ｘ28およびＸ29は、Ｘ26、Ｘ27、Ｘ28およびＸ29のうちの多くとも２つが、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−ＢｒおよびＮより選択されるように、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−ＢｒおよびＮより選択され、
Ｘ30は、
ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、ＮＨ、ＮＭｅ、Ｏ、ＳおよびＣ＝Ｏより選択され、
Ｘ31は、
ＣＨ2、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
またはＸ30がＣ＝Ｏ、ＯもしくはＳ以外である場合、Ｘ31は、さらに、Ｃ＝ＯもしくはＯであり得、
Ｘ32は、
ＣＨ2、ＮＨ、ＮＭｅおよびＣ＝Ｏより選択され、
Ｘ33は、
ＣＨ2、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
または、Ｘ32が、Ｃ＝Ｏ以外である場合、Ｘ33は、さらに、Ｃ＝ＯもしくはＯであり得、
Ｘ34は、
ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
Ｔ1、Ｔ2、Ｔ3およびＴ4は、Ｔ1、Ｔ2、Ｔ3およびＴ4のうちの多くとも１つが、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨＭｅ、Ｃ−ＮＭｅ2、Ｃ−ＦおよびＣ−Ｃｌより選択されるように、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨＭｅ、Ｃ−ＮＭｅ2、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌおよびＮより選択され、
Ｔ5は、
Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
Ｔ6、Ｔ7、Ｔ8、Ｔ9およびＴ10は、Ｔ6、Ｔ7、Ｔ8、Ｔ9およびＴ10のうちの多くとも２つが、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨＭｅ、Ｃ−ＮＭｅ2、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌおよびＮより選択されるように、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨＭｅ、Ｃ−ＮＭｅ2、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌおよびＮより選択され、
Ｔ11は、
ＣＨ2、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
Ｔ12は、
ＣＨ2、ＮＨ、ＮＭｅおよびＣ＝Ｏより選択され、
Ｔ13およびＴ14は、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＦおよびＣ−Ｃｌより選択され、
Ｔ15は、
Ｏ、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
Ｔ16は、
ＣＨ2およびＣ＝Ｏより選択され、
または、Ｒ10は、
Ｈ、Ｍｅ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｏｅｔ、ＯｉＰｒ、ＮＯ2、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2および（ＣＨ2）n−ＮＲ11Ｒ12より選択され、
式中、ｎは、０または１であり、
Ｒ11は、Ｈ、Ｍｅ、アセチル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2より選択され、
Ｒ12は、ＨおよびＭｅより選択され、
Ｒ13は、
Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2（Ｍｅ）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｍｅ）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｍｅ）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（シクロプロピル）および（ＣＨ2）n−ＮＲ14Ｒ15より選択され、
式中、ｎは、０または１であり、
Ｒ14は、Ｈ、Ｍｅ、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、Ｃ（Ｏ）（シクロプロピル）、Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｍｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｍｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（シクロプロピル）、Ｃ（Ｏ）ＯＰｈ、Ｓ（Ｏ）2（Ｍｅ）、Ｓ（Ｏ）2（シクロプロピル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｍｅ）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｍｅ）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（シクロプロピル）およびＳ（Ｏ）2Ｐｈより選択され、
Ｒ15は、ＨおよびＭｅより選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3は、シクロペンチルである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3は、シクロヘキシルである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉａのものであり、
【化４】
式中、Ｒ9は、請求項１に定義するとおりである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
式Ｉｂのものであり、
【化５】
式中、Ｒ9は、請求項１に定義するとおりである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ9は、
【化６】
より選択され、
式中、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6、Ｘ7、Ｘ8、Ｘ9、Ｘ10、Ｘ11、Ｘ13、Ｘ14、Ｘ15、Ｘ16、Ｘ17、Ｘ18、Ｘ19、Ｘ22、Ｘ23、Ｘ24、Ｘ25、Ｘ30、Ｘ31、Ｘ34、Ｒ10およびＲ13は、請求項１に定義するとおりである、先行請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ9は、
【化７】
より選択され、
式中、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ7、Ｘ10、Ｘ17、Ｘ18、Ｘ19、Ｘ22、Ｘ24、Ｘ25、Ｘ30、Ｘ31、Ｒ10およびＲ14は、請求項１に定義するとおりである、先行請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ9は、
【化８】
より選択され、
式中、アリール、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ18、Ｘ19、Ｘ22、Ｘ24、Ｘ30およびＸ31は、請求項１に定義するとおりであり、
Ｒ14は、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、Ｃ（Ｏ）（シクロプロピル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｍｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｍｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（シクロプロピル）、Ｓ（Ｏ）2（Ｍｅ）、Ｓ（Ｏ）2（シクロプロピル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｍｅ）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｍｅ）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（シクロプロピル）およびＳ（Ｏ）2Ｐｈより選択される、先行請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ9は、
【化９】
【化１０】
より選択され、
式中、Ｘ2およびＸ3は、請求項１に定義するとおりである、先行請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ9は、
【化１１】
【化１２】
より選択される、先行請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
以下より選択される、先行請求項のいずれかに記載の化合物：
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ニコチンアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）イソニコチンアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−フルオロベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（５，６−ジヒドロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−３−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−カルボキサミド
２−アミノ−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）オキサゾール−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−６−カルボキサミド
４−アセトアミド−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（シクロプロパンカルボキシアミド）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）ニコチンアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）イソニコチンアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−フルオロベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（５，６−ジヒドロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−３−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−カルボキサミド
２−アミノ−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）オキサゾール−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−６−カルボキサミド
４−アセトアミド−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（シクロプロパンカルボキシアミド）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド。
【請求項１３】
以下より選択される、請求項１２に記載の化合物：
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンズアミド［１］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド［２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド［３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド［４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（５，６−ジヒドロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−３−イル）ベンズアミド［６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド［７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−カルボキサミド［８］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−カルボキサミド［９］、
２−アミノ−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［１０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）オキサゾール−５−カルボキサミド［１１］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド［１２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド［１３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ニコチンアミド［１４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）イソニコチンアミド［１５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−フルオロベンズアミド［１６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド［１７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［１８］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［１９］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−カルボキサミド［２０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［２１］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−５−カルボキサミド［２２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−５−カルボキサミド［２３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−６−カルボキサミド［２４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−６−カルボキサミド［２５］、
４−アセトアミド−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）ベンズアミド［２６］、
４−アセトアミド−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンズアミド［２７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（シクロプロパンカルボキシアミド）ベンズアミド［２８］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（シクロプロパンカルボキシアミド） ベンズアミド［２９］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド［３０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド［３１］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド［３２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド［３３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［３４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［３５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド［３６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド［３７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド［３８］、および
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド［３９］。
【請求項１４】
以下より選択される、請求項１３に記載の化合物：
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド［２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド［３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド［４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（５，６−ジヒドロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−３−イル）ベンズアミド［６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−カルボキサミド［９］、
２−アミノ−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［１０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド［１２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ニコチンアミド［１４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）イソニコチンアミド［１５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−フルオロベンズアミド［１６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド［１７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［１８］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［１９］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−カルボキサミド［２０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［２１］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−５−カルボキサミド［２２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−５−カルボキサミド［２３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−６−カルボキサミド［２４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−６−カルボキサミド［２５］、
４−アセトアミド−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）ベンズアミド［２６］、
４−アセトアミド−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンズアミド［２７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（シクロプロパンカルボキシアミド）ベンズアミド［２８］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（シクロプロパンカルボキシアミド）ベンズアミド［２９］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド［３０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド［３１］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド［３２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド［３３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［３４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［３５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド［３６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド［３７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド［３８］、および
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド［３９］。
【請求項１５】
請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物、ならびに薬剤として許容可能な、または獣医学的に許容可能な希釈剤、賦形剤、および／もしくは担体を含む、医薬組成物または獣医学的組成物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の医薬組成物または獣医学的組成物を調製するためのプロセスであって、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物を、薬剤として許容可能な、または獣医学的に許容可能な希釈剤、賦形剤、および／もしくは担体と混合するステップを含む、プロセス。
【請求項１７】
薬剤における使用のための請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外マトリクス（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛より選択される疾患を治療するための薬剤の調製における、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
システインプロテイナーゼを阻害するための請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
前記システインプロテイナーゼは、ＣＡＣ１システインプロテイナーゼである、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記ＣＡＣ１システインプロテイナーゼは、カテプシンＳおよびカテプシンＫである、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
細胞内でシステインプロテイナーゼを阻害する方法であって、前記細胞を、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物と接触させるステップを含む、方法。
【請求項２３】
被験体においてシステインプロテイナーゼを阻害する方法であって、前記被験体に、薬理学的有効量の、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
【請求項２４】
前記システインプロテイナーゼは、ＣＡＣ１システインプロテイナーゼである、請求項２２または請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記ＣＡＣ１システインプロテイナーゼは、カテプシンＳおよびカテプシンＫである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
被験体において、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外マトリクス（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛より選択される疾患を治療するための方法であって、前記被験体に、薬理学的有効量の、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
【請求項２７】
１つ以上のシステインプロテイナーゼを阻害することが可能なさらなる候補化合物を特定するためのアッセイにおける、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
前記アッセイは、競合結合アッセイである、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
前記競合結合アッセイは、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物を、システインプロテイナーゼと接触させるステップと、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物と、前記システインプロテイナーゼとの間の相互作用におけるいずれの変化も検出するステップとを含む、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
治療標的として、既知または推定のシステインプロテイナーゼを検証する方法であって、
（ａ） 請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の、単離された既知または推定のシステインプロテイナーゼへの生体外結合を評価し、効力の尺度を提供するステップと、任意選択で、以下のステップのうちの１つ以上、
（ｂ） 請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の、標的および一般的なハウスキーピングプロテイナーゼ（例えば、トリプシン）の密接に関連する相同プロテイナーゼへの結合を評価して、選択性の尺度を提供するステップと、
（ｃ） 請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の存在下で、特定のシステインプロテイナーゼ活性の細胞に基づく機能的マーカを監視するステップと、
（ｄ） 請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の存在下で、特定のシステインプロテイナーゼ活性の動物モデルに基づく機能的マーカを監視するステップと、
を含む、方法。
【請求項３１】
治療標的としての、既知または推定のシステインプロテイナーゼの検証における、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外マトリクス（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛より選択される疾患を治療するための請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、式（ＩＩ）の化合物を酸化剤で処理するステップを含み、
【化１３】
式中、Ｒ9は、請求項１に定義されるとおりである、プロセス。
【請求項３４】
前記酸化剤は、デスマーチンペルヨージナンである、請求項３３に記載のプロセス。
【請求項３５】
式（ＩＩＩａ）（Ｒ5＝Ｈ）の化合物を、式Ｒ9ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ3）ＣＯＯＨの化合物で処理することによって、式（ＩＩＩ）の化合物（式中、Ｒ5は、保護基または水素である）を、式（ＩＩ）の化合物に変換するステップを含み、
【化１４】
式中、Ｒ5は、保護基または水素である、請求項３３または請求項３４に記載のプロセス。
【請求項３６】
保護基Ｒ5は、ベンジルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、フルオレン−９−イルメトキシカルボニル、１−（ビフェニル−４−イル）−１−メチルエトキシカルボニル、α，α−ジメチル３，５−ジメトキシルベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、およびトリクロロエトキシカルボニルより選択される、請求項３５に記載のプロセス。
【請求項３７】
式（ＩＶ）の化合物を、式（ＩＩＩ、Ｒ5＝Ｈ）の化合物に変換するステップを含み、
【化１５】
式中、Ｌｇは、トシレートもしくはメシラート等の離脱基であり、Ｒ5は、請求項３５に定義されるとおりである、請求項３５または請求項３６に記載のプロセス。
【請求項３８】
式（ＩＶａ、Ｒ5＝Ｈ）の化合物を、式（ＩＩＩａ）の化合物に、または式（ＩＶｂ、Ｒ5＝Ｃｂｚ）の化合物を、式（ＩＩＩｂ）の化合物に変換するステップを含む、請求項３７に記載のプロセス。
【化１６】
【化１７】
【請求項３９】
式（Ｖ）の化合物を、式（ＩＶ）の化合物に変換するステップを含む、請求項３７または請求項３８に記載のプロセス。
【化１８】
【請求項４０】
Ｒ5は、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）であり、パラジウム触媒の存在下で、式（Ｖ）の化合物を水素化するステップを含む、請求項３９に記載のプロセス。
【請求項４１】
前記式（ＶＩ）の化合物を酸化剤で処理することによって、式（ＶＩ）の化合物を、式（Ｖ）の化合物に変換するステップを含む、請求項３９または請求項４０に記載のプロセス。
【化１９】
【請求項４２】
前記酸化剤は、ｍＣＰＢＡまたはジオキシランである、請求項４１に記載のプロセス。
【請求項４３】
式（ＶＩＩ）の化合物を式（ＶＩ）の化合物に変換するステップを含む、請求項４１または請求項４２に記載のプロセス。
【化２０】
【請求項４４】
式（ＶＩＩ）の化合物を、（ａ）ピリジン中の塩化トシル、または（ｂ）ジクロロメタンおよびトリエチルアミン中の塩化トシルで処理するステップを含む、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項４５】
式（ＶＩＩＩ）の化合物を式（ＶＩＩ）の化合物に変換するステップを含み、
【化２１】
式中、Ｗは、ハロゲンまたはトシルである、請求項４３または請求項４４に記載のプロセス。
【請求項４６】
（ａ） 式（ＶＩＩＩ）の化合物（式中、ＷはハロゲンまたはＯＴｓである）を、アンモニア水およびアルコールと反応させるステップと、
（ｂ） ステップ（ａ）で形成された生成物を、式（ＶＩＩ）の化合物に変換するステップと、
を含む、請求項４５に記載のプロセス。
【請求項４７】
ステップ（ａ）および（ｂ）は、ワンポットプロセスで行われる、請求項４６に記載のプロセス。
【請求項４８】
前記式ＶＩＩＩの化合物を式ＩＸの化合物から調製する、請求項４５に記載のプロセス。
【化２２】
【請求項４９】
前記式ＩＸの化合物をイソプロパノール水溶液中の亜鉛で処理するステップを含む、請求項４８に記載のプロセス。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体、もしくはプロドラッグであって、
【化１】
式中、
Ｒ3は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
Ｒ9は、以下より選択され、
【化２】
式中、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ14、Ｘ15、Ｘ16およびＸ20は、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ14、Ｘ15、Ｘ16およびＸ20のうちの多くとも２つが、Ｎ、Ｃ−ハロおよびＣ−（Ｃ1-6−アルコキシ）より選択されるように、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
Ｘ5、Ｘ6、Ｘ7およびＸ8は、Ｘ5、Ｘ6、Ｘ7およびＸ8のうちの多くとも１つが、Ｎ、Ｃ−ハロ、Ｃ−ＯＨまたはＣ−（Ｃ1-6−アルコキシ）であるように、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ハロ、ＮおよびＣ−ＯＨより選択され、
Ｘ9およびＸ12は、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
Ｘ10およびＸ11は、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ハロ、ＮおよびＲ10より選択され、
Ｘ19は、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
Ｘ18は、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ−ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-6−アルキル、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
または、Ｘ19がＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、もしくはＣ−ハロである場合、Ｘ18は、さらに、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2およびＣ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2より選択され、
Ｘ13およびＸ17は、各々独立して、
Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−（Ｃ1-6−アルキル）より選択され、
Ｘ22およびＸ24は、各々独立して、
ＣＨ2、ＣＨ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＭｅおよびＣ＝Ｏより選択され、
Ｘ23は、
ＣＨ2、ＣＨ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）2、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
または、Ｘ22あるいはＸ24のいずれかが、Ｃ＝Ｏ以外である場合、Ｘ23は、さらに、Ｃ＝ＯもしくはＳ（Ｏ）2であり得、
Ｘ25は、
Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ（Ｃ1-6−アルキル）より選択され、
Ｘ26、Ｘ27、Ｘ28およびＸ29は、Ｘ26、Ｘ27、Ｘ28およびＸ29のうちの多くとも２つが、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ハロおよびＮより選択されるように、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
Ｘ30は、
ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、ＮＨ、ＮＭｅ、Ｏ、ＳおよびＣ＝Ｏより選択され、
Ｘ31は、
ＣＨ2、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
または、Ｘ30がＣ＝Ｏ、ＯもしくはＳ以外である場合、Ｘ31は、さらに、Ｃ＝ＯもしくはＯであり得、
Ｘ32は、
ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、ＮＨ、ＮＭｅおよびＣ＝Ｏより選択され、
Ｘ33は、
ＣＨ2、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
または、Ｘ32が、Ｃ＝Ｏ以外である場合、Ｘ33は、さらに、Ｃ＝ＯもしくはＯであり得、
Ｘ34は、
ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
Ｒ10は、以下より選択され、
【化３】
式中、
Ｔ1、Ｔ2、Ｔ3およびＴ4は、Ｔ1、Ｔ2、Ｔ3およびＴ4のうちの多くとも１つが、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2もしくはＣ−ハロであるように、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
Ｔ5は、
Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ（Ｃ1-6−アルキル）より選択され、
Ｔ6、Ｔ7、Ｔ8、Ｔ9およびＴ10は、Ｔ6、Ｔ7、Ｔ8、Ｔ9およびＴ10のうちの多くとも２つが、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ−ハロおよびＮより選択されるように、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
Ｔ11は、
ＣＨ2、ＮＨおよびＮ（Ｃ1-6−アルキル）より選択され、
Ｔ12は、
ＣＨ2、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）およびＣ＝Ｏより選択され、
Ｔ13およびＴ14は、各々独立して、
ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）およびＣ−ハロより選択され、
Ｔ15は、
Ｏ、ＮＨおよびＮ（Ｃ1-6−アルキル）より選択され、
Ｔ16は、
ＣＨ2およびＣ＝Ｏより選択され、
または、Ｒ10は、
Ｈ、Ｃ1-6−アルキル、ＯＨ、Ｃ1-6−アルコキシ、ＮＯ2、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）および（ＣＨ2）n−ＮＲ11Ｒ12より選択され、
式中、ｎは、０または１であり、
Ｒ11は、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6−アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）（アリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）およびＳ（Ｏ）2（アリール）より選択され、
Ｒ12は、ＨおよびＣ1-6−アルキルより選択され、
Ｒ13は、
Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）および（ＣＨ2）n−ＮＲ14Ｒ15より選択され、
式中、ｎは、０または１であり、
Ｒ14は、Ｈ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6−アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）（アリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2（Ｃ3-6−シクロアルキル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ3-6−シクロアルキル）およびＳ（Ｏ）2（アリール）より選択され、
Ｒ15は、ＨおよびＣ1-6−アルキルより選択される、化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体、もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ3は、シクロペンチルもしくはシクロヘキシルより選択され、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ14、Ｘ15、Ｘ16およびＸ20は、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ14、Ｘ15、Ｘ16およびＸ20のうちの多くとも２つが、ＮもしくはＣ−ＣｌもしくはＣ−ＯＭｅより選択されるように、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌおよびＮより選択され、
Ｘ5、Ｘ6、Ｘ7およびＸ8は、Ｘ5、Ｘ6、Ｘ7およびＸ8のうちの多くとも１つが、ＮもしくはＣ−ＣｌもしくはＣ−ＯＨもしくはＣ−ＯＭｅより選択されるように、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−Ｃｌ、ＮおよびＯＨより選択され、
Ｘ9およびＸ12は、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌおよびＮより選択され、
Ｘ10およびＸ11は、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−Ｃｌ、ＮおよびＲ10より選択され、
Ｘ19は、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌおよびＮより選択され、
Ｘ18は、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＭｅ2、Ｃ−ＮＨＭｅ、Ｃ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌおよびＮより選択され、
または、Ｘ19がＣＨ、ＣＭｅもしくはＣ−Ｆである場合、Ｘ18は、さらに、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2およびＣ−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2より選択され得、
Ｘ13およびＸ17は、独立して、
Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
Ｘ22およびＸ24は、独立して、
ＣＨ2、ＣＨＭｅ、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＭｅおよびＣ＝Ｏより選択され、
Ｘ23は、
ＣＨ2、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ2、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
または、Ｘ22あるいはＸ24のいずれかが、Ｃ＝Ｏ以外である場合、Ｘ23は、さらに、Ｃ＝ＯもしくはＳ（Ｏ）2であり得、
Ｘ25は、
Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＭｅより選択され
Ｘ26、Ｘ27、Ｘ28およびＸ29は、Ｘ26、Ｘ27、Ｘ28およびＸ29のうちの多くとも２つが、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−ＢｒおよびＮより選択されるように、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−ＢｒおよびＮより選択され、
Ｘ30は、
ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、ＮＨ、ＮＭｅ、Ｏ、ＳおよびＣ＝Ｏより選択され、
Ｘ31は、
ＣＨ2、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
またはＸ30がＣ＝Ｏ、ＯもしくはＳ以外である場合、Ｘ31は、さらに、Ｃ＝ＯもしくはＯであり得、
Ｘ32は、
ＣＨ2、ＮＨ、ＮＭｅおよびＣ＝Ｏより選択され、
Ｘ33は、
ＣＨ2、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
または、Ｘ32が、Ｃ＝Ｏ以外である場合、Ｘ33は、さらに、Ｃ＝ＯもしくはＯであり得、
Ｘ34は、
ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
Ｔ1、Ｔ2、Ｔ3およびＴ4は、Ｔ1、Ｔ2、Ｔ3およびＴ4のうちの多くとも１つが、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨＭｅ、Ｃ−ＮＭｅ2、Ｃ−ＦおよびＣ−Ｃｌより選択されるように、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨＭｅ、Ｃ−ＮＭｅ2、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌおよびＮより選択され、
Ｔ5は、
Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
Ｔ6、Ｔ7、Ｔ8、Ｔ9およびＴ10は、Ｔ6、Ｔ7、Ｔ8、Ｔ9およびＴ10のうちの多くとも２つが、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨＭｅ、Ｃ−ＮＭｅ2、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌおよびＮより選択されるように、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＯＭｅ、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−ＮＨＭｅ、Ｃ−ＮＭｅ2、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌおよびＮより選択され、
Ｔ11は、
ＣＨ2、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
Ｔ12は、
ＣＨ2、ＮＨ、ＮＭｅおよびＣ＝Ｏより選択され、
Ｔ13およびＴ14は、独立して、
ＣＨ、ＣＭｅ、Ｃ−ＦおよびＣ−Ｃｌより選択され、
Ｔ15は、
Ｏ、ＮＨおよびＮＭｅより選択され、
Ｔ16は、
ＣＨ2およびＣ＝Ｏより選択され、
または、Ｒ10は、
Ｈ、Ｍｅ、ＯＨ、ＯＭｅ、Ｏｅｔ、ＯｉＰｒ、ＮＯ2、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2および（ＣＨ2）n−ＮＲ11Ｒ12より選択され、
式中、ｎは、０または１であり、
Ｒ11は、Ｈ、Ｍｅ、アセチル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ2より選択され、
Ｒ12は、ＨおよびＭｅより選択され、
Ｒ13は、
Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2（Ｍｅ）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｍｅ）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｍｅ）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（シクロプロピル）および（ＣＨ2）n−ＮＲ14Ｒ15より選択され、
式中、ｎは、０または１であり、
Ｒ14は、Ｈ、Ｍｅ、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、Ｃ（Ｏ）（シクロプロピル）、Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｍｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｍｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（シクロプロピル）、Ｃ（Ｏ）ＯＰｈ、Ｓ（Ｏ）2（Ｍｅ）、Ｓ（Ｏ）2（シクロプロピル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｍｅ）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｍｅ）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（シクロプロピル）およびＳ（Ｏ）2Ｐｈより選択され、
Ｒ15は、ＨおよびＭｅより選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3は、シクロペンチルである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3は、シクロヘキシルである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉａのものであり、
【化４】
式中、Ｒ9は、請求項１に定義するとおりである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
式Ｉｂのものであり、
【化５】
式中、Ｒ9は、請求項１に定義するとおりである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ9は、
【化６】
より選択され、
式中、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6、Ｘ7、Ｘ8、Ｘ9、Ｘ10、Ｘ11、Ｘ13、Ｘ14、Ｘ15、Ｘ16、Ｘ17、Ｘ18、Ｘ19、Ｘ22、Ｘ23、Ｘ24、Ｘ25、Ｘ30、Ｘ31、Ｘ34、Ｒ10およびＲ13は、請求項１に定義するとおりである、先行請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ9は、
【化７】
より選択され、
式中、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ7、Ｘ10、Ｘ17、Ｘ18、Ｘ19、Ｘ22、Ｘ24、Ｘ25、Ｘ30、Ｘ31、Ｒ10およびＲ14は、請求項１に定義するとおりである、先行請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ9は、
【化８】
より選択され、
式中、アリール、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ18、Ｘ19、Ｘ22、Ｘ24、Ｘ30およびＸ31は、請求項１に定義するとおりであり、
Ｒ14は、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、Ｃ（Ｏ）（シクロプロピル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｍｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｍｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（シクロプロピル）、Ｓ（Ｏ）2（Ｍｅ）、Ｓ（Ｏ）2（シクロプロピル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｍｅ）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｍｅ）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（シクロプロピル）およびＳ（Ｏ）2Ｐｈより選択される、先行請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ9は、
【化９】
【化１０】
より選択され、
式中、Ｘ2およびＸ3は、請求項１に定義するとおりである、先行請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ9は、
【化１１】
【化１２】
より選択される、先行請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
以下より選択される、先行請求項のいずれかに記載の化合物：
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ニコチンアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）イソニコチンアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−フルオロベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（５，６−ジヒドロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−３−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−カルボキサミド
２−アミノ−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）オキサゾール−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−６−カルボキサミド
４−アセトアミド−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（シクロプロパンカルボキシアミド）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）ニコチンアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）イソニコチンアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−フルオロベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（５，６−ジヒドロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−３−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−カルボキサミド
２−アミノ−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）オキサゾール−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−６−カルボキサミド
４−アセトアミド−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（シクロプロパンカルボキシアミド）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド。
【請求項１３】
以下より選択される、請求項１２に記載の化合物：
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンズアミド［１］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド［２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド［３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド［４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（５，６−ジヒドロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−３−イル）ベンズアミド［６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド［７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−カルボキサミド［８］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−カルボキサミド［９］、
２−アミノ−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［１０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）オキサゾール−５−カルボキサミド［１１］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド［１２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド［１３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ニコチンアミド［１４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）イソニコチンアミド［１５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−フルオロベンズアミド［１６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド［１７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［１８］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［１９］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−カルボキサミド［２０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［２１］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−５−カルボキサミド［２２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−５−カルボキサミド［２３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−６−カルボキサミド［２４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−６−カルボキサミド［２５］、
４−アセトアミド−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）ベンズアミド［２６］、
４−アセトアミド−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンズアミド［２７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（シクロプロパンカルボキシアミド）ベンズアミド［２８］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（シクロプロパンカルボキシアミド） ベンズアミド［２９］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド［３０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド［３１］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド［３２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド［３３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［３４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［３５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド［３６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド［３７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド［３８］、および
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド［３９］。
【請求項１４】
以下より選択される、請求項１３に記載の化合物：
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド［２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド［３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド［４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−（５，６−ジヒドロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−３−イル）ベンズアミド［６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−カルボキサミド［９］、
２−アミノ−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［１０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド［１２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ニコチンアミド［１４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）イソニコチンアミド［１５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−フルオロベンズアミド［１６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド［１７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［１８］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［１９］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−カルボキサミド［２０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［２１］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−５−カルボキサミド［２２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−５−カルボキサミド［２３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−６−カルボキサミド［２４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソインドリン−６−カルボキサミド［２５］、
４−アセトアミド−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）ベンズアミド［２６］、
４−アセトアミド−Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）ベンズアミド［２７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（シクロプロパンカルボキシアミド）ベンズアミド［２８］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（シクロプロパンカルボキシアミド）ベンズアミド［２９］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド［３０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド［３１］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド［３２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド［３３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［３４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［３５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド［３６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド［３７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド［３８］、および
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド［３９］。
【請求項１５】
請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物、ならびに薬剤として許容可能な、または獣医学的に許容可能な希釈剤、賦形剤、および／もしくは担体を含む、医薬組成物または獣医学的組成物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の医薬組成物または獣医学的組成物を調製するためのプロセスであって、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物を、薬剤として許容可能な、または獣医学的に許容可能な希釈剤、賦形剤、および／もしくは担体と混合するステップを含む、プロセス。
【請求項１７】
薬剤における使用のための請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外マトリクス（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛より選択される疾患を治療するための薬剤の調製における、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
システインプロテイナーゼを阻害するための請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
前記システインプロテイナーゼは、ＣＡＣ１システインプロテイナーゼである、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記ＣＡＣ１システインプロテイナーゼは、カテプシンＳおよびカテプシンＫである、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
細胞内でシステインプロテイナーゼを阻害する方法であって、前記細胞を、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物と接触させるステップを含む、方法。
【請求項２３】
被験体においてシステインプロテイナーゼを阻害する方法であって、前記被験体に、薬理学的有効量の、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
【請求項２４】
前記システインプロテイナーゼは、ＣＡＣ１システインプロテイナーゼである、請求項２２または請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記ＣＡＣ１システインプロテイナーゼは、カテプシンＳおよびカテプシンＫである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
被験体において、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外マトリクス（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛より選択される疾患を治療するための方法であって、前記被験体に、薬理学的有効量の、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
【請求項２７】
１つ以上のシステインプロテイナーゼを阻害することが可能なさらなる候補化合物を特定するためのアッセイにおける、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
前記アッセイは、競合結合アッセイである、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
前記競合結合アッセイは、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物を、システインプロテイナーゼと接触させるステップと、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物と、前記システインプロテイナーゼとの間の相互作用におけるいずれの変化も検出するステップとを含む、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
治療標的として、既知または推定のシステインプロテイナーゼを検証する方法であって、
（ａ） 請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の、単離された既知または推定のシステインプロテイナーゼへの生体外結合を評価し、効力の尺度を提供するステップと、任意選択で、以下のステップのうちの１つ以上、
（ｂ） 請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の、標的および一般的なハウスキーピングプロテイナーゼ（例えば、トリプシン）の密接に関連する相同プロテイナーゼへの結合を評価して、選択性の尺度を提供するステップと、
（ｃ） 請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の存在下で、特定のシステインプロテイナーゼ活性の細胞に基づく機能的マーカを監視するステップと、
（ｄ） 請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の存在下で、特定のシステインプロテイナーゼ活性の動物モデルに基づく機能的マーカを監視するステップと、
を含む、方法。
【請求項３１】
治療標的としての、既知または推定のシステインプロテイナーゼの検証における、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外マトリクス（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛より選択される疾患を治療するための請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、式（ＩＩ）の化合物を酸化剤で処理するステップを含み、
【化１３】
式中、Ｒ9は、請求項１に定義されるとおりである、プロセス。
【請求項３４】
前記酸化剤は、デスマーチンペルヨージナンである、請求項３３に記載のプロセス。
【請求項３５】
式（ＩＩＩａ）（Ｒ5＝Ｈ）の化合物を、式Ｒ9ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ3）ＣＯＯＨの化合物で処理することによって、式（ＩＩＩ）の化合物（式中、Ｒ5は、保護基または水素である）を、式（ＩＩ）の化合物に変換するステップを含み、
【化１４】
式中、Ｒ5は、保護基または水素である、請求項３３または請求項３４に記載のプロセス。
【請求項３６】
保護基Ｒ5は、ベンジルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、フルオレン−９−イルメトキシカルボニル、１−（ビフェニル−４−イル）−１−メチルエトキシカルボニル、α，α−ジメチル３，５−ジメトキシルベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、およびトリクロロエトキシカルボニルより選択される、請求項３５に記載のプロセス。
【請求項３７】
式（ＩＶ）の化合物を、式（ＩＩＩ、Ｒ5＝Ｈ）の化合物に変換するステップを含み、
【化１５】
式中、Ｌｇは、トシレートもしくはメシラート等の離脱基であり、Ｒ5は、請求項３５に定義されるとおりである、請求項３５または請求項３６に記載のプロセス。
【請求項３８】
式（ＩＶａ、Ｒ5＝Ｈ）の化合物を、式（ＩＩＩａ）の化合物に、または式（ＩＶｂ、Ｒ5＝Ｃｂｚ）の化合物を、式（ＩＩＩｂ）の化合物に変換するステップを含む、請求項３７に記載のプロセス。
【化１６】
【化１７】
【請求項３９】
式（Ｖ）の化合物を、式（ＩＶ）の化合物に変換するステップを含む、請求項３７または請求項３８に記載のプロセス。
【化１８】
【請求項４０】
Ｒ5は、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）であり、パラジウム触媒の存在下で、式（Ｖ）の化合物を水素化するステップを含む、請求項３９に記載のプロセス。
【請求項４１】
前記式（ＶＩ）の化合物を酸化剤で処理することによって、式（ＶＩ）の化合物を、式（Ｖ）の化合物に変換するステップを含む、請求項３９または請求項４０に記載のプロセス。
【化１９】
【請求項４２】
前記酸化剤は、ｍＣＰＢＡまたはジオキシランである、請求項４１に記載のプロセス。
【請求項４３】
式（ＶＩＩ）の化合物を式（ＶＩ）の化合物に変換するステップを含む、請求項４１または請求項４２に記載のプロセス。
【化２０】
【請求項４４】
式（ＶＩＩ）の化合物を、（ａ）ピリジン中の塩化トシル、または（ｂ）ジクロロメタンおよびトリエチルアミン中の塩化トシルで処理するステップを含む、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項４５】
式（ＶＩＩＩ）の化合物を式（ＶＩＩ）の化合物に変換するステップを含み、
【化２１】
式中、Ｗは、ハロゲンまたはトシルである、請求項４３または請求項４４に記載のプロセス。
【請求項４６】
（ａ） 式（ＶＩＩＩ）の化合物（式中、ＷはハロゲンまたはＯＴｓである）を、アンモニア水およびアルコールと反応させるステップと、
（ｂ） ステップ（ａ）で形成された生成物を、式（ＶＩＩ）の化合物に変換するステップと、
を含む、請求項４５に記載のプロセス。
【請求項４７】
ステップ（ａ）および（ｂ）は、ワンポットプロセスで行われる、請求項４６に記載のプロセス。
【請求項４８】
前記式ＶＩＩＩの化合物を式ＩＸの化合物から調製する、請求項４５に記載のプロセス。
【化２２】
【請求項４９】
前記式ＩＸの化合物をイソプロパノール水溶液中の亜鉛で処理するステップを含む、請求項４８に記載のプロセス。
【公表番号】特表２０１１−５１８１２０（Ｐ２０１１−５１８１２０Ａ）
【公表日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５５０２６０（Ｐ２０１０−５５０２６０）
【出願日】平成２１年３月１１日（２００９．３．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／０００６７２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１１２８３９
【国際公開日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【出願人】（５１０１８９７０９）アミュラ セラピューティクス リミティド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年３月１１日（２００９．３．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／０００６７２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１１２８３９
【国際公開日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【出願人】（５１０１８９７０９）アミュラ セラピューティクス リミティド (2)
【Ｆターム（参考）】
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