説明

化合物

本発明は、薬理学的活性を有する新規オキサジアゾール誘導体、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、種々の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物またはその塩:
【化1】

(上式中、Rは(a)であり、かつ、インドール基の4位、5位、6位、または7位のいずれかで結合しており、
【化2】

Aは、フェニルまたは5員もしくは6員のヘテロアリール環であり、
は、水素、または、ハロゲン、C(1−6)アルキル、C(3−6)シクロアルキル、C(1−6)アルコキシ、C(3−6)シクロアルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、所望により置換されているピペリジン、所望により置換されているピロリジン、所望により置換されているフェニル、および所望により置換されている5員もしくは6員のヘテロアリール環から独立に選択される3つまでの置換基であり、
が、フェニル、ピペリジン、ピロリジン、または5員もしくは6員のヘテロアリール環である場合、それは、ハロゲン、C(1−6)アルキル、C(1−6)アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、C3−6シクロアルキル、トリフルオロメチル、およびシアノから選択される3つまでの置換基により置換されていてよく、
は、水素、または、ハロゲン、C(1−4)アルキル、C(1−4)アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、およびシアノから独立に選択される3つまでの置換基であり、
とRの一方が水素またはC(1−6)アルキルであり、他方がZ−COOHまたはC(1−6)アルキルOHであり、
Zは、存在しないか、C(1−6)アルキルまたはC(2−6)アルケニルであり、
ZがC(1−6)アルキルである場合、それには、シクロプロピル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、NまたはOが所望により介在しており、かつ、O、シクロプロピル、ハロゲンまたはメチルにより所望により置換されており、
ZがC(2−6)アルケニルである場合、それは、メチルにより所望により置換されており、
は、水素またはC(1−6)アルキルである)。
【請求項2】
が、(a)であり、かつインドール基の6位または7位で結合しており、
Aが、フェニルまたはピリジルであり、
が、C(1−6)アルコキシならびにハロゲン、C(1−6)アルコキシ、トリフルオロメチル、C(1−6)アルキル、およびシアノから独立に選択されるもう1つの置換基であり、
がハロゲンまたは水素であり、
とRの一方が水素であり、他方がZ−COOHまたはCHOHであり、
Zが、シクロプロピル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、N、またはOが所望により介在しており、かつ、O、シクロプロピル、ハロゲン、またはメチルにより所望により置換されているC(1−6)アルキルであるか、あるいは、Zが、メチルにより所望により置換されているC(2−6)アルケニルであり、
が、水素、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである、式(I)の化合物またはその塩。
【請求項3】
以下から選択される化合物およびその塩:
3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−シアノ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−シアノ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[6−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[6−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[6−(5−{3−シアノ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
5−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドール−2−カルボン酸、
3−[5−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−2−イル]プロパン酸、
(2E)−3−[5−(5−{3−シアノ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−2−イル]−2−プロペン酸、
[5−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−2−イル]メタノール、
5−{3−[2−(ヒドロキシメチル)−1H−インドル−5−イル]−1,2,4−オキサジアゾル−5−イル}−2−[(1−メチルエチル)オキシ]ベンゾニトリル、
3−[7−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−(7−{5−[6−[(1−メチルエチル)オキシ]−5−(トリフルオロメチル)−3−ピリジニル]−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル}−1H−インドル−3−イル)プロパン酸、
3−[7−(5−{5−メチル−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[1−メチル−7−(5−{5−メチル−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−(7−{5−[6−[(1−メチルエチル)オキシ]−5−(メチルオキシ)−3−ピリジニル]−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル}−1H−インドル−3−イル)プロパン酸、
3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−4−フルオロ−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−4−フルオロ−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−シアノ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−4−フルオロ−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−4−フルオロ−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−4−フルオロ−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−(4−フルオロ−7−{5−[6−[(1−メチルエチル)オキシ]−5−(トリフルオロメチル)−3−ピリジニル]−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル}−1H−インドル−3−イル)プロパン酸、
3−(4−フルオロ−7−{5−[6−[(1−メチルエチル)オキシ]−5−(メチルオキシ)−3−ピリジニル]−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル}−1H−インドル−3−イル)プロパン酸、
3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−エチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−プロピル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−(1−メチルエチル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[1−ブチル−7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−(2−メチルプロピル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]酢酸、4−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]ブタン酸、
4−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]−4−オキソブタン酸、
5−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]ペンタン酸、
4−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]ブタン酸、
(2R)−3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]−2−メチルプロパン酸、
(2E)−3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]−2−プロペン酸、
(2Z)−3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]−2−プロペン酸、
トランス−2−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]シクロプロパンカルボン酸、
シス−2−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]シクロプロパンカルボン酸、
3−(7−{5−[3,4−ビス(エチルオキシ)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル}−1H−インドル−3−イル)プロパン酸、
3−(7−{5−[3,4−ビス(エチルオキシ)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル}−1−メチル−1H−インドル−3−イル)プロパン酸、
3−(7−{5−[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル}−1H−インドル−3−イル)プロパン酸、
3−(7−{5−[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル}−1−メチル−1H−インドル−3−イル)プロパン酸、
3−(7−{5−[3−クロロ−4,5−ビス(エチルオキシ)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル}−1H−インドル−3−イル)プロパン酸、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]メチル}−β−アラニン、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]メチル}グリシン、
1−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]メチル}−4−ピペリジンカルボン酸、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]メチル}−D−アラニン、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]メチル}−L−アラニン、
3−({[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]メチル}アミノ)ブタン酸、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]メチル}−N−メチルグリシン、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]メチル}−N−メチル−D−アラニン、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]メチル}−N−メチル−L−アラニン、
N−{[7−(5−{3−シアノ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]メチル}−N−メチルグリシン、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]メチル}グリシン、
1−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]メチル}−4−ピペリジンカルボン酸、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]メチル}−β−アラニン、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]メチル}−D−アラニン、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]メチル}−L−アラニン、
3−({[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]メチル}アミノ)ブタン酸、
N−{2−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]エチル}−β−アラニン、
N−{2−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]エチル}グリシン、
N−{2−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]エチル}グリシン、
N−{2−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]エチル}−β−アラニン、
1−{2−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]エチル}−4−ピペリジンカルボン酸、
1−{2−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]エチル}−3−アゼチジンカルボン酸、
1−({2−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]エチル}アミノ)シクロプロパンカルボン酸、
1−{2−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]エチル}−L−プロリン、
N−{3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロピル}グリシン、
N−{3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロピル}−N−メチルグリシン、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]カルボニル}グリシン、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]カルボニル}−β−アラニン、
4−({[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]カルボニル}アミノ)ブタン酸、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]カルボニル}−N−メチル−β−アラニン、
N−{[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]カルボニル}−β−アラニン、
N−{3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロパノイル}グリシン、
1−{[6−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]メチル}−4−ピペリジンカルボン酸、
({2−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]エチル}オキシ)酢酸、
({3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロピル}オキシ)酢酸、
3−[6−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[6−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−(6−{5−[6−[(1−メチルエチル)オキシ]−5−(トリフルオロメチル)−3−ピリジニル]−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル}−1H−インドル−3−イル)プロパン酸、
3−[6−(5−{5−フルオロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[6−(5−{5−メチル−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[1−メチル−6−(5−{5−メチル−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−(6−{5−[6−[(1−メチルエチル)オキシ]−5−(メチルオキシ)−3−ピリジニル]−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル}−1H−インドル−3−イル)プロパン酸、
3−[5−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−2−イル]プロパン酸、
3−[5−(5−{3−シアノ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−2−イル]プロパン酸、
3−[5−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−2−イル]プロパン酸、
3−[5−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドル−2−イル]プロパン酸、
3−(5−{5−[6−[(1−メチルエチル)オキシ]−5−(トリフルオロメチル)−3−ピリジニル]−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル}−1H−インドル−2−イル)プロパン酸、
3−(5−{5−[6−[(1−メチルエチル)オキシ]−5−(メチルオキシ)−3−ピリジニル]−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル}−1H−インドル−2−イル)プロパン酸、
7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドール−3−カルボン酸、
7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1−メチル−1H−インドール−3−カルボン酸、
3−[7−(5−{3−シアノ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−4−フルオロ−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−5−フルオロ−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−シアノ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−5−フルオロ−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−シアノ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−5−フルオロ−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−6−フルオロ−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−6−フルオロ−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−シアノ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−6−フルオロ−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{3−シアノ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−6−フルオロ−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−6−フルオロ−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[7−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−6−フルオロ−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[6−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−5−フルオロ−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[6−(5−{3−シアノ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−5−フルオロ−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[6−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−5−フルオロ−1H−インドル−3−イル]プロパン酸、
3−[5−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−7−フルオロ−1H−インドル−2−イル]プロパン酸、
3−[5−(5−{3−シアノ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−7−フルオロ−1H−インドル−2−イル]プロパン酸、
3−[5−(5−{5−クロロ−6−[(1−メチルエチル)オキシ]−3−ピリジニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−7−フルオロ−1H−インドル−2−イル]プロパン酸。
【請求項4】
3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−3−イル]プロパン酸または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項5】
3−[7−(5−{3−クロロ−4−[(1−メチルエチル)オキシ]フェニル}−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−4−フルオロ−1−メチル−1H−インドル−3−イル]プロパン酸または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項6】
S1P1受容体により媒介される病態または疾患の治療のための、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項7】
前記病態または疾患が、多発性硬化症、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、喘息、炎症性神経障害、関節炎、移植、クローン病、潰瘍性大腸炎、エリテマトーデス、乾癬、虚血−再潅流傷害、固体腫瘍および腫瘍転移、血管新生に関連する疾患、血管疾患、疼痛病態、急性ウイルス疾患、炎症性腸病態、インスリン依存型およびインスリン非依存型糖尿病である、請求項6に記載の使用。
【請求項8】
前記病態が多発性硬化症である、請求項6に記載の使用。
【請求項9】
S1P1受容体により媒介される病態または疾患の治療に使用するための医薬を製造するための請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項10】
前記病態または疾患が多発性硬化症、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、喘息、炎症性神経障害、関節炎、移植、クローン病、潰瘍性大腸炎、エリテマトーデス、乾癬、虚血−再潅流傷害、固体腫瘍および腫瘍転移、血管新生に関連する疾患、血管疾患、疼痛病態、急性ウイルス疾患、炎症性腸病態、インスリン依存型およびインスリン非依存型糖尿病である、請求項9に記載の使用。
【請求項11】
前記病態が多発性硬化症である、請求項9に記載の使用。
【請求項12】
請求項1〜5のいずれか一項に記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項13】
S1P1受容体により媒介されるうる、ヒトを含む哺乳動物の病態または疾患の治療方法。
【請求項14】
前記病態が多発性硬化症である、請求項13に記載の治療方法。

【公表番号】特表2011−524880(P2011−524880A)
【公表日】平成23年9月8日(2011.9.8)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−514040(P2011−514040)
【出願日】平成21年6月18日(2009.6.18)
【国際出願番号】PCT/EP2009/057597
【国際公開番号】WO2009/153307
【国際公開日】平成21年12月23日(2009.12.23)
【出願人】(397009934)グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】GLAXO GROUP LIMITED
【住所又は居所原語表記】Glaxo Wellcome House,Berkeley Avenue Greenford,Middlesex UB6 0NN,Great Britain
【Fターム(参考)】