化学感覚受容体およびそれに結合するリガンドの調節
本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
試験物質が、化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域にある第１の相互作用部位を介して、化学感覚受容体と相互作用するのに適しているか否かを決定する過程を含む、化学感覚受容体リガンドの改質剤の候補物質をスクリーニングする方法。
【請求項２】
前記化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、前記化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域の１つ以上の相互作用残基を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、当該化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域の１つ以上の相互作用空間を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記ビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、１つ以上の相互作用残基によって特定される相互作用空間を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、１つ以上の相互作用残基を含み、該１つ以上の相互作用残基が、該ビーナスフライトラップ領域の突然変異誘発分析に基づいて特定される、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記ビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、コンピュータモデリング、Ｘ線結晶学またはその組み合わせに基づいて特定される、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記ビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、１つ以上の既知の化学感覚受容体リガンドに基づいて特定される、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記ビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、１つ以上の既知の化学感覚受容体リガンドの改質剤に基づいて特定される、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記ビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、あらかじめ決められた化学感覚受容体リガンドに基づいて特定される、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記ビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、あらかじめ決められている、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記ビーナスフライトラップ領域にある第１の相互作用部位が、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域である、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記ビーナスフライトラップ領域にある第１の相互作用部位が、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域であり、Ｔ１Ｒ３ビーナスフライトラップ領域存在下で特定される、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
前記決定が、ｉｎ ｓｉｌｉｃｏで実施される、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
試験物質が、化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域にある第１の相互作用部位を介して、化学感覚受容体と相互作用するのに適しているか否かを決定する過程を含み、
前記第１の相互作用部位が、化学感覚受容体リガンドと化学感覚受容体との相互作用によって特定される第２の相互作用部位を考慮して特定される、化学感覚受容体リガンドの改質剤の候補物質をスクリーニングする方法。
【請求項１５】
前記第１の相互作用部位および前記第２の相互作用部位が、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域にある、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記第１の相互作用部位および前記第２の相互作用部位が、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域にあり、Ｔ１Ｒ３ビーナスフライトラップ領域存在下で特定される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
前記第１の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｎ１４３、Ｓ１４４およびＩ１６７、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１８】
前記第１の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２およびＰ２７７、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
前記第１の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２およびＤ２７８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
前記第１の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｉ１６７、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｄ２７８、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｄ１４２、Ｓ１６５、Ｓ４０、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
前記第１の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｎ１４３、Ｓ１４４、Ｉ１６７、Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７、Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２、Ｄ２７８、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項２２】
前記第１の相互作用部位が、（１）ヒトＴ１Ｒ２のＮ１４３、Ｓ１４４およびＩ１６７、（２）Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７またはヒトＴ１Ｒ２、（３）ヒトＴ１Ｒ２のＫ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２およびＤ２７８、（４）ヒトＴ１Ｒ２のＩ１６７、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｄ２７８、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｄ１４２、Ｓ１６５、Ｓ４０、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、（５）ヒトＴ１Ｒ２のＮ１４３、Ｓ１４４、Ｉ１６７、Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７、Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２、Ｄ２７８、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｅ３８２、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、ならびに（６）その組み合わせからなる群から選択される相互作用残基群を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項２３】
前記第１の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｋ６５、Ｄ２７８、Ｌ２７９、Ｄ３０７、Ｒ３８３およびＶ３８４、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含み、前記化学感覚受容体の第１の相互作用部位と相互作用するのに適した試験物質が、化学感覚受容体リガンドエンハンサーの候補物質の指標である、請求項１に記載の方法。
【請求項２４】
前記第１の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含み、前記化学感覚受容体の第１の相互作用部位と相互作用するのに適した試験物質が、スクロースまたはスクラロースに対するエンハンサーの候補物質の指標である、請求項１に記載の方法。
【請求項２５】
前記試験物質が、設計された化合物構造である、請求項１に記載の方法。
【請求項２６】
前記化学感覚受容体リガンドが、シクラミン酸、モグロシド、タガトース、マルトース、ガラクトース、マンノース、スクロース、フルクトース、ラクトース、アスパルテーム、アスパルテーム誘導体、ネオテーム、サッカリン、スクラロース、アセスルファムＫ、グルコース、エリスリトール、Ｄ−トリプトファン、グリシン、マンニトール、ソルビトール、マルチトール、ラクチトール、イソマルト、還元デンプン糖化物（ＨＧＳ）、還元デンプン加水化物（ＨＳＨ）、ステビオシド、レバウジオシドＡ、甘いステビア−ベースのグリコシド、アリテーム、カレレーム、グアニジンベースの甘味剤、タガトース、キシリトールおよびブドウ糖果糖液糖からなる群から選択される甘味物質である、請求項１に記載の方法。
【請求項２７】
試験物質が、化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域にある相互作用部位を介し、化学感覚受容体と相互作用するのに適しているか否かを決定する過程を含み、
前記相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のＮ１４３、Ｓ１４４、Ｉ１６７、Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７、Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２、Ｄ２７８、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含み、
化学感覚受容体の相互作用部位と相互作用するのに適した試験物質が、化学感覚受容体の改質剤の候補物質の指標である、化学感覚受容体の改質剤の候補物質をスクリーニングする方法。
【請求項２８】
前記相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｎ１４３、Ｓ１４４およびＩ１６７、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｙ１０３、Ｄ１４２およびＰ２７７、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
前記相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のＩ１６７、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｄ２７８、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｄ１４２、Ｓ１６５、Ｓ４０、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】
前記相互作用部位が、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域にある、請求項２７に記載の方法。
【請求項３２】
前記相互作用部位が、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域にあり、Ｔ１Ｒ３ ビーナスフライトラップ領域存在下で特定される、請求項２７に記載の方法。
【請求項３３】
前記決定が、ｉｎ ｓｉｌｉｃｏで実施される、請求項２７に記載の方法。
【請求項３４】
前記試験物質が、設計された化合物構造である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３５】
請求項１に記載の方法によって特定される、化学感覚受容体リガンドの改質剤。
【請求項３６】
請求項２７に記載の方法によって特定される、化学感覚受容体の改質剤。
【請求項３７】
請求項１の方法によって特定され、構造式（Ｉ）
【化３７７】
を有するか、またはその互変異性体、塩、溶媒和物、および／またはエステルである、化学感覚受容体リガンドのエンハンサー。
［ここで式中、
Ｇは、ＤまたはＥの一方と単結合を形成し、ＤまたはＥの他方と二重結合を形成し、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）ａＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ３ＣＯＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３ＣＳＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｂ（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）（ＯＲ４）であり、
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｂＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＣＯ２Ｒ７、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＳＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｂ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＯＲ６）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）（ＯＲ６）であるか、または、Ｒ１およびＲ２は、これらが結合している原子とともに、アリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、この環は、場合により、別のアリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環と縮合してよく、
但し、Ｒ１およびＲ２が両方とも水素になることはなく、
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｂ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ１０）（ＯＲ１１）であり、
Ｂは、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ１２）−であり、
Ｒ１２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−Ｓ（Ｏ）ｄＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３または−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｇは−Ｃ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
但し、Ｇが−Ｓ（Ｏ）２−の場合、Ｇは、Ｅと単結合を形成し、
ＤとＧとの結合が単結合の場合、Ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１５、−ＮＨ−ＯＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨ−ＮＨＲ１５、−ＣＯ２Ｒ１５または−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６であり、
ＧがＤと二重結合を形成する場合、Ｄは、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−ＯＲ１５または＝Ｎ−ＮＨＲ１５であり、
Ｇが−Ｓ（Ｏ）２−の場合にはｎは０であり、Ｇが−Ｃ−の場合にはｎは１であり、
Ｅは、−ＮＲ１７−、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ１８）−であり、
但し、ＧがＥと単結合を形成する場合は、Ｅは−ＮＲ１７−しかありえず、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルまたは−ＣＯ２Ｒ１９であり、
Ｒ１８は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ２０、−ＣＯ２Ｒ２０または−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１であり、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅおよびｆは、独立して、０、１または２であり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１８、Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ３とＲ４、Ｒ４とＲ５、Ｒ６とＲ７、Ｒ７とＲ８、Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１３とＲ１４、Ｒ１５とＲ１６、またはＲ２０とＲ２１は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する。］
【請求項３８】
化学感覚受容体リガンドの改質剤と、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域を含有する細胞とを、化学感覚受容体リガンド存在下で接触させる過程を含み、前記化学感覚受容体リガンド改質剤が、前記化学感覚受容体の相互作用部位と相互作用する、化学感覚受容体リガンドの活性を調節する方法。
【請求項３９】
前記化学感覚受容体の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｎ１４３、Ｓ１４４およびＩ１６７、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記化学感覚受容体の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２およびＰ２７７、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
前記化学感覚受容体の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２およびＤ２７８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項３８に記載の方法。
【請求項４２】
前記化学感覚受容体にある相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｉ１６７、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｄ２７８、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｄ１４２、Ｓ１６５、Ｓ４０、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項３８に記載の方法。
【請求項４３】
前記相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｎ１４３、Ｓ１４４、Ｉ１６７、Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７、Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２、Ｄ２７８、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項３８に記載の方法。
【請求項４４】
前記相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のＫ６５、Ｄ２７８、Ｌ２７９、Ｄ３０７、Ｒ３８３およびＶ３８４の相互作用残基群を含み、前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、化学感覚受容体リガンドの活性を高める、請求項３８に記載の方法。
【請求項４５】
前記相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のＳ４０、Ｓ１４４、Ｙ１０３、Ｄ１４２およびＰ２７７の相互作用残基群を含み、前記化学感覚受容体リガンドが、スクロースおよびスクラロースからなる群からなる群から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４６】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、化学感覚受容体リガンドと化学感覚受容体との相互作用によって形成されるＴ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域内にある閉じた立体構造を安定化させる、請求項３８に記載の方法。
【請求項４７】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、化学感覚受容体リガンドエンハンサーであり、構造式（Ｉ）
【化３７８】
を有するか、またはその互変異性体、塩、溶媒和物、および／またはエステルである、請求項３８に記載の方法。
［ここで式中、
Ｇは、ＤまたはＥの一方とともに単結合を形成し、ＤまたはＥの他方と二重結合を形成し、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）ａＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ３ＣＯＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３ＣＳＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｂ（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）（ＯＲ４）であり、
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｂＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＣＯ２Ｒ７、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＳＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｂ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＯＲ６）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）（ＯＲ６）であるか、またはＲ１およびＲ２は、これらが結合している原子とともに、アリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、この環は、場合により、別のアリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環と縮合してよく、
但し、Ｒ１およびＲ２が両方とも水素になることはなく、
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｂ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ１０）（ＯＲ１１）であり、
Ｂは、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ１２）−であり、
Ｒ１２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−Ｓ（Ｏ）ｄＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３または−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｇは−Ｃ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
但し、Ｇが−Ｓ（Ｏ）２−の場合、Ｇは、Ｅと単結合を形成し、
ＤとＧとの結合が単結合の場合、Ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１５、−ＮＨ−ＯＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨ−ＮＨＲ１５、−ＣＯ２Ｒ１５または−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６であり、
ＧがＤと二重結合を形成する場合、Ｄは、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−ＯＲ１５または＝Ｎ−ＮＨＲ１５であり、
Ｇが−Ｓ（Ｏ）２−の場合にはｎは０であり、Ｇが−Ｃ−の場合にはｎは１であり、
Ｅは、−ＮＲ１７−、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ１８）−であり、
但し、ＧがＥと単結合を形成する場合は、Ｅは−ＮＲ１７−しかありえず、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルまたは−ＣＯ２Ｒ１９であり、
Ｒ１８は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ２０、−ＣＯ２Ｒ２０または−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１であり、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅおよびｆは、独立して、０、１または２であり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１８、Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ３とＲ４、Ｒ４とＲ５、Ｒ６とＲ７、Ｒ７とＲ８、Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１３とＲ１４、Ｒ１５とＲ１６、またはＲ２０とＲ２１は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する。］
【請求項４８】
前記細胞が、ＧＰＣＲ経路内にＴ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域を含有する、 請求項３８に記載の方法。
【請求項４９】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、食用組成物で提供される、請求項３８に記載の方法。
【請求項５０】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、医療用組成物で提供される、請求項３８に記載の方法。
【請求項５１】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、飲食用製品で提供される、請求項３８に記載の方法。
【請求項５２】
化学感覚受容体リガンド存在下、ヒトＴ１Ｒ２のＮ１４３、Ｓ１４４、Ｉ１６７、Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７、Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２、Ｄ２７８、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｅ３８２、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８からなる群から選択される少なくとも３つの相互作用残基を介し、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域と相互作用する、化学感覚受容体リガンドの改質剤。
【請求項５３】
（１）ヒトＴ１Ｒ２のＮ１４３、Ｓ１４４およびＩ１６７、（２）Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７またはヒトＴ１Ｒ２、（３）ヒトＴ１Ｒ２のＫ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２およびＤ２７８、（４）ヒトＴ１Ｒ２のＩ１６７、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｄ２７８、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｄ１４２、Ｓ１６５、Ｓ４０、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、（５）ヒトＴ１Ｒ２のＮ１４３、Ｓ１４４、Ｉ１６７、Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７、Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２、Ｄ２７８、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｅ３８２、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８からなる群から選択される相互作用残基群を介し、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域と相互作用する、請求項５２に記載の化学感覚受容体リガンドの改質剤。
【請求項５４】
ヒトＴ１Ｒ２のＫ６５、Ｄ２７８、Ｌ２７９、Ｄ３０７、Ｒ３８３およびＶ３８４のアミノ酸群を介し、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域と相互作用し、化学感覚受容体リガンドの活性を高める、請求項５２に記載の化学感覚受容体リガンドの改質剤。
【請求項５５】
スクロースまたはスクラロース存在下、ヒトＴ１Ｒ２のＳ４０、Ｓ１４４、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７のアミノ酸群を介し、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域と相互作用し、スクロースまたはスクラロースの活性を高める、請求項５２に記載の化学感覚受容体リガンドの改質剤。
【請求項５６】
構造式（Ｉ）
【化３７９】
を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物、および／またはエステルである、請求項５２に記載の化学感覚受容体リガンドの改質剤。
［ここで式中、
Ｇは、ＤまたはＥの一方とともに単結合を形成し、ＤまたはＥの他方と二重結合を形成し、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）ａＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ３ＣＯＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３ＣＳＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｂ（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）（ＯＲ４）であり、
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｂＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＣＯ２Ｒ７、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＳＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｂ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＯＲ６）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）（ＯＲ６）であるか、または、Ｒ１およびＲ２は、これらが結合している原子とともに、アリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、この環は、場合により、別のアリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環と縮合してよく、
但し、Ｒ１およびＲ２が両方とも水素になることはなく、
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｂ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ１０）（ＯＲ１１）であり、
Ｂは、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ１２）−であり、
Ｒ１２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−Ｓ（Ｏ）ｄＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３または−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｇは−Ｃ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
但し、Ｇが−Ｓ（Ｏ）２−の場合、Ｇは、Ｅとともに単結合を形成し、
ＤとＧとの結合が単結合の場合、Ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１５、−ＮＨ−ＯＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨ−ＮＨＲ１５、−ＣＯ２Ｒ１５または−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６であり、
ＧがＤと二重結合を形成する場合、Ｄは、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−ＯＲ１５または＝Ｎ−ＮＨＲ１５であり、
Ｇが−Ｓ（Ｏ）２−の場合にはｎは０であり、Ｇが−Ｃ−の場合にはｎは１であり、
Ｅは、−ＮＲ１７−、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ１８）−であり、
但し、ＧがＥとともに単結合を形成する場合は、Ｅは−ＮＲ１７−しかありえず、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルまたは−ＣＯ２Ｒ１９であり、
Ｒ１８は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ２０、−ＣＯ２Ｒ２０または−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１であり、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅおよびｆは、独立して、０、１または２であり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１８、Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ３とＲ４、Ｒ４とＲ５、Ｒ６とＲ７、Ｒ７とＲ８、Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１３とＲ１４、Ｒ１５とＲ１６、またはＲ２０とＲ２１は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する。］
【請求項５７】
Ｒ１およびＲ２が、これらが結合している原子とともに、アリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、前記環は、場合により、別のアリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環と縮合してよい、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
構造式（ＩＩ）
【化３８０】
を有する、請求項５６に記載の化合物。
［ここで式中、
Ｙは、ＷまたはＺのうちの一方と単結合を形成し、ＷまたはＺのうちの他方と二重結合を形成し、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ２４）−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｎ（Ｒ２５）−または−Ｏ−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ２６）−または−Ｎ−であり、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ２７）−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｎ（Ｒ２８）−または−Ｏ−であり、
Ｒ２４は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２９、−Ｓ（Ｏ）ｇＲ２９、−ＮＲ２９Ｒ３０、−ＣＯＮＲ２９Ｒ３０、−ＣＯ２Ｒ２９、−ＳＯ２ＮＲ２９Ｒ３０、−ＮＲ２９ＳＯ２Ｒ３０、−Ｂ（ＯＲ２９）（ＯＲ３０）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２９）（ＯＲ３０）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２９）（ＯＲ３０）であり、
Ｒ２６は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３１、−ＯＣＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２、−Ｂ（ＯＲ３１）（ＯＲ３２）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３１）（ＯＲ３２）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３１）（ＯＲ３２）であり、
Ｒ２７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３３、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ３３、−ＯＣＯＲ３３、−ＮＲ３３Ｒ３４、−ＣＯＮＲ３３Ｒ３４、−ＣＯＲ３３、−ＣＯ２Ｒ３３、−ＳＯ２ＮＲ３３Ｒ３４、−ＮＲ３３ＳＯ２Ｒ３４、−Ｂ（ＯＲ３３）（ＯＲ３４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３３）（ＯＲ３４）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３３）（ＯＲ３４）であるか、またはＲ２４とＲ２６、またはＲ２６とＲ２７は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
ｇ、ｈおよびｉは、独立して、０または１であり、
Ｒ２５およびＲ２８は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ２９とＲ３０、Ｒ３１とＲ３２、またはＲ３３とＲ３４は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
但し、
（ａ）Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−または−ＮＲ２５である場合、Ｚは、−Ｃ（Ｒ２７）または−Ｎ−であり、
（ｂ）Ｚが−Ｏ−または−Ｓ−または−ＮＲ２８である場合、Ｗは、−Ｃ（Ｒ２４）または−Ｎ−である。］
【請求項５９】
（Ｄ）ｎ−Ｇが、
【化３８１】
または
【化３８２】
である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
構造式（ＩＩａ）
【化３８３】
を有し、但し、
（ａ）Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−または−ＮＲ２５である場合、Ｚは、−Ｃ（Ｒ２７）または−Ｎ−であり、
（ｂ）Ｚが−Ｏ−または−Ｓ−または−ＮＲ２８である場合、Ｗは、−Ｃ（Ｒ２４）または−Ｎ−であり、
（ｃ）Ｂが−Ｎ−である場合、Ａはハロではない、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６１】
構造式（ＩＩｂ）
【化３８４】
を有し、式中、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ２４）−または−Ｎ−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ２６）−または−Ｎ−であり、
Ｚは、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２８）−または−Ｏ−である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｗが−Ｃ（Ｒ２４）−であり、
Ｙが−Ｃ（Ｒ２６）−である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ２４は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２９、−Ｓ（Ｏ）ｇＲ２９、−ＯＣＯＲ２９、−ＮＲ２９Ｒ３０、−ＣＯＮＲ２９Ｒ３０または−ＣＯ２Ｒ２９であり、
Ｒ２６は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３１、−ＯＣＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２または−ＣＯ２Ｒ３１である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ２４は、水素、−ＣＦ３、アルキルまたは置換アルキルであり、
Ｒ２６は、水素、−ＣＦ３、アルキルまたは置換アルキルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９または−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０であり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｒ２４は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２９、−Ｓ（Ｏ）ｇＲ２９、−ＯＣＯＲ２９、−ＮＲ２９Ｒ３０、−ＣＯＮＲ２９Ｒ３０または−ＣＯ２Ｒ２９であり、
Ｒ２６は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３１、−ＯＣＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２または−ＣＯ２Ｒ３１である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６６】
Ａは、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｒ２４は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２９、−Ｓ（Ｏ）ｇＲ２９、−ＯＣＯＲ２９、−ＮＲ２９Ｒ３０、−ＣＯＮＲ２９Ｒ３０または−ＣＯ２Ｒ２９であり、
Ｒ２６は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３１、−ＯＣＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２または−ＣＯ２Ｒ３１である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６７】
Ａは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＯＣＨ３、−ＮＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ１７は、水素、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、フェニルまたはベンジルであり、
Ｒ２４は、水素、−ＣＦ３、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔ−ブチルであり、Ｒ２６は、水素、−ＣＦ３、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔ−ブチルである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
Ａが−ＮＨ２であり、
Ｒ１７が水素またはメチルであり、
Ｒ２４が、水素、−ＣＦ３、メチルまたはエチルであり、
Ｒ２６が、水素、−ＣＦ３、メチルまたはエチルである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ２８が、水素、アルキルまたはアリールアルキルである、請求項６２〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ２８が、水素、メチルまたはベンジルである、請求項６２〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
以下の式
【化３８５】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項６１に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項７２】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
構造式（ＩＩｃ）
【化３８６】
を有する、請求項６０に記載の化合物。
ここで式中、
Ｗは、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２５）−または−Ｏ−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ２６）−または−Ｎ−であり、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ２７）−または−Ｎ−である。
【請求項７４】
Ｙは−Ｃ（Ｒ２６）−であり、
Ｚは−Ｃ（Ｒ２７）−である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ２７は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３３、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ３３、−ＯＣＯＲ３３、−ＮＲ３３Ｒ３４、−ＣＯＮＲ３３Ｒ３４または−ＣＯ２Ｒ３３であり、
Ｒ２６は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３１、−ＯＣＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２または−ＣＯ２Ｒ３１である、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ２６およびＲ２７は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７７】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＯＲ９、−ＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９または−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０であり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルである、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７８】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＯＲ９、−ＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９または−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０であり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｒ２７は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３３、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ３３、−ＯＣＯＲ３３、−ＮＲ３３Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４または−ＣＯ２Ｒ３３であり、
Ｒ２６は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２または−ＣＯ２Ｒ３１であるか、または、Ｒ２６およびＲ２７は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７９】
Ａは−ＮＨ２であり、
Ｒ１７は、水素、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、フェニルまたはベンジルであり、
Ｒ２６およびＲ２７は、独立して、水素、アルカニル、置換アルカニル、アルコキシ、カルボン酸、カルボン酸アミドまたはカルボン酸エステルであるか、
または、Ｒ２６およびＲ２７は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
以下の式
【化３８７】
【化３８８】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項７３に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項８１】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
構造式（ＩＩｅ）
【化３８９】
を有する、請求項５８に記載の化合物。
［ここで式中、
Ｇは、Ｅと単結合を形成し、かつＤと二重結合を形成し、
Ｂは−Ｎ−であり、
Ｅは−ＮＲ１７−であり、
Ｄは、＝Ｓ、＝Ｎ−ＯＲ１５または＝Ｎ−ＮＨＲ１５であり、
Ｗは、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２５）−または−Ｏ−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ２６）−であり、
Ｚは−Ｃ（Ｒ２７）−である。］
【請求項８３】
構造式（ＩＩｆ）
【化３９０】
を有する、請求項５８に記載の化合物。
ここで式中、
Ｇは、Ｅと二重結合を形成し、Ｄとともに単結合を形成し、
Ｂは−Ｎ−であり、
Ｅは−Ｎ−であり、
Ｄは、−ＯＲ１５、−ＮＨ−ＯＲ１５、−ＮＨ−ＮＨＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１５または−ＮＲ１５Ｒ１６であり、
Ｗは、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２５）−または−Ｏ−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ２６）−であり、
Ｚは−Ｃ（Ｒ２７）−である。
【請求項８４】
Ａが、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＣＮ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項８２または８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｒ２６およびＲ２７は、独立して、水素、アルカニル、置換アルカニル、アルコキシであるか、
または、Ｒ２６およびＲ２７は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
以下の式
【化３９１】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項８２または８３に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項８７】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
構造式（ＩＩｄ）
【化３９２】
を有し、
但し、
（ａ）Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−または−ＮＲ２５である場合、Ｚは、−Ｃ（Ｒ２７）または−Ｎ−であり、
（ｂ）Ｚが−Ｏ−または−Ｓ−または−ＮＲ２８である場合、Ｗは、−Ｃ（Ｒ２４）または−Ｎ−である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｗは、−Ｓ−、ＮＲ２５または−Ｏ−であり、
Ｙは−ＣＲ２６−であり、
Ｚは−Ｃ（Ｒ２７）−であり、
ＷとＹとで単結合を形成し、ＹとＺとで二重結合を形成する、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｗは−Ｃ（Ｒ２４）−であり、
Ｙは−ＣＲ２６−であり、
Ｚは、−Ｓ−、−ＮＲ２８−、−Ｏ−であり、
ＷとＹとで二重結合を形成し、ＹとＺとで単結合を形成する、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｗは、−Ｓ−、ＮＲ２５、−Ｏ−であり、
Ｙは−Ｎ−であり、
Ｚは−Ｃ（Ｒ２７）−であり、
ＷとＹとで単結合を形成し、ＹとＺとで二重結合を形成する、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｗは−ＮＲ２５であり、
Ｙは−Ｎ−であり、
Ｚは−Ｃ（Ｒ２７）−であり、
Ｙは、それぞれのＷと単結合を形成し、Ｚと二重結合を形成する、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９３】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＣＮ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項８８〜９２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ１７が水素である、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ２６およびＲ２７は、独立して、水素、アルカニル、置換アルカニル、アルコキシ、カルボン酸、カルボン酸エステルであるか、
または、Ｒ２６およびＲ２７は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環または置換シクロアルキル環を形成する、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
以下の式
【化３９３】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項８８に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項９７】
構造式（ＩＩＩ）
【化３９４】
を有する請求項５６に記載の化合物。
ここで式中、
Ｈは、−Ｃ（Ｒ３５）−または−Ｎ−であり、
Ｉは、−Ｃ（Ｒ３６）または−Ｎ−であり、
Ｊは、−Ｃ（Ｒ３７）−または−Ｎ−であり、
Ｋは、−Ｃ（Ｒ３８）−または−Ｎ−であり、
Ｒ３５は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３９、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ３９、−ＯＣＯＲ３９、−ＮＲ３９Ｒ４０、−ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ３９、−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０、−ＮＲ３９ＳＯ２Ｒ４０、−Ｂ（ＯＲ３９）（ＯＲ４０）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３９）（ＯＲ４０）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３９）（ＯＲ４０）であり、
Ｒ３６は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４１、−Ｓ（Ｏ）ｋＲ４１、−ＯＣＯＲ４１、−ＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４１、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２、−ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４２、−Ｂ（ＯＲ４１）（ＯＲ４２）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４１）（ＯＲ４２）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ４１）（ＯＲ４２）であり、
Ｒ３７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４３、−Ｓ（Ｏ）ｌＲ４３、−ＯＣＯＲ４３、−ＮＲ４３Ｒ４４、−ＣＯＮＲ４３Ｒ４４、−ＣＯ２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４３Ｒ４４、−ＮＲ４３ＳＯ２Ｒ４４、−Ｂ（ＯＲ４３）（ＯＲ４４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４３）（ＯＲ４４）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ４３）（ＯＲ４４）であり、
Ｒ３８は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４５、−ＯＣＯＲ４５、−ＮＲ４５Ｒ４６、−ＣＯＮＲ４５Ｒ４６、−ＣＯＲ４５、−ＣＯ２Ｒ４５、−ＳＯ２ＮＲ４５Ｒ４６、−ＮＲ４５ＳＯ２Ｒ４６、−Ｂ（ＯＲ４５）（ＯＲ４６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４５）（ＯＲ４６）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ４５）（ＯＲ４６）であるか、または、Ｒ３６とＲ３７、またはＲ３７とＲ３８は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
ｊ、ｋ、ｌおよびｍは、独立して、０、１または２であり、
Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５およびＲ４６は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、またはＲ３９とＲ４０、Ｒ４１とＲ４２、Ｒ４３とＲ４４、またはＲ４５とＲ４６は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
但し、Ｈ、Ｉ、ＪおよびＫのうち、多くとも２個は−Ｎ−である、
【請求項９８】
（Ｄ）ｎ−Ｇが
【化３９５】
または
【化３９６】
である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
構造式（ＩＩＩａ）
【化３９７】
を有する、請求項９７に記載の化合物。
【請求項１００】
Ａが、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ａが、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＯＣＨ３、−ＮＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１７が、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ１７が、水素、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、フェニルまたはベンジルである、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｈが−Ｃ（Ｒ３５）−であり、
Ｉが−Ｃ（Ｒ３６）であり、
Ｊが−Ｃ（Ｒ３７）−であり、
Ｋが−Ｃ（Ｒ３８）−である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ａが、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９または−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０であり、
Ｒ１７が、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ａは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＯＣＨ３、−ＮＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ１７は、水素、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、フェニルまたはベンジルである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ３５は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３９、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ３９、−ＯＣＯＲ３９、−ＮＲ３９ＣＯＲ４０、−ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ３９、ＮＲ３９Ｒ４０、−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０または−ＮＲ３９ＳＯ２Ｒ４０であり、
Ｒ３６は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４１、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ４１、−ＯＣＯＲ４１、ＮＲ４１Ｒ４２、−ＮＲ４１ＣＯＲ４２、−ＣＯＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４１、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２または−ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４２であり、
Ｒ３７は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４３、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ４３、−ＯＣＯＲ４３、ＮＲ４３Ｒ４４、−ＮＲ４３ＣＯＲ４４、−ＣＯＮＲ４３Ｒ４４、−ＣＯ２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４３Ｒ４４または−ＮＲ４３ＳＯ２Ｒ４４であるか、または、Ｒ３６およびＲ３７は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
Ｒ３８は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４５、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ４５、−ＯＣＯＲ４５、ＮＲ４５Ｒ４６、−ＮＲ４５ＣＯＲ４６、−ＣＯＮＲ４５Ｒ４６、−ＣＯ２Ｒ４５、−ＳＯ２ＮＲ４５Ｒ４６、−ＮＲ４５ＳＯ２Ｒ４６である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ３８が、水素、アルカニル、置換アルカニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルカニル、置換シクロアルカニル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４５、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ４５、−ＯＣＯＲ４５、ＮＲ４５Ｒ４６、−ＮＲ４５ＣＯＲ４６、−ＣＯＮＲ４５Ｒ４６、−ＣＯ２Ｒ４５、−ＳＯ２ＮＲ４５Ｒ４６、−ＮＲ４５ＳＯ２Ｒ４６である、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ａは−ＮＨ２であり、
Ｒ１７は、水素、メチル、エチルまたはベンジルであり、
Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、プロペニル、メチルプロペニル、ブテニル、メチルブテニル、置換プロペニル、置換メチルプロペニル、置換ブテニル、置換メチルブテニル、−ＮＨ−アルカニル、−ＮＨ−（置換アルカニル）、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｏ−シクロアルカニル、−Ｏ−ベンジル、−ＣＯ２Ｈである、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１０】
以下の式
【化３９８】
【化３９９】
【化４００】
【化４０１】
【化４０２】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項９９に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１１１】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
構造式（ＩＩＩａ１）
【化４０３】
を有する、請求項９９に記載の化合物。
ここで式中、
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＯＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９または−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０であり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ９−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ｘ２は、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレンまたは置換ヘテロアルキレンであり、
ｍは、０または１であり、
Ｙ１は、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキルまたは
【化４０４】
または
【化４０５】
であり、
Ｘ３およびＸ５は、独立して、共有結合、−Ｏ−または−ＮＲ９−であり、
Ｘ４は、Ｏ、ＮＲ９、Ｎ−ＯＲ９またはＳであり、
Ｒｘは、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
ｎは、０、１、２または３であり、
Ｒｙは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
但し、Ｘ１が−Ｏ−または−Ｓ−であり、ｍが０の場合、Ｘ３は−Ｏ−ではない。
【請求項１１３】
Ｘ１が−ＣＨ２−であり、
Ｙ１が
【化４０６】
または
【化４０７】
である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｘ１が、−Ｏ−、−ＮＲ９−または−Ｓ−であり、
ｍが０または１であり、
Ｙ１が、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキルである、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｘ１が、−Ｏ−、−ＮＲ９−または−Ｓ−であり、
ｍが１であり、
Ｙ１が
【化４０８】
または
【化４０９】
である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｘ２が、メチレン、エチレン、プロピレン、ジメチルエチレン、メチルシクロプロピレンまたはシクロプロピルメチレンである、請求項１１２、１１４および１１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ａが、水素、アルキル、置換アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＯＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９または−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０である、請求項１１２〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ１７が、水素、アルキル、置換アルキルである、請求項１１２〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｙ１がシクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキルである、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｙ１が、ピペリジニル、置換ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、置換テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、置換テトラヒドロピラニル、ジヒドロフラニル、置換ジヒドロフラニル、ピロリジニル、置換ピロリジニル、オキセタニルまたは置換オキセタニルである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
前記置換シクロヘテロアルキルが、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＯＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９および−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０からなる群から選択される１つ以上の置換基を含む、請求項１１９または１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｘ４がＯである、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１２３】
−Ｘ３−Ｃ（Ｘ４）−Ｘ５−が、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｎ−ＯＨ）−または−Ｃ（Ｓ）−である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ａが、水素、アルキル、置換アルキルまたは−ＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ１７が水素であり、
Ｙ１が、ピペリジニル、置換ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、置換テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、置換テトラヒドロピラニル、ジヒドロフラニル、置換ジヒドロフラニル、ピロリジニル、置換ピロリジニル、オキセタニルまたは置換オキセタニルである、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ａが、水素、アルキル、置換アルキルまたは−ＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ１７が水素であり、
Ｙ１が−Ｘ３−Ｃ（Ｘ４）−Ｘ５−であり、
−Ｘ３−Ｃ（Ｘ４）−Ｘ５−が、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｎ−ＯＨ）−または−Ｃ（Ｓ）−である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１２６】
以下の式
【化４１０】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１１２に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１２７】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２８】
構造式（ＩＩＩｂ）
【化４１１】
を有する、請求項９７に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ａが、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ１７が、水素、アルキルまたは置換アルキルである、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＯＲ１、−ＳＲ１、−ＣＮ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１７は、水素、アルキルまたは置換アルキルである、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｈは、−Ｃ（Ｒ３５）−または−Ｎ−であり、
Ｉは、−Ｃ（Ｒ３６）−であり、
Ｊは、−Ｃ（Ｒ３７）−であり、
Ｋは、−Ｃ（Ｒ３８）−または−Ｎ−である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｈは、−Ｃ（Ｒ３５）−であり、
Ｉは、−Ｃ（Ｒ３６）−であり、
Ｊは、−Ｃ（Ｒ３７）−であり、
Ｋは、−Ｃ（Ｒ３８）−である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ３５は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３９、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ３９、−ＯＣＯＲ３９、−ＮＲ３９Ｒ４０、−ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ３９、−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０、−ＮＲ３９ＳＯ２Ｒ４０であり、
Ｒ３６は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４１、−Ｓ（Ｏ）ｋＲ４１、−ＯＣＯＲ４１、−ＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４１、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２、−ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４２であり、
Ｒ３７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４３、−Ｓ（Ｏ）ｌＲ４３、−ＯＣＯＲ４３、−ＮＲ４３Ｒ４４、−ＣＯＮＲ４３Ｒ４４、−ＣＯ２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４３Ｒ４４、−ＮＲ４３ＳＯ２Ｒ４４であり、
Ｒ３８は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４５、−ＯＣＯＲ４５、−ＮＲ４５Ｒ４６、−ＣＯＮＲ４５Ｒ４６、−ＣＯＲ４５、−ＣＯ２Ｒ４５、−ＳＯ２ＮＲ４５Ｒ４６、−ＮＲ４５ＳＯ２Ｒ４６である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ａは、−ＮＨ２であり、
Ｒ１７は、水素、メチル、エチルまたはベンジルであり、
Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＣＮ、アルカニル、置換アルカニル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルカニル、置換シクロアルカニル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロアルカニル、置換ヘテロアルカニル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、−Ｏ−アルカニル、−Ｏ−（置換アルカニル）、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−（置換アルケニル）、−ＮＨ−アルカニル、−ＮＨ−（置換アルカニル）、−ＮＨ−アルケニル、−ＮＨ−（置換アルケニル）、−Ｓ−アルカニル、−Ｓ−（置換アルカニル）、−Ｓ−アルケニルまたは−Ｓ−（置換アルケニル）である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３６】
以下の式
【化４１２】
【化４１３】
【化４１４】
【化４１５】
【化４１６】
【化４１７】
【化４１８】
【化４１９】
【化４２０】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１２８に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１３７】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
構造式（ＩＩＩｂ１）
【化４２１】
を有する、請求項１２８に記載の化合物。
ここで式中、Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＯＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９または−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０であり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ９−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ｘ２は、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレンまたは置換ヘテロアルキレンであり、
ｍは、０または１であり、
Ｙ１は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキルまたは
【化４２２】
または
【化４２３】
であり、
Ｘ３およびＸ５は、独立して、共有結合、−Ｏ−または−ＮＲ９−であり、
Ｘ４は、Ｏ、ＮＲ９、Ｎ−ＯＲ９またはＳであり、
Ｒｘは、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
ｎは、０、１、２または３であり、
Ｒｙは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
但し、Ｘ１が−Ｏ−または−Ｓ−であり、ｍが０の場合、Ｘ３は−Ｏ−ではない。
【請求項１３９】
Ｘ１は、−ＣＨ２−であり、
Ｙ１は
【化４２４】
または
【化４２５】
である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｘ１は、−Ｏ−、−ＮＲ９−または−Ｓ−であり、
ｍは、０または１であり、
Ｙ１は、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキルである、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｘ１は、−Ｏ−、−ＮＲ９−または−Ｓ−であり、
ｍは１であり、
Ｙ１は
【化４２６】
または
【化４２７】
である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｘ２は、アルカニレン、置換アルカニレン、ヘテロアルカニレン、置換ヘテロアルカニレン、アルケニレン、置換アルケニレン、ヘテロアルケニレンまたは置換ヘテロアルケニレンである、請求項１３８、１４０および１４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｘ２は、メチレン、エチレン、プロピレン、ｉｓｏ−プロピレン、ブチレン、ｉｓｏ−ブチレン、ｓｅｃ−ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン、ジメチルエチレン、メチルシクロプロピレン、シクロプロピルメチレン、エテニレン、プロペニレンまたはブテニレンである、請求項１３８、１４０および１４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ１７は、水素、アルキルまたは置換アルキルである、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｙ１は、シクロヘテロアルカニル、置換シクロヘテロアルカニル、シクロヘテロアルケニルまたは置換シクロヘテロアルケニルである、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｙ１は、ピペリジニル、置換ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、置換テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、置換テトラヒドロピラニル、ジヒドロフラニル、置換ジヒドロフラニル、ピロリジニル、置換ピロリジニル、オキセタニル、置換オキセタニル、糖環または糖環の誘導体、置換糖環または置換糖環の誘導体である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｙ１は、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｙ１は、ピリジニル、置換ピリジニル、ピロリル、置換ピロリル、フラニル、置換フラニル、ピラゾリル、置換ピラゾリル、イソオキサゾリル、置換イソオキサゾリル、オキサゾリルおよび置換オキサゾリルである、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
前記置換シクロヘテロアルカニルまたは前記置換シクロヘテロアルケニルは、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＯＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９および−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０からなる群から選択される１つ以上の置換基を含む、請求項１４６または１４７に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｙは
【化４２８】
または
【化４２９】
である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｘ４はＯである、請求項１５１に記載の化合物。
【請求項１５３】
−Ｘ３−Ｃ（Ｘ４）−Ｘ５−は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｎ−ＯＨ）−または−Ｃ（Ｓ）−である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキルまたは−ＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ１７は水素であり、
Ｙ１は、ピペリジニル、置換ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、置換テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、置換テトラヒドロピラニル、ジヒドロフラニル、置換ジヒドロフラニル、ピロリジニル、置換ピロリジニル、オキセタニル、置換オキセタニル、単糖環、置換単糖環、ピリジニル、置換ピリジニル、ピロリル、置換ピロリル、フラニル、置換フラニル、ピラゾリル、置換ピラゾリル、イソオキサゾリル、置換イソオキサゾリル、オキサゾリルまたは置換オキサゾリルである、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキルまたは−ＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ１７は水素であり、
Ｙ１は−Ｘ３−Ｃ（Ｘ４）−Ｘ５−であり、
−Ｘ３−Ｃ（Ｘ４）−Ｘ５−は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−、−Ｃ（Ｎ−ＯＨ）−または−Ｃ（Ｓ）−である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１５６】
以下の式
【化４３０】
【化４３１】
【化４３２】
【化４３３】
【化４３４】
【化４３５】
【化４３６】
【化４３７】
【化４３８】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１３８に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１５７】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１５６に記載の化合物。
【請求項１５８】
構造式（ＩＩＩｃ）
【化４３９】
を有し、式中、
Ｄは、ハロ、−ＯＲ１５、−ＮＨ−ＯＲ１５、−ＮＨ−ＮＨＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１５または−ＮＲ１５Ｒ１６である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８は、独立して、水素、アルキルまたは置換アルキルである、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６０】
Ｈは、−Ｃ（Ｒ３５）−であり、
Ｉは、−Ｃ（Ｒ３６）−であり、
Ｊは、−Ｃ（Ｒ３７）−であり、
Ｋは、−Ｃ（Ｒ３８）−である、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６１】
以下の式
【化４４０】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１５８に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１６２】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６３】
構造式（ＸＩ）
【化４４１】
を有する、請求項９７に記載の化合物。
ここで式中、
Ｒ１２は、水素、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯ２Ｈであり、
Ｄは、−ＯＨまたは−ＳＨであり、
Ａは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
但し、Ｒ１２が水素である場合、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８は水素ではない。
【請求項１６４】
Ｒ１２は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯ２Ｈであり、
Ａは、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８およびＲ３５は水素であり、Ｄは−ＯＨであり、Ａは−ＣＯ２Ｈである場合、Ｒ１２は、−ＣＯ２Ｈでも−ＯＨでもなく、
Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８およびＲ３５が水素であり、Ｄが−ＯＨであり、Ａが−ＮＨ２である場合、Ｒ１２は、−ＣＯ２ＨでもＣＮでもなく、
Ｒ３６、Ｒ３８およびＲ３５が水素であり、Ｒ３７が−ＯＭｅであり、Ｄが−ＯＨであり、Ａが−ＣＨ２ＯＨである場合、Ｒ１２は、−ＣＨ２ＯＨではなく、
Ｒ３６、Ｒ３８およびＲ３５が水素であり、Ｒ３７が水素またはメチルであり、Ｄが−ＯＨであり、Ａが−ＣＯ２Ｈである場合、Ｒ１２は、−ＳＨではない、請求項１６４に記載の化合物。
【請求項１６６】
構造式（ＸＩＩ）
【化４４２】
を有する、請求項９７に記載の化合物。
ここで式中、
Ｒ１２は、水素、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯ２Ｈであり、
Ｄは、−ＳＨまたは−ＯＨであり、
Ａは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ３６は、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４１、−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０、−ＮＲ３９ＳＯ２Ｒ４０、−Ｂ（ＯＲ３９）（ＯＲ４０）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３９）（ＯＲ４０）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３９）（ＯＲ４０）であり、
Ｒ３７は、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４４、−ＣＯ２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４３Ｒ４４、−ＮＲ４３ＳＯ２Ｒ４４、−Ｂ（ＯＲ４３）（ＯＲ４４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４３）（ＯＲ４４）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ４３）（ＯＲ４４）である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ１２は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯ２Ｈである、請求項１６６に記載のリガンドの改質剤。
【請求項１６８】
構造式（ＸＩＩＩ）
【化４４３】
を有する、請求項９７に記載の化合物。
［ここで式中、
Ｄは、＝Ｏまたは＝Ｓであり、
Ａは、−ＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキルである。］
【請求項１６９】
Ａが−ＮＨ２であり、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８が水素である場合、Ｒ１７は、メチル、エチルまたはフェニルではない、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７０】
以下の式
【化４４４】
【化４４５】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１６８に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１７１】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７２】
構造式（ＸＩＶ）
【化４４６】
を有する請求項９７に記載の化合物。
［ここで式中、
Ａは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ１７は、アルキル、アリールまたはアリールアルキルである。］
【請求項１７３】
構造式（ＩＶ）
【化４４７】
を有する、請求項５６に記載の化合物。
［ここで式中、
Ｌは、−ＣＨＲ６０−、−ＮＲ４７、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｍは、−ＣＨＲ６１−、−ＮＲ４８、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｒは、−ＣＨＲ６２−、−ＮＲ４９、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｔは、−ＣＨＲ６３−、−ＮＲ５０、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
ｏおよびｐは、独立して、０、１または２であり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６４、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ６４、−ＯＣＯＲ６４、−ＮＲ６４ＣＯＲ６５、−ＮＲ６４Ｒ６５、−ＣＯＮＲ６４Ｒ６５、−ＣＯ２Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６４Ｒ６５、−ＮＲ６４ＳＯ２Ｒ６５、−Ｂ（ＯＲ６４）（ＯＲ６５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６４）（ＯＲ６５）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ６４）（ＯＲ６５）であり、
Ｒ６１は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６６、−Ｓ（Ｏ）ｕＲ６６、−ＯＣＯＲ６６、−ＮＲ６６ＣＯＲ６７、−ＮＲ６６Ｒ６７、−ＣＯＮＲ６６Ｒ６７、−ＣＯ２Ｒ６６、−ＳＯ２ＮＲ６６Ｒ６７、−ＮＲ６６ＳＯ２Ｒ６７、−Ｂ（ＯＲ６６）（ＯＲ６７）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６６）（ＯＲ６７）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ６６）（ＯＲ６７）であり、
Ｒ６２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６８、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ６８、−ＯＣＯＲ６８、−ＮＲ６８ＣＯＲ６９、−ＮＲ６８Ｒ６９、−ＣＯＮＲ６８Ｒ６９、−ＣＯ２Ｒ６８、−ＳＯ２ＮＲ６８Ｒ６９、−ＮＲ６８ＳＯ２Ｒ６９、−Ｂ（ＯＲ６８）（ＯＲ６９）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６８）（ＯＲ６９）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ６８）（ＯＲ６９）であり、
Ｒ６３は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ７０、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ７０、−ＯＣＯＲ７０、−ＮＲ７０ＣＯＲ７１、−ＮＲ７０Ｒ７１、−ＣＯＮＲ７０Ｒ７１、−ＣＯ２Ｒ７０、−ＳＯ２ＮＲ７０Ｒ７１、−ＮＲ７０ＳＯ２Ｒ７１、−Ｂ（ＯＲ７０）（ＯＲ７１）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７１）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７０）（ＯＲ７１）であるか、または、Ｒ６０とＲ６１、Ｒ６１とＲ６２、またはＲ６２とＲ６３は、これらが結合している原子とともに、アリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
ｔ、ｕ、ｖおよびｘは、独立して、０、１または２であり、
Ｒ６４〜Ｒ７１は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、またはＲ６４とＲ６５、Ｒ６６とＲ６７、Ｒ６８とＲ６９、またはＲ７０とＲ７１は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
Ｒ４７〜Ｒ５０は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
但し、Ｌ、Ｍ、ＲおよびＴのうち、多くとも１つだけがヘテロ原子である。］
【請求項１７４】
Ｂは−Ｎ−であり、Ｅは、−ＮＲ１７−または−Ｎ−である、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７５】
Ｇは−Ｃ−である、請求項１７４に記載の化合物。
【請求項１７６】
構造式（ＸＶ）
【化４４８】
を有する、請求項１７５に記載の化合物。
［ここで式中、
Ｄは、−ＳＨまたは−ＯＨであり、
Ａは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３である。］
【請求項１７７】
以下の式
【化４４９】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１７６に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１７８】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１７９】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＣＮ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｄは、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−ＯＲ１５である、請求項１７４に記載の化合物。
【請求項１８０】
構造式（ＩＶｂ）
【化４５０】
を有する、請求項１７４に記載の化合物。
ここで式中、
Ｌは、−ＣＨＲ６０−であり、Ｍは、−ＣＨＲ６１−であり、Ｒは、−ＣＨＲ６２−であり、Ｔは、−ＣＨＲ６３−である。
【請求項１８１】
以下の式
【化４５１】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１８０に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１８２】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項１８３】
構造式（ＩＶａ）
【化４５２】
を有する、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１８４】
Ｌは、−ＣＨＲ６０−であり、Ｍは、−ＣＨＲ６１−であり、Ｒは、−ＣＨＲ６２−であり、Ｔは、−ＣＨＲ６３−である、請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１８５】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＣＮ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項１８４に記載の化合物。
【請求項１８６】
以下の式
【化４５３】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１８３に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１８７】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１８６に記載の化合物。
【請求項１８８】
構造式（Ｖａ）
【化４５４】
を有する、請求項５８に記載の化合物。
［ここで式中、
Ｄは、水素、アルキル、アリール、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＲ１５、−ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯＮＨ２であり、
Ａは、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ１５は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルである。］
【請求項１８９】
Ｙは、Ｗと単結合を形成し、Ｚと二重結合を形成し、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ２４）−または−Ｎ−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ２６）−または−Ｎ−であり、
Ｚは、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２８）または−Ｏ−である、請求項１８８に記載の化合物。
【請求項１９０】
Ｙは、Ｗと二重結合を形成し、Ｚと単結合を形成し、
Ｗは、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２５）または−Ｏ−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ２６）−または−Ｎ−であり、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ２７）−または−Ｎ−である、請求項１８８に記載の化合物。
【請求項１９１】
Ｂは−Ｃ（Ｒ１２）−である、請求項１８９または１９０に記載の化合物。
【請求項１９２】
構造式（Ｖ）
【化４５５】
を有する、請求項１８８に記載の化合物。
式中、
Ｒ２６は、水素、アルキル、ハロ、−ＣＯ２Ｒ５４、−ＣＯＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＯ２ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４ＳＯ２Ｒ５５、−Ｂ（ＯＲ５４）（ＯＲ５５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５４）（ＯＲ５５）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５４）（ＯＲ５５）であり、
Ｒ２７は、水素、アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７、−ＣＯ２Ｒ５６、−ＳＯ２ＮＲ５６Ｒ５７、−ＮＲ５６ＳＯ２Ｒ５７、−Ｂ（ＯＲ５６）（ＯＲ５７）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５６）（ＯＲ５７）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５６）（ＯＲ５７）であるか、または、Ｒ５２およびＲ５３は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６およびＲ５７は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ５４とＲ５５、またはＲ５６とＲ５７は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
但し、Ｒ２６およびＲ２７が水素であり、Ｄが−ＳＨである場合、Ａは−ＮＨ２である。
【請求項１９３】
Ｄがメチルであり、Ａがジメチルアミノであり、Ｒ５３が水素である場合、Ｒ５２は、メチル、エチルまたはカルボキシルではなく、
Ｄがメチルであり、Ａがジメチルアミノであり、Ｒ５３がメチルである場合、Ｒ５２は、メチルではなく；
Ｄが−ＳＣＨ３であり、Ａがジメチルアミノであり、Ｒ５３が水素である場合、Ｒ５２は、カルボエトキシではなく、
Ｄが水素であり、Ａがジメチルアミノであり、Ｒ５３が水素である場合、Ｒ５２は、カルボキシルでもカルボエトキシでもなく、
Ｄが水素であり、Ａがジメチルアミノであり、Ｒ５３がメチルである場合、Ｒ５２は、メチルではなく、
Ｄが水素であり、Ａがメチルアミノであり、Ｒ５３が水素である場合、Ｒ５２は、メチル、エチルまたはカルボエトキシではなく、
Ｄが水素であり、Ａがメチルアミノであり、Ｒ５３がメチルである場合、Ｒ５２は、メチルでもカルボエトキシでもなく、
Ｄが水素であり、Ａがメチルアミノであり、Ｒ５３が−ＣＨ２ＮＭｅである場合、Ｒ５２は、メチルでもカルボエトキシでもなく、
Ｄがフェニルであり、Ａがメチルアミノであり、Ｒ５３が水素である場合、Ｒ５２は、メチルではなく、
Ｄがフェニルであり、Ａが−ＮＨ（ＣＯ）ＣＨ３であり、Ｒ５３がメチルである場合、Ｒ５２は、カルボメトキシではない、請求項１９２に記載の化合物。
【請求項１９４】
構造式（ＶＩ）を有する、請求項１９２に記載のリガンドの改質剤。
【化４５６】
ここで式中、Ｄは、水素、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、フェニルまたはベンジルである。
【請求項１９５】
構造式（ＶＩＩ）を有する、請求項１９２に記載の化合物。
【化４５７】
ここで式中、Ａは、水素、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、フェニルまたはベンジルである。
【請求項１９６】
構造式（ＶＩＩＩ）を有する、請求項１９２に記載の化合物。
【化４５８】
式中、
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、フェニルまたはベンジルであり、
但し、Ｒ９およびＲ１０が両方とも水素になることはない。
【請求項１９７】
構造式（ＩＸ）を有する、請求項１９２に記載の化合物。
【化４５９】
［ここで式中、
Ｒ５２は、アルキル、置換アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＯ２Ｒ５４、−ＳＯ２ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４ＳＯ２Ｒ５５、−Ｂ（ＯＲ５４）（ＯＲ５５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５４）（ＯＲ５５）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５４）（ＯＲ５５）であり、
Ｒ５３は、アルキル、ＣＯ２Ｒ５６または−ＣＯＮＲ５６Ｒ５７、−ＳＯ２ＮＲ５６Ｒ５７、−ＮＲ５６ＳＯ２Ｒ５７、−Ｂ（ＯＲ５６）（ＯＲ５７）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５６）（ＯＲ５７）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５６）（ＯＲ５７）であり、
Ｒ５４〜Ｒ５７は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ５２およびＲ５３は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する。］
【請求項１９８】
構造式（Ｘ）を有する、請求項１９２に記載の化合物。
【化４６０】
［式中、
Ｄは、−ＯＨ、−ＳＨまたは−ＮＨ２であり、
Ｒ５２は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＯ２Ｒ５４、−ＳＯ２ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４ＳＯ２Ｒ５５、−Ｂ（ＯＲ５４）（ＯＲ５５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５４）（ＯＲ５５）、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５４）（ＯＲ５５）であり、
Ｒ５４およびＲ５５は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ５４およびＲ５５は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する。］
【請求項１９９】
以下の式
【化４６１】
【化４６２】
【化４６３】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１８８に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
式中、
Ｒ１２は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯ２Ｈであり、
Ｒ５１は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ベンジルまたは−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３である。
【請求項２００】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１９９に記載の化合物。
【請求項２０１】
請求項５２に記載の化学感覚受容体リガンドの改質剤を含む、体内摂取可能な組成物。
【請求項２０２】
食用組成物、医療用組成物、医薬組成物およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２０３】
飲食用製品、食用ではない製品、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２０４】
前記飲食用製品が、スープ類、乾燥加工食品類、飲料類、調理済食品類、缶入り食品類または保存食品類、冷凍加工食品類、冷蔵加工食品類、スナック食品類、焼菓子類、菓子類、乳製品類、アイスクリーム類、代替食品類、パスタおよび麺類、ソース、ドレッシング、調味料類、ベビーフード類、スプレッド類、甘味コーティング、砂糖衣またはシロップ、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２０３に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２０５】
前記食用ではない製品が、栄養製品および栄養補助食品、医薬、市販薬、口腔ケア製品および化粧品からなる群から選択される、請求項２０３に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２０６】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、請求項５６に記載の構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２０７】
少なくとも約０．０００１ｐｐｍの化学感覚受容体リガンドの改質剤を含む、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２０８】
約０．０００１ｐｐｍ〜約１０ｐｐｍの化学感覚受容体リガンドの改質剤を含む、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２０９】
約０．０１ｐｐｍ〜約１００ｐｐｍの化学感覚受容体リガンドの改質剤を含む、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２１０】
約１０ｐｐｍ〜約１００，０００ｐｐｍの化学感覚受容体リガンドの改質剤を含む、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２１１】
１つ以上の甘味料をさらに含む、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２１２】
前記甘味料が、スクロース、フルクトース、グルコース、ガラクトース、マンノース、ラクトース、タガトース、マルトース、トウモロコシシロップ（ブドウ糖果糖液糖を含む）、Ｄ−トリプトファン、グリシン、エリスリトール、イソマルト、ラクチトール、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、マルトデキストリン、マルチトール、イソマルト、水素添加グルコースシロップ（ＨＧＳ）、水素添加デンプン加水分解物（ＨＳＨ）、ステビオシド、レバウジオシドＡ、他の甘いステビア−ベースのグリコシド、カレレーム、他のグアニジンベースの甘味剤、サッカリン、アセスルファム−Ｋ、シクラメート、スクラロース、アリテーム、モグロシド、ネオテーム、アスパルテーム、他のアスパルテーム誘導体、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２１１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２１３】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、請求項５８に記載の構造式（ＩＩ）を有する化合物、または請求項９７に記載の構造式（ＩＩＩ）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２０６に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２１４】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、請求項６０に記載の構造式（ＩＩａ）を有する化合物、請求項７３に記載の構造式（ＩＩｃ）を有する化合物、請求項１２４に記載の構造式（ＩＩＩｂ）を有する化合物、または請求項１３３に記載の構造式（ＩＩＩｂ１）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２０６に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２１５】
前記医薬組成物が、請求項５６に記載の構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルと、医薬的に許容されるビヒクルとを含む、請求項２０２に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２１６】
体内摂取可能な組成物またはその前駆体と、化学感覚受容体リガンドの改質剤とを接触させ、改質された体内摂取可能な組成物を形成する、体内摂取可能な組成物の甘味を高める方法。
【請求項２１７】
前記体内摂取可能な組成物が、食用組成物、医療用組成物、医薬組成物およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２１８】
前記体内摂取可能な組成物が、飲食用製品、食用ではない製品、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２１９】
前記改質された体内摂取可能な組成物が、少なくとも約０．００１ｐｐｍの化学感覚受容体リガンドの改質剤を含む、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２２０】
前記改質された体内摂取可能な組成物が、少なくとも約０．００１ｐｐｍ〜約１００，０００ｐｐｍの化学感覚受容体リガンドの改質剤を含む、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２２１】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、請求項５６に記載の構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２２２】
前記化学感覚受容体リガンドのエンハンサーが、請求項５８に記載の構造式（ＩＩ）を有する化合物、または請求項９７に記載の構造式（ＩＩＩ）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２２３】
前記化学感覚受容体リガンドのエンハンサーが、請求項６０に記載の構造式（ＩＩａ）を有する化合物、請求項７３に記載の構造式（ＩＩｃ）を有する化合物、請求項１２８に記載の構造式（ＩＩＩｂ）を有する化合物、または請求項１３８に記載の構造式（ＩＩＩｂ１）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２２４】
化学感覚受容体の改質剤、化学感覚受容体リガンドの改質剤、およびその組み合わせからなる群から選択される、治療に有効な量の物質を、化学感覚受容体に関連する状態の治療が必要な対象に投与する過程を含み、前記物質が、前記化学感覚受容体の相互作用部位と相互作用する、化学感覚受容体に関連する状態を治療する方法。
【請求項２２５】
前記化学感覚受容体に関連する状態が、味覚である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２２６】
前記化学感覚受容体に関連する状態が、消化器系に関連する状態または代謝障害である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２２７】
前記化学感覚受容体に関連する状態が、機能性胃腸障害に関連する状態である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２２８】
前記化学感覚受容体に関連する状態が、Ｔ１Ｒを発現する細胞に関連する状態である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２２９】
前記化学感覚受容体に関連する状態が、Ｔ１Ｒを発現するホルモン産生細胞に関連する状態である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２３０】
前記物質が、化学感覚受容体リガンドの改質剤である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２３１】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、請求項５６に記載の構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２３０に記載の方法。
【請求項２３２】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、請求項５８に記載の構造式（ＩＩ）を有する化合物、または請求項９７に記載の構造式（ＩＩＩ）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２３０に記載の方法。
【請求項２３３】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、請求項６０に記載の構造式（ＩＩａ）を有する化合物、請求項７３に記載の構造式（ＩＩｃ）を有する化合物、請求項１２８に記載の構造式（ＩＩＩｂ）を有する化合物、または請求項１３８に記載の構造式（ＩＩＩｂ１）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２３０に記載の方法。
【請求項２３４】
構造式（ｂ）を有する化合物
【化４６４】
と、塩基とを反応させる過程を含む、構造式（ａ）を有する化合物
【化４６５】
を調製するプロセス。
ここで式中、
Ｄは、酸素または硫黄であり、
Ａは、−ＮＨ２または−ＯＲｂであり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｒ２６およびＲ２７は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２または−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２であるか、またはＲ２６およびＲ２７は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
Ａｒは、アリールまたは置換アリールであり、
Ｒａは、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２であり、
Ｒｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
ｈは、０、１または２であり、
Ｒ３１およびＲ３２は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ３１およびＲ３２は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する。
【請求項２３５】
前記塩基が、無機塩基である、請求項２３４に記載のプロセス。
【請求項２３６】
前記構造式（ｂ）を有する化合物が、構造式（ｃ）を有する化合物
【化４６６】
と、構造式（ｄ）を有する化合物
【化４６７】
とを反応させることによって調製される、請求項２３４に記載のプロセス。
【請求項２３７】
Ａｒが、フェニルまたは置換フェニルである、請求項２３４または２３６に記載のプロセス。
【請求項２３８】
構造式（ｆ）を有する化合物
【化４６８】
と、塩基とを反応させる過程を含む、構造式（ｅ）を有する化合物を調製するプロセス。
【化４６９】
ここで式中、
Ａは、−ＮＨ２または−ＯＲｂであり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８は、それぞれ独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４１、−Ｓ（Ｏ）ｋＲ４１、−ＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４１、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２および−ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４２であるか、または、Ｒ３５とＲ３６、Ｒ３６とＲ３７、またはＲ３７とＲ３８は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、ヘテロシクロアルキル環または置換ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒａは、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２であり、
Ｒｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ４１およびＲ４２は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ４１およびＲ４２は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する。
【請求項２３９】
前記塩基が、無機塩基である、請求項２３８に記載のプロセス。
【請求項２４０】
塩基存在下、構造式（ｇ）を有する化合物
【化４７０】
と、ＮＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２またはＣｌ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２とを反応させ、構造式（ｅ）を有する化合物
【化４７１】
を直接得るか、または、請求項２２１の構造式（ｆ）を有する化合物を得て、これをさらに塩基と反応させ、構造式（ｅ）を有する化合物を得る過程を含む、構造式（ｅ）を有する化合物を調製する方法。
【請求項２４１】
前記塩基が、有機塩基である、請求項２４０に記載のプロセス。
【請求項１】
試験物質が、化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域にある第１の相互作用部位を介して、化学感覚受容体と相互作用するのに適しているか否かを決定する過程を含む、化学感覚受容体リガンドの改質剤の候補物質をスクリーニングする方法。
【請求項２】
前記化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、前記化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域の１つ以上の相互作用残基を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、当該化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域の１つ以上の相互作用空間を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記ビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、１つ以上の相互作用残基によって特定される相互作用空間を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、１つ以上の相互作用残基を含み、該１つ以上の相互作用残基が、該ビーナスフライトラップ領域の突然変異誘発分析に基づいて特定される、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記ビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、コンピュータモデリング、Ｘ線結晶学またはその組み合わせに基づいて特定される、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記ビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、１つ以上の既知の化学感覚受容体リガンドに基づいて特定される、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記ビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、１つ以上の既知の化学感覚受容体リガンドの改質剤に基づいて特定される、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記ビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、あらかじめ決められた化学感覚受容体リガンドに基づいて特定される、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記ビーナスフライトラップ領域の第１の相互作用部位が、あらかじめ決められている、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記ビーナスフライトラップ領域にある第１の相互作用部位が、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域である、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記ビーナスフライトラップ領域にある第１の相互作用部位が、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域であり、Ｔ１Ｒ３ビーナスフライトラップ領域存在下で特定される、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
前記決定が、ｉｎ ｓｉｌｉｃｏで実施される、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
試験物質が、化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域にある第１の相互作用部位を介して、化学感覚受容体と相互作用するのに適しているか否かを決定する過程を含み、
前記第１の相互作用部位が、化学感覚受容体リガンドと化学感覚受容体との相互作用によって特定される第２の相互作用部位を考慮して特定される、化学感覚受容体リガンドの改質剤の候補物質をスクリーニングする方法。
【請求項１５】
前記第１の相互作用部位および前記第２の相互作用部位が、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域にある、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記第１の相互作用部位および前記第２の相互作用部位が、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域にあり、Ｔ１Ｒ３ビーナスフライトラップ領域存在下で特定される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
前記第１の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｎ１４３、Ｓ１４４およびＩ１６７、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１８】
前記第１の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２およびＰ２７７、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
前記第１の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２およびＤ２７８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
前記第１の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｉ１６７、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｄ２７８、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｄ１４２、Ｓ１６５、Ｓ４０、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
前記第１の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｎ１４３、Ｓ１４４、Ｉ１６７、Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７、Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２、Ｄ２７８、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項２２】
前記第１の相互作用部位が、（１）ヒトＴ１Ｒ２のＮ１４３、Ｓ１４４およびＩ１６７、（２）Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７またはヒトＴ１Ｒ２、（３）ヒトＴ１Ｒ２のＫ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２およびＤ２７８、（４）ヒトＴ１Ｒ２のＩ１６７、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｄ２７８、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｄ１４２、Ｓ１６５、Ｓ４０、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、（５）ヒトＴ１Ｒ２のＮ１４３、Ｓ１４４、Ｉ１６７、Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７、Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２、Ｄ２７８、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｅ３８２、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、ならびに（６）その組み合わせからなる群から選択される相互作用残基群を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項２３】
前記第１の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｋ６５、Ｄ２７８、Ｌ２７９、Ｄ３０７、Ｒ３８３およびＶ３８４、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含み、前記化学感覚受容体の第１の相互作用部位と相互作用するのに適した試験物質が、化学感覚受容体リガンドエンハンサーの候補物質の指標である、請求項１に記載の方法。
【請求項２４】
前記第１の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含み、前記化学感覚受容体の第１の相互作用部位と相互作用するのに適した試験物質が、スクロースまたはスクラロースに対するエンハンサーの候補物質の指標である、請求項１に記載の方法。
【請求項２５】
前記試験物質が、設計された化合物構造である、請求項１に記載の方法。
【請求項２６】
前記化学感覚受容体リガンドが、シクラミン酸、モグロシド、タガトース、マルトース、ガラクトース、マンノース、スクロース、フルクトース、ラクトース、アスパルテーム、アスパルテーム誘導体、ネオテーム、サッカリン、スクラロース、アセスルファムＫ、グルコース、エリスリトール、Ｄ−トリプトファン、グリシン、マンニトール、ソルビトール、マルチトール、ラクチトール、イソマルト、還元デンプン糖化物（ＨＧＳ）、還元デンプン加水化物（ＨＳＨ）、ステビオシド、レバウジオシドＡ、甘いステビア−ベースのグリコシド、アリテーム、カレレーム、グアニジンベースの甘味剤、タガトース、キシリトールおよびブドウ糖果糖液糖からなる群から選択される甘味物質である、請求項１に記載の方法。
【請求項２７】
試験物質が、化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域にある相互作用部位を介し、化学感覚受容体と相互作用するのに適しているか否かを決定する過程を含み、
前記相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のＮ１４３、Ｓ１４４、Ｉ１６７、Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７、Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２、Ｄ２７８、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含み、
化学感覚受容体の相互作用部位と相互作用するのに適した試験物質が、化学感覚受容体の改質剤の候補物質の指標である、化学感覚受容体の改質剤の候補物質をスクリーニングする方法。
【請求項２８】
前記相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｎ１４３、Ｓ１４４およびＩ１６７、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｙ１０３、Ｄ１４２およびＰ２７７、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
前記相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のＩ１６７、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｄ２７８、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｄ１４２、Ｓ１６５、Ｓ４０、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】
前記相互作用部位が、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域にある、請求項２７に記載の方法。
【請求項３２】
前記相互作用部位が、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域にあり、Ｔ１Ｒ３ ビーナスフライトラップ領域存在下で特定される、請求項２７に記載の方法。
【請求項３３】
前記決定が、ｉｎ ｓｉｌｉｃｏで実施される、請求項２７に記載の方法。
【請求項３４】
前記試験物質が、設計された化合物構造である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３５】
請求項１に記載の方法によって特定される、化学感覚受容体リガンドの改質剤。
【請求項３６】
請求項２７に記載の方法によって特定される、化学感覚受容体の改質剤。
【請求項３７】
請求項１の方法によって特定され、構造式（Ｉ）
【化３７７】
を有するか、またはその互変異性体、塩、溶媒和物、および／またはエステルである、化学感覚受容体リガンドのエンハンサー。
［ここで式中、
Ｇは、ＤまたはＥの一方と単結合を形成し、ＤまたはＥの他方と二重結合を形成し、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）ａＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ３ＣＯＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３ＣＳＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｂ（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）（ＯＲ４）であり、
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｂＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＣＯ２Ｒ７、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＳＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｂ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＯＲ６）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）（ＯＲ６）であるか、または、Ｒ１およびＲ２は、これらが結合している原子とともに、アリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、この環は、場合により、別のアリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環と縮合してよく、
但し、Ｒ１およびＲ２が両方とも水素になることはなく、
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｂ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ１０）（ＯＲ１１）であり、
Ｂは、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ１２）−であり、
Ｒ１２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−Ｓ（Ｏ）ｄＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３または−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｇは−Ｃ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
但し、Ｇが−Ｓ（Ｏ）２−の場合、Ｇは、Ｅと単結合を形成し、
ＤとＧとの結合が単結合の場合、Ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１５、−ＮＨ−ＯＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨ−ＮＨＲ１５、−ＣＯ２Ｒ１５または−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６であり、
ＧがＤと二重結合を形成する場合、Ｄは、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−ＯＲ１５または＝Ｎ−ＮＨＲ１５であり、
Ｇが−Ｓ（Ｏ）２−の場合にはｎは０であり、Ｇが−Ｃ−の場合にはｎは１であり、
Ｅは、−ＮＲ１７−、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ１８）−であり、
但し、ＧがＥと単結合を形成する場合は、Ｅは−ＮＲ１７−しかありえず、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルまたは−ＣＯ２Ｒ１９であり、
Ｒ１８は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ２０、−ＣＯ２Ｒ２０または−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１であり、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅおよびｆは、独立して、０、１または２であり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１８、Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ３とＲ４、Ｒ４とＲ５、Ｒ６とＲ７、Ｒ７とＲ８、Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１３とＲ１４、Ｒ１５とＲ１６、またはＲ２０とＲ２１は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する。］
【請求項３８】
化学感覚受容体リガンドの改質剤と、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域を含有する細胞とを、化学感覚受容体リガンド存在下で接触させる過程を含み、前記化学感覚受容体リガンド改質剤が、前記化学感覚受容体の相互作用部位と相互作用する、化学感覚受容体リガンドの活性を調節する方法。
【請求項３９】
前記化学感覚受容体の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｎ１４３、Ｓ１４４およびＩ１６７、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記化学感覚受容体の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２およびＰ２７７、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
前記化学感覚受容体の相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２およびＤ２７８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項３８に記載の方法。
【請求項４２】
前記化学感覚受容体にある相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｉ１６７、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｄ２７８、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｄ１４２、Ｓ１６５、Ｓ４０、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項３８に記載の方法。
【請求項４３】
前記相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のアミノ酸Ｎ１４３、Ｓ１４４、Ｉ１６７、Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７、Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２、Ｄ２７８、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、ならびにその組み合わせからなる群から選択される相互作用残基を含む、請求項３８に記載の方法。
【請求項４４】
前記相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のＫ６５、Ｄ２７８、Ｌ２７９、Ｄ３０７、Ｒ３８３およびＶ３８４の相互作用残基群を含み、前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、化学感覚受容体リガンドの活性を高める、請求項３８に記載の方法。
【請求項４５】
前記相互作用部位が、ヒトＴ１Ｒ２のＳ４０、Ｓ１４４、Ｙ１０３、Ｄ１４２およびＰ２７７の相互作用残基群を含み、前記化学感覚受容体リガンドが、スクロースおよびスクラロースからなる群からなる群から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４６】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、化学感覚受容体リガンドと化学感覚受容体との相互作用によって形成されるＴ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域内にある閉じた立体構造を安定化させる、請求項３８に記載の方法。
【請求項４７】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、化学感覚受容体リガンドエンハンサーであり、構造式（Ｉ）
【化３７８】
を有するか、またはその互変異性体、塩、溶媒和物、および／またはエステルである、請求項３８に記載の方法。
［ここで式中、
Ｇは、ＤまたはＥの一方とともに単結合を形成し、ＤまたはＥの他方と二重結合を形成し、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）ａＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ３ＣＯＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３ＣＳＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｂ（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）（ＯＲ４）であり、
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｂＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＣＯ２Ｒ７、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＳＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｂ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＯＲ６）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）（ＯＲ６）であるか、またはＲ１およびＲ２は、これらが結合している原子とともに、アリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、この環は、場合により、別のアリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環と縮合してよく、
但し、Ｒ１およびＲ２が両方とも水素になることはなく、
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｂ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ１０）（ＯＲ１１）であり、
Ｂは、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ１２）−であり、
Ｒ１２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−Ｓ（Ｏ）ｄＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３または−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｇは−Ｃ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
但し、Ｇが−Ｓ（Ｏ）２−の場合、Ｇは、Ｅと単結合を形成し、
ＤとＧとの結合が単結合の場合、Ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１５、−ＮＨ−ＯＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨ−ＮＨＲ１５、−ＣＯ２Ｒ１５または−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６であり、
ＧがＤと二重結合を形成する場合、Ｄは、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−ＯＲ１５または＝Ｎ−ＮＨＲ１５であり、
Ｇが−Ｓ（Ｏ）２−の場合にはｎは０であり、Ｇが−Ｃ−の場合にはｎは１であり、
Ｅは、−ＮＲ１７−、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ１８）−であり、
但し、ＧがＥと単結合を形成する場合は、Ｅは−ＮＲ１７−しかありえず、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルまたは−ＣＯ２Ｒ１９であり、
Ｒ１８は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ２０、−ＣＯ２Ｒ２０または−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１であり、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅおよびｆは、独立して、０、１または２であり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１８、Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ３とＲ４、Ｒ４とＲ５、Ｒ６とＲ７、Ｒ７とＲ８、Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１３とＲ１４、Ｒ１５とＲ１６、またはＲ２０とＲ２１は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する。］
【請求項４８】
前記細胞が、ＧＰＣＲ経路内にＴ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域を含有する、 請求項３８に記載の方法。
【請求項４９】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、食用組成物で提供される、請求項３８に記載の方法。
【請求項５０】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、医療用組成物で提供される、請求項３８に記載の方法。
【請求項５１】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、飲食用製品で提供される、請求項３８に記載の方法。
【請求項５２】
化学感覚受容体リガンド存在下、ヒトＴ１Ｒ２のＮ１４３、Ｓ１４４、Ｉ１６７、Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７、Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２、Ｄ２７８、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｅ３８２、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８からなる群から選択される少なくとも３つの相互作用残基を介し、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域と相互作用する、化学感覚受容体リガンドの改質剤。
【請求項５３】
（１）ヒトＴ１Ｒ２のＮ１４３、Ｓ１４４およびＩ１６７、（２）Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７またはヒトＴ１Ｒ２、（３）ヒトＴ１Ｒ２のＫ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２およびＤ２７８、（４）ヒトＴ１Ｒ２のＩ１６７、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３８２、Ｄ２７８、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｄ１４２、Ｓ１６５、Ｓ４０、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８、（５）ヒトＴ１Ｒ２のＮ１４３、Ｓ１４４、Ｉ１６７、Ｓ４０、Ｓ１４４、Ｓ１６５、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７、Ｋ６５、Ｒ３８３、Ｄ３０７、Ｅ３０２、Ｄ２７８、Ｐ１８５、Ｔ１８４、Ｔ３２６、Ｅ３０２、Ｖ３８４、Ａ３０５、Ｉ３２５、Ｉ３０６、Ｅ３８２、Ｉ２７９、Ｉ６７、Ｖ６６、Ｖ３０９、Ｓ３０３、Ｔ２４２、Ｆ１０３、Ｑ３２８およびＳ１６８からなる群から選択される相互作用残基群を介し、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域と相互作用する、請求項５２に記載の化学感覚受容体リガンドの改質剤。
【請求項５４】
ヒトＴ１Ｒ２のＫ６５、Ｄ２７８、Ｌ２７９、Ｄ３０７、Ｒ３８３およびＶ３８４のアミノ酸群を介し、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域と相互作用し、化学感覚受容体リガンドの活性を高める、請求項５２に記載の化学感覚受容体リガンドの改質剤。
【請求項５５】
スクロースまたはスクラロース存在下、ヒトＴ１Ｒ２のＳ４０、Ｓ１４４、Ｙ１０３、Ｄ１４２、Ｐ２７７のアミノ酸群を介し、Ｔ１Ｒ２ビーナスフライトラップ領域と相互作用し、スクロースまたはスクラロースの活性を高める、請求項５２に記載の化学感覚受容体リガンドの改質剤。
【請求項５６】
構造式（Ｉ）
【化３７９】
を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物、および／またはエステルである、請求項５２に記載の化学感覚受容体リガンドの改質剤。
［ここで式中、
Ｇは、ＤまたはＥの一方とともに単結合を形成し、ＤまたはＥの他方と二重結合を形成し、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）ａＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ３ＣＯＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３ＣＳＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｂ（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）（ＯＲ４）であり、
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｂＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ６ＣＯ２Ｒ７、−ＮＲ６ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６ＣＳＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ６Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｂ（ＯＲ５）（ＯＲ６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＯＲ６）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）（ＯＲ６）であるか、または、Ｒ１およびＲ２は、これらが結合している原子とともに、アリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、この環は、場合により、別のアリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環と縮合してよく、
但し、Ｒ１およびＲ２が両方とも水素になることはなく、
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｂ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ１０）（ＯＲ１１）であり、
Ｂは、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ１２）−であり、
Ｒ１２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−Ｓ（Ｏ）ｄＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３または−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４であり、
Ｇは−Ｃ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
但し、Ｇが−Ｓ（Ｏ）２−の場合、Ｇは、Ｅとともに単結合を形成し、
ＤとＧとの結合が単結合の場合、Ｄは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１５、−ＮＨ−ＯＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨ−ＮＨＲ１５、−ＣＯ２Ｒ１５または−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６であり、
ＧがＤと二重結合を形成する場合、Ｄは、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−ＯＲ１５または＝Ｎ−ＮＨＲ１５であり、
Ｇが−Ｓ（Ｏ）２−の場合にはｎは０であり、Ｇが−Ｃ−の場合にはｎは１であり、
Ｅは、−ＮＲ１７−、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ１８）−であり、
但し、ＧがＥとともに単結合を形成する場合は、Ｅは−ＮＲ１７−しかありえず、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルまたは−ＣＯ２Ｒ１９であり、
Ｒ１８は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ２０、−ＣＯ２Ｒ２０または−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１であり、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅおよびｆは、独立して、０、１または２であり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１８、Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ３とＲ４、Ｒ４とＲ５、Ｒ６とＲ７、Ｒ７とＲ８、Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１３とＲ１４、Ｒ１５とＲ１６、またはＲ２０とＲ２１は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する。］
【請求項５７】
Ｒ１およびＲ２が、これらが結合している原子とともに、アリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、前記環は、場合により、別のアリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環と縮合してよい、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
構造式（ＩＩ）
【化３８０】
を有する、請求項５６に記載の化合物。
［ここで式中、
Ｙは、ＷまたはＺのうちの一方と単結合を形成し、ＷまたはＺのうちの他方と二重結合を形成し、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ２４）−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｎ（Ｒ２５）−または−Ｏ−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ２６）−または−Ｎ−であり、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ２７）−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｎ（Ｒ２８）−または−Ｏ−であり、
Ｒ２４は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２９、−Ｓ（Ｏ）ｇＲ２９、−ＮＲ２９Ｒ３０、−ＣＯＮＲ２９Ｒ３０、−ＣＯ２Ｒ２９、−ＳＯ２ＮＲ２９Ｒ３０、−ＮＲ２９ＳＯ２Ｒ３０、−Ｂ（ＯＲ２９）（ＯＲ３０）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２９）（ＯＲ３０）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２９）（ＯＲ３０）であり、
Ｒ２６は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３１、−ＯＣＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２、−Ｂ（ＯＲ３１）（ＯＲ３２）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３１）（ＯＲ３２）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３１）（ＯＲ３２）であり、
Ｒ２７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３３、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ３３、−ＯＣＯＲ３３、−ＮＲ３３Ｒ３４、−ＣＯＮＲ３３Ｒ３４、−ＣＯＲ３３、−ＣＯ２Ｒ３３、−ＳＯ２ＮＲ３３Ｒ３４、−ＮＲ３３ＳＯ２Ｒ３４、−Ｂ（ＯＲ３３）（ＯＲ３４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３３）（ＯＲ３４）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３３）（ＯＲ３４）であるか、またはＲ２４とＲ２６、またはＲ２６とＲ２７は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
ｇ、ｈおよびｉは、独立して、０または１であり、
Ｒ２５およびＲ２８は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ２９とＲ３０、Ｒ３１とＲ３２、またはＲ３３とＲ３４は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
但し、
（ａ）Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−または−ＮＲ２５である場合、Ｚは、−Ｃ（Ｒ２７）または−Ｎ−であり、
（ｂ）Ｚが−Ｏ−または−Ｓ−または−ＮＲ２８である場合、Ｗは、−Ｃ（Ｒ２４）または−Ｎ−である。］
【請求項５９】
（Ｄ）ｎ−Ｇが、
【化３８１】
または
【化３８２】
である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
構造式（ＩＩａ）
【化３８３】
を有し、但し、
（ａ）Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−または−ＮＲ２５である場合、Ｚは、−Ｃ（Ｒ２７）または−Ｎ−であり、
（ｂ）Ｚが−Ｏ−または−Ｓ−または−ＮＲ２８である場合、Ｗは、−Ｃ（Ｒ２４）または−Ｎ−であり、
（ｃ）Ｂが−Ｎ−である場合、Ａはハロではない、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６１】
構造式（ＩＩｂ）
【化３８４】
を有し、式中、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ２４）−または−Ｎ−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ２６）−または−Ｎ−であり、
Ｚは、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２８）−または−Ｏ−である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｗが−Ｃ（Ｒ２４）−であり、
Ｙが−Ｃ（Ｒ２６）−である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ２４は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２９、−Ｓ（Ｏ）ｇＲ２９、−ＯＣＯＲ２９、−ＮＲ２９Ｒ３０、−ＣＯＮＲ２９Ｒ３０または−ＣＯ２Ｒ２９であり、
Ｒ２６は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３１、−ＯＣＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２または−ＣＯ２Ｒ３１である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ２４は、水素、−ＣＦ３、アルキルまたは置換アルキルであり、
Ｒ２６は、水素、−ＣＦ３、アルキルまたは置換アルキルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９または−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０であり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｒ２４は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２９、−Ｓ（Ｏ）ｇＲ２９、−ＯＣＯＲ２９、−ＮＲ２９Ｒ３０、−ＣＯＮＲ２９Ｒ３０または−ＣＯ２Ｒ２９であり、
Ｒ２６は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３１、−ＯＣＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２または−ＣＯ２Ｒ３１である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６６】
Ａは、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｒ２４は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２９、−Ｓ（Ｏ）ｇＲ２９、−ＯＣＯＲ２９、−ＮＲ２９Ｒ３０、−ＣＯＮＲ２９Ｒ３０または−ＣＯ２Ｒ２９であり、
Ｒ２６は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３１、−ＯＣＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２または−ＣＯ２Ｒ３１である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６７】
Ａは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＯＣＨ３、−ＮＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ１７は、水素、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、フェニルまたはベンジルであり、
Ｒ２４は、水素、−ＣＦ３、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔ−ブチルであり、Ｒ２６は、水素、−ＣＦ３、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔ−ブチルである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
Ａが−ＮＨ２であり、
Ｒ１７が水素またはメチルであり、
Ｒ２４が、水素、−ＣＦ３、メチルまたはエチルであり、
Ｒ２６が、水素、−ＣＦ３、メチルまたはエチルである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ２８が、水素、アルキルまたはアリールアルキルである、請求項６２〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ２８が、水素、メチルまたはベンジルである、請求項６２〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
以下の式
【化３８５】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項６１に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項７２】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
構造式（ＩＩｃ）
【化３８６】
を有する、請求項６０に記載の化合物。
ここで式中、
Ｗは、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２５）−または−Ｏ−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ２６）−または−Ｎ−であり、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ２７）−または−Ｎ−である。
【請求項７４】
Ｙは−Ｃ（Ｒ２６）−であり、
Ｚは−Ｃ（Ｒ２７）−である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ２７は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３３、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ３３、−ＯＣＯＲ３３、−ＮＲ３３Ｒ３４、−ＣＯＮＲ３３Ｒ３４または−ＣＯ２Ｒ３３であり、
Ｒ２６は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３１、−ＯＣＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２または−ＣＯ２Ｒ３１である、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ２６およびＲ２７は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７７】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＯＲ９、−ＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９または−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０であり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルである、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７８】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＯＲ９、−ＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９または−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０であり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｒ２７は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３３、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ３３、−ＯＣＯＲ３３、−ＮＲ３３Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４または−ＣＯ２Ｒ３３であり、
Ｒ２６は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２または−ＣＯ２Ｒ３１であるか、または、Ｒ２６およびＲ２７は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７９】
Ａは−ＮＨ２であり、
Ｒ１７は、水素、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、フェニルまたはベンジルであり、
Ｒ２６およびＲ２７は、独立して、水素、アルカニル、置換アルカニル、アルコキシ、カルボン酸、カルボン酸アミドまたはカルボン酸エステルであるか、
または、Ｒ２６およびＲ２７は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
以下の式
【化３８７】
【化３８８】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項７３に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項８１】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
構造式（ＩＩｅ）
【化３８９】
を有する、請求項５８に記載の化合物。
［ここで式中、
Ｇは、Ｅと単結合を形成し、かつＤと二重結合を形成し、
Ｂは−Ｎ−であり、
Ｅは−ＮＲ１７−であり、
Ｄは、＝Ｓ、＝Ｎ−ＯＲ１５または＝Ｎ−ＮＨＲ１５であり、
Ｗは、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２５）−または−Ｏ−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ２６）−であり、
Ｚは−Ｃ（Ｒ２７）−である。］
【請求項８３】
構造式（ＩＩｆ）
【化３９０】
を有する、請求項５８に記載の化合物。
ここで式中、
Ｇは、Ｅと二重結合を形成し、Ｄとともに単結合を形成し、
Ｂは−Ｎ−であり、
Ｅは−Ｎ−であり、
Ｄは、−ＯＲ１５、−ＮＨ−ＯＲ１５、−ＮＨ−ＮＨＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１５または−ＮＲ１５Ｒ１６であり、
Ｗは、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２５）−または−Ｏ−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ２６）−であり、
Ｚは−Ｃ（Ｒ２７）−である。
【請求項８４】
Ａが、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＣＮ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項８２または８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｒ２６およびＲ２７は、独立して、水素、アルカニル、置換アルカニル、アルコキシであるか、
または、Ｒ２６およびＲ２７は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
以下の式
【化３９１】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項８２または８３に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項８７】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
構造式（ＩＩｄ）
【化３９２】
を有し、
但し、
（ａ）Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−または−ＮＲ２５である場合、Ｚは、−Ｃ（Ｒ２７）または−Ｎ−であり、
（ｂ）Ｚが−Ｏ−または−Ｓ−または−ＮＲ２８である場合、Ｗは、−Ｃ（Ｒ２４）または−Ｎ−である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｗは、−Ｓ−、ＮＲ２５または−Ｏ−であり、
Ｙは−ＣＲ２６−であり、
Ｚは−Ｃ（Ｒ２７）−であり、
ＷとＹとで単結合を形成し、ＹとＺとで二重結合を形成する、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｗは−Ｃ（Ｒ２４）−であり、
Ｙは−ＣＲ２６−であり、
Ｚは、−Ｓ−、−ＮＲ２８−、−Ｏ−であり、
ＷとＹとで二重結合を形成し、ＹとＺとで単結合を形成する、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｗは、−Ｓ−、ＮＲ２５、−Ｏ−であり、
Ｙは−Ｎ−であり、
Ｚは−Ｃ（Ｒ２７）−であり、
ＷとＹとで単結合を形成し、ＹとＺとで二重結合を形成する、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｗは−ＮＲ２５であり、
Ｙは−Ｎ−であり、
Ｚは−Ｃ（Ｒ２７）−であり、
Ｙは、それぞれのＷと単結合を形成し、Ｚと二重結合を形成する、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９３】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＣＮ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項８８〜９２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ１７が水素である、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ２６およびＲ２７は、独立して、水素、アルカニル、置換アルカニル、アルコキシ、カルボン酸、カルボン酸エステルであるか、
または、Ｒ２６およびＲ２７は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環または置換シクロアルキル環を形成する、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
以下の式
【化３９３】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項８８に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項９７】
構造式（ＩＩＩ）
【化３９４】
を有する請求項５６に記載の化合物。
ここで式中、
Ｈは、−Ｃ（Ｒ３５）−または−Ｎ−であり、
Ｉは、−Ｃ（Ｒ３６）または−Ｎ−であり、
Ｊは、−Ｃ（Ｒ３７）−または−Ｎ−であり、
Ｋは、−Ｃ（Ｒ３８）−または−Ｎ−であり、
Ｒ３５は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３９、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ３９、−ＯＣＯＲ３９、−ＮＲ３９Ｒ４０、−ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ３９、−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０、−ＮＲ３９ＳＯ２Ｒ４０、−Ｂ（ＯＲ３９）（ＯＲ４０）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３９）（ＯＲ４０）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３９）（ＯＲ４０）であり、
Ｒ３６は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４１、−Ｓ（Ｏ）ｋＲ４１、−ＯＣＯＲ４１、−ＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４１、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２、−ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４２、−Ｂ（ＯＲ４１）（ＯＲ４２）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４１）（ＯＲ４２）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ４１）（ＯＲ４２）であり、
Ｒ３７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４３、−Ｓ（Ｏ）ｌＲ４３、−ＯＣＯＲ４３、−ＮＲ４３Ｒ４４、−ＣＯＮＲ４３Ｒ４４、−ＣＯ２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４３Ｒ４４、−ＮＲ４３ＳＯ２Ｒ４４、−Ｂ（ＯＲ４３）（ＯＲ４４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４３）（ＯＲ４４）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ４３）（ＯＲ４４）であり、
Ｒ３８は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４５、−ＯＣＯＲ４５、−ＮＲ４５Ｒ４６、−ＣＯＮＲ４５Ｒ４６、−ＣＯＲ４５、−ＣＯ２Ｒ４５、−ＳＯ２ＮＲ４５Ｒ４６、−ＮＲ４５ＳＯ２Ｒ４６、−Ｂ（ＯＲ４５）（ＯＲ４６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４５）（ＯＲ４６）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ４５）（ＯＲ４６）であるか、または、Ｒ３６とＲ３７、またはＲ３７とＲ３８は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
ｊ、ｋ、ｌおよびｍは、独立して、０、１または２であり、
Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５およびＲ４６は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、またはＲ３９とＲ４０、Ｒ４１とＲ４２、Ｒ４３とＲ４４、またはＲ４５とＲ４６は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
但し、Ｈ、Ｉ、ＪおよびＫのうち、多くとも２個は−Ｎ−である、
【請求項９８】
（Ｄ）ｎ−Ｇが
【化３９５】
または
【化３９６】
である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
構造式（ＩＩＩａ）
【化３９７】
を有する、請求項９７に記載の化合物。
【請求項１００】
Ａが、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ａが、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＯＣＨ３、−ＮＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１７が、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ１７が、水素、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、フェニルまたはベンジルである、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｈが−Ｃ（Ｒ３５）−であり、
Ｉが−Ｃ（Ｒ３６）であり、
Ｊが−Ｃ（Ｒ３７）−であり、
Ｋが−Ｃ（Ｒ３８）−である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ａが、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９または−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０であり、
Ｒ１７が、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ａは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＯＣＨ３、−ＮＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ１７は、水素、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、フェニルまたはベンジルである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ３５は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３９、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ３９、−ＯＣＯＲ３９、−ＮＲ３９ＣＯＲ４０、−ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ３９、ＮＲ３９Ｒ４０、−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０または−ＮＲ３９ＳＯ２Ｒ４０であり、
Ｒ３６は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４１、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ４１、−ＯＣＯＲ４１、ＮＲ４１Ｒ４２、−ＮＲ４１ＣＯＲ４２、−ＣＯＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４１、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２または−ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４２であり、
Ｒ３７は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４３、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ４３、−ＯＣＯＲ４３、ＮＲ４３Ｒ４４、−ＮＲ４３ＣＯＲ４４、−ＣＯＮＲ４３Ｒ４４、−ＣＯ２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４３Ｒ４４または−ＮＲ４３ＳＯ２Ｒ４４であるか、または、Ｒ３６およびＲ３７は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
Ｒ３８は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４５、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ４５、−ＯＣＯＲ４５、ＮＲ４５Ｒ４６、−ＮＲ４５ＣＯＲ４６、−ＣＯＮＲ４５Ｒ４６、−ＣＯ２Ｒ４５、−ＳＯ２ＮＲ４５Ｒ４６、−ＮＲ４５ＳＯ２Ｒ４６である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ３８が、水素、アルカニル、置換アルカニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルカニル、置換シクロアルカニル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４５、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ４５、−ＯＣＯＲ４５、ＮＲ４５Ｒ４６、−ＮＲ４５ＣＯＲ４６、−ＣＯＮＲ４５Ｒ４６、−ＣＯ２Ｒ４５、−ＳＯ２ＮＲ４５Ｒ４６、−ＮＲ４５ＳＯ２Ｒ４６である、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ａは−ＮＨ２であり、
Ｒ１７は、水素、メチル、エチルまたはベンジルであり、
Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、プロペニル、メチルプロペニル、ブテニル、メチルブテニル、置換プロペニル、置換メチルプロペニル、置換ブテニル、置換メチルブテニル、−ＮＨ−アルカニル、−ＮＨ−（置換アルカニル）、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｏ−シクロアルカニル、−Ｏ−ベンジル、−ＣＯ２Ｈである、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１０】
以下の式
【化３９８】
【化３９９】
【化４００】
【化４０１】
【化４０２】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項９９に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１１１】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
構造式（ＩＩＩａ１）
【化４０３】
を有する、請求項９９に記載の化合物。
ここで式中、
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＯＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９または−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０であり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ９−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ｘ２は、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレンまたは置換ヘテロアルキレンであり、
ｍは、０または１であり、
Ｙ１は、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキルまたは
【化４０４】
または
【化４０５】
であり、
Ｘ３およびＸ５は、独立して、共有結合、−Ｏ−または−ＮＲ９−であり、
Ｘ４は、Ｏ、ＮＲ９、Ｎ−ＯＲ９またはＳであり、
Ｒｘは、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
ｎは、０、１、２または３であり、
Ｒｙは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
但し、Ｘ１が−Ｏ−または−Ｓ−であり、ｍが０の場合、Ｘ３は−Ｏ−ではない。
【請求項１１３】
Ｘ１が−ＣＨ２−であり、
Ｙ１が
【化４０６】
または
【化４０７】
である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｘ１が、−Ｏ−、−ＮＲ９−または−Ｓ−であり、
ｍが０または１であり、
Ｙ１が、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキルである、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｘ１が、−Ｏ−、−ＮＲ９−または−Ｓ−であり、
ｍが１であり、
Ｙ１が
【化４０８】
または
【化４０９】
である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｘ２が、メチレン、エチレン、プロピレン、ジメチルエチレン、メチルシクロプロピレンまたはシクロプロピルメチレンである、請求項１１２、１１４および１１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ａが、水素、アルキル、置換アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＯＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９または−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０である、請求項１１２〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ１７が、水素、アルキル、置換アルキルである、請求項１１２〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｙ１がシクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキルである、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｙ１が、ピペリジニル、置換ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、置換テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、置換テトラヒドロピラニル、ジヒドロフラニル、置換ジヒドロフラニル、ピロリジニル、置換ピロリジニル、オキセタニルまたは置換オキセタニルである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
前記置換シクロヘテロアルキルが、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＯＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９および−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０からなる群から選択される１つ以上の置換基を含む、請求項１１９または１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｘ４がＯである、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１２３】
−Ｘ３−Ｃ（Ｘ４）−Ｘ５−が、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｎ−ＯＨ）−または−Ｃ（Ｓ）−である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ａが、水素、アルキル、置換アルキルまたは−ＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ１７が水素であり、
Ｙ１が、ピペリジニル、置換ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、置換テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、置換テトラヒドロピラニル、ジヒドロフラニル、置換ジヒドロフラニル、ピロリジニル、置換ピロリジニル、オキセタニルまたは置換オキセタニルである、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ａが、水素、アルキル、置換アルキルまたは−ＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ１７が水素であり、
Ｙ１が−Ｘ３−Ｃ（Ｘ４）−Ｘ５−であり、
−Ｘ３−Ｃ（Ｘ４）−Ｘ５−が、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｎ−ＯＨ）−または−Ｃ（Ｓ）−である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１２６】
以下の式
【化４１０】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１１２に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１２７】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２８】
構造式（ＩＩＩｂ）
【化４１１】
を有する、請求項９７に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ａが、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ１７が、水素、アルキルまたは置換アルキルである、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＯＲ１、−ＳＲ１、−ＣＮ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１７は、水素、アルキルまたは置換アルキルである、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｈは、−Ｃ（Ｒ３５）−または−Ｎ−であり、
Ｉは、−Ｃ（Ｒ３６）−であり、
Ｊは、−Ｃ（Ｒ３７）−であり、
Ｋは、−Ｃ（Ｒ３８）−または−Ｎ−である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｈは、−Ｃ（Ｒ３５）−であり、
Ｉは、−Ｃ（Ｒ３６）−であり、
Ｊは、−Ｃ（Ｒ３７）−であり、
Ｋは、−Ｃ（Ｒ３８）−である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ３５は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３９、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ３９、−ＯＣＯＲ３９、−ＮＲ３９Ｒ４０、−ＣＯＮＲ３９Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ３９、−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０、−ＮＲ３９ＳＯ２Ｒ４０であり、
Ｒ３６は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４１、−Ｓ（Ｏ）ｋＲ４１、−ＯＣＯＲ４１、−ＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４１、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２、−ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４２であり、
Ｒ３７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４３、−Ｓ（Ｏ）ｌＲ４３、−ＯＣＯＲ４３、−ＮＲ４３Ｒ４４、−ＣＯＮＲ４３Ｒ４４、−ＣＯ２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４３Ｒ４４、−ＮＲ４３ＳＯ２Ｒ４４であり、
Ｒ３８は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４５、−ＯＣＯＲ４５、−ＮＲ４５Ｒ４６、−ＣＯＮＲ４５Ｒ４６、−ＣＯＲ４５、−ＣＯ２Ｒ４５、−ＳＯ２ＮＲ４５Ｒ４６、−ＮＲ４５ＳＯ２Ｒ４６である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ａは、−ＮＨ２であり、
Ｒ１７は、水素、メチル、エチルまたはベンジルであり、
Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＣＮ、アルカニル、置換アルカニル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルカニル、置換シクロアルカニル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロアルカニル、置換ヘテロアルカニル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、−Ｏ−アルカニル、−Ｏ−（置換アルカニル）、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−（置換アルケニル）、−ＮＨ−アルカニル、−ＮＨ−（置換アルカニル）、−ＮＨ−アルケニル、−ＮＨ−（置換アルケニル）、−Ｓ−アルカニル、−Ｓ−（置換アルカニル）、−Ｓ−アルケニルまたは−Ｓ−（置換アルケニル）である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３６】
以下の式
【化４１２】
【化４１３】
【化４１４】
【化４１５】
【化４１６】
【化４１７】
【化４１８】
【化４１９】
【化４２０】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１２８に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１３７】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
構造式（ＩＩＩｂ１）
【化４２１】
を有する、請求項１２８に記載の化合物。
ここで式中、Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＯＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９または−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０であり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ９−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ｘ２は、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレンまたは置換ヘテロアルキレンであり、
ｍは、０または１であり、
Ｙ１は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキルまたは
【化４２２】
または
【化４２３】
であり、
Ｘ３およびＸ５は、独立して、共有結合、−Ｏ−または−ＮＲ９−であり、
Ｘ４は、Ｏ、ＮＲ９、Ｎ−ＯＲ９またはＳであり、
Ｒｘは、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
ｎは、０、１、２または３であり、
Ｒｙは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
但し、Ｘ１が−Ｏ−または−Ｓ−であり、ｍが０の場合、Ｘ３は−Ｏ−ではない。
【請求項１３９】
Ｘ１は、−ＣＨ２−であり、
Ｙ１は
【化４２４】
または
【化４２５】
である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｘ１は、−Ｏ−、−ＮＲ９−または−Ｓ−であり、
ｍは、０または１であり、
Ｙ１は、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキルである、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｘ１は、−Ｏ−、−ＮＲ９−または−Ｓ−であり、
ｍは１であり、
Ｙ１は
【化４２６】
または
【化４２７】
である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｘ２は、アルカニレン、置換アルカニレン、ヘテロアルカニレン、置換ヘテロアルカニレン、アルケニレン、置換アルケニレン、ヘテロアルケニレンまたは置換ヘテロアルケニレンである、請求項１３８、１４０および１４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｘ２は、メチレン、エチレン、プロピレン、ｉｓｏ−プロピレン、ブチレン、ｉｓｏ−ブチレン、ｓｅｃ−ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、ヘプチレン、ジメチルエチレン、メチルシクロプロピレン、シクロプロピルメチレン、エテニレン、プロペニレンまたはブテニレンである、請求項１３８、１４０および１４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ１７は、水素、アルキルまたは置換アルキルである、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｙ１は、シクロヘテロアルカニル、置換シクロヘテロアルカニル、シクロヘテロアルケニルまたは置換シクロヘテロアルケニルである、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｙ１は、ピペリジニル、置換ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、置換テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、置換テトラヒドロピラニル、ジヒドロフラニル、置換ジヒドロフラニル、ピロリジニル、置換ピロリジニル、オキセタニル、置換オキセタニル、糖環または糖環の誘導体、置換糖環または置換糖環の誘導体である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｙ１は、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｙ１は、ピリジニル、置換ピリジニル、ピロリル、置換ピロリル、フラニル、置換フラニル、ピラゾリル、置換ピラゾリル、イソオキサゾリル、置換イソオキサゾリル、オキサゾリルおよび置換オキサゾリルである、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
前記置換シクロヘテロアルカニルまたは前記置換シクロヘテロアルケニルは、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ９、−ＮＯＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９および−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０からなる群から選択される１つ以上の置換基を含む、請求項１４６または１４７に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｙは
【化４２８】
または
【化４２９】
である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｘ４はＯである、請求項１５１に記載の化合物。
【請求項１５３】
−Ｘ３−Ｃ（Ｘ４）−Ｘ５−は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｎ−ＯＨ）−または−Ｃ（Ｓ）−である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキルまたは−ＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ１７は水素であり、
Ｙ１は、ピペリジニル、置換ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、置換テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、置換テトラヒドロピラニル、ジヒドロフラニル、置換ジヒドロフラニル、ピロリジニル、置換ピロリジニル、オキセタニル、置換オキセタニル、単糖環、置換単糖環、ピリジニル、置換ピリジニル、ピロリル、置換ピロリル、フラニル、置換フラニル、ピラゾリル、置換ピラゾリル、イソオキサゾリル、置換イソオキサゾリル、オキサゾリルまたは置換オキサゾリルである、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキルまたは−ＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ１７は水素であり、
Ｙ１は−Ｘ３−Ｃ（Ｘ４）−Ｘ５−であり、
−Ｘ３−Ｃ（Ｘ４）−Ｘ５−は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−、−Ｃ（Ｎ−ＯＨ）−または−Ｃ（Ｓ）−である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１５６】
以下の式
【化４３０】
【化４３１】
【化４３２】
【化４３３】
【化４３４】
【化４３５】
【化４３６】
【化４３７】
【化４３８】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１３８に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１５７】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１５６に記載の化合物。
【請求項１５８】
構造式（ＩＩＩｃ）
【化４３９】
を有し、式中、
Ｄは、ハロ、−ＯＲ１５、−ＮＨ−ＯＲ１５、−ＮＨ−ＮＨＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１５または−ＮＲ１５Ｒ１６である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８は、独立して、水素、アルキルまたは置換アルキルである、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６０】
Ｈは、−Ｃ（Ｒ３５）−であり、
Ｉは、−Ｃ（Ｒ３６）−であり、
Ｊは、−Ｃ（Ｒ３７）−であり、
Ｋは、−Ｃ（Ｒ３８）−である、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６１】
以下の式
【化４４０】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１５８に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１６２】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６３】
構造式（ＸＩ）
【化４４１】
を有する、請求項９７に記載の化合物。
ここで式中、
Ｒ１２は、水素、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯ２Ｈであり、
Ｄは、−ＯＨまたは−ＳＨであり、
Ａは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
但し、Ｒ１２が水素である場合、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８は水素ではない。
【請求項１６４】
Ｒ１２は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯ２Ｈであり、
Ａは、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８およびＲ３５は水素であり、Ｄは−ＯＨであり、Ａは−ＣＯ２Ｈである場合、Ｒ１２は、−ＣＯ２Ｈでも−ＯＨでもなく、
Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８およびＲ３５が水素であり、Ｄが−ＯＨであり、Ａが−ＮＨ２である場合、Ｒ１２は、−ＣＯ２ＨでもＣＮでもなく、
Ｒ３６、Ｒ３８およびＲ３５が水素であり、Ｒ３７が−ＯＭｅであり、Ｄが−ＯＨであり、Ａが−ＣＨ２ＯＨである場合、Ｒ１２は、−ＣＨ２ＯＨではなく、
Ｒ３６、Ｒ３８およびＲ３５が水素であり、Ｒ３７が水素またはメチルであり、Ｄが−ＯＨであり、Ａが−ＣＯ２Ｈである場合、Ｒ１２は、−ＳＨではない、請求項１６４に記載の化合物。
【請求項１６６】
構造式（ＸＩＩ）
【化４４２】
を有する、請求項９７に記載の化合物。
ここで式中、
Ｒ１２は、水素、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯ２Ｈであり、
Ｄは、−ＳＨまたは−ＯＨであり、
Ａは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ３６は、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４１、−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０、−ＮＲ３９ＳＯ２Ｒ４０、−Ｂ（ＯＲ３９）（ＯＲ４０）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３９）（ＯＲ４０）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３９）（ＯＲ４０）であり、
Ｒ３７は、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４４、−ＣＯ２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４３Ｒ４４、−ＮＲ４３ＳＯ２Ｒ４４、−Ｂ（ＯＲ４３）（ＯＲ４４）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４３）（ＯＲ４４）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ４３）（ＯＲ４４）である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ１２は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯ２Ｈである、請求項１６６に記載のリガンドの改質剤。
【請求項１６８】
構造式（ＸＩＩＩ）
【化４４３】
を有する、請求項９７に記載の化合物。
［ここで式中、
Ｄは、＝Ｏまたは＝Ｓであり、
Ａは、−ＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキルである。］
【請求項１６９】
Ａが−ＮＨ２であり、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８が水素である場合、Ｒ１７は、メチル、エチルまたはフェニルではない、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７０】
以下の式
【化４４４】
【化４４５】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１６８に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１７１】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７２】
構造式（ＸＩＶ）
【化４４６】
を有する請求項９７に記載の化合物。
［ここで式中、
Ａは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ１７は、アルキル、アリールまたはアリールアルキルである。］
【請求項１７３】
構造式（ＩＶ）
【化４４７】
を有する、請求項５６に記載の化合物。
［ここで式中、
Ｌは、−ＣＨＲ６０−、−ＮＲ４７、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｍは、−ＣＨＲ６１−、−ＮＲ４８、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｒは、−ＣＨＲ６２−、−ＮＲ４９、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｔは、−ＣＨＲ６３−、−ＮＲ５０、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
ｏおよびｐは、独立して、０、１または２であり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６４、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ６４、−ＯＣＯＲ６４、−ＮＲ６４ＣＯＲ６５、−ＮＲ６４Ｒ６５、−ＣＯＮＲ６４Ｒ６５、−ＣＯ２Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６４Ｒ６５、−ＮＲ６４ＳＯ２Ｒ６５、−Ｂ（ＯＲ６４）（ＯＲ６５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６４）（ＯＲ６５）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ６４）（ＯＲ６５）であり、
Ｒ６１は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６６、−Ｓ（Ｏ）ｕＲ６６、−ＯＣＯＲ６６、−ＮＲ６６ＣＯＲ６７、−ＮＲ６６Ｒ６７、−ＣＯＮＲ６６Ｒ６７、−ＣＯ２Ｒ６６、−ＳＯ２ＮＲ６６Ｒ６７、−ＮＲ６６ＳＯ２Ｒ６７、−Ｂ（ＯＲ６６）（ＯＲ６７）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６６）（ＯＲ６７）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ６６）（ＯＲ６７）であり、
Ｒ６２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６８、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ６８、−ＯＣＯＲ６８、−ＮＲ６８ＣＯＲ６９、−ＮＲ６８Ｒ６９、−ＣＯＮＲ６８Ｒ６９、−ＣＯ２Ｒ６８、−ＳＯ２ＮＲ６８Ｒ６９、−ＮＲ６８ＳＯ２Ｒ６９、−Ｂ（ＯＲ６８）（ＯＲ６９）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６８）（ＯＲ６９）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ６８）（ＯＲ６９）であり、
Ｒ６３は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ７０、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ７０、−ＯＣＯＲ７０、−ＮＲ７０ＣＯＲ７１、−ＮＲ７０Ｒ７１、−ＣＯＮＲ７０Ｒ７１、−ＣＯ２Ｒ７０、−ＳＯ２ＮＲ７０Ｒ７１、−ＮＲ７０ＳＯ２Ｒ７１、−Ｂ（ＯＲ７０）（ＯＲ７１）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７１）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７０）（ＯＲ７１）であるか、または、Ｒ６０とＲ６１、Ｒ６１とＲ６２、またはＲ６２とＲ６３は、これらが結合している原子とともに、アリール環、置換アリール環、ヘテロアリール環、置換ヘテロアリール環、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
ｔ、ｕ、ｖおよびｘは、独立して、０、１または２であり、
Ｒ６４〜Ｒ７１は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、またはＲ６４とＲ６５、Ｒ６６とＲ６７、Ｒ６８とＲ６９、またはＲ７０とＲ７１は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
Ｒ４７〜Ｒ５０は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
但し、Ｌ、Ｍ、ＲおよびＴのうち、多くとも１つだけがヘテロ原子である。］
【請求項１７４】
Ｂは−Ｎ−であり、Ｅは、−ＮＲ１７−または−Ｎ−である、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７５】
Ｇは−Ｃ−である、請求項１７４に記載の化合物。
【請求項１７６】
構造式（ＸＶ）
【化４４８】
を有する、請求項１７５に記載の化合物。
［ここで式中、
Ｄは、−ＳＨまたは−ＯＨであり、
Ａは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３である。］
【請求項１７７】
以下の式
【化４４９】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１７６に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１７８】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１７９】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＣＮ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｄは、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−ＯＲ１５である、請求項１７４に記載の化合物。
【請求項１８０】
構造式（ＩＶｂ）
【化４５０】
を有する、請求項１７４に記載の化合物。
ここで式中、
Ｌは、−ＣＨＲ６０−であり、Ｍは、−ＣＨＲ６１−であり、Ｒは、−ＣＨＲ６２−であり、Ｔは、−ＣＨＲ６３−である。
【請求項１８１】
以下の式
【化４５１】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１８０に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１８２】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項１８３】
構造式（ＩＶａ）
【化４５２】
を有する、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１８４】
Ｌは、−ＣＨＲ６０−であり、Ｍは、−ＣＨＲ６１−であり、Ｒは、−ＣＨＲ６２−であり、Ｔは、−ＣＨＲ６３−である、請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１８５】
Ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＣＮ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ９ＣＳＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項１８４に記載の化合物。
【請求項１８６】
以下の式
【化４５３】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１８３に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１８７】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１８６に記載の化合物。
【請求項１８８】
構造式（Ｖａ）
【化４５４】
を有する、請求項５８に記載の化合物。
［ここで式中、
Ｄは、水素、アルキル、アリール、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＲ１５、−ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯＮＨ２であり、
Ａは、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
Ｒ１５は、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキルである。］
【請求項１８９】
Ｙは、Ｗと単結合を形成し、Ｚと二重結合を形成し、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ２４）−または−Ｎ−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ２６）−または−Ｎ−であり、
Ｚは、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２８）または−Ｏ−である、請求項１８８に記載の化合物。
【請求項１９０】
Ｙは、Ｗと二重結合を形成し、Ｚと単結合を形成し、
Ｗは、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２５）または−Ｏ−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ２６）−または−Ｎ−であり、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ２７）−または−Ｎ−である、請求項１８８に記載の化合物。
【請求項１９１】
Ｂは−Ｃ（Ｒ１２）−である、請求項１８９または１９０に記載の化合物。
【請求項１９２】
構造式（Ｖ）
【化４５５】
を有する、請求項１８８に記載の化合物。
式中、
Ｒ２６は、水素、アルキル、ハロ、−ＣＯ２Ｒ５４、−ＣＯＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＯ２ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４ＳＯ２Ｒ５５、−Ｂ（ＯＲ５４）（ＯＲ５５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５４）（ＯＲ５５）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５４）（ＯＲ５５）であり、
Ｒ２７は、水素、アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７、−ＣＯ２Ｒ５６、−ＳＯ２ＮＲ５６Ｒ５７、−ＮＲ５６ＳＯ２Ｒ５７、−Ｂ（ＯＲ５６）（ＯＲ５７）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５６）（ＯＲ５７）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５６）（ＯＲ５７）であるか、または、Ｒ５２およびＲ５３は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６およびＲ５７は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ５４とＲ５５、またはＲ５６とＲ５７は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
但し、Ｒ２６およびＲ２７が水素であり、Ｄが−ＳＨである場合、Ａは−ＮＨ２である。
【請求項１９３】
Ｄがメチルであり、Ａがジメチルアミノであり、Ｒ５３が水素である場合、Ｒ５２は、メチル、エチルまたはカルボキシルではなく、
Ｄがメチルであり、Ａがジメチルアミノであり、Ｒ５３がメチルである場合、Ｒ５２は、メチルではなく；
Ｄが−ＳＣＨ３であり、Ａがジメチルアミノであり、Ｒ５３が水素である場合、Ｒ５２は、カルボエトキシではなく、
Ｄが水素であり、Ａがジメチルアミノであり、Ｒ５３が水素である場合、Ｒ５２は、カルボキシルでもカルボエトキシでもなく、
Ｄが水素であり、Ａがジメチルアミノであり、Ｒ５３がメチルである場合、Ｒ５２は、メチルではなく、
Ｄが水素であり、Ａがメチルアミノであり、Ｒ５３が水素である場合、Ｒ５２は、メチル、エチルまたはカルボエトキシではなく、
Ｄが水素であり、Ａがメチルアミノであり、Ｒ５３がメチルである場合、Ｒ５２は、メチルでもカルボエトキシでもなく、
Ｄが水素であり、Ａがメチルアミノであり、Ｒ５３が−ＣＨ２ＮＭｅである場合、Ｒ５２は、メチルでもカルボエトキシでもなく、
Ｄがフェニルであり、Ａがメチルアミノであり、Ｒ５３が水素である場合、Ｒ５２は、メチルではなく、
Ｄがフェニルであり、Ａが−ＮＨ（ＣＯ）ＣＨ３であり、Ｒ５３がメチルである場合、Ｒ５２は、カルボメトキシではない、請求項１９２に記載の化合物。
【請求項１９４】
構造式（ＶＩ）を有する、請求項１９２に記載のリガンドの改質剤。
【化４５６】
ここで式中、Ｄは、水素、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、フェニルまたはベンジルである。
【請求項１９５】
構造式（ＶＩＩ）を有する、請求項１９２に記載の化合物。
【化４５７】
ここで式中、Ａは、水素、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、フェニルまたはベンジルである。
【請求項１９６】
構造式（ＶＩＩＩ）を有する、請求項１９２に記載の化合物。
【化４５８】
式中、
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、フェニルまたはベンジルであり、
但し、Ｒ９およびＲ１０が両方とも水素になることはない。
【請求項１９７】
構造式（ＩＸ）を有する、請求項１９２に記載の化合物。
【化４５９】
［ここで式中、
Ｒ５２は、アルキル、置換アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＯ２Ｒ５４、−ＳＯ２ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４ＳＯ２Ｒ５５、−Ｂ（ＯＲ５４）（ＯＲ５５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５４）（ＯＲ５５）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５４）（ＯＲ５５）であり、
Ｒ５３は、アルキル、ＣＯ２Ｒ５６または−ＣＯＮＲ５６Ｒ５７、−ＳＯ２ＮＲ５６Ｒ５７、−ＮＲ５６ＳＯ２Ｒ５７、−Ｂ（ＯＲ５６）（ＯＲ５７）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５６）（ＯＲ５７）または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５６）（ＯＲ５７）であり、
Ｒ５４〜Ｒ５７は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ５２およびＲ５３は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する。］
【請求項１９８】
構造式（Ｘ）を有する、請求項１９２に記載の化合物。
【化４６０】
［式中、
Ｄは、−ＯＨ、−ＳＨまたは−ＮＨ２であり、
Ｒ５２は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＯ２Ｒ５４、−ＳＯ２ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４ＳＯ２Ｒ５５、−Ｂ（ＯＲ５４）（ＯＲ５５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５４）（ＯＲ５５）、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５４）（ＯＲ５５）であり、
Ｒ５４およびＲ５５は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ５４およびＲ５５は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する。］
【請求項１９９】
以下の式
【化４６１】
【化４６２】
【化４６３】
からなる群から選択される構造式を有する、請求項１８８に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
式中、
Ｒ１２は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯ２Ｈであり、
Ｒ５１は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ベンジルまたは−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３である。
【請求項２００】
前記塩は、塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩である、請求項１９９に記載の化合物。
【請求項２０１】
請求項５２に記載の化学感覚受容体リガンドの改質剤を含む、体内摂取可能な組成物。
【請求項２０２】
食用組成物、医療用組成物、医薬組成物およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２０３】
飲食用製品、食用ではない製品、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２０４】
前記飲食用製品が、スープ類、乾燥加工食品類、飲料類、調理済食品類、缶入り食品類または保存食品類、冷凍加工食品類、冷蔵加工食品類、スナック食品類、焼菓子類、菓子類、乳製品類、アイスクリーム類、代替食品類、パスタおよび麺類、ソース、ドレッシング、調味料類、ベビーフード類、スプレッド類、甘味コーティング、砂糖衣またはシロップ、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２０３に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２０５】
前記食用ではない製品が、栄養製品および栄養補助食品、医薬、市販薬、口腔ケア製品および化粧品からなる群から選択される、請求項２０３に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２０６】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、請求項５６に記載の構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２０７】
少なくとも約０．０００１ｐｐｍの化学感覚受容体リガンドの改質剤を含む、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２０８】
約０．０００１ｐｐｍ〜約１０ｐｐｍの化学感覚受容体リガンドの改質剤を含む、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２０９】
約０．０１ｐｐｍ〜約１００ｐｐｍの化学感覚受容体リガンドの改質剤を含む、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２１０】
約１０ｐｐｍ〜約１００，０００ｐｐｍの化学感覚受容体リガンドの改質剤を含む、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２１１】
１つ以上の甘味料をさらに含む、請求項２０１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２１２】
前記甘味料が、スクロース、フルクトース、グルコース、ガラクトース、マンノース、ラクトース、タガトース、マルトース、トウモロコシシロップ（ブドウ糖果糖液糖を含む）、Ｄ−トリプトファン、グリシン、エリスリトール、イソマルト、ラクチトール、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、マルトデキストリン、マルチトール、イソマルト、水素添加グルコースシロップ（ＨＧＳ）、水素添加デンプン加水分解物（ＨＳＨ）、ステビオシド、レバウジオシドＡ、他の甘いステビア−ベースのグリコシド、カレレーム、他のグアニジンベースの甘味剤、サッカリン、アセスルファム−Ｋ、シクラメート、スクラロース、アリテーム、モグロシド、ネオテーム、アスパルテーム、他のアスパルテーム誘導体、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２１１に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２１３】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、請求項５８に記載の構造式（ＩＩ）を有する化合物、または請求項９７に記載の構造式（ＩＩＩ）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２０６に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２１４】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、請求項６０に記載の構造式（ＩＩａ）を有する化合物、請求項７３に記載の構造式（ＩＩｃ）を有する化合物、請求項１２４に記載の構造式（ＩＩＩｂ）を有する化合物、または請求項１３３に記載の構造式（ＩＩＩｂ１）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２０６に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２１５】
前記医薬組成物が、請求項５６に記載の構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルと、医薬的に許容されるビヒクルとを含む、請求項２０２に記載の体内摂取可能な組成物。
【請求項２１６】
体内摂取可能な組成物またはその前駆体と、化学感覚受容体リガンドの改質剤とを接触させ、改質された体内摂取可能な組成物を形成する、体内摂取可能な組成物の甘味を高める方法。
【請求項２１７】
前記体内摂取可能な組成物が、食用組成物、医療用組成物、医薬組成物およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２１８】
前記体内摂取可能な組成物が、飲食用製品、食用ではない製品、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２１９】
前記改質された体内摂取可能な組成物が、少なくとも約０．００１ｐｐｍの化学感覚受容体リガンドの改質剤を含む、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２２０】
前記改質された体内摂取可能な組成物が、少なくとも約０．００１ｐｐｍ〜約１００，０００ｐｐｍの化学感覚受容体リガンドの改質剤を含む、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２２１】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、請求項５６に記載の構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２２２】
前記化学感覚受容体リガンドのエンハンサーが、請求項５８に記載の構造式（ＩＩ）を有する化合物、または請求項９７に記載の構造式（ＩＩＩ）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２２３】
前記化学感覚受容体リガンドのエンハンサーが、請求項６０に記載の構造式（ＩＩａ）を有する化合物、請求項７３に記載の構造式（ＩＩｃ）を有する化合物、請求項１２８に記載の構造式（ＩＩＩｂ）を有する化合物、または請求項１３８に記載の構造式（ＩＩＩｂ１）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２２４】
化学感覚受容体の改質剤、化学感覚受容体リガンドの改質剤、およびその組み合わせからなる群から選択される、治療に有効な量の物質を、化学感覚受容体に関連する状態の治療が必要な対象に投与する過程を含み、前記物質が、前記化学感覚受容体の相互作用部位と相互作用する、化学感覚受容体に関連する状態を治療する方法。
【請求項２２５】
前記化学感覚受容体に関連する状態が、味覚である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２２６】
前記化学感覚受容体に関連する状態が、消化器系に関連する状態または代謝障害である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２２７】
前記化学感覚受容体に関連する状態が、機能性胃腸障害に関連する状態である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２２８】
前記化学感覚受容体に関連する状態が、Ｔ１Ｒを発現する細胞に関連する状態である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２２９】
前記化学感覚受容体に関連する状態が、Ｔ１Ｒを発現するホルモン産生細胞に関連する状態である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２３０】
前記物質が、化学感覚受容体リガンドの改質剤である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２３１】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、請求項５６に記載の構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２３０に記載の方法。
【請求項２３２】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、請求項５８に記載の構造式（ＩＩ）を有する化合物、または請求項９７に記載の構造式（ＩＩＩ）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２３０に記載の方法。
【請求項２３３】
前記化学感覚受容体リガンドの改質剤が、請求項６０に記載の構造式（ＩＩａ）を有する化合物、請求項７３に記載の構造式（ＩＩｃ）を有する化合物、請求項１２８に記載の構造式（ＩＩＩｂ）を有する化合物、または請求項１３８に記載の構造式（ＩＩＩｂ１）を有する化合物、またはその互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルである、請求項２３０に記載の方法。
【請求項２３４】
構造式（ｂ）を有する化合物
【化４６４】
と、塩基とを反応させる過程を含む、構造式（ａ）を有する化合物
【化４６５】
を調製するプロセス。
ここで式中、
Ｄは、酸素または硫黄であり、
Ａは、−ＮＨ２または−ＯＲｂであり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｒ２６およびＲ２７は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２または−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２であるか、またはＲ２６およびＲ２７は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
Ａｒは、アリールまたは置換アリールであり、
Ｒａは、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２であり、
Ｒｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
ｈは、０、１または２であり、
Ｒ３１およびＲ３２は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ３１およびＲ３２は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する。
【請求項２３５】
前記塩基が、無機塩基である、請求項２３４に記載のプロセス。
【請求項２３６】
前記構造式（ｂ）を有する化合物が、構造式（ｃ）を有する化合物
【化４６６】
と、構造式（ｄ）を有する化合物
【化４６７】
とを反応させることによって調製される、請求項２３４に記載のプロセス。
【請求項２３７】
Ａｒが、フェニルまたは置換フェニルである、請求項２３４または２３６に記載のプロセス。
【請求項２３８】
構造式（ｆ）を有する化合物
【化４６８】
と、塩基とを反応させる過程を含む、構造式（ｅ）を有する化合物を調製するプロセス。
【化４６９】
ここで式中、
Ａは、−ＮＨ２または−ＯＲｂであり、
Ｒ１７は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、
Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８は、それぞれ独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４１、−Ｓ（Ｏ）ｋＲ４１、−ＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯＮＲ４１Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４１、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２および−ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４２であるか、または、Ｒ３５とＲ３６、Ｒ３６とＲ３７、またはＲ３７とＲ３８は、これらが結合している原子とともに、シクロアルキル環、置換シクロアルキル環、ヘテロシクロアルキル環または置換ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒａは、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２であり、
Ｒｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ４１およびＲ４２は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか、または、Ｒ４１およびＲ４２は、これらが結合している原子とともに、シクロヘテロアルキル環または置換シクロヘテロアルキル環を形成する。
【請求項２３９】
前記塩基が、無機塩基である、請求項２３８に記載のプロセス。
【請求項２４０】
塩基存在下、構造式（ｇ）を有する化合物
【化４７０】
と、ＮＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２またはＣｌ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２とを反応させ、構造式（ｅ）を有する化合物
【化４７１】
を直接得るか、または、請求項２２１の構造式（ｆ）を有する化合物を得て、これをさらに塩基と反応させ、構造式（ｅ）を有する化合物を得る過程を含む、構造式（ｅ）を有する化合物を調製する方法。
【請求項２４１】
前記塩基が、有機塩基である、請求項２４０に記載のプロセス。
【図５】
【図６】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図９Ａ】
【図９Ｂ】
【図９Ｃ】
【図１０Ａ】
【図１０Ｂ】
【図１０Ｃ】
【図１】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図３】
【図４】
【図１１】
【図１２】
【図６】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図９Ａ】
【図９Ｂ】
【図９Ｃ】
【図１０Ａ】
【図１０Ｂ】
【図１０Ｃ】
【図１】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図３】
【図４】
【図１１】
【図１２】
【公表番号】特表２０１０−５３１４３７（Ｐ２０１０−５３１４３７Ａ）
【公表日】平成２２年９月２４日（２０１０．９．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１１２７８（Ｐ２０１０−５１１２７８）
【出願日】平成２０年６月３日（２００８．６．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６５６５０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５４２２１
【国際公開日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【出願人】（５００５２４１８７）セノミックス インコーポレイテッド (10)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年９月２４日（２０１０．９．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月３日（２００８．６．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６５６５０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５４２２１
【国際公開日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【出願人】（５００５２４１８７）セノミックス インコーポレイテッド (10)
【Ｆターム（参考）】
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