医薬化合物
本発明は、Ｈｓｐ９０阻害剤として用いるための、式（Ｉ）［式中、ＡはＮまたは基ＣＲ３であり；Ｒ１は、５〜１０環員（そのうち２環員まではＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であってもよく、残りは炭素原子である）の単環式または二環式の炭素環式環または複素環式環であり、この炭素環式環または複素環式環は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ２、Ｒ３およびＲ１０は特許請求の範囲に定義される通りである］を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシドを提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩａ）で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシド：
【化１】
［式中、
（Ａ）Ｒ２およびＲ４は各々塩素であり、Ｒ５〜Ｒ８は各々水素であるか；または
（Ｂ）Ｒ２はＣ１−６アルキルチオであり；Ｒ４およびＲ５は各々メトキシであり；Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は各々水素であるか；または
（Ｃ）Ｒ２は塩素であり；Ｒ４は塩素であり；Ｒ６は水素または塩素であり；Ｒ７およびＲ８は各々水素であり；Ｒ５は基Ｒ１０ｃｃであり、ここで、Ｒ１０ｃｃは、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルキル；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］｛ここで、［ｓｏｌ］は、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、２−ヒドロキシ−エトキシ、２−メトキシ−エトキシ、２−アミノ−エトキシ、２−アミノ−プロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、２−ヒドロキシ−エチルアミノ、２−ヒドロキシ−プロピルアミノ、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルアミノ、基−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６、１−ピペラジノ、４−メチル−１−ピペラジノ、４−モルホリノ、１−ピペリジノ、１−ピロリジノ、１−イミダゾリル、４−メチルスルホニル−１−ピペリジノ、２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシエチル、１−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシエチル、
【化２】
から選択され、
ここで、ｐは０、１または２であり、ｑは０または１であり、ただし、ｐとｑの和は１、２または３であり；
Ｒ１６は、ＯＨ；ＮＨ２；ＮＨＭｅ；または基Ｒ２１により置換されていてもよいＣ１−４アルコキシであり、ここで、Ｒ２１は、Ｃ３−６シクロアルキル、ピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−４アルカノイルピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−４アルコキシカルボニル−ピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリンおよびテトラヒドロピランから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、各々独立に水素およびメチルから選択され；
Ｘ４は、ＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり；
Ｒ１１は、水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；
Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；
Ｒ１５は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３およびＣ（Ｏ）ＯＲ１３であり；かつ
Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキルである｝であるか；または
（Ｄ）Ｒ２は塩素であり；Ｒ４は塩素であり；Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は各々水素であり；かつ、Ｒ６は基Ｒ１０ｃｃであるか；または
（Ｅ）Ｒ２は塩素であり；Ｒ４は塩素またはメトキシであり；Ｒ６は塩素であり；Ｒ５およびＲ８は各々水素であり；かつ、Ｒ７は基Ｒ１０ｃｃであるか；または
（Ｆ）Ｒ２は塩素であり；Ｒ４は塩素であり；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々水素であり；かつ、Ｒ８は基Ｒ１０ｃｃである］。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ４が各々塩素であり；Ｒ５〜Ｒ８が各々水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２がＣ１−６アルキルチオであり；Ｒ４およびＲ５が各々メトキシであり；Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が各々水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が塩素であり；Ｒ４が塩素であり；Ｒ６が水素または塩素であり；Ｒ７およびＲ８が各々水素であり；かつ、Ｒ５が基Ｒ１０ｃｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６が水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１０ｃｃが、
フッ素；
塩素；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルキル；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］｛ここで、［ｓｏｌ］は、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、２−ヒドロキシ−エトキシ、２−メトキシ−エトキシ、基−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６、１−ピペラジノ、４−メチル−１−ピペラジノ、４−モルホリノ、１−ピペリジノ、１−ピロリジノ、１−イミダゾリルおよび４−メチルスルホニル−１−ピペリジノならびにＮＨＲ１１から選択される｝であり、
ｐが０、１または２であり、ｑが０または１であり、ただし、ｐとｑの和は１、２または３であり、
Ｒ１６が、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＭｅまたはＣ１−４アルコキシであり；
Ｒ１１が、水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；
Ｒ１２が、Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；
Ｒ１５が、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−４アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３およびＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され；かつ
Ｒ１３が、Ｃ１−４アルキルである、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が塩素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
部分：
【化３】
が本明細書の表１に示されている基Ａ１、Ａ３１、Ａ３２、Ａ３３、Ａ３４、Ａ３５、Ａ３６、Ａ５８およびＡ５９のいずれか１つである、請求項４〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が塩素であり；Ｒ４が塩素であり；Ｒ５、Ｒ７およびＲ８が各々水素であり；かつ、Ｒ６が基Ｒ１０ｃｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０ｃｃが、
塩素；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルキル；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］｛ここで、［ｓｏｌ］は、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、２−ヒドロキシ−エトキシ、２−メトキシ−エトキシ、２−アミノ−エトキシ、２−アミノ−プロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、２−ヒドロキシ−エチルアミノ、２−ヒドロキシ−プロピルアミノ、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルアミノ、基−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６、１−ピペラジノ、４−メチル−１−ピペラジノ、４−モルホリノ、１−ピペリジノ、１−ピロリジノ、１−イミダゾリル、４−メチルスルホニル−１−ピペリジノ、２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシエチル、１−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシエチル、ＮＨＲ１１、および−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１３から選択される｝であり；
ｐが０、１または２であり、ｑが０または１であり、ただし、ｐとｑの和は１、２または３であり：
Ｒ１６がＯＨ；ＮＨ２；ＮＨＭｅ；または基Ｒ２１により置換されていてもよいＣ１−４アルコキシであり、ここで、Ｒ２１はＣ３−６シクロアルキル、ピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−４アルカノイルピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−４アルコキシカルボニル−ピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリンおよびテトラヒドロピランから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、各々独立に水素およびメチルから選択され；
Ｘ４が、ＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり；
Ｒ１１が、水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；
Ｒ１２ が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＣＨ２Ｒ１５であり；
Ｒ１５が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３およびＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され；かつ、
Ｒ１３が、Ｃ１−６アルキルである、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１０ｃｃがヒドロキシ；塩素；Ｃ１−４アルコキシ；または−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１０ｃｃがヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、塩素、または−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６であり、Ｒ１６がＮＨ２；およびピペリジン−４−イルまたはＮ−Ｃ１−４アルカノイルピペリジン−４−イル基により置換されていてもよいＣ１−２アルコキシから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
部分：
【化４】
が表１の基Ａ２１、Ａ２３、Ａ３８、Ａ３９、Ａ４０、Ａ４１、Ａ４２、Ａ４７、Ａ４８、Ａ４９、Ａ５６およびＡ５７のいずれか１つである、請求項９〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が塩素であり；Ｒ４が塩素またはメトキシであり；Ｒ６が塩素であり；Ｒ５およびＲ８が各々水素であり；かつ、Ｒ７が基Ｒ１０ｃｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が塩素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１０ｃｃが
塩素；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルキル；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］｛ここで、［ｓｏｌ］は、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、２−ヒドロキシ−エトキシ、２−メトキシ−エトキシ、２−アミノ−エトキシ、２−アミノ−プロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、２−ヒドロキシ−エチルアミノ、２−ヒドロキシ−プロピルアミノ、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルアミノ、基−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６、１−ピペラジノ、４−メチル−１−ピペラジノ、４−モルホリノ、１−ピペリジノ、１−ピロリジノ、１−イミダゾリル、４−メチルスルホニル−１−ピペリジノ、２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシエチル、１−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシエチル、ＮＨＲ１１、および−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１３から選択される｝であり；
ｐが０、１または２であり、ｑが０または１であり、ただし、ｐとｑの和は１、２または３であり：
Ｒ１６が、ＯＨ；ＮＨ２；ＮＨＭｅ；または基Ｒ２１により置換されていてもよいＣ１−４アルコキシであり、ここで、Ｒ２１はＣ３−６シクロアルキル、ピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−４アルカノイルピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−４アルコキシカルボニル−ピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリンおよびテトラヒドロピランから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、各々独立に水素およびメチルから選択され；
Ｘ４が、ＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり；
Ｒ１１が、水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；
Ｒ１２ が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＣＨ２Ｒ１５であり；
Ｒ１５が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３およびＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され；かつ、
Ｒ１３が、Ｃ１−６アルキルである、
請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０ｃｃがヒドロキシ；塩素；Ｃ１−４アルコキシ；または基−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
部分：
【化５】
が表１の基Ａ３７、Ａ５１、Ａ５２、Ａ５３、Ａ５４およびＡ５５のいずれか１つである、請求項１４〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が塩素であり；Ｒ４が塩素であり；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が各々水素であり；かつ、Ｒ８が基Ｒ１０ｃｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ８がＣ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ８がメトキシまたはＣ１−５アルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
部分：
【化６】
が基Ａ４３、Ａ４６およびＡ５０のいずれか１つである、請求項１９〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
式（Ｉｂ）：
【化７】
［式中、
Ａは、Ｎまたは基ＣＲ３であり；
Ｒ１は、５〜１０環員（そのうち２環員まではＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であってもよく、残りは炭素原子である）の単環式または二環式の炭素環式環または複素環式環であり、この炭素環式環または複素環式環は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２は、
水素；
ハロゲン；
トリフルオロメチル；
シアノ；
アミノ；
モノ−およびジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよい非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、この非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）；
基Ｒｄ−Ｒｅ｛ここで、Ｒｄは、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｅは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよいＣ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）から選択され、ただし、Ｒｄ−Ｒｅはヒドロキシではない｝
から選択され；
Ｒ３は、Ｒ２ならびに３〜７環員を有する単環式の炭素環式基および複素環式基（この単環式の炭素環式基および複素環式基は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂ｛ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ１−１０ヒドロカルビル基など）から選択され、ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよく、Ｒ１０の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよく、これらのさらなる置換基はそれ自体それ以上置換されていない｝から選択され；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ１１は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され、ここで、Ｒ１１の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよい］
を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシド
［ただし、この化合物は、以下に示す化合物以外のものである：
（ａ−ｉ）化合物：４−クロロ−６−フェニル−ピリミジン−２−イルアミン、４−（５−メチル−３−フェニル−イソキサゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イルアミン、４−（２−チエニル）−２−ピリミジンアミン、２−アミノ−４−フェニル−６−メチル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−（カルボキシメチル）−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−シアノ−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−フェニルアミノ−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−（カルボキシメチル）−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；
（ａ−ｉｉ）Ｒ２が置換されていてもよいキノリニルアミノ基であり、Ｒ１が４−フルオロフェニルまたは４−クロロフェニルである化合物；
（ａ−ｉｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ３がシアノまたはハロゲンである化合物；
（ａ−ｉｖ）Ｒ１が非置換フェニルであり、Ｒ２が、置換されていてもよいピリジル基に結合している非環式ヒドロカルビル基である化合物；
（ａ−ｖ）Ｒ１が非置換３−ピリジルであり、Ｒ２が塩素、アミノまたはメチル以外のものである化合物；
（ａ−ｖｉ）Ｒ１が置換されていてもよいナフチルまたはインドリルである化合物；
（ａ−ｖｉｉ）ＡがＮであり、Ｒ２がアミノであり、Ｒ１が３−フェノキシフェニルまたは３−フェニルスルファニルフェニル基である化合物；
（ａ−ｖｉｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ１が置換されていてもよいフラニルであり、Ｒ２がピリジルアルキル部分を含むものである化合物；
（ａ−ｉｘ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ１が置換されていてもよい二環式基である化合物；
（ａ−ｘ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がアルキルであり、Ｒ１がインドリル基である化合物；
（ａ−ｘｉ）ＡがＣＲ３ であり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ１が、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ｎ−トリフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニルおよび３−トリフルオロメチルフェニルから選択される化合物；
（ａ−ｘｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がイソプロピルであり、Ｒ１が４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニルである化合物；
（ａ−ｘｉｉｉ）Ｒ１が置換されていてもよいジヒドロキノリニルである化合物；
（ａ−ｘｉｖ）Ｒ１が２−ヒドロキシ−５−アロイル−フェニルまたは２−ヒドロキシ−５−ヘテロアロイル−フェニル基である化合物；
（ａ−ｘｖ）ＡがＣＨであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ１が、その２位においてアリール基またはヘテロアリール基で置換されている３−ピリジル基（この３−ピリジル基の４位、５位および６位は置換されていてもよい）以外のものである化合物；
（ａ−ｘｖｉ）化合物：イルソグラジン（６−（２，５−ジクロロ−フェニル）−［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン）；
（ａ−ｘｖｉｉ）ＡがＮであり、Ｒ２が置換もしくは非置換アミノ基、アルカノイルアミノ基または飽和５員もしくは６員複素環式基である化合物；
（ｂ−ｉ）４−クロロ−６−（４−フルオロフェニル）ピリミジニル−２−アミンおよび４−クロロ−６−（４−クロロフェニル）ピリミジニル−２−アミン；
（ｂ−ｉｉ）２，４−ジアミノ−４−フェニルトリアジン；
（ｂ−ｉｉｉ）２−ベンゾイルアミノ−６−アミノ−４−フェニルトリアジン；
（ｂ−ｉｖ）２−アミノ−４−ｎ−ブチルアミノ−６−フェニル−［１，３，５］−トリアジン；
（ｂ−ｖ）６−｛４−［エチル−（２−メトキシ−エチル）−アミノ］−２−メチル−フェニル｝−［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン；
（ｂ−ｖｉ）ＡがＮであり、Ｒ２がＣ１−４アルコキシまたはＣ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルコキシである化合物；
（ｂ−ｖｉｉ）４−メチルスルファニル−６−（４−フェノキシ−フェニル）−［１，３，５］トリアジン−２−イルアミン；
（ｂ−ｖｉｉｉ）Ｒ２がメタンスルフィニルである化合物；
（ｂ−ｉｘ）Ｒ１がフラニルである化合物；
（ｂ−ｘ）Ｒ１が、その２位においてヒドロキシ置換基またはベンジルオキシ置換基を有し、その５位において置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、アミド、エステル、アロイルまたはヘテロアロイル基を有するフェニル基である化合物；
（ｂ−ｘｉ）Ｒ１が、その４位においてヒドロキシ置換基またはベンジルオキシ置換基を有し、その３位において置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を有するフェニル基である化合物；
（ｂ−ｘｉｉ）Ｒ１が、その２位においてアルキル(akyl)、ハロゲンまたはアルコキシ置換基を有し、その５位においてハロゲン置換基またはアルコキシ置換基を有する２，５−二置換フェニル基である化合物；
（ｂ−ｘｉｉｉ）Ｒ２が塩素であり、Ｒ１がジメトキシフェニルまたはトリメトキシフェニル基である化合物；および
（ｂ−ｘｉｖ）化合物：４−クロロ−６−（２，３，５−トリクロロフェニル）−２−ピリミジンアミン；
４−クロロ−６−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−ピリミジンアミン；
４−（４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニル）−６−メチル−２−ピリミジンアミン；
４−クロロ−６−（２−メチルフェニル）−２−ピリミジンアミン；
４−クロロ−６−（２−メトキシフェニル）−２−ピリミジンアミン；
４−（２−クロロフェニル）−６−エトキシ−２−ピリミジンアミン］。
【請求項２４】
式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）もしくは（ＶＩＩＩ）を有する請求項２３に記載の化合物、または本明細書で定義されるその任意のサブグループもしくは例。
【請求項２５】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｎ−オキシド以外のものである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｈｓｐ９０の阻害剤として用いるための、式（Ｉ）を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシド：
【化８】
［式中、
Ａは、Ｎまたは基ＣＲ３であり；
Ｒ１は、５〜１０環員（そのうち２環員まではＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であってもよく、残りは炭素原子である）の単環式または二環式の炭素環式環または複素環式環であり、この炭素環式環または複素環式環は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２が、
水素；
ハロゲン；
トリフルオロメチル；
シアノ；
アミノ；
モノ−およびジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
Ｒ１１から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよい非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、この非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）；
基Ｒｄ−Ｒｅ｛ここで、Ｒｄは、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｅは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよいＣ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）から選択され、ただし、Ｒｄ−Ｒｅはヒドロキシではない｝
から選択され；
Ｒ３は、Ｒ２ならびに３〜７環員を有する単環式の炭素環式基および複素環式基（この単環式の炭素環式基および複素環式基は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂ｛ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ１−１０ヒドロカルビル基など）から選択され、ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよく、Ｒ１０の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよく、これらのさらなる置換基はそれ自体それ以上置換されていない｝から選択され；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ１１は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され、ここで、Ｒ１１の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよい］。
【請求項２８】
医薬に用いるための、式（Ｉａ）：
【化９】
［式中、
Ａは、Ｎまたは基ＣＲ３であり；
Ｒ１は、５〜１０環員（そのうち２環員まではＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であってもよく、残りは炭素原子である）の単環式または二環式の炭素環式環または複素環式環であり、この炭素環式環または複素環式環は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２は、
水素；
ハロゲン；
トリフルオロメチル；
シアノ；
アミノ；
モノ−およびジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよい非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、この非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）；
基Ｒｄ−Ｒｅ｛ここで、Ｒｄは、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｅは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよいＣ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）から選択され、ただし、Ｒｄ−Ｒｅはヒドロキシではない｝
から選択され；
Ｒ３は、Ｒ２ならびに３〜７環員を有する単環式の炭素環式基および複素環式基（この単環式の炭素環式基および複素環式基は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂ｛ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ１−１０ヒドロカルビル基など）から選択され、ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよく、Ｒ１０の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよく、これらのさらなる置換基はそれ自体それ以上置換されていない｝から選択され；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ１１は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され、ここで、Ｒ１１の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよい］
を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシド
［ただし、この化合物は、以下に示す化合物以外のものである：
（ａ−ｉ）化合物：４−クロロ−６−フェニル−ピリミジン−２−イルアミン、４−（５−メチル−３−フェニル−イソキサゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イルアミン、４−（２−チエニル）−２−ピリミジンアミン、２−アミノ−４−フェニル−６−メチル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−（カルボキシメチル）−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−シアノ−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−フェニルアミノ−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−（カルボキシメチル）−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；
（ａ−ｉｉ）Ｒ２が置換されていてもよいキノリニルアミノ基であり、Ｒ１が４−フルオロフェニルまたは４−クロロフェニルである化合物；
（ａ−ｉｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ３がシアノまたはハロゲンである化合物；
（ａ−ｉｖ）Ｒ１が非置換フェニルであり、Ｒ２が、置換されていてもよいピリジル基に結合している非環式ヒドロカルビル基である化合物；
（ａ−ｖ）Ｒ１が非置換３−ピリジルであり、Ｒ２が塩素、アミノまたはメチル以外のものである化合物；
（ａ−ｖｉ）Ｒ１が置換されていてもよいナフチル、インドリル、キノリニルまたはイソキノリニルである化合物；
（ａ−ｖｉｉ）ＡがＮであり、Ｒ２がアミノであり、Ｒ１が３−フェノキシフェニルまたは３−フェニルスルファニルフェニル基である化合物；
（ａ−ｖｉｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ１が置換されていてもよいフラニルであり、Ｒ２がピリジルアルキル部分を含むものである化合物；
（ａ−ｉｘ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２が置換されていてもよいアルキル基であり、Ｒ１が置換されていてもよい二環式基である化合物；
（ａ−ｘ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がアルキルであり、Ｒ１がインドリル基である化合物；
（ａ−ｘｉ）ＡがＣＲ３ であり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ１が５−クロロチオフェン−２−イル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ｎ−トリフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニルおよび３−トリフルオロメチルフェニルから選択される化合物；
（ａ−ｘｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がイソプロピルであり、Ｒ１が４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニルである化合物；
（ａ−ｘｉｉｉ）Ｒ１が置換されていてもよいキノリニルまたはジヒドロキノリニルである化合物；
（ａ−ｘｉｖ）Ｒ１が２−ヒドロキシ−５−アロイル−フェニルまたは２−ヒドロキシ−５−ヘテロアロイル−フェニル基である化合物；
（ａ−ｘｖ）ＡがＣＨであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ１が、その２位においてアリール基またはヘテロアリール基で置換されている３−ピリジル基（この３−ピリジル基の４位、５位および６位は置換されていてもよい）以外のものである化合物；
（ａ−ｘｖｉ）化合物：イルソグラジン（６−（２，５−ジクロロ−フェニル）−［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン）；および
（ａ−ｘｖｉｉ）ＡがＮであり、Ｒ２が置換もしくは非置換アミノ基、アルカノイルアミノ基または飽和５員もしくは６員複素環式基である化合物］。
【請求項２９】
医薬に用いるための、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）もしくは（ＶＩＩＩ）の化合物、または本明細書で定義されるその任意のサブグループもしくは例。
【請求項３０】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の予防または治療に用いるための、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）もしくは（ＶＩＩＩ）の化合物、または本明細書で定義されるその任意のサブグループもしくは例。
【請求項３１】
請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物と医薬上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項３２】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の予防または治療を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の緩和または発症率の軽減に用いるための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の緩和または発症率の軽減を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３５】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を治療するのに用いるための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を治療することを目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を緩和する、またはその発症率を軽減するのに用いるための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を緩和する、またはその発症率を軽減することを目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
Ｈｓｐ９０の阻害剤として用いるための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｈｓｐ９０の活性を阻害することにより細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整するのに用いるための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
本明細書に記載される病態の予防または治療に用いるための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
本明細書で定義されるいずれか１つ以上の用途のための薬剤を製造するための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４３】
請求項１〜２６にいずれか一項に記載の化合物を製造する方法であって、
（ｉ）式（Ｘ）：
【化１０】
の化合物またはそのＮ保護誘導体と、式Ｒ１−Ｙ（式中、Ｒ１は部分：
【化１１】
であるか、または請求項１〜４２のいずれか一項で定義された通りであり、ＸおよびＹの一方は塩素、臭素、ヨウ素およびトリフルオロ−メタンスルホン酸基から選択され、ＸおよびＹの他方はボロン酸基またはボロン酸エステルなどのボロン酸残基である）の化合物とを、鈴木カップリングの条件下で反応させ、その後、場合により、存在する保護基を除去し、場合により、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること；または
（ｉｉ）式（ＸＩ）：
【化１２】
（式中、ＯＲはメトキシなどのアルコキシ基である）の化合物とグアニジンまたはその塩とを反応させて、式（ＸＩＩ）：
【化１３】
の化合物を得、その後、塩素化剤と反応させることにより式（ＸＩＩ）中のヒドロキシ基を塩素原子で置換して式（ＸＩＩＩ）：
【化１４】
の化合物を得ること；または
（ｉｉｉ）式（ＸＶ）：
【化１５】
のエナミン化合物とグアニジンまたはその塩（例えば、塩酸塩）とを反応させて、Ｒ２が請求項１〜５２のいずれか一項で定義されたもの（ただし、Ｒ２は、エナミン化合物の反応に干渉しない基である）である式（Ｉ）の化合物を得ること；または
（ｉｖ）式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること
を含んでなる、方法。
【請求項１】
式（ＩＩａ）で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシド：
【化１】
［式中、
（Ａ）Ｒ２およびＲ４は各々塩素であり、Ｒ５〜Ｒ８は各々水素であるか；または
（Ｂ）Ｒ２はＣ１−６アルキルチオであり；Ｒ４およびＲ５は各々メトキシであり；Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は各々水素であるか；または
（Ｃ）Ｒ２は塩素であり；Ｒ４は塩素であり；Ｒ６は水素または塩素であり；Ｒ７およびＲ８は各々水素であり；Ｒ５は基Ｒ１０ｃｃであり、ここで、Ｒ１０ｃｃは、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルキル；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］｛ここで、［ｓｏｌ］は、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、２−ヒドロキシ−エトキシ、２−メトキシ−エトキシ、２−アミノ−エトキシ、２−アミノ−プロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、２−ヒドロキシ−エチルアミノ、２−ヒドロキシ−プロピルアミノ、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルアミノ、基−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６、１−ピペラジノ、４−メチル−１−ピペラジノ、４−モルホリノ、１−ピペリジノ、１−ピロリジノ、１−イミダゾリル、４−メチルスルホニル−１−ピペリジノ、２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシエチル、１−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシエチル、
【化２】
から選択され、
ここで、ｐは０、１または２であり、ｑは０または１であり、ただし、ｐとｑの和は１、２または３であり；
Ｒ１６は、ＯＨ；ＮＨ２；ＮＨＭｅ；または基Ｒ２１により置換されていてもよいＣ１−４アルコキシであり、ここで、Ｒ２１は、Ｃ３−６シクロアルキル、ピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−４アルカノイルピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−４アルコキシカルボニル−ピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリンおよびテトラヒドロピランから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、各々独立に水素およびメチルから選択され；
Ｘ４は、ＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり；
Ｒ１１は、水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；
Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；
Ｒ１５は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３およびＣ（Ｏ）ＯＲ１３であり；かつ
Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキルである｝であるか；または
（Ｄ）Ｒ２は塩素であり；Ｒ４は塩素であり；Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は各々水素であり；かつ、Ｒ６は基Ｒ１０ｃｃであるか；または
（Ｅ）Ｒ２は塩素であり；Ｒ４は塩素またはメトキシであり；Ｒ６は塩素であり；Ｒ５およびＲ８は各々水素であり；かつ、Ｒ７は基Ｒ１０ｃｃであるか；または
（Ｆ）Ｒ２は塩素であり；Ｒ４は塩素であり；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々水素であり；かつ、Ｒ８は基Ｒ１０ｃｃである］。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ４が各々塩素であり；Ｒ５〜Ｒ８が各々水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２がＣ１−６アルキルチオであり；Ｒ４およびＲ５が各々メトキシであり；Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が各々水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が塩素であり；Ｒ４が塩素であり；Ｒ６が水素または塩素であり；Ｒ７およびＲ８が各々水素であり；かつ、Ｒ５が基Ｒ１０ｃｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６が水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１０ｃｃが、
フッ素；
塩素；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルキル；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］｛ここで、［ｓｏｌ］は、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、２−ヒドロキシ−エトキシ、２−メトキシ−エトキシ、基−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６、１−ピペラジノ、４−メチル−１−ピペラジノ、４−モルホリノ、１−ピペリジノ、１−ピロリジノ、１−イミダゾリルおよび４−メチルスルホニル−１−ピペリジノならびにＮＨＲ１１から選択される｝であり、
ｐが０、１または２であり、ｑが０または１であり、ただし、ｐとｑの和は１、２または３であり、
Ｒ１６が、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＭｅまたはＣ１−４アルコキシであり；
Ｒ１１が、水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；
Ｒ１２が、Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；
Ｒ１５が、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−４アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３およびＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され；かつ
Ｒ１３が、Ｃ１−４アルキルである、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が塩素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
部分：
【化３】
が本明細書の表１に示されている基Ａ１、Ａ３１、Ａ３２、Ａ３３、Ａ３４、Ａ３５、Ａ３６、Ａ５８およびＡ５９のいずれか１つである、請求項４〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が塩素であり；Ｒ４が塩素であり；Ｒ５、Ｒ７およびＲ８が各々水素であり；かつ、Ｒ６が基Ｒ１０ｃｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０ｃｃが、
塩素；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルキル；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］｛ここで、［ｓｏｌ］は、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、２−ヒドロキシ−エトキシ、２−メトキシ−エトキシ、２−アミノ−エトキシ、２−アミノ−プロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、２−ヒドロキシ−エチルアミノ、２−ヒドロキシ−プロピルアミノ、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルアミノ、基−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６、１−ピペラジノ、４−メチル−１−ピペラジノ、４−モルホリノ、１−ピペリジノ、１−ピロリジノ、１−イミダゾリル、４−メチルスルホニル−１−ピペリジノ、２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシエチル、１−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシエチル、ＮＨＲ１１、および−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１３から選択される｝であり；
ｐが０、１または２であり、ｑが０または１であり、ただし、ｐとｑの和は１、２または３であり：
Ｒ１６がＯＨ；ＮＨ２；ＮＨＭｅ；または基Ｒ２１により置換されていてもよいＣ１−４アルコキシであり、ここで、Ｒ２１はＣ３−６シクロアルキル、ピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−４アルカノイルピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−４アルコキシカルボニル−ピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリンおよびテトラヒドロピランから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、各々独立に水素およびメチルから選択され；
Ｘ４が、ＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり；
Ｒ１１が、水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；
Ｒ１２ が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＣＨ２Ｒ１５であり；
Ｒ１５が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３およびＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され；かつ、
Ｒ１３が、Ｃ１−６アルキルである、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１０ｃｃがヒドロキシ；塩素；Ｃ１−４アルコキシ；または−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１０ｃｃがヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、塩素、または−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６であり、Ｒ１６がＮＨ２；およびピペリジン−４−イルまたはＮ−Ｃ１−４アルカノイルピペリジン−４−イル基により置換されていてもよいＣ１−２アルコキシから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
部分：
【化４】
が表１の基Ａ２１、Ａ２３、Ａ３８、Ａ３９、Ａ４０、Ａ４１、Ａ４２、Ａ４７、Ａ４８、Ａ４９、Ａ５６およびＡ５７のいずれか１つである、請求項９〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が塩素であり；Ｒ４が塩素またはメトキシであり；Ｒ６が塩素であり；Ｒ５およびＲ８が各々水素であり；かつ、Ｒ７が基Ｒ１０ｃｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が塩素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１０ｃｃが
塩素；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルキル；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］｛ここで、［ｓｏｌ］は、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、２−ヒドロキシ−エトキシ、２−メトキシ−エトキシ、２−アミノ−エトキシ、２−アミノ−プロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、２−ヒドロキシ−エチルアミノ、２−ヒドロキシ−プロピルアミノ、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルアミノ、基−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６、１−ピペラジノ、４−メチル−１−ピペラジノ、４−モルホリノ、１−ピペリジノ、１−ピロリジノ、１−イミダゾリル、４−メチルスルホニル−１−ピペリジノ、２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシエチル、１−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシエチル、ＮＨＲ１１、および−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１３から選択される｝であり；
ｐが０、１または２であり、ｑが０または１であり、ただし、ｐとｑの和は１、２または３であり：
Ｒ１６が、ＯＨ；ＮＨ２；ＮＨＭｅ；または基Ｒ２１により置換されていてもよいＣ１−４アルコキシであり、ここで、Ｒ２１はＣ３−６シクロアルキル、ピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−４アルカノイルピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−４アルコキシカルボニル−ピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリンおよびテトラヒドロピランから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８が、各々独立に水素およびメチルから選択され；
Ｘ４が、ＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり；
Ｒ１１が、水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；
Ｒ１２ が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＣＨ２Ｒ１５であり；
Ｒ１５が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３およびＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され；かつ、
Ｒ１３が、Ｃ１−６アルキルである、
請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０ｃｃがヒドロキシ；塩素；Ｃ１−４アルコキシ；または基−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
部分：
【化５】
が表１の基Ａ３７、Ａ５１、Ａ５２、Ａ５３、Ａ５４およびＡ５５のいずれか１つである、請求項１４〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が塩素であり；Ｒ４が塩素であり；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が各々水素であり；かつ、Ｒ８が基Ｒ１０ｃｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ８がＣ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ８がメトキシまたはＣ１−５アルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
部分：
【化６】
が基Ａ４３、Ａ４６およびＡ５０のいずれか１つである、請求項１９〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
式（Ｉｂ）：
【化７】
［式中、
Ａは、Ｎまたは基ＣＲ３であり；
Ｒ１は、５〜１０環員（そのうち２環員まではＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であってもよく、残りは炭素原子である）の単環式または二環式の炭素環式環または複素環式環であり、この炭素環式環または複素環式環は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２は、
水素；
ハロゲン；
トリフルオロメチル；
シアノ；
アミノ；
モノ−およびジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよい非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、この非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）；
基Ｒｄ−Ｒｅ｛ここで、Ｒｄは、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｅは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよいＣ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）から選択され、ただし、Ｒｄ−Ｒｅはヒドロキシではない｝
から選択され；
Ｒ３は、Ｒ２ならびに３〜７環員を有する単環式の炭素環式基および複素環式基（この単環式の炭素環式基および複素環式基は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂ｛ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ１−１０ヒドロカルビル基など）から選択され、ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよく、Ｒ１０の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよく、これらのさらなる置換基はそれ自体それ以上置換されていない｝から選択され；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ１１は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され、ここで、Ｒ１１の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよい］
を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシド
［ただし、この化合物は、以下に示す化合物以外のものである：
（ａ−ｉ）化合物：４−クロロ−６−フェニル−ピリミジン−２−イルアミン、４−（５−メチル−３−フェニル−イソキサゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イルアミン、４−（２−チエニル）−２−ピリミジンアミン、２−アミノ−４−フェニル−６−メチル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−（カルボキシメチル）−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−シアノ−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−フェニルアミノ−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−（カルボキシメチル）−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；
（ａ−ｉｉ）Ｒ２が置換されていてもよいキノリニルアミノ基であり、Ｒ１が４−フルオロフェニルまたは４−クロロフェニルである化合物；
（ａ−ｉｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ３がシアノまたはハロゲンである化合物；
（ａ−ｉｖ）Ｒ１が非置換フェニルであり、Ｒ２が、置換されていてもよいピリジル基に結合している非環式ヒドロカルビル基である化合物；
（ａ−ｖ）Ｒ１が非置換３−ピリジルであり、Ｒ２が塩素、アミノまたはメチル以外のものである化合物；
（ａ−ｖｉ）Ｒ１が置換されていてもよいナフチルまたはインドリルである化合物；
（ａ−ｖｉｉ）ＡがＮであり、Ｒ２がアミノであり、Ｒ１が３−フェノキシフェニルまたは３−フェニルスルファニルフェニル基である化合物；
（ａ−ｖｉｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ１が置換されていてもよいフラニルであり、Ｒ２がピリジルアルキル部分を含むものである化合物；
（ａ−ｉｘ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ１が置換されていてもよい二環式基である化合物；
（ａ−ｘ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がアルキルであり、Ｒ１がインドリル基である化合物；
（ａ−ｘｉ）ＡがＣＲ３ であり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ１が、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ｎ−トリフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニルおよび３−トリフルオロメチルフェニルから選択される化合物；
（ａ−ｘｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がイソプロピルであり、Ｒ１が４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニルである化合物；
（ａ−ｘｉｉｉ）Ｒ１が置換されていてもよいジヒドロキノリニルである化合物；
（ａ−ｘｉｖ）Ｒ１が２−ヒドロキシ−５−アロイル−フェニルまたは２−ヒドロキシ−５−ヘテロアロイル−フェニル基である化合物；
（ａ−ｘｖ）ＡがＣＨであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ１が、その２位においてアリール基またはヘテロアリール基で置換されている３−ピリジル基（この３−ピリジル基の４位、５位および６位は置換されていてもよい）以外のものである化合物；
（ａ−ｘｖｉ）化合物：イルソグラジン（６−（２，５−ジクロロ−フェニル）−［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン）；
（ａ−ｘｖｉｉ）ＡがＮであり、Ｒ２が置換もしくは非置換アミノ基、アルカノイルアミノ基または飽和５員もしくは６員複素環式基である化合物；
（ｂ−ｉ）４−クロロ−６−（４−フルオロフェニル）ピリミジニル−２−アミンおよび４−クロロ−６−（４−クロロフェニル）ピリミジニル−２−アミン；
（ｂ−ｉｉ）２，４−ジアミノ−４−フェニルトリアジン；
（ｂ−ｉｉｉ）２−ベンゾイルアミノ−６−アミノ−４−フェニルトリアジン；
（ｂ−ｉｖ）２−アミノ−４−ｎ−ブチルアミノ−６−フェニル−［１，３，５］−トリアジン；
（ｂ−ｖ）６−｛４−［エチル−（２−メトキシ−エチル）−アミノ］−２−メチル−フェニル｝−［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン；
（ｂ−ｖｉ）ＡがＮであり、Ｒ２がＣ１−４アルコキシまたはＣ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルコキシである化合物；
（ｂ−ｖｉｉ）４−メチルスルファニル−６−（４−フェノキシ−フェニル）−［１，３，５］トリアジン−２−イルアミン；
（ｂ−ｖｉｉｉ）Ｒ２がメタンスルフィニルである化合物；
（ｂ−ｉｘ）Ｒ１がフラニルである化合物；
（ｂ−ｘ）Ｒ１が、その２位においてヒドロキシ置換基またはベンジルオキシ置換基を有し、その５位において置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、アミド、エステル、アロイルまたはヘテロアロイル基を有するフェニル基である化合物；
（ｂ−ｘｉ）Ｒ１が、その４位においてヒドロキシ置換基またはベンジルオキシ置換基を有し、その３位において置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を有するフェニル基である化合物；
（ｂ−ｘｉｉ）Ｒ１が、その２位においてアルキル(akyl)、ハロゲンまたはアルコキシ置換基を有し、その５位においてハロゲン置換基またはアルコキシ置換基を有する２，５−二置換フェニル基である化合物；
（ｂ−ｘｉｉｉ）Ｒ２が塩素であり、Ｒ１がジメトキシフェニルまたはトリメトキシフェニル基である化合物；および
（ｂ−ｘｉｖ）化合物：４−クロロ−６−（２，３，５−トリクロロフェニル）−２−ピリミジンアミン；
４−クロロ−６−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−ピリミジンアミン；
４−（４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニル）−６−メチル−２−ピリミジンアミン；
４−クロロ−６−（２−メチルフェニル）−２−ピリミジンアミン；
４−クロロ−６−（２−メトキシフェニル）−２−ピリミジンアミン；
４−（２−クロロフェニル）−６−エトキシ−２−ピリミジンアミン］。
【請求項２４】
式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）もしくは（ＶＩＩＩ）を有する請求項２３に記載の化合物、または本明細書で定義されるその任意のサブグループもしくは例。
【請求項２５】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｎ−オキシド以外のものである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｈｓｐ９０の阻害剤として用いるための、式（Ｉ）を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシド：
【化８】
［式中、
Ａは、Ｎまたは基ＣＲ３であり；
Ｒ１は、５〜１０環員（そのうち２環員まではＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であってもよく、残りは炭素原子である）の単環式または二環式の炭素環式環または複素環式環であり、この炭素環式環または複素環式環は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２が、
水素；
ハロゲン；
トリフルオロメチル；
シアノ；
アミノ；
モノ−およびジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
Ｒ１１から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよい非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、この非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）；
基Ｒｄ−Ｒｅ｛ここで、Ｒｄは、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｅは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよいＣ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）から選択され、ただし、Ｒｄ−Ｒｅはヒドロキシではない｝
から選択され；
Ｒ３は、Ｒ２ならびに３〜７環員を有する単環式の炭素環式基および複素環式基（この単環式の炭素環式基および複素環式基は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂ｛ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ１−１０ヒドロカルビル基など）から選択され、ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよく、Ｒ１０の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよく、これらのさらなる置換基はそれ自体それ以上置換されていない｝から選択され；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ１１は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され、ここで、Ｒ１１の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよい］。
【請求項２８】
医薬に用いるための、式（Ｉａ）：
【化９】
［式中、
Ａは、Ｎまたは基ＣＲ３であり；
Ｒ１は、５〜１０環員（そのうち２環員まではＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であってもよく、残りは炭素原子である）の単環式または二環式の炭素環式環または複素環式環であり、この炭素環式環または複素環式環は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２は、
水素；
ハロゲン；
トリフルオロメチル；
シアノ；
アミノ；
モノ−およびジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよい非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、この非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）；
基Ｒｄ−Ｒｅ｛ここで、Ｒｄは、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｅは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよいＣ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）から選択され、ただし、Ｒｄ−Ｒｅはヒドロキシではない｝
から選択され；
Ｒ３は、Ｒ２ならびに３〜７環員を有する単環式の炭素環式基および複素環式基（この単環式の炭素環式基および複素環式基は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂ｛ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ１−１０ヒドロカルビル基など）から選択され、ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよく、Ｒ１０の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよく、これらのさらなる置換基はそれ自体それ以上置換されていない｝から選択され；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ１１は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され、ここで、Ｒ１１の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよい］
を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシド
［ただし、この化合物は、以下に示す化合物以外のものである：
（ａ−ｉ）化合物：４−クロロ−６−フェニル−ピリミジン−２−イルアミン、４−（５−メチル−３−フェニル−イソキサゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イルアミン、４−（２−チエニル）−２−ピリミジンアミン、２−アミノ−４−フェニル−６−メチル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−（カルボキシメチル）−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−シアノ−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−フェニルアミノ−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−（カルボキシメチル）−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；
（ａ−ｉｉ）Ｒ２が置換されていてもよいキノリニルアミノ基であり、Ｒ１が４−フルオロフェニルまたは４−クロロフェニルである化合物；
（ａ−ｉｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ３がシアノまたはハロゲンである化合物；
（ａ−ｉｖ）Ｒ１が非置換フェニルであり、Ｒ２が、置換されていてもよいピリジル基に結合している非環式ヒドロカルビル基である化合物；
（ａ−ｖ）Ｒ１が非置換３−ピリジルであり、Ｒ２が塩素、アミノまたはメチル以外のものである化合物；
（ａ−ｖｉ）Ｒ１が置換されていてもよいナフチル、インドリル、キノリニルまたはイソキノリニルである化合物；
（ａ−ｖｉｉ）ＡがＮであり、Ｒ２がアミノであり、Ｒ１が３−フェノキシフェニルまたは３−フェニルスルファニルフェニル基である化合物；
（ａ−ｖｉｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ１が置換されていてもよいフラニルであり、Ｒ２がピリジルアルキル部分を含むものである化合物；
（ａ−ｉｘ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２が置換されていてもよいアルキル基であり、Ｒ１が置換されていてもよい二環式基である化合物；
（ａ−ｘ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がアルキルであり、Ｒ１がインドリル基である化合物；
（ａ−ｘｉ）ＡがＣＲ３ であり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ１が５−クロロチオフェン−２−イル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ｎ−トリフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニルおよび３−トリフルオロメチルフェニルから選択される化合物；
（ａ−ｘｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がイソプロピルであり、Ｒ１が４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニルである化合物；
（ａ−ｘｉｉｉ）Ｒ１が置換されていてもよいキノリニルまたはジヒドロキノリニルである化合物；
（ａ−ｘｉｖ）Ｒ１が２−ヒドロキシ−５−アロイル−フェニルまたは２−ヒドロキシ−５−ヘテロアロイル−フェニル基である化合物；
（ａ−ｘｖ）ＡがＣＨであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ１が、その２位においてアリール基またはヘテロアリール基で置換されている３−ピリジル基（この３−ピリジル基の４位、５位および６位は置換されていてもよい）以外のものである化合物；
（ａ−ｘｖｉ）化合物：イルソグラジン（６−（２，５−ジクロロ−フェニル）−［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン）；および
（ａ−ｘｖｉｉ）ＡがＮであり、Ｒ２が置換もしくは非置換アミノ基、アルカノイルアミノ基または飽和５員もしくは６員複素環式基である化合物］。
【請求項２９】
医薬に用いるための、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）もしくは（ＶＩＩＩ）の化合物、または本明細書で定義されるその任意のサブグループもしくは例。
【請求項３０】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の予防または治療に用いるための、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）もしくは（ＶＩＩＩ）の化合物、または本明細書で定義されるその任意のサブグループもしくは例。
【請求項３１】
請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物と医薬上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項３２】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の予防または治療を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の緩和または発症率の軽減に用いるための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の緩和または発症率の軽減を目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３５】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を治療するのに用いるための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を治療することを目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を緩和する、またはその発症率を軽減するのに用いるための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
哺乳動物において、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状を緩和する、またはその発症率を軽減することを目的とした薬剤の製造のための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
Ｈｓｐ９０の阻害剤として用いるための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｈｓｐ９０の活性を阻害することにより細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整するのに用いるための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
本明細書に記載される病態の予防または治療に用いるための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
本明細書で定義されるいずれか１つ以上の用途のための薬剤を製造するための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４３】
請求項１〜２６にいずれか一項に記載の化合物を製造する方法であって、
（ｉ）式（Ｘ）：
【化１０】
の化合物またはそのＮ保護誘導体と、式Ｒ１−Ｙ（式中、Ｒ１は部分：
【化１１】
であるか、または請求項１〜４２のいずれか一項で定義された通りであり、ＸおよびＹの一方は塩素、臭素、ヨウ素およびトリフルオロ−メタンスルホン酸基から選択され、ＸおよびＹの他方はボロン酸基またはボロン酸エステルなどのボロン酸残基である）の化合物とを、鈴木カップリングの条件下で反応させ、その後、場合により、存在する保護基を除去し、場合により、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること；または
（ｉｉ）式（ＸＩ）：
【化１２】
（式中、ＯＲはメトキシなどのアルコキシ基である）の化合物とグアニジンまたはその塩とを反応させて、式（ＸＩＩ）：
【化１３】
の化合物を得、その後、塩素化剤と反応させることにより式（ＸＩＩ）中のヒドロキシ基を塩素原子で置換して式（ＸＩＩＩ）：
【化１４】
の化合物を得ること；または
（ｉｉｉ）式（ＸＶ）：
【化１５】
のエナミン化合物とグアニジンまたはその塩（例えば、塩酸塩）とを反応させて、Ｒ２が請求項１〜５２のいずれか一項で定義されたもの（ただし、Ｒ２は、エナミン化合物の反応に干渉しない基である）である式（Ｉ）の化合物を得ること；または
（ｉｖ）式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること
を含んでなる、方法。
【公表番号】特表２００８−５４０６２６（Ｐ２００８−５４０６２６Ａ）
【公表日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１１７９３（Ｐ２００８−５１１７９３）
【出願日】平成１８年５月１９日（２００６．５．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００１８５１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２３１６５
【国際公開日】平成１８年１１月２３日（２００６．１１．２３）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月１９日（２００６．５．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００１８５１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２３１６５
【国際公開日】平成１８年１１月２３日（２００６．１１．２３）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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